SK22994A3

SK22994A3 - Cosmetic preparation with contents of n-acethyl-l-cystene for regulating the skin wrinkles creation

Info

Publication number: SK22994A3
Application number: SK229-94A
Authority: SK
Inventors: Greg G Hillebrand; Rodney D Bush
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 1991-08-30
Filing date: 1992-08-27
Publication date: 1994-12-07
Also published as: HUT67820A; CZ45594A3; EP0734718A3; CA2116234A1; MX9205005A; PT100828A; GR3020921T3; HU9400585D0; JPH06510542A; WO1993004669A1; RU94015599A; EP0601088A1; EP0734718A2; BR9206424A; TW222591B; FI940907A; ES2090684T3; NO940638L; ATE140385T1; DE69212320D1

Description

Oblasť techniky

Predkladaný vynález sa týka oblasti zameranej proti starnutiu pleti. Konkrétne sa vynález týka nových prostriedkov, a spôsobov použitia týchto prostriedkov k vyhladzovaniu vrások a ich predchádzaniu u pokožky cicavcov.

Doterajší stav techniky

Pleť je predmetom vystaveným nepriaznivým vplyvom mnohých vonkajších faktorov(týkajúcich sa okolného prostredia) a tiež vrodených faktorov (súvisiacich s vekom). Bežným vonkajším faktorom jô vystavenie vplyvu ultrafialového žiarenia. V óbidvô’člr^’.plŕí’padoch, ’ či už vonkajšieho, alebo vrodeného’ faktoru, vedú tieto vplyvy ku vzniku vrások v pleti. Mnohým ľuďom vrásky pripomínajú stratu mladosti. Výsledkom je, že sa eliminácia vrások stala nastupujúcim priemyslovým odvetvím v súčasnej spoločnosti. Rozsah liečby je od kozmetických krémov a zvlhčovačov až po rôzne formy kozmetických chirurgických zákrokov.

Prirodzené starnutie vedie k ztenšovaniu a hlavne degradácii pleti. Pretože pleť prirodzene starne, dochádza k redukcii buniek a krvných ciev, ktoré pleť zásobujú. Dochádza tiež ku splošťovaniu dermálneho-epidermálneho spojenia, čo vedie k mechanickému oslabovaniu tohoto spojenia. V dôsledku toho sú v prípade mechanického traumatu, alebo nemoci, staršie osoby náchylnejšie k tvorbe pluzgierikov. (Viz Oikarinen,the Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging, Photodermatal. Photoimmunol. Photomed., 7, 3-4, 1990)

N-acetyl-L-cystein, výhodná aktívna látka predkladaného vynálezu, bol použitý ako mukolytikum, k hojeniu očnej rohovky a ako prot i jed proti pôsobeniu acetaminofenu (The Merck Index, 1989, llth Edition, str.14). European Patent Application 219 455, Fabbro published April 22, 1987, odkrýva dermatologickú kozmetiku a povrchové kozmetické prostriedky, ktoré obsahujú N-acetyl-L-cystein ako aktívnu látku. Prostriedok je uvedený ako použiteľný pre prevenciu a liečbu slnečných popálenín a k zvýšeniu rýchlosti bronzovej pigmentácie pleti.

Podstata vynálezu

Predmetom . vynálezu je spôsob regulácie tvorby vrások a/alebo atrofie pokožky cicavcov zahrňujúcej trvalé pôsobenie bezpečného a efektívneho množstva N-acetyl-L-cysteinu a/alebo jeho derivátu.

Zhrnutie obsahu vynálezu

•..s. •. ^•Predkladaný vynález .sa týka spôsobu regulácie .. tvorby vrások a/alebo atrofie pokožky cicavcov zahrňujúcej trvalé pôsobenie bezpečného a efektívneho množstva N-acetyl-L-cysteinu a/alebo jeho derivátov na pleť.

Prevedenie vynálezu

Tu použité označenie alkyl znamená nesubstituovaný j uhlíkatý reťazec, ktorý môže byť nerozvetvený, vetvený alebo

..cy.klickývýhodne, nerozvetvený alebo vetvený, ešte výhodnejšie nerozvetvený, nasýtený, mononenasýtený (tj. jedna dvojná alebo jedna trojná väzba v reťazci) alebo polynasýtený (dve alebo viac dvojných väzieb v reťazci, dve alebo viac trojných väzieb v reťazci, jedna alebo viac dvojných a jedna alebo viac trojných väzieb v reťazci), výhodne nasýtený.

Tu použité označenie povrchová aplikácia znamená priame nanesenie alebo rozotretie na povrch pleti.

Tu použité označenie kozmetický prijateľný” znamená lieky, medikamenty, alebo inertné ingrediencie použiteľné pre kontakt s ľudskými tkanivami a tkanivami nižších zvierat bez toho, aby vykazovali toxicitu, inkompabi1 i tu, desenzibilizáciu tkaniva, podráždenie alebo alergickú reakciu a tak podobne, s primeraným pomerom prospešnosti a rizika.

Tu použité označenie regulácia tvorby vrások znamená prevenciu, spomaľovanie, zastavovanie alebo zvrátenie procesu tvorby vrások u pokožky cicavcov.

Tu použité označenie atrofia pleti znamená ztenšovanie a/alebo celkovú degradáciu dermis charakterizovanú poklesom kolagénu a/alebo elastinu, a rovnako tak poklesom počtu, veľkosti a deliacej schopnosti fibroblastov. Atrofia pleti je prirodzený dôsledok starnutia. Atrofia pleti je často nežiadúci vedľajší efekt liečby kortikosteroidmi.

Tu použité označenie regulácia prevenciu, spomaľovanie, zastavovanie atrofie u pokožky

Tu použité znamená množstvo cicavcov.

pozitívnych zmien dostatočne nízke atrofie pleti znamená alebo zvrátenie procesu efektívne množstvo dostatočnej indukcii liečený, ale zároveň nežiadúcim účinkom (s primeraným pomerom zmysle. Bezpečné a prostriedku sa líši liečený, podľa veku a liečený, vážnosti tohoto stavu, označenie “bezpečné látky alebo zmesy stavu, ktorý má byť k vyhnutiu sa vážnym prospešnosti a rizika) v medicínskom efektívne množstvo zlúčeniny podľa zvláštností stavu, ktorý fyzického stavu pacienta, ktorý trvania liečby, povahy súbežne alebo má byť má byť vykonávanej terapie, podľa použitia špecifickej zlúčeniny alebo prostriedku, zvláštností použitého kozmeticky prijateľného nosiča a podobných faktorov so znalosťou a posudkom ošetrujúceho lekára.

Tu použité označenie trvalá liečba znamená kontinuálnu liečbu s použitím aktívnej látky v dlhšej časovej perióde v priebehu určitého úseku života daného pacienta, výhodne po dobu najmenej jedného mesiaca, výhodnejšie po dobu od troch mesiacov do dvadsiatich rokov, výhodnejšie po dobu od šiestich mesiacov do desiatich rokov, ešte výhodnejšie po dobu od jedného do piatich rokov.

Tu uvedené vyjadrenia v percentách znamenajú hmotnostné porcentá, ak nie je uvedené inak.

Aktívne látky

Predkladaný vynález sa týka spôsobu regulácie tvorby vrások a/alebo atrofie pokožky cicavcov zahŕňajúcej trvalé pôsobenie bezpečného a efektívneho množstva prostriedku obsahujúceho aktívnu látku. Tu použité označenie aktívna látka znamená, že je to zlúčenina majúca štruktúru (viz nižšie) alebo jej kozmeticky prijateľná soľ.

