CY1113377T1 - Τετραϋποκατεστημενοι πυριδαζινικοι ανταγωνιστες του μονοπατιου hedgehog - Google Patents

Τετραϋποκατεστημενοι πυριδαζινικοι ανταγωνιστες του μονοπατιου hedgehog

Info

Publication number
CY1113377T1
CY1113377T1 CY20121101019T CY121101019T CY1113377T1 CY 1113377 T1 CY1113377 T1 CY 1113377T1 CY 20121101019 T CY20121101019 T CY 20121101019T CY 121101019 T CY121101019 T CY 121101019T CY 1113377 T1 CY1113377 T1 CY 1113377T1
Authority
CY
Cyprus
Prior art keywords
trifluoromethyl
methyl
hydrogen
hedgehog
trail
Prior art date
Application number
CY20121101019T
Other languages
English (en)
Inventor
Jolie Anne Bastian
Julia Marie Clay
Jeffrey Daniel Cohen
Philip Arthur Hipskind
Karen Lynn Lobb
Daniel Jon Sall
Wilson, (Nee Takakuwa) Takako
Michelle Lee Thompson
Original Assignee
Eli Lilly And Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eli Lilly And Company filed Critical Eli Lilly And Company
Publication of CY1113377T1 publication Critical patent/CY1113377T1/el

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Η παρούσα εφεύρεση προσφέρει καινοτόμους τετραϋποκατεστημένους πυριδινικούς ανταγωνιστές του μονοπατιού hedgehog με τον ακόλουθο τύπο I(I) ή ένα φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας αυτών, όπου το Χ είναι C-R1 ή Ν∙ το R1 είναι υδρογόνο, φθόριο ή κυάνιο∙ το R2 είναι ο τύπος (II), πιπεριδινύλιο ή gem δι-F-υποκατεστημένο κυκλοεξύλιο∙ το R3 είναι μεθύλιο ή τριφθορομεθύλιο∙ το R4 είναι πυρρολιδινύλιο, μορφολινύλιο ή πυριδύλιο, ομάδα αμινο- ή διμεθυλαμινο∙ το R5 είναι τριφθορομεθύλιο ή μεθυλοσουλφονύλιο∙ το R6 είναι υδρογόνο ή μεθύλιο∙ και τα R7, R8, R9, R10 και R11 είναι ανεξάρτητα, υδρογόνο, φθόριο, κυάνιο, χλώριο, μεθύλιο, τριφθορομεθύλιο, τριφθορομεθοξύλιο ή μεθυλοσουλφονύλιο, με την προϋπόθεση ότι τουλάχιστον δύο από τα R7, R8, R9, R10 και R11 είναι υδρογόνα, οι οποίοι χρησιμεύουν στη θεραπεία του καρκίνου.
CY20121101019T 2008-11-17 2012-10-25 Τετραϋποκατεστημενοι πυριδαζινικοι ανταγωνιστες του μονοπατιου hedgehog CY1113377T1 (el)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11533208P 2008-11-17 2008-11-17
EP09752059A EP2358698B1 (en) 2008-11-17 2009-11-05 Tetrasubstituted pyridazine as hedgehog pathway antagonists

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CY1113377T1 true CY1113377T1 (el) 2016-06-22

Family

ID=41722877

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CY20121101019T CY1113377T1 (el) 2008-11-17 2012-10-25 Τετραϋποκατεστημενοι πυριδαζινικοι ανταγωνιστες του μονοπατιου hedgehog

Country Status (18)

