CZ45594A3 - Cosmetic preparation for the control of skin wrinkles and/or atrophy and the utilization thereof - Google Patents

Cosmetic preparation for the control of skin wrinkles and/or atrophy and the utilization thereof Download PDF

Info

Publication number
CZ45594A3
CZ45594A3 CS94455A CS4559492A CZ45594A3 CZ 45594 A3 CZ45594 A3 CZ 45594A3 CS 94455 A CS94455 A CS 94455A CS 4559492 A CS4559492 A CS 4559492A CZ 45594 A3 CZ45594 A3 CZ 45594A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
zinc
skin
composition
alkyl
present
Prior art date
Application number
CS94455A
Other languages
English (en)
Inventor
Greg George Hillebrand
Rodney Dean Bush
Original Assignee
Procter & Gamble
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Procter & Gamble filed Critical Procter & Gamble
Publication of CZ45594A3 publication Critical patent/CZ45594A3/cs

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/27—Zinc; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • A61K8/447—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof containing sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08—Anti-ageing preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Description

Předkládaný vynález se týká oblasti zaměřené proti stárnutí pleti. Konkrétně se vynález týká nových prostředků a způsobů použití těchto prostředků k vyhlazování vrásek a jejich předcházení u savčí pokožky.
Dosavadní stav techniky
Pleť je předmětem vystaveným nepříznivým vlivům mnoha vnějších faktorů (týkajících se okolního prostředí) stejně jako vrozených faktorů (souvisejících s věkem). Běžným vnějším faktorem je vystavení vlivu ultrafialového záření. V obou případech ať vnějšího nebo vrozeného faktoru vedou tyto vlivy ke vzniku vrásek v pleti. Mnoha lidem vrásky připomínají ztrátu mládí. Výsledkem je, že eliminace vrásek se stala nastupujícím průmyslovým odvětvím v současné společnosti. Rozsah léčby je od kosmetických krémů a zvlhčovačů po různé formy kosmetických chirurgických zákroků.
Přirozené stárnutí vede ke ztenčování a hlavně degradaci pleti. Protože pleť přirozeně stárne, dochází k redukci buněk a krevních cév, které pleť zásobují. Dochází také k zplošťování dermálního-epídermáiního spojení, což vede k oslabování mechanické odolnosti tohoto spojení. V důsledku jsou v případě mechanického traumatu nebo nemocí starší osoby více náchylné k tvorbě puchýřků. (Viz Oikarinen, the Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging, Photodermatal. Photoimmunol. Photomed., 7, 3-4,1990).
N-acetyl-L-cystein, výhodná aktivní látka předkládaného vynálezu, byl použit jako mukolytikum, k hojení oční rohovky a jako protijed proti působení acetaminofenu (The Merck Index, 1989, 11th Edition, str.14). European Patent Application 219 455, Fabbro published Apríl 22, 1987, odkrývá dermatologickou kosmetiku a povrchové kosmetické prostředky, které obsahují N-acetyl-L-cystein jako aktivní látku. Prostředek je uveden jako použitelný pro prevenci a léčbu slunečních popálenin a ke zvýšení rychlosti bronzové pigmentace pleti.
Podstata vynálezu
Předmětem vynálezu je způsob regulace tvorby vrásek a/nebo atrofie savčí pokožky zahrnující trvalé působení bezpečného a efektivního množství N-acetyl-L-cysteinu a/nebo jeho derivátů.
Shrnutí obsahu vynálezu
Předkládaný vynález se týká způsobu regulace tvorby vrásek a/nebo atrofie savčí pokožky zahrnující trvalé působení bezpečného a efektivního množství N-acetyl-L-cysteinu a/nebo jeho derivátů na pleť.
Provedení vynálezu
Zde použité označení alkyl znamená nesubstituovaný uhlíkatý řetězec, který může být nerozvětvený, větvený nebo cyklický, výhodně nerozvětvený nebo větvený, ještě výhodněji nerozvětvený; nasycený, mononenasycený (tj. jedna dvojná nebo trojná vazba v řetězci) nebo polynenasycený (tj. dvě nebo více dvojných vazeb v řetězci; dvě nebo více trojných vazeb v řetězci; jedna nebo více dvojných a jedna nebo více trojných vazeb v řetězci), výhodně nasycený.
Zde použité označení povrchová aplikace znamená přímé nanesení nebo rozetření na povrch pleti.
Zde použité označení kosmeticky přijatelný znamená léky, medikamenty nebo inertní ingredience použitelné pro kontakt s lidskými tkáněmi a tkáněmi nižších zvířat, aniž by vykazovaly toxicitu, inkompabilitu, destabllizaci tkáně, podráždění nebo alergickou reakci a tak podobně, s přiměřeným poměrem prospěšnosti a rizika.
Zde použité označení regulace tvorby vrásek znamená prevenci, zpomalování, zastavování nebo zvrácení procesu tvorby vrásek u savčí pokožky.
Zde použité označení atrofíe pleti znamená ztenčování a/nebo celkovou degradaci dermis charakterizovanou poklesem kolagenu a/nebo elastinu, a stejně tak poklesem počtu, velikosti a dělicí schopnosti fibroblastů. Atrofie pleti je přirozený důsledek stárnutí. Atrofie pleti je často nežádoucí vedlejší efekt léčby kortikosteroidy.
Zde použité označení regulace atrofie pleti znamená prevenci , zpomalování, zastavování nebo zvrácení procesu atrofie u savčí pokožky.
Zde použité označení bezpečné a efektivní množství znamená množství látky nebo směsi k dostatečné indukci pozitivní změny stavu, který má být léčen, ale zároveň dostatečně nízké k vyhnutí se vážným vedlejším účinkům (s přiměřeným poměrem prospěšnosti a rizika) v medicínském smyslu. Bezpečné a efektivní množství sloučeniny nebo prostředku se liší podle zvláštností stavu, který má být léčen, podle věku a fyzického stavu pacienta, který má být léčen, vážnosti tohoto stavu, trvání léčby, povahy souběžně prováděné terapie, podle použití specifické sloučeniny nebo prostředku, zvláštností použitého kosmeticky přijatelného nosiče a podobných faktorů se znalostí a posudkem ošetřujícího lékaře.
Zde použité označení trvalá léčba znamená kontinuální léčbu za použití aktivní látky po delší časovou periodu během určitého úseku života daného pacienta, výhodně po dobu nejméně jednoho měsíce, výhodněji po dobu od tří měsíců do dvaceti let, výhodněji po dobu od šesti měsíců do deseti let, ještě výhodněji po dobu od jednoho roku do pěti let.
Zde uvedená vyjádření v procentech znamenají hmotnostní procenta, není-li uvedeno jinak.
Aktivní látky
Předkládaný vynález se týká způsobu regulace tvorby vrásek a/nebo atrofie savčí pokožky zahrnující trvalé působení bezpečného a efektivního množství prostředku obsahujícího aktivní látku. Zde použité označení aktivní látka znamená, že je to sloučenina mající strukturu (viz níže) nebo její kosmeticky přijatelná sůl.
R1 je nic nebo alkyl C,-C,8 , výhodně C,-C7 nebo výhodněji 0,-03, ještě výhodněji alkyl C,.
R2 je nic nebo alkyl C,-C18 a -C(=sO)-R4 , výhodně -H, alkyl C,-C,8 nebo výhodněji -H. Podle jednoho způsobu je R2 alkyl C,-C,8 , výhodně C,-C7 nebo výhodněji C,-C3 a ještě výhodněji alkyl C,.
R3 je -H nebo alkyl 0,-0,3 . výhodně -H. Podle jednoho způsobu je R3 výhodně alkyl 0,-0,8 , výhodněji C,-C7 nebo výhodněji C,-C3 a ještě výhodněji alkyl C,.
R4 je alkyl C,-C,8 , výhodně C,-C7 nebo výhodněji C,-C3 a ještě výhodněji alkyl C,. Podle dalšího způsobu Jsou R1 a R2 nic a karbonylový uhlík a síra přilehlá k R1 a R2 a jsou kovalentně vázané a vytvářející cyklus. V jiných případech jsou R1 a R2 různé od ničeho, ve smyslu viz výše.
Výhodné kosmeticky přijatelné soli aktivních látek zahrnují soli sodné, draselné, hořečnaté, vápenaté, litné, rubidné, strontnaté, hlinité, zinečnaté a soli boru a křemíku, ale nejsou tímto výčtem omezeny.
Podle dalšího specifického způsobu se předkládaný vynález vztahuje na metodu regulace tvorby vrásek a/nebo atrofie savčí pleti, zahrnující působení bezpečných a účinných množství N-acetyl-L-cysteinu (viz následující struktura) na pleť.
Směsi podle předkládaného vynálezu obsahují od 0,01 do 50% aktivní látky, výhodně od 0,1 do 20% nebo výhodněji od 2 do 5%.
Zinečnaté soli
Podle výhodného způsobu jsou přípravky podle předloženého vynálezu s obsahem zinečnaté soli téměř bez vůně. Zinek pravděpodobně odstraňuje vůni komplexací se zápašným H2 , který může vznikat ve stopových množstvích při rozkladu aktivní látky. Seznam zinečnatých solí použitých v předkládaném vynálezu je uveden dále, ale není na ně omezen:
Název Vzorec
octan zinečnatý Zn(C2H3O2)2
octan zinečnatý dihydrát Zn(C2H3O2)2.H2O
oxid hlinitý-oxid zinečnatý (gahnit) AI2O3.ZnO
diamid zinečnatý Zn(NH2)2
antimonid zinečnatý Zn3Sb2
arseničnan zinečnatý oktahydrát (koettigit) Zn3(AsO4)2.8H2O
arsenitan zinečnatý Zn3(AsO2)2
arseničnan zinečnatý-hydroxid zinečnatý Zn3(AsO4)2.Zn(OH):
(adamit)
arsenid zinečnatý Zn3As2
bromičnan zinečnatý-hexahydrát Zn(BrO3)2.6H2O
bromid zinečnatý ZnBr2
uhličitan zinečnatý (zincspar, smithsonit) ZnCO3
chlorečnan zinečnatý tetrahydrát Zn(CIO3)2.4H2O
chlorid zinečnatý ZnCI2
chlorid diammin zinečnatý (ZníNFWCI,
chroman zinečnatý ZnCrO4
kyanid zinečnatý Zn(CN)2
dichroman zinečnatý trihydrát ZnCr2O7.3H2O
difosforečnan zinečnatý Zn2P2O7
hexakyanoželeznatan zinečnatý ZnJFeíCNje)
fluorid zinečnatý ZnF2
fluorid zinečnatý tetrahydrát ZnF2.4H2O
mravenčan zinečnatý Zn(HCO2)2
mravenčan zinečnatý dihydrát Zn(HCO2)2.2H2O