R¹ je nič alebo alkyl Ci-Cis, výhodne Ci-C7 alebo výhodnejšie Ci-C3, ešte výhodnejšie alkyl C1.

R² je nič alebo alkyl C1-C18 a -C(=O)-R⁴, výhodne -H, alkyl Ci-Cie alebo výhodnejšie -H. Na základe jedného spôsobu je R² alkyl Ci -Ci 8 , výhodne Ci-C7 alebo výhodnejšie C1-C3 a ešte výhodnejšie alkyl C1.

R³ je -H alebo alkyl Ci-Cie, výhodne -H. Na základe jedného spôsobu je R³ výhodne alkyl C1-Ci a , výhodnejšie Ci -C7 alebo výhodnejšie C1-C3 a ešte výhodnejšie alkyl C1 .

R⁴ je alkyl C1-C18, výhodne C1-C7 alebo výhodnejšie Ci-C3 a ešte výhodnejšie alkyl C1. Na základe ďalšieho spôsobu sú R¹a R² nič a karbonylový uhlík a síra primknutá k R¹ a R² a sú kovalentne viazané a vytvárajú cyklus. V iných prípadoch sú R¹ a R² rôzne od ničoho, v zmysle viz hore.

Výhodné kozmeticky prijateľné soli aktívnych látok zahŕňajú soli sodné, draselné, horečnaté, vápenaté, lítne, rubidné, stroncnaté, hlinité, zinočnaté a soli boru a kremíku, ale nie sú týmto výčtom obmedzené.

Podľa ďalšieho špecifického spôsobu sa predkladaný vynález vzťahuje k metóde regulácie tvorby vrások a/alebo atrofie pleti cicavcov, zahrňujúcej pôsobenie bezpečných a účinných množstiev N-acety1-L-cysteinu (viz nasledujúca štruktúra) na pleť.

Zmesy podľa predkladaného vynálezu obsahujú od 0,01 do 50% aktívnej látky, výhodne od 0,1 do 20% alebo výhodnejšie od 2 do 5%.

-· -'Z-inočnaté soli

Podľa výhodného spôsobu sú prípravky podľa predloženého vynálezu s obsahom zinočnatej soli takmer bez vône. Zinok pravdepodobne odstraňuje vôňu komlexáciou so zápašným H2, ktorý

môže vznikať v stopových množstvách pri	rozklade aktívnej
látky. Zoznam zinočnatých solí použitých v predkladanom
vynáleze je uvedený ďalej, ale nie je na ne	obmedzený:
Názov	Vzorec
octan zinočnatý	Zn(C2H3O2 )2
octan zinočnatý dihydrát	Zn(C2H3O2 )2 .H2O
oxid hlinitý-oxid zinočnatý (gahnit)	AI2 03 . ZnO
diamid zinočnatý	Zn(NH2)2
antimonid zinočnatý	Zn3 Sb2
arzeničnan zinočnatý oktahydrát (koettigit)	ΖΠ3 (As04 )2 . 8H2 0
arzenitan zinočnatý	Zn3(AsOz ) 2
arzeničnan zinočnatý-hydroxid zinočnatý	Zn3(AsOa)2.Zn(0H)2

(adamit) arzenid zinočnatý bromičnan zinočnatý-hexahydrát bromid zinočnatý

ZU3 ÄS2

Zn(Br03 ) 2 .6H2 0

ZnBr2

6 uhličitan zinočnatý (zincspar, smithsonit)	ZnC03
chlorečnan zinočnatý tetrahydrát	Zn(C103 )2 .4HzO
chlorid zinočnatý	ZnC12
chlorid diammin zinočnatý	(Zn(NH3)2)Clz
chroman zinočnatý	ZnCrO<
kyanid zinočnatý	Zn(CN)z
dichrotnan zinočnatý trihydrát	ZnCr2 Oľ .3H20
difosforečnan zinočnatý	Zn2 P2 07
hexakyanoželeznatan zinočnatý	Znz(Fe(CN)e )
flourid zinočnatý	Znľ2
flourid zinočnatý tetrahydrát	Znľ2.4H20
mrav-enčan zinočnatý	Zn(HC02)2
mravenčan zinočnatý dihydrát	Zn(HC02 )2 .2H20
hydroxid zinočnatý	Zn(0H)2
jodičnan zinočnatý	Zn(I03)₂
jôdičnän žinočňatý ďihydrát	Ζη (Ι03 ) 2 . H2O
jodid zinočnatý	Zníž
oxid železitý-oxid zinočnatý	FežO3.ZnO
dusičnan zinočnatý hexahydrát	Zn(N03 )2 .6H2O
nitrid zinočnatý	ΖΠ3 N2
šťavelan zinočnatý dihydrát	ZnC2O4.H2 0
oxid zinočnatý (zincit)	ZnO
chloristan zinočnatý hexahydrát	Zn(C104 )2 .6H2O
manganistan zinočnatý hexahydrát	Ζη(Μηθ4 )z .6H2O
dioxid zinku	Zn02
p-fenolsulfonát zinočnatý oktahydrát	Zn(CeH4 (0H)S03 )2
fosforečnan zinočnatý	Zn3(PO4)2
fosforečnan zinočnatý tetrahydrát (hopeid)	ΖΠ3 (P04 )2 . 4H2 0
fosfid zinočnatý.	Zn3 P2
propionát zinočnatý	Zn(C3Hs02 )2
selenan zinočnatý pentahydrát	ZnSe04.5HzO
selenid zinočnatý	ZnSe
kremičitan (2-) zinočnatý)	ZnSiOa
kremičitan (4-) zinočnatý (willemit)	Zn2 S1O4
oxid kremičitý-oxid zinočnatý monohydrát	2Zn0.SiOz .Hz 0
(hemimorfit)
hexafluorkremičitan zinočnatý hexahydrát	Zn(SiFe ) . 6Hz 0

stearát zinočnatý

Zn ( C 1 8 H3 5 02 ) 2 síran zinočnatý (zinkosit)

ZnSCU síran zinočnatý heptahydrát (goslarit)

ZnSO< .H2O sulfid zinočnatý (a) (wurtzit) siričitan zinočnatý dihydrát tellurid zinočnatý thiokyanát zinočnatý zinočnatá soľ aktívnej zlúčeniny

ZnS

ZnS03 .2H2 0

ZnTe

Zn(SCN)2 (Zn²*) (činidlo pôsobiace proti vráskam)

Z týchto zinočnatých solí zinočnatý, chlorid zinočnatý.

sú výhodne vyberané oxid octan zinočnatý, stearát zinočnatý a síran zinočnatý, výhodne j š i e oxid zinočnatý a chlorid zinočnatý, ešte výhodnejšie oxid zinočnatý.

Prostriedky podľa predkladaného vynálezu výhodne obsahujú

.......od. 0,. 001 do 10% . zinočnatých solí, výhodne jšie od 0,_: 01 do 5% ešte výhodnejšie od 0,1 do 0,5%.

Prostriedky podľa predkladaného vynálezu obsahujú zinočnatú soľ ako aktívnu látku, ako sú zinočnaté merkaptidové N-acetyl-cysteinkarboxylázy uvedené v U.S.3, 749, 770, Martin, vydanom 31.júla 1973, uvedenom tu ako referencia.

Zinočnaté komplexy, ktoré sú tvorené zinkom a aktívnou látkou, sú výhodné ako prostriedky a spôsoby predkladaného vynálezu.

Okrem pozitívneho účinku pri regulácii atrofie pleti a tvorby vrások je aktívna látka tiež použiteľná ako fotoprotekčné agens.

