CZ20031335A3 - Místně působící kosmetický prostředek - Google Patents

Místně působící kosmetický prostředek Download PDF

Info

Publication number
CZ20031335A3
CZ20031335A3 CZ20031335A CZ20031335A CZ20031335A3 CZ 20031335 A3 CZ20031335 A3 CZ 20031335A3 CZ 20031335 A CZ20031335 A CZ 20031335A CZ 20031335 A CZ20031335 A CZ 20031335A CZ 20031335 A3 CZ20031335 A3 CZ 20031335A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
skin
prenylnaringenin
decorin
cosmetic
composition
Prior art date
Application number
CZ20031335A
Other languages
English (en)
Other versions
CZ299342B6 (cs
Inventor
Robert Mark Donovan
Martin Richard Green
Maria Catherine Tasker
Paula Rachel Yates
Original Assignee
Unilever N. V.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Unilever N. V. filed Critical Unilever N. V.
Publication of CZ20031335A3 publication Critical patent/CZ20031335A3/cs
Publication of CZ299342B6 publication Critical patent/CZ299342B6/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/63Steroids; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08Anti-ageing preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4973Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
    • A61K8/498Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)

Description

Vynález se týká kosmetického způsobu zlepšení stavu a vzhledu pokožky a použití 8-prenyínaringeninu k výrobě místně působících prostředků ke zlepšení stavu a vzhledu pokožky.
Dosavadní stav techniky
Pokožka je předmětem poškozování působeného dermatologickými poruchami, předmětem narušení okolním prostředím (větrem, klimatizací, centrálním vytápěním a podobně) nebo je poškozována normálním procesem stárnutí (chronostárnutím), které může být urychleno vystavením pokožky slunci (fotostárnutím). V posledních letech enormně vzrostla poptávka po kosmetických prostředcích a kosmetických způsobech ke zlepšení vzhledu a stavu pokožky.
Spotřebitelé rostoucí měrou vyhledávají kosmetické výrobky působící proti stárnutí, které ovlivňují nebo opožďují viditelné známky chrono- nebo foto-zestárlé pokožky jako jsou vrásky, hluboké linie, ochabnutí, nadměrná pigmentace a stařecké skvrny.
Kromě působení proti stárnutí spotřebitelé rovněž často vyhledávají další přínosy kosmetických výrobků. Koncept citlivé pokožky také zvýšil poptávku spotřebitelů po kosmetických výrobcích, které zlepšují vzhled a stav citlivé, suché a/nebo odlupující se pokožky a uklidňují červenou a/nebo podrážděnou pokožku. Spotřebitelé si často přejí kosmetické výrobky, které léčí skvrny, uhrovitost a podobně.
8-prenylnaringenin je jako chemická látka známý. Například v The Journal of Endocrinology & Metabolism 83 (6), Milligan se spoluautory v • · · ·
článku Identification of a potent phytoestrogen in hops and beer, uvádí 8-prenylnaringenin jako účinný fytoestrogen. V této práci je rovněž popsána struktura 8-prenylnaringeninu. 8-prenylnaringenin se v přírodě vyskytuje v chmelu, z něhož může být izolován a zahuštěn.
Autoři tohoto vynálezu nyní překvapivě nalezli další neuváděné vlastnosti 8-prenylnaringeninu, které jsou v kosmetických prostředcích pro místní nanášení na pokožku užitečné k poskytnutí dříve neobjevených přínosů v péči o pokožku.
Autoři tohoto vynálezu nyní zjistili, že účinná léčba a prevence normálního stavu pokožky, způsobeného chrono-stárnutím nebo foto-stárnutím, jako jsou vrásky, hluboké linie, ochablost, nadměrná pigmentace a stařecké skvrny, mohou být prováděny nanášením kosmetických prostředků s obsahem 8-prenylnaringeninu nebo jeho derivátů na pokožku. Tito autoři rovněž zjistili, že použití 8-prenylnaringeninu v kosmetických prostředcích kromě působení proti stárnutí výhodně poskytuje další přínosy pro pokožku , jako je uklidnění citlivé a/nebo podrážděné pokožky.
Podstata vynálezu
V prvním aspektu předkládaný vynález zahrnuje místně působící prostředek pro nanášení na lidskou pokožku, obsahující účinné množství 8-prenylnaringeninu.
Podle dalšího aspektu předkládaného vynálezu je poskytnut způsob poskytnutí alespoň jednoho kosmetického přínosu týkajícího se péče o pokožku, který je zvolen z: ovlivňování/prevence vrásčité, ochablé, zestárlé a/nebo světelně poškozené pokožky; z posílení ukládání kolagenu v pokožce, posílení produkce decorinu v pokožce; uklidnění podrážděné, začervenalé a/nebo citlivé pokožky; zlepšení • · • · • · • · · · • · · «
- 3 struktury pokožky, hladkosti a/nebo pevnosti pokožky; přičemž tento způsob zahrnuje nanesení místně působícího prostředku s obsahem 8-prenylnaringeninu a/nebo jeho derivátů na pokožku.
