DE112006000924T5 - Neuartiges Verfahren zum Zubereiten von verarbeitetem Ginseng, um eine erhöhte Menge an Ginsenosid RG5 zu erhalten - Google Patents

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Abstract

Verfahren zum Zubereiten eines pharmakologisch wirkungsvollen Ginsengprodukts, das folgende Schritte umfasst: Hinzufügen von etwa dem 1- bis 3-fachen Gewicht an Wasser, basierend auf dem Gewicht von Ginseng, zu fünf bis sieben Jahre altem Ginsengmaterial, und Behandeln unter einem internen Druck im Bereich zwischen 1,20 und 1,50 kgf/cm2 im Fall von ungeschältem Ginseng, oder zwischen 2,30 und 3,00 kgf/cm2 im Fall von geschältem Ginseng, im Temperaturbereich zwischen etwa 110 und 130°C, für einen Zeitraum zwischen 1 und 5 Stunden, um den gewünschten verarbeiteten Ginseng mit einer großen Menge an Ginsenosid Rg5 zu erhalten.

Description

  • Technisches Gebiet
  • Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zum Zubereiten von neuartig verarbeitetem Ginseng, um eine erhöhte Menge an Ginsenosid Rg5 zu erhalten. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung ein Verfahren zum Zubereiten eines verarbeiteten Ginseng-Produkts und seines Extrakts, die eine erhöhte Menge an Ginsenosid Rg5 enthalten, indem Ginseng in einem spezifischen Druck- und Temperaturbereich behandelt wird.
  • Allgemeiner Stand der Technik
  • Es wurde festgestellt, dass Ginseng eine unspezifische Resistenz gegen psychologischen Stress erhöht, und eine erhaltende Wirkung auf die menschliche Homöostase zeigt, zusammen mit anderen wirkungsvollen pharmakologischen Aktivitäten, d.h. der Senkung von erhöhtem Blutdruck, der Stärkung der Insulinaktivität, der Blutzuckersenkungsaktivität, der stimulierenden Wirkung auf die Leber-RNS-Synthese und den Protein-, Glukose- und Lipidstoffwechsel, und krebshemmender Aktivität.
  • Es existieren viele Gewächse der Gattung Panax, die zu den Araliaceae gehört, beispielsweise Panax ginseng, verbreitet und kultiviert in Ostasien, Panax quinquefolia in Amerika und Kanada, Panax notoginseng in China, Panax trifolia im östlichen Nordamerika, Panax japonica in Japan, China und Nepal, Panax pseudoginseng in Nepal, Panax vietnamensis in Vietnam, Panax elegatior, Panax wangianus, Panax bipinratifidus usw..
  • Im Handel sind bislang drei Arten von Ginsengprodukten erhältlich, nämlich vier Jahre, fünf Jahre und sechs Jahre alter Ginseng, wobei dem sechs Jahre alten Ginsengprodukt, das im Herbst angebaut wird, die höchste Wirkungskraft zugeschrieben wird. Insbesondere die Schale von ungeschältem Ginseng enthält große Mengen an hochwirksamem Saponin.
  • Aus Ginseng isolierte Ginsenosid-Saponine mit einem Dammaran-Gerüst, das mit mehreren Sacchariden verbunden ist, unterscheiden sich von solchen, die aus anderen Pflanzen isoliert wurden. Insbesondere wurde berichtet, dass Ginseng etwa 30 Arten von Saponininhaltsstoffen enthält, mit den Hauptbestandteilen Ginsenosid Rb1, Rb2, Rc, Rd, Rg, Re usw. Diese Saponinverbindungen zeigen entsprechend ihrer chemischen Struktur verschiedene pharmakologische Aktivitäten und Wirkungen, wobei in letzter Zeit insbesondere Ginsenosid Rg5 als Arzneimittel Beachtung findet, da es sowohl eine die Immunabwehr stärkende Wirkung als auch eine gefäßerweiternde, krebshemmende und die Nervenzellen schützende Wirkung usw. aufweist.
  • Gegenwärtig wird versucht, konventionellen Ginseng so zu verarbeiten, dass eine größere Wirksamkeit oder Einsetzbarkeit erzielt wird, indem in entsprechenden Verfahren die Struktur des Ginseng-Saponins verändert wird.
  • Die koreanische Patentschrift 10-0192678 offenbart ein Verfahren zum Zubereiten verarbeiteten Ginsengs, der zubereitet wird, indem er einer Hochtemperaturbehandlung unterzogen wird, und der einen hohen Gehalt an Ginsenosid Rg5 aufweist, um verarbeiteten Ginseng zu erhalten, der über eine erhöhte Wirksamkeit gegenüber der ursprünglichen Form von Ginseng verfügt. Das Verarbeitungsverfahren bietet jedoch keine Information zum Zusammenhang zwischen der Veränderung der Menge an Ginsenosid Rg5 und der Veränderung der Temperatur und dem internen Druck, und das Verfahren erfordert zudem ein giftiges organisches Lösungsmittel wie z.B. Butanol.
  • Die Erfinder der vorliegenden Erfindung haben intensive wissenschaftliche Untersuchungen zu einem neuen Verarbeitungsverfahren zum Erzielen eines sicheren und gleichförmigen Ginsengprodukts durchgeführt. Als Ergebnis dieser Untersuchungen haben die Erfinder ein neuartiges Verarbeitungsverfahren zum Zubereiten eines pharmakologisch wirkungsvollen Ginsengprodukts entdeckt, das einen erhöhten Gehalt an Ginsenosid Rg5 aufweist, bestätigt durch einen Vergleich mit konventionellem Ginseng und dem verarbeiteten Ginseng des Stands der Technik, und haben so die vorliegende Erfindung geschaffen.
  • Offenbarung der Erfindung
  • Technische Aufgabe
  • Es ist deshalb eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein Verarbeitungsverfahren zum Zubereiten von pharmakologisch wirkungsvollen Ginsengprodukten bereitzustellen, die einen erhöhten Gehalt von Ginsenosid Rg5 aufweisen.
  • Technische Lösung
  • Gemäß der vorliegenden Erfindung stellt die vorliegende Erfindung ein Verarbeitungsverfahren zum Zubereiten eines pharmakologisch wirkungsvollen Ginsengprodukts und seines Extrakts bereit, die einen maximierten Gehalt an Ginsenosid Rg5 aufweisen, gekennzeichnet dadurch, dass Ginseng in ausgewählten Druck- und Temperaturbereichen behandelt wird.
