CZ27299A3 - Způsob léčení bipolární afektivní poruchy - Google Patents

Způsob léčení bipolární afektivní poruchy Download PDF

Info

Publication number
CZ27299A3
CZ27299A3 CZ99272A CZ27299A CZ27299A3 CZ 27299 A3 CZ27299 A3 CZ 27299A3 CZ 99272 A CZ99272 A CZ 99272A CZ 27299 A CZ27299 A CZ 27299A CZ 27299 A3 CZ27299 A3 CZ 27299A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
affective disorder
bipolar affective
compound
disorder
bipolar
Prior art date
Application number
CZ99272A
Other languages
English (en)
Inventor
Franklin Porter Bymaster
Harlan Edgar Shannon
Original Assignee
Eli Lilly And Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eli Lilly And Company filed Critical Eli Lilly And Company
Publication of CZ27299A3 publication Critical patent/CZ27299A3/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants

Description

(54) Název přihlášky vynálezu:
Způsob léčení bipolární afektivní poruchy (57) Anotace:
Řešení se týká způsobu léčby bipolární afektivní poruchy u člověka, který zahrnuje podávání účinného množství sloučeniny vzorce I, nebo její farmaceuticky přijatelné soli č člověku, který má její potřebu. Řešení se dále týká použití sloučeniny vzorce I nebo její farmaceuticky přijatelné soli pro výrobu léku pro léčení bipolární afektivní poruchy.
CZ 272-99 A3 (13) Druh dokumentu: A3 (51) Int. Cl.6:
A 61 K 31/44
I ch3
1^2 « • 4 ♦· ·· • ·
JUDr. Otakar Švorčík advokát
120 00 Praha 2, Hálkova 2
Způsob léčení bipolární afektivní poruchy
Oblast techniky
Vynález se týká způsobu léčby nebo úlevy symptomů bipolární afektivní poruchy, zahrnující podávání účinné dávky 3-(4-hexyloxy-l,2,5-thiadiazol-3-yl)-1,2,5, 6-tetrahydro-l-methylpyridinu (který je dále označován jako „xanomelin).
Dosavadní stav techniky
Bipolární afektivní porucha je psychický stav, který je rozšířen napříč kulturními a věkovými skupinami. Rozšíření výskytu bipolární afektivní poruchy v průběhu života může být až 1,6 %, viz DSM-IV, str. 353 (American Psychiatrie Association, Washington, D.C. 1994). Bipolární afektivní porucha je rekurentní porucha, která je charakterizována jednou nebo více manickými epizodami okamžitě před nebo po hlavní depresivní epizodě nebo může být charakterizována jednou nebo více hlavními depresivními epizodami doprovázenými alespoň jednou hypomanickou epizodou. Navíc musí symptomy způsobovat klinicky významnou úzkost?distress nebo narušení sociální oblasti, zaměstnání nebo jiné důležité oblasti. V některých případech hypomanické epizody samy o sobě nezpůsobují narušení, ale narušení může povstat z hlavní depresivní epizody nebo z chronického průběhu
4 44
4 4 « · 4 4 4 4 • 4 4 4·
4 4 4 4
444 444
4 4 • 4 4 4 4 nepředvídatelných epizod duševního stavu a fluktuací nespolehlivé funkce v interpersonálních vztazích a v zaměstnání. Symptomy bipolární afektivní poruchy nesmějí být lepším způsobem vysvětleny psychotickým stavem nebo být způsobeny přímým fyziologickým účinkem medikace, dalšího somatického léčení deprese, zneužívání drog nebo vystavení toxickým látkám.
Bipolární afektivní porucha je spojena s významným rizikem dokonané sebevraždy. Je také pravděpodobné, že pacienti trpící bipolární afektivní poruchou budou mít problémy se školní docházkou, neúspěch ve škole nebo v zaměstnání a nebo u nich dojde k rozvodu.
Z uvedených důvodů je bipolární afektivní porucha závažným a velmi rozšířeným psychologickým stavem, který se zřetelně odlišuje od psychotických stavů, jako je schizofrenie, viz DSM-IV, str. 353 (American Psychiatrie Association, Washington, D.C. 1994).
Podstata vynálezu
