DE19922193A1 - Wasserlösliches Konzentrat, bestehend aus ätherischen Ölen mikroverkapselt in einem Liposomensystem, ein Verfahren zu seiner Herstellung und die Verwendung - Google Patents

Wasserlösliches Konzentrat, bestehend aus ätherischen Ölen mikroverkapselt in einem Liposomensystem, ein Verfahren zu seiner Herstellung und die Verwendung

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Abstract

Ätherische Öle sind aggressiv, empfindlich gegen Oxidation und nicht wasserlöslich. Liposomensysteme können ätherische Öle stabilisieren und ihre Aggressivität abmildern. Wasserlösliche Konzentrate mit ätherischen Ölen enthalten spezielle Lösungsvermittler mit toxischem Potential. Das neue wasserlösliche Konzentrat soll die Vorzüge von Liposomensystemen enthalten und sich ohne den Zusatz von weiteren Lösungsvermittlern bei der Verdünnung mit Wasser homogen verteilen. DOLLAR A Ein Leerliposomensystem aus hydrierten Lecithin wird oberhalb der Phasenübergangstemperatur mittels hochtourigem Mixer hergestellt und bei einer Temperatur unter 30 DEG C mit ätherischen Ölen beladen. DOLLAR A Die so hergestellten wasserlöslichen Konzentrate eignen sich zur Herstellung von Mundwasser, Badezusatz, Saunaaufguss, Parfüm, Desinfektions- und Reinigungsmittel.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein wasserlösliches Konzentrat, bestehend aus ätherischen Ölen mikroverkapselt in einem Liposomensystem, ein Verfahren zu seiner Herstellung und die Verwendung.
Ätherische Öle werden in den unterschiedlichsten Bereichen eingesetzt und ihr Gebrauch hat eine lange Tradition. Verwendet werden ätherische Öle unter anderem als Aroma-, Duft-, Heil- und Wirkstoffe (Monographien des BGA; Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis, Springer 1998). In ihrer reinen Konzentration entfalten die meisten ätherischen Öle jedoch eine starke Reizwirkung und wirken toxisch. Es ist aus diesem Grund notwendig ätherische Öle vor einer Anwendung durch geeignete Verdünnung in eine zweckmäßige Konzentration zu überführen. Die Verdünnung für die meisten Anwendungen sollte aufgrund der gewünschten Neutralität des Lösungsmittels mit Wasser durchgeführt werden.
Ätherische Öle sind mit Wasser in der Regel nicht mischbar. Sie bestehen aus einem sehr vielfähigen und bisweilen aggressiven Stoffgemisch. Bei der Emulsion von ätherischen Ölen werden die Emulgier­ leistungen der meisten üblichen Emulgatoren überfordert. Ein wasserlösliches Konzentrat mit ätherischen Ölen erfordert deshalb den Einsatz eines oder mehrerer spezieller Lösungsvermittler.
Stand der Technik ist, Alkohole oder/und ethoxylierte Verbindungen als Lösungsvermittler für wasser­ lösliche Konzentrate mit ätherischen Ölen einzusetzen. Diese Lösungsvermittler haben jedoch bei der Zubereitung von Konzentraten erhebliche Nachteile:
  • - Sie haben eine hohe toxische Komponente.
  • - Sie müssen in großen Mengen eingesetzt werden, um eine homogene Verteilung des Konzentrats bei der Verdünnung mit Wasser zu erzielen.
  • - ethoxylierte Verbindungen haben eine stark konsistenzerhöhende Wirkung auf das Produkt.
In verschiedenen Schriften wird die Mikroverkapselung in einem Liposomensystem als geeignetes Verfahren zur Lösung von in Wasser unlöslichen Stoffen genannt (WO 98/36735). Aus Lecithin hergestellte Liposomensysteme eignen sich hervorragend dazu, stabile fettfreie Lösungen mit einem hohen Anteil ätherischer Öle durch Beladung herzustellen. Die liposomale Mikroverkapselung schützt die ätherischen Öle gegen Oxidation, verbessert ihre Hautverträglichkeit und erzeugt einen lang anhaltenden Effekt, bei dem die verkapselten Wirkstoffe zeitlich gestaffelt abgegeben werden (DE 41 22 744). Beladene Liposomensysteme aus ungesättigtem Lecithin besitzen jedoch den Nachteil, dass sie nicht ohne den Eintrag von Energie oder Zusatz von Co-Emulgatoren oder/und Alkoholen als Hilfsstoffe bei der Verdünnung mit Wasser homogen verteilen (DE 32 25 706, DE 40 21 083).
Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein sich bei der Verdünnung mit Wasser homogen verteilendes Konzentrat mit ätherischen Ölen herzustellen, das die Vorteile eines Liposomensystems aufweist und keine weiteren Lösungsvermittler enthält.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch die im Patentanspruch 1 aufgeführten Merkmale der Mikroverkapselung von ätherischen Ölen in einem Liposomensystem aus hydriertem Lecithin gelöst.