hydroxid zinečnatý Zn(OH)2
jodičnan zinečnatý ZnflOa),
jodičnan zinečnatý dihydrát Zn(IO3)2.H2O
jodid zinečnatý Znl2
oxid železitý-oxid zinečnatý Fe2O3.ZnO
dusičnan zinečnatý hexahydrát Zn(NO3)2.6H2O
nitrid zinečnatý Zn3N2
šťavelan zinečnatý dihydrát ZnC2O4.H2O
oxid zinečnatý (zincit) ZnO
chloristan zinečnatý hexahydrát Zn(CIO4)2.6H2O
manganistan zinečnatý hexahydrát Zn(MnO4)2.6H2O
dioxid zinku ZnO2
p-fenolsulfonát zinečnatý oktahydrát Zn(CeH4(OH)SO3)2.8H2O
fosforečnan zinečnatý Zn3(PO4)2
fosforečnan zinečnatý tetrahydrát (hopeit) Zn3(PO4)2.4H2O
fosfid zinečnatý Zn3P2
propionát zinečnatý Zn(C3H5O2)2
selenan zinečnatý pentahydrát ZnSeO4,.5H2O
selenid zinečnatý ZnSe
křemičitan (2-) zinečnatý ZnSiO3
křemičitan (4-) zinečnatý (willemit) Zn2SiO4
oxid křemičitý-oxid zinečnatý monohydrát 2ZnO.SIO2.H2O
(hemimorfít)
hexafluorkřemičitan zinečnatý hexahydrát Zn(SiFe).6H2O
stearát zinečnatý Zn(C18H3gO2)2
síran zinečnatý (zinkosit) ZnSO4
síran zinečnatý heptahydrát (goslarit) ZnSO4.H2O
sulfid zinečnatý (a) (wurtzit) ZnS
siřičitan zinečnatý dihydrát ZnSO3.2H2O
tellurid zinečnatý ZnTe
thiokyanát zinečnatý Zn(SCN)2
zinečnatá sůl aktivní sloučeniny (Zn2+) (činidlo působící proti
vráskám)
Z těchto zinečnatých solí jsou výhodně vybírány oxid zinečnatý, chlorid zinečnatý, octan zinečnatý, stearát zinečnatý a síran zinečnatý; výhodněji oxid zinečnatý a chlorid zinečnatý; ještě výhodněji oxid zinečnatý.
Prostředky podle předkládaného vynálezu výhodně obsahují od 0,001 do 10% zinečnatých solí, výhodněji od 0,01 do 5%, ještě výhodněji od 0,1 do 0,5%.
Prostředky podle předkládaného vynálezu obsahují zinečnatou sůl jako aktivní látku, jako jsou zinečnaté merkaptidové N-acetyl-cysteinkarboxyláty uvedené v U.S. 3, 749, 770, Martin, vydaném 31. července 1973, uvedeném zde jako reference.
Zinečnaté komplexy, které jsou tvořeny zinkem a aktivní látkou, jsou výhodné jako prostředky a způsoby předkládaného vynálezu.
Kromě pozitivního účinku při regulaci atrofie pleti a tvorby vrásek je aktivní látka také použitelná jako fotoprotekční agens.
Kosmetické prostředky
Podle výhodného způsobu léčba zahrnuje použití povrchových kosmetických prostředků zahrnující aktivní látku a kosmeticky přijatelný nosič. Označení kosmeticky přijatelný nosič znamená jeden nebo více slučitelných pevných nebo kapalných plniv nebo mikroenkapsulujících substancí, které jsou vhodné pro administraci lidským nebo animálním subjektům. Kosmeticky přijatelný nosič musí být dostatečně čistý a netoxický, aby byl vhodný pro administraci léčeným lidským a animálním subjektům. Bezpečné a efektivní množství nosiče se pohybuje od 50 do 99,99%, výhodně od 99,9 do 80%, ještě výhodněji od 98 do 95% prostředku.
Rozdíly ve složení těchto nosičů vedou k široké paletě produktů, které spadají do oblasti předkládaného vynálezu.
Povrchové kosmetické prostředky podle předkládaného vynálezu jsou vyrobeny v široké škále typů, která zahrnuje typy uvedené dále, ale není na ně omezena, jako pleťové vody, krémy, plážové oleje, gely, rtěnky, spreje, masti, pasty, pěny a další kosmetické prostředky. Tyto výrobky obsahují několik typů nosičových systémů, ale nejsou na ně omezeny, jako jsou roztoky, emulze, gely a pevné látky.
Povrchové kosmetické prostředky podle předkládaného vynálezu jsou tvořeny jako roztoky, které obvykle zahrnují kosmeticky přijatelné vodné nebo organické rozpouštědlo. Označení kosmeticky přijatelné vodné rozpouštědlo a kosmeticky přijatelné organické rozpouštědlo se vztahují k rozpouštědlu, které je schopné dispergovat nebo rozpouštět aktivní látku a vykazuje přijatelné vlastnosti z hlediska bezpečnosti (např. podráždění a rozcitlivění). Voda je typickým vodným rozpouštědlem. Příklady vhodných organických rozpouštědel zahrnují: propylenglykol, butylenglykol, polyetylenglykol (200-600), polypropylenglykol (425-2025), glycerol, 1,2,4-butantriol, estery sorbitolu, 1,2,6-hexantriol, etanol, izopropanol, butandiol a jejich směsi. Výhodně tyto roztoky obsahují od 0,01 do 50% aktivní látky, výhodněji od 0,1 do 20% a od 1 do 10% přijatelného vodného nebo organického rozpouštědla nebo výhodněji od 1 do 5%.
Jestliže jsou povrchové kosmetické prostředky předkládaného vynálezu ve formě aerosolu a jsou na pleť aplikovány rozprašovačem, do roztoku prostředku je přidán hnací plyn. Příklady vhodných hnacích plynů jsou zde uvedeny, ale nejsou na ně omezeny: chlorované, fluorované a chlor-fluorované nižší uhlovodíky. Širší popis použitelných hnacích plynů lze nalézt v práci Sagarin, Cosmetics Science and Technology, 2nd Edition, 2,443-465 (1972).
Povrchové kosmetické prostředky podle předkládaného vynálezu jsou tvořeny jako roztoky, obvykle také zahrnují zvláčňovací prostředek. Příkladem takového prostředku je plážový olej. Tento prostředek výhodně obsahuje od 0,1 do 50% aktivní látky a od 2 do 50% přijatelného povrchového kosmetického i zvláčňovacího prostředku.
Zde použitý název zvláčňovací prostředek se vztahuje na materiály užité pro prevenci nebo zmírnění vysychání nebo také pro ochranu pleti. Je známa široká škála vhodných zvláčňovacích prostředků a mohou zde být také použity. Práce Sagarina, Cosmetics Science and Technology, 2nd Edition, 1, 32-43 (1972) zde použita jako reference obsahuje mnoho příkladů použitelných prostředků.
Pleťová voda je vyráběna z roztoků nosičového systému. Pleťové vody výhodně obsahují od 0,1 do 20%, výhodněji od 2 do 5% aktivní látky, od 1 do 20%, výhodněji od 5 do 10% zvláčňovacího prostředeku a od 50 do 90%, výhodněji od 60 do 80% vody.
Další typ prostředku složeného z nosíčového systému je krém. Krém podle předkládaného vynálezu obsahuje výhodně od 1 do 20%, výhodněji od 2 do 5% aktivní látky, od 5 do 50%, výhodněji od 10 do 20% zvláčňovacího prostředku a od 45 do 85%, výhodněji od 60 do 80% vody.
Další typ prostředku složeného z nosičového systému je mast. Mast podle předkládaného vynálezu obsahuje jednoduchý základ z animálních nebo rostlinných olejů nebo polopevných (olejovitých) uhlovodíků. Některé masti také obazují absorpční základy, které absorbují vodu za vzniku emulzí. Nosiče mastí mohou být také vodorozpustné. Masti obsahují od 2 do 10% zvláčňovacího prostředku a od 0,1 do 2% zahuštovadla. Detailnější přehled použitelných zahušťovadel lze nalézt v práci Sagarin, Cosmetics Science and Technology, 2nd Edltion, 1, 72-73 (1972).
Nosič je obvykle emulze a obsahuje od 1 do 10%, výhodněji od 2 do 5% emulgátoru, který může být neionický, anionický nebo kationický. Detailnější přehled použitelných emulgátorů lze nalézt např. v U.S. Patent 4, 421, 769, vydaném 20. 12. 1983, Dixon a kol. nebo v práci McCutcheona Detergenty a Emulgátory, North American Edition, 317-324 (1986); tyto přehledy jsou zde uvedeny jako reference. Výhodné jsou emulgátory anionické a neionické, ačkoli i jiné typy emulgátorů lze také použít.
Pleťové vody a krémy mohou být kromě roztoků také v podobě emulzí. Takové pleťové vody obsahují od 0,1 do 20%, výhodněji od 2 do 5% aktivní látky; od 1 do 20%, výhodně od 5 do 10% zvláčňovacího prostředku; od 25 do 75%, výhodně od 45 do 95% vody; a od 0,1 do 10%, výhodně od 0,5 do 5% emulgátoru. Takové krémy obsahují výhodně od 0,1 do 20%, výhodněji od 2 do 5% aktivní látky; od 1 do 20%, výhodně od 5 do 10% zvláčňovacího prostředku a od 20 do 80%, výhodně od 30 do 70% vody; a od 1 do 10%, výhodně od 2 do 5% emulgátoru.
Jednoduché emulzní prostředky k ošetřování pleti, jako jsou pleťové vody a krémy typu olej ve vodě a voda v oleji jsou v kosmetice známé a jsou obsažené v předkládaném vynálezu. Multifázové emulzní prostředky, jako voda v oleji ve vodě jsou popsány v U.S. Patent 4, 254, 105, vydaném 3. 3. 1981, Fakuda a kol., uvedeném zde jako reference, lze také použít z hlediska tohoto vynálezu. Obecně takové jednoduché nebo multifázové prostředky obsahují jako hlavní složky vodu, zvláčňovací prostředky a emulgátory.
Trojné emulzní nosičové systémy obsahující olej ve vodě v silikonu kapalné emulzní prostředky jsou popsány v U.S. Patent 4, 960, 764, vydaném 2.
10. 1990, Figueroa, lze také použít z hlediska tohoto vynálezu. Výhodně jsou tyto trojné emulzní nosičové systémy složeny z od 0,1 do 20%, výhodněji od 2 do 5% aktivní látky za vzniku povrchového kosmetického prostředku podle předkládaného vynálezu.
Další emulzní nosičové systémy používané v povrchových kosmetických prostředcích podle předkládaného vynálezu jsou mikroemulzní nosičové systémy. Takový systém obsahuje od 9 do 15% skvalanu; od 25 do 40% silikonového oleje; od 8 do 20% mastného alkoholu; od 15 do 30% polyetylén sorbitanu monomastné kyseliny (komerčně dostupné pod obchodním názvem Tween) nebo jiné neionícké látky; a od 7 do 20% vody. Tento nosičovy systém je výhodně složen z od 2 do 5% aktivní látky.
Je-li povrchový kosmetický prostředek podle předkládaného vynálezu gel nebo rtěnka, je do krému nebo pleťové vody přidáno vhodné množství zahušťovadla, jak je popsáno výše.
Povrchové kosmetické prostředky podle předkládaného vynálezu lze použít také jako základ do makeupu.