Předkládaný vynález rovněž předkládá použití 8-prenylnaringeninu a/nebo jeho derivátů k výrobě místně působícího prostředku pro poskytnutí alespoň jednoho přínosu týkajícího se kosmetické péče o pokožku, který je zvolen z ovlivňování/prevence vrásčité, ochablé, zestárlé a/nebo světelně poškozené pokožky; z posílení ukládání kolagenu v pokožce,, posílení produkce decorinu v pokožce; uklidnění podrážděné, začervenalé a/nebo citlivé pokožky; zlepšení struktury pokožky, hladkosti a/nebo pevnosti pokožky.
Jiným aspektem předkládaného vynálezu je poskytnutí 8-prenylnaringeninu pro použití k ovlivňování (léčbě) vrásčité, ochablé, zestárlé a/nebo světelně poškozené pokožky; k posílení ukládání kolagenu v pokožce, posílení produkce decorinu v pokožce; uklidnění podrážděné, začervenalé a/nebo citlivé pokožky; zlepšení struktury pokožky, hladkosti a/nebo pevnosti pokožky.
Způsoby podle tohoto vynálezu a použití 8-prenylnaringeninu tedy poskytují přínosy v ovlivňování stárnutí (pokožky), jejichž výsledkem je podpora jemné a vláčné pokožky se zlepšenou pružností a sníženým nebo pozdrženým výskytem vrásek a zestárlé pokožky, spolu se zlepšeným zbarvením pokožky. Dosaženo může být obecného zlepšení vzhledu, struktury a stavu pokožky, zejména pak ve vztahu k třpytu, jasnosti a obecně mladistvému vzhledu pokožky. Způsoby podle tohoto vynálezu a použití 8-prenylnaringeninu jsou také přínosné pro uklidnění citlivé a/nebo podrážděné pokožky. Způsoby podle předkládaného vynálezu tedy výhodně poskytují širokou škálu přínosů v péči o pokožku.
• · • · · · • · · ·
- 4 Tyto přínosy mohou zahrnovat zlepšenou hydrataci, strukturu/tonus, jemnost, hedvábnost, pevnost, sílu/pružnost a třpyt.
Výraz ovlivňování, tak jak je zde používán, zahrnuje ve svém rozsahu snížení, opoždění a/nebo prevenci výše zmíněných stavů pokožky, jako vrásčité, zestárlé, světelně poškozené a/nebo podrážděné pokožky a obecně zvýšení kvality pokožky a zlepšení jejího vzhledu a struktury prevencí nebo snížením vrásčitosti a zvýšením přizpůsobivosti, pevnosti, jemnosti, podajnosti a pružnosti. Kosmetické způsoby a použití 8-prenylnaringeninu a/nebo jeho derivátů podle tohoto vynálezu mohou být užitečné pro ovlivnění pokožky, která je již ve vrásčitém, zestárlém a podrážděném stavu či ve stavu poškozeném světelným zářením, nebo pro ovlivnění mladistvé pokožky k prevenci či snížení takových výše uvedených škodlivých změn, působených procesem normálního stárnutí/foto-stárnutí.
Vynález také zahrnuje deriváty volné molekuly, které tedy obsahují 8-prenylnaringeninové částice.
Aktivní látka 8-prenylnaringenin pro použití podle předkládaného vynálezu je v místně působícím prostředku přítomna v účinném množství. Normálně je celkovým množstvím přítomné aktivní látky množství 0,0001 % až 50 % hmotnosti prostředku. Lépe je pro maximalizaci přínosů za minimálních nákladů takovým množstvím 0,001 % až 10 % a nejlépe 0,01 % až 1 % hmotnosti prostředku.
Prostředky, používané podle tohoto vynálezu, rovněž zahrnují dermatoiogicky/kosmeticky přijatelné vehikulum (nosné prostředí), sloužící jako ředidlo, disperzní činidlo nebo nosič aktivních látek. Vehikulum může zahrnovat materiály, které jsou obecně používané ve výrobcích pro péči o pokožku, jako vodu, kapalná nebo pevná
- 5 změkčovadla, silikonové oleje, emulgátory, rozpouštědla, smáčedla, zahušťovadla, prášky, hnací plyny a podobně.
Vehikulum bude typicky tvořit od 5 % hmotnostních do 99,9 % hmotnostního a lépe od 25 % do 80 % hmotnostních celkového prostředku a může, v nepřítomnosti jiných kosmetických přídavných látek, vytvářet rovnovážný stav prostředku.
Kromě aktivní složky 8-prenylnaringeninu mohou být zahrnuty i další specifické aktivní složky prospěšné pro pokožku, jako činidla chránící proti slunečnímu záření, činidla zesvětlující pokožku a činidla zabarvující pokožku jako při opálení. Vehikulum může také dále zahrnovat přídavné látky jako parfémy, zneprůhledňující činidla, konzervační činidla, barviva a pufry.
Pro výrobu místně působícího prostředku podle tohoto vynálezu je možné použít obvyklý způsob výroby produktů pro péči o pokožku. Aktivní přísady jsou do dermatologicky přijatelného nosiče obecně začleněny běžným způsobem. Aktivní přísady mohou být vhodně nejprve rozpuštěny nebo rozptýleny v části vody nebo jiného rozpouštědla či kapaliny, určených pro začlenění do prostředku. Upřednostňovanými prostředky jsou emulze oleje ve vodě nebo emulze vody v oleji.
Prostředek může být ve formě běžných výrobků pro péči o pokožku, jako ve formě krému, gelu nebo pleťové vody či podobně. Prostředk může být také ve formě tak zvaného smývaného výrobku, tj. například sprchového gelu, případně obsahujícího systém k uvolňování aktivních látek, který napomáhá jejich adherenci (přilnavosti) k pokožce během mytí. Nejvýhodněji je výrobkem tzv. leave-on typ výrobku, což znamená, že výrobek se nanáší na pokožku, aniž by brzo po nanesení následoval brzký kroku jejího opláchnutí.