Kozmetické prostriedky

Podľa výhodného spôsobu liečba zahŕňa použitie povrchových kozmetických prostriedkov zahŕňajúce aktívnu látku a kozmeticky prijateľný nosič. Označenie kozmeticky prijateľný nosič znamená jeden alebo viac zlučiteľných pevných alebo kvapalných plnív alebo mikroenkapsulujúcich substancii, ktoré sú vhodné pre administráciu ľudským alebo animálnym subjektom. Kozmeticky prijateľný nosič musí byť dostatočne čistý a netoxický, aby bol vhodný pre administráciu liečeným ľudským a animálnym subjektom. Bezpečné a efektívne množstvo nosiča sa pohybuje od 50 do 99,39¾. výhodne od 99,9 do 80%, ešte výhodnejšie od 98 do 95% prostriedku.

Rozdiely v zložení týchto nosičov vedú k širokej palete produktov, ktoré spadajú do oblasti predkladaného vynálezu.

Povrchové kozmetické prostriedky podľa predkladaného vynálezu sú vyrobené v širokej škále typov, ktorá zahŕňa typy uvedené ďalej, ale nie je na ne obmedzená, ako pleťové vody, krémy, plážové oleje, gély, rúže, spreje, masti, pasty, peny a ďaľšie kozmetické prostriedky. Tieto výrobky obsahujú niekoľko typov nosičových systémov, ale nie sú na ne obmedzené, ako sú roztoky, emulzie, gély a pevné látky.

Povrchové kozmetické prostriedky podľa predkladaného vynálezu sú tvorené ako roztoky, ktoré obvykle zahŕňajú -kozme tícky~- -pŕrjatéľné vodné alebo organické •'rozpúšťääló.' ’¹'^;“ Označenie kozmeticky prijateľné rozpúšťadlo sa vzťahuje k rozpúšťadlu, kroré je schopné dispergovať alebo rozpúšťať aktívnu látku a vykazuje prijateľné vlastnosti z hľadiska bezpečnosti (napr. podráždenie a rozcitlivenie). Voda je typickým vodným rozpúšťadlom. Príklady vhodných organických rozpúšťadiel zahŕňajú: propylénglykol, butylénglykol, polyetylenglykol (200-600), polypropylénglykol (425-2025), glycerol, 1,2,4-butantriol, estery sorbitolu, 1,2,6-hexantriol, etanol, izopropanol, butandiol a ich zmesy. Výhodne tieto roztoky obsahujú od 0,01 do 50% aktívnej látky, výhodnejšie od 0,1 do 20% a od 1 do 10% prijateľného vodného alebo organického rozpúšťadla alebo výhodnejšie od 1 do 5%.

Äk sú povrhové kozmetické prostriedky predkladaného vynálezu vo forme aerosólu a sú na pleť aplikované rozprašovačom, do roztoku prostriedku je pridaný hnací plyn. Príklady vhodných hnacích plynov sú tu uvedené, ale nie sú na ne obmedzené: chlórované, fluorované a chlór-fluorované nižšie uhľovodíky. Širší popis použiteľných hnacích plynov je možné nájsť v práci Sagarin, Cosmetics Science and Technology, 2nd Edition, 2, 443-465 (1972).

Povrchové kozmetické prostriedky podľa predkladaného vynálezu sú tvorené ako roztoky, obvykle tiež zahŕňajú zvláčňujúci prostriedok. Príkladom takéhoto prostriedku je plážový olej. Tento prostriedok výhodne obsahuje od 0,1 do 50¾ aktívnej látky a od 2 do 50% prijateľného povrchového kozmetického i zvláčňujúceho prostriedku.

Tu použitý názov zvláčňujúci prostriedok sa vzťahuje na materiály použité pre prevenciu alebo zmiernenie vysychania alebo tiež na ochranu pleti. Je známa široká škála vhodných zvláčňujúcich prostriedkov a môžu tu byť použité. Práca Sagarina, Cosmetics Science and Tečhnology, 2nd Edition, 1, 32-43 (1972) tu použitá ako referencia obsahuje mnoho príkladov použiteľných prostriedkov.

Pleťová voda je vyrábaná z roztoku nosičového systému. Pleťové vody výhodne obsahujú od 0,1 do 20%, výhodnejšie od 2 do 5% aktívne j ^''l^átky ,-od 1 do 20%, výhodnejšie od 5 do- 10% * zvláčňujúceho prostriedku a od 50 do .90%, výhodnejšie od 60 do 80% vody.

Ďaľší typ prostriedku zloženého z nosičového systému je krém. Krém podľa predkladaného vynálezu obsahuje výhodne od 1 do 20%, výhodnejšie od 2 do 5% aktívnej látky, od 5 do 50%, výhodnejšie od 10 do 20% zvláčňujúceho prostriedku a od 45 do 85%, výhodnejšie od 60 do 80% vody.

Ďaľší typ prostriedku zloženého z nosičového systému je masť. Masť podľa predkladaného vynálezu obsahuje jednoduchý základ z animálnych alebo rastlinných olejov alebo polopevných (olejoví tých) uhľovodíkov. Niektoré masti tiež obsahujú absorbčné základy, ktoré absorbujú vodu za vzniku emulzií. Nosiče mastí môžu byť tiež vodorozpustné. Masti obsahujú od 2 do 10% zvláčňovacieho prostriedku a od 0,1 do 2% zahusťovadla. Detailnejší prehľad použiteľných zahusťovadiel je nožné nájsť v práci Sagar in, Cosmetics Science and Tečhnology, 2nd Edition, 1, 72-73 (1972).

Nosič je obvykle emulzia a obsahuje od 1 do 10%, výhodnejšie od 2 do 5% emulgátoru, ktorý môže byť neionický, anionický alebo kationický. Detailnejší prehľad použiteľných emulgátorov je možné nájsť napr. v U.S. Patant 4, 421, 769, vydanom 20.12,1983, Dixon a kol. alebo v práči McCutcheona Detergenty a Emulgátory, North Američan Edition, 317-324 (1986), tieto prehľady sú tu uvedené ako referencie. Výhodné sú emulgátory anionické a neionické, hoci aj iné typy emulgátorov sa dajú použiť.

Pleťové vody a krémy môžu byť okrem roztokov tiež vo forme emulzií. Takéto pleťové vody obsahujú od 0,1 do 20%, výhodnejšie od 2 do 5% aktívnej látky, od 1 do 20%, výhodne od 5 do 10% zvláčňujúceho prostriedku, od 25 do 75%, výhodne od 45 do 95% vody, a od 0,1 do 10%, výhodne od 0,5 do 5% emulgátoru.

Jednoduché emulzné prostriedky k ošetrovaniu pleti, ako sú pleťové vody a krémy typu olej vo vode a voda v oleji sú v kozmetike známe a sú obsiahnuté v predkladanom vynáleze. Multifázové emulzné prostriedky, ako voda v oleji vo vode sú popísané .v_7;..JJ, 4,,. . 254, 105,.. .vydanom ... 3,3.198.1 ,..^Fakuda a kol., uvedenom tu ako referencia, je možné tiež použiť z hľadiska tohoto vynálezu. Všeobecne takéto jednoduché alebo multifázové prostriedky obsahujú ako hlavné zložky vodu, zvláčňujúce prostriedky a emulgátory.

Trojné emulzné nosičové systémy obsahujúce olej vo vode v silikóne kvapalné emulzné prostriedky sú popísané v U.S. Patent 4, 960, 764, vydanom 2.10.1990, Figueroa, je možné tiež použiť z hľadiska -tohoto vynálezu. Výhodne sú tieto trojné emulzné nosičové systémy zložené z od 0,1 do 20%, výhodnejšie od 2 do 5% aktívnej látky za vzniku povrchového kozmetického .prostriedku podľa predkladaného vynálezu.