Povrchové kosmetické prostředky podle předkládaného vynálezu obsahují v některých případech navíc kromě svrchu zmíněných komponent také širokou paletu dalších materiálů rozpustných v oleji a/nebo ve vodě obvykle používaných v povrchových prostředcích v jejich stanovených hladinách.
Různé vodorozpustné materiály jsou také v některých případech přítomny v prostředcích podle tohoto vynálezu. To jsou např. zvlhčovači prostředky, proteiny a polypeptidy, ochranné prostředky a alkalické látky. Dále jsou také v některých případech přítomny v povrchových prostředcích podle tohoto vynálezu běžné kosmetické adjuvanty, jako jsou barviva, kalidla (např. oxid titaničitý), pigmenty a parfémy.
Povrchové kosmetické prostředky podle předkládaného vynálezu v některých případech obsahují také bezpečné a efektivní množství penetraci zvyšujícího prostředku. Výhodné množství penetraci zvyšujícího prostředku je od do 5% prostředku. Příklady těchto prostředků jsou, mezi jinými, popsány v U.S. Patents 4, 537, 776, vydaném 27. 8.1985, Cooper; 4, 552, 872, vydaném 12.
11. 1985, Cooper a kol.; 4, 557, 934, vydaném 10.12. 1985, Cooper; 4, 130, 667, vydaném 19. 12. 1978, Smith; 3, 989, 816, vydaném 2. 11. 1976, Rhaadhyaksha; 4, 017, 641, vydaném 12. 4. 1977, DiGiulio; a European Patent Application 0043738, publikováno 13.1.1982, Cooper a kol.
Další obvyklá aditiva do prostředků na ochranu pleti jsou v některých případech přidávána do prostředků podle předkládaného vynálezu, jako např. kolagen, hyaluronová kyselina, elastin, hydrolyzáty, prvosenkový olej, jojobový olej, epidermální růstový faktor, saponiny ze sojových bobů, mukopolysacharidy a jejich směsi.
Do prostředků podle předkládaného vynálezu lze přidat také vitamíny, jako např. vitamín A a jeho deriváty, vitamín B2, biotin, kyselina pantothenová, vitamín D a vitamín E a jejich směsi.
Čisticí prostředky
Pleťové čisticí prostředky podle předkládaného vynálezu zahrnují kromě aktivní látky také kosmeticky přijatelný surfaktant. Označení kosmeticky přijatelný surfaktant se vztahuje k surfaktantu, který není jenom efektivním pleťovým čisticím prostředkem, ale také není toxický a nezpůsobuje podráždění nebo alergické reakce apod. Dále musí být tento surfaktant mísitelný s aktivní látkou takovým způsobem, že nedochází k interakci, která by podstatně redukovala efektivnost prostředku z hlediska regulace a tvorby vrásek a/nebo atrofie pleti.
Pleťové čisticí prostředky podle předkládaného vynálezu výhodně obsahují od 0,1 do 20%, výhodně od 2 do 5% aktivní látky nebo od 1 do 90%, výhodně od 5 do 10% kosmeticky přijatelného surfaktantu.
Forma pleťového čisticího prostředku není podstatná a mohou to být např. toaletní mýdla, kapaliny, pasty nebo pěny. Toaletní mýdla jsou nejvýhodnější, protože jsou na čištění pleti nej používanější.
Surfaktantová složka prostředku podle předkládaného vynálezu je buď anionický, neionický, zwitterionický, amfoterní a amfolytický surfaktant nebo jejich směs. Takové surfaktanty jsou v oblasti surfaktantových prostředků běžně známy.
Pleťové čisticí prostředky podle předkládaného vynálezu optimálně obsahují běžně používané materiály k čištění pleti a to v obvyklých hladinách.
Kombinované aktivní směsí
A. Sluneční filtry a sluneční ochranné faktory
Optimální regulace tvorby vrásek v důsledku expozice UV zářením lze dosáhnout použitím směsi aktivní látky podle předkládaného vynálezu spolu se slunečním filtrem nebo slunečním ochranným faktorem. Sluneční ochranné faktory jsou např. oxid zinečnatý a oxid titaničitý.
Poškození způsobené slunečním zářením je rozhodující příčinou tvorby vrásek. A tak jsou k prevenci tvorby vrásek nejvhodnější kombinovaně aktivní směsi s UVA a/nebo UVB slunečními filtry. Obsažení slunečních filtrů v prostředcích podle předkládaného vynálezu tedy poskytuje bezprostřední ochranu před akutním poškozením pleti UV zářením a předchází další tvorbě vrásek způsobené UV zářením, zatímco aktivní látka reguluje již existující vrásky a atrofii pleti.
Ke kombinaci s aktivní látkou lze použít širokou paletu běžných účinných látek slunečních filtrů. V práci Segarin a kol.: Cosmetics Science and Technology, kap. Vlil, str. 189 a dále, jsou uvedena četná vhodná agens. Mezi specifické vhodné účinné látky slunečních filtrů patří např.: kyselina p-aminobenzoová, její soli a deriváty (otyl, izobutyl, glyceryl estery; kyselina p-dimetylaminobenzoová); antraniláty (tj. o-aminobenzoáty; metyl, mentyl, fenyl, benzyl, fenyletyl, linalyl, terpinyi a cyklohexenyl estery); salicyláty (amyl, fenyl, benzyl, mentyl, glyceryl a dipropylenglykol estery); deriváty kyseliny cinnamové (metyl a benzyl estery, a-fenyl cinnamonitril; butylcinnamoyl pyruvát); deriváty kyseliny dihydroxycinnamové (umbelliferon, metylumbelliferon, metylacetoumbelliferon); deriváty kyseliny trihydroxycinnamové (eskuletin, metyleskuletin, dafnetin a glukosidy, eskulin a dafnin); uhlovodíky (difenylbutadien, stilben); dibenzalaceton a benzalacetofenon; naftolsulfonáty (sodné soli 2-naftol-3,6-disulfonové a 2-naftol-6,8-disulfonové kyseliny); kyselina dihydroxynaftoová a její soli; o- a p-hydroxybifenyldisulfonáty; deriváty kumarinu (7-hydroxy, 7-metyl, 3-fenyl); diazoly (2-acetyl-3-bromindazol, fenylbenzoxazol, metylnaftoxazol, různé arylbenzothiazolů); soli chininu (bisulfát, sulfát, chlorid, oleát a tanát); deriváty chinolinu (soli 8-hydroxychinolinu, 2-fenylchinolin); hydroxy- nebo metoxysubstituované benzofenony; kyselina močová a vilomočová; tanin a jeho deriváty (např. hexaetyleter); (butylkarbotol) (6-propylpiperonyl)eter; hydrochinon; benzofenony (oxybenzen, sulisobenzon, dioxybenzon, benzresorcinol, 2,2',4,4'-tetrahydroxybenzofenon,
2,2'-dihydroxy-4,4'-dimetoxybenzofenon, oktabenzon);
4-izopropyldibenzoylmetan; butylmetoxydibenzoylmetan; etokrylen;
4-izopropyldibenzoylmetan.
Zvláště vhodné jsou následující sloučeniny a jejich směsi: 2-etylhexyl-p-metoxycinnamát, 4,4'-íbutylmetoxydibenzoylmetan, 2-hydroxy-4-metoxybenzofenon, kyselina oktyldimetyl-p-aminobenzoová, digalloyltrioleát, 2,2-dihydroxy-4-metoxybenzofenon, etyl-4-[bis(hydroxypropyl)]aminobenzoát, 2-etylhexyl-2-kyano-3,3-difenylakrylát, 2-etylhexylsalicylát, glyceryl-p-aminobenzoát, 3,3,5-trimetylcyklohexylsalicylát, metylantranilát, kyselina p-dimetylaminobenzoová nebo aminobenzoát,
2-etylhexyl-p-dimetylaminobenzoát, kyselina 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonová, kyselina 2-(p-dimetylaminofenyl)-5-sulfonbenzo- xazoová.
Výhodné sluneční filtry obsažené v prostředcích podle předkládaného vynálezu jsou 2-etylhexyl-p-metoxycinnamát, butylmetoxydibenzoylmetan, 2-hydroxy-4-metoxybenzofenon, kyselina oktyldimetyl-p-aminobenzoová a jejich směsi.
Bezpečné a efektivní množství slunečního filtru lze použít v prostředcích podle předkládaného vynálezu. Účinné látky slunečního filtru musí být kompatibilní s aktivní látkou. Obecně prostředek obsahuje od 1 do 20%, výhodně od 2 do 10% účinné látky slunečního filtru. Přesná množství velmi závisejí na výběru účinné látky slunečního filtru a požadovaném slunečním ochranném faktoru (SPF).
Také výhodné sluneční filtry obsažené v prostředcích podle předkládaného vynálezu jsou popsány v U.S. Patent Application Seriál 054, 085*, vydaném 2. 6.
1987, Sabatelli a U.S. Patent Application Seriál 054, 046*, vydaném 2. 6. 1987, Sabatelli a kol. Účinné látky slunečního filtru zde uvedené mají v jednoduché molekule dva distinktní chromofory, které vykazují různá absorpční spektra v UV oblasti. Jeden z chromoforů absorbuje především v oblasti UVB záření a druhý absorbuje silně v oblasti UVA záření.
(ekvivalent k EP Patent 0251398 poskytnutému 12. 8. 1992 a EP Patent 0255157 publikovanému 3. 2.1988)
Výhodnými zástupci této třídy účinných látek slunečního filtru jsou: ester kyseliny 4-N,N-(2-etylhexyl)metylaminobenzoové s
2,4-dihydroxybenzofenonem; ester N,N-di-(2-etylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny s 4-hydroxydibenzoylmetanem; ester
4-N,N-(2-etylhexyl)metylaminobenzoové kyseliny s 4-hydroxydibenzoylmetanem; ester
4-N,N-(2-etylhexyl)metylaminobenzoové kyseliny s
2-hydroxy-4-(2-hydroxyetoxy)benzofenonem;
ester 4-N,N-(2-etylhexyl)metylaminobenzoové kyseliny s
4-(2-hydroxyetoxy)dibenzoylmetanem; ester
N,N-di-(2-etylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny s
2-hydroxy-4-(2-hydroxyetoxy)benzofenonem; ester
N,N-di-(2-etylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny s 4-(2-hydroxyetoxy)dibenzoylmetanem a jejich směsi.
Agens lze přidat k některému prostředku podle předkládaného vynálezu ke zlepšení substantivity těchto prostředků, zvláště k zesílení jejich rezistence k opláchnutí vodou nebo setření. To zajišťuje výhodné agens, což je kopolymer etylenu a kyseliny akrylové. Prostředky obsahující tento kopolymer jsou popsány v U.S. Patent 4, 663, 157, vydaném 5. 5. 1987, Brock, což je zde uvedeno jako reference.
B. Protizánětová agens
Ί5