·· Μ • ·
9 9 9 • · · · · ·
- 6 • 9 9 9 99
9 9 9 9 9 9
99 99 9
Prostředek může být balen jakýmkoliv vhodným způsobem, jakým je baleni do sklenice, lahve, tuby, rolleru (roll-on lahvičky) a podobně, a to běžným způsobem.
Přehled obrázků na výkresech
Ke snadnějšímu pochopení předkládaného vynálezu jsou poskytnuty následující příklady, které jsou uváděny pouze pro jeho dokreslení, a to ve vztahu k doprovodnému obrázku, kde:
Obr. 1 znázorňuje účinek 8-prenylnaringeninu na syntézu decorinu;
Obr. 2 znázorňuje účinek 8-prenylnaringeninu na syntézu prokolagenu; a;
Obr. 3 znázorňuje účinek 8-prenylnaringeninu na snížení exprese prostaglandinu E2 (PGE2).
Příklady provedení vynálezu
První příklad prokazuje přínos 8-prenylnaringeninu proti stárnutí pokožky.
Ze souběžné evropské patentové přihlášky č. 99908956.8 je známo, že místní působení retinové kyseliny lze použít k regulaci prokolagenu I a decorinu in vivo. Z tohoto ohledu jsou zde oddíly, uvedené v této přihlášce pod názvem: Identification of procollagen I and decorin upregulation in skin in vivo following topical retinoid acid treatment for comparative purposes, začleněny ve své úplností.
Příklad 1
Způsob měření syntézy prokolagenu I a decorinu v lidských kožních fibroblastech
Příprava média, určeného pro kožní fibroblasty
Primární lidské fibroblasty z předkožky v pasáži 2 (P2) byly zaočkovány do dvanáctijamkových destiček v množství 10 000 buněk/cm2 a udržovány 24 hodin v atmosféře 5% CO2 a 4% kyslíku v Eaglově médiu modifikovaném podle Dulbecca (DMEM), doplněném 10% fetálním telecím sérem. Po uplynutí této doby byly buňky promyty stejným médiem (DMEM) bez obsahu séra a poté inkubovány v čerstvém DMEM bez obsahu séra po dalších 60 hodin. Vrstva fibroblastů pak byla opět promyta prostřednictvím DMEM bez obsahu séra. Testované reagencie a kontrolní vehíkula byly k buňkám přidány v trojitém uspořádání v konečném objemu čerstvého DMEM bez obsahu séra 0,4 ml/jamku a inkubovány dalších 24 hodin. Toto médium pro úpravu fibroblastů byl anylyzováno buď okamžité, nebo bylo zamraženo v kapalném dusíku a uchováváno při -70 °C až do další analýzy. Buňky byly spočteny a údaje z analýzy typu dot-blot byly následně standardizovány na počet buněk.
Stanovení typu dot-blot pro bílkovinu prokolagenu-l a decorinu v upraveném médiu pro kožní fibroblasty
Vzorky upraveného média z kožních fibroblastů, na něž se působilo vehikulem (jako kontrola) nebo testovanými reagenciemi, byly doplněny 20 mmol.I'1 dithiothreitolem (naředění 1:10 zásobního roztoku o koncentraci 200 mmol.l'1 ) a 0,1% dodecyisulfátem sodným (naředění 1:100 zásobního roztoku o 10% koncentraci), dobře promíchány a inkubovány 2 minuty při 75 °C. Standard byl pro toto stanovení vytvořen sériovým naředěním čistého média pro úpravu fibroblastů, odebraného z fibroblastů zaočkovaných v počtu 10 000 buněk/cm2 do lahve o objemu 175 cm2 a uchovávaných v DMEM bez obsahu séra tak, jak bylo popsáno výše.
·· 00 0· · *• 0 0 0 0 • · ·· 0 0 • · 0 0 0 « 0 «
0 0 0 0 · · ·· ·· 00 0 · · 0
- 8 Vzorky byly následně trojmo naneseny na předem zvlhčené listy přenosové membrány Immobilion-P za použití 96 jamkového zařízení Boi-Dot Apparatus firmy Bio-Rad podle návodu výrobce. Nanášeno bylo přibližně 200 μΙ média na jamku. Medium bylo filtrováno přes membránu působením zemské přitažlivosti (30 minut) a poté byla membrána dvakrát promyta PBS (200 μΙ, fosfátem pufrovaným solným roztokem). Tyto promývací roztoky PBS byly opět filtrovány přes membránu působením zemské přitažlivosti (2 x 15 minut). Pak bylo zařízení Bio-Dot připojeno ke zdroji vakua a za podtlaku bylo provedeno třetí a poslední promytí za použití PBS. Následně bylo zařízení odpojeno, membrána byla odebrána a rychle nařezána dle potřeby před umístěním do blokačního pufru, v němž zůstala přes noc, při teplotě 4 °C.
Membrány připravené pro analýzu decorinu byly blokovány 3% (hmotnost/objem) roztokem hovězího sérového albuminu (BSA) v 0,1% (objem/objem) Tween 20 (monolaurát polyoxyethylensorbitanu) v PBS. Membrány pro analýzu prokolagenu-l byly blokovány 5% (hmotnost/objem) roztokem netučného práškového sušeného mléka v 0,5% Tween 20 v PBS. Následující den byly membrány analyzovány za použití naředění 1:10000 primárních protilátek jak vůči lidskému Prokolagenu-l (MAB1912; krysí monoklonální protilátky; Chemicon Int. lne., Temecula, CA), tak i vůči lidskému decorinu (králičí polyklonální protilátky, Biogenesis) po 2 hodiny při teplotě místnosti. Membrány byly následně promyty soustavou TBS/0,005% Tween 20 (3 x 5 minut) a poté byly inkubovány s protikrysími nebo protikráličími fragmenty F(ab')2 konjugovanými s isotopem 125l (od firmy Amersham) v naředěním 1:1000 dle potřeby 1 hodinu při teplotě místnosti.
