DE1493413C3 - Mittel zur Bekämpfung von Pleuropneumonie beim Geflügel - Google Patents

Mittel zur Bekämpfung von Pleuropneumonie beim Geflügel

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DE1493413C3 DE1493413A DE1493413A DE1493413C3 DE 1493413 C3 DE1493413 C3 DE 1493413C3 DE 1493413 A DE1493413 A DE 1493413A DE 1493413 A DE1493413 A DE 1493413A DE 1493413 C3 DE1493413 C3 DE 1493413C3
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    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins

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Claims (1)

1 2
250 bis 500 mg Erythromycinphosphat je 30 cm3
Patentanspruch: Wasser sind außerordentlich stabil: Sie büßen nach
6 Tagen bei Raumtemperatur höchstens 10% ihrer
Mittel zur Bekämpfung von Pleuropneumonie antibiotischen Wirksamkeit ein. Außerdem ist das
beim Geflügel in Form einer mit dem Trinkwasser 5 Phosphat in der Herstellung besonders wirtschaftlich
mischbaren wäßrigen Lösung eines Erythromycin- und verstopft die Verteilereinrichtungen für das Ge-
derivates, dadurch gekennzeichnet, flügeltrinkwasser nicht.
daß es Erythromycinphosphat in einer Konzentra- Im folgenden wird die hier nicht beanspruchte
tion von 250 bis 500 mg in je 30 cm3 Wasser, enthält. Herstellungsweise des Erythromycinphosphates be-
lo schrieben.
Zu einer Lösung von 340 g (0,46 Mol) Erythromycin-
■ base in 500 cm3 Methanol wurden tropfenweise unter
kräftigem Rühren 52 g (0,52 Mol) einer wäßrigen, 85 gewichtsprozentigen Phosphorsäurelösung zugege-
Die Erfindung betrifft ein Mittel zur Bekämpfung 15 ben. Das Reaktionsgemisch wurde filtriert, und das
von Pleuropneumonie beim Geflügel in Form einer Filtrat ergab beim Sprühtrocknen das gewünschte
mit dem Trinkwasser mischbaren wäßrigen Lösung Erythromycinphsophat als weiße feste Substanz, die
eines Erythromycinderivates, das dadurch gekenn- bei 145° C schmolz.
zeichnet ist, daß es Erythromycinphosphat in einer 40 g (0,054 Mol) Erythromycinbase wurden in
Konzentration von 250 bis 500 mg in je 30 cm3 so 500 cm3 Wasser suspendiert und langsam unter kräf-
Wasser, enthält. tigern Rühren eine äquimolare Menge Phosphorsäure
Eines der wichtigsten Probleme für den Geflügel- in Form einer 10%igen wäßrigen Lösung zugefügt, bis
Züchter ist der Schutz des Geflügels, insbesondere der der pH-Wert des Reaktionsgemisches 6,0 betrug. Die
Küken, gegen die verheerenden Verluste, welche durch Lösung wurde lyophilisiert und ergab das Erythro-
Pleuropneumonie erzeugende Organismen hervorge- 25 mycinphosphat als amorphe, weiße Substanz, die bei
rufen werden. Diese Organismen sind empfindlich . 145° C schmolz und bis zu 5 g je 100 cm3 in Wasser
gegen Erythromycin, jedoch ist es natürlich unprak- löslich war.
tisch, jedes Tier einzeln, z. B. durch Injektion, zu Gegebenenfalls können bei der Herstellung des
behandeln. Es wurde daher schon versucht, Erythro- Erythromycinphosphates Aceton oder Isopropylalko-
mycinderivate in das Futter einzuarbeiten, jedoch ist 3° hol oder wäßrige Gemische daraus als Lösungsmittel
dabei die mangelnde Stabilität dieser Mittel ein großes verwendet werden, jedoch ist Methanol bevorzugt, da
Hindernis, und außerdem verweigern die Tiere häufig das Produkt darin besonders gut löslich ist.