Ve výhodných prostředcích pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti podle předkládaného vynálezu je protizánětové agens složkou prostředku spolu s aktivní látkou. Přítomnost protizánětového agens zvyšuje účinnost prostředku při regulaci tvorby vrásek. Protizánětové agens ochraňuje pleť významně před účinky UVA záření, a zčásti také proti UVB záření. A tak působí jako prevence proti tvorbě vrásek vznikajících v důsledku UV záření, zatímco aktivní látka reguluje již existující vrásky a atrofii pleti. Taková směs se vyznačuje značným ochranným účinkem. Povrchové použití protizánětových agens redukuje stárnutí pleti v důsledku chronické expozice UV zářením (viz U.S. Patent 4, 847, 071, vydaný 11. 7. 1989, Bíssett, Bush a Chatterjee, U.S. Patent 4, 847, 069, vydaný 11.7. 1989, Bíssett a Chatterjee, které jsou zde uvedeny jako reference).
Bezpečné a efektivní množství protizánětového agens je přidáno do prostředků podle předkládaného patentu výhodně v množství od 0,1 do 10%, výhodněji od 0,5 do 5%. Přesné množství užitého protizánětového agens v prostředku závisí na použitém protizánětovém agens, protože síla účinku jednotlivých agens se výrazně liší.
V některých případech jsou použita steroidní protizánětové agens, bez omezení na následující výčet, jako jsou kortikosteroidy jako hydrokortizon, hydroxyltriamcinolon, beclometazondipropionát, desoxykortikosteronacetát, alfa-metyldexametazon, dexametazonfosfát, clobetazolvarelát, dezonid, desoxymetazon, dexametazon, dichlorizon, diflorazondiacetát, diflukortolonvalerát, fluadrenolon, fluklorolonacetonid, fludrokortizon, flumetazonpivaloát, fluozinolonacetonid, fluocinonid, flukortinbutylester, fluokortolon, fluprednidenacetát (fluprednylidenacetát), flurandrenolon, halcinonid, hydrokortizonacetát, hydrokortizonbutyrát, metylprednizolon, triamcinolonacetonid, kortizon, kortodoxon, flucetonid, fludrokortizon, difluorozondiacetát, fluradrenolonacetonid, medryzon, amcinafel, amcinafid, betametazon a jeho estery, chlorprednizon, chlorprednizonacetát, klokortelon, klescinolon, dichlorizon, difluprednát, flukloronid, flunizolid, fluormetalon, fluperolon, fluprednizolon, hydrokortizonvalerát, hydrokortizoncyklopentylpropionát, hydrokortamát, meprednizon, parametazon, prednizolon, prednizon, triamcinolon a jejich směsi. Výhodné steroidní protizánětové agens pro použití podle předkládaného vynálezu je hydrokortizon.
Další třídou protizánětových agens použitých v některých případech podle předkládaného vynálezu jsou nesteroidní protizánětové agens. Široká škála těchto látek je obecné známa a detailní rozbor z hlediska chemické struktury, syntézy, postranních efektů atd. jsou popsány např. v knihách Rainsford K. D., Anti-lnflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, Vol. I-III, CRC Press, Boča Ratom, 1985 a Scherrer R. A. a kol., Anti-lnflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, I, Academie Press, New York, 1974.
Specifická nesteroidní protizánětové agens použitá v prostředku podle předkládaného vynálezu obsahují, ale nejsou na ně omezena:
1) oxikamy, jako je piroxikam, izoxikam, tenoxikam, sudoxikam a CP-14,
304;
2) salicyláty, jako je aspirin, disalcid, benorylát, trilizát, safapryn, solprin, difIunizal a fendozal;
3) deriváty kyseliny octové, jako diclofenac, fenclofenac, indometacín, sulindac, tolmetin, izoxepac, furofenac, tiopinac, zidometacin, acematacin, fentizac, zomepiract, clidanac, oxepinac a felbinac;
4) fenamáty, jako je kyselina mefenamová, meclofenamová, flufenamová, niflumová a tolfenamová;
5) deriváty kyseliny propionové, jako je ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, fenbufen, indoprofen, pirprofen, karprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminoprofen a tiaprofenic;
a 6) pyrazoly, jako je fenybutazon, oxyfenbutazon, feprazon, azapropazon a trimetazon.
Směsi těchto nesteroidních protizánětových agens lze také použít stejně dobře jako kosmeticky přijatelné soli a estery těchto agens. Např. etofenamát a deriváty kyseliny flufenamové jsou zvláště vhodné pro povrchovou aplikaci. Zvláště vhodná nesteroidní protizánětové agens jsou ibuprofen, naproxen, kyselina mefenamová, meclofenamová a flufenamová, piroxicam a felbinac, nejvýhodnější jsou ibuprofem, naprofen a kyselina flufenamová.
Další třídou protízánětových agens použitých v některých případech podle předkládaného vynálezu jsou protizánětová agens popsaná v U. S. Patent 4, 708, 966, vydaném 24. 11. 1987, Loomans a kol., který popisuje nesteroidní protizánětová agens na bázi substituovaných benzenů, zvláště substituovaných 2,6-di-tert-butylfenoiů. Jsou to např. 4-(4'-pentyn-3'-on)-2,6-ditertbutylfenol, 4-(5'-hexynoyl)-2,6-ditertbutylfenol,
4-((S)-(-)-3'-metyl-5'-hexynoyl)-2,6-ditertbutylfenol,
4-((R)-(+)-3'-metyl-5'-hexynoyl)-2,6-ditertbutylfenol a
4-(3',3'-dimetoxypropionyi)-2,6-ditertbutylfenol.
Další třídou protizánětových agens použitých v některých případech podle předkládaného vynálezu jsou protizánětová agens popsaná v U. S. Patent 4, 912, 248, vydaném 27. 3.1990, Mueller. Tento patent popisuje diastereoizomerní směsi některých 2-naftylových esterů, zvláště esterů naproxenu a naproxolu, které mají dvě nebo více chirálních center, jako jsou (S)-naproxol-(R)-2-metylbutyrát, diastereoizomerní směsi (S)-naproxen-(R)-2-butylesteru, (S)-naproxol-(R)-2-metylbutyrátu (S)-naproxen-(S)-2-butylester, (S)-naproxol-(S)-2-metylbutyrát, (S)-naproxen-(S)-2-butylesteru diastereoizomerní směsi (S)-naproxol-(S)-2-metylbutyrátu.
Posledními tzv. přírodními protizánětovými agens podle předkládaného vynálezu jsou např. candelillový vosk, alfa bisabolol, aloe vera, Manjistha (extrahováno z rostlin rodu Rubia, zvláště Rubia Cordifolia) a Guggal (extrahováno z rostlin rodu Commiphora,zvláště Commiphora Mukul).
Další výhodné prostředky pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti podle předkládaného vynálezu obsahují dohromady aktivní látku, sluneční filtr a protizánětové ágens, v množstvích popsaných pro každé individuum viz výše.
C. Antioxidanty/vychytávače radikálů
Výhodné prostředky pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti podle předkládaného vynálezu obsahují spolu s aktivní látkou také antioxidant/vychytávač radikálů. Přítomnost antioxidantu/vychytávače radikálů zvyšuje účinek prostředku při regulaci tvorby vrásek.
Bezpečné a efektivní množství antioxidantu/vychytávače radikálů je přidáno do prostředků podle předkládaného vynálezu výhodně od 0,1 do 10%, výhodněji od 1 do 5% prostředku.
Lze použít antioxidanty/vychytávače radikálů, jako je kyselina askorbová (vitamin C) a její soli, tokoferol (vitamin E), tokoferolsorbát, další estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetrametylchroman-2-karboxylová kyselina (komerčně dostupná pod názvem Trolox™ ), kyselina gallová a její alkylestery, zvláště propylgallát, kyselina močová a její soli a alkylestery, kyselina sorbová a její soli, askorbylestery mastných kyselin, aminy (např. N,N-dietylhydroxylamin, aminoguanidin), látky thiolového typu (např. glutathion) a kyselina dihydroxyfumarová a její soli.
Podle výhodného způsobu obsahují prostředky pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti kromě vlastní aktivní látky jednu, dvě nebo všechny tři aktivní součásti, tj. sluneční filtr, protizánětové agens a/nebo antioxidant/vychytávač radikálů. Přítomnost těchto aktivních součástí spolu s vlastní aktivní látkou zvyšuje pozitivní účinek prostředku při regulaci tvorby vrásek.
D. Chelátory
Ve výhodných prostředcích pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti podle předkládaného vynálezu je chelátor přítomen jako další aktivní součást spolu s vlastní aktivní látkou. Zde použité označení chelátor znamená aktivní součást schopnou odstraňovat ionty kovů tvorbou komplexů tak, že tyto ionty nemohou dále katalyzovat chemické reakce. Přítomnost chelátoru zvyšuje pozitivní účinek prostředku při regulaci tvorby vrásek.
Bezpečné a efektivní množství chelátoru je přidáno do prostředků podle předkládaného vynálezu výhodně od 0,1 do 10%, výhodněji od 1 do 5% prostředku.
Chelátory, které lze použít v prostředcích podle předkládaného vynálezu jsou popsány v U. S. Patent 251, 910, vydáno 4. 10. 1988, Bissett, Bush a Chatterjee, který je zde uveden jako reference, a který je ekvivalentní k EP Patent 0313305, vydanému 26. 4. 1989. Výhodné chelátory z hlediska prostředků podle předkládaného vynálezu jsou furildoxim a jeho deriváty, výhodněji amfi-2-furildoxim.
Podle výhodného způsobu obsahují prostředky pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti kromě vlastní aktivní látky jednu, dvě, tři nebo všechny čtyři aktivní součásti, tj. sluneční filtr, protizánětové agens, antioxidant/vychytávač radikálů a/nebo chelátor. Přítomnost těchto dvou, tří nebo všech čtyř aktivních součástí spolu s vlastní aktivní látkou zvyšuje pozitivní účinek prostředku při regulaci tvorby vrásek.
E. Retinoidy.