Poté byly proužky membrány Immobilon opět promyty soustavou TBS/Tween 20 (3 x 5 minut) a následně byly ponechány uschnout na vzduchu při teplotě místnosti. Suché membrány byly zabaleny do •9 99 9« *····· · · , .
···· ·9 9 · 9 » • ·· ··· 9 9 9 9 ? « • · 9 · · 9 « 9··« ·· · ·· 9 celofánu a vystaveny po dobu 16 až 18 hodin prosvícení Molecular Dynamics storage phosphor screen. Po uplynutí této doby bylo nekryté prosvícení snímáno (skenováno) zařízením fosforimager (Molecular Dynamics Phosphorimager SF) za použití software ImageQuant™. Intenzita bodů byla určována počítačovou zobrazovací analýzou za použití kvantifikačních nástrojů v ImageQuant™, standardizována na počet buněk a účinky různých testovaných reagencií na syntézu decorinu a prokolagenu-l byly stanoveny v poměru ke kontrolní hodnotě, ovlivňované vehikulem, 100 libovolných jednotek.
Testy
Výsledky stanovení jsou graficky znázorněny na Obr. 1 a Obr. 2. K normalizování výsledků byly účinky testované látky určovány relativně, v poměru k vehikulem ovlivňované kontrolní hodnotě ze 100 libovolných jednotek.
Pro srovnání byl pokus proveden i s kyselinou retinovou ke stanovení její účinnosti na syntézu decorinu v lidských kožních fibroblastech.
Výsledky z Obr. 1 a Obr. 2 ukazují, že 8-prenylnaringenin ve srovnání s kontrolami významně reguluje prokolagen-l i decorin v lidských kožních fibroblastech směrem k rostoucí syntéze.
Hladina decorinu v pokožce je spojena se zlepšeným stavem a vzhledem pokožky. Zvýšení hladiny decorinu v pokožce je důležité pro řízené a správné ukládání kolagenu v pokožce, což je spojeno s mnohými přínosy pro pokožku, jako se zahlazením vrásek a kožní úpravou (zlepšením stavu) pokožky, poškozené světelným zářením.
»· *«·· ♦ ♦ 9191 • · ·· lil 111
119 999 99 1 9 9 * ··♦· ··· i · « · ·♦ ·· 19 1 11 19
Srovnávací pokus s kyselinou retinovou (1,0 μιτιοΙ.Ι'1) prokázal regulaci decorinu směrem k rostoucí syntéze, 138±14,0 (p= 0,035, n=4), jak bylo stanoveno poměrně k vehikulem ovlivněné kontrolní hodnotě 100 libovolných jednotek. Tyto údaje tedy překvapivě dále ukazují, že velikost zvýšení syntézy decorinu v ovlivněných lidských kožních fibroblastech převyšuje rozměr nápravy kožního poškození látkou aktivní proti stárnutí pokožky, kyselinou retinovou.
Za použití 8-preny!naringeninu a dalších známých estrogenů nebo fytoestrogenů byly provedeny další srovnávací testy ke srovnání zvýšení syntézy prokolagenu-l a decorinu. V těchto testech bylo použito stejných postupů, jaké byly popsány výše.
Nejprve byly získány výsledky pro známé estrogeny/fytoestrogeny v médiích s obsahem fenolové červeně (mající rovněž estrogenní aktivitu). Poté byly testy zopakovány s 8-prenylnaringeninem a známými estrogeny/fytoestrogeny v médiích bez obsahu fenolové červeně. Získané výsledky jsou uvedeny níže v Tabulkách 1 a 2.
Tabulka 1
Procentní zvýšení hladin prokolagenu-l a decorinu, uvolňovaných z lidských fibroblastů, pěstovaných v médiích s obsahem fenolové červeně.
aktivní látka v 1 mmol.l'1 (v médiích s fenol, červení) prokolagen-l decorin
17-3-estradiol 107,7 121
resveratrol 102,1 113,1
daidzein 118 98,9
genistein 124 114
«· ♦ · © · · © · · 9 · « © ·· © 9 · © · © ·«·*«··· 9 9 9 9
9 9 9 9 9 9 9 9·· ©· 9© ·· 9 ·· ··
9999 ·· 9999
Údaje jsou vyjádřeny v libovolných jednotkách vzhledem ke kontrolní hodnotě 100 za použití pouze vehikula.
Tabulka 2
Procentní zvýšení hladin prokolagenu-l a decorinu, uvolňovaných z lidských fibroblastů, pěstovaných v médiích bez obsahu fenolové červeně.
aktivní látka v 1 mmol.l'1 (v médiích bez fenol, červení) prokolagen-l decorin
8-prenylnaringenin 350 800
17-3-estradiol 170 130
daidzein 152 252
genistein 200 240
Údaje jsou vyjádřeny v libovolných jednotkách vzhledem ke kontrolní hodnotě 100 za použití pouze vehikula.
Z výsledků výše uvedených testů je jasné, že 8-prenylnaringenin je mnohem lepším induktorem prokolagenu-l a decorinu než jiné známé estrogeny či fytoestrogeny samy o sobě. Aniž by bylo žádoucí vázat se teorií, předpokládá se, že 8-prenylnaringenin nepůsobí jako fytoestrogen, ale může napomáhat syntéze obou markérů obnovy pokožky prostřednictvím jiného molekulárního mechanismu (jiné molekulární dráhy).
Příklad 2
Stanovení PGE2 z fibroblastů
- 12 9 9 ·« ·« * ♦ 9 9 9 9 » 9 99 99
I · · 9 9 9 9 • 999 9 9
99 99 • ·· · ·· ···· • « · * 9 · · ♦ ♦ 9 9 9 9
9 9 9 9
99 9 9
Následující příklad ukazuje, že 8-prenylnaringenin může účinně snižovat základní hladiny prostaglandinu E2 (PGE2), vylučovaného fibroblasty in vitro.