Ďaľšie emulzné nosičové systémy používané v povrchových kozmetických prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu sú mikroemulzné nosičové systémy. Takýto systém obsahuje od 9 do 15% skvalanu, od 25 do 40% silikónového oleja, od 8 do 20% mastného alkoholu, od 15 do 30% polyetylén sorbitanu monomastnej kyseliny (komerčne dostupnej pod obchodným názvom Tween) alebo iné neionické látky, a od 7 do 20% vody. Tento nosičový systém je výhodne zložený z od 2 do 5% aktívnej látky.

Ak je povrchový kozmetický prostriedok podľa predkladaného vynálezu gel alebo rúž, je do krému alebo pleťovej vody pridané vhodné množstvo zahusťovadla, ako je popísané vyššie.

Povrchové kozmetické prostriedky podľa predkladaného vynálezu je možné použiť tiež ako základ do makeupu.

Povrchové kozmetické prostriedky podľa predkladaného vynálezu obsahujú v niektorých prípadoch naviac okrem zhora uvedených komponentov tiež širokú paletu ďaľšich materiálov rozpustných v oleji a/alebo vo vode obvykle používaných v povrchových prostriedkoch.v ich stanovených hladinách.

Rôzne vodorozpustné materiály sú tiež v niektorých prípadoch prítomné v prostriedkoch podľa tohoto vynálezu. To sú napr. zvlhčujúce prostriedky, proteiny a polypeptidy, ochranné prostriedky a alkalické látky. Ďalej sú tiež v niektorých prípadoch prítomné v povrchových prostriedkoch podľa tohoto vynálezu bežné kozmetické adjuvanty, ako sú farbivá, kalidlá (napr. oxid titaničitý), pigmenty a parfémy.

Povrchové kozmetické prostriedky podľa predkladaného vyn'á’tez'ui.ŕ.r^'.'vn-i-ektor.ých prípadoch., obsahujú. ... .tiež, bezpečné a efektívne množstvo penetráciu zvyšujúceho prostriedku. Výhodné množstvo penetráciu zvyšujúceho prostriedku je od i do 5% prostriedku. Príklady týchto prostriedkov sú, medzi inými, popísané v U.S.Patants 4, 537, 776, vydanom 27.8.1985, Cooper, 4, 552, 872, vydanom 12.11.1985, Cooper a kol., 4, 557, 934, vydanom 10.12.1985, Cooper ,4, 130, 667, vydanom 19.12.1978, Smith, 3, 989, 816, vydanom 2.11.1976, Rhaadhyaksha, 4, 017, 641, vydanom 12.4.1977, DiGiulio, a European Patent Application 0043738, publikované 13.1.1982, Cooper a kol.

Daľšie obvyklé aditíva do prostriedkov na ochranu pleti sú v niektorých prípadoch pridávané do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu, ako napr. kolagén, hyaluronová kyselina, elastin, hydrolyzáty, prvosienkový olej, jojobový olej, epidermálny rastový faktor, saponiny zo sójových bobov, mukopolysacharidy a ich zmesy.

Do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu je možné pridať tiež vitamíny, ako napr. vitamín A a jeho deriváty, vitamín B2, biotín, kyselina pantothénová, vitamín D a vitamín E a ich zmesy.

Čistiace prostriedky zahŕňajú okrem surfaktant. Označenie vzťahuje k surfaktantu, čistiacim prostriedkom, podráždenie surfaktant nedochádza

Pleťové čistiace prostriedky aktívnej látky kozmetický ktorý nie ale tiež nie je alebo alergické reakcie miesiteľný s aktívnou k interakcii, ktorá prostriedku z podľa predkladaného vynálezu tiež kozmeticky prijateľný prijateľný surfaktant sa je iba efektívnym pleťovým toxický a nespôsobuje apod. Ďalej musí byť tento látkou takým spôsobom, že by podstatne redukovala hľadiska.regulácie a tvorby vrások efektívnosť a/alebo atrofie pleti.

Pleťové čistiace prostriedky podľa predkladaného vynálezu 20%, výhodne od 2 do 5% aktívnej výhodne od 5% do 10% kozmeticky výhodne obsahujú od 0,1 do látky alebo od 1 do 90%, pri ja t e ľn é ho,, su r f a k t a n tu...

Forma pleťového čistiaceho a môžu to byť napr. toaletné peny. Toaletné mydlá sú pleti najpoužívanejšie.

prostriedku nie je podstatná mydlá, kvapaliny, pasty alebo najvýhodnejšie, pretože sú na čistenie

Surfaktantová zložka prostriedku podľa predkladaného vynálezu je buď anionický, neionický, zwitterionický, amfotérny alebo amfolytický surfaktant alebo ich zmes. Takéto surfaktanty sú v oblasti surfaktantových prostriedkov bežne známe.

........Pleťové čistiace prostriedky podľa predkladaného vynálezu optimálne obsahujú bežne používané materiály k čisteniu pleti a to v obvyklých hladinách.

Kombinované aktívne zmesy

A.Slnečné filtre a slnečné ochranné faktory

Optimálnu reguláciu tvorby vrások v dôsledku expozície UV žiarením je možné dosiahnúť použitím zmesi aktívnej látky podľa predkladaného vynálezu spolu so slnečným filtrom alebo slnečným ochranným faktorom. Slnečné ochranné faktory sú napr. oxid zinočnatý a oxid titaničitý.

Poškodenie spôsobené slnečným žiarením je rozhodujúcou príčinou tvorby vrások. A tak sú k prevencii tvorby vrások najvhodnejšie kombinované aktívne zmesy s UVA a/alebo UVB slnečnými filtrami.

Obsah slnečných filtrov v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu teda poskytuje bezprostrednú ochranu pred akútnym poškodením pleti UV. žiarením a predchádza ďalšej tvorbe vrások spôsobenej

UV žiarením, zatiaľ čo aktívna látka reguluje už existujúce vrásky a atrofiu pleti.

Ku kombinácii s aktívnou látkou je možné použiť širokú paletu bežných účinných látok slnečných filtrov. V práci Segarin a kol.:Cosmetics·Science and Technology, kap.VIII, str. 189 a ďalej, sú uvedené viaceré vhodné agens. Medzi špecifické vhodné účinné látky slnečných filtrov patria napr.: kyselina p-aminobenzoová, jej soli a deriváty (etyl, izobutyl, glyceryl estery, kyselina p-dimetylaminobenzoová), antrahiláty (tj.

o-aminobenzoáty-r» metyl , mentyl; fenulbenzyl, - fenyletyl, . linalyl, terpinyl acyklohexenyl estery), salicyláty (amyl, fenyl, benzyl, mentyl, glyceryl a dipropylénglykol estery), deriváty kyseliny cinnamovej (metyl a benzyl estery, a-fenyl cinnamonitril, butylcinnamoyl pyruvát), deriváty kyseliny dihydroxycinnamovej (umbelliferon, metylumbelliferon, metylacetoumbelliferon), deriváty kyseliny trihydroxycinnamovej (eskuletin, metyleskuletin, dafnetin a glukosidy, eskulín a duafnin), uhľovodíky (difenylbutadién, stilben), dibenzalaceton a benzalacetofenon, naftolsulfonáty (sódne soli

2-naftol-3,6-dišulfonovej a 2-naftol-6,8-disulfonovej kyseliny), kyselina dihydroxynaftoová a jej soli, oa p-hydroxydifenyldisulfonáty, deriváty kumarín (7-hydroxy,

7-metyl, 3-fenyl), diazoly fenylbenzoxazol, metylnaftoxazol, solí chinínu (bisulfát, sulfát, deriváty chinolínu (soli 8-hydro?;ychinol í nu, hydroxy- alebo metoxysubstituované benzofenóny, a vilomočová, tanin a jeho deriváty (napr. (butylkarbotol) benzofenony benzresorcinol, (2-acetyl-3-bromindazol, rôzne aryIbenzothiazoly) chlorid, oleát a tanát) 2-fenylchinolin) kyselina močová hexaetyléter), hydrochinon, d i oxybenzon, a jeho deriváty (6-propylpiperonyl)éter, (oxybenzén, sulisobenzon,

2,2',4,4'-tetrahydroxybenzofenon,

2,2'-d ihydroxy-4,4 '-d imetoxybenzofenon, oktabenzon),

4-izopropyldibenzoy1metán, butylmetoxydibenzoylmetan, etokrylén.