Ve výhodných prostředcích pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti podle předkládaného vynálezu je retinoid, výhodněji kyselina retinoová přítomny jako další aktivní součást spolu s vlastní aktivní látkou. Přítomnost retinoidu zvyšuje pozitivní účinek prostředku při regulaci tvorby vrásek. Bezpečné a efektivní množství retinoidu je přidáno do prostředků podle předkládaného vynálezu výhodně od 0,001 do 2%, výhodněji od 0,01 do 1% prostředku. Zde použité označení retinoid zahrnuje všechny přírodní a/nebo syntetická analoga vitaminu A nebo podobných látek vykazujících vůči pleti stejnou biologickou aktivitu jako vitamin A, stejně jako geometrické a stereoizomery těchto látek, jako např. trans- (na všech dvojných vazbách) retinoová kyselina a 13-cis-retinoová kyselina.
F. Benzofuranové deriváty
Ve výhodných prostředcích pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti podle předkládaného vynálezu je benzofuranový derivát přítomen jako další aktivní součást spolu s vlastní aktivní látkou. Přítomnost benzofuranového derivátu zvyšuje pozitivní účinek prostředku při regulaci tvorby vrásek.
Bezpečné a efektivní množství benzofuranového derivátu je přidáno do prostředků podle předkládaného vynálezu výhodně od 0,01 do 20%, výhodněji od 0,1 do 10% prostředku. Benzofuranové deriváty, které lze použít v prostředcích podle předkládaného vynálezu jsou popsány v U. S. Patent 674, 628, vydáno 25. 3. 1991, Chatterjee a Kapoúr, který je zde uveden jako reference, a který je ekvivalentní k U. S. Patent 5, 118, 707, vydanému 2. 6. 1992.
Podle výhodného způsobu obsahují prostředky pro regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti kromě vlastní aktivní látky jednu, dvě, tři, čtyři, pět nebo všech šest aktivních součástí, tj. sluneční filtr, protizánětové agens, antioxidant/vychytávač radikálů, chelátor, retinoid a/nebo benzofuranový derivát. Přítomnost těchto dvou, tří, čtyř, pěti nebo všech šesti aktivních součástí spolu s vlastní aktivní látkou zvyšuje pozitivní účinek prostředku při regulaci tvorby vrásek.
Příklady provedení vynálezu
Způsoby regulace tvorby vrásek a/nebo atrofie pleti savců
Předkládaný vynález se týká způsobů regulace tvorby vrásek a/nebo atrofie pleti savců. Způsob zahrnuje léčbu pleti bezpečným a efektivním množstvím aktivní látky a frekvencí léčby, která se mění v závislosti na úrovni tvorby vrásek a/nebo vzniku atrofie pleti u léčeného subjektu a na požadovaném stupni regulace tvorby vrásek a/nebo atrofie pleti.
Podle výhodného způsobu je pleť léčena opakovanou povrchovou aplikací bezpečným a efektivním množstvím aktivní látky, která reguluje tvorbu vrásek a/nebo atrofii pleti savců. Množství aktivní látky a frekvence její povrchové aplikace na pleť závisí na potřebách subjektu. Navrhovaný způsob, např. povrchová aplikace se pohybuje v rozmezí od jednou týdně až po desetkrát denně, výhodně od dvakrát týdně po čtyřikrát denně, výhodněji od třikrát týdně po třikrát denně, ještě výhodněji jednou či dvakrát denně. Prostředek pro povrchovou aplikaci zahrnuje od 0,01 do 50%, výhodně od 0,1 do 20%, výhodněji od 1 do 10% aktivní látky. Název opakovaná aplikace zde znamená používání povrchové aplikace, která může být vykonávána po celý život subjektu, výhodně alespoň po dobu jednoho měsíce, výhodněji v rozsahu od tří měsíců do dvaceti let, ještě výhodněji v rozsahu od šesti měsíců do deseti let a ještě výhodněji v rozsahu od jednoho roku do pěti let, čímž dochází k regulaci tvorby vrásek a/nebo atrofie pleti savců.
Výhodný způsob podle předkládaného vynálezu zahrnuje simultánní aplikaci bezpečného a zároveň efektivního množství aktivní látky a zároveň bezpečného a efektivního množství jedné nebo více dalších aktivních součástí, tj. slunečního filtru, protizánětového agens, antioxidantu/vychytávače radikálů, chelátoru, retinoidu a/nebo benzofuranového derivátu na pleť. Simultánní aplikací nebo termínem simultánně je zde míněna aplikace agens na kůži na stejném místě těla současně. To lze doplnit podáváním aktivních agens na pleť jednotlivě, výhodnější je však aplikace prostředku zahrnujícího směs všech požadovaných agens na pleť. Množství aplikovaného slunečního filtru se pohybuje obecně v rozmezí od 0,02 do 1,0 mg na cm2 pleti. Množství aplikovaného protizánětového agens se pohybuje obecně v rozmezí od 0,005 do 0,5 mg, výhodně od 0,01 do0,1 mg na cm2 pleti. Množství aplikovaného antioxidantu/vychytávače radikálů se pohybuje obecně v rozmezí od 0,001 do 1,0 mg, výhodně od 0,05 do 0,5 mg na cm2 pleti. Množství aplikovaného chelátoru se pohybuje obecně v rozmezí od 0,001 do 1,0 mg, výhodně od 0,01 do 0,5 mg, výhodněji od 0,05 do 0,1 mg na cm2 pleti. Množství aplikovaného retinoidu se pohybuje obecně v rozmezí od 0,00001 do 0,02 mg, výhodně od 0,001 do 0,01 mg na cm2 pleti. Množství aplikovaného benzofuranového derivátu se pohybuje obecně v rozmezí od 0,001 do 1,0 mg, výhodně od 0,01 do 0,5 mg na cm2 pleti. Množství aplikované aktivní látky se pohybuje obecně v rozmezí od 0,001 do 1,0 mg, výhodně od 0,01 do 0,5 mg, výhodněji od 0,05 do 0,25 mg na cm2 pleti.
Následující příklady dále popisují a demonstrují výhodné způsoby a uplatnění prostředků podle předkládaného vynálezu. Příklady jsou uvedeny za účelem objasnění a neomezují předkládaný vynález, který poskytuje řadu možností kombinací ve smyslu a oblasti uplatnění vynálezu.
Příklad 1
Povrchový kosmetický prostředek je připraven komponent za použití obvyklých technik.
Komponenta destilovaná voda disodná sůl etylendiamintetraoctové kyseliny (EDTA) glycerin benzoát C12.15 alkoholu smísením následujících
Hmotnost. % prostředku 71,98 0,03 3,00 6,00
stearát glycerolu 2,50
stearyl alkohol 0,75
cetyl alkohol 1,00
DL-tokoferol 1,00
polyoxyetylen (12) cetyl/stearyl eter (50:50) 0,50
polyoxyetylen (20) cetyl/stearyl eter (50:50) 0,50
talek 114 USP 0,50
butylenglykol 1,50
DMDM hydantoin/3-jodo-2-propinylbutylkarbamat (95:5) 0,15
hydroxid sodný (20% roztok) 5,50
N-acetyl-L-cystein 5,00
vůně - palmarosový olej 0,09
Tento prostředek lze použít pro povrchovou aplikaci při regulaci tvorby vrásek a
atrofie pleti. Množství vhodné k nanesení na pleť obsahuje 2 mg/cm2 aktivní látky.
Příklad 2
Povrchový kosmetický prostředek je připraven smísením následujících
komponent za použití obvyklých technik.
Komponenta Hmotnost. % prostředku
destilovaná voda 71,73
disodná sůl etylendiamintetraoctové kyseliny (EDTA) 0,03
glycerin 3,00
benzoát C12.15 alkoholu 6,00
stearát glycerolu 2,50
stearyl alkohol 0,75
cetyl alkohol 1,00
DL-tokoferol 1,00
polyoxyetylen (12) cetyl/stearyl eter (50:50) 0,50
polyoxyetylen (20) cetyl/stearyl eter (50:50) 0,50
talek 114 USP 0,50
butylenglykol 1,50
DMDM hydantoin/3-jodo-2-propinylbutylkarbamat (95:5) 0,15
hydroxid sodný (20% roztok) 5,50
N-acetyl-L-cystein 5,00
ZnCI2 0,25 vůně - palmarosový olej 0,09
Tento prostředek lze použít pro povrchovou aplikaci při regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti. Množství vhodné k nanesení na pleť obsahuje 2 mg/cm2 aktivní látky.
Příklad 3
Povrchový kosmetický prostředek je připraven smísením následujících
komponent za použití obvyklých technik.
Komponenta Hmotnost. % prostředku
destilovaná voda 69,98
disodná sůl etylendiamintetraoctové kyseliny (EDTA) 0,03
glycerin 3,00
benzoát C12.15 alkoholu 6,00
stearát glycerolu 2,50
stearyl alkohol 0,75
cetyl alkohol 1,00
DL-tokoferol 1,00
polyoxyetylen (12) cetyl/stearyl eter (50:50) 0,50
polyoxyetylen (20) cetyl/stearyl eter (50:50) 0,50
talek 114 USP 0,50
butylenglykol 1,50
DMDM hydantoin/3-jodo-2-propinylbutylkarbamat (95:5) 0,15
hydroxid sodný (20% roztok) 5,50
N-acetyl-L-cystein 5,00
hydrokortizon 2,00
vůně - palmarosový olej 0,09
Tento prostředek lze použít pro povrchovou aplikaci při regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti. Množství vhodné k nanesení na pleť obsahuje 2 mg/cm2 aktivní látky.
Příklad 4
Povrchový kosmetický prostředek je připraven smísením následujících komponent za použití obvyklých technik.
Komponenta Hmotnost. % prostředku
destilovaná voda 61,73
disodná sůl etylendiamintetraoctové kyseliny (EDTA) 0,03
glycerin 3,00
benzoát C12.15 alkoholu 6,00
stearát glycerolu 2,50
stearyl alkohol 0,75
cetyl alkohol 1,00
DL-tokoferol 1,00
polyoxyetylen (12) cetyl/stearyl eter (50:50) 0,50
polyoxyetylen (20) cetyl/stearyl eter (50:50) 0,50
talek 114 USP 0,50
butylenglykol 1,50
DMDM hydantoin/3-jodo-2-propinylbutylkarbamat (95:5) 0,15
hydroxid sodný (20% roztok) 5,50
N-acetyl-L-cystein 5,00
ZnO 0,25
paldimát O (oktyldimetyl-p-aminobenzoová kyselina) 7,00
butyldimetyldibenzoylmetan 3,00
vůně - palmarosový olej 0,09
Tento prostředek lze použít pro povrchovou aplikaci při regulaci tvorby vrásek a atrofie pleti. Množství vhodné k nanesení na pleť obsahuje 2 mg/cm2 aktivní látky.
N-acetyl-L-cystein ve svrchu zmíněných příkladech může být nahrazen Zn-NAC nebo jinou zde uvedenou aktivní látkou.
Zatímco zde byly popsány jednotlivé způsoby provedení vynálezu, je jasné, že mohou být provedeny různé změny a modifikace vynálezu, které nemusí vycházet ze smyslu a oblasti uplatnění vynálezu. Připojenými nároky je zamýšleno pokrýt takové modifikace, které spadají do oblasti předkládaného vynálezu.