Primární lidské fibroblasty z předkožky v pasáži 2 (P2) byly zaočkovány do 96 jamkových destiček v množství 10 000 buněk/cm2 a udržovány 24 hodin v atmosféře 5% CO2 v Eagiově médiu modifikovaném podle Dulbecca (DMEM), doplněném 10% fetálním telecím sérem. 8-prenylnaringenin, rozpuštěný v ethanolu, byl přidán k čerstvému buněčnému médiu (konečná koncentrace 1% ethanol v DMEM, doplněném 10% fetálním telecím sérem) a výsledná směs byla přidána k buňkám v jamkách trojmo (v trojitém uspořádání pokusu) a inkubována dalších 24 hodin. Do média byl poté přidán acetát forbolmyristátu (PMA, od firmy Sigma) a buňky byly inkubovány dalších 24 hodin. PMA působí jako stresující činidlo, kteé indukuje oxidativní stres a zánětlivou odpověď buněk. Fibroblasty/médium pak byly analyzovány tak, jak bylo popsáno výše, a to buď okamžitě, nebo po zamražení v kapalném dusíku a uchovávání při teplotě -70 °C do další analýzy.
Stanovení prostaglandinu E2 (PGE2)
Objemy 50 μΙ kultivačního média byly odebrány pro stanovení PGE2 po mírném protřepání kultivační destičky. Hladiny PGE2 v médiu byly stanovovány pomocí sady pro imunitní stanovení Biotrak PGE2 (Amersham, Spoj. Království). Toto stanovení je založeno na kompetici mezi neznačeným PGE2 ze vzorku a stálého množství křenovou peroxidázou značeného PGE2 o omezené množství znehybněných specifických protilátek vůči PGE2. Koncentrace neznačeného vzorku PGE2 jsou stanoveny podle standardní křivky, která je získána současně.
- 13 ·· ·· • · · · • · ·· • · · 9 9
9 9 9
99 ·· «·»·
9 9
9 9
9 9
9 9
9 ·· ·φ« ·
9 9
9 9
9 9 9
9 9 « ·· *·
Protizánětl i vý potenciál testovaných sloučenin byl hodnocen schopností těchto sloučenin snížit základní hladinu vylučovaného PGE2 ve srovnání s kontrolami. Získané výsledky jsou znázorněny na Obr. 3.
PGE je dobře známý mediátor kožního zánětu, viz Greaves se spoluautory, Prostaglandins, leukotrienes, phosphoíipase, platelet activating factor and cytokines: an integrated approach to inflammation of human skin, Arch. Dermatol. Res. 280 (doplněk), 533-541, 1988. Výsledky ukazují, že fibroblasty ovlivněné 8-prenylnaringeninem vytvářejí méně prozánětlivého prostaglandinu PGE2, čímž se snižuje zánětlivý potenciál pokožky.
Příklad 3
Níže uvedené složení se týká krému typu oleje ve vodě, vhodného pro způsoby a použití podle předkládaného vynálezu. Udávané procentní údaje jsou hmotnostní a vztahují se ke hmotnosti celého prostředku.
složky % hmotnostní
minerální olej 4
8-prenylnaringenin 1,15
Brij 56* 4
Alfol 16RD* 4
triethanolamin 0,75
butan-1,3-diol 3
xanthanová guma 0,3
parfém dle potřeby
butylovaný hydroxytoluen 0,01
voda do 100
9999
9999 • 0 00
0 0 0 0 0 • 0 00 00
0 0 0 0 0 0
0 0 0 0 0
00 00
-1-4 9 9 9 9
9 9 9
9 9 · 9
0 0 0 0
00 00 *Brij 56 je polyethoxylovaný cetylalkohol (10 POE)
Alfol 16RDje cetylalkohol
Příklad 4
Níže uvedené složení se týká emulzního krému podle předkládaného vynálezu.
úplný chemický název nebo název dle CTFA obchodní název % hmotn.
8-prenylnaringenin 2,0
dvojsodná sůl EDTA Sequesterene Na2 0,05
křemičitan hořečnato-hlinitý Veegum Ultra 0,6
methylparaben methylparaben 0,15
Simethicon DC Antifoam Emulsion 0,01
butylenglykol 1,3 butylenglykol 1,3 3,0
hydroxyethylcelulóza Natrosol 250HHR 0,5
glycerin, dle US lékopisu Glycerin USP 2,0
xanthanová guma Keltrol 1000 0,2
triethanolamin triethanolamin (99%) 1,2
kyselina stearová Pristerene 4911 3,0
propylparaben, dle nár. lékopisu Propylparaben NF 0,1
glycerylhydrogenstearát Naturechem GMHS 1,5
stearylalkohol Lanette 18 DEO 1,5
isostearylpalmitát Protachem ISP 6,0
oktanoát C12.15alkoholů Hetester FAO 3,0
• Φ ·9
ΦΦΦΦ φ Φ Φ «Φ Φ
ΦΦΦΦ «ΦΦ ΦΦΦ
ΦΦΦ ΦΦΦ ΦΦ ΦΦΦ φ • ΦΦΦ ΦΦΦ φφ«φ
ΦΦΦΦ ΦΦΦ ΦΦ ΦΦ
- 15 φφ ·♦»· ·· · «· φ
Dimethicon Silicone Fluid 200 (50 cst) 1,0
cholesterol, dle nár. lékopisu Cholesterol NF 0,5
sorbitanstearát sorbitanstearát 1,0
butylovaný hydroxytoluen Embanox BHT 0,05
tokoferylacetát acetát vitamínu E 0,1
PEG-100 stearát Myrj 59 2,0
stearoyllaktylát sodný Pationic SSL 0,5
kyselina hydroxykaprilová kyselina hydroxykaprilová 0,1
retinylpalmitát palmitát vitaminu A 0,06
alfa-bisabolol Alfa-bisabolol 0,2
voda, deionizovaná dle potřeby do 100
Simethicon = 100% aktivovaný dimethylpolysiloxan
Dimethicon = směs spíše cyklických než polymerních struktur (sloučenin) na bázidimethylpolysiloxanu
Oba z výše uvedených, místně působících prostředků podle Příkladů 3 a 4 mohou poskytovat účinné kosmetické ovlivnění, vedoucí ke zlepšení vzhledu vrásčité, zestárlé, světelným zářením poškozené a/nebo podrážděné pokožky, pokud jsou naneseny na pokožku, která byla poškozena stárnutím nebo foto-síárnutím, nebo pokud jsou naneseny na mladistvou pokožku k napomožení prevenci nebo pozdržení takových škodlivých změn. Tyto prostředky mohou být vyrobeny běžným způsobem.
Zastupuje:
- 16 ......2£)t!)3 • 9 9999 • •99 99 9 99 9 • 9 99 999 999
99 *9**9 9*9 9
9*9* 99* *999
99 99 9 99 9«
PATENTOVÉ NÁROKY