  • Insbesondere stellt die vorliegende Erfindung ein Verarbeitungsverfahren zum Zubereiten eines pharmakologisch wirkungsvollen Ginsengprodukts bereit, das folgende Schritte aufweist: Hinzufügen von etwa dem 1- bis 3-fachen Gewicht an Wasser, basierend auf dem Gewicht von Ginseng, zu fünf bis sieben Jahre altem Ginsengmaterial, vorzugsweise sechs Jahre altem Ginsengmaterial; und Behandeln in Schritt 2 unter einem internen Druck im Bereich zwischen 1,10 und 4,00 kgf/cm2, vorzugsweise 1,20 bis 1,50 kgf/cm2 im Fall von ungeschältem Ginseng oder 2,30 bis 3,00 kgf/cm2 im Fall von geschältem Ginseng, im Temperaturbereich zwischen etwa 70 und 150°C, vorzugsweise 110 bis 130°C, für einen Zeitraum zwischen 1 und 5 Stunden, vorzugsweise etwa 2 Stunden, um den gewünschten verarbeiteten Ginseng mit einer großen Menge an Ginsenosid Rg5 zu erhalten.
  • Mit Hilfe des beschriebenen Verarbeitungsverfahrens enthält das resultierende Ginsengprodukt der vorliegenden Erfindung im Fall von ungeschältem Ginseng wesentlich mehr Ginsenosid Rg5, und zwar das Zwei- bis Fünffache, insbesondere das 4,4-fache des verarbeiteten Ginsengs, der mit Hilfe des Verfahrens zubereitet wurde, das in der koreanischen Patentschrift Nr. 10-0192678 offenbart ist.
  • Mit Hilfe des beschriebenen Verarbeitungsverfahrens enthält das resultierende Ginsengprodukt der vorliegenden Erfindung im Fall von ungeschältem Ginseng wesentlich mehr Ginsenosid Rg5, und zwar das Zwei- bis Fünffache, insbesondere das 3,3-fache des verarbeiteten Ginsengs, der mit Hilfe des Verfahrens zubereitet wurde, das in der koreanischen Patentschrift Nr. 10-0192678 offenbart ist.
  • Die vorliegende Erfindung stellt außerdem ein Verfahren zum Extrahieren des Extrakts von verarbeitetem Ginseng bereit, das folgende Schritte umfasst: Extrahieren aus verarbeitetem Ginsengmaterial, das durch den oben beschriebenen Schritt zubereitet wurde, mittels einem Gemisch aus organischem Lösungsmittel, vorzugsweise einem Gemisch aus Methanol und Methylenchlorid, insbesondere einem Gemisch aus Methanol und Methylenchlorid mit einem Mischungsverhältnis im Bereich zwischen 0,60:1,40 und 1,20:0,80, dabei insbesondere einem 1:1 (V/V)-Gemisch von Methanol und Methylenchlorid, mit Hilfe eines Rückflussextraktionsverfahrens in einem Zeitraum zwischen 1 Stunde und zwei Tagen, vorzugsweise mehr als 1 Stunde, Filtern, um ein Filtrat zu erhalten, Konzentrieren des Filtrats, um verbleibendes Lösungsmittel zu entfernen, und Trocknen, um einen wirkungsvollen Ginsengextrakt zu erhalten, der eine große Menge an Ginsenosid Rg5 aufweist.
  • Das hier offenbarte sechs Jahre alte „Ginsengmaterial" wird in der vorliegenden Erfindung bevorzugt benutzt, da sechs Jahre alter Ginseng eine höhere Menge an Ginsenosid Rg5 aufweist als vier Jahre alter Ginseng, was durch die folgenden Experimente bestätigt wurde, die die Erfinder durchgeführt haben.
  • Das hier offenbarte „Ginsengmaterial" umfasst in der vorliegenden Erfindung den Blattteil, der bislang als nutzlos galt, sowie den Wurzelteil des Ginseng, da gezeigt wurde, dass das verarbeitete Blatt des Ginseng der vorliegenden Erfindung eine äquivalente Menge an Ginsenosid Rg5 aufweist wie der Wurzelteil des Ginseng, was durch die folgenden Experimente bestätigt wurde, die von den Erfindern durchgeführt wurden.
  • Der so verarbeitete Ginseng oder sein Extrakt können in bekannter Weise getrocknet werden, um einen getrockneten verarbeiteten Ginseng zu erhalten, beispielsweise bei einer niedrigeren Temperatur, d.h. unter 70°C für eine Dauer von etwa 48 bis 60 Stunden, oder durch ein Gefriertrocknungsverfahren, und können weiter verarbeitet werden, indem sie bei Bedarf mit Hilfe eines allgemein bekannten Verfahrens auf eine geringere Größe pulverisiert werden, vorzugsweise auf eine Größe zwischen etwa 50 und 200 Mikrometern, um ein im Handel verkäufliches Endprodukt zuzubereiten, z.B. eine Kapsel, eine Tablette usw., wobei ein pharmazeutisch akzeptabler Träger oder Zusatz benutzt wird.
  • Der erfindungsgemäße verarbeitete Ginseng der vorliegenden Erfindung enthält reichlich Ginsenosid Rg5, das hohe pharmakologische Aktivität aufweist, z.B. eine gefäßerweiternde Aktivität, eine Immunabwehrstärkungsaktivität, eine krebshemmende Aktivität, eine Nervenzellenschutzaktivität usw., dabei insbesondere eine krebshemmende Aktivität.
  • Daher stellt die vorliegende Erfindung auch eine pharmazeutische Zusammensetzung bereit, die den Ginsengextrakt umfasst, der durch das beschriebene Verarbeitungsverfahren hergestellt wurde, und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger oder Zusätze, zur Behandlung oder Prävention von Krebserkrankungen, wobei das Verfahren der vorliegenden Erfindung einen maximierten Gehalt an Ginsenosid Rg5 bereitstellen kann, indem ein ausgewählter Druck- und Temperaturbereich angewandt wird.
  • Der Begriff „Krebs" im hier verwendeten Sinne umfasst verschiedene Krebsarten, wie Magenkrebs, Leberkrebs, Lungenkrebs, Gebärmutterhalskrebs, Hautkrebs, oder Brustkrebs, dabei insbesondere Hautkrebs.
  • Der Ginsengextrakt der vorliegenden Erfindung weist eine wirkungsvolle krebshemmende Aktivität auf, weshalb die pharmazeutische Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung dazu verwendet werden kann, verschiedene Krebserkrankungen zu behandeln oder zu verhindern.
  • Die vorliegende Erfindung stellt auch eine Benutzung des Ginsengextrakts, das anhand des beschriebenen Verarbeitungsverfahrens zubereitet wurde, zum Herstellen von Arzneimittel bereit, die zum Behandeln oder Verhindern verschiedener Krebsarten benutzt werden, z.B. Magenkrebs, Leberkrebs, Lungenkrebs, Gebärmutterhalskrebs, Hautkrebs, oder Brustkrebs.