Zvlášť vhodné sú nasledujúce zlúčeniny a ich zmesy: 2-etylhexyl-p-metoxycinnamát, 4,4'-tbuty Imetoxydibenzoy1metán, 2-hydroxy-4-metoxybenzofenon, kyselina oktyldimetyl-p-aminobenzoová, -digalloyItrioleát, 2,

2- dihydroxy-4-metoxybenzofenon, ety1-4-[bis(hydroxypropy1)]amonobenzoát, 2-etylhexyl-2-kyano-3,

3- difenylakrylát, 2-etylhexylsalicylát, glyceryl-p-aminobenzoát, 3,3,5-trimetylcyklohexylsalicylát, metylantranilát, kyselina p-dimetylaminobenzoová alebo aminobenzoát, 2-etylhexyl-p-dimetylaminobenzoát, kyselina 2-fenylbenzimidazo1-5-sulfonová, kyselina

2-(p-dimetylaminofenyl)-5-sulfonbenzo-xazoová.

„Výhodné. slnečné, f.iltry -obsiahnuté.....v.,., prostriedkoch. podľa predkladaného vynálezu sú 2-etylhexyl-p-metoxycinnamát, butylmetoxydibenzoylmetán, 2-hydroxy-4-metoxybenzofenon, kyselina oktyldimetyl-p-aminobenzoová a ich zmesy.

Bezpečné a efektívne množstvo slnečného filtru je možné použiť v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu. Účinné látky slnečného filtra musia byť kompatibilné s aktívnou látkou. Všeobecne prostriedok obsahuje od 1 do 20%, výhodne od 2 do 10% účinnej látky slnečného filtra. Presné množstvá veľmi závisia na výbere účinnej látky slnečného filtra a požadovanom slnečnom ochrannom faktore (SPF).

Výhodné slnečné filtre obsiahnuté v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu sú tiež popísané v U.S.Patent Application Seriál 054,035*, vydanom 2.6.1987, Sabatelli Aa a U.S. Patent Application Seriál 054,046*, vydanom 2.6.1987, Sabatelli a kol. Účinné látky slnečného filtra tu uvedené majú v jednoduchej molekule dva distinkné chromofóry, ktoré vykazujú rôzne absorpčné spektrá v UV oblasti. Jeden z chromofórov absorbuj e predovšetkým v oblasti UVB žiarenia a druhý absorbuje silne v oblasti UVA žiarenia.

(‘ekvivalent k EP PATENT 025139S poskytnutému 12.8.1992 a EP

PATENT 0255157 publikovanému 3.2.1988)

Výhodnými zástupcami tejto triedy účinných látok slnečného filtra sú; ester kyseliny 4-N, N-(2-etylhexyl) metylaminobenzoovej s 2,4-dihydroxybenzofenonom, ester N,

N-di-(2-etylhexyl) -4-aminobenzoovej s 4-hydroxydibenzôylmetánom, ester 4-N,N-(2-etylhexyl) metylaminobenzoovej kyseliny s 4-hydroxydibenzoylmetánom, ester

4-N,N-(2-e-tylhexyl) metylaminobenzoovej kyseliny s 2-hydroxy-4-(2-hydroxyetoxy)benzofenonom, ester4-N,

N-(2-etylhexyl)metylaminobenzoovej kyseliny s 4-(2-hydroxyetoxy)dibenzoylmetánom, esterN,

N-di- ('2-étyľhexyl)-4-ämonobéňžÔóvej ' ............................ kyseliny” s 2-hydroxy-4-(2-hydroxyetoxy)benzofenonom, esterN,

N-di-(2-etylhexyl)-4-aminobenzoovej kyseliny s 4-(2-hydroxyetoxy)dibenzoylmetanom a ich zmesy.

Agens je možné pridať k nejakému prostriedku podľa predkladaného vynálezu k zlepšeniu substantívy týchto prostriedkov, zvlášť k zosilneniu ich rezistencie k opláchnutiu vodou alebo zotreniu. To zaisťuje výhodné agens, čo je kopolymér etylénu a kyseliny akrylovej. Prostriedky obsahujúce tento kopolymér sú- popísané v U.S.Patent 4, 663, 157,-vydanom 5.5.1987, Brock, čo je tu uvedené ako referencia.

B. Protizápalové agens

Vo výhodných prostriedkoch pre reguláciu tvorby vrások a atrofie pleti podľa predkladaného vynálezu je protizápalové agens zložkou prostriedku spolu s aktívnou látkou. Prítomnosť proti zápalového agens ochraňuje pleť významne pred účinkami UVA žiarenia, a čiastočne tiež proti UVB žiareniu. A tak pôsobí ako prevencia proti tvorbe vrások vznikajúcich v dôsledku UV žiarenia, zatiaľ čo aktívna látka reguluje už existujúce vrásky a atrofiu pleti. Takáto zmes sa vyznačuje značným ochranným účinkom. Povrchové použitie proti zápalový ch agens redukuje starnutie pleti v dôsledku chronickej expozície UV žiarením (viz U.S.Patent 4, áčý, éží, vydaný 11.7.1989, Bissett a Chatterjee, ktoré sú tu uvedené ako referencie).

Bezpečné a protizápalové množstvo proti zápalového agens je pridané do prostriedkov podľa predkladaného patentu výhodne v množstve od 0,1 do 10%, výhodnejšie od 0,5 do 5%. Presné množstvo použitého proti zápalového agens v prostriedku závisí na použitom protizápalovom agens, pretože sila účinku jednotlivých agens sa výrazne líši.

V niektorých prípadoch sú použité steroidné protizápalové agens, bez obmedzenia na nasledujúci výčet, ako sú kortikosteroidy ako hydrokortizon, hydroxyltriamcinolon, alfa-metyldexametazon, dexametazonfosfát, beclometazondipropionát, clobetazolvarelát, dezonid, de'žoxynfetäžón7 “'·· dezoxykórť’ikosteŕónacetát /—...... dexámetažon·; dichlorizon, diflorazondiacetát, diflukortolonvalerát, fluadrenolon, fluklorolonacetonid, fludrokortizon, flumetazonpivaloát, flukortinbutylester, (fluprednylidenacetát), fluzinolonacetonid, fluocinonid, flukortolon, fluprednidenacetát flurandrenolon, halcinonid, hydrokortizónacetát, triamcinolonacetonid, betametazon a chlorprednisonacetát, hydrokortizónbutyrát, mety1prednísolon, medryzon, amcinafel, amcinafid, jeho estery, chlorprednozon, klokortelon, klescinolon, dichlorizon, difluprednát, flukloronid, flunizolid, fluormetalon, fluperolon, fluprednizolon, hydrokortizónvalerát, hydrokortizóncyklopentyIpropionát, hydrokortamát, meprednison, parametazon, prednizolon, prednizon, triamcinolon a ich zmesy. Výhodné steroidné protizápalové agens pre použitie podľa predkladaného vynálezu je hydrokortizon.