Claims (4)

1. Místně působící kosmetický prostředek, vyznačující se t í m , že zahrnuje:
(a) 8-prenylnaringenin v množství od 0.0001 % do 50 % hmotnosti celého prostředku; a (b) dermatologicky přijatelné vehikulum.
2. Místně působící prostředek podle nároku 1, vyznačující se t í m , že 8-prenylnaringenin je přítomný v množství od 0,001 do 1 % hmotnosti prostředku.
3. Kosmetický způsob poskytnutí alespoň jednoho kosmetického přínosu v péči o pokožku, zvoleného z: ovlivnění/prevence vrásčité, ochablé, suché zestárlé a/nebo světelně poškozené pokožky; z posílení/uchování hladin kolagenu v pokožce; z posílení/uchování hladin decorinu v pokožce; zlepšení struktury pokožky, hladkosti a/nebo pevnosti pokožky; a uklidnění podrážděné, začervenalé a/nebo citlivé pokožky; vyznačující se t í m , že se na pokožku nanese místně působící prostředek podle nároku 1 nebo 2.
4. Použití místně působícího prostředku podle nároku 1 nebo 2 k poskytnutí alespoň jednoho kosmetického přínosu v péči o pokožku, zvoleného z: ovlivnění/prevence vrásčité, ochablé, suché zestárlé a/nebo světelně poškozené pokožky; z posílení/uchování hladin kolagenu v pokožce; z posílení/uchování hladin decorinu v pokožce; zlepšení struktury pokožky, hladkosti a/nebo pevnosti pokožky; a uklidnění podrážděné, začervenalé a/nebo citlivé pokožky.
CZ20031335A 2000-11-14 2001-11-02 Místne pusobící kosmetický prostredek CZ299342B6 (cs)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0027769.9A GB0027769D0 (en) 2000-11-14 2000-11-14 Cosmetic method of treating skin