  • Gemäß einem anderen Aspekt der vorliegenden Erfindung wird auch ein Verfahren zum Behandeln oder Verhindern verschiedener Krebsarten wie Magenkrebs, Leberkrebs, Lungenkrebs bei Männern, und Gebärmutterhalskrebs oder Brustkrebs bereitgestellt, wobei das Verfahren ein Verabreichen einer therapeutisch wirksamen Menge des Ginsengextrakts umfasst, das anhand des beschriebenen Verarbeitungsverfahrens zubereitet wurde.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann außerdem entsprechend einem jeweiligen Benutzungsverfahren übliche Träger, Zusätze oder Verdünnungsmittel umfassen. Bevorzugt wird, dass eine Trägersubstanz benutzt wird, die als jeweils für das Benutzungs- und Anwendungsverfahren geeignet ist, doch liegt in dieser Hinsicht keine Beschränkung vor. Geeignete Verdünnungsmittel sind im Textkörper von Remington's Pharmaceutical Science (hack Publishing Co, Esston PA) aufgeführt.
  • Die aufgeführten Rezepturformulierungsverfahren und Arzneiträger sind nur beispielhaft und begrenzen die Erfindung in keiner Weise.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann als eine pharmazeutische Zusammensetzung bereitgestellt werden, die pharmazeutisch akzeptable Träger, Zusätze oder Verdünnungsmittel enthält, z.B. Laktose, Dextrose, Saccharose, Sorbitol, Mannitol, Xylitol, Erythritol, Maltitol, Stärken, Akaziengummi, Alginat, Gelatine, Kalziumphosphat, Kalziumsilikat, Zellulose, Polyvinylpyrrolidon, Wasser, Methylhydroxybenzoat, Propylhydroxybenzoat, Talkum, Magnesiumstearat und Mineralöl. Die Rezepturen können außerdem Füllstoffe, Antiklebmittel, Schmiermittel, Befeuchtungsmittel, Aromastoffe, Emulgatoren, Konservierungsstoffe usw. enthalten. Die Zusammensetzungen der Erfindung können so formuliert sein, dass sie nach der Verabreichung an einen Patienten eine schnelle, stetige oder verzögerte Freisetzung des aktiven Inhaltsstoffes bereitstellen, indem ein beliebiges im Stand der Technik bekanntes Verfahren eingesetzt wird.
  • Beispielsweise können die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Ölen, Propylenglykol oder anderen Lösungsmitteln gelöst sein, die üblicherweise benutzt werden, um eine Injektion herzustellen. Zu passenden Beispielen dieser Träger zählen physiologisches Salz, Polyethylenglykol, Ethanol, Pflanzenöle, Isopropylmyristat usw., ohne Beschränkung darauf. Zur lokalen Verabreichung können die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Form von Salben und Cremes formuliert werden.
  • Pharmazeutische Rezepturen, die die vorliegende Zusammensetzung enthalten, können in jeder beliebigen Form zubereitet werden, z.B. in Form einer oralen Dosis (als Pulver, als Latinor-Pulves) in Körnerform, als Tablette, Kapsel, Weichkapsel, wässriges Arzneimittel, Sirup, Heilpille, Lösung, Puder, Portionspackung oder in Granalienform), oder als Zubereitung zur lokalen Anwendung (Creme, Salbe, Lotion, Gel, Balsam, Pflaster, Paste, Sprühlösung, Aerosol usw.), oder als injizierbare Zubereitung (Lösung, Suspension, Emulsion, Injektion).
  • Die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung in Formen zur pharmazeutischen Dosierung kann in Form von pharmazeutisch akzeptablen Salzen derselben benutzt werden, und kann zudem allein oder in passender Verbindung, sowie in Kombination mit anderen pharmazeutisch aktiven Verbindungen benutzt werden.
  • Die wünschenswerte Dosis des Extrakts oder der Zusammensetzung der Erfindung variiert abhängig vom Zustand und Gewicht des Patienten, dem Schweregrad, der Arzneimittelform, dem Weg und der Dauer der Verabreichung, und kann von Fachleuten passend ausgewählt werden. Um jedoch die erwünschte Wirkung zu erzielen, wird allgemein empfohlen, eine Verabreichung in einer Menge zwischen 0,2 und 200 mg/kg, vorzugsweise 2 bis 100 mg/kg nach Gewicht/Tag des Extrakts oder der Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung vorzunehmen. Die Dosis kann einzeln oder über den Tag verteilt mehrmals verabreicht werden. Hinsichtlich der Zusammensetzung sollte die komplexe pflanzliche Zusammensetzung mit 0,01 bis 80% nach Gewicht vorliegen, vorzugsweise zwischen 0,5 und 50% nach Gewicht, auf Basis des Gesamtgewichts der Zusammensetzung.
  • Die pharmazeutische Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung kann einem Patienten, z.B. einem Säugetier (Ratte, Maus, Haustier oder Mensch), auf verschiedenen Wegen verabreicht werden. Alle Arten der Verabreichung sind vorgesehen, beispielsweise kann die Verabreichung oral, rektal oder als intravenöse, intramuskuläre, subkutane, intrakutane, intrathekale, epidurale oder intrazerebroventrikuläre Injektion erfolgen.
  • Entsprechend ist es eine andere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein Gesundheitsnahrungsmittel bereitzustellen, das den beschriebenen Extrakt aufweist, der nach dem genannten Verarbeitungsverfahren zubereitet wurde, sowie einen sitologisch akzeptablen Zusatzstoff, um verschiedene Erkrankungen zu verhindern.
  • Die beschriebene Zusammensetzung kann dabei zur Prävention oder Abschwächung verschiedener Krebserkrankungen benutzt werden. Zu Zwecken der Prävention oder Abschwächung verschiedener Krebserkrankungen, wobei die Menge des beschriebenen Extrakts allgemein im Bereich zwischen 0,1 bis 15 Gewichtsprozent, vorzugsweise 1 bis 10 Gewichtsprozent, des Gesamtgewichts der Gesundheitsnahrungszusammensetzung, und 1 bis 30 g, vorzugsweise 3 bis 10 g im Verhältnis zu 100 ml, einer Gesundheitsgetränkzusammensetzung liegt. Die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung kann einem Patienten, z.B. einem Säugetier (Ratte, Maus, Haustier oder Mensch), auf verschiedenen Wegen verabreicht werden. Alle Arte der Verabreichung sind vorgesehen, wobei die Verabreichung beispielsweise oral, rektal oder intravenös, durch intramuskuläre, subkutane, intrakutane, intrathekale, epidurale oder intrazerebroventrikuläre Injektion, erfolgen kann, und zwar in jeder beliebigen Form, z.B. als Oraldosis (als Pulver, als Latinor-Pulves, in Körnerform, als Tablette, Kapsel, Weichkapsel, wässriges Arzneimittel, Sirup, Heilpille, Lösung, Puder, Portionspackung oder in Granalienform).