das mit dem Arzneimittel vermengte Futter. Man
versuchte daher, ein Erythromycinderivat zu entwik- Beispiel
kein, das dem Geflügel im Trinkwasser verabreicht 35 Man vermischt im trockenen Zustand folgende Be-
werden kann. standteile:
Hierzu schienen sich zunächst die Säureadditions- Erythromycinphosphat 149,47 g
salze des Wirkstoffes anzubieten, jedoch führten ent- Natriumnitrat 111 11 σ
. j-vr 1 · 1 · ιι··ι· ι INdLIlUlIiWIlIiIl ill,11 t
sprechende Versuche nicht zu einem befriedigenden Rohrzucker 737 73 κ
Ergebnis. Es sind zwar Additionssalze des Erythro- 4° Roter Farbstojf" üngjftig"'.'.'..'.'.'..'.'. \,61 g
mycins mit verschiedenen Mineralsauren bekannt,
jedoch sind diese Salze entweder in wäßriger Lösung Dabei wird in einem Mischgefäß zunächst das unstabil oder so wenig wasserlöslich, daß sie bei oraler Natriumeitrat mit dem Erythromycinphosphat 5 Mi-Verabreichung stets mit einem nichtwäßrigen oder nuten durchgemischt, worauf das Gefäß wieder entfesten Träger zusammen angewendet werden müssen. 45 leert wird. Dann wird über ein Sieb mit einer Mäschen-Bereits in früheren Veröffentlichungen (siehe z. B. weite von etwa 1,7 mm ein Viertel der Zuckermenge in schweizerische Patentschrift 332 653) wird auf die das Mischgefäß eingefüllt. Getrennt davon wird ein Gefahr eines Wirksamkeitsverlustes des säurelabilen kleiner Anteil der Mischung aus Citrat und Phosphat Antibiotikums in wäßrigen Lösungen seiner Salze mit mit dem Farbstoff vermischt und durch ein Sieb mit Minejalsäuren hingewiesen. Das Stearat und das Thio- 5° Maschen von 0,25 mm in das Mischgefäß eingebracht, cyanat waren sogar noch schlechter wasserlöslich als worauf weitere 5 g des Zuckers über das zuletzt bedie freie Base und somit noch weniger wirksam. nutzte Sieb abgesiebt und zugesetzt werden. Das Überraschenderweise wurde nun gefunden, daß das Ganze wird vermischt, worauf man den übrigen Teil bisher in der Literatur noch nicht beschriebene phos- des Gemisches aus Citrat und Phosphat zugibt und phorsaure Salz des Erythromycins in einmaliger Korn- 55 15 Minuten weitermischt. Der Rest des Zuckers wird bination Eigenschaften aufweist, die es ganz über ein 1,7 mm-Sieb zugegeben und das Ganze noch besonders geeignet machen zur Verwendung gegen eine Stunde lang weitergemischt.
Pleuropneumonie-Infektionen durch Verabreichung im Von dem Trockengemisch lösen sich 500 mg ganz Trinkwasser für das Geflügel. Diese Verbindung ist leicht in 30 cm3 Wasser, und diese Lösung kann ohne eine weiße feste Substanz, die in Wasser zu mindestens 60 weiteres als Trinkwasser verteilt werden, um Pleuro-5 g je 100 cm3 löslich ist; nach Sprühtrocknung oder pneumonie-Infektionen beim Geflügel zu verhindern Lyophilisierung schmilzt sie bei etwa 1450C. Insbe- oder zu bekämpfen. Ihre antibiotische Wirksamkeit sondere wäßrige Lösungen in einer Konzentration von bleibt bei 25° C mindestens 6 Tage lang aufrechterhalten.
DE1493413A 1963-05-31 1964-05-29 Mittel zur Bekämpfung von Pleuropneumonie beim Geflügel Expired DE1493413C3 (de)

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DE1493413B2 DE1493413B2 (de) 1973-10-04
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