Claims (9)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    50 <
    1. Kosmetický prostředek vyznačující se tím, že obsahuje: a) bezpečné a efektivní množství, výhodně od 0,01 do 50%, výhodněji od 0,1 do 20% N-acetyl-L-cysteinu nebo jeho kosmeticky přijatelné soli a b) kosmeticky přijatelný nosič, výhodně povrchový nosič, pro regulaci tvorby vrásek a/nebo atrofie savčí pleti.
  2. 2. Způsob podle nároku Ivyznačující se tím, že kosmetický prostředek pro opakovanou aplikaci, výhodně po dobu nejméně šesti měsíců, je aplikován jednou týdně až dvakrát denně.
  3. 3. Způsob podle nároku 1 a 2 vyznačující se tím, že kosmetický prostředek navíc obsahuje bezpečné a efektivní množství zinečnaté soli, výhodně oxidu zinečnatého, stearátu zinečnatého, síranu zinečnatého, chloridu zinečnatého a octanu zinečnatého.
  4. 4. Způsob podle nároku 1, 2 a 3 vyznačující se tím, že kosmetický prostředek navíc obsahuje bezpečné a efektivní množství slunečního filtru.
  5. 5. Způsob podle nároku 1, 2 a 3 vyznačující se tím, že kosmetický prostředek navíc obsahuje bezpečné a efektivní množství jiného aktivního agens jako je protizánětové agens, antioxidant, chelátor, retinoid a derivát benzofuranu.
  6. 6. Prostředek pro regulaci tvorby vrásek savčí pleti vyznačující se t i m, ž e obsahuje sloučeninu podle následujícího obecného vzorce, kde R1 je nic nebo alkyl Ο,-Ο,β , R2 je nic, -H, alkyl C,-C,8 nebo -C(=O)-R4, R3 je -H nebo alkyl C,-C,8 , R4 je alkyl C,-C,8 , kde R1 a R2 jsou nic a karbonylový uhlík a síra jsou spolu kovalentně vázány za vzniku cyklu, nebo její kosmeticky přijatelnou sůl, zinečnatou sůl a kosmeticky přijatelný nosič.
  7. 7. Prostředek podle nároku 6 vyznačující se tím, že uvedená látka je N-acetyl-L-cystein nebo jeho kosmeticky přijatelná sůl.
  8. 8. Prostředek podle nároku 6 vyznačující se tím, že obsahuje od 0,1 do 20% N-acetyl-L-cysteinu.
  9. 9. Prostředek podle nároku 6 vyznačující se tím, že uvedená zinečnatá sůl je oxid zinečnatý, stearát zinečnatý, síran zinečnatý, chlorid zinečnatý, octan zinečnatý nebo směsi dvou a více shora uvedených látek.
CS94455A 1991-08-30 1992-08-27 Cosmetic preparation for the control of skin wrinkles and/or atrophy and the utilization thereof CZ45594A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US75271491A 1991-08-30 1991-08-30
PCT/US1992/007287 WO1993004669A1 (en) 1991-08-30 1992-08-27 Use of n-acetyl-l-cysteine and derivatives for regulating skin wrinkles and/or skin atrophy

