CS203949B2 - Způsob výroby farmaceutického prostředku obsahujícího Čistý theofyllln - Google Patents
Způsob výroby farmaceutického prostředku obsahujícího Čistý theofyllln Download PDFInfo
- Publication number
- CS203949B2 CS203949B2 CS791364A CS136479A CS203949B2 CS 203949 B2 CS203949 B2 CS 203949B2 CS 791364 A CS791364 A CS 791364A CS 136479 A CS136479 A CS 136479A CS 203949 B2 CS203949 B2 CS 203949B2
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- theophylline
- solution
- weight
- pure
- parts
- Prior art date
Links
- ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N theophylline Chemical compound O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1NC=N2 ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 32
- 229960000278 theophylline Drugs 0.000 title claims description 16
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 12
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 5
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 3
- 229960004767 proxyphylline Drugs 0.000 claims description 3
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims description 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 11
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N Ethylenediamine Chemical compound NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000012670 alkaline solution Substances 0.000 description 2
- 229960003556 aminophylline Drugs 0.000 description 2
- FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N aminophylline Chemical compound NCCN.O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1NC=N2.O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1NC=N2 FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- -1 aliphatic amines Chemical class 0.000 description 1
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 description 1
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 1
- 230000000572 bronchospasmolytic effect Effects 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical compound OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Vynález se týká způsobu výroby farmaceutického prostředku obsahujícího čistý theofyllin.
Současný stav techniky v tomto oboru nabízí jako klasické řešení způsob výroby aminofyllinů. Tyto sloučeniny vznikají tím, že se rozpustí čistý theofyllin v silně alkalickém vodném rozpouštědle alifatických aminů. Nejdůležitější způsob provedení tohoto postupu je ten, podle něhož se vyrábějí aminofylliny Pharmakopoe V. Přitom se rozpustí čistý theofyllin ve vodném roztoku s 20 díly hmotnostními ethylendiaminu (pH cca 10). Všechny tyto roztoky jsou ale chemicky nestabilní pro jejich velkou závislost na pH. V takových roztocích může již kyselina uhličitá ze vzduchu způsobit vysrážení theofyllinu. Totéž se děje v žaludku s volnou kyselinou solnou. Mimoto podráždí ethylendiamin kůži, především sliznici, což může vésti dokonce k dermatitidě. U alkalických roztoků je míchání s jinými léčivy velice problematické kvůli vysrážení rozpuštěných látek. Právě tak se podráždí silným alkalickým roztokem cévy při injekci roztoku.
Všechny tyto nedostatky odpadají při použití způsobu podle vynálezu, jakož i produktů vyrobených způsobem podle vynálezu.
Při způsobu podle vynálezu získaný pro2 středek vykazuje ve srovnání s dosavadními analogickými prostředky vyšší chemickou stabilitu a netečnost vůči pH.
Způsob výroby farmaceutického prostředku obsahujícího čistý theofyllin podle vynálezu se vyznačuje tím, že se 7-hydroxypropyltheofeyllin rozpustí ve vodě, k tomuto neutrálnímu roztoku se přidá čistý theofyllin a roztok se odpaří do sucha.
Podle vynálezu se tedy spojí theofyllin ve vodném prostředí o pH přibližně 7,2 se 7-hydroxypropyltheofyllinem v nedisociované formě.
Nedráždivost a dobrá vstřebávací schopnost prostředku léku jsou zaručeny.
Zatímco se čistý theofyllin rozpouští ve vodě (pH 7) jen na přibližně 0,5% roztok (hmotnostní '%), stoupá rozpustnost této látky při způsobu podle vynálezu u roztoku obsahujícího celkem 8 % hmotnostních na 2 % hmotnostní. K tomu přistupuje ještě skutečnost, že produkt u roztoků o celkové koncentraci 8 % hmotnostních vykazuje zvýšený terapeutický účinek vzhledem k čistému theofyllinu.
Způsob se vyznačuje velkou jednoduchostí. V lékařství se prostředek vyrobený způsobem podle vynálezu používá především jako bronchospasmolytikum, jakož i při sr203949 dečních poruchách a poruchách krevního oběhu.
