CY1107057T1 - Επικαλυμμενο δισκιο που περιεχει νικοτινικο οξυ ή μια ενωση που μεταβολιζεται σε νικοτινικο οξυ σε μια παρατεταμενη μορφη απελευθερωσης (αποδεσμευσης), και μια επικαλυψη που περιεχει ενα αναστολεα της αναγωγασης του hmg-coa σε μια αμεση μορφη απελευθερωσης - Google Patents

Abstract

Η παρούσα εφεύρεση σχετίζεται με στερεούς φαρμακευτικούς συνδυασμούς για στοματική χορήγηση που περιέχουν νικοτινικό οξύ ή μια ένωση του νικοτινικού οξέος ή μίγματά τους σε μια παρατεταμένη μορφή απελευθέρωσης (αποδέσμευσης) και ένα αναστολέα της αναγωγάσης του HMC-CoA, οι οποίοι (φαρμακευτικοί συνδυασμοί) είναι χρήσιμοι για τη μεταβολή των λιπιδικών επιπέδων σε ασθενείς που υποφέρουν από, για παράδειγμα, υπερλιπιδαιμία και αρτηριοσκλήρυνση, χωρίς να προκαλούν φαρμακο-επαγόμενη ηπατοτοξικότητα, μυοπάθεια σε υπερλιπιδαιμικούς, λιπιδαιμία σε μη διαγνωσμένους υπερλιπιδαιμικούς που έχουν ή είναι επιρρεπείς σε καρδιαγγειακό νόσημα και αρτηριοσκλήρυνση, χορηγώντας αυτούς τους στερεούς φαρμακευτικούς συνδυασμούς άπαξ ημερησίως σαν μια μονήρη δόση κατά τη διάρκεια των απογευματινών ωρών, χωρίς να προκαλούν φαρμακο-επαγόμενη ηπατοτοξικότητα, μυοπάθεια ή ραβδομυόλυση, ή χωρίς να προκαλούν σε τουλάχιστον ένα σημαντικό αριθμό ατόμων φαρμακο-επαγόμενη ηπατοτοξικότητα, μυοπάθεια ή ραβδομυόλυση σε τέτοιο βαθμό που να απαιτείται διακοπή αυτής της θεραπείας. Περισσότερο συγκεκριμένα, η παρούσα εφεύρεση αφορά στοματικούς στερεούς φαρμακευτικούς συνδυασμούς που αποτελούνται από (1) ένα αναστολέα της αναγωγάσης του HMC-CoA για άμεση ή παρατεταμένη απελευθέρωση, (2) νικοτινικό οξύ, μια ένωση νικοτινικού οξέος ή μίγματά τους και (3) ένα διογκωτικό παράγοντα ώστε να σχηματίζεται μια σύνθεση με επιμένουσα απελευθέρωση για παρατεταμένη απελευθέρωση του νικοτινικού οξέος ή της ένωσης του νικοτινικού οξέος ή των μιγμάτων τους για βραδινή ή απογευματινή δοσολόγιση, για τη μείωση των επιπέδων των λιπιδίων και την αύξηση της HDL-χοληστερόλης. Σύμφωνα με τη