  • Vorausgesetzt, dass die Gesundheitsgetränkzusammensetzung der vorliegenden Erfindung den beschriebenen Extrakt als Hauptbestandteil im angegebenen Verhältnis enthält, liegt keine besondere Beschränkung hinsichtlich der anderen flüssigen Bestandteile vor, wobei die anderen Bestandteile verschiedene Süßstoffe oder natürliche Kohlenhydrate usw. sein können, wie bei einem konventionellen Getränk. Beispiele der genannten natürlichen Kohlenhydrate sind Monosaccharide wie Glukose, Fruktose usw.; Disaccharide wie Maltose, Saccharose usw.; konventioneller Zucker wie Dextrin, Zyklodextrin; und Zuckeralkohole wie Xylitol und Erythritol usw. Als andere Süßstoffe neben den genannten Stoffen können natürliche Süßstoffe wie Taumatin, Stevia-Extrakte wie Levaudiosid A, Glyzyrrhizin usw., und synthetische Süßstoffe wie Saccharin, Aspartam usw. nützlich verwendet werden. Die Menge der natürlichen Kohlenhydrate liegt allgemein zwischen 1 und 20 g, vorzugsweise zwischen 5 und 12 g, im Verhältnis zu 100 ml der vorliegenden Getränkezusammensetzung.
  • Die anderen Bestandteile der Zusammensetzung sind verschiedene Nährstoffe, Vitamine, Mineralien oder Elektrolyte, synthetische Aromastoffe, Farbstoffe und Verstärkungsstoffe im Fall von Käse, Schokolade usw., Polygalakturonsäure und deren Salze, Steuerungswirkstoffe, Stabilisatoren, Konservierungsmittel, Glyzerin, Alkohol, Karbonisationsmittel für kohlensäurehaltige Getränke usw. Andere Bestandteile neben den genannten können Fruchtsäfte zum Zubereiten natürlicher Fruchtsäfte, Fruchtsaftgetränke und Gemüsegetränke sein, wobei die einzelnen Bestandteile unabhängig oder in Kombination benutzt werden können. Das Verhältnis der Bestandteile ist nicht sehr wichtig, liegt bei der vorliegenden Zusammensetzung jedoch allgemein zwischen 0 und 20 Gewichtsprozent pro 100 Gewichtsprozent.
  • Beispiele von Nahrungsmitteln, denen der genannte Extrakt hinzugefügt werden kann, sind verschiedene Lebensmittel, Getränke, Kaugummi, Vitaminpräparate, Gesundheitsnahrung und ähnliches.
  • Fachleute werden verstehen, dass verschiedene Modifikationen und Variationen an den Zusammensetzungen, der Benutzung und den Zubereitungen der vorliegenden Erfindung vorgenommen werden können, ohne vom Geist und Umfang der Erfindung abzuweichen.
  • Vorteilhafte Wirkungen
  • Das Verfahren zum Zubereiten von verarbeitetem Ginseng der vorliegenden Erfindung kann reichliche Mengen an Ginsenosid Rg5 bereitstellen, das verschiedene pharmakologische Aktivitäten aufweist, indem bei dem Verfahren ein ausgewählter spezifischer Druck und eine ausgewählte spezifische Temperatur angewandt werden, und die Zusammensetzung, die den verarbeiteten Ginseng und seinen Extrakt enthält, kann als Medikament oder Gesundheitsnahrung zur Prävention oder Behandlung verschiedener Erkrankungen nützlich sein, insbesondere Krebs.
  • Kurze Beschreibung der Figuren
  • Die genannten sowie weitere Aufgaben, Merkmale und andere Vorteile der vorliegenden Erfindung gehen deutlicher aus der folgenden detaillierten Beschreibung hervor, unter Bezugnahme auf die begleitenden Figuren, wobei:
  • 1 das Ergebnis für das Flüssigchromatographie-(LC)- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G1-1) zeigt;
  • 2 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G1-2) zeigt;
  • 3 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G1-3) zeigt;
  • 4 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G1-4) zeigt;
  • 5 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G1-5) zeigt;
  • 6 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G1-6) zeigt;
  • 7 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G1-7) zeigt;
  • 8 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G2-1) zeigt;
  • 9 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G2-2) zeigt;
  • 10 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G2-3) zeigt;
  • 11 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G3) zeigt;
  • 12 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (G4) zeigt;
  • 13 das Ergebnis für das LC- und Massespektrum des Ginsengextrakts (STD) zeigt.
  • 14 zeigt die krebshemmende Aktivität des Ginsengextrakts.
  • Beste Art der Ausführung der Erfindung
  • Die vorliegende Erfindung soll nun durch die nachfolgenden Beispiele genauer erläutert werden.
  • Es versteht sich jedoch, dass die vorliegende Erfindung in keiner Weise auf diese Beispiele beschränkt ist.
  • Ausführung der Erfindung
    • Vergleichsbeispiel 1: Zubereitung des verarbeiteten Ginsengs nach dem Prozess offenbart in der koreanischen Patentschrift 10-0192678 .
  • 1 kg nicht getrockneter und in Scheiben geschnittene Panax Ginseng-Wurzel wurde in eine Rohwirkstoffextraktionsvorrichtung (20L/Kukje-Kigong, Korea) gegeben, und wurde dann durch Dämpfen bei 130°C für 2 Stunden erwärmt. Der gedämpfte Ginseng wurde bei 50 bis 60°C getrocknet, und zu einem feinen Pulver pulverisiert, dessen Pulverkorngröße zwischen 50 und 200 Mikrometer lag, um 195 g Ginsengpulver zu erhalten, das als Vergleichsprobe benutzt wurde (im Folgenden als „STD" bezeichnet).
  • Beispiel 1. Zubereitung des erfindungsgemäßen ungeschälten Ginsengextrakts.
  • 1-1. Zubereitung von Ginsengextrakt (G1-1)
  • 300 g luftgetrocknete und in Scheiben geschnittene ungeschälte Panax Ginseng-Wurzel, getaucht in 600 ml destillierten Wassers, wurde in eine Rohwirkstoffextraktionsvorrichtung (20L/Kukje-kigong, Korea) gegeben, und wurde dann für 2 Stunden erwärmt, wobei die interne Temperatur zwischen 126°C und 130°C und der interne Druck zwischen 1,4 und 1,5 kgf/cm2 gehalten wurden. Der verarbeitete Ginseng wurde vom Wasser getrennt und bei 60 bis 70°C getrocknet, und zu einem feinen Pulver pulverisiert, dessen Pulverkorngröße zwischen 50 und 200 Mikrometer lag, um 255 g Ginsengpulver zu erhalten (Ertrag: 85,0%), das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G1-1" bezeichnet).
  • 1-2. Zubereitung von Ginsengextrakt (G1-2)
  • Der gesamte Prozess mit Ausnahme der Modifikation der internen Temperatur auf den Bereich zwischen 103°C und 107°C und des internen Druckes auf den Bereich von 1,40 bis 1,50 kgf/cm2 entsprach dem offenbarten Beispiel 1-1, um 280 g Ginsengpulver (Ertrag: 93,3%) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G1-2" bezeichnet).