Ďal'šou triedou prot i zápalových agens použitých v niektorých prípadoch podľa predkladaného vynálezu sú nesteroidné protizápalové agens. Široká škála týchto látok je všeobecne známa a detailný rozbor z hľadiska ich chemickej štruktúry, syntézy, postranných efektov atd. sú popísané napr. v knihách Rainsford K.D., Anti-Inflammatory and Änti-Rheumatic i 7

Drugs, Vol.I-III, CRC Fress, Boca Ratom, 1985 a Scherrer R.A. a kol., Anti-Inf lainmatory Agens, Chemistry and Pharmacology, I, Äcademic Fress, New York, 1974.

Špecifické nesteroidné prc t izápalové · agens použité v prostriedku podľa predkladaného vynálezu obsahujú, ale nie sú na ne obmedzené;

1) oxikamy, ako je piroxikam, i zo xikam, tenoxikam, sudoxikam a CP-14, 304,

2) trilizát.

salicyláty, ako safapryn, solprin, je aspirín, diflunizal deriváty kyseliny octovej fenclofenac, indometacin, sulindac,

3) furofenac, tiopinac, zidometacin, d i salc i d, fendozal, ako j e tolmetin, acematacin, benorylát, diclofenac, i zoxepac, fentizac, zomepiract, clidanac, oxepinac a felbinac,

4) fenamáty, ako je kyselina mefenamová, meclofenamová, flufenamová, nifl.umová a tolfenamová, . ..

5) deriváty kyseliny propiónovej, ako je ibuprofén, naproxén, benoxaprofén, flurbiprofén, ketoprofén, fenoprofén, fenbufén, indoprofén, pirprofén,, karprofén, oxaprozin, pranoprofén, miroprofén, tioxaprofén, suprofén, alminoprofén a tiaprofenic,

6) pyrazoly, ako je fenylbutazon, oxyfenbutazon, feprazon, azapropazon a trimetazon.

Zmesy týchto nesteroidných protizápalových agens je možné tiež .použiť rovnako dobre ako kozmeticky prijateľné soli a estery týchto agens. Napr. etofenamát a deriváty kyseliny flufenamovej sú zvlášť vhodné pre povrchovú aplikáciu. Zvlášť vhodné nesteroidné protizápalové agens sú ibuprofén, naproxén, kyselina mefenanová, meclofenamová a flufenamová, piroxicam a felbinac, najvhodnejšie sú .ibuprofén, naprofén a kyselina flufenamová.

Ďaľšou triedou protizápalových agens použitých v niektorých prípadoch podľa predkladaného vynálezu sú protizápalové agens popísané v U.S.Patent 4, 708,966, vydanom 24.11.1987, Loomans a kol., ktorý popisuje nesteroidné protizápalové agens na bázi substituovaných benzénov, zvlášť substituovaných 2,6-di-tert-butylfenolov. sú to napr.

4-(4'-pentyn-3'-on)-2,6-ditertbutylfenol,

4-(5'-hexynoyl)-2,

6-ditertbutyIfenol,

6-ditertbutylfenol ,

6-ditertbutylfenol

6-diterbutylfenol.

Ďalšou triedou niektorých prípadoch

4- ((S)-(-)-3'-mety1-5'-hexynoyl)-2,

4- ((R)-(+)-3'-metyl-5*-hexynoyl)-2, a 4-(3',3'-dimetoxypropionyl)-2, protizápalových agens použitých v podľa predkladaného vynálezu sú proti zápalové agens popísané v U.S.Patent 4, 912, 243, vydanom

27.3.1990, Mueller. Tento patent zmesy niektorých 2-naftyiových popisuje diastereoizomérne esterov, zvlášť esterov naproxénu a naproxolu, centier, ako ktoré majú dve alebo viac chirálnych sú (S)-naproxén-(S)-2-butylester, (S)-naproxol-(R)-2-metylbutyrát, (S)-naproxol-(S)-2-metylbutyrát, diastereoizomérne zmesy (S)-naproxen-(S)-2-butylesteru a (S)-n-apr.oxén~(R ) ^2-butylesteru.,;. . . .dias.ter.eoi zomérne . ·.....—.. .zmesy (S)-naproxol-(R)-2-metylbutyrátu a (S)-naproxol-(S)-2-metylbutyrátu.

Poslednými tzv. prírodnými protizápalovými agens podľa predkladaného vynálezu sú napr. candelillový vosk, alfa bisabolol, aloe vera, Manjistha (extrahované z rastlín rodu

Rubia, zvlášť Rubia Cordifolia) a Guggal (extrahované z rastlín rodu Commlphora, zvlášť Commiphora Mukul).

Ďalšie výhodné prostriedky pre reguláciu tvorby vrások a atrofie pleti podľ.a. predkladaného vynálezu obsahujú dohromady aktívnu látku, slnečný filter a protizápalové agens, v množstvách popísaných pre každé indivíduum viz vyššie.

C. Antioxidanty/vychytávače radikálov

Výhodné prostriedky pre reguláciu tvorby vrások a atrofie pleti podľa predkladaného vynálezu obsahujú spolu s aktívnou látkou tiež arit ioxidant/vychy távač radikálov. Prítomnosť antioxidanta/vychytávača radikálov zvyšuje účinnosť prostriedku pri regulácii tvorby vrások.

Bezpečné a efektívne množstvo antioxidantu/vychytávača radikálov je pridané do prostriedku pcdľa predkladaného vynálezu výhodne od 0,1 do 10%, výhodnejšie od 1 ' do 5% prostri edku.

Je možné použiť antioxidanty/vychytávače radikálov, ako je kyselina askorbová (vitamín C) a jej soli, tokoferol (vitamín tokoferolsorbát, ďaľšie estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny ich soli.

6-hydroxy-2,5,7,8-tetrametylchroman-2-karboxylová kyselina (komerčne dostupná pod názvom Trolox™ ) , kyselina gallová a jej alkylestery, zvlášť prolylgallát, kyselina močová a jej soli a alkylestery, kyselina sorbová a jej soli, askorbylestery mastných kyselín, amíny (napr. N,N-dietylhydroxylamín, aminoguanidín), látky thiolového typu (napr. glutathion) a kyselina dihydroxyfumarová a jej soli.

Podľa vhodného spôsobu obsahujú prostriedky pre reguláciu tvorby vrások a atrofie pleti okrem aktívnej látky jednu, dve al.eiJO7T^fetÍy7. t.ri aktívne súčasti, tj. slnečný filter, protizápalové agens a/alebo antioxidant/vychytávač radikálov. Prítomnosť týchto aktívnych súčastí spolu s vlastnou aktívnou látkou zvyšujú pozitívny účinok prostriedku pri regulácii tvorby vrások.

D. Chelátory

Vo výhodných prostriedkoch pre reguláciu tvorby vrások a atrofie pleti podľa predkladaného vynálezu je chelátor prítomný ako ďal’šia aktívna súčasť spolu s vlastnou aktívnou látkou. Tu použité označenie chelátor znamená aktívnu súčasť schopnú odstraňovať ióny kovov tvorbou komplexov tak, že tieto ióny nemôžu ďalej katalyzovať chemické reakcie. Prítomnosť chelátoru zvyšuje pozitívny účinok prostriedku pri regulácii tvorby vrások.

Bezpečné a efektívne množstvo chelátoru je pridané do prostriedku podľa predkladaného vynálezu výhodne od 0,1 do 10%, výhodnejšie od 1 do 5% prostriedku. Chelátory, ktoré je možné použiť v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu sú popísané v U.S.Fatent 251, 910, vydanom 4.10.1988, Bissett, .Bush a Chatterjee, ktorý je tu uvedený ako referencia, a ktorý je ekvivalentný k EP Patent 0313305, vydanému 26.4.1339. Výhodné chelátory z hľadiska prostriedkov podľa predkladaného vynálezu sú furildoxim a jeho deriváty, výhodnejšie amfi~2~furiidoxim.