Country Link
US (1) US8507490B2 (el)
EP (1) EP2358698B1 (el)
JP (1) JP5518887B2 (el)
KR (1) KR101342184B1 (el)
CN (1) CN102216285B (el)
AU (1) AU2009314349B2 (el)
BR (1) BRPI0921782A2 (el)
CA (1) CA2743483C (el)
CY (1) CY1113377T1 (el)
DK (1) DK2358698T3 (el)
EA (1) EA017386B1 (el)
ES (1) ES2392759T3 (el)
HR (1) HRP20120762T1 (el)
MX (1) MX2011005177A (el)
PL (1) PL2358698T3 (el)
PT (1) PT2358698E (el)
SI (1) SI2358698T1 (el)
WO (1) WO2010056588A1 (el)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR062082A1 (es) * 2006-07-17 2008-10-15 Syngenta Participations Ag Derivados de piridazina con actividad microbicida
BRPI0911618A2 (pt) 2008-04-29 2019-09-24 Lilly Co Eli antagonistas da via hedgehog de ftalazina dissubstituída.
PT2364185E (pt) 2008-11-03 2013-07-24 Lilly Co Eli Ftalazina dissubstituída antagonista da via hedgehog
MX2011005176A (es) 2008-11-17 2011-05-30 Lilly Co Eli Antagonistas de la trayectoria hedgehog de piridazinas tetrasustituidas.
AR077014A1 (es) 2009-06-19 2011-07-27 Lilly Co Eli Compuesto derivado de ftalazina 1,4-disustituida, composicion farmaceutica que lo comprende y uso para preparar un medicamento util para el tratamiento de cancer
GB201309508D0 (en) * 2013-05-28 2013-07-10 Redx Pharma Ltd Compounds
US9814703B2 (en) 2013-11-14 2017-11-14 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Methods for treating cancer by activation of BMP signaling
GB2528298A (en) * 2014-07-16 2016-01-20 Redx Pharma Plc Compounds
CN105130980B (zh) * 2015-09-09 2018-05-22 沈阳药科大学 N-3-苯并咪唑噻唑胺类衍生物及其制备方法与应用
CN107163028B (zh) * 2017-05-24 2019-07-12 东南大学 一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
CN110208424A (zh) * 2019-06-28 2019-09-06 江苏恒生检测有限公司 一种农药氟啶虫酰胺中含有杂质的分析方法
WO2021071981A1 (en) * 2019-10-08 2021-04-15 Skyhawk Therapeutics, Inc. Compounds for modulating splicing
WO2023034836A1 (en) * 2021-08-30 2023-03-09 Remix Therapeutics Inc. Compounds and methods for modulating splicing

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1293565A (en) 1969-05-03 1972-10-18 Aspro Nicholas Ltd Aminophthalazines and pharmaceutical compositions thereof
WO1997026258A1 (en) 1996-01-15 1997-07-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Angiogenesis inhibiting pyridazinamines
US6432970B2 (en) 1998-04-09 2002-08-13 Johns Hopkins University School Of Medicine Inhibitors of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
IL138645A0 (en) 1998-04-09 2001-10-31 Univ Johns Hopkins Med Use of steroidal alkaloid derivatives as inhibitors of hedghog signalling pathways
AU780358B2 (en) 1999-06-08 2005-03-17 Lorantis Limited Therapeutic use of an inhibitor of a hedgehog or a hedgehog-related signalling pathway
ATE404200T1 (de) 2002-04-22 2008-08-15 Univ Johns Hopkins Med Modulatoren von hedgehog signalpfaden, zusammensetzungen und verwandte verwendungen
WO2004020599A2 (en) 2002-08-29 2004-03-11 Curis, Inc. Hedgehog antagonists, methods and uses related thereto
US8067608B2 (en) 2003-09-29 2011-11-29 The Johns Hopkins University Hedgehog pathway antagonists
TW200533356A (en) 2004-02-24 2005-10-16 Mitsubishi Pharma Corp Fused pyridazine derivatives
EP1745039A4 (en) 2004-05-08 2009-07-22 Neurogen Corp 3-ARYL-5,6-DISUBSTITUTED PYRIDAZINES
CN102964294A (zh) 2004-09-02 2013-03-13 遗传技术研究公司 Hedgehog信号转导的吡啶基抑制剂
EP1900731A1 (de) 2006-09-07 2008-03-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft N-(1-Phthalazin-1-yl-piperidin-4-yl)-amide als EP2-Rezeptor Modulatoren
PE20090188A1 (es) * 2007-03-15 2009-03-20 Novartis Ag Compuestos heterociclicos como moduladores de la senda de hedgehog
WO2009002469A1 (en) 2007-06-25 2008-12-31 Amgen Inc. Phthalazine compounds, compositions and methods of use
WO2009035568A1 (en) 2007-09-07 2009-03-19 Amgen Inc. Annelated pyridazines for the treatment of tumors driven by inappropriate hedgehog signalling
BRPI0911618A2 (pt) 2008-04-29 2019-09-24 Lilly Co Eli antagonistas da via hedgehog de ftalazina dissubstituída.
US20100041663A1 (en) 2008-07-18 2010-02-18 Novartis Ag Organic Compounds as Smo Inhibitors
PT2364185E (pt) 2008-11-03 2013-07-24 Lilly Co Eli Ftalazina dissubstituída antagonista da via hedgehog
MX2011005176A (es) 2008-11-17 2011-05-30 Lilly Co Eli Antagonistas de la trayectoria hedgehog de piridazinas tetrasustituidas.
AR077014A1 (es) 2009-06-19 2011-07-27 Lilly Co Eli Compuesto derivado de ftalazina 1,4-disustituida, composicion farmaceutica que lo comprende y uso para preparar un medicamento util para el tratamiento de cancer