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ20031335A3 true CZ20031335A3 (cs) 2003-09-17
CZ299342B6 CZ299342B6 (cs) 2008-06-25

Family

ID=9903147

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ20031335A CZ299342B6 (cs) 2000-11-14 2001-11-02 Místne pusobící kosmetický prostredek

Country Status (18)

Country Link
EP (1) EP1333805B1 (cs)
JP (1) JP2004513902A (cs)
KR (1) KR100847609B1 (cs)
CN (1) CN1217652C (cs)
AT (1) ATE322314T1 (cs)
AU (2) AU2067902A (cs)
BR (1) BR0115389A (cs)
CA (1) CA2426467C (cs)
CZ (1) CZ299342B6 (cs)
DE (1) DE60118591T2 (cs)
ES (1) ES2261521T3 (cs)
GB (1) GB0027769D0 (cs)
HK (1) HK1057171A1 (cs)
MX (1) MXPA03004128A (cs)
PL (1) PL201779B1 (cs)
RU (1) RU2287321C2 (cs)
WO (1) WO2002039960A2 (cs)
ZA (1) ZA200303089B (cs)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1407760A1 (de) * 2002-10-08 2004-04-14 Cognis France S.A. Verfahren zum Schutz der Haut gegen Alterung
EP1543834A1 (en) * 2003-12-16 2005-06-22 Biodynamics Production of hop extracts having oestrogenic and antiproliferative bioactivity
JP2005343864A (ja) * 2004-06-07 2005-12-15 Kuraray Co Ltd 皮膚外用剤
AU2006225152B2 (en) * 2005-03-12 2009-10-08 Unilever Plc Hair and/or scalp care compositions incorporating flavonoid compounds
JP2008245558A (ja) * 2007-03-29 2008-10-16 Naris Cosmetics Co Ltd 抗老化素材の評価方法及びそれを配合した化粧料の製造方法
HU227970B1 (en) 2007-07-10 2012-07-30 Egis Gyogyszergyar Nyrt Pharmaceutical compositions containing silicones of high volatility
JP5936841B2 (ja) * 2011-10-05 2016-06-22 森永製菓株式会社 8−ジメチルアリル−(−)−エピガロカテキン−3−o−ガレート
US11154535B2 (en) 2012-07-31 2021-10-26 Egis Pharmaceuticals Plc Transdermal formulation containing COX inhibitors
US10045935B2 (en) 2012-07-31 2018-08-14 Egis Pharmaceuticals Plc Transdermal formulation containing COX inhibitors
EP2735302A1 (en) * 2012-11-22 2014-05-28 KAIROSmetics UG Topical composition comprising a hop extract and containing 8-prenyl naringenin, and uses thereof
DE102013017165A1 (de) * 2013-10-16 2015-04-16 Eberhard Karls Universität Tübingen Medizinische Fakultät Zusammensetzung zur Immunmodulation
CN104000758B (zh) * 2014-05-27 2016-09-28 李秀玲 一种含中药成分的皮肤护理组合物及其制备方法
WO2021089840A1 (en) 2019-11-08 2021-05-14 Mrm Health N.V. Fermentation method for the production of phytoestrogens
JP6886539B1 (ja) * 2020-03-12 2021-06-16 株式会社エイムソウル 異文化適応力評価システムおよび異文化適応力評価方法
WO2022032118A1 (en) 2020-08-06 2022-02-10 Irhythm Technologies, Inc. Electrical components for physiological monitoring device