Podľa výhodného spôsobu obsahujú prostriedky pre reguláciu tvorby vrások a atrofie pleti okrem vlastnej aktívnej látky jednu, dve, tri alebo všetky štyri aktívne súčasti, tj. slnečný filter, protizápalové agens, antioxidant/vychytávač radikálov a/alebo chelátor. Prítomnosť týchto dvoch, troch alebo všetkých

štyroch zvyšuje vrások.	aktívnych pozitívny	súčastí spolu s účinok prostriedku	vlastnou aktívnou pri regulácii	látkou tvorby
E.	Retinoidy
Vo	výhodných	prostriedkoch pre	reguláciu	tvorby	vrások
a atrofie pleti	podľa predkladaného	vynálezu	je retinoid,

výhodnejšie kyselina -retinoová prítomný ako ďalšia aktívna súčasť spolu s aktívnou látkou. Prítomnosť retinoidu zvyšuje pozitívny účinok prostriedku pri regulácii tvorby vrások. Bezpečné a efektívne množstvo retinoidu je pridané do prostriedku podľa predkladaného vynálezu výhodne od 0,001 do 2%, výhodnejšie od 0,01 do 1¾ prostriedku. Tu použité označenie retinoid zahŕňa všetky prírodné a/alebo syntetické analogá vitamínu Ä alebo podobných látok vykazujúcich voči pleti rovnakú biologickú aktivitu ako vitamín A, rovnako ako geometrické a stereoizoméry týchto látok, ako napr. trans- (na všetkých dvojných väzbách) retinoová kyselina a 13-cis-retinoová kyselina.

F. Benzofuránové deriváty

Vo výhodných prostriedkoch pre reguláciu tvorby vrások a atrofie pleti podľa predkladaného vynálezu je benzofuránový derivát prítomný ako cfaľšia aktívna súčasť spolu s vlastnou aktívnou látkou. Prítomnosť benzofuránového derivátu zvyšuje pozitívny účinok prostriedku pri regulácii tvorby vrások.

Bezpečné a efektívne množstvo benzofuránového derivátu je pridané do prostriedkov ppdl'a predkladaného vynálezu výhodne od 0,01 do 20a>, výhodnejšie od 0,1 do 10i prostriedku. Benzofuránové deriváty, ktoré je možné použiť v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu sú popísané v U.S.Patent 674, 628, vydanom 25.3.1991, Chatterjee a Kapoor, ktorý je tu uvedený ako referencia, a ktorý jé ekvivalentný k U.S.Patent 5, 118,707, vydanom 2.6.1992.

Podľa výhodného spôsobu obsahujú prostriedky pre reguláciu tvorby vrások a atrofie pleti okrem vlastnej aktívnej látky jednu, dve, tri, štyru, päť alebo všetkých šesť aktívnych súčastí, tj. slnečný filter, proti zápalové agens, antioxidant/vychytávač radikálov, chelátor, retinoid a/alebo benzofuránový derivát. Prítomnosť týchto dvoch, troch, štyroch, piatich alebo všetkých šiestich aktívnych súčastí spolu s vlastnou aktívnou látkou zvyšuje pozitívny účinok prostriedku pr i ”ŕég‘úláč i i tvorby vrások.

Príklady vyhotovenia vynálezu

Spôsoby regulácie tvorby vrások a/alebo atrofie pleti cicavcov

Predkladaný vynález sa týka spôsobov regulácie tvorby vrások a/alebo atrofie pleti cicavcov. Spôsob zahŕňa liečbu pleti bezpečným a efektívnym množstvom aktívnej látky a frekvenciou liečby, ktorá sa mení v závislosti na úrovni tvorby vrások a/alebo vzniku atrofie pleti u liečeného subjektu a na požadovanom stupni regulácie tvorby vrások a/alebo atrofie pleti.

Podľa výhodného spôsobu je pleť liečená opakovanou povrchovou aplikáciou bezpečným a efektívnym množstvom aktívnej látky, ktorá reguluje tvorbu vrások a/alebo atrofie pleti cicavcov. Množstvo aktívnej látky a frekvencia jej povrchovej alpikácie na pleť závisí na potrebách subjektu. Navrhovaný spôsob, napr. povrchová aplikácia sa pohybuje v rozmedzí od jedenkrát týždenne až po desaťkrát denne, výhodne od dvakrát týždenne po štyrikrát denne, výhodnejšie od trikrát týždenne po trikrát denne, ešte výhodnejšie raz alebo dvakrát denne.

x.

Prostriedok pre povrchovú aplikáciu zahŕňa od 0,01 ďo 50%, výhodne od 0,1 do 20%, výhodnejšie od 1 do 10% aktívnej látky.

Názov tu znamená pouz í vanie

P o v r chovaj aplikácie, ktorá môže byť vykonávaná po celý život subjektu, výhodne aspoň po dobu jedného mesiaca, výhodnejšie v rozsahu od troch mesiacov do dvadsiatich rokov, ešte výhodnejšie v rozsahu od šiestich mesiacov do desiatich rokov a ešte výhodnejšie v rozsahu od jedného roku do piatich rokov, čím dochádza k regulácii tvorby vrások a/alebo atrofie pleti cicavcov.

Výhodný spôsob podľa predkladaného vynálezu zahŕňa simultánnu aplitw&ciu bezpečného a zároveň efextívneho množstva aktívnej látky a zároveň bezpečného a efektívneho množstva jednej alebo viacerých ďalších aktívnych súčastí, tj. slnečného f i 1tra, radikálov, protizápalového agens, chelátoru, retinoidu antioxidantu/vychytávača a/alebo benzofuránového derivátu na simultánne mieste tela alebo termínom kožu na rovnakom možné doplniť podávaním výhodnejšia je však všetkých požadovaných slnečného filtra sa aktívnych aplikácia pleť. Simultánnou aplikáciou je tu mienená aplikácia agens na súčasne. To je agens na pleť jednotlivo, prostriedku zahŕňajúceho zmes pleť. Množstvo aplikovaného všeobecne v rozmedzí od 0,02 do 1,0 mg na cm² pleti protizápalového agens sa pohybuje 0, 005 do 0,5 mg, výhodne od 0,01 do

Množstvo aplikovaného všeobecne v aplikovaného v rozmedzí od cmpleti.

radikálov sa výhodne od 0 pohybuj e do 0, mg na cm² chelátoru sa výhodne od cm² pleti všeobecne v pohybuj e

0,01 do 0 všeobecne v

Množstvo do 0,01 mg na cm² pleti.

agens na pohybuje Množstvo všeobecne

0,1 mg na antioxidantu/vychytávača rozmedzí od 0,001 do 1,0 mg, pleti. Množstvo aplikovaného rozmedzí od 0,001 do 1,0 mg, mg, výhodnejšie od 0,05 aplikovaného retinoidu do 0,1 mg na sa pohybuje

0, 00001 do 0,02 mg, výhodne od 0,001

Množstvo aplikovaného benzofuránového derivátu sa púuy du j c všeobecne v rozmeuzr od 0,001 do 1,u mg, výhodne od 0,01 do 0, 5 mg na cm² pleti. Množstvo aplikovanej aktívnej látky sa pohybuje všeobecne v rozmedzí od 0,001 do 1, 0 mg, výhodne od C, Cl do 0,5 mg, výhodnejšie od 0,05 do 0,25 mg na cm² pleti .