Also Published As

Publication number Publication date
EA201170699A1 (ru) 2011-12-30
EP2358698B1 (en) 2012-09-05
JP2012509263A (ja) 2012-04-19
BRPI0921782A2 (pt) 2019-09-24
US20110263602A1 (en) 2011-10-27
PT2358698E (pt) 2012-10-24
ES2392759T3 (es) 2012-12-13
CN102216285A (zh) 2011-10-12
EP2358698A1 (en) 2011-08-24
SI2358698T1 (sl) 2012-11-30
PL2358698T3 (pl) 2013-01-31
WO2010056588A1 (en) 2010-05-20
CN102216285B (zh) 2014-08-13
EA017386B1 (ru) 2012-12-28
MX2011005177A (es) 2011-05-30
KR20110070920A (ko) 2011-06-24
KR101342184B1 (ko) 2013-12-19
HRP20120762T1 (hr) 2012-10-31
CA2743483C (en) 2014-03-11
AU2009314349B2 (en) 2013-04-18
AU2009314349A1 (en) 2010-05-20
DK2358698T3 (da) 2012-10-08
JP5518887B2 (ja) 2014-06-11
US8507490B2 (en) 2013-08-13
CA2743483A1 (en) 2010-05-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1113377T1 (el) Τετραϋποκατεστημενοι πυριδαζινικοι ανταγωνιστες του μονοπατιου hedgehog
CY1114277T1 (el) ΕΝΩΣΕΙΣ ΙΜΙΔΑΖΟ[1,2-a]ΠΥΡΙΔΙΝΗΣ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΚΙΝΑΣΗΣ ΤΥΡΟΣΙΝΗΣ
CY1120864T1 (el) Ενωσεις πυραζολης και η χρηση τους ως αναστολεις διαυλων ασβεστιου τυπου τ
CY1121364T1 (el) Νεοι κυτταροστατικοι νουκλεοζιτες 7-δεαζαπουρινης
CY1120619T1 (el) Χημικες οντοτητες
CY1119669T1 (el) Παραγωγα 1-φαινυλ-2-πυριδινυλ-αλκυλ-αλκοολων ως αναστολεις φωσφοδιεστερασης
CY1121854T1 (el) Αρυλoαζoλ-2-υλ κυανοαιθυλαμινο ενωσεις, μεθοδος κατασκευης και μεθοδος χρησης αυτων
CY1109322T1 (el) Παραγωγα προλινης και η χρηση τους ως αναστολεις διπεπτιδυλικης πεπτιδασης iv
CY1121804T1 (el) Καινοτομες ενωσεις πυριμιδινης και πυριδινης και η χρηση τους
CY1119534T1 (el) Παραγωγα φωσφορου ως αναστολεις κινασης
CY1112754T1 (el) Μεθοδοι και ενδιαμεσα για την παρασκευη παραγωγων ν4-φαινυλ-κιναζολιν-4-αμινης
CY1117820T1 (el) Δικυκλικες ετερο-κυκλικες ενωσεις σαν καταστολεις κινασης (kinase) πρωτεϊνης
CY1111628T1 (el) Υποκατεστημενες ενωσεις δικυκλολακταμης
CY1117197T1 (el) Ενωσεις τριαζολοπυριδινης ως αναστολεις της κινασης ριμ
CY1113924T1 (el) Ενωσεις καρβαζολης και θεραπευτικες χρησεις των ενωσεων
CY1115426T1 (el) 1,3-δισυποκατεστημενα παραγωγα ιμιδαζολιδιν-2-ονης ως αναστολεις toy cyp 17
CY1114861T1 (el) Παραγωγα 3-αρυλαμινοπυριδινης
CY1117374T1 (el) Παραγωγα ιμιδαζοπυριδινης, διαδικασια για την παρασκευη αυτων και θεραπευτικη χρηση αυτων
CY1108254T1 (el) Ενωσεις που επηρεαζουν τη γλυκοκιναση
CY1118362T1 (el) Ανταγωνιστες υποδοχεων cgrp αζαϊνδανιου καρβοξαμιδιου πιπεριδινονης
CY1110962T1 (el) Τρικυκλικες ενωσεις και η χρηση τους ως διαμορφωτες του υποδοχεα γλυκοκορτικοειδων
CY1113282T1 (el) Αντιικα νουκλεοζιτικα αναλογα
CY1112311T1 (el) Ενωσεις πυραζολινης ως ανταγωνιστες υποδοχεα αλατοκορτικοειδους
CY1120355T1 (el) Αναστολεις toy iap
CY1112670T1 (el) Παραγωγα του 5.6-bisaryl-2-πυριδιν-καρβοξαμιδιου, η παρασκευη τους και η εφαρμογη τους σε θεραπευτικη αγωγη ως ανταγωνιστες των υποδοχεων στην ουροτενσινη ii