-
Die Erfindung betrifft eine kosmetische Wirkstoffzubereitung mit Retinol bzw. Retinol-Derivaten.
-
Aus der
US 6,908,625 B2 ist ein kosmetisches Material bekannt, welches dreifach verkapseltes Retinol enthält. Das Retinol erhöht die Zellaktivität, hat jedoch grundsätzlich den Nachteil, daß es recht leicht oxidiert und insbesondere hochempfindlich gegenüber Licht ist. Durch die Verkapselung wird einerseits die Stabilität des Retinols erhöht und andererseits das Eindringen des Wirkstoffs in die Haut erleichtert. Dieses kosmetische Material hat sich in der Praxis bewährt und bildet den Ausgangspunkt der vorliegenden Erfindung.
-
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine kosmetische Wirkstoffzubereitung der eingangs genannten Art zu schaffen, die sich durch erhöhte Stabilität bei gleichzeitig verbesserter Antifalten-Wirkung auszeichnet.
-
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß mit den Merkmalen des Patentanspruchs 1 gelöst.
-
Die kosmetische Wirkstoffzubereitung gemäß Anspruch 1 enthält Retinol, einen Retinylcarbonsäureester und hydrogeniertes Retinol.
-
Retinol besitzt einen ausgeprägten Antiaging-Effekt und führt insbesondere zur Erhöhung der Zellaktivität und einer Verdickung der Epidermis. Retinol unterstützt die Haut bei der Regeneration von Schädigungen, beispielsweise durch UV-Licht. Infolge der Erhöhung der Zellaktivität wird der Hautalterung vorgebeugt. Diesen positiven Eigenschaften steht jedoch eine erhebliche Oxidationsrate und eine hohe Empfindlichkeit gegenüber Licht und Wärme gegenüber. Dies macht die Anwendung von Retinol in kosmetischen Produkten schwierig.
-
Die Wirkstoffzubereitung enthält außerdem mindestens einen Retinylcarbonsäureester. Dabei enthält die Carbonsäure mindestens drei Kohlenstoffatome. Dieser Retinylcarbonsäureester ist chemisch wesentlich stabiler als freies Retinol, da er keine freie Alkoholgruppe enthält. In die Haut eingebracht wird der Retinylcarbonsäureester unter Zugabe von Wasser in Retinol einerseits und einer Carbonsäure andererseits aufgespalten. Damit steht der Haut das freie Retinol in nicht oxidierter Form zur Verfügung. Das Retinol kann daher den oben beschriebenen, positiven Effekt auf die Haut ausüben. Außerdem kann der Retinylcarbonsäureester die epidermale Hyaluronsäuresynthese anregen.
-
Schließlich enthält die Wirkstoffzubereitung mindestens ein hydrogeniertes Retinol, welches sich vom freien Retinol durch Sättigung mindestens einer von fünf Doppelbindungen unterscheidet. Hydrogeniertes Retinol regt insbesondere in der Haut die dermale Hyaluronsäuresynthese an und sorgt auf diese Weise für eine Reduktion der Faltenbildung in der Haut. Durch die Hydrogenierung des Retinols wird außerdem die Anordnung der konjugierten Doppelbindungen gestört, was zu einer zunehmenden Lokalisierung der Elektronen innerhalb des Moleküls führt. Diese Elektronenkonfiguration sorgt für ein geringeres Derivationspotential des Moleküls, was wiederum die Stabilität des Wirkstoffs verbessert.
-
Der Retinylcarbonsäureester besitzt an seinem Sauerstoffatom, welches nicht die Esterbindung bildet, eine partiell negative Ladung, die leicht eine Wasserstoffbrückenbindung mit dem Wasserstoff der Alkoholgruppe des Retinols bzw. des hydrogenierten Retinols herstellt. Damit wird die chemische Aktivität der Alkoholgruppe des Retinols bzw. hydrogenierten Retinols geschwächt. Dies sorgt für eine geringere Anfälligkeit des Retinols bzw. hydrogenierten Retinols gegenüber einer Oxidation, bei der die Alkoholgruppe in eine Aldehydgruppe umgewandelt wird, und erhöht damit dessen Stabilität. Außerdem wird durch diese Wasserstoffbrückenbindung auch die Spaltung des Retinylcarbonsäureesters durch sterische Behinderung als Folge der Assoziatbildung erschwert, was auch dessen Stabilität erhöht. Damit ergibt sich durch die Kombination der drei oben genannten Wirkstoffe in einer Wirkstoffzubereitung eine Erhöhung der Stabilität aller beteiligten Wirkstoffe durch die gegenseitige chemische Wechselwirkung.
-
Gemäß Anspruch 2 ist es vorteilhaft, wenn der mindestens eine Carbonsäureester höchstens 20 Kohlenstoffatome aufweist. Wird die Carbonsäure zu langkettig, so stört dies das Eindringen des Wirkstoffs in die Haut, so daß der Wirkstoff nicht mehr tief genug in die Haut eindringen könnte.
-
Für den Retinylcarbonsäureester hat sich gemäß Anspruch 3 Retinylpalmitat bewährt, welches eine ausreichend lange Kohlenstoffkette zur Stabilisierung des Moleküls bei gleichzeitig guter Eindringtiefe in die Haut aufweist. Retinylpalmitat regt die Hyaluronsäuresynthese besonders effektiv an.
-
Grundsätzlich reicht es aus, wenn beim hydrogenierten Retinol gegenüber dem freien Retinol wenigstens eine Doppelbindung hydrogeniert ist. Um jedoch eine hohe Lokalisierung der Elektronen und damit eine geringe Aktivität gegenüber dem Oxidationsprozeß zu realisieren, ist es gemäß Anspruch 4 günstig, wenn das hydrogenierte Retinol höchstens zwei Doppelbindungen aufweist.