  • 1-3. Zubereitung von Ginsengextrakt (G1-3)
  • Der gesamte Prozess mit Ausnahme der Modifikation der internen Temperatur auf den Bereich zwischen 110°C und 114°C und des internen Druckes auf den Bereich von 1,40 bis 1,50 kgf/cm2 entsprach dem offenbarten Beispiel 1-1, um 260 g Ginsengpulver (Ertrag: 86,7%) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G1-3" bezeichnet).
  • 1-4. Zubereitung von Ginsengextrakt (G1-4)
  • Der gesamte Prozess mit Ausnahme der Modifikation der internen Temperatur auf den Bereich zwischen 126°C und 130°C und des internen Druckes auf den Bereich von 1,85 bis 2,00 kgf/cm2 entsprach dem offenbarten Beispiel 1-1, um 245 g Ginsengpulver (Ertrag: 81,7%) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G1-4" bezeichnet).
  • 1-5. Zubereitung von Ginsengextrakt (G1-5)
  • Der gesamte Prozess mit Ausnahme der Modifikation der internen Temperatur auf den Bereich zwischen 126°C und 130°C und des internen Druckes auf den Bereich von 2,30 bis 2,50 kgf/cm2 entsprach dem offenbarten Beispiel 1-1, um 240 g Ginsengpulver (Ertrag: 80,0%) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G1-5" bezeichnet).
  • 1-6. Zubereitung von Ginsengextrakt (G1-6)
  • Der gesamte Prozess mit Ausnahme der Modifikation der internen Temperatur auf den Bereich zwischen 126°C und 130°C und des internen Druckes auf den Bereich von 2,80 bis 3,00 kgf/cm2 entsprach dem offenbarten Beispiel 1-1, um 235 g Ginsengpulver (Ertrag: 78,3 %) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G1-6" bezeichnet).
  • 1-7. Zubereitung von Ginsengextrakt (G1-7)
  • Der gesamte Prozess mit Ausnahme der Modifikation der internen Temperatur auf den Bereich zwischen 133°C und 137°C und des internen Druckes auf den Bereich von 3,30 bis 3,50 kgf/cm2 entsprach dem offenbarten Beispiel 1-1, um 162 g Ginsengpulver (Ertrag: 54,0 %) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G1-7" bezeichnet).
  • Beispiel 2. Zubereitung des erfindungsgemäßen geschälten Ginsengextrakts
  • 2-1. Zubereitung von Ginsengextrakt (G2-1)
  • 300 g luftgetrocknete und in Scheiben geschnittene, sechs Jahre alte geschälte Panax Ginseng-Wurzel, getaucht in 600 ml destillierten Wassers, wurde in eine Rohwirkstoffextraktionsvorrichtung (20L/Kukje-kigong, Korea) gegeben, und wurde dann für 2 Stunden erwärmt, wobei die interne Temperatur zwischen 126°C und 130°C und der interne Druck zwischen 2,80 und 3,00 kgf/cm2 gehalten wurde. Der verarbeitete Ginseng wurde vom Wasser getrennt und bei 60 bis 70°C getrocknet, und zu einem feinen Pulver pulverisiert, dessen Pulverkorngröße zwischen 50 und 200 Mikrometer lag, um 249 g Ginsengpulver (Ertrag: 83,0 %) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G2-1" bezeichnet.
  • 2-2. Zubereitung von Ginsengextrakt (G2-2)
  • Der gesamte Prozess mit Ausnahme der Modifikation der internen Temperatur auf den Bereich zwischen 126°C und 130°C und des internen Druckes auf den Bereich von 1,40 bis 1,50 kgf/cm2 entsprach dem offenbarten Beispiel 2-1, um 260 g Ginsengpulver (Ertrag: 86,7 %) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G2-2" bezeichnet).
  • 2-3. Zubereitung von Ginsengextrakt (G2-3)
  • Der gesamte Prozess mit Ausnahme der Modifikation der internen Temperatur auf den Bereich zwischen 133°C und 137°C und des internen Druckes auf den Bereich von 3,30 bis 3,50 kgf/cm2 entsprach dem offenbarten Beispiel 2-1, um 220 g Ginsengpulver (Ertrag: 73,3 %) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G2-3" bezeichnet).
  • Beispiel 3. Zubereitung des erfindungsgemäßen Ginsengs (G3)
  • Der gesamte Prozess wurde befolgt, mit der Ausnahme, dass 300 g von vier Jahre altem ungeschältem rundem Panax Ginseng benutzt wurde, wobei die Extraktionsbedingungen, bei denen die interne Temperatur auf den Bereich zwischen 126°C und 130°C eingestellt wurde, und der interne Druck auf den Bereich zwischen 1,40 und 1,50 kgf/cm2, denjenigen aus Beispiel 1 entsprachen, um 236 g an Ginsengpulver (Ertrag: 78,7 %) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G3" bezeichnet).
  • Beispiel 6. Zubereitung des erfindungsgemäßen Ginsengs (G4)
  • Der gesamte Prozess wurde befolgt, mit der Ausnahme, dass 300 g von sechs Jahre altem ungeschältem Panax Ginseng zweiter Klasse benutzt wurden, wobei die Extraktionsbedingungen, bei denen die interne Temperatur auf den Bereich zwischen 126°C und 130°C eingestellt wurde, und der interne Druck auf den Bereich zwischen 1,40 und 1,50 kgf/cm2, denjenigen aus Beispiel 1 entsprachen, um 250 g an Ginsengpulver (Ertrag: 83,3 %) zu erhalten, das als eine Probe benutzt wurde (im Folgenden als „G4" bezeichnet).
  • Experimentelles Beispiel 1. Analyse von Bestandteilen und Inhaltsstoffen
  • Vorbereitung der Probe
  • 20 ml Methanol und 20 ml Methylenchlorid wurden jeweils 2 g der Proben aus dem Vergleichsbeispiel und den Beispielen hinzugefügt, und für 60 Minuten einer Rückflussextraktion unterzogen. Die Lösung wurde abgekühlt, filtriert, um unlösliches Material zu entfernen, und der Überstand wurde konzentriert, um den Rückstand zu erhalten. Das Gewicht jedes abschließenden Probenextrakts betrug jeweils 0,183 g (G1-1), 0,110 g (G1-2), 0,160 g (G1-3), 0,154 g (G1-4), 0,131 g (G1-5), 0,192 g (G1-6), 0,079 g (G1-7), 0,148 g (G2-1), 0,070 g (G2-2), 0,061 g (G2-3), 0,079 g (G3), 0,083 g (G4) und 0,124 g (STD).
