DE169446C - - Google Patents

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DE169446C
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sodium bisulfite
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cocaine
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone

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Description

KAISERLICHES
PATENTAMT.
Die Nebennierenbase ist wasserunlöslich, bildet aber lösliche Salze, z. B. das borsaure und das salzsaure Salz. Diese Salze sind jedoch besonders in den starken Verdünnungen, in denen sie praktisch verwertet werden, als solche nicht haltbar; sie zersetzen sich vielmehr bei Luftzutritt unter Braunfärbung zu einem die charakteristische Gefäßwirkung nicht mehr aufweisenden Oxydationsprodukt.
ίο' Besonders zeigt das neutrale borsaure Salz diesen Übelstand. Es erscheint demnach wünschenswert, durch einen konservierenden Zusatz diese Zersetzung zu hemmen. Bisher wurde dies für das salzsaure Salz durch Zusatz freier Salzsäure zur Lösung erreicht. Diese Form der Konservierung bietet indes einige Nachteile, so besonders den, daß der Arzt nicht Trockenpräparate, dosierte Pastillen usw. in die Hand bekommen kann, die bei einfacher Lösung in Wasser eine praktisch haltbare Lösung geben, und den, daß die heutzutage vielfach zur lokalen Anästhesie verwendeten Mischungen von Nebennierenbase und Cocain bezw. dessen Ersatzmittel Eucain (Braun. Langenbecks Archiv, Bd. 69) besonders bei der Hitzesterilisierung unbrauchbar werden, weil die zur Konservierung der Nebennierenbase zugesetzte überschüssige Salzsäure das Cocain usw. verseift.
In den Alkalisalzen der Keto- und Aldoschwefligsäure, besonders dem Azetonnatriumbisulfit, wurden nun Mittel gefunden, durch welche sich die obigen Übelstände vermeiden lassen. Daß die unter Braunfärbung der Lösung erfolgende Zersetzung der Nebennierenbase eine Oxydationswirkung ist, ist bereits bekannt, denn man kann sie durch Abschluß des Sauerstoffs mit Kohlensäure oder Wasserstoff vermeiden (Patentschrift 131496, Sp. 4).
Durch die in dem Archiv f. exper. Path. u. Pharmak. 1904, Bd. 51, S. 415, beschriebene Methode der quantitativen Wirksamkeitsbestimmung am Tier ließ sich nachweisen, daß mit der Braunfärbung durch Oxydation auch die physiologische Wirksamkeit der Nebennierenbasenlösungen schwindet, daß also das entstehende Oxydationsprodukt wirkungslos ist, was von vornherein aus chemischen Untersuchungen nicht zu folgern ist.
Als besonders brauchbar zu Konservierungszwecken wurde das Azetonnatriumbisulfit gefunden,' das, einer I prorriilligen Nebennierenbasenlösung' in 1 bis 5promilliger Konzentration zugesetzt, während der dreimonatigen Beobachtung der offenstehenden, nur vor Verdunstung geschützten Lösung einen durch den messenden Tierversuch kontrollierten, völligen Schutz erteilte.
Die größere Haltbarkeit des Cocains usw. bei Gegenwart von Azetonnatriumbisulfit gegenüber freier Salzsäure ergaben Versuche in der chirurgischen Praxis. Bei diesen stellte es sich heraus, daß auch die Hitzesterilisation des Gemisches Nebennierenbase -f- Cocain + Azetonnatriumbisulfit die Cocainwirkung nicht merklich herabsetzt.
Das Wesen der Schutzwirkung des Azetonnatriumbisulfits gegenüber Nebennierenbasen dürfte darin zu suchen sein, daß die Azetonnatriumbisulfitlösung mit außerordentlicher Langsamkeit durch Luftsauerstoff selbst zu saurem Sulfat oxydiert wird und dadurch
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während der ganzen Dauer dieser Selbstoxydation die andere reduzierende Substanz (Nebennierenbase) schützt. Daraus folgt, daß der Schutz durch Azetonnatriumbisulfit theoretisch kein andauernder ist, wohl aber ist er dies praktisch, da die Oxydation des Azetonnatriumbisulfits selbst in stark verdünnten Lösungen außerordentlich langsam verläuft.
Eine spezifisch desinfizierende Wirkung ίο wird dem Azetonnatriumbisulfit kaum zukommen, doch ist es möglich, daß es das Wachstum aerober Pilze hemmend beeinflußt
(s. Centralblatt f. Bakteriologie, Bd. 12, S. 462, 1892).

Claims (1)

  1. Patent-Anspruch:
    Verfahren zur Herstellung haltbarer Lösungen der wirksamen Nebennierensubstanz mit oder ohne Zusatz von Cocain (Methylbenzoyl ecgonin) oder dessen Ersatzmitteln, bestehend in dem Zusatz von Aldo- oder Ketoalkalibisulfiten zu dergleichen Lösungen.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE940133C (de) * 1949-10-18 1956-03-08 Heinrich Schmidt Verfahren zur Gewinnung hochwirksamer Organextrakte

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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