Příklad 1
15,0 dílů hmotnostních proxifyllinu a 15,0 dílů hmotnostních diprofyllinu se rozpustí v 500 dílech hmotnostních destilované vody za mírného ohřátí (pH = cca 7,2). Potom se pomalu přidá za stálého míchání 10 dílů hmotnostních, čistého, bezvodého theofyllinu v podobě jemného prášku. Čirý roztok se zfiltruje, resp. sterilizuje. V tomto roztoku jsou rozpuštěna 2 o/o hmotnostní čistého stabilního theofyllinu v neutrálním čistě vodném roztoku.
Jeden díl získaného roztoků se potom odpaří do sucha. Získaný pevný zbytek se používá jako lék.
Claims (1)
- Způsob výroby farmaceutického prostředku obsahujícího čistý theofyllin, vyznačující se tím, že se 7-hydroxypropyl-theofyllin rozPříklad 230 dílů hmotnostních proxifyllinu se rozpustí v 500 dílech hmotnostních destilované vody za mírného ohřátí (pH cca 7,2). Za stálého míchání se přidá pomalu 10 dílů hmotnostních čistého bezvodého theofyllinu v podobě jemného prášku. Čirý roztok se zfiltruje, resp. sterilisuje. Tento roztok obsahuje 2 % hmotnostní čistého theofyllinu stabilního a neutrálního, rozpuštěného ve vodě.Jeden díl získaného roztoku se potom odpaří do sucha. Získaný pevný zbytek se používá jako lék.vynalezu pustí ve vodě, k tomuto neutrálnímu roztoku se přidá čistý theofyllin a roztok se odpaří do sucha.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH415276A CH619364A5 (cs) | 1976-04-02 | 1976-04-02 | |
| CS772197A CS196356B2 (en) | 1976-04-02 | 1977-04-01 | Process for preparing stable neutral aqueous solution containing pure theophylline |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS203949B2 true CS203949B2 (cs) | 1981-03-31 |
Family
ID=25694810
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS791364A CS203949B2 (cs) | 1976-04-02 | 1979-02-28 | Způsob výroby farmaceutického prostředku obsahujícího Čistý theofyllln |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS203949B2 (cs) |
-
1979
- 1979-02-28 CS CS791364A patent/CS203949B2/cs unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1225029A (en) | Medicaments with a high degree of solubility and method for their production | |
| DE3783739T2 (de) | Spheroiden. | |
| DE2646854C2 (cs) | ||
| KR0136279B1 (ko) | 일정수분을 함유하는 서방형 제제 | |
| ATE5852T1 (de) | Therapeutische zusammensetzungen mit gesteigerter bioverfuegbarkeit und verfahren zu deren herstellung. | |
| US3506642A (en) | Stable orally active heparinoid complexes | |
| JP2000178189A (ja) | クロルヘキシジン製剤、新規クロルヘキシジン塩、該塩を含有する溶液およびその使用 | |
| DE3619665A1 (de) | Quaternaere ammoniumsalze von furosemid, diese enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung | |
| DE10202019A1 (de) | Stabile Salze von o-Acetylsalicylsäure mit basischen Aminosäuren II | |
| CS196356B2 (en) | Process for preparing stable neutral aqueous solution containing pure theophylline | |
| CS203949B2 (cs) | Způsob výroby farmaceutického prostředku obsahujícího Čistý theofyllln | |
| NO137636B (no) | Fremgangsm}te for behandling av avl¦psvann | |
| US3262847A (en) | Calcium salt of dextran for treating cattle delivery paresis | |
| JPH0157091B2 (cs) | ||
| DE2024062C3 (de) | Verfahren zur Abtrennung und Ge winnung von L Lysin | |
| JPH0476995B2 (cs) | ||
| US2434625A (en) | Preparation of alkali metal ascorbates | |
| US379300A (en) | Solution of quinine | |
| RU2247564C2 (ru) | Способ получения йодвисмутсульфамида | |
| KR100486089B1 (ko) | 암프롤륨, 설파퀴녹살린, 및 에토파베이트를 함유하는액상제제의 제조방법 | |
| US2726239A (en) | Method of producing riboflavin solutions of increased stability | |
| US3275642A (en) | 3-pyridine carbinol nitrate and its preparation | |
| DE2636346C2 (de) | Wasserfreies acetylsalicylsaures Natrium in Form von plattenartigen Kristallen, Verfahren zu dessen Herstellung und Arzneimittel, welche dieses enthalten | |
| JPS58105917A (ja) | イソソルビド硝酸エステル溶液 | |
| KR0138500B1 (ko) | 은행잎 엑기스 연질캅셀제 및 그의 제조 방법 |