  • LC-Masseanalyse
  • Das Lösungsmittelgemisch aus Methanol und Methylenchlorid (1:1) wurde zu den Testproben, die in Schritt 1-1 zubereitet wurden, in einer Menge von jeweils 18,3 ml (G1-1), 11,0 ml (G1-2), 16,0 ml (G1-3), 15,4 ml (G1-4), 13,1 ml (G1-5), 19,2 ml (G1-6), 7,9 ml (G1-7), 14,8 ml (G2-1), 7,0 ml (G2-2), 6,1 ml (G2-3), 7,9 ml (G3), 8,3 ml (G4) und 12,4 ml (STD) hinzugegeben, so dass schließlich die abschließende Konzentration jeder Probe identisch war. 3 ml jeder Probe wurden mit einer Geschwindigkeit von 1.300 rpm für 15 Minuten einer Mikrozentrifugation unterzogen. 5 Mikroliter jedes Überstands wurden unter den in Tabelle 1 gezeigten Bedingungen in die LC-Massenmessvorrichtung injiziert. 1 bis 13. Tabelle 1
    LC-Massenanalyse
    Modell AGILENT: 1100 Series LC/MSD
    Säule Microbonda Pak-NH2; 3,0 × 390 mm (Wasser)
    Mobile Phase CH3CN: H2O: i-PrOH = 80:5:15
    Durchflussrate 1,5 ml/min
    Detektionswellenlänge 280 nm
  • Der resultierende Vergleich für jede Probe ist in Tabelle 2 gezeigt.
  • Wie aus Tabelle 1 zu erkennen, wurde bestätigt, dass die Menge an Ginsengosid Rg5, die in den Beispielen erzeugt wurde, etwa 4,4- und 3,3-mal höher war als im Vergleichsbeispiel.
  • Es wurde also bestätigt, dass das Zubereitungsverfahren der vorliegenden Erfindung dem Verfahren des Stands der Technik überlegen ist. Tabelle 2
    Probe Rg5 (Spitzenbereich) Restgewicht (g) Transformierter Bereich/g Rg5 (Vielfaches des Bereichs)
    G1-1 462,17697 0,183 84,6 4,4
    G1-2 77,64743 0,110 8,5 0,4
    G1-3 241,69051 1,160 38,7 2,0
    G1-4 265,28598 0,154 40,9 2,1
    G1-5 250,03737 0,131 32,8 1,7
    G1-6 280,65826 0,192 53,9 2,8
    G1-7 276,19083 0,079 21,8 1,1
    G2-1 431,97482 0,148 63,9 3,3
    G2-2 194,58148 0,070 13,6 0,7
    G2-3 108,80907 0,061 6,6 0,3
    G3 222,55847 0,079 17,6 0,9
    G4 225,62961 0,083 18,7 1,0
    STD 156,84944 0,124 19,4 1,0
  • Außerdem haben die Erfinder Untersuchungen durchgeführt, um optimale Extraktionsbedingungen zu ermitteln, insbesondere das Mischverhältnis des extrahierenden Lösungsmittelsystems, indem sie das Mischvolumenverhältnis von Methanol und Methylenchlorid im Bereich zwischen 0,60:1,40 und 1,20:0,80 variierten, wobei sie schließlich feststellten, dass die wirksamste Extraktionsbedingung das Lösungsmittelverhältnis von (1:1) für Methanol und Methylenchlorid ist, dessen elektrische Leitkonstante 20,75 beträgt.
  • Es wurde also bestätigt, dass das wirksamste Extraktionslösungssystem zum Erhalten reicher Mengen an Ginsenosid Rg5 das Lösungsgemisch im Verhältnis von (1:1) für Methanol und Methylenchlorid ist, um eine große Menge Ginsenosid Rg5 zu erhalten.
  • Experimentelles Beispiel 2: Bestimmung der krebshemmenden Aktivität
  • Die krebshemmende Aktivität des an Ginsenosid Rg5 reichen Ginsengextrakts, der im experimentellen Beispiel 1 zubereitet wurde, wurde anhand der folgenden Experimente nachgewiesen.
  • Vorbereitung der Probe
  • Der erfindungsgemäße Ginsengextrakt, der mit einem Lösungsgemisch mit Methanol und Methylenchlorid im Verhältnis von (1:1) extrahiert und gemäß dem in Beispiel 2-1 offenbarten Verfahren zubereitet wurde, wurde durch Auflösen in destilliertem Wasser (5 mg/ml) als Versuchsprobe benutzt (im Folgenden als „GMM" bezeichnet).
  • Versuchstiere
  • Vier Wochen alte C57BL/6-Mäuse mit einem Gewicht von jeweils 10 bis 15 g, gezüchtet unter identischen Bedingungen, wurden in zwei Gruppen unterteilt, d.h. 80 Mäuse als Versuchsgruppe und 20 Mäuse als Kontrollgruppe. Die Versuchsgruppe wurde mit einer B16-Melanomzelllinie behandelt, um Krebs hervorzurufen, und die Kontrollgruppe wurde nicht behandelt. Die Versuchsgruppe wurde weiter in zwei Gruppen unterteilt, d.h., in der 5. Woche wurde die Versuchsgruppe (1) nur mit destilliertem Wasser behandelt, Versuchsgruppe (2) dagegen mit einer äquivalenten Menge des erfindungsgemäßen GMM-Extrakts, und die Kontrollgruppe wurde ebenfalls in zwei Gruppen unterteilt, d.h. in der 5. Woche wurde die Kontrollgruppe (1) nur mit destilliertem Wasser behandelt, die Kontrollgruppe (2) dagegen mit einer äquivalenten Menge des erfindungsgemäßen Extrakts.
  • Versuchsablauf
  • Vier Wochen alte C57BL/6-Mäuse mit einem Gewicht von jeweils 10 bis 15 g, gezüchtet unter identischen Bedingungen, erhielten in der Kontrollgruppe (2) und der Versuchsgruppe (2) nach der Delaktation der Mäuse (vier Wochen nach ihrer Geburt) freien Zugang zum Trinken der Lösung, die den erfindungsgemäßen Extrakt enthielt, welcher durch den oben beschriebenen Schritt erzeugt wurde. In den Bauch der Mäuse wurden B16-Melanomzellen subkutan injiziert, und es trat Krebs auf. Bei den Gruppen, bei denen Krebs auftrat, waren B16-Melanomzellen subkutan in den Unterleib injiziert worden.
  • Die B16-Melanomzellen wurden für 1 Woche in einem CO2-Inkubator subkultiviert, und die aufgestiegenen Zellen wurden in einem RMPI 1640-Medium gelöst, das 10% fetales Kälberserum, angepasst für 1 × 106 Zellen/ml, enthielt, und wurden mit 0,1 ml injiziert.
  • Die Krebswachstumsrate und die Überlebensdauer jeder Gruppe wurden nach der Injektion alle fünf Tage anhand der Größe des Krebsgeschwürs bestimmt. Die Krebswachstumsrate wurde mit dem Gewicht jedes Krebsgeschwürs verglichen, und das Ergebnis wurde anhand der folgenden mathematischen Formel 1 errechnet. Mathematische Formel 1
    Figure 00240001
  • Versuchsergebnis
  • Wie aus 14 zu erkennen, waren nach 1 Woche 55% der Mäuse aus Versuchsgruppe (1) und 25% der Mäuse aus Versuchsgruppe (2) an Krebs erkrankt Am 12. Tag und am 17. Tag waren jeweils 80% bzw. 95% der Mäuse aus Versuchsgruppe (1) und 35% bzw. 42,5% der Mäuse aus Versuchsgruppe (2) an Krebs erkrankt. Am 24. Tag waren 100% der Mäuse aus Versuchsgruppe (1) und 52,5% der Mäuse aus Versuchsgruppe (2) an Krebs erkrankt.
  • Wie in Tabelle 3 zu erkennen, zeigte sich 1 Woche nach der Injektion der Krebszelllinie kein signifikanter Unterschied (mittleres Gewicht des Krebsgeschwürs: 0.1 g), doch nahm der Unterschied zwischen den Testgruppe dann allmählich zu, d.h. das mittlere Gewicht des Krebsgeschwürs betrug für die Versuchsgruppen (1) und (2) am 12. Tag jeweils 0,4 g bzw. 0,3 g, am 17. Tag jeweils 1,8±0,3 g bzw. 1,5±0,2 g, am 22. Tag jeweils 5,1±0,2 g bzw. 3,3±0,1 g, und am 57. Tag jeweils 22,4±5,3 g bzw. 9,8±2,1 g.
  • Am 12. Tag waren noch keine Mäuse in Versuchsgruppe (1) und (2) gestorben, während am 17. Tag eine Maus der Versuchsgruppe (1) gestorben war. 85% der Mäuse aus Versuchsgruppe (2) überlebten über 42 Tage nach der Injektion der Krebszellen, und etwa 50% der Mäuse aus Versuchsgruppe (1). Am 60. Tag waren alle Mäuse der Versuchsgruppe (1) gestorben, während 605 der Versuchsgruppe (2) überlebt hatten. Tabelle 3
    Testgruppe/Tag Gewicht des Krebsgeschwürs (g) Überlebensrate (%)
    7. Tag 12. Tag 17. Tag 22. Tag 57. Tag 12. Tag 17. Tag 42. Tag 60. Tag
    (1) 0,1 0,4 1,8 ± 0,3 5,1 ± 1,2 22,4 ± 5,3 100 97,5 50 0
    (2) 0,1 0,3 1,5 ± 0,2 3,3 ± 1,0 9,8 ± 2,1 100 100 85 60
  • So wurde bestätigt, dass der Ginsengextrakt, der durch das erfindungsgemäße Verfahren zubereitet wurde, eine wirkungsvolle krebshemmende Aktivität aufweist, da das Verfahren der vorliegenden Erfindung reichhaltiges Ginsenosid Rg5mit wirkungsvoller krebshemmender Aktivität bereitstellen konnte.
  • Experimentelles Beispiel 3: Toxizitätsversuch
  • Verfahren
  • Der akute Toxizitätsversuch an SD-Mäusen (mittleres Körpergewicht 25±5 g) und Sprague-Dawley-Ratten (235±10 g) wurde unter Benutzung des erfindungsgemäßen Extrakts durchgeführt. Jeder Gruppe, die jeweils aus 3 Mäusen oder Ratten bestand, wurde jeweils oral 1 g/kg der Versuchsprobe oder der Versuchslösungen (0,2 D i.p.) verabreicht, und jede Gruppe wurde dann 24 Stunden lang beobachtet.
  • Ergebnisse
  • Es lagen keine behandlungsbezogenen Wirkungen auf die Mortalität, klinische Symptome, Veränderungen des Körpergewichts und auffällige Gesamtresultate für irgendeine der Gruppen oder für ein bestimmtes Geschlecht vor, und es wurde bestätigt, dass die LD50 des oral verabreichten erfindungsgemäßen Extrakts über 1 g/kg liegt. Diese Ergebnisse legen nahe, dass der erfindungsgemäße Extrakt, der gemäß der vorliegenden Erfindung zubereitet wurde, wirkungsvoll und sicher ist.
  • Im Folgenden sollen die Rezepturformulierungsverfahren und die Arten der Arzneiträger beschrieben werden, wobei die vorliegende Erfindung aber nicht darauf beschränkt ist. Die repräsentativen Zubereitungsbeispiele wurden wie folgt beschrieben.
  • Pulverzubereitung
    • Getrocknetes Pulver (G1-1) aus Beispiel 1: 20 mg
    • Laktose: 100 mg
    • Talkum: 10 mg
  • Die Pulverzubereitung wurde durch Vermischen der oben stehenden Bestandteile zubereitet und in eine versiegelte Packung gefüllt.
  • Tablettenzubereitung
    • Getrocknetes Pulver (G1-1) aus Beispiel 1: 10 mg
    • Maisstärke: 100 mg
    • Laktose: 100 mg
    • Magnesiumstearat: 2 mg
  • Die Tablettenzubereitung wurde durch Vermischen der oben stehenden Bestandteile zubereitet und tablettiert.
  • Kapselzubereitung
    • Getrocknetes Pulver (G1-1) aus Beispiel 1: 10 mg
    • Kristalline Zellulose: 100 mg
    • Laktose: 100 mg
    • Magnesiumstearat: 2 mg
  • Die Kapselzubereitung wurde durch Vermischen der oben stehenden Bestandteile und durch Füllen in eine durch ein übliches Gelatinezubereitungsverfahren hergestellten Gelatinekapsel zubereitet.
  • Injektionszubereitung
    • Extrakt (G2-1) aus Beispiel 2: 10 mg
    • Destilliertes Wasser zum Injizieren: Optimale Menge
    • pH-Steuerungsmittel: Optimale Menge
  • Die Injektionszubereitung wurde zubereitet, indem der aktive Bestandteil gelöst wurde, der pH-Wert auf etwa 7,5 gesteuert wurde, und sodann alle Bestandteile entsprechend einem üblichen Verfahren zur Injektionszubereitung in eine 2ml-Ampulle gefüllt und sterilisiert wurden.
  • Flüssigkeitszubereitung
    • Extrakt (G2-1) aus Beispiel 2: 0.1~S
    • Zucker: 5~10g
    • Zitronensäure: 0,05 bis 0,3%
    • Karamell: 0,005 bis 0,02%
    • Vitamin C: 0,1 bis 1%
    • Destilliertes Wasser: 79 bis 94%
    • CO2-Gas: 0,5 bis 0,82%
  • Die Flüssigkeitszubereitung wurde zubereitet, indem der aktive Bestandteil gelöst wurde, und sodann alle Bestandteile entsprechend einem üblichen Verfahren zur Flüssigkeitszubereitung in eingefüllt und sterilisiert wurden. [214]
  • Gesundheitsnahrungsmittelzubereitung
    • Extrakt (G2-1) aus Beispiel 1: 1000 mg
    • Vitamingemisch: Optimale Menge
    • Vitamin A-Azetat: 70 mg
    • Vitamin E: 1,0 mg
    • Vitamin B1: 0,13 mg
    • Vitamin B2: 0,15 mg
    • Vitamin B6: 0,5 mg
    • Vitamin B12: 0,2 mg
    • Vitamin C: 10 mg
    • Biotin: 10 mg
    • Nikotinsäure-amid: 1,7 mg
    • Folsäure: 50 mg
    • Ca-Pantothenat: 0,5 mg
    • Mineralstoffgemisch: Optimale Menge
    • Eisensulfat: 1,75 mg
    • Zinkoxid: 0,82 mg
    • Magnesiumkarbonat: 25,3 mg
    • Monokaliumphosphat: 15 mg
    • Dikalziumphosphat: 55 mg
    • Kaliumzitrat: 90 mg
    • Kalziumkarbonat: 100 mg
    • Magnesiumchlorid: 24,8 mg
  • Das genannte Vitamin- und Mineralstoffgemisch kann vielfältig variiert werden.
  • Solche Variationen gelten nicht als Abweichung vom Geist und Umfang der vorliegenden Erfindung.
  • Gesundheitsgetränkszubereitung
    • Extrakt (G2-1) aus Beispiel 2: 1000 mg
    • Zitronensäure: 1000 mg
    • Oligosaccharid. 100 g
    • Aprikosenkonzentrat: 2 g
    • Taurin: 1 g
    • Destilliertes Wasser: 900D
  • Die Gesundheitsgetränkszubereitung wurde zubereitet, indem der aktive Bestandteil gelöst wurde, sodann für 1 Stunde bei 85°C gemischt und gerührt wurde, und dann alle Bestandteile entsprechend einem üblichen Verfahren zur Gesundheitsgetränkszubereitung in eine 1.000D Ampulle eingefüllt und sterilisiert wurden.
  • Nach erfolgter Beschreibung der Erfindung wird es auf der Hand liegen, dass diese in vielfältiger Weise variiert werden kann. Solche Variationen gelten nicht als eine Abweichung vom Geist und Umfang der vorliegenden Erfindung, und alle Modifikationen, die für Fachleute offensichtlich sind, fallen deshalb in den Umfang der nachfolgenden Ansprüche.
  • Gewerbliche Anwendbarkeit
  • Das Verfahren zum Zubereiten von verarbeitetem Ginseng der vorliegenden Erfindung kann reichliche Mengen an Ginsenosid Rg5 bereitstellen, das verschiedene pharmakologische Aktivitäten aufweist, indem bei dem Verfahren ein ausgewählter spezifischer Druck und eine ausgewählte spezifische Temperatur angewandt werden, und die Zusammensetzung, die den verarbeiteten Ginseng und seinen Extrakt enthält, kann als Medikament oder Gesundheitsnahrung zur Prävention oder Behandlung verschiedener Erkrankungen nützlich sein, insbesondere Krebs.
  • Zusammenfassung
  • Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verarbeitungsverfahren zum Zubereiten eines pharmakologisch wirkungsvollen Ginsengprodukts und dessen Extrakt, die einen hohen Gehalt an Ginsenosid Rg5 aufweisen, das verschiedene pharmakologische Aktivitäten aufweist, indem bei dem Verfahren ein ausgewählter Druck- und Temperaturbereich angewandt wird, weshalb die erfindungsgemäße Zusammensetzung, die den verarbeiteten Ginseng und dessen Extrakt enthält, als ein Arzneimittel oder Gesundheitsnahrungsmittel zur Prävention oder Behandlung verschiedener Erkrankungen, insbesondere Krebserkrankungen, nützlich sein kann.

Claims (8)

  1. Verfahren zum Zubereiten eines pharmakologisch wirkungsvollen Ginsengprodukts, das folgende Schritte umfasst: Hinzufügen von etwa dem 1- bis 3-fachen Gewicht an Wasser, basierend auf dem Gewicht von Ginseng, zu fünf bis sieben Jahre altem Ginsengmaterial, und Behandeln unter einem internen Druck im Bereich zwischen 1,20 und 1,50 kgf/cm2 im Fall von ungeschältem Ginseng, oder zwischen 2,30 und 3,00 kgf/cm2 im Fall von geschältem Ginseng, im Temperaturbereich zwischen etwa 110 und 130°C, für einen Zeitraum zwischen 1 und 5 Stunden, um den gewünschten verarbeiteten Ginseng mit einer großen Menge an Ginsenosid Rg5 zu erhalten.
  2. Verfahren nach Anspruch 1, wobei das Ginsengmaterial sechs Jahre alter ungeschälter oder geschälter Ginseng ist.
  3. Verfahren zum Extrahieren des Extrakts von verarbeitetem Ginseng, das folgende Schritte umfasst: Extrahieren aus verarbeitetem Ginsengmaterial, das durch das Verfahren nach Anspruch 1 zubereitet wurde, mittels einem organischem Lösungsgemisch, gemischt mit Methanol und Methylenchlorid, mit Hilfe eines Rückflussextraktionsverfahrens in einem Zeitraum zwischen 1 Stunde und zwei Tagen; Filtern, um ein Filtrat zu erhalten, Konzentrieren des Filtrats, um verbleibendes Lösungsmittel zu entfernen, und Trocknen, um einen wirkungsvollen Ginsengextrakt zu erhalten, der eine große Menge an Ginsenosid Rg5 enthält.
  4. Verfahren nach Anspruch 3, wobei das Lösungsmittelgemisch ein Lösungsmittelgemisch aus Methanol und Methylenchlorid mit einem Volumenmischverhältnis zwischen 0,60:1,40 und 1,20:0,80 ist.
  5. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend den Ginsengextrakt, der durch das Verfahren nach Anspruch 1 oder 3 zubereitet wurde, und einen pharmazeutisch akzeptablen Träger oder Zusätze zur Behandlung oder Prävention von Krebserkrankungen.
  6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 5, wobei die Zusammensetzung als Pulver, als Latinor-Pulves, in Körnerform, als Tablette, als Kapsel, als Weichkapsel, als wässriges Arzneimittel, als Sirup, als Heilpille, als Lösung, als Puder, als Portionspackung, in Granalienform, als Creme, als Salbe, als Lotion, als Gel, als Balsam, als Pflaster, als Paste, als Sprühlösung, als Aerosol oder als Injektion bereitgestellt wird.
  7. Gesundheitsnahrungsmittel, umfassend den Extrakt, der nach dem Verfahren gemäß Anspruch 1 oder 3 zubereitet wurde, und eine wirkungsvolle krebshemmende Aktivität aufweist, und einen sitologisch akzeptablen Lebensmittelzusatzstoff.
  8. Gesundheitsnahrungsmittel nach Anspruch 7, wobei die Gesundheitsnahrung als Tablette, als Kapsel, als Pulver, als Latinor-Pulves, oder in Körnerform bereitgestellt wird.
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