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ45594A3 true CZ45594A3 (en) 1994-07-13

Family

ID=25027496

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS94455A CZ45594A3 (en) 1991-08-30 1992-08-27 Cosmetic preparation for the control of skin wrinkles and/or atrophy and the utilization thereof

Country Status (21)

Country Link
EP (2) EP0601088B1 (cs)
JP (1) JPH06510542A (cs)
CN (1) CN1072842A (cs)
AT (1) ATE140385T1 (cs)
AU (1) AU657362B2 (cs)
BR (1) BR9206424A (cs)
CA (1) CA2116234C (cs)
CZ (1) CZ45594A3 (cs)
DE (1) DE69212320T2 (cs)
ES (1) ES2090684T3 (cs)
FI (1) FI940907L (cs)
GR (1) GR3020921T3 (cs)
HU (1) HUT67820A (cs)
MA (1) MA22633A1 (cs)
MX (1) MX9205005A (cs)
NO (1) NO940638D0 (cs)
PT (1) PT100828A (cs)
RU (1) RU94015599A (cs)
SK (1) SK22994A3 (cs)
TW (1) TW222591B (cs)
WO (1) WO1993004669A1 (cs)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5723502A (en) * 1985-07-18 1998-03-03 Proctor; Peter H. Topical spin trap composition and method
US6150405A (en) * 1985-07-18 2000-11-21 Proctor; Peter H. Hair loss treatment with ascorbates
US5451405A (en) * 1994-04-25 1995-09-19 Chesebrough-Pond's Usa Co. Skin treatment composition
CA2193087C (en) * 1994-06-23 2002-01-08 Greg George Hillebrand Topical compositions comprising n-acetyl-l-cysteine
US5472698A (en) * 1994-12-20 1995-12-05 Elizabeth Arden Co., Division Of Conopco, Inc. Composition for enhancing lipid production in skin
US5691380A (en) * 1995-06-29 1997-11-25 The Procter & Gamble Company Stable n-acetylcysteine compositions and methods for treating human skin therewith
DE19533330A1 (de) * 1995-09-11 1997-03-13 Beiersdorf Ag Gegen Hautkrebs wirksame topische Zubereitungen
FR2750332B1 (fr) * 1996-06-28 1998-09-11 Sincholle Daniel Paul Composition pour la prevention et le traitement topique de la cellulite
FR2751217B1 (fr) * 1996-07-16 2004-04-16 Oreal Utilisation de l'iodo-3 propynyl-2 butylcarbamate dans une composition cosmetique et/ou dermatologique comme actif pour le traitement de la seborrhee
CN1110298C (zh) * 1997-09-26 2003-06-04 株式会社资生堂 皮肤外用剂
WO2000021925A1 (fr) 1998-10-09 2000-04-20 Ajinomoto Co., Inc. Derives de la cysteine
KR20010101715A (ko) * 1999-01-28 2001-11-14 겜마 아키라 외용 조성물
DE10048260A1 (de) * 2000-09-29 2002-04-11 Beiersdorf Ag Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Aminoguanidin und/oder dessen Derivaten und Strukturanaloga zur Hautaufhellung von Altersflecken und/oder zur Verhinderung der Hautbräunung, insbesondere der durch UV-Strahlung hervorgerufenen Hautbräunung
US6774154B2 (en) 2002-04-08 2004-08-10 Crompton Corporation Semiflexible and flexible polyurethanes foams having low fogging characteristics and improved physical properties
WO2008012220A1 (en) 2006-07-25 2008-01-31 Zambon S.P.A. Cosmetic or dermatological preparations comprising n-acetylcysteine
CN100526294C (zh) * 2006-08-21 2009-08-12 厦门大学 苯甲醛缩氨基半胱氨酸与制备方法及其在化妆品中的应用
DE102007026718A1 (de) * 2007-06-06 2008-12-11 Henkel Ag & Co. Kgaa Tensidhaltige Emulsion
JP5665276B2 (ja) 2008-02-27 2015-02-04 花王株式会社 皮膚老化予防又は改善剤
EP2356979B1 (en) * 2008-11-19 2017-10-25 Pola Chemical Industries Inc. Anti-wrinkle agents
TWI527584B (zh) 2009-03-30 2016-04-01 Shiseido Co Ltd UV damage mitigation composition
GB2470040A (en) * 2009-05-06 2010-11-10 Systagenix Wound Man Ip Co Bv Wound dressing material comprising N-acetyl cysteine
FR2984733B1 (fr) * 2011-12-22 2016-09-30 Oreal Association d'un agent nucleophile et d'un agent azote ou phosphore de pka superieur a 11 pour la peau glyquee
US9445981B2 (en) * 2012-12-20 2016-09-20 Avon Products, Inc PLOD-2 stimulators and their use in the treatment of skin
EP3250196A4 (en) 2015-01-27 2018-09-26 Florengale, LLC Healing topical composition
MX376116B (es) * 2016-11-28 2025-03-07 Pola Chem Ind Inc Agente de mejoramiento de arrugas.
WO2025021553A1 (en) * 2023-07-25 2025-01-30 Unilever Ip Holdings B.V. A personal care composition