Vynález se týká způsobu léčby bipolární afektivní poruchy. Podrobněji se vynález se týká způsobu léčby bipolární afektivní poruchy u člověka použitím xanomelinu.
Přihlašovatelé objevili, že xanomelin, považovaný za muskarinového agonistu, může být použit při léčbě bipolární afektivní poruchy.
♦ φ φφ φφφφ
Jak bylo uvedeno výše, sloučenina použitá ve způsobu léčby podle předloženého vynálezu je známa. Způsob přípravy sloučeniny, stejně tak jako farmaceutické kompozice, které ji obsahují, popsal podrobně Sauerberg v U.S. patentu č. 5,043,345, který je zde zahrnut jako reference. Tento patent popisuje, že xanomelin může být použit při léčbě Alzheimerovy nemoci a jako stimulant kognitivních funkcí předního mozku a hippocampu u savců. Přihlašovatelé zjistili, že xanomelin může být použit pro léčení bipolární afektivní poruchy. Xanomelin může splňovat dlouho pociťovaný požadavek léčby, které by zaručovala dostatečnou bezpečnost a přinášela účinnou úlevu pacientovi, trpícím bipolární afektivní poruchou.
Předkládaný vynález se týká způsobu léčby bipolární afektivní poruchy u člověka, zahrnujícího podávání člověku, který má její potřebu, účinné dávky sloučeniny obecného vzorce I:
CH3 nebo její farmaceuticky přijatelné soli nebo solvátu.
Výraz „účinná dávka, tak jak je zde používán, představuje množství sloučeniny, které je nutné k prevenci nebo léčbě
A A A
9 9
999 AAA ·· AA » « A « « A · ·
A A AAA • · A člověka, který je náchylný k bipolární afektivní poruše nebo bipolární afektivní poruchou trpí, jejím podáním takovému člověku. Aktivní složka je účinná v širokém rozmezí dávek. Jako příklad je možno uvést, že denní dávka je normálně v rozmezí od asi 0,005 do asi 500 mg/kg tělesné hmotnosti. Při léčbě dospělého člověka jsou výhodné dávky v rozmezí od asi 0,05 do asi 100 mg/kg ve jedné dávce nebo v rozdělených dávkách. Je však zřejmé, že skutečné množství sloučeniny podle předloženého vynálezu, které bude podáno, bude určeno ošetřujícím lékařem v závislosti na relevantních okolnostech, které zahrnují stav, který má být léčen, volbu sloučeniny, která má být podávána, věk, hmotnost a odezvu individuálního pacienta, závažnost pacientových symptomů, zvolený způsob podávání a proto výše uvedená rozmezí nemají za cíl omezit rozsah předmětu předkládaného vynálezu jakýmkoli způsobem. I když popisovaná sloučenina může být člověku, který je náchylný k bipolární afektivní poruše nebo trpí bipolární afektivní poruchou, podávána orálně, je sloučenina obzvláště vhodná pro podávání transdermální. Pokud je sloučenina podávána transdermálně, výhodná velikost účinného množství sloučeniny je v rozmezí od asi 10 mg do asi 100 mg denní dávky základní sloučeniny. Je obzvláště výhodné, aby takováto náplast dodávala účinné množství sloučeniny po dobu v rozmezí od jednoho do sedmi dní.
Sloučenina může být dále podávána množstvím dalších farmaceuticky přijatelných způsobů, které zahrnují, aniž by tím byly omezeny, cestu parenterální, subkutánní, intranasální, intramuskulární a intravenózní. Takovéto přípravky mohou být navrženy tak, aby poskytovaly zpožděné nebo kontrolované uvolňování použitím technik, které jsou • 4
4444
4 4 4
4 4 4 • «44 4 4 · · dobře známy za stavu techniky.
Tak jak je zde používán, zahrnuje výraz „léčení profylaxi fyzického a/nebo duševního stavu nebo zlepšení nebo vyloučení vzniku fyzického a/nebo duševního stavu, pokud k němu došlo a nebo úlevu charakteristických symptomů takového stavu.