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6050765B2 (ja) * 1975-08-07 1985-11-11 徳太郎 松井 皮膚化粧料
JPH035423A (ja) * 1989-06-01 1991-01-11 Ichimaru Pharcos Co Ltd フラボノイド含有過酸化脂質生成抑制剤
JPH0368518A (ja) * 1989-08-08 1991-03-25 Tsumura & Co テストステロン5α‐リダクターゼ阻害剤
JP3241440B2 (ja) * 1992-07-02 2001-12-25 有限会社野々川商事 化粧料
JPH08165238A (ja) * 1994-12-12 1996-06-25 Sankyo Co Ltd エストロゲン作用剤
KR100253842B1 (ko) * 1997-09-12 2000-07-01 유상옥 멀베린을 함유하는 미백화장료
JP2000198724A (ja) * 1998-01-28 2000-07-18 Pola Chem Ind Inc 美白用皮膚外用剤
JPH11246387A (ja) * 1998-03-03 1999-09-14 Shiseido Co Ltd 抗老化剤
FR2778663B1 (fr) * 1998-05-15 2001-05-18 Coletica Nouveaux esters de flavonoides,leur utilisation en cosmetique, dermopharmacie, en pharmacie et en agro-alimentaire
EP1190630A1 (en) * 2000-09-22 2002-03-27 Unilever N.V. Use of prenylated flavones

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA03004128A (es) 2003-08-19
ATE322314T1 (de) 2006-04-15
CA2426467C (en) 2010-01-05
JP2004513902A (ja) 2004-05-13
WO2002039960A2 (en) 2002-05-23
GB0027769D0 (en) 2000-12-27
PL201779B1 (pl) 2009-05-29
AU2067902A (en) 2002-05-27
CN1217652C (zh) 2005-09-07
HK1057171A1 (en) 2004-03-19
WO2002039960A3 (en) 2002-07-25
CN1474684A (zh) 2004-02-11
BR0115389A (pt) 2003-08-26
KR100847609B1 (ko) 2008-07-21
EP1333805B1 (en) 2006-04-05
RU2287321C2 (ru) 2006-11-20
PL362757A1 (en) 2004-11-02
KR20030062334A (ko) 2003-07-23
ES2261521T3 (es) 2006-11-16
AU2002220679B9 (en) 2006-07-06
DE60118591D1 (de) 2006-05-18
DE60118591T2 (de) 2006-08-24
AU2002220679B2 (en) 2006-05-18
CZ299342B6 (cs) 2008-06-25
EP1333805A2 (en) 2003-08-13
ZA200303089B (en) 2004-04-22
CA2426467A1 (en) 2002-05-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2391342C (en) Skin care composition
KR100514271B1 (ko) 화장제 조성물
KR100729315B1 (ko) 피부 관리 조성물
CZ20031335A3 (cs) Místně působící kosmetický prostředek
JP2004501947A (ja) マスティックガムを含む美容スキンケア組成物
CA2322233C (en) Cosmetic method of treating skin
JP2004523488A (ja) 皮膚の化粧的治療方法
AU2002221758B2 (en) Skin treatment composition and method based on the use of chromolaena odorata
AU2002221758A1 (en) Skin treatment composition and method based on the use of chromolaena odorata
MXPA00008982A (en) Cosmetic method of treating skin

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Patent lapsed due to non-payment of fee

Effective date: 20111102