-
Insbesondere, um eine effiziente Anregung der Hyaluronsäuresynthese in der Haut zu gewährleisten, ist es gemäß Anspruch 5 günstig, wenn das hydrogenierte Retinol keine Doppelbindung aufweist.
-
Um das Eindringen der Wirkstoffe in die Haut zu erleichtern und gleichzeitig die chemische Stabilität gegenüber Oxidationen zu verbessern, ist es gemäß Anspruch 6 vorteilhaft, wenn mindestens einer der Wirkstoffkomponenten liposomal verkapselt ist. Die Umhüllung des Wirkstoffs führt zu einer Trennung von freiem Sauerstoff. Außerdem wird die liposomale Kapsel besser von der chemischen Umgebung der Haut angezogen als das Retinol.
-
Da das Retinol die chemisch instabilste Substanz innerhalb der kosmetischen Wirkstoffzubereitung ist, ist es gemäß Anspruch 7 vorteilhaft, wenn zumindest das Retinol liposomal verkapselt ist.
-
Um die Vorzüge dieser Wirkstoffzubereitung optimal nutzen zu können, ist es gemäß Anspruch 8 günstig, wenn das Retinol, der Retinylcarbonsäureester und das hydrogenierte Retinol liposomal verkapselt sind. Vorzugsweise sind alle Wirkstoffkomponenten gemeinsam verkapselt, damit diese chemisch miteinander Wechselwirken können.
-
Für die Zusammensetzung der Retinolderivate bzw. des Retinols haben sich gemäß Anspruch 9 folgende Anteile bewährt, wobei alle Prozentangaben als Gewichtsprozente zu verstehen sind: Für das Retinol wird ein Anteil zwischen 2% und 30% eingesetzt. Höhere Retinolanteile können zu Instabilitäten in Form von Retinoloxidationsreaktionen zu Retinal führen. Für den Retinylcarbonsäureester werden zwischen 30% und 90% angesetzt, wobei der Retinylcarbonsäureesteranteil vorzugsweise größer als der Retinolanteil sein sollte. Günstige Verhältnisse stellen sich insbesondere bei ähnlichen molaren Konzentrationen zwischen Retinol und dem Retinylcarbonsäureester ein. Für das hydrogenierte Retinol hat sich ein Anteil von 1% bis 30% bewährt. Dabei ist zu berücksichtigen, daß die gesamten Anteile naturgemäß 100% ergeben müssen. Bei diesen Angaben werden Zusatzstoffe wie beispielsweise Wasser, Lecithin für die liposomale Verkapselung, Lösungsvermittler wie Alkohole oder dergleichen nicht mit berücksichtigt.
-
Beispiele
-
Beispiel 1
-
Eine Augencreme besteht aus:
12,84% Ölen, vorzugsweise in Triglyceridform
1,90% Emulgatoren
7,00% Feuchthaltemittel
2,80% Konsistenzgeber
1,30% Verdicker
70,43% Wasser
2,00% andere Wirkstoffe
1,57% Zusatzstoffe, wie Antioxidantien, Farbstoffe, Komplexbildner, Konservierungsmittel und Ph-Regulatoren und
0,16% kosmetische Wirkstoffzubereitung.
-
Die kosmetische Wirkstoffzubereitung enthält 81% Retinol bzw. Retinolderivate und 19% Lecithin zur Verkapselung. Der Retinol-Retinolderivat-Anteil teilt sich dabei in folgender Weise auf:
15% vollständig hydrogeniertes Retinol
77% Retinolpalmitat
8% Retinol.
-
Beispiel 2
-
Eine Körpercreme besteht aus:
17,44% Ölen, vorzugsweise in Triglyceridform
1,90% Emulgatoren
7,00% Feuchthaltefaktoren
5,4% Konsistenzgeber
1,00% Verdickungsmittel
65,165% Wasser
0,30% weitere Wirkstoffe
1,635% Zusatzstoffe wie im Beispiel 1 und
0,16% kosmetische Wirkstoffzubereitung.
-
Die kosmetische Wirkstoffzubereitung besteht aus:
95% Retinol-Retinolderivaten und
5% Lecithin zur Verkapselung.
-
Der Retinol-Retinolderivat-Anteil der Wirkstoffzubereitung besteht aus:
33% vollständig hydrogeniertem Retinol
65% Retinolpalmitat
2% Retinol.
-
Beispiel 3
-
Eine Nachtcreme besteht aus:
16,00% Ölen, vorzugsweise aus Triglyceridform
1,95% Emulgatoren
7,00% Feuchthaltemittel
5,45% Konsistenzgeber
1,40% Verdicker
63,64% Wasser
2,01% Zusatzstoffe entsprechend Beispiel 1 und
0,44% einer kosmetischen Wirkstoffzubereitung.
-
Die kosmetische Wirkstoffzubereitung enthält dabei:
66% Retinol bzw. Retinolderivate und
34% Lecithin zur Verkapselung.
-
Der Retinol-Retinolderivat-Anteil in der Wirkstoffzubereitung enthält:
12% vollständig hydrogeniertes Retinol
70% Retinolpalmitat und
18% Retinol
-
In der Zeichnung sind einige für den Erfindungsgegenstand wichtige Moleküle als Strukturformeln dargestellt. Sie zeigt:
-
1 die Strukturformel von Retinol,
-
2 die Strukturformel eines teilweise hydrierten Retinols mit zwei Doppelbindungen,
-
3 ein vollständig hydriertes Retinol ohne Doppelbindungen,
-
4 Retinylpalmitat und
-
5 Retinylbutyrat.
-
ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
-
Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
-
Zitierte Patentliteratur
-