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA702518B (en) * 1969-04-18 1971-01-27 Bristol Myers Co Acetylcysteine for acne
US3749770A (en) 1969-08-11 1973-07-31 Mead Johnson & Co Compositions containing zinc mercaptide n-acetylcysteine carboxylate salts
US3755560A (en) 1971-06-30 1973-08-28 Dow Chemical Co Nongreasy cosmetic lotions
US4276284A (en) * 1971-07-26 1981-06-30 Brown Stuart I Prevention of collagenase induced disease by treatment with collagenase inhibitors
US4017641A (en) 1975-01-31 1977-04-12 The Procter & Gamble Company Skin moisturizing compositions containing 2-pyrrolidinone
US3989816A (en) 1975-06-19 1976-11-02 Nelson Research & Development Company Vehicle composition containing 1-substituted azacycloheptan-2-ones
GB1541463A (en) 1975-10-11 1979-02-28 Lion Dentifrice Co Ltd Process for prparing a multiple emulsion having a dispersing form of water-phase/oil-phase/water-phase
US4130667A (en) 1976-01-12 1978-12-19 The Procter & Gamble Company Dermatological compositions
CH632668A5 (de) * 1977-12-09 1982-10-29 Hoffmann La Roche Kosmetisches mittel.
CA1165240A (en) 1980-07-09 1984-04-10 The Procter & Gamble Company Penetrating topical pharmaceutical compositions
FR2503151A1 (fr) * 1981-04-02 1982-10-08 Morelle Jean Butyryminoacides soufres. mode de preparation. emploi comme element keratogenique chez l'homme et l'animal et comme agent de fertilisation chez les vegetaux
US4421769A (en) 1981-09-29 1983-12-20 The Procter & Gamble Company Skin conditioning composition
US4537776A (en) 1983-06-21 1985-08-27 The Procter & Gamble Company Penetrating topical pharmaceutical compositions containing N-(2-hydroxyethyl) pyrrolidone
US4557934A (en) 1983-06-21 1985-12-10 The Procter & Gamble Company Penetrating topical pharmaceutical compositions containing 1-dodecyl-azacycloheptan-2-one
US4552872A (en) 1983-06-21 1985-11-12 The Procter & Gamble Company Penetrating topical pharmaceutical compositions containing corticosteroids
US4711780A (en) * 1984-06-11 1987-12-08 Fahim Mostafa S Composition and process for promoting epithelial regeneration
US4663157A (en) 1985-02-28 1987-05-05 The Proctor & Gamble Company Sunscreen compositions
GB2180153A (en) * 1985-09-10 1987-03-25 Rory Ltd Compositions containing acetylcysteine
US4708966A (en) 1986-06-27 1987-11-24 The Procter & Gamble Company Novel anti-inflammatory agents, pharmaceutical compositions and methods for reducing inflammation
US4960764A (en) 1987-03-06 1990-10-02 Richardson-Vicks Inc. Oil-in-water-in-silicone emulsion compositions
US4912248A (en) 1987-05-18 1990-03-27 The Procter & Gamble Company Novel anti-inflammatory agents, pharmaceutical compositions and methods for reducing inflammation
US4847071A (en) 1987-10-22 1989-07-11 The Procter & Gamble Company Photoprotection compositions comprising tocopherol sorbate and an anti-inflammatory agent
US4847069A (en) 1987-10-22 1989-07-11 The Procter & Gamble Company Photoprotection compositions comprising sorbohydroxamic acid and an anti-inflammatory agent
IL95393A0 (en) * 1989-08-18 1991-06-30 John Morris Co Odor-masked and stabilized compositions for treating keratinous tissue,skin conditions,and promoting wound healing
FR2666226B1 (fr) * 1990-08-30 1994-10-28 Jean Noel Thorel Composition protectrice de la peau.
US5404687A (en) 1991-04-24 1995-04-11 Avco Corporation Intumescent fireproofing panel system
EP0529130A1 (en) 1991-08-28 1993-03-03 International Business Machines Corporation Expert system with explanation system

Also Published As

Publication number Publication date
TW222591B (cs) 1994-04-21
CA2116234A1 (en) 1993-03-18
PT100828A (pt) 1993-10-29
WO1993004669A1 (en) 1993-03-18
ES2090684T3 (es) 1996-10-16
MX9205005A (es) 1993-05-01
FI940907A0 (fi) 1994-02-25
NO940638D0 (no) 1994-02-24
EP0601088A1 (en) 1994-06-15
HK1006419A1 (en) 1999-02-26
SK22994A3 (en) 1994-12-07
JPH06510542A (ja) 1994-11-24
DE69212320T2 (de) 1997-03-06
ATE140385T1 (de) 1996-08-15
BR9206424A (pt) 1995-10-17
CN1072842A (zh) 1993-06-09
EP0734718A3 (en) 2001-11-14
EP0601088B1 (en) 1996-07-17
MA22633A1 (fr) 1993-04-01
FI940907A7 (fi) 1994-04-25
GR3020921T3 (en) 1996-12-31
AU2544392A (en) 1993-04-05
NO940638L (cs) 1994-05-02
RU94015599A (ru) 1996-04-20
DE69212320D1 (de) 1996-08-22
EP0734718A2 (en) 1996-10-02
CA2116234C (en) 1998-02-10
AU657362B2 (en) 1995-03-09
FI940907L (fi) 1994-04-25
HUT67820A (en) 1995-05-29
HU9400585D0 (en) 1994-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5296500A (en) Use of N-acetyl-cysteine and derivatives for regulating skin wrinkles and/or skin atrophy
CZ45594A3 (en) Cosmetic preparation for the control of skin wrinkles and/or atrophy and the utilization thereof
EP0614354B1 (en) Use of salicylic acid for regulating skin atrophy
CA2122923C (en) Compositions for regulating skin wrinkles and/or skin atrophy
EP0758882B1 (en) Use of n-acetyl-l-cysteine for lightening hyperpigmented skin
US5434144A (en) Methods of using cyclic polyanionic polyol derivatives for regulating skin wrinkles
CZ342298A3 (cs) Způsob upravování sravu pleti pomocí sloučeniny vitaminu B3
CZ290351B6 (cs) Kosmetický prostředek pro zesvětlení pokoľky, způsob zesvětlení pokoľky u savců a způsob přípravy tohoto kosmetického prostředku
US5118707A (en) Compositions for regulating skin wrinkles comprising a benzofuran derivative
HK1006419B (en) Use of n-acetyl-l-cysteine and derivatives for regulating skin wrinkles and/or skin atrophy
MXPA96003878A (en) Methods for using polyolpolianionic derivatives cycles to regulate wrinkles in the p
CZ20001358A3 (cs) Prostředek k místnímu použití pro snížení nadměrné činnosti mazových žláz