Tak jak je zde používán, výraz „bipolární afektivní porucha představuje stav, který je charakterizován jako „Bipolar Disorder v DSM-IV-R, Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, Revised, 3. vydání (1994) jako kategorii 296.xx. V zájmu dalšího objasnění přihlašovatelé zahrnují pod pojem bipolární afektivní porucha jak bipolární afektivní poruchu I („Bipolar Disorder I), tak i bipolární afektivní poruchu II („Bipolar Disorder II), tak jak jsou popsány v DSM-IV-R. Manuál DSM-IV-R připravila skupina „Task Force on Nomenclature and Statistics of the American Psychiatrie Association a přináší jasný popis diagnostických kategorií. Odborníkovi je zřejmé, že existují alternativní nomenklatury, nosologie a klasifikační systémy patologických psychologických stavů a že tyto systémy se vyvíjí současně s pokrokem lékařské vědy.
Předpokládá se, že sloučeniny podle vynálezu nepůsobí prostřednictvím receptorů GABA/benzodiazepinu, serotoninu nebo dopaminu u člověka. Předpokládá se naopak, že účinek sloučeniny podle předkládaného vynálezu při léčení bipolární afektivní poruchy je založen na modulaci muskarinových cholinergních receptorů. Nicméně mechanismus působení sloučenin podle předloženého vynálezu nemusí být nutně
9
0 0 0 ·0 9 ·
0000 0· · · · · · • · 900 009 0· 000 009 «· «0000 · · mechanismem uvedeným výše a předložený vynález není omezen na žádný konkrétní způsob působeni.
Xanomelin byl studován použitím uznávaných farmakologických metod, jako jsou například vazebné studie oxotremorinu-M proti N-methylscopolaminu (Freedman a kol., Br. J. Pharmacology, 93:437-445 (1988). Xanomelin inhibuje vazbu 3H-oxotremorinu-M s inhibiční konstantou (Ki) velikosti 2 nM. Vazba muskarinového ml antagonistického ligandu, 3Hpirenzepinu k ml receptorům v hippocampu a 3H-chinuklidinyl benzilátu k m2 receptorům v mozkovém kmenu byla inhibována s Ki hodnotami 5 nM, respektive 24 nM.
Muskarinoví agonisté stimulují vytváření cAMP (cyklický adenosin 3',5'-fosfát) až desetkrát v CHO m4 buňkách, na které bylo působeno toxinem pertussisi a farmakologie je konzistentní s mediací receptorů m4, viz Eckols, Soc. Neurosci Abstr., 21:2040 (1995). V této studii xanomelin účinně a silně stimuloval vytváření cAMP. Takové studie naznačují, že xanomelin přednostně aktivuje receptory ml a m4 .
Xanomelin byl připraven způsobem, který je popsán ve výše uvedeném U.S. patentu č. 5,043,345.
Příklady provedení vynálezu
Následující příklady popisují studie, které prokázaly použitelnost sloučeniny podle předloženého vynálezu při léčení bipoiární afektivní poruchy.
·· ··*· • · • ♦ · 9 • 9 9 9 • · 9 99
9 9
Příklad 1
Klinické pokusy s člověkem
Účinek xanomelinu pro léčbu bipolární afektivní poruchy nebo pro úlevu symptomů bipolární afektivní poruchy může být demonstrován klinickými pokusy s člověkem. Studie byly navrženy jako dvojitě slepé paralelní placebem kontrolované multicentrální pokusy. Subjekty byly náhodně rozděleny do čtyř skupin, kterým bylo podáváno placebo a 25, 50 a 75 mg testované sloučeniny třikrát denně. Dávky byly podávány orálně s potravou. Subjekty byly pozorovány během čtyř návštěv, aby byla provedena základní měření. Návštěvy 5 až 33 sloužily jako etapa léčení v průběhu studie.
V průběhu návštěv byly subjekty pozorovány vzhledem k známkám vzrušení, změnám psychického stavu, chvění, deliriu, sociální neúčasti a schopnosti koncentrace.
Skupiny, ve kterých bylo prováděno léčení, byly porovnávány vzhledem k počtu a relativnímu výskytu subjektů, které vykázaly symptomy v průběhu dvojitě slepé části studie (návštěvy 5 až 33), které byly závažnější, než v průběhu základních návštěv (1 až 4).
Zastupuj e:
Dr. Otakar Švorčík v.r.
2^2-7?
JUDr. Otakar Švorčfk advokát
Háikova 2, 120 00 Praha 2 ·· ···· • · • · · ·
PATENTOVÉ
NÁROKY