Im Gegensatz zu Liposomensystemen aus ungesättigtem Lecithin erfolgt nach der Verdünnung dieses Liposomensystems aus hydriertem Lecithin mit Wasser eine homogene Verteilung, ohne das weitere Energie oder Lösungsvermittler zugeführt werden müssen. Ein weiterer Vorteil ist die Stabilität dieses Liposomensystems aus hydriertem Lecithin gegenüber Liposomensystemen aus ungesättigtem Lecithin (M. Tagawa et al., Preprints XIVth IFSCC Congress, Barcelona 1986, Vol. 1, L.2.10, 395; M. Schneider, Med-Report 14/13, 1-4, 1989). Auch nach einer Lagerung von mehreren Jahren konnte keine Neigung zur Bodensatzbildung festgestellt werden.
Die Herstellung eines Konzentrats durch Mikroverkapselung von ätherischen Ölen in einem wässrigen Liposomensystem aus hydriertem Lecithin das sich bei der Verdünnung mit Wasser homogen verteilt, sollte unter folgenden Gesichtspunkten erfolgen:
  • - Das Verhältnis von hydriertem Lecithin und ätherischen Öl sollte so gewählt werden, dass das fertige Liposomensystem eine wässrige Konsistenz aufweist und sich homogen mit Wasser verdünnen läßt.
  • - Liposomensysteme zeichnen sich unter anderem durch eine hohe Penetrationsfähigkeit der Haut aus. Um die Einschleusung von toxischen Stoffen in die Haut so gering wie möglich zu halten, sollten der Anteil und die Zusammensetzung der ätherischen Öle so gewählt werden, dass auf eine weitere Konservierung des Liposomensystems verzichtet werden kann.
  • - Um oxidative Wirkungen auszuschließen, sollte der Herstellungsprozeß und das Abfüllen des Liposomensystems unter Schutzgas erfolgen.
Ätherische Öle sind leichtflüchtig und dementsprechend sehr temperaturempfindlich. Ab einer Ver­ arbeitungstemperatur von 30°C muß mit deutlichen Qualitätseinbußen der ätherischen Öle gerechnet werden. Um den Einsatz von hydriertem Lecithin als entscheidendem Kostenfaktor bei der Herstellung eines Liposomensystems so gering wie möglich zu haften ist es erforderlich, die Liposomenbildung ober­ halb der Phasenumwandlungstemperatur von hydriertem Lecithin vorzunehmen. Abhängig von der Zusammensetzung des hydrierten Lecithins liegt die Phasenumwandlungstemperatur zwischen 40°-60°C. Die unterschiedlichen Temperaturanforderungen von ätherischen Ölen und hydriertem Lecithin fbhren zu der Notwendigkeit, zuerst ein Leerliposomensystem aus hydriertem Lecithin mittels eines hochtourigen Mixers (Rotor-Stator, etc.) oberhalb der dafür notwendigen Phasenübergangstemperatur herzustellen. Anschließend wird dieses Leerliposomensystem nach einer Abkühlungsphase auf unter 30°C unter permanenter Kühlung mit ätherischen Ölen beladen und homogenisiert. Bei Bedarf kann die Einstellung des optimalen osmotischen Druckes mit organischen oder anorganischen Salzen durchgeführt werden. Die Einstellung eines gewünschten pH-Wertes kann mit Säuren oder Laugen erfolgen. Um trübe oder milchige Konzentrate herzustellen kann die Homogenisierung ebenfalls mittels hochtourigem Mixer durchgeführt werden. Mit einer nachfolgenden Hochdruckhomogenisation oder Ultraschallbehandlung ist jedoch auch die Herstellung optisch transparenter Konzentrate möglich.
Die so hergestellten Konzentrate können in den unterschiedlichsten Anwendungsbereichen eingesetzt werden. Beispiele für den Einsatz dieser Konzentrate liegen in der Verwendung als Mundwasser, Bade­ zusatz, Saunaaufguss, Aromazusatz, Parfüm, Desinfektions- und Reinigungsmittel. Ein weiterer Vorteil dieser Konzentrate ist ihre problemlose Einarbeitung in hautfreundliche Gele, Salbengrundlagen, Hygieneartikel.
Entsprechend den gewünschten Konzentrationen an ätherischen Ölen und dem Verwendungszweck der Konzentrate können die Gehalte der einzelnen Komponenten in folgenden Grenzen varieren:
Lecithin (hydriert) 00,10-20,00%
ätherische Öle 00,10-50,00 Gew.-%
Wasser 25,00-99,00 Gew.-%
Die nachfolgenden Beispiele orientieren sich an den oben gemachten Herstellungsvorschriften.
Beispiel 1 Mundwasserkonzentrat
Lecithin (hydriert) 04,00 Gew.-%
Wasser 85,00 Gew.-%
Pfefferminzöl 02,00 Gew.-%
Menthol 02,00 Gew.-%
Wintergrünöl 00,50 Gew.-%
Teebaumöl 03,50 Gew.-%
Nelkenöl 00,25 Gew.-%
Anisöl 02,00 Gew.-%
Origanumöl 00,75 Gew.-%
100,00 Gew.-%
Beispiel 2 Badezusatz
Lecithin (hydriert) 04,50 Gew.-%
Wasser 80,50 Gew.-%
Thymianöl 10,00 Gew.-%
Eucalyptusöl 05,00 Gew.-%
100,00 Gew.-%
Einstellung des pH-Werts auf 5,5 mit Milchsäure.
Beispiel 3 Saunaaufgußkonzentrat
Lecithin (hydriert) 03,70 Gew.-%
Wasser 81,30 Gew.-%
Thymianöl 04,00 Gew.-%
Latschenkiefernöl 09,00 Gew.-%
Kamillenöl 01,00 Gew.-%
Pfefferminzöl 01,00 Gew.-%
100,00 Gew.-%
Beispiel 4 Aromakonzentrat für Erfrischungsgetränke
Lecithin (hydriert) 03,80 Gew.-%
Wasser 79,00 Gew.-%
Orangenöl 11,00 Gew.-%
Zitronenöl 06,20 Gew.-%
100,00 Gew.-%
Beispiel 5 Desinfektionsmittelkonzentrat
Lecithin (hydriert) 04,50 Gew.-%
Wasser 71,50 Gew.-%
Teebaumöl 18,00 Gew.-%
Nelkenöl 03,00 Gew.-%
Origanumöl 03,00 Gew.-%
100,00 Gew.-%
Beispiel 6 Reinigungskonzentrat
Lecithin (hydriert) 04,00 Gew.-%
Wasser 78,00 Gew.-%
Orangenöl 18,00 Gew.-%
100,00 Gew.

Claims (8)

1. Formulierung zur Zubereitung eines mit Wasser homogen verdünnbaren Konzentrates, bestehend aus ätherischen Ölen mikroverkapselt in einem wäßrigen Liposomensystem, dadurch gekennzeichnet, dass sie
  • 1. 0,01 Gew.-% bis 20,00 Gew.-% hydriertes Lecithin und
  • 2. 0,10 Gew.-% bis 50,00 Gew.-% ätherische Öle und
  • 3. 25,00 Gew.-% bis 99,00 Gew.-% Wasser enthält.
2. Formulierung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das hydrierte Lecithin zu 15 Gew.-% bis 99 Gew.-% aus Phosphatidylcholin besteht.
3. Formulierung nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, dass sie keine weiteren Lösungsvermittler enthält.
4. Formulierung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie keine Alkohole und/oder ethoxylierte Verbindungen enthält.
5. Formulierung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie keine Konservierungsmittel enthält.
6. Formulierung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass im Bedarfsfall organische oder anorganische Salze zur Einstellung des osmotischen Drucks, Säuren oder Laugen zur Einstellung des pH-Werts zugegeben werden.
7. Verfahren nach einem der Ansprüchen 1-6, dadurch gekennzeichnet, dass zur Herstellung eines Konzentrates zuerst ein Leerliposomensystem oberhalb der dafür notwendigen Phasenübergangs­ temperatur hergestellt wird, dass anschließend bei einer Temperatur unter 30°C mit ätherischen Ölen beladen wird.
8. Verwendung der Formulierung nach Ansprüche 1-6 als Pharmazeutikum, Kosmetikum, Lebens-, Haushalts- oder Hygienemittel oder zur Zusammensetzung und Erzeugung dieser Mittel.
DE19922193A 1999-05-12 1999-05-12 Wasserlösliches Konzentrat, bestehend aus ätherischen Ölen mikroverkapselt in einem Liposomensystem, ein Verfahren zu seiner Herstellung und die Verwendung Expired - Lifetime DE19922193B4 (de)

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