3

Nasledujúce príklady ďalej popisujú a demonštrujú výhodné spôsoby a uplatnenie prostriedkov podlá predkladaného vynálezu. Príklady sú uvedené za účelom objasnenia a neobmedzujú predkladaný vynález, ktorý poskytuje rad možností kombinácií v zmysle a oblasti uplatnenia vynálezu.

Príklad 1

Povrchový kozmetický prostriedok je pripravený zmiešaním nasledujúcich komponentov pri použití obvyklých techník.

Komponenty Hmotnosl.^ prostriedku destilovaná voda71,93 disodná soľ etyléndiamintetraoctovej kyseliny (ZDTA) C,03 glycerín3,00 benzoá.t: Ci 2 -15 ..alkoholu .. .5,0.0 ..

stearát glycerolu2,50 stearyl alkohol0,75 cetyl alkohol1,00

DL-tokoferol1,00 polyoxyetylén (12) cetyl/steary1 éter (50:50)0,50 polyoxyetylén (20) cetyl/steary1 éter (5C;50)0,50 talok 114 USP0,50 butylénglykol1,50

DMDM hydantoin/3-jódo-2-propinylbutylkarbamát (35:5)0,15 hydroxid sodný (20% roztok)5,50

N-acetyl-L-cystein5,00 vôňa-palmarosový olej0,09

Tento prostriedok je možné použiť pre povrchovú aplikáciu pri regulácii tvorby vrások a atrofie pleti. Množstvo vhodné k naneseniu na pleť obsahuje 2 mg/cm² aktívnej látky.

Príklad 2

Komponenty Hmotnosť.% prostriedku destilovaná voda71,73 disodná soľ etyléndiamintetraoctovej kyseliny (EDTA) 0,03 glycerín ·.3,00 benzoát C12-15 alkoholu6,00 stearát glycerolu2,50 stearyl alkohol0,75 cetyl alkohol1,00

DL-tokoferol1,00 po1yoxyety1én (12) cetyl/steary1 éter (50:50)0,50 polyoxyetylén (20) cety1/steary1 éter (50:53)0,50 talok 114 USP0,50 butylénglykol1,50

DMDM hydantoin/3-jódo-2-propinylbutylkarbamát (95:5)0,15 hydroxid sodný (20% roztok)5,50

N~acetyi— L - c.y s.t e i n

ZnClz

5,00

0,25 vôňa-palmarosový olej 0,09

Príklad 3

Komponenty Hmotnosť.% prostriedku destilovaná voda69,98 disodná soľ etyléndiamintetraoctovej kyseliny (EDTA) 0,03 glycerín3,00 benzoát C12-15 alkoholu6,00 stearát glycerolu2,50 stearyl alkohol0,75 cetyl alkohol1,00

DL-tokoferol1,00 polycxyetylén (12) cety1/steary1 éter (50:50)0,33 polyoxyetylén (20) cetyl/stearyl éter (50:50) 0,50 talok 114 USP 0,50 butylénglykol 1,50 DMDi-I hydantoinú3-jódo-2-propinylbutyIkarbamát (95:5) 0,15 hydroxid sodný (20% roztok) 5,50 N-acety1-L-cystein 5,00 hydrokortizon 2,00 vôňa-palmarosový olej 0,09

Príklad 4

Fovrchový kozmetický prostriedok je pripravený zmiešaním nasledujúcich komponentov,pri použití obvyklých techník.

Komponenty Hmotnosť.% prostriedku destilovaná voda61,73 disodná soľ etyléndiamintetraoctovej kyseliny (EDTA) 0,03 glycerín3,00 benzoát C12-15 alkoholu6,00 stearát glycerolu2,50 stearyl alkohol0,75 cetyl alkohol1,00

DL-tokoferol1,00 polyoxyetylén (12) cetyl/stearyl éter (50:50)0,50 polyoxyetylén (20) cetyl/stearyl éter (50:50)0,50 talok 114 USP0,50 butylénglykol1,50

N-acety1-L-cystein5,00

ZnO0,25 paldimát 0 (oktyldimetyl-p-aminobenzoová kyselina)7,00 butyldimetyldibenzoylmetan3,00 vôňa-palmarosový olej ·Ú, 39

Tento prostriedok je možné použiť pre pri regulácii tvorby vrások a atrofie pleti naneseniu na pleť obsahuje 2 mg/crn² aktívnej

N-acety1-L-cystein vo vyššie uvedených nahradený Zn-NAC alebo inou tu uvedenou aktívnou látkou.

Zatiaľ čo povrchovú aplikáciu . Množstvo vhodné k látky.

príkladoch môže byť popísané jednotlivé spôsoby vyhotovenia že môžu byť urobené rôzne zmeny ktoré nemusia vychádzať zo zmyslu a oblasti uplatnenia vynálezu. Pripojenými nárokmi ja zamýšľané pokryť také modifikácie, ktoré spadajú do oblasti predkladaného vynálezu.

vynálezu, je a modifikácie tu boli jasné, vynálezu,

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Kozmetický prostriedok vyznačujúci sa tým, ž e obsahuje: a) bezpečné a efektívne množstvo, výhodne od 0, 01 do 50%, výhodnejšie od 0,1 do 20% N-acetyl-L-cysteinu alebo jeho kozmeticky prijateľnej soli a b) kozmeticky prijateľný nosič, výhodne povrchový nosič, pre reguláciu tvorby vrások a/alebo atrofie pleti cicavcov.

2. Spôsob podľa nároku 1 vyznačujúci sa tým, ž e kozmetický prostriedok pre opakovanú aplikáciu, výhodne po dobu najmenej šesť mesiacov, je aplikovaný jedenkrát týždenne až dvakrát denne.

3 .Sp ô s ob '·' p ô d ľ ä · · ž e kozmetický nároku 1 a 2 v ý n a č u j ú' č i satým, prostriedok naviac obsahuje bezpečné a efektívne množstvo zinočnatéj soli, výhodne oxidu zinočnatého, stearátu zinočnatého, síranu zinočnatého, chloridu zinočnatého a octanu zinočnatého.

4. Spôsob podľa nároku 1,2 a3 vyznačujúci sa tým, že kozmetický prostriedok naviac obsahuje bezpečné a efektívne množstvo slnečného filtru.

5. Spôsob podľa nároku 1,2 a3 vyznačujúci sa tým, že kozmetický prostriedok naviac obsahuje bezpečné a efektívne množstvo iného aktívneho agensu,ako je proti zápalov/ agens, antioxidant, chelátor, retinoid a derivát benzofuránu.

6. Prostriedok pre vyznačujúc podľa alkyl reguláciu tvorby i sa tým.

vrások pleti cicavcov obsahuje zlúčeninu nasledujúceho

Ci-Cie, R² je nič, -H,

Ci -Cie , R⁴ všeobecného vzorca, alkyl

Ci -Ci s alkyl karbonylový uhlík je alkyl a síra sú

Ci -Cia kde R¹je nič alebo alebo -C(=O)-R⁴, R³je nič a

R¹ a R² sú kovalentne viazané za cyklu, alebo jej kozmeticky prijateľný nosič.

spolu kozmeticky prijateľnú soľ, zinočnatú vzniku soľ a

7. Prostriedok podľa nároku .6 vyznačujúci sa tým, že uvedená látka je N-acetyl-L-cystein alebo jeho kozmeticky prijateľná soľ.

8. Prostriedok podľa nároku 6 vyznačujúc i sa tým, že obsahuje od 0,1 do 20% N-acetyl-L-cysteinu. ··· nároku ⁶ v y z n a č u . j. ú c i . s a. tým, že uvedená zinočnatá soľ je oxid zinočnatý. stearát