Claims (5)

1. Použití sloučeniny vzorce I:
CH3 nebo její farmaceuticky přijatelné soli pro výrobu léku pro léčení bipolární afektivní poruchy.
2. Použití podle nároku 1, . vyznačující se tím, že sloučenina vzorce I je podávána transdermální náplastí.
3. Použití podle nároku 2, vyznačující se tím, že transdermální náplastí je podáváno od asi 10 do asi 100 mg základní sloučeniny denně.
4. Použití podle nároku 3, vyznačující se tím, že transdermální náplastí je účinná dávka podávána po dobu v rozmezí od jednoho (1) do sedmi (7) dní.
5. Použití podle nároku 1, vyznačující se tím, že bipolární afektivní porucha je bipolární afektivní porucha uvedená
I.
·· ΦΦ·· • · · · · ·
- 9 ΦΦ ··
CZ99272A 1996-08-01 1997-07-28 Způsob léčení bipolární afektivní poruchy CZ27299A3 (cs)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US2290096P 1996-08-01 1996-08-01
PCT/US1997/013185 WO1998005324A1 (en) 1996-08-01 1997-07-28 Method for treating bipolar disorder

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ27299A3 true CZ27299A3 (cs) 1999-08-11

Family

ID=21812011

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ99272A CZ27299A3 (cs) 1996-08-01 1997-07-28 Způsob léčení bipolární afektivní poruchy

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP0821955B1 (cs)
JP (1) JP2000515547A (cs)
KR (1) KR20000029647A (cs)
CN (1) CN1226165A (cs)
AT (1) ATE213413T1 (cs)
AU (1) AU716972B2 (cs)
BR (1) BR9710901A (cs)
CA (1) CA2261802C (cs)
CZ (1) CZ27299A3 (cs)
DE (1) DE69710526T2 (cs)
DK (1) DK0821955T3 (cs)
EA (1) EA199900174A1 (cs)
ES (1) ES2171838T3 (cs)
HU (1) HUP9904578A2 (cs)
IL (1) IL128280A0 (cs)
NO (1) NO990436D0 (cs)
PL (1) PL331407A1 (cs)
PT (1) PT821955E (cs)
WO (1) WO1998005324A1 (cs)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL3061821T3 (pl) 2009-07-22 2020-01-31 PureTech Health LLC Kompozycje do leczenia zaburzeń łagodzonych przez aktywację receptora muskarynowego
US10265311B2 (en) 2009-07-22 2019-04-23 PureTech Health LLC Methods and compositions for treatment of disorders ameliorated by muscarinic receptor activation
JP6440625B2 (ja) 2012-11-14 2018-12-19 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー 精神分裂病を処置するための方法および組成物
BR112021005802B1 (pt) 2018-09-28 2022-02-15 Karuna Therapeutics, Inc Composição farmacêutica oral
CN111430027B (zh) * 2020-03-18 2023-04-28 浙江大学 基于肠道微生物的双相情感障碍生物标志物及其筛选应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5043345A (en) * 1989-02-22 1991-08-27 Novo Nordisk A/S Piperidine compounds and their preparation and use
US5376668A (en) * 1990-08-21 1994-12-27 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds
CZ285030B6 (cs) * 1993-08-19 1999-05-12 Novo Nordisk A/S Použití thiadiazolových a oxadiazolových sloučenin pro výrobu farmaceutického prostředku a farmacetický prostředek pro léčení schizofrenie nebo schizofrenních nemocí
US5672709A (en) * 1994-10-24 1997-09-30 Eli Lilly And Company Heterocyclic compounds and their preparation and use
US5488056A (en) * 1994-10-31 1996-01-30 Eli Lilly And Company Method for treating anxiety
ATE191344T1 (de) * 1994-10-31 2000-04-15 Lilly Co Eli Tetrahydropyridin oxadiazol- oder -thiadiazol- verbindung zur behandlung von angstzuständen

