DE1094930B - Verfahren zur Herstellung von Suppositorien - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung von Suppositorien Zusatz zur Patentanmeldung D 28887 IVa/30h (Auslegeschrift 1 086 398) Gegenstand der Hauptpatentanmeldung D 28 887 IVa/30h ist ein Verfahren zur Herstellung von Zäpfchen, bei denen man als Grundmassen die Dimerisierungsprodukte von aLiphatischen Alkoholen von einer Kettenlänge C14 bis C20 nach Guerbet verwendet. Diese Zäpfchenmassen haben einen engen Schmelz- und Erstarrungsbereich, ein beachtliches Aufnahmevermögen für wäßrige, alkoholische oder ölige Flüssigkeiten bzw. Lösungen und zeigen absolute Formbeständigkeit. Infolge des engen Erstarrungsbereiches können Zäpfchen aus diesen Grundmassen im allgemeinen ohne Kühlung der Gießformen hergestellt werden.
• In Weiterbildung dieses Verfahrens wurde gefunden, daß eine weitere Verbesserung dieser Zäpfchenmassen erzielbar ist, wenn man durch einen geeigneten Zusatz dafür sorgt, daß das Wärmeleitvermögen der Schmelze so erhöht wird, daß keine Stauung im Wärmefluß nach außen entsteht. Dieser Zusatz bewirkt, daß die Zäpfchenmassen in stark gekühlten Formen auf Suppositorien verarbeitet werden können, wodurch sich der Herstellungsprozeß erheblich beschleunigt.
• Als überraschend wirksame und gleichzeitig pharmakologisch für den gedachten Zweck völlig einwandfreie Zusätze wurden Seifen der Erdalkalimetalle oder des Zinkes festgestellt, die sich in der erforderlichen Menge ohne weiteres in der Schmelze der Zäpfchenmassen auflösen. Der Erstarrungsverlauf der Zäpfchen mit und ohne Medikamentzusatz aus verzweigtkettigen primären Fettalkoholen nach G ne r b e t mit einem Gehalt von 1 bis 5 O/o, vorzugsweise 2 O/o dieser Erdalkali- oder Zinkseifen führt auch bei starker Unterkühlung der Gießformen in Eiswasser oder Kältemischungen stets zu einwandfreien, glatten Zäpfchen von homogener innerer und äußerer Struktur, die sich leicht aus den Gießformen herausnehmen lassen.
• Als Fettsäuren kommen für die Seifen in erster Linie Palmitinsäure oder Stearinsäure, daneben Eruca- oder Brassidinsäure oder auch Behensäure in Betracht.
• Beispiele 1. Man löst zwei Teile Magnesiumstearat bei einer Temperatur von 110 bis 1150 C in 98 Teilen einer Schmelze eines durch Dimerisation unter Wasseraustritt nach Guerbet hergestellten verzweigtkettigen primären Fettalkohols mit 28 bis 36 Kohlenstoffatomen auf und verarbeitet die Schmelze in bekannter Weise auf Suppositorien.
• 2. 98 Gewichtsteile einer bei 110 bis 1150 C hergestellten Schmelze des durch Kondensation nach G ne rb e t hergestellten verzweigtkettigen primären Fettalkohols mit 28 bis 36 Kohlenstoffatomen werden mit 2 Gewichtsteilen Zinkbehenat gut vermischt und bis zur Lösung des Behenats auf einer Temperatur von über 1000 C gehalten. Man läßt abkühlen und gießt bei etwa 40 bis 450 C in bekannter Weise in beliebig vorgekühlte Formen auf Suppositorien.
• Die W.irkung der erfindungsgemäßen Zusätze wird durch einen Vergleich folgender Zäpfchenmassen demonstriert: a) Durch Kondensation nach Guerb et hergestelltes verzweigtkettiges primäres Fettalkoholgemisch mit 28 bis 36 Kohlenstoffatomen ohne Zusatz; b) das gleiche Fettalkoholgemisch mit Zusatz von 2 ovo Magnesiumstearat; c) das gleiche Fettalkoholgemisch mit Zusatz von 2 e/o Zinkstearat.
• Alle drei Zäpfchenmassen werden bei 1100 C unter Rühren auf dem Glyzerinbad klar geschmolzen, unter weiterem Rühren auf 400 C abgekühlt und in eine auf 0° C vorgekühlte Zäpfchenform gegossen.
• Die guten Eigenschaften der Zäpfchenmassen gemäß a) werden durch die Zusätze gemäß b) bzw. c) insofern verbessert, als die letztgenannten Zäpfchen weniger schrumpfen und glattere Oberflächen zeigen.

Claims (3)

1. PATENTANsPRÜcHE: 1. Verfahren zur Herstellung von Suppositorien unter Verwendung der Dimerisierungsprodukte aliphatischer Alkohole mit 14 bis 20 C-Atomen als Grundmassen gemäß Patentanmeldung D 28 887 IVa/30h, dadurch gekeznzeidinct, daß man in diese Massen Seifen der Erdalkalien oder des Zinks einarbeitet.
2. 2. Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man Magnesiumstearat einarbeitet.
3. 3. Verfahren gemäß Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß man die Seifen in Mengen von 1 bis 5efo, auf Zäpfchenmasse berechnet, einarbeitet.

   In Betracht gezogene Druckschriften: Deutsche Auslegeschrift Nr. 1 049 058; Patentschrift Nr.10339 des Amtes für Erfindungs-und Patentwesen in der sowjetischen Besatzungszone Deutschlands; C zetsch -Lind enwal d, »Suppositorien«, Aulendorf, 1958, S.57 bis 59.