Also Published As

Publication number Publication date
ATE213413T1 (de) 2002-03-15
CA2261802A1 (en) 1998-02-12
DK0821955T3 (da) 2002-03-18
EP0821955A3 (en) 1998-04-22
CN1226165A (zh) 1999-08-18
CA2261802C (en) 2006-11-07
DE69710526D1 (de) 2002-03-28
JP2000515547A (ja) 2000-11-21
DE69710526T2 (de) 2002-10-02
PT821955E (pt) 2002-07-31
WO1998005324A1 (en) 1998-02-12
EP0821955B1 (en) 2002-02-20
IL128280A0 (en) 1999-11-30
KR20000029647A (ko) 2000-05-25
PL331407A1 (en) 1999-07-19
EP0821955A2 (en) 1998-02-04
NO990436L (no) 1999-01-29
AU716972B2 (en) 2000-03-09
ES2171838T3 (es) 2002-09-16
NO990436D0 (no) 1999-01-29
BR9710901A (pt) 1999-08-17
AU4046897A (en) 1998-02-25
HUP9904578A2 (hu) 2000-06-28
EA199900174A1 (ru) 1999-08-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR100196674B1 (ko) 디페닐부틸-피페라진카르복사미드를 이용한 물질 남용 장애의 치료방법 및 그를 함유하는 약제학적 조성물
Sloan et al. Fluoxetine as a treatment for emotional lability after brain injury
HU206042B (en) Process for producing pharmaceutical compositions comprising indole-3-carboxylic acid-endo-8-methyl-8-azabicyclo/3.2.1./oct-3-yl ester and/or 1,2,3-9-tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1h-imidazol-1-yl)-methyl-4h-carbazol-4-one, with an activity preventing or reducing opiate-, alcohol- and nicotine-dependence
EP3265087B1 (en) Method of treatment with tradipitant
CN108883108A (zh) 马赛替尼用于治疗肌萎缩侧索硬化症患者亚群的用途
KR20090103876A (ko) 호르몬 변화의 증상을 치료 또는 예방하기 위한 방법
JPH11501282A (ja) コリン受容体作用薬及び拮抗薬としてのエピバチジン及びその誘導体
JP2007519733A (ja) アンパカインにより誘導されるシナプス応答促通のコリンエステラーゼ阻害剤による増強方法
CA2262612A1 (en) Method for treating mental retardation
KR20010031470A (ko) 포유동물의 갈망을 감소시키는 방법
CN115515590A (zh) 马赛替尼用于治疗多发性硬化患者亚群
CZ27299A3 (cs) Způsob léčení bipolární afektivní poruchy
US6117890A (en) Method for treating bipolar disorder
JP2023536944A (ja) 疾患の治療におけるbtk阻害剤の使用
JP2006519225A (ja) 依存症治療用医薬組成物
US6090829A (en) Method for treating excessive aggression
CZ355998A3 (cs) Pyridil a pyrimidylpiperaziny pro léčení poruch způsobených odejmutím drogy
CA2261676A1 (en) Method for treating excessive aggression
Skoner Montelukast in 2‐to 5‐year‐old children with asthma
MXPA99001029A (en) Method for treating bipolar disorder
KR20220108123A (ko) 치매 환자의 행동 및 심리적 증상 치료
CN116963736A (zh) 马赛替尼用于治疗阿尔茨海默病
MXPA04012706A (es) Tratamiento de combinacion para depresion y ansiedad.
WO1998005325A1 (en) Method for treating disruptive behavior disorders
KR20220110518A (ko) 치매 환자의 행동 및 심리적 증상 치료

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic