CN1938292A - 环胺化合物和病虫害防治剂 - Google Patents

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Abstract

本发明公开的是由下式[I]代表的化合物。还公开了由式[I]代表的化合物的盐和N－氧化物，以及包含由式[I]代表的化合物作为有效成分的病虫害防治剂。[在式[I]中，R1代表羟基等；m代表0或1－5的整数；R2代表卤素原子等；k代表0或1－4的整数；R3、R31、R4、R41、R5、R51、R6、R61和R7独立地代表氢原子等；X代表氧原子等；n代表0或1。]

Description

环胺化合物和病虫害防治剂
技术领域
本发明涉及新型环胺化合物和包含所述化合物作为有效成分的病虫害防治剂。
本发明要求2004年3月31日提交的日本专利申请No.2004-106668和2004年12月24日提交的日本专利申请No.2004-374007的优先权，其内容通过引用并入本文。
背景技术
尽管已经常规使用很多杀虫剂和杀螨剂，但是鉴于它们的效果不充分、限制其使用的抗药性问题、对植物产生化学损伤或污染、或对人、畜、鱼等的高毒性等值得注意的问题，因而很难将它们视为令人满意的防治剂。因此，需要开发具有较少此类问题并可安全使用的药剂。
尽管在欧洲专利申请首次出版No.0605031中将具有与本发明的化合物类似主链的化合物描述为抗病毒剂，但是没有描述它的杀虫和杀螨活性，并且本发明化合物的合成和生物活性亦未见报道。
发明内容
本发明的目的是，提供可以作为病虫害防治剂使用的新型化合物，其合成可以是在商业上可行的和有利可图的，并可以特定效果的方式安全使用。
亦即，本发明提供由式[I]代表的化合物：
(其中R1代表羟基、卤素原子、氰基、硝基、甲酰基、可被G1取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C1-6卤烯基、C1-6烷羰基、可被G2取代的C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6卤烯氧基、C2-6炔氧基、C1-6烷羰氧基、C1-6烷氧羰氧基、C1-6烷硫代羰氧基、可被G3取代的氨基、C1-6烷硫基、C1-6卤烷硫基、C1-6烷亚磺酰基、C1-6卤烷亚磺酰基、C1-6烷磺酰基、C1-6卤烷磺酰基、C1-6烷磺酰氧基、C1-6卤烷磺酰氧基、可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团)或由下列通式代表的任意一个取代基：
-OP(O)(OR8)SR9
-Y1C(＝Y2)-Y3R8
-O-A
-CO2-R10
Figure A20058000993400051
(其中R8和R9各自独立地代表C1-6烷基，Y1、Y2、Y3各自独立地代表氧原子或硫原子，A代表可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子和氮原子的杂原子的5或6元杂环基团)，R10代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基C1-6烷氧基、C1-6卤烷基或可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团)，R11和R12各自独立地代表氢原子、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，R13和R14各自独立地代表C1-6烷基并且R13和R14可以结合在一起形成环)，m代表0或1-5的整数，
R2代表卤素原子、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团)或C1-6卤烷氧基，k代表0或1-4的整数，
R3、R31、R4、R41、R5、R51、R6、R61和R7各自独立地代表氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷氧基，而且R3和R4一起或R5和R6一起可以结合形成饱和环，
X代表氧原子、硫原子、亚磺酰基或磺酰基，
G1代表羟基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团)或C3-6环烷基，
G2代表羟基、氰基、可被G4取代的氨基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷磺酰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C3-6环烷基或可由卤素原子或C1-6烷基取代的C6-10芳基，
G3代表C1-6烷基、C1-6烷羰基或C1-6烷磺酰基，
G4代表C1-6烷基或C1-6烷氧基，和
n代表0或1)，
由式(1)代表的化合物的盐或N-氧化物。和包含上述化合物作为有效成分的病虫害防治剂。
具体实施方式
在本发明中，式[I]中卤素原子的实例可以包括氟、氯、溴、碘等。
C1-6烷基的实例可以包括甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基及其异构体、己基及其异构体等。
C2-6烯基的实例可以包括乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基等。
C2-6炔基的实例可以包含乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-甲基-3-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-己炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基等。
C1-6卤烷基的实例可以包括氯甲基、氟甲基、溴甲基、二氯甲基、二氟甲基、二溴甲基、三氯甲基、三氟甲基、一溴二氟甲基、三氟乙基、1-氯乙基、2-氯乙基、1-溴乙基、2-溴乙基五氟乙基、1-氟丙基、2-氟丙基等。
C1-6卤烯基的实例可以包括3-氯-2-丙烯基、3，3-二氯-2-丙烯基、4-氯-2-丁烯基、4，4-二氯-3-丁烯氧基、4，4-二氟-3-丁烯氧基等。
C1-6烷羰基的实例可以包括甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、丁基羰基等。
C1-6烷氧基的实例可以包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基等
C1-6卤烷氧基的实例可以包括氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、三氟甲氧基、一溴二氟甲氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、1，1-二氟乙氧基、3-氯丙氧基等。
C2-6烯氧基的实例可以包括乙烯氧基、芳氧基、芳烃氧基、丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基等。
C2-6卤烯氧基的实例可以包括3-氯-2-丙烯氧基、3，3-二氯-2-丙烯氧基、4-氯-2-丁烯氧基、4，4-二氯-3-丁烯氧基、4，4-二氟-3-丁烯氧基等。
C2-6炔氧基的实例可以包括乙炔氧基、丙炔氧基、2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基等。
C1-6烷羰氧基的实例可以包括乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基等。
C1-6烷氧羰氧基的实例可以包括甲氧羰氧基、乙氧羰氧基等。
C1-6烷硫代羰氧基的实例可以包括甲基硫代羰氧基、乙基硫代羰氧基等。
C1-6烷硫基的实例可以包括甲硫基、乙硫基、丙硫基等。
C1-6卤烷硫基的实例可以包括一氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基等。
C1-6烷亚磺酰基的实例可以包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基等。
C1-6卤烷亚磺酰基的实例可以包括三氟甲基亚磺酰基、五氟乙基亚磺酰基等。
C1-6烷磺酰基的实例可以包括甲基磺酰基、乙基磺酰基等。
C1-6卤烷磺酰基的实例可以包括三氟甲基磺酰基、五氟乙基磺酰基等。
C1-6烷磺酰氧基的实例可以包括甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基等。
C1-6卤烷磺酰氧基的实例可以包括三氟甲基磺酰氧基、五氟乙基磺酰氧基等。
C1-6烷氧烷氧基的实例可以包括甲氧甲氧基、甲氧乙氧基等。
C3-6环烷基的实例可以包括环丙基、1-甲基环丙基、2，2，3，3-四甲基环丙基、环丁基、环戊基、1-甲基环戊基、环己基、1-甲基环己基、4-甲基环己基等。
C6-10芳基的实例可以包括苯基、萘基等。
具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团的实例可以包括四氢呋喃基、二氧戊环基、1，2，3-oxadiazoryl、oxadiazoryl、1，3-二氧戊环基、噻嗯基、吡啶基、4，5-二氢呋喃基、呋喃基等。
m代表0或1-5的整数。当存在多个R1时，它们各自可以相同或不同。
在式[I]中，R3和R4一起或R5和R6一起可以形成饱和环。R3和R4一起或R5和R6一起可以形成饱和环，用于形成总体交联的环，例如
8-氮杂双环[3.2.1]八元环(下文中称为托烷环)、
3-氮杂双环[3.2.1]八元环(下文中称为异托烷环)、
3-氮杂双环[3.2.1]壬烷等。
此外，存在由本化合物[I]的氮苯环氮原子或哌啶环、托烷环、异托烷环等的环胺部分的氮原子氧化生成的化合物，并且所有这些N-氧化物也包括在本发明的范围内。
当化合物[I]的R3和R4一起或R5和R6一起形成饱和环时，存在例如下面的实例中分别显示的两种异构体。这些异构体不例外地包括在本发明的范围内。
Figure A20058000993400091
接下来，将说明制备本发明的化合物的方法。首先，说明制备中间体的方法。
(在通式中，R1-R7、R31、R41、R51、R61、m和n代表与式[I]中相同的含义，X1和X2各自独立地代表羟基或硫醇基，X3代表消去的基团例如卤素原子等，X4代表氧原子或硫原子，R代表由R2 k取代的2-吡啶基、甲基和苯甲基中的任意一个)。
如反应式(III)所示，中间体(3)可以通过化合物(1)和化合物(2)之间的常规脱水反应制备，例如，Mitsunobu反应(例如描述在Tetrahedron Lett.，1978，2243，J.Org.Chem.，50，3095，1985等中)。化合物(1)可以根据已知方法制备(例如描述在“The Chemistry of Phenols”，Eds.Z.Rappoport，J.Wiley(2003)，part 1，pp 395等中)。
作为替代方案，中间体(3)也可以通过芳基卤(4)和化合物(2)之间的偶合来制备，如反应式(IV)中所示。具体地，它可以根据已知方法制备(例如描述在Synth.Commun.，1984，14，621；J.Org.Chem.，48，3771(1983)；J.Med.Chem.，17，1000(1974)等中)。
在这种情况下可以使用的碱的实例可以包括碱金属氢氧化物例如氢氧化钠、氢氧化钾等，碳酸盐例如碳酸钠、碳酸钾等，金属醇盐例如甲醇钠、叔丁醇钾、乙醇镁等，有机金属例如正丁基锂、LDA等，金属氢化物例如氢化钠、氢化钾等，有机碱例如三乙胺、二异丙胺、吡啶等。该反应可以在存在或不存在溶剂的情况下进行。可以使用的溶剂没有具体限制，只要它们是化学稳定的溶剂即可，其实例可以包括烃基溶剂例如戊烷、己烷、庚烷、苯、甲苯、二甲苯等，卤基溶剂例如二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等，腈基溶剂例如乙腈、丙腈等，醚基溶剂例如二乙醚、二氧六环、四氢呋喃等，质子惰性极性溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲亚砜(DMSO)等，以及包含这些溶剂中的两种或多种的混合溶剂。反应可以在-78℃-所用溶剂的沸点内的最佳温度进行。
当化合物(2)的R是R2取代的2-吡啶基(化合物(7))时，化合物[I]可以根据反应式(III)或反应式(IV)直接制备。
如反应式(V)所示，化合物(7)可以通过胺(5)和2-卤吡啶(6)之间的偶合来合成。具体地，可以根据已知方法制备(例如描述在Synthesis，1981，606；J.Chem.Soc.，C，3693(1971)等中)。
Figure A20058000993400111
(式中，R2-R7、R31、R41、R51、R61、n、X2和X3与代表上述相同含义。)
作为对比，当化合物(2)的R是甲基或苄基时，由反应式(III)或反应式(IV)制备的中间体(3)应该是脱甲基的或脱苄基的。脱甲基反应可以根据已知方法进行(例如描述在Tetrahedron Lett.，1974，1325；ibid.，1977，1565；ibid.，1995，8867等中)。此外，脱苄基反应可以通过使用已知氢化反应进行。如反应式(VI)中所示，化合物[I’]可以通过从中间体(3)制备中间体(8)，随后将它与2-卤吡啶(6)偶合来制备。这种偶合的具体方法与反应式(V)相同。
Figure A20058000993400121
对于化合物(2)(其中R是甲基或苄基)，可以直接使用商业产品。中间体(8)可以作为胺单独存在或可以与盐酸、乙酸等一起形成盐。
上述缩合反应结束之后，如果需要，可以根据已知常规方法例如蒸馏、重结晶、柱色谱法等对所得产物进行纯化。
本发明的化合物(由式[I]代表的化合物、其盐或N-氧化物)可以用于防治农业病虫害、对卫生有害的昆虫、对储存谷物有害的昆虫、对衣物有害的昆虫、对家居有害的昆虫等，并且所述化合物具有杀死成虫、蛹、幼虫和卵的活性。以下示出这些昆虫的典型实例。
鳞翅目有害昆虫的实例包括斜纹夜蛾(cotton leafworm)、甜菜夜蛾(cabbagearmyworm)、小地老虎(black cutworm)、甘蓝菜害虫(common cabbageworm)、甘蓝银纹夜蛾(cabbage looper)、小菜蛾(diamond-back moth)、茶树姬卷叶蛾(smaller tea tortrix)、茶细蛾(tea leaf roller)、桃蛀果蛾(peach fruit moth)、梨小食心虫(oriental fruit moth)、柑橘潜叶蛾(citrus leaf miner)、茶细蛾(tea leafroller)、桃潜蛾(apple leaf miner)、舞毒蛾(gypsy moth)、茶毛虫(tea tussock moth)、二化螟(rice stem borer)、稻纵卷叶螟(grass leaf roller)、玉米螟(European cornborer)、美国白蛾(fall webworm)、粉斑螟蛾(almond moth)、实夜蛾属、棉铃虫属(Helicoverpa sp.)、地虎属、衣蛾(casemaking clothes moth)、幼果娥(codling moth)和棉铃虫(cotton bollworm)。
半翅目有害昆虫的实例包括桃蚜(green peach aphis)、棉蚜(cotton aphid)、菜蚜(turnip aphid)、谷蚜(grain aphid)、豆蝽(bean bug)、稻绿蝽(common greenstink bug)、矢尖盾蚧(arrowhead scale)、桑仔苔(mulberry mealy scale)、温室白粉虱(greenhouse whitefly)、烟粉虱(tobacco whitefly)、银叶粉虱(silverleaf whitefly)、梨木虱(pear psylla)、梨冠网蝽(Japanese pear lace bug)、褐稻虱(brownplanthopper)、灰飞虱(small brown planthopper)、白背飞虱(white-backedplanthopper)和黑尾叶蝉(green rice leafhopper)。
鞘翅目有害昆虫的实例包括黄曲条跳甲(striped flea beetle)、黄守瓜(cucurbitleaf beetle)、科罗拉多马铃薯甲虫(Colorado potato beetle)、稻水象甲(rice waterweevil)、米象(rice weevil)、绿豆象(adzuki bean weevil)、日本金龟子(Japanesebeetle)、大豆金龟子(soybean beetle)、Diabrotica sp.、烟草甲虫(Cigarette beetle)、粉蠹虫(powder post beetle)、松墨天牛(pine sawyer)、白点短角幽天牛(white-spottedlongicom beetle)、夜蛾属(Agriotis sp.)、二十八星瓢虫(Twenty eight-spotted ladybeetle)、红拟谷盗(rust-red flour beetle)和墨西哥棉铃象(cotton boll weevil)。
双翅目有害昆虫的实例包括家蝇(housefly)、宽大丽蝇(Calliphora lata)、棕尾别麻蝇(Boettcherisca peregrina)、葫芦果蝇(cucurbit fruit fly)、柠檬果蝇(citrusfruit fly)、地蛆(seed maggot)、稻潜叶蝇(rice leaf miner)、黄色果蝇(yellowdrosophila)、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、Culex tritaeniarhynchus、埃及伊蚊(Aedesaegypti)和赫坎按蚊(Anopheles hyrcanus)。
缨翅目有害昆虫的实例包括棕黄蓟马(Thrips palmi)和茶黄蓟马(tea thrips)。
膜翅目有害昆虫的实例包括小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、yellow hamet和菜叶蜂(cabbage sawfly)。
直翅目(Orhtopterous)有害昆虫的实例包括草蜢(Grasshopper)、德国小蠊(German cockroach)、美洲大蠊(American cockroach)和日本蟑螂(Japanesecockroach)。
等翅目有害昆虫的实例包括台湾家白蚁(Formosan subterranean termite)和黄肢散白蚁(reticulitermes speratus Kolbe)。
隐翅目有害昆虫的实例包括人蚤。
虱目有害昆虫的实例包括体虱。
螨类的实例包括二斑叶螨(Two-spotted spider mite)、朱砂叶螨(carmine spidermite)、神泽氏叶螨(Kanzawa spider mite)、柑橘全爪螨(citrus red mite)、苹果全爪螨(European red mite)、橘芸锈螨(citrus rust mite)、苹果锈螨(apple rust mite)、跗线螨属、短须螨属、始叶螨属、刺足根螨(Robin bulb mite)、谷螨(commou grainmite)、Desmatophagoides farinae、微小牛蜱(Boophilus microplus)和Haemaphysallisbispinosa。
植物寄生线虫的实例包括南方根结线虫(Southern root-knot nematode)、根腐线虫(root lesion nematode)、大豆胞囊线虫(soybean cyst nematode)、水稻白尖线虫(rice white-tip nematode)、松材线虫(pine wood nematode)。
在上述有害昆虫中，鳞翅目有害昆虫、半翅目有害昆虫、螨、缨翅目有害昆虫和鞘翅目有害昆虫是本发明的化合物的优选靶，具体而言螨是最优选靶。
近来，各种有害昆虫例如小菜蛾、稻飞虱、叶蝉、蚜虫等已经发展出对有机磷杀虫剂、氨基甲酸酯杀虫剂、杀螨剂等的抗性。所以，上述杀虫剂和杀螨剂已经失去了杀灭对其有抗性的有害昆虫和螨的效力。因此，需要对有害昆虫和螨的抗系有效力的化学品。本发明的化合物是对于抗有机磷杀虫剂、氨基甲酸酯杀虫剂或合成除虫菊酯杀虫剂的有害昆虫和抗杀螨剂的螨以及敏感品系有优异的杀虫和杀螨效果的化学品。
本发明化合物产生极少的植物毒性，对鱼类和温血动物具有低毒性并且是高度安全的。
此外，本发明化合物还可以用作防污剂，防止水生附着有机体粘附水中结构如船底和鱼网。
本发明化合物可以具有杀菌活性、除草活性或植物控制作用。此外，本发明化合物的中间体化合物可以具有杀昆虫或杀螨的活性。
本发明的杀虫剂和杀螨剂包括至少一种本发明的化合物作为有效成分。尽管本发明化合物可以直接使用而不需要添加其它成分，但是通常将它们与固体载体、液体载体或气体载体混合使用，或将其浸没在基底例如多孔陶瓷板、无纺织物等中使用，然后加入表面活性剂或其它助剂，如果需要，将其以传统农业化学品形式配制用作农业化学品，即水分散性粉末、颗粒、撒布粉、乳液、水溶性粉末、悬浮液、颗粒状的水分散性粉末、流剂(floable)、气溶胶、热蒸腾剂、熏蒸剂、毒饵、微胶囊等。
当化合物用作固体药剂时，下列物质可以用作添加剂或载体：植物粉末例如大豆粉、小麦粉等，矿物细粉例如硅藻土、磷灰石、石膏、滑石、膨润土、叶蜡石、粘土等，有机或无机化合物例如苏打、尿素、芒硝等的苯甲酸盐。当化合物用作液体药剂时，下列物质可以用作溶剂：石油馏分例如煤油、二甲苯、溶剂油等，环己烷、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、醇、丙酮、甲基异丁酮、矿物油、植物油、水等。用作推进剂的气体载体可以使用丁烷气、LPG、二甲醚或碳酸气。
至于毒饵用基质，可以使用饵成分例如谷类粉末、植物油、糖、结晶纤维素等，抗氧化剂例如二丁基对甲酚、去甲二氢愈创木酸等，防腐剂例如脱氢乙酸等，用于防止儿童或宠物误食的药剂例如粉末辣椒等，或吸引有害昆虫的香料例如奶酪香料、洋葱香料等。
如果需要，可以向这些配方中加入表面活性剂来形成均匀和稳定的结构。尽管对表面活性剂没有限制，但其实例包括非离子表面活性剂例如加有聚氧化乙烯的烷基醚、加有聚氧化乙烯的高级脂肪酸酯、加有聚氧化乙烯的高级脂肪酸山梨醇酯、加有聚氧化乙烯的三苯乙烯基苯基醚等，加有聚氧化乙烯的烷基苯基醚的硫酸酯盐、磺酸烷基萘、聚羧酸酯、木质素磺酸盐、磺酸烷基萘的甲醛缩合物、异丁烯-马来酸酐的共聚物等。
当本发明的化合物用在农业病虫害防治剂方面时，其有效成分的量为0.01-90重量％，优选0.05-80重量％，并且其可用作溶液、悬浮液或乳液，其中将其水分散性粉末、乳液、悬浮液、流剂、水溶性粉末或颗粒状水分散性粉末用水稀释到其预定浓度，在所述化合物是撒布粉或颗粒的情况下，可以通过直接喷射到植物或土壤上来使用。
当本发明的化合物用作防止流行病的病虫害防治剂时，当其是乳液、水分散性粉末、流剂等时，可以通过用水将其稀释到确定的浓度来使用，或当其是油溶液、气溶胶、毒饵、抗螨片剂等的情况下，可以直接使用。
当本发明的化合物用作防止并根除以下家畜或宠物的动物体外寄生虫的病虫害防治剂时，所述家畜例如牛、猪等，所述宠物例如狗、猫等，本发明的化合物的配方通常根据兽医技术已知的方法来使用。所述方法的实例包括通过片剂、胶囊、浸渍液、与饲料的混合物、栓剂、注射剂(肌肉内、皮下、静脉内、腹膜内等)等全身防治给药的方法、通过喷雾、泼洒或定点涂抹油或水液配方的非全身防治给药的方法和通过将树脂配方模制成适当形式例如项圈、耳标等来制备穿戴材料的方法。在这种情况下，本发明的化合物通常以0.01-1000mg/1kg寄主动物的比率使用。
当然，本发明的化合物可以单独使用而发挥充分效果，也可以与至少一种其它病虫害防治剂、杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、农药、植物生长调节剂、增效剂、肥料、土壤改良剂、动物饲料等混合或一起使用。
以下示出可以与本发明的化合物混合或一起使用的杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、植物生长调节剂等的有效成分的典型实例。
杀真菌剂：
克菌丹、灭菌丹、福美联、福美锌、代森锰、代森锰锌、甲基代森锌、福代锌、百菌清、五氯硝基苯、敌菌丹、异菌脲、杀菌利、乙烯菌核利(vinclozolin)、氟氯菌核利、霜脲氰、担菌宁、氟酰胺、戊菌隆、氧化萎锈灵、三乙膦酸铝、霜霉威、三唑酮、三唑醇、丙环唑、dichlobutorazol、联苯菊酯、hexaconazol、microbutanil、氟硅唑、乙环唑、三氟苯唑、粉唑醇、戊菌唑、烯唑醇、环唑醇、氯苯嘧啶醇、剂特富灵、丙氯灵、抑霉唑、稻瘟酯、十三吗啉、布芬普福、嗪氨灵、丁硫啶、啶斑肟、敌菌灵、多抗霉素、甲霜灵、恶霜灵、呋霜灵、稻瘟灵、噻菌灵、吡洛尼群、杀稻瘟菌素S、春日霉素、balidamycin、硫酸二氢链霉素、苯菌灵、多菌灵、甲基托布津、恶霉灵、碱式碳酸铜、硫酸铜、薯瘟锡、毒菌锡、万霉灵、磺菌威、qinomethionate、乐杀螨、卵磷脂、碳酸氢钠、二噻农、敌螨通、地可松、敌菌米嗪、双胍盐、多吗菌灵、IBP、克瘟散、嘧菌胺、嘧菌腙、水杨菌胺、磺菌威、氟啶胺、ethoqinolac、烯酰吗啉、咯喹酮、叶枯酞、四氯苯酞、叶枯净、涕必灵、三环唑、vinclozolin、霜脲氰、cyclobutanil、双胍盐、霜霉威、氢氯化物奥索利酸等。
有机磷和氨基甲酸酯基杀虫剂：
倍硫磷、杀螟松、二嗪农、毒死蜱、ESP、蚜灭多、稻丰散、乐果、安果、马拉硫磷、敌百虫、甲基乙拌磷、亚胺硫磷、敌敌畏、高灭磷、EPBP、甲基对硫磷、oxydemetone methyl、乙硫磷、水杨硫磷、杀螟腈、异口恶磷、哒嗪硫磷、伏杀磷、杀扑磷、硫丙磷、毒虫畏、杀虫畏、二甲基亚硝胺、丙虫磷、甲基异柳磷、乙基硫灭松、丙溴磷、吡唑硫磷、久效磷、保棉磷、涕灭威、灭多虫、硫双威、卡巴呋喃、carbosulphan、丙硫克百威、呋线威、残杀威、BPMC、MTMC、MIPC、西维因、抗蚜威、ethiophencarb、双氧威(phenoxycarb)、巴丹、杀虫环、杀虫磺等。
合成除虫菊酯基杀虫剂：
氯菊酯、高效氯氰菊酯、溴氰菊酯、氰戊菊酯、甲氰菊酯、除虫菊酯、丙烯除虫菊酯、似虫菊、灭虫菊、苄菊酯、甲氰菊酯、苯醚菊酯、消虫菊、氟胺氰菊酯、氟氯氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氟氰菊酯、醚菊酯、乙氰菊酯、四溴菊酯、硅醚菊酯、氟丙菊酯等。
苯甲酰脲基和其它杀虫剂：
除虫脲、氟啶脲、除虫脲、杀虫脲、灭幼脲(tetra benzuron)、氟虫脲、氟环脲、稻虱净、吡丙醚、蒙五一五、硫丹、丁醚脲、吡虫啉、啶虫脒、氟虫腈、硫酸烟碱、鱼藤酮、多聚乙醛、机械油、BT和微生物农业化肥例如昆虫致病病毒等。
杀线虫剂：
灭线磷、噻唑磷等
杀螨剂：
杀螨酯、phenisobromolate、三氯杀螨醇、阿米曲拉、BPPS、苯螨特、噻螨酮、苯丁锡、polynactins、灭螨猛、CPCBS、四氯二苯砜、阿维菌素、密灭汀、四螨嗪、环己锡、哒螨灵、唑螨酯、吡螨胺、嘧螨醚、苯硫威、除螨灵等。
植物生长调节剂：
赤霉素(例如，赤霉素A3、赤霉素A4、赤霉素A7)IAA、NAA。
实施例
下面将利用实施例更详细地说明本发明，但是本发明不限于这些实施例。
制备实施例1
制备4-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-39)
Figure A20058000993400181
将三乙胺(4.5g)加入4-羟基哌啶(3.0g)和2-氯-5-三氟甲基吡啶(5.4g)的乙醇溶液(25ml)中，随后将混合物加热回流过夜。将混合物倒入水中，随后用氯仿萃取。用水洗涤有机层，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂，得到用于以下反应的化合物(10)(5.98g)。
将偶氮二羧酸二异丙酯(4.3g)的THF(30ml)溶液滴加到化合物(10)(4.9g)、5-羟基-2-硝基三氟甲苯(3.2g)和三苯膦(5.6g)的THF(30ml)溶液中，同时用冰冷却。混合物加温到室温后，搅拌3小时，减压浓缩。通过柱色谱法纯化其剩余物，得到标题化合物(5.98g)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.86-1.97(m，2H)，2.04-2.14(m，2H)，3.64-3.72(m，2H)，3.90-3.99(m，2H)，4.71-4.77(m，1H)，6.70(d，1H)，7.13(d，1H)，7.32(d，1H)，7.6 5(d，1H)，8.02(d，1H)，8.41(s，1H)
制备实施例2
制备4-[4-氨基-3-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-168)
将锌粉(18.8g)和二水合氯化钙(1.9g)加入实施例1中制备的哌啶(化合物编号1-39，5.7g)的乙醇(300ml)溶液中，随后将混合物加热回流过夜。混合物冷却到室温后，通过CELITE垫板过滤混合物，减压浓缩其滤液。剩余物用氯仿稀释，洗涤并随后用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂，生成标题化合物(5.4g)。
nD 21.6 1.5259
1H NMR(CDCl3)δ1.77-1.88(m，2H)，1.94-2.04(m，2H)，3.53-3.61(m，2H)，3.90-3.99(m，3～4H)，4.38-4.45m，1H)，6.69(t，2H)，7.00(d，1H)，7.04(d，1H)，7.62(d，1H)，8.39(s，1H)
制备实施例3
制备4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-15)
Figure A20058000993400192
将亚硝酸叔丁酯(0.13g)滴加到氯化铜(II)(0.14g)的乙腈悬浮液(5ml)中，同时用冰冷却。搅拌混合物10分钟后，将制备实施例2中制备的哌啶(化合物编号1-168，0.35g)的乙腈(3ml)悬浮液加入混合物中，同时用冰冷却。将混合物加温到室温，再搅拌1小时。将混合物倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物，得到标题化合物(0.2g)。
nD 21.9 1.5275
1H NMR(CDCl3)δ1.82-1.92(m，2H)，1.99-2.08(m，2H)，3.60-3.68(m，2H)，3.89-3.97(m，2H)，4.56-4.63(m，1H)，6.69(d，1H)，7.01(d，1H)，7.24(d，1H)，7.40(d，1H)，7.63(d，1H)，8.40(s，1H)
制备实施例4
制备4-[4-溴-3-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-23)
将亚硝酸叔丁酯(0.12g)滴加到溴化铜(II)(0.22g)的乙腈悬浮液(5ml)中，同时用冰冷却。搅拌混合物10分钟后，将制备实施例2中制备的哌啶(化合物编号1-168，0.32g)的乙腈(2ml)悬浮液加入混合物，同时用冰冷却。将混合物加温到室温，再搅拌2.5小时。将混合物倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物，得到标题化合物(0.21g)。
nD 21.9 1.5365
1H NMR(CDCl3)δ1.81-1.92(m，2H)，1.99-2.08(m，2H)，3.60-3.68(m，2H)，3.88-3.96(m，2H)，4.57-4.63(m，1H)，6.68(d，1H)，6.94(d，1H)，7.24(s，1H)，7.58(s，1H)，7.63(d，1H)，8.40(s，1H)
制备实施例5
制备4-[4-二(甲磺酰)氨基-3-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-178)
Figure A20058000993400211
将甲烷磺酰氯(0.09g)和三乙胺(0.08g)加入实施例2中制备的哌啶(化合物编号1-168，0.32g)的THF(5ml)溶液中，同时用冰冷却。将混合物加温到室温后，然后搅拌4小时，再加热回流3.5小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物，得到标题化合物(0.20g)。
无定形的
1H NMR(CDCl3)δ1.87-1.96(m，2H)，2.01-2.10(m，2H)，3.47(s，6H)，3.64-3.73(m，2H)，3.88-3.96(m，2H)，4.64-4.69(m，1H)，6.70(d，1H)，7.13(dd，1H)，7.32(d，1H)，7.37(d，1H)，7.64(d，1H)，8.41(s，1H)
制备实施例6
制备4-[2-甲氧甲氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-105)
Figure A20058000993400221
将60％氢化钠(88mg)加入4-氟-3-羟基三氟甲苯(0.36g)的DMF(5ml)溶液后，向其中滴加氯甲基甲基醚(0.24g)，同时用冰冷却。将混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂得到用于下一反应的粗化合物(11)(0.45g)。
在室温下将60％氢化钠(90mg)加入哌啶醇(12)(0.49g)的DMF(5ml)溶液中。混合物搅拌10分钟后，加入三氟甲苯(11)的DMF(5ml)溶液，然后加热到约100℃，随后搅拌过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物，得到标题化合物(0.56g)。
nD 23.9 1.4969
1H NMR(CDCl3)δ1.87-1.96(m，2H)，2.00-208(m，2H)，3.53(s，3H)，3.56-3.65(m，2H)，395-4.03(m，2H)，4.61-4.65(m，1H)，5.21(s，2H)，6.69(d，1H)，
7.02(d，1H)，7.25(d，1H)，7.38(s，1H)，7.63(d，1H)，8.40(s，1H)
制备实施例7
制备4-[2-羟基-4-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-4)
Figure A20058000993400231
室温下将10％盐酸溶液(5ml)加入制备实施例6中制备的哌啶(化合物编号1-105，0.38g)的THF(5ml溶液中。混合物搅拌2小时后，加入10％盐酸溶液(5ml)，随后搅拌过夜。将混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用饱和碳酸氢盐溶液和盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥。加压蒸发溶剂得到标题化合物(0.31g)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.85-1.94(m，2H)，2.11-2.17(m，2H)，3.48-3.57(m，2H)，4.02-4.10(m，2H)，4.66-4.70(m，1H)，5.72(s，1H)，6.70 (d，1H)，6.95(d，1H)，7.13(d，1H)，7.20(s，1H)，7.65(d，1H)，8.41(s，1H)
制备实施例8
制备4-[2-乙酰基-4-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-167)
Figure A20058000993400232
将乙酰氯加入制备实施例7中制备的哌啶(化合物编号1-105，0.17g)和三乙胺(50mg)的乙腈(5ml)溶液中，同时用冰冷却。混合物加温到室温后，随后搅拌3小时，将混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂得到标题化合物(0.22g)。
mp.85-95℃
1H NMR(CDCl3)δ1.88-2.05(m，4H)， 2.30(s，3H)，3.70-3.84(m，4H)，4.68-4.70(m，1H)，6.68(d，1H)，7.05(d，1H)，7.33(s，1H)，7.47(d1H)，7.63(d，1H)，8.39(s，1H)
制备实施例9
制备3-[4-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号8-63)
上述标题化合物(0.32g)通过以类似于实施例1的方式使用吡咯烷醇(13)(0.35g)和4-三氟甲酚(0.16g)而制备。化合物(13)以类似于制备实施例1中的化合物(10)的方式制备。
mp.109-112℃
1H NMR(CDCl3)δ2.26-2.46(m，2H)，3.62-3.75(m，2H)，3.85(s，2H)，5.10-5.15(m，1H)，642(d，1H)，6.96(d，2H)，7.56(d，2H)，7.62(d1H)，8.39(s，1H)
制备实施例10
制备2-甲基-4-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(化合物编号1-93)
步骤1
制备1-苄氧羰基-2-甲基-4-哌啶醇(14)
Figure A20058000993400241
下列反应根据Tetrahedron Lett.1986，27，4549描述的方法进行。将甲基溴化镁(3.0M，醚溶液，7.6ml)滴加到4-甲氧基吡啶(2.50g)的THF(25ml)溶液，同时保持温度为-30℃～20℃。混合物搅拌10分钟后，向其中滴加氯甲酸苯酯(3.90g)，同时保持温度为-30℃～20℃。混合物搅拌30分钟后，将其加温到室温。将混合物倒入10％盐酸中，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用硫酸镁干燥。减压溶剂得到直接用于下一反应的油状物(5.34g)。
下列反应根据J.Org.Chem.，2001，66，2181描述的方法进行。
该油状物溶解在乙酸(150ml)中，在室温下向其中加入锌(21.4g)。将其悬浮液加热回流6小时。冷却混合物后，通过CELITE垫板过滤混合物，减压浓缩其滤液。将水加入其剩余物中，随后用氢氧化钠中和，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，随后用硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂蒸发得到油状物(5.01g)。在室温下向该油状物(2.47g)的乙醇(25ml)溶液中加入硼氢化钠(0.38g)，将混合物搅拌1小时。减压浓缩混合物，然后向其中加入水，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂得到粗化合物(14)(2.39g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.16-1.93(m，7H)，2.95-3.37(m，1H)，3.88-4.70(m，3H)，5.13(m，2H)，7.35(m，5H)
步骤2
制备1-苄氧羰基-2-甲基-4-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-哌啶
Figure A20058000993400251
在室温下将60％氢化钠(0.42g)加入化合物(14)的DMF(5ml)溶液中。混合物搅拌30分钟后，加入4-氟-3-丙氧基三氟甲苯(2.13g)，随后加热到100℃过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到化合物(15)(1.02g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.05(t，3H)，1.26(m，3H)，1.50-2.04(m，6H)，3.00-3.40(m，1H)，3.92-4.16(m，3H)，4.50-4.73(m，2H)，5.15(m，2H)，6.93(m，1H)，7.10(m，2H)，7.33(m，5H)
步骤3
制备2-甲基-4-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶
Figure A20058000993400261
将5％钯-碳(0.20g)加入化合物(15)的乙醇(25ml)溶液中。这种悬浮液在氢气氛中加热到80℃持续8小时。冷却混合物后，通过CELITE垫板过滤。减压蒸发滤液得到粗化合物(16)(0.70g)。
将2-氯-5-(三氟甲基)吡啶(4.0g)和碳酸钾(1.53g)加入这种哌啶的乙腈(15ml)溶液中，随后加热回流混合物3天。冷却混合物后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(30mg)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.04(t，3H)，1.23(d，3H)，1.71-1.97(m，4H)，2.10-2.26(m，2H)，3.05(m，1H)，3.98(t，2H)，4.43(m，1H)，4.63(m，1H)，4.88(m，1H)，6.61(d，1H)，7.00-7.26(m，3H)，7.62(d，1H)，8.39(s，1H)
制备实施例11
制备3α-[2-甲氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-77)。
步骤1
制备3α-羟基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷乙酸(18)
Figure A20058000993400271
在室温下将2，2，2-三氯乙基氯甲酸酯(23.3g)加入莨菪碱(14.1g)和碳酸钾(1.4g)的苯(150ml)悬浮液中，混合物加热回流3.5小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂得到直接用于下一反应的油状碳酸盐(17)(30.08mg)。向这种碳酸盐(17)的乙酸(250ml)溶液中加入锌粉(65g)。搅拌混合物5分钟后，加热到80℃持续1小时。将混合物冷却到室温后，通过CELITE垫板过滤。减压蒸发滤液得到粗化合物(18)(15.5g)。
步骤2
制备3α-羟基-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(19)
Figure A20058000993400272
将粗化合物(5.64g)、碳酸钾(41.5g)和2-氯-5-三氟甲基吡啶(8.2g)的乙腈(150ml)悬浮液加热回流3.5小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂得到晶体形式的化合物(19)(3.5g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.42(d，1H)，1.77(d，2H)，2.05-2.20(m，4H)，2.32-2.39(m，2H)，4.09(brs，1H)，4.53(brs，2H)，6.52(d，1H)，7.58(dd，1H)，8.38(d，1H)
步骤3
制备3α-[2-甲氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷
将60％氢化钠(35mg)加入4-氟-3-羟基三氟甲苯(0.17g)的DMF(3ml)溶液，同时用冰冷却。混合物搅拌20分钟后，加入碘代甲烷(0.11g)，随后加热到60℃，同时搅拌40分钟。混合物冷却到室温后，在室温下加入化合物(19)(0.22g)和60％氯化钠(35mg)，然后加热到100℃过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.18g)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ2.00-2.22(m，6H)，2.38-2.44(m，2H)，3.90(s，3H)，4.56-4.61(m，3H)，6.56(d，1H)，6.77(d，1H)，7.10(s，1H)，7.16(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(brd，1H)
制备实施例12
制备3α-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-82)
步骤1
制备8-甲基-3α-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(20)
Figure A20058000993400291
将60％氢化钠(0.44g)加入4-氟-3-羟基三氟甲苯(1.8g)的DMF(15ml)溶液，同时用冰冷却。混合物搅拌20分钟后，加入1-碘代丙烷(1.7g)的DMF(3ml)溶液，随后再搅拌4小时。在室温下向混合物中加入莨菪碱(1.42g)和60％氯化钠(0.43g)，然后加热到100℃，同时搅拌过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到油状化合物(20)(1.1g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.08(t，3H)，1.83(q，2H)，1.90-2，20(m，8H)，2.30(s，3H)，3.10-3.11(m，2H)，3.95(t，2H)，4.58(t，1H)，6.79(d，1H)，7.05(s，1H)，7.13(d，1H)
步骤2
制备3α-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷盐酸(22)
在室温下将1-氯乙基氯甲酸酯(0.83g)的二氯甲烷(4ml)溶液加入化合物(20)(1.Og)的二氯甲烷(6ml)溶液中，混合物加热回流过夜。用二氯甲烷稀释混合物，随后用饱和碳酸氢盐溶液和熬水洗涤，用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂得到直接用于下一反应的粗碳酸齄(21)。
将甲醇(6ml)加入化合物(21)中，然后加热回流2.5小时。减压浓缩混合物得到直接用于下一反应的粗产物(22)。
1H NMR of the salt-free(22)(CDC13)δ1.10(t, 3H)，1.61(brs，1H)，1.70-1.92(m，4H)，2.01-2.09(m，4H), 2.20 ；-2.31(m，2H)，3.52(brs，2H)，3.95(t，2H), 4.63-4.65(m，1H)，6.78(d，1H)，7.06(s，1H)，7.15(d，1H)
步骤3
制备3α-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷
将粗产物(22)、三乙胺(1.18g)和2-氯-5-三氟甲基吡啶(0.53g)的乙醇(10ml)溶液加热回流过夜。向混合物中加入三乙胺(3g)、2-氯-5-三氟甲基吡啶(1.6g)和乙醇(10ml)溶液，然后进一步加热回流过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到油状化合物(0.31g)。
mp.90-92℃
1H NMR(CDCl3)δ1.09(t，3H)，1.82-1.93(m，2H)，
2.01-2.23(m，6H)，2.43-2.50(m，2H)，3.97(t，2H)，4.56-4.62(m，3H)，6.55(d，1H)，6.77(d，1H)，7.08(s，1H)，7.15(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(s，1H)
制备实施例13
制备8β-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号5-97)
步骤1
制备N-苯基-8β-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(25)
根据J.Med.Chem.2003，46，1456-1464中描述的方法合成N-苯基-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8β-醇(24)。
将60％氢化钠(0.12g)加入4-氟-3-羟基三氟甲苯(0.50g)的DMF(4ml)溶液，同时用冰冷却。混合物在室温搅拌30分钟后，加入1-碘代丙烷(0.51g)。将混合物加热到90℃，然后搅拌30分钟。在室温将(24)(0.41g)和60％氢化钠(0.09g)的DMF(4ml)溶液加入混合物中，随后搅拌15分钟，加热到100℃，然后搅拌2小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到油状物(25)(0.75g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.05(t，3H)，1.75-1.91(m，6H)，2.19(d，2H)，2.34(brs，2H)，2.74(d，2H)，3.51(s，2H)，3.96(t，2H)，4.33(s，1H)，6.94(d，1H)，7.07(s，1H)，7.13(d，1H)，7.20-7.34(m，5H)
步骤2
制备8β-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷
将10％钯-碳(0.13g)加入化合物(25)(0.66g)的乙醇(20ml)溶液中。这种悬浮液在氢气氛中于室温下搅拌过夜。混合物通过CELITE垫板过滤后，减压蒸发滤液得到粗化合物(26)(0.55g)。
将2-氯-5-(三氟甲基)吡啶(0.57g)和碳酸钾(0.66g)加入粗化合物(26)(0.55g)的乙腈(12ml)溶液中，随后加热回流混合物22小时。冷却混合物后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.26g)。
mp.48-50℃
1H NMR(CDCl3)δ1.06(t，3H)，1.57-1.63(m，2H)，1.85(sext，2H)，2.03-2.06(m，2H)，2.57(brs，2H)，3.08(d，2H)，3.98(t，2H)，4.15(d，2H)，4.63(s，1H)，6.60(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(d，1H)，8.39(s，1H)
制备实施例14
制备3α-[2-硝基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-35)
将60％氢化钠(0.81g)加入制备实施例11中步骤2制备的化合物(19)(5g)的DMF(50ml)溶液，同时用冰冷却。混合物在室温搅拌30分钟后，加入4-氟-3-硝基三氟甲苯(3.84g)。混合物在室温搅拌1小时后，加热到100℃，然后搅拌过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(4.95g)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ2.01-2.36(m，8H)，4.59(brs，2H)，4.75(t，1H)，6.58(d，1H)，7.01(d，1H)，7.63(d，1H)，7.76(d，1H)，8，12(s，1H)，8.40(s，1H)
实施例15
制备3α-[2-氨基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-158)
将10％钯-碳(0.21g)和甲酸铵(1.43g)加入实施例14中制备的化合物编号2-35(2.14g)的甲醇(24ml)溶液中。在室温下搅拌混合物1小时。混合物通过CELITE垫板过滤后，减压蒸发滤液。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(1.86g)。
mp.87-89℃
1H NMR(CDCl3)δ2.03-2.30(m，8H)，3.95(s，2H)，4.59-4.64(m，3H)，6.56(d，1H)，6.62(d，1H)，6.94(s，1H)，6.96(s，1H)，7.62(d，1H)，8.41(s，1H)
制备实施例16
制备3α-[2-烯丙基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-62)
Figure A20058000993400342
下列反应根据J.Org.Chem.，2002，67，6376-6381中描述的方法进行。
将实施例15中制备的化合物编号2-158(0.5g)在氮气氛中于室温下逐渐加入亚硝酸正丁酯(0.18)和烯丙基溴(2.1g)的乙腈(7.5g)溶液中。混合物在室温搅拌30分钟后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(76mg)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.99-2.33(m，8H)，3.46(d，2H)，4.58(brs，3H)，5.08-5.15(m，2H)，5.94-6.07(m，1H)，6.57(d，1H)，6.69(d，1H)，7.42(brs，2H)，7.62(d，1H)，8.41(s，1H)
制备实施例17
制备9β-[2-甲氧甲氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-氮杂二环[3.3.1]壬烷(化合物编号7-100)
步骤1
制备N-苯基-3-氮杂二环[3.3.1]壬烷-9-醇(29)
Figure A20058000993400351
根据J.Med.Chem.1994，37，2831-2840中描述的方法合成N-苯基-3-氮杂二环[3.3.1]壬烷-9-酮(28)。将硼氢化钠(1.49g)加入(28)(6.75g)的MeOH(80ml)溶液，同时用冰冷却。混合物用冰冷却搅拌1小时后，减压蒸发溶剂。向其剩余物中加入水，用二氯甲烷萃取，随后用无水硫酸镁干燥有机层。减压蒸发溶剂得到粗化合物(29)(6.52g)。
步骤2
制备9-[2-甲氧甲氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-苯基-3-氮杂二环[3.3.1]壬烷(30)，(31)
Figure A20058000993400361
将60％氢化钠(1.77g)加入4-氟-3-羟基三氟甲苯(7.49g)的DMF(75ml)溶液，同时用冰冷却。混合物在室温搅拌30分钟后，滴加氯甲基甲基醚(3.57g)，同时用冰冷却。混合物加温到室温后，搅拌30分钟，进一步加热到80℃，随后搅拌30分钟。在室温将化合物(29)(6.4g)和60％氢化钠(1.33g)加入混合物中，随后搅拌30分钟，加热到100℃，然后搅拌3小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到化合物(30)(6.3g)和化合物(31)(4.25g)。
化合物(30)：粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.43-1.60(m，3H)，2.01-2.08(m，4H)，2.36(d，2H)，2.65-2.80(m，1H)，3.02(d，2H)，3.42(s，2H)，3，53(s，3H)，4.35(brs，1H)，5.23(s，2H)，6.93(d，1H)，7.21-7.33(m，8H)
化合物(31)：粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.46-1.55(m，1H)，1.68-1.80(m，2H)，1.91-1.97(m，2H)，2.09(brd，3H)，2.68-2.82(s plus m，5H)，3.41(s，2H)，3.54(s，3H)，4.31(t，1H)，5.22(s，2H)，6.92(d，1H)，7.20-7.33(m，8H)
步骤3
制备9β-[2-甲氧甲氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-氮杂二环[3.3.1]壬烷(化合物编号7-100)
Figure A20058000993400371
将10％钯-碳(1.22g)加入化合物(30)(6.11g)的乙醇(180ml)溶液中。在室温下氮气氛中搅拌悬浮液1小时后，进一步加热到80℃，然后搅拌7小时。混合物冷却到室温后，通过CELITE垫板过滤，减压蒸发滤液得到粗产物(32)(4.54g)。
将2-氯-5-(三氟甲基)吡啶(11.92g)和碳酸钾(10.9g)加入粗化合物(32)(4.54g)的乙腈(180ml)溶液中，随后加热回流过夜。冷却混合物后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(2.61g)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.44-1.69(m，3H)，1.74-1.91(m，1H)，2.08-2.21(m，2H)，2.32(brs，2H)，3.28(d，2H)，3.54(s，3H)，4.47(d，2H)，4.62(t，1H)，5.25(s，2H)，6.66(d，1H)，7.02(d，1H)，7.25(d，1H)，7.37(s，1H)，7.63(dd，1H)，8.42(s，
制备实施例18
制备9β-[2-羟基-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-氮杂二环[3.3.1]壬烷(化合物编号7-4)
Figure A20058000993400372
上述标题化合物(2.12g)利用制备实施例17中制备的化合物编号7-100(2.54g)以类似实施例7的方式制备。
mp.108-110℃
1H NMR(CDCl3)δ1.46-1.54(m，1H)，1.71-1.78(m，2H)，1.82-1.93(m，1H)，1.98-2.07(m，2H)，2.37(brs，2H)，3.31(d，2H)，4.51(d，2H)，4.70(t，1H)，5.81(s，1H)，6.68(d，1H)，6.94(d，1H)，7.12(d，1H)，7.15-7.29(m，1H)，7.65(dd，1H)，8.43(s，1H)
制备实施例19
制备9β-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-氮杂二环[3.3.1]壬烷(化合物编号7-82)
Figure A20058000993400381
将60％氢化钠(0.03g)加入实施例18中制备的化合物编号7-4(0.3g)的DMF(15ml)溶液中，同时用冰冷却。混合物在室温搅拌30分钟后，加入1-碘丙烷(3.57g)，同时用冰冷却，然后在室温搅拌30分钟。将混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤它的有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.27g)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.09(t，3H)，1.45-1.49(m，3H)，1.55-1.93(m，3H)，2.16-2.30(m，4H)，3.25(d，2H)，4.00(t，2H)，4.45(d，2H)，4.61(s，1H)，6.65(d，1H)，7.01(d，1H)，7.12-7.24(m，2H)，7.63(dd，1H)，8.42(s，1H)
制备实施例20
制备3α-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-氧-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-84)
Figure A20058000993400391
将间氯苯甲酸(纯度65％，0.28g)加入实施例12中制备的(化合物编号2-82)(0.48g)的二氯甲烷(5ml)溶液。加热回流2小时后，用二氯甲烷稀释混合物，然后依次用下列溶液洗涤：饱和亚硫酸钠溶液、碳酸钾溶液和饱和盐水。用无水硫酸镁干燥后，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.28g)。
mp.129-130℃
1H NMR(CDCl3)δ1.09(t，3H)，1.82-1.94(m，2H)，2.20-2.41(m，8H)，3.77(brs，2H)，3.97(t，2H)，4.54(t，1H)，6.81(d，1H)，7.08(s，1H)，7.15(d，1H)，7.36(d，1H)， 7.86(dd，1H)，8.48(s，1H)
制备实施例21
制备3α-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基-1-氧]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-83)
根据J.Heterocycl.Chem.1976，13，41-42中描述的方法合成吡啶N-氧化物(33)。
将吡啶N-氧化物(33)(0.395g)和碳酸钾(0.82g)加入实施例13中制备的(22)(0.65g)的乙腈(6ml)悬浮液中，然后加热回流混合物8小时。冷却混合物后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.88g)。
mp.143-145℃
1H NMR(CDCl3)δ1.08(t，3H)，1.83-1.90(m，2H)，2.04-2.15(m，4H)，2.25-2.31(m，2H)，2.44-2.48(m，2H)，3.97(t，2H)，4.68(brs，1H)，5.02(brs，2H)，6.79-6.84(m，2H)，7.08(s，1H)，7.15(d，1H)，7.23-7.33(m，1H)，8.39(s，1H)
制备实施例22
制备顺式-3-甲基-4-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]哌啶(化合物编号1-97)
步骤1
制备顺式-3-甲基-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-4-哌啶醇(35)和反式-3-甲基-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-4-哌啶醇(36)
Figure A20058000993400401
N-苄基-3-甲基-4-哌啶酮(34)是文献(CAS.no.[34737-89-8])中描述的已知化合物并可以从商业产品得到。将硼氢化钠(0.47g)加入化合物(34)(2.53g)的EtOH(40ml)溶液。在室温下搅拌混合物2小时，由10％盐酸中和，同时用冰冷却。混合物用二氯甲烷萃取后，用无水硫酸钠干燥有机层。减压蒸发溶剂得到用在下一反应的粗产物(35)(2.27g)。
将20％钯-碳氢氧化物(0.2g)加入粗产物(35)(1.82g)的甲醇(30ml)溶液中。在氢气氛中将这种悬浮液加热到70℃，然后搅拌一昼夜。混合物冷却到室温后，通过CELITE垫板过滤。将20％钯-碳氢氧化物(0.9g)加入其滤液，然后加热到70℃，搅拌过夜。混合物冷却到室温后，通过CELITE垫板过滤。减压蒸发滤液得到用在下一反应的粗产物(36)(1.22g)。
将2-氯-5-(三氟甲基)吡啶(2.3g)和碳酸钾(4.4g)加入粗化合物(36)(1.22g)的乙腈(50ml)溶液中，随后加热回流混合物过夜。冷却混合物后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(37)(0.15g)和(38)(0.55g)。
(37：黄色油状物)
1H NMR(CDCl3)δ1.01(d，3H)，1.59(brs，1H)，1.77-1.94(m，3H)，3.21(t，1H)，3.44-3.53(m，1H)，3.85-3.98(m，3H)，6.65(d，1H)，7.58(dd，1H)，8.37(s，1H)
(38：黄色油状物)
1H NMR(CDCl3)δ1.07(d，3H)，1.46-1.63(m，3H)，2.00-2.07(m，1H)，2.65(t，1H)，3.02(t，1H)，3.40-3.47(m，1H)，4.26-4.40(m，2H)，6.66(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.37(s，1H)
步骤2
制备顺式-3-甲基-4-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]哌啶(化合物编号1-97)
在室温下将60％氢化钠(0.023g)加入化合物(38)(0.15g)的DMF(4ml)溶液中。混合物加热到70℃后，加入4-氟-3-丙氧基三氟甲苯(0.14g)，然后加热至100℃过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.18g)。
nD22.8 1.5000
1H NMR(CDCl3)δ1.05(t，3H)，1.12(d，3H)，1.71-1.92(m，4H)，2.02-2.08(m，2H)，3.40(t-like，1H)，3.51(t-like，1H)，3.95-4.05(m，3H)，4.55(brs-like，1H)，6.67(d，1H)，7.00(d，1H)，7.08(d，1H)，7.16(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.39(s，1H)
制备实施例23
制备3α-[2-丁基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-187)
步骤1
制备3α-{2-([1，3]二氧戊环基)-4-(三氟甲基)苯氧基}-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-169)
将2-氟-5(三氟甲基)苯甲醛(5.00g)、乙二醇(1.78g)和一水合对甲苯磺酸化(0.49g)的苯(50ml)溶液加热回流过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到粗化合物(39)(5.81g)。
在80℃下将60％氢化钠(0.50g)通过分5次加入粗产物(39)(2.00g)和化合物(19)(2.30g)的DMF(20ml)溶液。混合物在80℃直接搅拌1小时。混合物冷却到室温后，将其倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(3.24g)。
mp.148-151℃
1H NMR(CDCl3)δ2.01-2.14(m，4H)，2.24-2.37(m，4H)，4.04-4.20(m，4H)，4.58(brs，2H)，4.63(t，1H)，6.17(s，1H)，6.57(d，1H)，6.75(d，1H)，7.55(dd，1H)，7.62(dd，1H)，7.84(d，1H)，8.41(s，1H)
步骤2
制备3α-[2-甲酰-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(41)
Figure A20058000993400431
将6份标准盐酸(100ml)加入化合物(40)(3.24g)的THF(100ml)溶液中。将混合物加温到室温，然后搅拌2小时。将混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用10％碳酸钠水溶液和盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(2.95g)。
1H NMR(CDCl3)δ2.04-2.39(m，8H)，4.64(brs，2H)，4.78(t，1H)，6.60(d，1H)，6.92(d，1H)，7.65(dd，1H)，7.77(dd，1H)，8.15(s，1H)，8.42(s，1H)，10.53(s，1H)
步骤3
制备3α-[2-(1-羟丁基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(42)
在0℃氮气氛下将正丙基溴化镁的THF溶液(1.02mol/l)(6.06ml)滴加到化合物(41)(1.83g)的THF溶液后，加温到室温，然后搅拌2小时。将混合物倒入饱和氯化铵水溶液，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.96g)。
mp.141-145℃
1H NMR(CDCl3)δ0.98(t，3H)，1.41-1.60(m，2H)，1.71-1.81(m，2H)，1.98-2.04(m，3H)，2.16-2.37(m，5H)，4.59-4.62(m，3H)，5.09-5.14(m，1H)，6.57(d，1H)，6.70(d，1H)，7.46(dd，1H)，7.63(dd，1H)，7.74(s，1H)，8.41(s，1H)
步骤4
制备3α-[2-(丁烯-1-基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(42)
将化合物(42)(0.40g)和一水合对甲苯磺酸(0.14g)的甲苯(4ml)溶液加热回流过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(43)(0.37g)。
mp.94-98℃
1H NMR(CDCl3)δ1.14(t，3H)，2.00-2.32(m，10H)，4.58-4.63(m，3H)，6.26-6.35(m，1H)，6.57(d，1H)，6.69-6.77(m，2H)，7.40(d，1H)，7.62(dd，1H)，7.69(s，1H)，8.41(s，1H)
步骤5
制备3α-[2-丁基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷
Figure A20058000993400451
将5％钯-碳(0.04g)加入化合物(43)(0.22g)的乙醇(6ml)溶液中。这种悬浮液在室温氢气氛下搅拌过夜。混合物通过CELITE垫板过滤，减压蒸发滤液。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.18g)。
mp.86-88℃
1H NMR(CDCl3)δ0.96(t，3H)，1.35-1.47(m，2H)，1.54-1.66(m，2H)，1.97-2.03(m，2H)，2.10-2.14(m，2H)，2.21-2.32(m，4H)，2.64(t，2H)，4.54-4.56(m，3H)，6.51(d，1H)，6.60(d，1H)，7.33(d，1H)，7.34(s，1H)，7.56(dd，1H)，8.31(s，1H)
制备实施例24
制备4-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯磺酰基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]哌啶(化合物编号9-94)
步骤1
制备1-苄氧基-2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯(44)
Figure A20058000993400461
将60％氢化钠(0.44g)加入4-氟-3-丙氧基三氟甲苯(1.80g)的DMF(20ml)溶液，同时用冰冷却，将得到的混合物加温到室温，然后搅拌30分钟，加入1-碘代丙烷(1.87g)的DMF(5ml)溶液。混合物加热到80℃，然后搅拌30分钟。混合物冷却到室温后，加入苯甲醇(2.16g)和60％氢化钠，加热到80℃，然后搅拌30分钟。混合物冷却到室温后，将其倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(44)(2.95g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.07(t，3H)，1.82-1.94(m，2H)，4.00(t，2H)，5.18(s，2H)，6.92(d，1H)，7.09-7.14(m，2H)，7.28-7.44(m，5H)
步骤2
制备2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯硫酚(46)
将10％钯-碳(0.59g)加入化合物(44)(2.95g)的乙醇溶液中，这种悬浮液在室温氢气氛下搅拌过夜。混合物通过CELITE垫板过滤后，减压蒸发滤液得到粗化合物(45)(2.01g)。
上述标题化合物(46)(1.82g)根据J.Med.Chem.2002，45，3972-3983中描述的方法由粗化合物(45)(2.01g)制备。
1H NMR(CDCl3)δ1.10(t，3H)，1.84-1.96(m，2H)，4.07(t，2H)，7.01(s，1H)，7.09(d，1H)，7.32(d，1H)
步骤3
制备4-溴-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-哌啶(48)
Figure A20058000993400471
用冰冷却下，将三乙胺(0.45g)和甲基磺酰氯(0.51g)加入化合物(12)(1.00g)的乙腈(10ml)溶液中，随后将混合物加温到室温。混合物搅拌30分钟后，将其倒入水中，随后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，减压浓缩混合物得到粗产物(47)(1.32g)。
将溴化锂(1.06g)加入粗化合物(47)(1.32g)的DMF(13ml)溶液，在80℃搅拌混合物1小时。冷却混合物后，将其倒入水中，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(48)(0.74g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.99-2.10(m，2H)，2.16-2.25(m，2H)，3.55-3.62(m，2H)，3.91-4.00(m，2H)，4.42-4.49(m，1H)，6.66(d，1H)，7.63(dd，1H)，8.39(s，1H)
步骤4
制备4-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯磺酰基]-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]哌啶
Figure A20058000993400481
用冰冷却下，将60％氢化钠加入化合物(46)(0.62g)的DMF(7ml)溶液后，加温到室温，然后搅拌30分钟。将化合物(48)(0.74g)加入混合物，加热到100℃，然后搅拌1小时。混合物冷却后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.90g)。
粘性油
1H NMR(CDCl3)δ1.09(t，3H)，1.63-1.75(m，2H)，1.84-1.95(m，2H)，2.04-2.10(m，2H)，3.19-3.28(m，2H)，3.54-3.62(m，1H)，4.03(t，2H)，4.21-4.28(m，2H)，6.64(d，1H)，7.04(s，1H)，7.16(d，1H)，7.40(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.38(s，1H)
制备实施例25
制备3α-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯磺酰基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷
步骤1
制备3β-乙酰基-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(50)
Figure A20058000993400491
将三乙胺(1.12g)和甲基磺酰氯(1.26g)加入化合物(19)(2.00g)的二氯甲烷(20ml)溶液中，同时用冰冷却，然后搅拌30分钟。将混合物倒入水中，随后用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤有机层，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂得到粗化合物(49)(2.29g)。
将乙酸铯(1.88g)加入粗化合物(49)(2.29g)的DMF(35ml)溶液中，加热到100℃，然后搅拌过夜。将混合物冷却到室温后，将其倒入水中，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(50)(1.15g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.66-1.75(m，2H)，1.87-2.18(m，9H)，4.61(brs，2H)，5.25-5.36(m，1H)，6.57(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.41(s，1H)
步骤2
制备3α-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯磺酰基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷
Figure A20058000993400492
将28％甲醇钠的甲醇溶液(0.07g)加入化合物(50)(1.15g)的甲醇(25ml)溶液中，混合物回流搅拌2小时。冷却后，减压使甲醇蒸发，向混合物中倒入水，随后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层，然后用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂得到粗化合物(51)(1.00g)。
将三苯膦(1.93g)和偶氮二甲酸二异丙酯(1.49g)加入粗化合物(51)(1.00g)和化合物(46)(0.87g)的甲苯(10ml)溶液，然后在室温搅拌过夜。将混合物倒入水中，随后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.39g)。
mp.72-74℃
1H NMR(CDCl3)δ1.07(t，3H)，1.83-1.92(m，4H)，2.13-2.17(m，2H)，2.35-2.55(m，4H)，3.69(t，1H)，4.01(t，2H)，4.57(brs，2H)，6.51(d，1H)，7.02(s，1H)，7.15(d，1H)，7.26(d，1H)，7.60(d，1H)，8.38(d，1H)
制备实施例26
制备3α-[2-异亚丙基氨氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-212)
步骤1
制备3α-[2-甲氧甲氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(52)
Figure A20058000993400501
将60％氢化钠(0.59g)加入4-氟-3-羟基三氟甲苯(2.48g)的DMF(30ml)溶液后，同时用冰冷却。在室温搅拌混合物30分钟后，滴加氯甲甲醚同时用冰冷却。将混合物加温到室温后，然后搅拌30分钟，进一步加热到80℃，接着搅拌30分钟。在室温将化合物(19)(2.50g)和60％氢化钠(0.55g)加入混合物后，搅拌30分钟，加热到100℃，然后搅拌2小时。将混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(52)(3.98g)。
mp.69-73℃
1H NMR(CDCl3)δ2.01-2.25(m，6H)，2.37-2.44(m，2H)，3.54(s，3H)，4.57-4.63(m，3H)，5.23(s，2H)，6.56(d，1H)，6.79(d，1H)，7.23(d，1H)，7.35(s，1H)，7.61(dd，1H)，8.41(s，1H)
步骤2
制备3α-[2-羟基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(53)
Figure A20058000993400511
根据类似实施例7的方法使用化合物(N)(3.98g)制备上述标题化合物(53)(3.61g)。
mp.90-94℃
1H NMR(CDCl3)δ2.03-2.34(m，8H)，4.61(brs，2H)，4.67(t，1H)，5.88(s，1H)，6.58(d，1H)，6.73(d，1H)，7.11(d，1H)，7.21(s，1H)，7.63(dd，1H)，8.41(s，1H)
步骤3
制备3α-[2-异亚丙基氨氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷
Figure A20058000993400521
根据日本未经审查的专利申请首次公开号2001-81071中描述的方法使用化合物(53)(1.00g)合成化合物(54)(0.54g)。
将丙酮(1ml)和浓盐酸(0.03g)加入化合物(54)(0.25g)的乙醇(2ml)溶液中，在室温搅拌1小时。将混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.20g)。
mp.107-109℃
1H NMR(CDCl3)δ2.01-2.28(m，12H)，2.40-2.48(m，2H)，4.56(brs，2H)，4.64(t，1H)，6.55(d，1H)，6.78(d，1H)，7.19(dd，1H)，7.61(dd，1H)，7.70(d，1H)，8.40(s，1H)
制备实施例27
制备3α-[2-(2-甲基丙烯氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-245)
步骤1
制备3α-[2-(2-甲基烯丙氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(55)
Figure A20058000993400531
将60％氢化钠(0.05g)加入化合物(53)(0.50g)的DMF(5ml)溶液。在室温搅拌混合物30分钟后，加入甲代烯丙基氯(0.14g)和碘化钠(0.23g)，同时用冰冷却，将混合物加温到室温然后搅拌30分钟，进一步加热到80℃，接着搅拌1小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(55)(0.48g)。
mp.96-98℃
1H NMR(CDCl3)δ1.87(s，3H)，2.01-2.24(m，6H)，2.41-2.47(m，2H)，4.47(s，2H)，4.56(brs，2H)，4.61(t，1H)，5.03(s，1H)，5.16(s，1H)，6.56(d，1H)，6.78(d，1H)，7.10(s，1H)，7.16(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(s，1H)
步骤2
制备3α-[2-(2-甲基丙烯氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷
将叔丁氧基钾(0.11g)加入化合物(55)(0.42g)的DMSO溶液中，然后在100℃搅拌5小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(0.19g)。
mp.90-92℃
1H NMR(CDCl3)δ1.73(d，6H)，2.01-2.24(m，6H)，2.41-2.48(m，2H)，4.56(brs，2H)，4.63(t，1H)，6.20(s，1H)，6.56(d，1H)，6.80(d，1H)，7.17-7.22(m，2H)，7.61(dd，1H)，8.40(s，1H)
制备实施例28
制备5-三氟甲基-2-{3α-[5-(三氟甲基)吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-氧基}苯甲酸呋喃-2-基醚(化合物编号2-244)
步骤1
制备3α-[2-氰基-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(56)
Figure A20058000993400541
将60％氢化钠(0.71g)加入化合物(19)(3.69g)的DMF(30ml)溶液。在室温搅拌混合物30分钟后，加入4-氯-3-氰基三氟甲苯(2.78g)。混合物在室温搅拌30分钟后，进一步加热到100℃，接着搅拌4小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(56)(4.24g)。
mp.110-113℃
1H NMR(CDCl3)δ2.01-2.45(m，8H)，4.60(brs，2H)，4.74(t，1H)，6.59(d，1H)，6.91(d，1H)，7.63(dd，1H)，7.77(dd，1H)，7.86(s，1H)，8.41(s，1H)
步骤2
制备5-三氟甲基-2-{3α-[5-(三氟甲基)吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-氧基}苯甲酸呋喃-2-基醚
Figure A20058000993400551
将氢氧化钾(5.38g)加入化合物(56)(4.24g)的乙醇(100ml)溶液中，搅拌回流过夜。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，用盐酸中和，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。将产生的结晶体溶解在乙酸(22ml)中，向其中一点一点地加入亚硝酸钠(0.99g)和浓亚硫酸(3.59g)，同时用冰冷却。将混合物加温到室温，然后搅拌5小时。将混合物倒入冰水中，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物的粗化合物(57)(4.17g)。
在30℃或更低温度向THF滴加硫酰氯(0.17g)，然后在室温搅拌10分钟制备溶液，将该溶液滴加到化合物(57)(0.20g)的THF(4ml)溶液中，然后再加入三乙胺(0.22g)。将混合物加温到室温，然后搅拌30分钟。将混合物倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物得到标题化合物(72mg)。
mp.85-88℃
1H NMR(CDCl3)δ2.01-2.23(m，10H)，2.35-2.47(m，2H)，4.56(brs，2H)，4.66(t，1H)，6.54-6.59(m，2H)，6.84(d，1H)，7.60-7.68(m，2H)，7.96(s，1H)，8.41(s，1H)
制备实施例29
制备3α-[2-(2-甲基_唑-5-基)-4(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(化合物编号2-214)
步骤1
制备3α-[2-(2-甲基[1，3]二氧戊环-2-基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷(61)
Figure A20058000993400561
在0℃氮气氛下将3.0M甲基溴化镁(7.8ml)滴加到2-氟-5-三氟甲基苯甲醛(3.0g)的THF(30ml)溶液中。将混合物加温到室温，然后搅拌30分钟，将其倒入饱和的氯化铵水溶液中，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物得到粗化合物(58)(3.42g)。
将二氧化锰(6.78g)加入粗化合物(58)(3.42g)的氯仿溶液后，搅拌此悬浮液2小时同时加热回流。悬浮液冷却到室温后，通过CELITE垫板过滤。减压浓缩滤液得到粗化合物(U)。
将乙二醇(0.66g)和一水合对甲苯磺酸(0.09g)加入粗化合物(59)(1.00g)的苯溶液，然后搅拌5小时同时加热回流。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物得到粗化合物(60)(1.13g)。
将60％氢化钠(0.18g)加入化合物(19)(1.02g)的DMF(10ml)溶液。在室温搅拌混合物30分钟后，加入粗化合物(60)(1.13g)。在室温搅拌混合物30分钟，进一步加热到100℃，然后搅拌8小时。混合物冷却到室温后，将其倒入水中，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物。通过柱色谱法纯化其剩余物得到标题化合物(61)(0.55g)。
1H NMR(CDCl3)δ1.81(s，3H)，2.01-2.12(m，4H)，2.25-2.33(m，2H)，2.46-2.53(m，2H)，3.77-3.88(m，2H)，4.01-4.13(m，2H)，4.57-4.58(m，3H)，6.57(d，1H)，6.73(d，1H)，7.50(dd，1H)，7.62(dd，1H)，7.81(s，1H)，8.42(s，1H)
步骤2
制备3α-[2-(2-甲基_唑-5-基)-4(三氟甲基)苯氧基]-8-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷
将6N盐酸(21ml)加入化合物(61)(0.55g)的THF(21ml)溶液，然后在室温搅拌2小时。将混合物倒入水中后，用10％氢氧化钠水溶液中和，然后用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层后，用无水硫酸镁干燥，过滤，然后减压浓缩混合物得到粗化合物(62)(0.46g)。
根据J.Heterocyclic Chem.，1998，35，1533-1534中描述的方法使用粗化合物(62)(0.46g)制备上述标题化合物(0.20g)。
mp.121-123℃
1H NMR(CDCl3)δ2.04-2.28(m，6H)，2.34-2.42(m，2H)，2.39(s，3H)，4.59(brs，2H)，4.71(t，1H)，6.58(d，1H)6.83(d，1H)，7.50(dd，1H)，7.52(s，1H)，7.63(dd，1H)，7.96(s，1H)，8.42(s，1H)
本发明的具体实施例包括前述实施例示于表1-14中。本发明正确的范围不限于这些实施例。
表中使用的非正式名称具有下列含义。
Vis：粘性物
Amor：无定形的
Me：甲基，Et：乙基，Pr：丙基，Bu：丁基，Hex：已基，Pen：戊基，i：异，n：正，t：叔，c：环
Ac：乙酰基
表1
Figure A20058000993400591
化合物编号 R1 R2 R3 R4 R5 R51 R6   物理常数[]：融点℃ 备注
1-1    4-OH    5-CF3  H  H  H  H  H   nD222-1.5499
1-2    3-OH    5-CF3  H  H  H  H  H
1-3    2-OH    5-CF3  H  H  H  H  H
1-4    2-OH-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H   vis
1-5    4-F    5-CF3  H  H  H  H  H
1-6    3-F    5-CF3  H  H  H  H  H
1-7    2-F    5-CF3  H  H  H  H  H
1-8    2-F-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H   [72-74]
1-9    3-CF3-4-F    5-CF3  H  H  H  H  H   nD23.1-1.5071
1-10    4-Cl    5-CF3  H  H  H  H  H   [90-92]
1-11    3-Cl    5-CF3  H  H  H  H  H
1-12    2-Cl    5-CF3  H  H  H  H  H
1-13    2-Cl-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H   nD21.8-1.5210
1-14    3-Cl-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H
1-15    3-CF3-4-Cl    5-CF3  H  H  H  H  H   nD21.9-1.5275
1-16    2，6-Cl2-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H   [65-66]
1-17    2-Br-4-CF3-6-Cl    5-CF3  H  H  H  H  H   [71-73]
1-18    2-Cl-6-OnPr-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H   [70-72]
1-19    4-Br    5-CF3  H  H  H  H  H   [87-90]
1-20    3-Br    5-CF3  H  H  H  H  H
1-21    2-Br    5-CF3  H  H  H  H  H
1-22    2-Br-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H   nD21.8-1.5320
1-23    3-CF3-4-Br    5-CF3  H  H  H  H  H   nD21.9-1.5365
1-24    4-I    5-CF3  H  H  H  H  H
1-25    3-I    5-CF3  H  H  H  H  H
1-26    2-I    5-CF3  H  H  H  H  H
1-27    2-I-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H   vis
1-28    2-CF3-4-I    5-CF3  H  H  H  H  H
1-29    4-CN    5-CF3  H  H  H  H  H   [157-161]
1-30    3-CN    5-CF3  H  H  H  H  H
1-31    2-CN    5-CF3  H  H  H  H  H
1-32    2-CN-4-CF3    5-CF3  H  H  H  H  H   [101-102]
1-33    2-CF3-4-CN    5-CF3  H  H  H  H  H
表1(继续)
化合物编号 R1 R2 R3 R4 R5 R51 R6   物理常数[]：融点℃   备注
1-34     4-NO2     5-CF3   H   H   H   H   H   [140-144]
1-35     3-NO2     5-CF3   H   H   H   H   H
1-36     2-NO2     5-CF3   H   H   H   H   H
1-37     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3   H   H   H   H   H   [69-70]
1-38     2-NO2-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [96-97]
1-39     3-CF3-4-NO2     5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-40     2-CHO-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [85-90]
1-41     4-Me     5-CF3   H   H   H   H   H
1-42     3-Me     5-CF3   H   H   H   H   H
1-43     2-Me     5-CF3   H   H   H   H   H
1-44     2，4-Me2     5-CF3   H   H   H   H   H   nD22.3-1.5410
1-45     2-Me-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-46     2-Me-4-OCF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD24.4-1.5089
1-47     2，4，6-Me3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD22.2-1.5339
1-48     2-Me-4-F     5-CF3   H   H   H   H   H   nD24.3-1.5373
1-49     2-Me-4-Cl     5-CF3   H   H   H   H   H   nD22.9-1.5505
1-50     2-Me-4-Br     5-CF3   H   H   H   H   H
1-51     2-Et-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-52     2-Me-4-Cl     5-CF3   H   H   H   H   H
1-53     2-Me-4-Br     5-CF3   H   H   H   H   H
1-54     2-Et-4-Cl     5-CF3   H   H   H   H   H   nD24.6-1.5445
1-55     2-Et-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-56     2-Et-4-OCF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-57     2-nPr-4-Cl     5-CF3   H   H   H   H   H   nD24.9-1.5394
1-58     2-nPr-4-Br     5-CF3   H   H   H   H   H
1-59     2-nPr-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD22.5-1.5141
1-60     2-iPr-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-61     2-iPr-4-Cl     5-CF3   H   H   H   H   H
1-62     2-iPr-4-Br     5-CF3   H   H   H   H   H
1-63     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD26.2-1.5110
1-64     2-CH2OMe-4-Cl     5-CF3   H   H   H   H   H
1-65     2-CH2OMe-4-Br     5-CF3   H   H   H   H   H
1-66     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD23.3-1.5090
1-67 2-CH(OH)Et-4-CF3 5-CF3 H H H H H vis
1-68     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-69     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-70     3-CH2OCH2OMe-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-71     2-CH2OCH2OEt-4-CF3 5-CF3 H H H H H nD22.5-1.5069
1-72     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD22.6-1.5018
表1(继续)
化合物编号     R1     R2   R3   R4   R5   R51   R6   物理常数[]：融点℃   备注
1-73     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [68-71]
1-74     2-allyl-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-75     4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [48-50]
1-76     3-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD23.1-1.5151
1-77     2-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-78     3，4-(CF3)2     5-CF3   H   H   H   H   H
1-79     3，5-(CF3)2     5-CF3   H   H   H   H   H   nD21.6-1.4889
1-80 2，4-(CF3)2 5-CF3 H H H H H vis
1-81     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-82     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-83     4-CF3     3-Cl-5-CF3   H   H   H   H   H   nD23.0-1.5150
1-84     4-CF3     4-Me-6-CF3   H   H   H   H   H   nD23.2-1.5089
1-85     4-OMe     5-CF3   H   H   H   H   H   [86-88]
1-86     3-OMe     5-CF3   H   H   H   H   H
1-87     2-OMe     5-CF3   H   H   H   H   H
1-88     2-OMe-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD22.8-1.5150
1-89     2-OEt-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [50-53]
1-90 2-OEt-4-CF3 5-Cl H H H H H vis
1-91     2-OEt-4-CF3     5-Br   H   H   H   H   H   [39-41]
1-92     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [55-65]
1-93     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   Me   H   H   H   H   vis
1-94     2-OnPr-4-CF3     5-Me   H   H   H   H   H   nD21.4-1.5295
1-95 2-OnPr-4-CF3 5-CF3 H H Me CO2Et H vis
1-96 2-OnPr-4-CF3 5-CF3 H H H H H nD22.2-1.4834   N-oxide(注1)
1-97     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   H   H   Me   H   H   nD22.8-1.5000 cis
1-98     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   H   H   Me   H   H   vis trans
1-99     2-OnPr-5-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD22.4-1.5088
1-100     2-OiPr-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD25.3-1.5060
1-101     2-OnBu-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [70-74]
1-102     2-OiBu-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [103-104]
1-103     2-OnHex-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [68-73]
1-104     2-OnPen-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-105     2-OCH20Me-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   nD23.9-1.4989
1-106     2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-107     2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-108     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [49-51]
1-109     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me   H   H   H   H   H
1-110     2-OCH2cPr-4-CHF2     5-CF3   H   H   H   H   H
1-111     2-OCH2cPr-4-CHO     5-CF3   H   H   H   H   H
1-112     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CN   H   H   H   H   H
1-113     2-OCH2cPr-4-CN     5-CF3   H   H   H   H   H
1-114     2-OCH2tBu-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   vis
Figure A20058000993400611
表1(继续)
化合物编号 R1 R2 R3 R4 R5 R51 R6   物理常数[]：融点℃   备注
1-115     2-O(CH2)2OMe-4-CF3 5-CF3 H H H H H [51-54]
1-116     2-O(CH2)2OMe-4-CF3 5-CN H H H H H
1-117     2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3 5-CF3 H H H H H vis
1-118     2-O(CH2)2OH-4-CF3 5-CF3 H H H H H nD22.2-1.5121
1-119     2-OCH2Ac-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-120     2-OCH2CH(OH)He-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-121     2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-122     2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-123     2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-124     2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-125     2-OCH2C(O)OMe-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-126     2-OCH2C(O)OEt-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-127     2-O(CH2)2OAc-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-128     2-O(CH2)2NH2-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-129     2-O(CH2)2NHAc-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-130     2-O(CH2)2NMe2-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-131     2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-132     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3 5-CF3 H H H H H
1-133     4-OCF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [30-32]
1-134     3-OCF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-135     2-OCF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-136     4-OCF2Br     5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-137     3-OCF2Br     5-CF3   H   H   H   H   H
1-138     2-OCF2Br     5-CF3   H   H   H   H   H
1-139     2-O(CH2)2Br-4-CF3 5-CF3 H H H H H [82-84]
1-140     2-O(CH2)2Cl-4-CF3 5-CF3 H H H H H vis
1-141     2-O(CH2)2F-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H
1-142     2-Oallyl-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H   [75-77]
1-143     2-Oallenyl-4-CF3     5-CF3   H   H   H   H   H vis
表1(继续)
化合物编号 R1 R2 R3 R4 R5 R51 R6   物理常数[]：融点℃   备注
1-144   4-CO2Me   5-CF3   H   H   H   H   H   [124-126]
1-145   3-CO2Me   5-CF3   H   H   H   H   H
1-146   2-CO2Me   5-CF3   H   H   H   H   H
1-147   4-SCF3   5-CF3   H   H   H   H   H   [81-82]
1-148   3-SCF3   5-CF3   H   H   H   H   H
1-149   2-SCF3   5-CF3   H   H   H   H   H
1-150   4-S(O)CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   [83-86]
1-151   3-S(O)CF3   5-CF3   H   H   H   H   H
1-152   2-S(O)CF3   5-CF3   H   H   H   H   H
1-153   4-OSO2CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   [52-54]
1-154   3-OSO2CF3   5-CF3   H   H   H   H   H
1-155   2-OSO2CF3   5-CF3   H   H   H   H   H
1-156   4-OC(O)Ph   5-CF3   H   H   H   H   H   [154-156]
1-157   3-OC(O)Ph   5-CF3   H   H   H   H   H
1-158   2-OC(O)Ph   5-CF3   H   H   H   H   H
1-159   4-OCH2Ph   5-CF3   H   H   H   H   H   [109-110]
1-160   3-OCH2Ph   5-CF3   H   H   H   H   H
1-161   2-OCH2Ph   5-CF3   H   H   H   H   H
1-162 4-OCH2(Naph-1-yl)   5-CF3   H   H   H   H   H   [123-124]
1-163   2-Oprcpargyl-4-CF3 5-CF3 H H H H H vis
1-164   2-(OCH2CH＝OCl2)-4-CF3 5-CF3 H H H H H [93-95]
1-165   2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝OCl2 3-Cl-5-CF3 H H H H H [58-60]
1-166   2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝OCl2 5-CF3 H H H H H vis
1-167   2-OAc-4-OF3   5-CF3   H   H   H   H   H   [85-95]
1-168   3-CF3-4-NH2   5-CF3   H   H   H   H   H   nD21.6-1.5259
1-169   2-NH2-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-170   2-NH2-4-OF3-6-Cl   5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-171   2-NHMe-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H
1-172   2-NHEt-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-173   2-NHnPr-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-174   2-N(nPr)2-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   nD220-1.5121
1-175   2-N(Ac)nPr-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   [110-114]
表1(继续)
化合物编号 R1 R2 R3 R4 R5 R51 R6   物理常数[]：融点℃   备注
1-176    2-OC(O)OMe-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   nD23.9-1.5000
1-177    2-OC(O)SMe-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   [77-79]
1-178    3-CF3-4-N(SO2Me)2 5-CF3 H H H H H amor
1-179    2-C(O)Et-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   vis
1-180    2-CH2O-tetrahydrofuran-2-yl-4-CF3 5-CF3 H H H H H nD227-1.5105
1-181    2-(1，3-dioxolanyl)-4-CF3 5-CF3 H H H H H nD23.2-1.5155
1-182    2-CH2OnPr-4-CF3   5-CF3   H   H   H   H   H   [67-70]
1-183    2-CH2OCH2OMe-4-CF3 5-CF3 H H Me H H nD22.2-1.5062   cis∶trans＝1∶1
1-184    2-CH(Me)OCH2OMe-4-CF3 5-CF3 H H H H H   nD23.7-1.4995
1-185    2-CH2OCH(Me)Et-4-CF3 5-CF3 H H H H H   Nd24.1-1.5015
1-186 2-OnPr-4CF3 5-CF3 H H Et H H vis cis
1-187    2-OnPr-4-CF3   5-CF3   H   H   Et   H   H   vis   trans
1-188    2-CH2OCH(Me)OMe-4CF3   5-CF3   H   H   Me   H   H   nD23.2-1.5035   trans
1-189    2-CH2OCH(Me)OMe-4CF3 5-CF3 H H Me H H nD24.6-1.5039 cis
1-190    2-(3-Me-1，2，4-oxadiazol-5-yl)-4-CF3 5-CF3 H H H H H vis
1-191 2-OnPr-4-CF3 5-CF3 H H nPr H H nD22.3-1.5055 cis
1-192    2-OnPr-4-CF3   5-CF3   H   H   nPr   H   H   vis   trans
表2
Figure A20058000993400651
化合物编号     R1    R2   物理常数[]：融点℃    备注
2-1     4-OH    5-CF3
2-2     3-OH    5-CF3
2-3     2-OH    5-CF3
2-4     2-OH-4-CF3    5-CF3   [90-94]
2-5     4-F    5-CF3
2-6     3-F    5-CF3
2-7     2-F    5-CF3
2-8     2-F-4-CF3    5-CF3
2-9     3-CF3-4-F    5-CF3
2-10     4-Cl    5-CF3
2-11     3-Cl    5-CF3
2-12     2-Cl    5-CF3
2-13 2-Cl-4-CF3 5-CF3 vis
2-14     3-CF3-4-Cl    5-CF3
2-15     2，6-Cl2-4-CF3    5-CF3
2-16     2-Br-4-CF3-6-Cl    5-CF3
2-17     2-Cl-6-OnPr-4-CF3    5-CF3
2-18     4-Br    5-CF3
2-19     3-Br    5-CF3
2-20     2-Br    5-CF3
2-21     2-Br-4-CF3    5-CF3   [112-115]
2-22     3-CF3-4-Br    5-CF3
2-23     4-I    5-CF3
2-24     3-I    5-CF3
2-25     2-I    5-CF3
2-26     2-I-4-CF3    5-CF3
2-27     4-CN    5-CF3
2-28     3-CN    5-CF3
2-29     2-CN    5-CF3
2-30     2-CN-4-CF3    5-CF3   [110-113]
2-31     4-NO2    5-CF3
2-32     3-NO2    5-CF3
2-33     2-NO2    5-CF3
2-34     2-Cl-4-CF3-6-NO2    5-CF3
表2(继续)
化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
2-35 2-NO2-4-CF3 5-CF3 vis
2-36     3-CF3-4-NO2    5-CF3
2-37     2-CHO-4-CF3    5-CF3
2-38     4-Me    5-CF3
2-39     3-Me    5-CF3
2-40     2-Me    5-CF3
2-41     2，4-Me2    5-CF3
2-42     2-Me-3-CF3    5-CF3   [121-123]
2-43     2-Me-4-CF3    5-CF3
2-44     2-Me-4-OCF3    5-CF3   [88-91]
2-45     2-Et-4-CF3    5-CF3
2-46     2，4，6-Me3    5-CF3
2-47     2-Me-4-F    5-CF3   [98-100]
2-48     2-Me-4-Cl    5-CF3
2-49     2-Et-4-Cl    5-CF3
2-50     2-nPr-4-Cl    5-CF3
2-51 2-nPr-4-CF3 5-CF3 vis
2-52     2-iPr-4-CF3    5-CF3
2-53     2-CH2OMe-4-CF3    5-CF3
2-54     2-CH2OEt-4-CF3    5-CF3   [91-93]
2-55     2-CH(OH)Et-4-CF3    5-CF3
2-56     2-CH2OH-4-CF3    5-CF3
2-57 2-CH2OCH2OMe-4-CF3 5-CF3 vis
2-58 2-CH2OCH2OEt-4-CF3 5-CF3 vis
2-59     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3    5-CF3   [89-91]
2-60     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3    5-CF3   [95-98]   N-oxide(注2-1)
2-61     2-CH＝CHMe-4-CF3    5-CF3
2-62 2-allyl-4-CF3 5-CF3 vis
2-63     4-CF3    5-CF3
2-64     3-CF3    5-CF3
2-65     2-CF3    5-CF3
2-66     3，4-(CF3)2    5-CF3
2-67 3，5-(CF3)2 5-CF3 vis
2-68     2，4-(CF3)2    5-CF3
2-69     2-CH2Cl-4-CF3    5-CF3
表2(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  2-70     2-CH(Cl)Et-4-CF3    5-CF3
  2-71     4-CF3    3-Cl-5-CF3
  2-72     4-CF3    4-Me-6-CF3
  2-73     4-OMe    5-CF3
  2-74     3-OMe    5-CF3
  2-75     2-OMe    5-CF3
  2-76     2-OMe-4-CN    5-CF3   [85-90]
  2-77     2-OMe-4-CF3    5-CF3 vis
  2-78     2-OEt-4-CF3    5-CF3   vis
  2-79     2-OEt-4-CF3    5-Cl
  2-80     2-OEt-4-CF3    5-8r
  2-81     2-OnPr-4-CN    5-CF3 vis
  2-82     2-OnPr-4-CF3    5-CF3   [90-92]
  2-83     2-OnPr-4-CF3    5-CF3   [143-145]   N-oxide(注2-2)
  2-84     2-OnPr-4-CF3    5-CF3   [129-130]   N-oxide(注2-3)
  2-85     2-OnPr-4-CF3    5-Cl   [92-97]
  2-86     2-OnPr-4-CF3    5-Br   [50-52]
  2-87     2-OnPr-4-CF3    5-NO2   [159-160]
  2-88     2-OnPr-4-CF3    5-NH2   amor
  2-89     2-OnPr-4-CF3    5-Me   [97-98]
  2-90     2-OnPr-4-CF3    5-NHSO2Me   amor
  2-91     2-OnPr-5-CF3    5-CF3
  2-92     2-OnPr-4-CF3    6-CF3   nD22.5-1.5090
  2-93     2-OnPr-4-CF3    5-CN   [124-125]
  2-94     2-OnPr-4-CF3    5-CF3-6-CN   [132-134]
  2-95     2-Cl-6-OnPr-4-CF3    5-CF3   vis
  2-96     2-OiPr-4-CF3    5-CF3   [113-115]
  2-97     2-OnBu-4-CF3    5-CF3   [53-55]
  2-98     2-OiBu-4-CF3    5-CF3   [126-129]
  2-99     2-OnHex-4-CF3    5-CF3
  2-100     2-OnPen-4-CF3    5-CF3   vis
  2-101     2-OCH2CN-4-CF3    5-CF3 vis
  2-102     2-OCH2OMe-4-CF3    5-CF3   [69-73]
  2-103     2-OCH2OEt-4-CF3    5-CF3
  2-104     2-OCH2OnPr-4-CF3    5-CF3
  2-105     2-OCH2cPr-4-CF3    5-CF3   [114-116]
  2-106     2-OCH2cPr-4-CF3    5-CO2Me
  2-107     2-OCH2cPr-4-CHF2    5-CF3
  2-1O8     2-OCH2cPr-4-CHO    5-CF3
  2-109     2-OCH2cPr-4-CF3    5-CM
Figure A20058000993400671
表2(继续)
化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
2-110     2-OCH2cPr-4-CN   5-CF3
2-111     2-OCH2tBu-4-CF3   5-CF3   [148-150]
2-112 2-O(CH2)2OMe-4-CF3 5-CF3 vis
2-113     2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CN
2-114     2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
2-115 2-O(CH2)2OH-4-CF3 5-CF3 vis
2-116     2-OCH2Ac-4-CF3   5-CF3
2-117     2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3   5-CF3
2-118     2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3
2-119     2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3   5-CF3
2-120     2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3   5-CF3
2-121     2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3   5-CF3
2-122     2-OCH2C(O)OMe-4-CF3   5-CF3
2-123     2-OCH2C(O)OEt-4-CF3   5-CF3
2-124     2-O(CH2)2OAc-4-CF3   5-CF3
2-125     2-O(CH2)2NH2-4-CF3   5-CF3
2-126     2-O(CH2)2NHAc-4-CF3   5-CF3
2-127     2-O(CH2)2NMe2-4-CF3   5-CF3
2-128     2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3   5-CF3
2-129     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
2-130     2-OCH2CH(Me)OMe-4-CF3   5-CF3   vis
2-131     4-OCF3   5-CF3
2-132     3-OCF3   5-CF3
2-133     2-OCF3   5-CF3
2-134     4-OCF2Br   5-CF3
2-135     3-OCF2Br   5-CF3
2-136     2-OCF2Br   5-CF3
2-137     2-O(CH2)2Br-4-CF3   5-CF3
2-138     2-O(CH2)2Cl-4-CF3   5-CF3   vis
2-139     2-O(CH2)2F-4-CF3   5-CF3
2-140     2-OCH2(Ph-4-Cl)-4-CF3   5-CF3   [115-118]
2-141 2-Oallyl-4-CF3 5-CF3 vis
2-142     2-Oallenyl-4-CF3   5-CF3
2-143     2-Opropargyl-4-CF3   5-CF3   vis
2-144     2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3   5-CF3   vis
2-145     2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3   5-CF3   [65-67]  cis和trans的混合物
2-146     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3   [54-57]
2-147     2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3   5-CF3   [96-98]
表2(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  2-180   2-CH2OH-4-CF3   5-CF3   [115-118]
  2-181   2-OCH2CH(F)Me-4-CF3   5-CF3   [99-102]
  2-182   2-OCH2SMe-4-CF3   5-CF3   [76-80]
  2-183   2-OCH2C(＝CH2)Cl-4-CF3   5-CF3   [83-85]
  2-184   2-CH(OH)nPr-4-CF3   5-CF3   [141-145]
  2-185   2-CH(OMe)nPr-4-CF3   5-CF3   Nd24.9-1.5070
  2-186   2-CH＝CHEt-4-CF3   5-CF3   [94-98]  cis和trans的混合物
  2-187   2-nBu-4-CF3   5-CF3   [86-88]
  2-188   2-CH＝CHCO2Et-4-CF3   5-CF3   [107-110]  cis和trans的混合物
  2-189   2-CH2CH2CH2OH-4-CF3   5-CF3   无定形的
  2-190   2-CH2CH2CH2OMe-4-CF3   5-CF3   Nd22.5-1.5249
  2-191   2-CH2CH2CHO-4-CF3   5-CF3   Nd22.6-1.5335
  2-192   2-CH2CH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3   Nd22.6-1.5110
  2-193   2-CO2Et-4-CF3   5-CF3   [94-98]
  2-194   2-CH(OH)sBu-4-CF3   5-CF3   [121-124]
  2-195   2-OCH2CH(Br)Me-4-CF3   5-CF3   [114-119]
  2-196   2-CO2iPr-4-CF3   5-CF3   [95-97]
  2-197   2-CH(OH)CH2tBu-4-CF3   5-CF3   [179-181]
  2-198   2-CO2tBu-4-CF3   5-CF3   [118-120]
  2-199 2-(4-Me-oxazolizinyl-2-yl)-4-CF3   5-CF3   [102-106]
2-200   2-(3-Me-1，2，4-oxadiazoyl-5-yl)-4-CF3   5-CF3   [148-151]
  2-201   2-(5-Me-oxazolizinyl-2-yl)-4-CF3   5-CF3   [105-107]
2-202   2-(5-Me-1，3，4-oxadiazolyl-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [177-179]
  2-203   2-CH＝NOEt-4-CF3   5-CF3   无定形的  (E)
  2-204   2-CO2CH2C≡CH-4-CF3   5-CF3   [95-97]
  2-205   2-(5-Me-oxazolyl-2-yl)-4-CF3   5-CF3   [120-122]
  2-206   2-CO2CH(Me)C≡CH-4-CF3   5-CF3   [111-113]
  2-207   2-OnPr-4-CF3   3-Cl-5-CF3   [24-25]
  2-208   2-CO2sBu-4-CF3   5-CF3   [92-94]
  2-209 2-(4-Me-oxazolyl-2-yl)-4-CF3   5-CF3   [100-103]
2-210   2-(4，4-Me2-oxazolizinyl-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [122-124]
  2-211   2-CH＝NOMe-4-CF3   5-CF3   [92-94]
表2(继续)
 化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
 2-212     2-ON＝C(Me)2-4-CF3     5-CF3   [107-109]
 2-213     2-ON＝CHMe-4-CF3     5-CF3   [64-66]   E和Z的混合物
 2-214     2-(2-Me-oxazolyl-5-yl)-4-CF3     5-CF3   [121-123]
 2-215     2-CH＝NOiPr-4-CF3     5-CF3   [110-112]
2-216     2-(5-Me-1，2，4-oxadiazolyl-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [174-177]
 2-217     2-(5-OMe-oxazolyl-2-yl)-4-CF3     5-CF3   [143-146]
 2-218     2-C(Me)＝NOEt-4-CF3     5-CF3   [91-94]   (E)
 2-219     2-C(Me)＝NOEt-4-CF3     5-CF3   [92-96]   (Z)
 2-220     2-(4-Et-oxazolizinyl-2-yl)-4-CF3     5-CF3   [95-99]
 2-221     2-CH＝NOCH2C≡CH-4-CF3     5-CF3   [96-98]
 2-222     2-N＝C(Me)OMe-4-CF3     5-CF3   [81-83]   (E)
 2-223     2-CO2cPen-4-CF3     5-CF3   [66-68]
 2-224     2-N＝C(Me)OEt-4-CF3     5-CF3   vis (E)
2-225     2-CO2-(tetrahydrofuranyl-3-yl)-4-CF3 5-CF3 [94-96]
 2-226     2-ON＝C(Me)Et-4-CF3     5-CF3   [77-80]   E和Z的混合物
2-227     2-ON＝(cyclopentylidenyl)-4-CF3 5-CF3 [96-98]
 2-228     2-ON＝CHEt-4-CF3     5-CF3   Nd22.2-1.5170   E和Z的混合物
2-229     2-ON＝(cyclohexylidenyl)-4-CF3 5-CF3 [99-103]
 2-230     2-CO2CH2CH2OMe-4-CF3     5-CF3   Nd22.5-1.5159
 2-231     2-CO2cHex-4-CF3     5-CF3   Nd22.4-1.5042
 2-232     2-CO2CH(Me)iPr-4-CF3     5-CF3   Nd22.4-1.5083
 2-233     2-CO2CH(Me)CH2Cl-4-CF3     5-CF3   Nd22.4-1.5105
 2-234     2-CO2CH(Me)CH2OMe-4-CF3     5-CF3   Nd22.8-1.5065
 2-235     2-CO2CH(Me)CH＝CH2-4-CF3     5-CF3   [77-81]
 2-236     2-CO2CH(Me)CH2Br-4-CF3     5-CF3   [94-98]
 2-237     2-CO2CH2cPr-4-CF3     5-CF3   [90-94]
 2-238     2-CO2cPr-4-CF3     5-CF3   [143-145]
 2-239     2-CO2CH(Me)cPr-4-CF3     5-CF3   [123-125]
 2-240     2-CO2CH2CF3-4-CF3     5-CF3   [83-86]
表2(继续)
 化合物编号 R1   R2     物理常数[]：融点℃   备注
 2-241 2-OC(O)OiPr-4-CF3   5-CF3     [38-42]
 2-242 2-CH2ON＝C(Me)2-4-CF3 5-CF3     [110-112]
 2-243 2-NHCO2iPr-4-CF3   5-CF3     [140-143]
 2-244 2-CO2-(tetrahydrofuran-2-yl)-4-CF3 5-CF3  [85-88]
 2-245 2-OCH＝C(Me)2-4-CF3  5-CF3     [90-92]
 2-246 2-OCH2OHF2-4-CF3   5-CF3     [85-87]
 2-247 2-CO2CH(Me)CH＝CH2-4-CF3 5-CF3 [119-121]   N-oxide(注2-5)
 2-248 2-CN＝C(Me)CH2CMe-4-CF3 5-CF3  [105-108]   (Z)
 2-249 2-CN＝C(Me)CH2CMe-4-CF3 5-CF3  [58-62]   (E)
 2-250 2-CN＝C(Me)CMe-4-CF3 5-CF3     [120-122]   (E)
表3
Figure A20058000993400721
 化合物编号     R1     R2     物理常数[]：融点℃   备注
 3-1     4-OH     5-CF3
 3-2     3-OH     5-CF3
 3-3     2-OH     5-CF3
 3-4     2-OH-4-CF3     5-CF3
 3-5     4-F     5-CF3
 3-6     3-F     5-CF3
 3-7     2-F     5-CF3
 3-8     2-F-4-CF3     5-CF3
 3-9     3-CF3-4-F     5-CF3
 3-10     4-Cl     5-CF3
 3-11     3-Cl     5-CF3
 3-12     2-Cl     5-CF3
 3-13     2-Cl-4-CF3     5-CF3
 3-14     3-CF3-4-Cl     5-CF3
 3-15     2，6-Cl2-4-CF3     5-CF3
 3-16     2-Br-4-CF3-6-Cl     5-CF3
 3-17     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
 3-18     4-Br     5-CF3
 3-19     3-Br     5-CF3
 3-20     2-Br     5-CF3
 3-21     2-Br-4-CF3     5-CF3
 3-22     3-CF3-4-Br     5-CF3
 3-23     4-I     5-CF3
 3-24     3-I     5-CF3
 3-25     2-I     5-CF3
 3-26     2-I-4-CF3     5-CF3
 3-27     4-CN     5-CF3
 3-28     3-CN     5-CF3
 3-29     2-CN     5-CF3
 3-30     2-CN-4-CF3     5-CF3
 3-31     4-NO2     5-CF3
 3-32     3-NO2     5-CF3
 3-33     2-NO2     5-CF3
 3-34     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
 3-35     2-NO2-4-CF3     5-CF3
表3(继续)
 化合物编号     R1   R2   物理常数[]：融点℃ 备注
 3-36     3-CF3-4-NO2   5-CF3
 3-37     2-CHO-4-CF3   5-CF3
 3-38     4-Me   5-CF3
 3-39     3-Me   5-CF3
 3-40     2-Me   5-CF3
 3-41     2，4-Me2   5-CF3
 3-42     2-Me-3-CF3   5-CF3
 3-43     2-Me-4-CF3   5-CF3
 3-44     2-Me-4-OCF3   5-CF3
 3-45     2-Et-4-CF3   5-CF3
 3-46     2，4，6-Me3   5-CF3
 3-47     2-Me-4-F   5-CF3
 3-48     2-Me-4-Cl   5-CF3
 3-49     2-Et-4-Cl   5-CF3
 3-50     2-nPr-4-Cl   5-CF3
 3-51     2-nPr-4-CF3   5-CF3
 3-52     2-iPr-4-CF3   5-CF3
 3-53     2-CH2OMe-4-CF3   5-CF3
 3-54     2-CH2OEt-4-CF3   5-CF3
 3-55     2-CH(OH)Et-4-CF3   5-CF3
 3-56     2-CH2OH-4-CF3   5-CF3
 3-57     2-CH2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
 3-58     2-CH2OCH2OEt-4-CF3   5-CF3
 3-59     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3   5-CF3
 3-60     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3   5-CF3
 3-61     2-CH＝CHMe-4-CF3   5-CF3
 3-62      2-allyl-4-CF3   5-CF3   vis
 3-63      4-CF3   5-CF3   [56-58]
 3-64      3-CF3   5-CF3
 3-65      2-CF3   5-CF3
 3-66      3，4-(CF3)2   5-CF3
 3-67      3，5-(CF3)2   5-CF3
 3-68      2，4-(CF3)2   5-CF3
 3-69      2-CH2Cl-4-CF3   5-CF3
 3-70      2-CH(Cl)Et-4-CF3   5-CF3
 3-71      4-CF3   3-Cl-5-CF3
 3-72      4-CF3   4-Me-6-CF3
表3(继续)
  化合物编号     R1     R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  3-73     4-OMe     5-CF3
  3-74     3-OMe     5-CF3
  3-75     2-OMe     5-CF3
  3-76     2-OMe-4-CN     5-CF3
  3-77     2-OMe-4-CF3     5-CF3
  3-78     2-OEt-4-CF3     5-CF3
  3-79     2-OEt-4-CF3     5-Cl
  3-80     2-OEt-4-CF3     5-Br
  3-81     2-OnPr-4-CN     5-CF3
  3-82     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   [56-58]
  3-83     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  3-84     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  3-85     2-OnPr-4-CF3     5-Cl
  3-86     2-OnPr-4-CF3     5-Br
  3-87     2-OnPr-4-CF3     5-NO2
  3-88     2-OnPr-4-CF3     5-NH2
  3-89     2-OnPr-4-CF3     5-Me
  3-90     2-OnPr-4-CF3     5-NHSO2Me
  3-91     2-OnPr-5-CF3     5-CF3
  3-92     2-OnPr-4-CF3     6-CF3
  3-93     2-OnPr-4-CF3     5-CN
  3-94     2-OnPr-4-CF3     5-CF3-6-CN
  3-95     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  3-96     2-OiPr-4-CF3     5-CF3
  3-97     2-OnBu-4-CF3     5-CF3
  3-98     2-OiBu-4-CF3     5-CF3
  3-99     2-OnHex-4-CF3     5-CF3
  3-100     2-OnPen-4-CF3     5-CF3
  3-101     2-OCH2CN-4-CF3     5-CF3
  3-102     2-OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  3-103     2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  3-104     2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3
  3-105     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3
  3-106     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me
  3-107     2-OCH2cPr-4-CHF2     5-CF3
  3-108     2-OCH2cPr-4-CHO     5-CF3
  3-109     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CN
  3-110     2-OCH2cPr-4-CN     5-CF3
  3-111     2-OCH2tBu-4-CF3     5-CF3
表3(继续)
  化合物编号   R1   R2   物理常数[]：融点℃   备注
  3-112   2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CF3
  3-113   2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CN
  3-114   2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  3-115   2-O(CH2)2OH-4-CF3   5-CF3
  3-116   2-OCH2Ac-4-CF3   5-CF3
  3-117   2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3   5-CF3
  3-118   2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3
  3-119   2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3   5-CF3
  3-120   2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3   5-CF3
  3-121   2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3   5-CF3
  3-122   2-OCH2C(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  3-123   2-OCH2C(O)OEt-4-CF3   5-CF3
  3-124   2-O(CH2)2OAc-4-CF3   5-CF3
  3-125   2-O(CH2)2NH2-4-CF3   5-CF3
  3-126   2-O(CH2)2NHAc-4-CF3   5-CF3
  3-127   2-O(CH2)2NMe2-4-CF3   5-CF3
  3-128   2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3   5-CF3
  3-129   2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  3-130   2-OCH2CH(Me)OMe-4-CF3   5-CF3
  3-131   4-OCF3   5-CF3   92-93
  3-132   3-OCF3   5-CF3
  3-133   2-OCF3   5-CF3
  3-134   4-OCF2Br   5-CF3
  3-135   3-OCF2Br   5-CF3
  3-136   2-OCF2Br   5-CF3
  3-137   2-O(CH2)2Br-4-CF3   5-CF3
  3-138   2-O(CH2)2Cl-4-CF3   5-CF3
  3-139   2-O(CH2)2F-4-CF3   5-CF3
  3-14O   2-OCH2(Ph-4-Cl)-4-CF3   5-CF3
  3-141   2-Oallyl-4-CF3   5-CF3
  3-142   2-Oallenyl-4-CF3   5-CF3
  3-143   2-Opropargyl-4-CF3   5-CF3
  3-144   2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3   5-CF3
  3-145   2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3   5-CF3
  3-146   2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  3-147   2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3   5-CF3
  3-148   2-OCH2CH＝CHCl-4-CF3   5-CF3
  3-149   2-OAc-4-CF3   5-CF3
  3-150   2-OC(O)tBu-4-CF3   5-CF3
表3(继续)
  化合物编号 R1    R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  3-151     2-OSO2Me-4-CF3    5-CF3
  3-152     2-OSO2Et-4-CF3    5-CF3
  3-153     2-SO2nPr-4-CF3    5-CF3
  3-154     2-OSO2nBu-4-CF3    5-CF3
  3-155     2-OSO2NMe2-4-CF3    5-CF3
  3-156     2-OC(S)NMe2-4-CF3    5-CF3
  3-157     2-SC(O)NMe2-4-CF3    5-CF3
  3-158     2-NH2-4-CF3    5-CF3
  3-159     2-N(nPr)2-4-CF3    5-CF3
  3-160     2-NHnPr-4-CF3    5-CF3
  3-161     2-N(Me)nPr-4-CF3    5-CF3
  3-162     2-NHSO2Me-4-CF3    5-CF3
  3-163     2-NHSO2Et-4-CF3    5-CF3
  3-164     2-(SO2nBu)2-4-CF3    5-CF3
  3-165     2-SnPr-4-CF3    5-CF3
  3-166     2-SCH2cPr-4-CF3    5-CF3
  3-167     2-OP(O)(OEt)SnPr-4-CF3    5-CF3
表4
Figure A20058000993400771
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  4-1     4-OH     5-CF3
  4-2     3-OH     5-CF3
  4-3     2-OH     5-CF3
  4-4     2-OH-4-CF3     5-CF3
  4-5     4-F     5-CF3
  4-6     3-F     5-CF3
  4-7     2-F     5-CF3
  4-8     2-F-4-CF3     5-CF3
  4-9     3-CF3-4-F     5-CF3
  4-10     4-Cl     5-CF3
  4-11     3-Cl     5-CF3
  4-12     2-Cl     5-CF3
  4-13     2-Cl-4-CF3     5-CF3
  4-14     3-CF3-4-Cl     5-CF3
  4-15     2，6-Cl2-4-CF3     5-CF3
  4-16     2-Br-4-CF3-6-Cl     5-CF3
  4-17     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  4-18     4-Br     5-CF3
  4-19     3-Br     5-CF3
  4-20     2-Br     5-CF3
  4-21     2-Br-4-CF3     5-CF3
  4-22     3-CF3-4-Br     5-CF3
  4-23     4-I     5-CF3
  4-24     3-I     5-CF3
  4-25     2-I     5-CF3
  4-26     2-I-4-CF3     5-CF3
  4-27     4-CN     5-CF3
  4-28     3-CN     5-CF3
  4-29     2-CN     5-CF3
  4-30     2-CN-4-CF3     5-CF3
  4-31     4-NO2     5-CF3
  4-32     3-NO2     5-CF3
  4-33     2-NO2     5-CF3
  4-34     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
表4(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  4-35     2-NO2-4-CF3     5-CF3
  4-36     3-CF3-4-NO2     5-CF3
  4-37     2-CHO-4-CF3     5-CF3
  4-38     4-Me     5-CF3
  4-39     3-Me     5-CF3
  4-40     2-Me     5-CF3
  4-41     2，4-Me2     5-CF3
  4-42     2-Me-3-CF3     5-CF3
  4-43     2-Me-4-CF3     5-CF3
  4-44     2-Me-4-OCF3     5-CF3
  4-45     2-Et-4-CF3     5-CF3
  4-46     2，4，6-Me3     5-CF3
  4-47     2-Me-4-F     5-CF3
  4-48     2-Me-4-Cl     5-CF3
  4-49     2-Et-4-Cl     5-CF3
  4-50     2-nPr-4-Cl     5-CF3
  4-51     2-nPr-4-CF3     5-CF3
  4-52     2-iPr-4-CF3     5-CF3
  4-53     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3
  4-54     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3
  4-55     2-CH(OH)Et-4-CF3     5-CF3
  4-56     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3
  4-57     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  4-58     2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  4-59     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  4-60     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  4-61     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  4-62     2-allyl-4-CF3     5-CF3
  4-63     4-CF3     5-CF3
  4-64     3-CF3     5-CF3
  4-65     2-CF3     5-CF3
  4-66     3，4-(CF3)2     5-CF3
  4-67     3，5-(CF3)2     5-CF3
  4-68     2，4-(CF3)2     5-CF3
  4-69     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
  4-70     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
  4-71     4-CF3     3-Cl-5-CF3
  4-72     4-CF3     4-Me-6-CF3
表4(继续)
  化合物编号     R1     R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  4-73     4-OMe     5-CF3
  4-74     3-OMe     5-CF3
  4-75     2-OMe     5-CF3
  4-76     2-OMe-4-CN     5-CF3
  4-77     2-OMe-4-CF3     5-CF3
  4-78     2-OEt-4-CF3     5-CF3
  4-79     2-OEt-4-CF3     5-Cl
  4-80     2-OEt-4-CF3     5-Br
  4-81     2-OnPr-4-CN     5-CF3
  4-82     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   [55-57]
  4-83     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  4-84     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  4-85     2-OnPr-4-CF3     5-Cl
  4-86     2-OnPr-4-CF3     5-Br
  4-87     2-OnPr-4-CF3     5-NO2
  4-88     2-OnPr-4-CF3     5-NH2
  4-89     2-OnPr-4-CF3     5-Me
  4-90     2-OnPr-4-CF3     5-NHSO2Me
  4-91     2-OnPr-5-CF3     5-CF3
  4-92     2-OnPr-4-CF3     6-CF3
  4-93     2-OnPr-4-CF3     5-CN
  4-94     2-OnPr-4-CF3     5-CF3-6-CN
  4-95     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  4-96     2-OiPr-4-CF3     5-CF3
  4-97     2-OnBu-4-CF3     5-CF3
  4-98     2-OiBu-4-CF3     5-CF3
  4-99     2-OnHex-4-CF3     5-CF3
  4-100     2-OnPen-4-CF3     5-CF3
  4-101     2-OCH2CN-4-CF3     5-CF3
  4-102     2-OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  4-103     2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  4-104     2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3
  4-105     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3
  4-106     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me
  4-107     2-OCH2cPr-4-CHF2     5-CF3
  4-108     2-OCH2cPr-4-CHO     5-CF3
  4-109     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CN
  4-110     2-OCH2cPr-4-CN     5-CF3
  4-111     2-OCH2tBu-4-CF3     5-CF3
表4(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  4-112   2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CF3
  4-113   2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CN
  4-114   2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  4-115   2-O(CH2)2OH-4-CF3   5-CF3
  4-116   2-OCH2Ac-4-CF3   5-CF3
  4-117   2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3   5-CF3
  4-118   2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3
  4-119   2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3   5-CF3
  4-120   2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3   5-CF3
  4-121   2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3   5-CF3
  4-122   2-OCH2C(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  4-123   2-OCH2C(O)OEt-4-CF3   5-CF3
  4-124   2-O(CH2)2OAc-4-CF3   5-CF3
  4-125   2-O(CH2)2NH2-4-CF3   5-CF3
  4-126   2-O(CH2)2NHAc-4-CF3   5-CF3
  4-127   2-O(CH2)2NMe2-4-CF3   5-CF3
  4-128   2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3   5-CF3
  4-129   2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  4-130   2-OCH2CH(Me)OMe-4-CF3   5-CF3
  4-131   4-OCF3   5-CF3
  4-132   3-OCF3   5-CF3
  4-133   2-OCF3   5-CF3
  4-134   4-OCF2Br   5-CF3
  4-135   3-OCF2Br   5-CF3
  4-136   2-OCF2Br   5-CF3
  4-137   2-O(CH2)2Br-4-CF3   5-CF3
  4-138   2-O(CH2)2Cl-4-CF3   5-CF3
  4-139   2-O(CH2)2F-4-CF3   5-CF3
  4-140   2-OCH2(Ph-4-Cl)-4-CF3   5-CF3
  4-141   2-Oallyl-4-CF3   5-CF3
  4-142   2-Oallenyl-4-CF3   5-CF3
  4-143   2-Opropargyl-4-CF3   5-CF3
  4-144   2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3   5-CF3
  4-145   2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3   5-CF3
  4-146   2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  4-147   2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3   5-CF3
  4-148   2-OCH2CH＝CHCl-4-CF3   5-CF3
  4-149   2-OAc-4-CF3   5-CF3
表4(继续)
  化合物编号  R1    R2   物理常数[]：融点℃   备注
  4-150  2-OC(O)tBu-4-CF3    5-CF3
  4-151  2-OSO2Me-4-CF3    5-CF3
  4-152  2-OSO2Et-4-CF3    5-CF3
  4-153  2-SO2nPr-4-CF3    5-CF3
  4-154  2-OSO2nBu-4-CF3    5-CF3
  4-155  2-OSO2BNe2-4-CF3    5-CF3
  4-156  2-OC(S)NMe2-4-CF3    5-CF3
  4-157  2-SC(O)NMe2-4-CF3    5-CF3
  4-158  2-NH2-4-CF3    5-CF3
  4-159  2-N(nPr)2-4-CF3    5-CF3
  4-160  2-NHnPr-4-CF3    5-CF3
  4-161  2-N(Me)nPr-4-CF3    5-CF3
  4-162  2-NHSO2Me-4-CF3    5-CF3
  4-163  2-NHSO2Et-4-CF3    5-CF3
  4-164  2-N(SO2nBu)2-4-CF3    5-CF3
  4-165  2-SnPr-4-CF3    5-CF3
  4-166  2-SCH2cPr-4-CF3    5-CF3
  4-167  2-OP(O)(OEt)SnPr-4-CF3    5-CF3
表5
Figure A20058000993400821
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  5-1     4-OH     5-CF3
  5-2     3-OH     5-CF3
  5-3     2-OH     5-CF3
  5-4     2-OH-4-CF3     5-CF3   无定形的
  5-5     4-F     5-CF3
  5-6     3-F     5-CF3
  5-7     2-F     5-CF3
  5-8     2-F-4-CF3     5-CF3
  5-9     3-CF3-4-F     5-CF3
  5-10     4-Cl     5-CF3
  5-11     3-Cl     5-CF3
  5-12     2-Cl     5-CF3
  5-13     2-Cl-4-CF3     5-CF3
  5-14     2-Cl-4-CF3     5-CF3
  5-15     3-CF3-4-Cl     5-CF3
  5-16     2，6-Cl2-4-CF3     5-CF3
  5-17     2-Br-4-CF3-6-Cl     5-CF3
  5-18     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  5-19     4-Br     5-CF3
  5-20     3-Br     5-CF3
  5-21     2-Br     5-CF3
  5-22     2-Br-4-CF3     5-CF3   [85-87]
  5-23     3-CF3-4-Br     5-CF3
  5-24     4-I     5-CF3
  5-25     3-I     5-CF3
  5-26     2-I     5-CF3
  5-27     2-I-4-CF3     5-CF3
  5-28     2-CF3-4-I     5-CF3
  5-29     4-CN     5-CF3
  5-30     3-CN     5-CF3
  5-31     2-CN     5-CF3
  5-32     2-CN-4-CF3     5-CF3   [125-126]
  5-33     2-CF3-4-CN     5-CF3
  5-34     4-NO2     5-CF3
  5-35     3-NO2     5-CF3
表5(继续)
   化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
   5-36     2-NO2     5-CF3
   5-37     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
   5-38     2-NO2-4-CF3     5-CF3   [107-109]
   5-39     3-CF3-4-NO2     5-CF3
   5-40     2-CHO-4-CF3     5-CF3
   5-41     4-Me     5-CF3
   5-42     3-Me     5-CF3
   5-43     2-Me     5-CF3
   5-44     2，4-Me2     5-CF3
   5-45     2-Me-4-CF3     5-CF3
   5-46     2-Me-4-OCF3     5-CF3
   5-47     2，4，6-Me3     5-CF3
   5-48     2-Me-4-F     5-CF3
   5-49     2-Me-4-Cl     5-CF3
   5-50     2-Me-4-Br     5-CF3
   5-51     2-Et-4-CF3     5-CF3
   5-52     2-Me-4-Cl     5-CF3
   5-53     2-Me-4-Br     5-CF3
   5-54     2-Et-4-Cl     5-CF3
   5-55     2-Et-4-CF3     5-CF3
   5-56     2-Et-4-OCF3     5-CF3
   5-57     2-nPr-4-Cl     5-CF3
   5-58     2-nPr-4-Br     5-CF3
   5-59     2-nPr-4-CF3     5-CF3
   5-60     2-iPr-4-CF3     5-CF3
   5-61     2-iPr-4-Cl     5-CF3
   5-62     2-iPr-4-Br     5-CF3
   5-63     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3
   5-64     2-CH2OMe-4-Cl     5-CF3
   5-65     2-CH2OMe-4-Br     5-CF3
   5-66     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3
   5-67     2-CH(OH)Et-4-CF3     5-CF3
   5-68     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3
   5-69     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3   vis
   5-70     3-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3   nD22.5-1.5110
   5-71     2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
   5-72     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3   [56-57]
   5-73     2-CH(Me)OCH2OMe-4-CF3     5-CF3   vis
表5(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  5-74     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  5-75     2-allyl-4-CF3     5-CF3   无定形的
  5-76     4-CF3     5-CF3
  5-77     3-CF3     5-CF3
  5-78     2-CF3     5-CF3
  5-79     3，4-(CF3)2     5-CF3
  5-80     3，5-(CF3)2     5-CF3
  5-81     2，4-(CF3)2     5-CF3
  5-82     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
  5-83     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
  5-84     4-CF3     3-Cl-5-CF3
  5-85     4-CF3     4-Me-6-CF3
  5-86     4-OMe     5-CF3
  5-87     3-OMe     5-CF3
  5-88     2-OMe     5-CF3
  5-89     2-OMe-4-CF3     5-CF3   vis
  5-90     2-OEt-4-CF3     5-CF3   vis
  5-91     2-OEt-4-CF3     5-Cl
  5-92     2-OEt-4-CF3     5-Br
  5-93     2-OnPr-4-CF3     5-CH2F   vis
  5-94     2-OnPr-4-CF3     5-Me
  5-95     2-OnPr-4-CF3     4-CF3
  5-96     2-OnPr-4-CF3     5-CN   [95-97]
  5-97     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   [48-50]
  5-98     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   vis N-oxide(注4)
  5-99     2-OnPr-4-CF3     5-CHF2   vis
  5-100     2-OnPr-4-CF3     5-CHO   [98-100]
  5-101     2-OnPr-4-CF3     5-CH2OH   vis
  5-102     2-OnPr-4-CN     5-CF3   [97-101]
  5-103     3-OnPr-5-CF3     5-CF3   vis
  5-104     2-(OcPr-2，2-Cl2)-4-CF3     5-CF3   vis
  5-105     2-OiBu-4-CF3     5-CF3   [74-77]
  5-106     2-OBn-4-CF3     5-CF3   nD22.3-1.5441
  5-107     2-OiBu-4-CF3     5-CF3
  5-108     2-OnHex-4-CF3     5-CF3
  5-109     2-OnPen-4-CF3     5-CF3
Figure A20058000993400841
表5(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  5-110     2-OCH2OMe-4-CF3     5-CF3   [86-88]
  5-111     2-OCH2OMe-4-CF3     5-CN   [117-119]
  5-112     2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  5-113     2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3
  5-114     2-OCH2CH(Me)OAc-4-CF3     5-CF3   vis
  5-115     2-OCH2C(Me2)OAc-4-CF3     5-CF3   vis
  5-116     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3   [51-53]
  5-117     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me   [136-138]
  5-118     2-OCH2cPr-4-CHF2     5-CF3   vis
  5-119     2-OCH2cPr-4-CHO     5-CF3   [106-109]
  5-120     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CN   [87-89]
  5-121     2-OCH2cPr-4-CN     5-CF3   [109-112]
  5-122     2-OCH2tBu-4-CF3     5-CF3
  5-123     2-O(CH2)2OH-4-CF3     5-CF3   vis
  5-124     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CF3   vis
  5-125     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CN   [90-92]
  5-126     2-OCH2Ac-4-CF3     5-CF3   vis
  5-127     2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3     5-CF3   vis
  5-128     2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3     5-CF3   vis
  5-129     2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3     5-CF3   vis
  5-130     2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3     5-CF3   vis
  5-131     2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3     5-CF3   vis
  5-132     2-OCH2C(O)OMe-4-CF3     5-CF3   vis
  5-133     2-OCH2C(O)OEt-4-CF3     5-CF3   vis
  5-134     2-O(CH2)2OAc-4-CF3     5-CF3   vis
  5-135     2-O(CH2)2NH2-4-CF3     5-CF3   [61-62]
  5-136     2-O(CH2)2NHAc-4-CF3     5-CF3   vis
  5-137     2-O(CH2)2NMe2-4-CF3     5-CF3   vis
  5-138     2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3     5-CF3   vis
  5-139     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3     5-CF3   vis
  5-140     4-OCF3     5-CF3
  5-141     3-OCF3     5-CF3
  5-142     2-OCF3     5-CF3
  5-143     4-OCF2Br     5-CF3
  5-144     3-OCF2Br     5-CF3
  5-145     2-OCF2Br     5-CF3
  5-146     2-O(CH2)2Br-4-CF3     5-CF3
  5-147     2-O(CH2)2Cl-4-CF3     5-CF3   vis
  5-148     2-O(CH2)2F-4-CF3     5-CF3
表5(继续)
  化合物编号    R1     R2   物理常数[]：融点℃  备注
  5-149    2-Oallyl-4-CF3     5-CF3   [47-51]
  5-150    2-Oallenyl-4-CF3     5-CF3
  5-151    4-CO2Me     5-CF3
  5-152    3-CO2Me     5-CF3
  5-153    2-CO2Me     5-CF3
  5-154    4-SCF3     5-CF3
  5-155    3-SCF3     5-CF3
  5-156    2-SCF3     5-CF3
  5-157    4-S(O)CF3     5-CF3
  5-158    3-S(O)CF3     5-CF3
  5-159    2-S(O)CF3     5-CF3
  5-160    4-OSO2CF3     5-CF3
  5-161    2-OSO2Me-4-CF3     5-CF3   [159-161]
  5-162    2-OSO2Et-4-CF3     5-CF3   [123-126]
  5-163    2-OSO2nPr-4-CF3     5-CF3   vis
  5-164    2-OSO2iPr-4-CF3     5-CF3   [109-112]
  5-165    3-OSO2CF3     5-CF3
  5-166    2-OSO2CF3     5-CF3
  5-167    4-OC(O)Ph     5-CF3
  5-168    3-OC(O)Ph     5-CF3
  5-169    2-OC(O)Ph     5-CF3
  5-170    4-OCH2Ph     5-CF3
  5-171    3-OCH2Ph     5-CF3
  5-172    2-OCH2Ph     5-CF3
  5-173    4-OCH2(Naph-1-yl)     5-CF3
  5-174    2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3     5-CF3   [70-74]
  5-175    2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3   vis  cis和trans的混合物
5-176 2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3 5-CF3 vis
5-177 2-Opropargyl-4-CF3 5-CF3 vis
  5-178    2-(OCH2CH＝CCl2)-4-CF3     5-CF3
  5-179    2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2     3-Cl-5-CF3
  5-180    2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2     5-CF3
  5-181    2-OAc-4-CF3     5-CF3   [157-159]
5-182    2-OCH2C(NOH)Me-4-CF3(anti) 5-CF3 [120-123] (E)
  5-183    2-OCH2C(＝NOH)Me-4-CF3(syn)     5-CF3   [55-59]  (Z)
5-184    2-OCH2C(＝NOMe)Me-4-CF3(anti) 5-CF3 nD23.6-1.5100 (E)
表5(继续)
  化合物编号     R1     R2   物理常数[]：融点℃   备注
  5-185     3-CF3-4-NH2     5-CF3
  5-186     2-NH2-4-CF3     5-CF3   [110-113]
  5-187     2-NH2-4-CF3-6-Cl     5-CF3
  5-188     2-NHMe-4-CF3     5-CF3
  5-189     2-NHEt-4-CF3     5-CF3
  5-190     2-NHnPr-4-CF3     5-CF3   [65-67]
  5-191     2-N(Me)nPr-4-CF3     5-CF3   [64-67]
  5-192     2-N(nPr)2-4-CF3     5-CF3
  5-193     2-NHAc-4-CF3     5-CF3   [130-132]
  5-194     2-N(Ac)nPr-4-CF3     5-CF3
  5-195     2-OC(O)OMe-4-CF3     5-CF3
  5-196     2-OC(O)SMe-4-CF3     5-CF3
  5-197     3-CF3-4-N(SO2Me)2     5-CF3
  5-198     2-OC(O)Et-4-CF3     5-CF3   [101-105]
  5-199     2-OC(O)nPr-4-CF3     5-CF3   [104-106]
  5-200     2-OC(O)tBu-4-CF3     5-CF3   [127-130]
  5-201     2-NHSO2Me-4-CF3     5-CF3   [179-182]
  5-202     2-(OcPr-2，2-Cl2)-4-CF3     5-CF2H
5-203     2-(1，3-dioxolan-2-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 vis
5-204     2-(tetrahydrofuran-2-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 vis
5-205     2-(tetrahydrofuran-3-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 [53-55]
5-206     2-(furan-2-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 vis
  5-207 2-(furan-3-ylmethoxy)-4-CF3     5-CF3   vis
5-208     2-(thiophen-3-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 vis
5-209     2-(thiophen-2-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 vis
  5-210     2-(OcPr-2，2-Cl2)-4-CF3     5-Me
5-211     2-(pyridin-3-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 nD22.3-1.5329
5-212     2-(pyridin-2-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 nD22.3-1.5335
5-213     2-(oxetan-2-ylmethoxy)-4-CF3 5-CF3 nD23.2-1.5227
5-214     2-(tetrahydrofuran-2-yloxymethyl)-4-CF3 5-CF3 [78-80]
表5(继续)
  化合物编号  R1     R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  5-215  2-(1，3-dioxlan-2-yl)-4-CF3     5-CF3   [123-126]
  5-216  2-CHO-4-CF3     5-CF3   [145-148]
  5-217  2-CH2OnPr-4-CF3     5-CF3   nD22.2-1.5158
5-218  2-(4-Me-1，3-dioxolan-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [134-138]
  5-219  2-CH2CH-4-CF3     5-CF3   [138-141]
  5-220  2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3   [70-74]
  5-221  2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3   [113-116]
  5-222  2-CH2OCH(OMe)Et-4-CF3     5-CF3   nD25.0-1.5087
  5-223  2-CH2OnBu-4-CF3     5-CF3   Nd24.5-1.5123
  5-224  2-OnBu-4-CF3     5-CF3   Nd24.9-1.5145
  5-225  2-CH2OiPr-4-CF3     5-CF3   [88-91]
  5-226  2-CH2OSO2Me-4-CF3     5-CF3   Nd24.9-1.5265
  5-227  2-CH(OH)nPr-4-CF3     5-CF3   Nd24.9-1.5188
  5-228  2-CH(CMe)nPr-4-CF3     5-CF3   Nd24.8-1.5057
  5-229  2-CH2OCH(Me)OEt-4-CF3     5-CF3   vis
  5-230  2-CH2OCH(Me)CN-4-CF3     5-CF3   [105-109]
5-231  2-(CH2O-tetrahydofuran-3-yl)-4-CF3 5-CF3 [90-94]
  5-232  2-OCH2C≡CMe-4-CF3     5-CF3   Nd22.3-1.5241
  5-233  2-CO2Et-4-CF3     5-CF3   [89-91]
  5-234  2-OSO2CF3-1-CF3     5-CF3   [96-98]
5-235  2-(2，3-dihydrofuran-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [109-111]
5-236  2-(2，5-dihydrofuran-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [110-112]
5-237  2-(tetrahydrofuran-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [124-126]
  5-238  2-CH(OH)nBu-4-CF3     5-CF3   [101-105]
  5-239  2-CH(OH)iBu-4-CF3     5-CF3   [50-53]
  5-240  2-C(O)nPr-4-CF3     5-CF3   [122-125]
5-241  2-(4，5-dihydrofuran-3-yl-4-yl)-4-CF3 5-CF3 [126-128]
  5-242  2-CH2OCH(Me)Et-4-CF3     5-CF3   Nd23.2-1.5105
  5-243  2-CO2Me-4-CF3     5-CF3   Nd22.3-1.5229
  5-244  2-CO2nPr-4-CF3     5-CF3   [70-75]
  5-245  2-CO2iPr-4-CF3     5-CF3   [113-116]
  5-246  2-CH2CH2OMe-4-CF3     5-CF3   vis
  5-247  2-CH＝CHOMe-4-CF3     5-CF3   vis
表5(继续)
  化合物编号 R1    R2   物理常数[]：融点℃   备注
  5-248 2-CO2H-4-CF3    5-CF3   [151-155]
  5-249 2-C(O)N(Me)Et-4-CF3    5-CF3   [128-131]
  5-250 2-CONH2-4-CF3    5-CF3   [179-183]
  5-251 2-C(O)NHEt-4-CF3    5-CF3   [195-198]
5-252 2-(2-Me-1，3-dioxolan-2-yl)-4-CF3 5-CF3   [162-164]
  5-253 2-C(O)N(Me)iPr-4-CF3    5-CF3   [148-150]
  5-254 2-C(O)NHiPr-4-CF3    5-CF3   [196-199]
  5-255 2-CH(CH)CH2+Bu-4-CF3    5-CF3   [143-145]
5-256 2-(3-Me-1，2，4-oxadiazol-5-yl)-4-CF3 5-CF3 [136-138]
  5-257 2-CO2tBu-4-CF3    5-CF3   [159-162]
  5-258 2-CH(OAc)CH2iPr-4-CF3    5-CF3   Nd227-1.4952
5-259 2-(4-Me-oxazlizin-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [122-126]
  5-260 2-(5-Me-oxazlizin-2-yl)-4-CF3    5-CF3   [97-99]
  5-261 2-(4-Me-oxazol-2-yl)-4-CF3    5-CF3   [126-129]
5-262 2-(4，4-Me2-oxazolizin-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [141-143]
5-263 2-(4-Et-oxazolizin-2-yl)-4-CF3 5-CF3 [105-109]
  5-264 4-CF3    5-CF3   [112-115]
  5-265 5-OCH2CN-4-CF3    5-CF3   [80-83]
表6
  化合物编号     R1     R2   物理常数[]：融点℃
  6-1     4-OH     5-CF3
  6-2     3-OH     5-CF3
  6-3     2-OH     5-CF3
  6-4     2-OH-4-CF3     5-CF3   无定形的
  6-5     4-F     5-CF3
  6-6     3-F     5-CF3
  6-7     2-F     5-CF3
  6-8     2-F-4-CF3     5-CF3
  6-9     3-CF3-4-F     5-CF3
  6-10     4-Cl     5-CF3
  6-11     3-Cl     5-CF3
  6-12     2-Cl     5-CF3
  6-13     2-Cl-4-CF3     5-CF3
  6-14     3-CF3-4-Cl     5-CF3
  6-15     2，6-Cl2-4-CF3     5-CF3
  6-16     2-Br-4-CF3-6-Cl     5-CF3
  6-17     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  6-18     4-Br     5-CF3
  6-19     3-Br     5-CF3
  6-20     2-Br     5-CF3
  6-21     2-Br-4-CF3     5-CF3
  6-22     3-CF3-4-Br     5-CF3
  6-23     4-I     5-CF3
  6-24     3-I     5-CF3
  6-25     2-I     5-CF3
  6-26     2-I-4-CF3     5-CF3
  6-27     4-CN     5-CF3
  6-28     3-CN     5-CF3
  6-29     2-CN     5-CF3
  6-30     2-CN-4-CF3     5-CF3
  6-31     4-NO2     5-CF3
  6-32     3-NO2     5-CF3
  6-33     2-NO2     5-CF3
表6(继续)
   化合物编号     R1     R2    物理常数[]：融点℃
   6-34     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
   6-35     2-NO2-4-CF3     5-CF3
   6-36     3-CF3-4-NO2     5-CF3
   6-37     2-CHO-4-CF3     5-CF3
   6-38     4-Me     5-CF3
   6-39     3-Me     5-CF3
   6-40     2-Me     5-CF3
   6-41     2，4-Me2     5-CF3
   6-42     2-Me-3-CF3     5-CF3
   6-43     2-Me-4-CF3     5-CF3
   6-44     2-Me-4-OCF3     5-CF3
   6-45     2-Et-4-CF3     5-CF3
   6-46     2，4，6-Me3     5-CF3
   6-47     2-Me-4-F     5-CF3
   6-48     2-Me-4-Cl     5-CF3
   6-49     2-Et-4-Cl     5-CF3
   6-50     2-nPr-4-Cl     5-CF3
   6-51     2-nPr-4-CF3     5-CF3
   6-52     2-iPr-4-CF3     5-CF3
   6-53     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3
   6-54     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3
   6-55     2-CH(OH)Et-4-CF3     5-CF3
   6-56     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3
   6-57     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
   6-58     2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
   6-59     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
   6-60     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
   6-61     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
   6-62     2-allyl-4-CF3     5-CF3
   6-63     4-CF3     5-CF3
   6-64     3-CF3     5-CF3
   6-65     2-CF3     5-CF3
   6-66     3，4-(CF3)2     5-CF3
   6-67     3，5-(CF3)2     5-CF3
   6-68     2，4-(CF3)2     5-CF3
   6-69     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
   6-70     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
表6(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  6-71     4-CF3     3-Cl-5-CF3
  6-72     4-CF3     4-Me-6-CF3
  6-73     4-OMe     5-CF3
  6-74     3-OMe     5-CF3
  6-75     2-OMe     5-CF3
  6-76     2-OMe-4-CN     5-CF3
  6-77     2-OMe-4-CF3     5-CF3
  6-78     2-OEt-4-CF3     5-CF3
  6-79     2-OEt-4-CF3     5-Cl
  6-80     2-OEt-4-CF3     5-Br
  6-81     2-OnPr-4-CN     5-CF3
  6-82     2-OnPr-4-CF3     5-CF3     vis
  6-83     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  6-84     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  6-85     2-OnPr-4-CF3     5-Cl
  6-86     2-OnPr-4-CF3     5-Br
  6-87     2-OnPr-4-CF3     5-NO2
  6-88     2-OnPr-4-CF3     5-NH2
  6-89     2-OnPr-4-CF3     5-Me
  6-90     2-OnPr-4-CF3     5-NHSO2Me
  6-91     2-OnPr-5-CF3     5-CF3
  6-92     2-OnPr-4-CF3     6-CF3
  6-93     2-OnPr-4-CF3     5-CN
  6-94     2-OnPr-4-CF3     5-CF3-6-CN
  6-95     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  6-96     2-OlPr-4-CF3     5-CF3
  6-97     2-OnBu-4-CF3     5-CF3
  6-98     2-OiBu-4-CF3     5-CF3
  6-99     2-OnHex-4-CF3     5-CF3
  6-100     2-OnPen-4-CF3     5-CF3
  6-101     2-OCH2CN-4-CF3     5-CF3
  6-102     2-OCH2OMe-4-CF3     5-CF3     [70-74]
  6-103     2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  6-104     2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3
  6-105     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3
  6-106     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me
  6-107     2-OCH2cPr-4-CHF2     5-CF3
  6-108     2-OCH2cPr-4-CHO     5-CF3
  6-109     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CN
  6-110     2-OCH2cPr-4-CN     5-CF3
  6-111     2-OCH2tBu-4-CF3     5-CF3
表6(继续)
  化合物编号     R1     R2     物理常数[]：融点℃
  6-112     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CF3
  6-113     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CN
  6-114     2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  6-115     2-O(CH2)2OH-4-CF3     5-CF3
  6-116     2-OCH2Ac-4-CF3     5-CF3
  6-117     2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3     5-CF3
  6-118     2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3     5-CF3
  6-119     2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3     5-CF3
  6-120     2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3     5-CF3
  6-121     2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3     5-CF3
  6-122     2-OCH2C(O)OMe-4-CF3     5-CF3
  6-123     2-OCH2C(O)OEt-4-CF3     5-CF3
  6-124     2-O(CH2)2OAc-4-CF3     5-CF3
  6-125     2-O(CH2)2NH2-4-CF3     5-CF3
  6-126     2-O(CH2)2NHAc-4-CF3     5-CF3
  6-127     2-O(CH2)2NMe2-4-CF3     5-CF3
  6-128     2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3     5-CF3
  6-129     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3     5-CF3
  6-130     2-OCH2CH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  6-131     4-OCF3     5-CF3
  6-132     3-OCF3     5-CF3
  6-133     2-OCF3     5-CF3
  6-134     4-OCF2Br     5-CF3
  6-135     3-OCF2Br     5-CF3
  6-136     2-OCF2Br     5-CF3
  6-137     2-O(CH2)2Br-4-CF3     5-CF3
  6-138     2-O(CH2)2Cl-4-CF3     5-CF3
  6-139     2-O(CH2)2F-4-CF3     5-CF3
  6-140     2-OCH2(Ph-4-Cl)-4-CF3     5-CF3
  6-141     2-Oallyl-4-CF3     5-CF3
  6-142     2-Oallenyl-4-CF3     5-CF3
  6-143     2-Opropargyl-4-CF3     5-CF3
  6-144     2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3     5-CF3
  6-145     2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  6-146     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3     5-CF3
  6-147     2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3     5-CF3
  6-148     2-OCH2CH＝CHCl-4-CF3     5-CF3
表6(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  6-149     2-OAc-4-CF3     5-CF3
  6-150     2-OC(O)tBu-4-CF3     5-CF3
  6-151     2-OSO2Me-4-CF3     5-CF3
  6-152     2-OSO2Et-4-CF3     5-CF3
  6-153     2-SO2nPr-4-CF3     5-CF3
  6-154     2-OSO2nBu-4-CF3     5-CF3
  6-155     2-OSO2NMe2-4-CF3     5-CF3
  6-156     2-OC(S)NMe2-4-CF3     5-CF3
  6-157     2-SC(O)NMe2-4-CF3     5-CF3
  6-158     2-NH2-4-CF3     5-CF3
  6-159     2-N(nPr)2-4-CF3     5-CF3
  6-160     2-NHnPr-4-CF3     5-CF3
  6-161     2-N(Me)nPr-4-CF3     5-CF3
  6-162     2-NHSO2Me-4-CF3     5-CF3
  6-163     2-NHSO2Et-4-CF3     5-CF3
  6-164     2-N(SO2nBu)2-4-CF3     5-CF3
  6-165     2-SnPr-4-CF3     5-CF3
  6-166     2-SCH2cPr-4-CF3     5-CF3
  6-167     2-OP(O)(OEt)SnPr-4-CF3     5-CF3
表7
Figure A20058000993400951
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  7-1     4-OH     5-CF3
  7-2     3-OH     5-CF3
  7-3     2-OH     5-CF3
  7-4     2-OH-4-CF3     5-CF3     [108-110]
  7-5     4-F     5-CF3
  7-6     3-F     5-CF3
  7-7     2-F     5-CF3
  7-8     2-F-4-CF3     5-CF3
  7-9     3-CF3-4-F     5-CF3
  7-10     4-Cl     5-CF3
  7-11     3-Cl     5-CF3
  7-12     2-Cl     5-CF3
  7-13     2-Cl-4-CF3     5-CF3
  7-14     3-CF3-4-Cl     5-CF3
  7-15     2，6-Cl2-4-CF3     5-CF3
  7-16     2-Br-4-CF3-6-Cl     5-CF3
  7-17     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  7-18     4-Br     5-CF3
  7-19     3-Br     5-CF3
  7-20     2-Br     5-CF3
  7-21     2-Br-4-CF3     5-CF3
  7-22     3-CF3-4-Br     5-CF3
  7-23     4-I     5-CF3
  7-24     3-I     5-CF3
  7-25     2-I     5-CF3
  7-26     2-I-4-CF3     5-CF3
  7-27     4-CN     5-CF3
  7-28     3-CN     5-CF3
  7-29     2-CN     5-CF3
  7-30     2-CN-4-CF3     5-CF3
  7-31     4-NO2     5-CF3
  7-32     3-NO2     5-CF3
  7-33     2-NO2     5-CF3
表7(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  7-34     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
  7-35     2-NO2-4-CF3     5-CF3
  7-36     3-CF3-4-NO2     5-CF3
  7-37     2-CHO-4-CF3     5-CF3
  7-39     3-Me     5-CF3
  7-40     2-Me     5-CF3
  7-41     2，4-Me2     5-CF3
  7-42     2-Me-3-CF3     5-CF3
  7-43     2-Me-4-CF3     5-CF3
  7-44     2-Me-4-OCF3     5-CF3
  7-45     2-Et-4-CF3     5-CF3
  7-46     2，4，6-Me3     5-CF3
  7-47     2-Me-4-F     5-CF3
  7-48     2-Me-4-Cl     5-CF3
  7-49     2-Et-4-Cl     5-CF3
  7-50     2-nPr-4-Cl     5-CF3
  7-51     2-nPr-4-CF3     5-CF3
  7-52     2-iPr-4-CF3     5-CF3
  7-53     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3
  7-54     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3
  7-55     2-CH(OH)Et-4-CF3     5-CF3
  7-56     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3
  7-57     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  7-58     2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  7-59     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  7-60     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  7-61     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  7-62     2-allyl-4-CF3     5-CF3
  7-63     4-CF3     5-CF3
  7-64     3-CF3     5-CF3
  7-65     2-CF3     5-CF3
  7-66     3，4-(CF3)2     5-CF3
  7-67     3，5-(CF3)2     5-CF3
  7-68     2，4-(CF3)2     5-CF3
  7-69     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
  7-70     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
表7(继续)
  化合物编号     R1   R2     物理常数[]：融点℃
  7-71     4-CF3   3-Cl-5-CF3
  7-72     4-CF3   4-Me-6-CF3
  7-73     4-OMe   5-CF3
  7-74     3-OMe   5-CF3
  7-75     2-OMe   5-CF3
  7-76     2-OMe-4-CN   5-CF3
  7-77     2-OMe-4-CF3   5-CF3
  7-78     2-OEt-4-CF3   5-CF3
  7-79     2-OEt-4-CF3   5-Cl
  7-80     2-OEt-4-CF3   5-Br
  7-81     2-OnPr-4-CN   5-CF3
  7-82     2-OnPr-4-CF3   5-CF3     vis
  7-83     2-OnPr-4-CF3   5-Cl
  7-84     2-OnPr-4-CF3   5-Br
  7-85     2-OnPr-4-CF3   5-NO2
  7-86     2-OnPr-4-CF3   5-NH2
  7-87     2-OnPr-4-CF3   5-Me
  7-88     2-OnPr-4-CF3   5-NHSO2Me
  7-89     2-OnPr-5-CF3   5-CF3
  7-90     2-OnPr-4-CF3   6-CF3
  7-91     2-OnPr-4-CF3   5-CN
  7-92     2-OnPr-4-CF3   5-CF3-6-CN
  7-93     2-Cl-6-OnPr-4-CF3   5-CF3
  7-94     2-OiPr-4-CF3   5-CF3
  7-95     2-OnBu-4-CF3   5-CF3
  7-96     2-OiBu-4-CF3   5-CF3
  7-97     2-OnHex-4-CF3   5-CF3
  7-98     2-OnPen-4-CF3   5-CF3
  7-99     2-OCH2CN-4-CF3   5-CF3
7-100 2-OCH2OMe-4-CF3 5-CF3 vis
  7-101     2-OCH2OEt-4-CF3   5-CF3
  7-102     2-OCH2OnPr-4-CF3   5-CF3
7-103 2-OCH2cPr-4-CF3 5-CF3 vis
  7-104     2-OCH2cPr-4-CF3   5-CO2Me
  7-105     2-OCH2cPr-4-CHF2   5-CF3
  7-106     2-OCH2cPr-4-CHO   5-CF3
  7-107     2-OCH2cPr-4-CF3   5-CN
  7-108     2-OCH2cPr-4-CN   5-CF3
  7-109     2-OCH2tBu-4-CF3   5-CF3
表7(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  7-110     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CF3
  7-111     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CN
  7-112     2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  7-113     2-O(CH2)2OH-4-CF3     5-CF3
  7-114     2-OCH2Ac-4-CF3     5-CF3
  7-115     2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3     5-CF3
  7-116     2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3     5-CF3
  7-117     2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3     5-CF3
  7-118     2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3     5-CF3
  7-119     2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3     5-CF3
  7-120     2-OCH2C(O)OMe-4-CF3     5-CF3
  7-121     2-OCH2C(O)OEt-4-CF3     5-CF3
  7-122     2-O(CH2)2OAc-4-CF3     5-CF3
  7-123     2-O(CH2)2NH2-4-CF3     5-CF3
  7-124     2-O(CH2)2NHAc-4-CF3     5-CF3
  7-125     2-O(CH2)2NMe2-4-CF3     5-CF3
  7-126     2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3     5-CF3
  7-127     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3     5-CF3
  7-128     2-OCH2CH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  7-129     4-OCF3     5-CF3
  7-130     3-OCF3     5-CF3
  7-131     2-OCF3     5-CF3
  7-132     4-OCF2Br     5-CF3
  7-133     3-OCF2Br     5-CF3
  7-134     2-OCF2Br     5-CF3
  7-135     2-O(CH2)2Br-4-CF3     5-CF3
  7-136     2-O(CH2)2Cl-4-CF3     5-CF3
  7-137     2-O(CH2)2F-4-CF3     5-CF3
  7-138     2-OCH2(Ph-4-Cl)-4-CF3     5-CF3
  7-139     2-Oallyl-4-CF3     5-CF3
  7-140     2-Oallenyl-4-CF3     5-CF3
  7-141     2-Opropargyl-4-CF3     5-CF3
  7-142     2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3     5-CF3
  7-143     2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
表7(继续)
  化合物编号 R1 R2    物理常数[]：融点℃
  7-144     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3     5-CF3
  7-145     2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3     5-CF3
  7-146     2-OCH2CH＝CHCl-4-CF3     5-CF3
  7-147     2-OAc-4-CF3     5-CF3
  7-148     2-OC(O)tBu-4-CF3     5-CF3
  7-149     2-OSO2Me-4-CF3     5-CF3
  7-150     2-OSO2Et-4-CF3     5-CF3
  7-151     2-SO2nPr-4-CF3     5-CF3
  7-152     2-OSO2nBu-4-CF3     5-CF3
  7-153     2-OSO2NMe2-4-CF3     5-CF3
  7-154     2-OC(S)NMe2-4-CF3     5-CF3
  7-155     2-SC(O)NMe2-4-CF3     5-CF3
  7-156     2-NH2-4-CF3     5-CF3
  7-157     2-N(nPr)2-4-CF3     5-CF3
  7-158     2-NHnPr-4-CF3     5-CF3
  7-159     2-N(Me)nPr-4-CF3     5-CF3
  7-160     2-NHSO2Me-4-CF3     5-CF3
  7-161     2-NHSO2Et-4-CF3     5-CF3
  7-162     2-N(SO2nBu)2-4-CF3     5-CF3
  7-163     2-SnPr-4-CF3     5-CF3
  7-164     2-SCH2cPr-4-CF3     5-CF3
  7-165     2-OP(O)(OEt)SnPr-4-CF3     5-CF3
表8
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃ 备注
  8-1     4-OH   5-CF3
  8-2     3-OH   5-CF3
  8-3     2-OH   5-CF3
  8-4     2-OH-4-CF3   5-CF3
  8-5     4-F   5-CF3
  8-6     3-F   5-CF3
  8-7     2-F   5-CF3
  8-8     2-F-4-CF3   5-CF3
  8-9     3-CF3-4-F   5-CF3
  8-10     4-Cl   5-CF3
  8-11     3-Cl   5-CF3
  8-12     2-Cl   5-CF3
  8-13     2-Cl-4-CF3   5-CF3
  8-14     3-CF3-4-Cl   5-CF3
  8-15     2，6-Cl2-4-CF3   5-CF3
  8-16     2-Br-4-CF3-6-Cl   5-CF3
  8-17     2-Cl-6-OnPr-4-CF3   5-CF3
  8-18     4-Br   5-CF3
  8-19     3-Br   5-CF3
  8-20     2-Br   5-CF3
  8-21     2-Br-4-CF3   5-CF3
  8-22     3-CF3-4-Br   5-CF3
  8-23     4-I   5-CF3
  8-24     3-I   5-CF3
  8-25     2-I   5-CF3
  8-26     2-I-4-CF3   5-CF3
  8-27     4-CN   5-CF3
  8-28     3-CN   5-CF3
  8-29     2-CN   5-CF3
  8-30     2-CN-4-CF3   5-CF3
  8-31     4-NO2   5-CF3
  8-32     3-NO2   5-CF3
  8-33     2-NO2   5-CF3
表8(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃ 备注
  8-34     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
  8-35     2-NO2-4-CF3     5-CF3
  8-36     3-CF3-4-NO2     5-CF3
  8-37     2-CHO-4-CF3     5-CF3
  8-38     4-Me     5-CF3
  8-39     3-Me     5-CF3
  8-40     2-Me     5-CF3
  8-41     2，4-Me2     5-CF3
  8-42     2-Me-3-CF3     5-CF3
  8-43     2-Me-4-CF3     5-CF3
  8-44     2-Me-4-OCF3     5-CF3
  8-45     2-Et-4-CF3     5-CF3
  8-46     2，4，6-Me3     5-CF3
  8-47     2-Me-4-F     5-CF3
  8-48     2-Me-4-Cl     5-CF3
  8-49     2-Et-4-Cl     5-CF3
  8-50     2-nPr-4-Cl     5-CF3
  8-51     2-nPr-4-CF3     5-CF3
  8-52     2-iPr-4-CF3     5-CF3
  8-53     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3
  8-54     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3
  8-55     2-CH(OH)Et-4-CF3     5-CF3
  8-56     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3
  8-57     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  8-58     2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  8-59     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  8-60     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  8-61     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  8-62     2-allyl-4-CF3     5-CF3
  8-63     4-CF3     5-CF3     [109-112]
  8-64     3-CF3     5-CF3
  8-65     2-CF3     5-CF3
  8-66     3，4-(CF3)2     5-CF3
  8-67     3，5-(CF3)2     5-CF3
  8-68     2，4-(CF3)2     5-CF3
  8-69     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
  8-70     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
表8(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃ 备注
  8-71     4-CF3  3-Cl-5-CF3
  8-72     4-CF3  4-Me-6-CF3
  8-73     4-OMe  5-CF3
  8-74     3-OMe  5-CF3
  8-75     2-OMe  5-CF3
  8-76     2-OMe-4-CN  5-CF3
  8-77     2-OMe-4-CF3  5-CF3
  8-78     2-OEt-4-CF3  5-CF3
  8-79     2-OEt-4-CF3  5-Cl
  8-80     2-OEt-4-CF3  5-Br
  8-81     2-OnPr-4-CN  5-CF3
  8-82     2-OnPr-4-CF3  5-CF3     [47-50]
  8-83     2-OnPr-4-CF3  5-Cl
  8-84     2-OnPr-4-CF3  5-Br
  8-85     2-OnPr-4-CF3  5-NO2
  8-86     2-OnPr-4-CF3  5-NH2
  8-87     2-OnPr-4-CF3  5-Me
  8-88     2-OnPr-4-CF3  5-NHSO2Me
  8-89     2-OnPr-5-CF3  5-CF3
  8-90     2-OnPr-4-CF3  6-CF3
  8-91     2-OnPr-4-CF3  5-CN
  8-92     2-OnPr-4-CF3  5-CF3-6-CN
  8-93     2-Cl-6-OnPr-4-CF3  5-CF3
  8-94     2-OlPr-4-CF3  5-CF3
  8-95     2-OnBu-4-CF3  5-CF3
  8-96     2-OiBu-4-CF3  5-CF3
  8-97     2-OnHex-4-CF3  5-CF3
  8-98     2-OnPen-4-CF3  5-CF3
  8-99     2-OCH2CN-4-CF3  5-CF3
  8-100     2-OCH2OMe-4-CF3  5-CF3
  8-101     2-OCH2OEt-4-CF3  5-CF3
  8-102     2-OCH2OnPr-4-CF3  5-CF3
  8-103     2-OCH2cPr-4-CF3  5-CF3
  8-104     2-OCH2cPr-4-CF3  5-CO2Me
  8-105     2-OCH2cPr-4-CHF2  5-CF3
  8-106     2-OCH2cPr-4-CHO  5-CF3
  8-107     2-OCH2cPr-4-CF3  5-CN
  8-108     2-OCH2cPr-4-CN  5-CF3
表8(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃ 备注
  8-109 2-OCH2tBu-4-CF3   5-CF3
  8-110 2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CF3
  8-111 2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CN
  8-112 2-O(CH)2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  8-113 2-O(CH2)2OH-4-CF3   5-CF3
  8-114 2-OCH2Ac-4-CF3   5-CF3
  8-115 2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3   5-CF3
  8-116 2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3
  8-117 2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3   5-CF3
  8-118 2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3   5-CF3
  8-119 2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3   5-CF3
  8-120 2-OCH2C(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  8-121 2-OCH2C(O)OEt-4-CF3   5-CF3
  8-122 2-O(CH2)2OAc-4-CF3   5-CF3
  8-123 2-O(CH2)2NH2-4-CF3   5-CF3
  8-124 2-O(CH2)2NHAc-4-CF3   5-CF3
  8-125 2-O(CH2)2NMe2-4-CF3   5-CF3
  8-126 2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3   5-CF3
  8-127 2-OCH2CH＝OMe2-4-CF3   5-CF3
  8-128 2-OCH2CH(Me)OMe-4-CF3   5-CF3
  8-129 4-OCF3   5-CF3     [35-38]
  8-130 3-OCF3   5-CF3
  8-131 2-OCF3   5-CF3
  8-132 4-OCF2Br   5-CF3
  8-133 3-OCF2Br   5-CF3
  8-134 2-OCF2Br   5-CF3
  8-135 2-O(CH2)2Br-4-CF3   5-CF3
  8-136 2-O(CH2)2Cl-4-CF3   5-CF3
  8-137 2-O(CH2)2F-4-CF3   5-CF3
  8-138 2-OCH2(Ph-4-Cl)-4-CF3   5-CF3
  8-139 2-Oallyl-4-CF3   5-CF3
  8-140 2-Oallenyl-4-CF3   5-CF3
  8-141 2-Opropargyl-4-CF3   5-CF3
  8-142 2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3   5-CF3
表8(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  8-143 2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3   5-CF3
  8-144 2-OCH2CH＝OMe2-4-CF3   5-CF3
  8-145 2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3   5-CF3
  8-146 2-OCH2CH＝CHCl-4-CF3   5-CF3
  8-147 2-OAc-4-CF3   5-CF3
  8-148 2-OC(O)tBu-4-CF3   5-CF3
  8-149 2-OSO2Me-4-CF3   5-CF3
  8-150 2-OSO2Et-4-CF3   5-CF3
  8-151 2-SO2nPr-4-CF3   5-CF3
  8-162 2-OSO2nBu-4-CF3   5-CF3
  8-153 2-OSO2NMe2-4-CF3   5-CF3
  8-154 2-OC(S)NMe2-4-CF3   5-CF3
  8-155 2-SC(O)NMe2-4-CF3   5-CF3
  8-156 2-NH2-4-CF3   5-CF3
  8-157 2-N(nPr)2-4-CF3   5-CF3
  8-158 2-NHnPr-4-CF3   5-CF3
  8-159 2-N(Me)nPr-4-CF3   5-CF3
  8-160 2-NHSO2Me-4-CF3   5-CF3
  8-161 2-NHSO2Et-4-CF3   5-CF3
  8-162 2-N(SO2nBu)2-4-CF3   5-CF3
  8-163 2-SnPr-4-CF3   5-CF3
  8-164 2-SCH2cPr-4-CF3   5-CF3
  8-165 2-OP(O)(OEt)SnPr-4-CF3   5-CF3
表9
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃   备注
  9-1 4-OH   5-CF3
  9-2 3-OH   5-CF3
  9-3 2-OH   5-CF3
  9-4 2-OH-4-CF3   5-CF3
  9-5 4-F   5-CF3
  9-6 3-F   5-CF3
  9-7 2-F   5-CF3
  9-8 2-F-4-CF3   5-CF3
  9-9 3-CF3-4-F   5-CF3
  9-10 4-Cl   5-CF3
  9-11 3-Cl   5-CF3
  9-12 2-Cl   5-CF3
  9-13 2-Cl-4-CF3   5-CF3
  9-14 3-Cl-4-CF3   5-CF3
  9-15 3-CF3-4-Cl   5-CF3
  9-16 2，6-Cl2-4-CF3   5-CF3
  9-17 2-Br-4-CF3-6-Cl   5-CF3
  9-18 2-Cl-6-OnPr-4-CF3  5-CF3
  9-19 4-Br   5-CF3
  9-20 3-Br   5-CF3
  9-21 2-Br   5-CF3
  9-22 2-Br-4-CF3   5-CF3
  9-23 3-CF3-4-Br   5-CF3
  9-24 4-I   5-CF3
  9-25 3-I   5-CF3
  9-26 2-I   5-CF3
  9-27 2-I-4-CF3   5-CF3
  9-28 2-CF3-4-I   5-CF3
  9-29 4-CN   5-CF3
  9-30 3-CN   5-CF3
  9-31 2-CN   5-CF3
  9-32 2-CN-4-CF3   5-CF3
表9(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃   备注
  8-33   2-CF3-4-CN   5-CF3
  9-34   4-NO2   5-CF3
  9-35   3-NO2   5-CF3
  9-36   2-NO2   5-CF3
  9-37   2-Cl-4-CF3-6-NO2   5-CF3
  9-38   2-NO2-4-CF3   5-CF3
  9-39   3-CF3-4-NO2   5-CF3
  9-40   2-CHO-4-CF3   5-CF3
  9-41   4-Me   5-CF3
  9-42   3-Me   5-CF3
  9-43   2-Me   5-CF3
  9-44   2，4-Me2   5-CF3
  9-45   2-Me-4-CF3   5-CF3
  9-46   2-Me-4-OCF3   5-CF3
  9-47   2，4，6-Me3   5-CF3
  9-48   2-Me-4-F   5-CF3
  9-49   2-Me-4-Cl   5-CF3
  9-50   2-Me-4-Br   5-CF3
  9-51   2-Et-4-CF3   5-CF3
  9-52   2-Me-4-Cl   5-CF3
  9-53   2-Me-4-Br   5-CF3
  9-54   2-Et-4-Cl   5-CF3
  9-55   2-Et-4-CF3   5-CF3
  9-56   2-Et-4-OCF3   5-CF3
  9-57   2-nPr-4-Cl   5-CF3
  9-58   2-nPr-4-Br   5-CF3
  9-59   2-nPr-4-CF3   5-CF3
  9-60   2-lPr-4-CF3   5-CF3
  9-61   2-iPr-4-Cl   5-CF3
  9-62   2-iPr-4-Br   5-CF3
  9-63   2-CH2OMe-4-CF3   5-CF3
  9-64   2-CH2OMe-4-Cl   5-CF3
  9-65   2-CH2OMe-4-Br   5-CF3
  9-66   2-CH2OEt-4-CF3   5-CF3
  9-67   2-CH(CH)Et-4-CF3   5-CF3
  9-68   2-CH2CH-4-CF3   5-CF3
  9-69   2-CH2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
表9(继续)
  化合物编号   R1     R2   物理常数[]：融点℃  备注
  9-70   3-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  9-71   2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  9-72   2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  9-73   2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  9-74   2-allyl-4-CF3     5-CF3
  9-75   4-CF3     5-CF3
  9-76   3-CF3     5-CF3
  9-77   2-CF3     5-CF3
  9-78   3，4-(CF3)2     5-CF3
  9-79   3，5-(CF3)2     5-CF3
  9-80   2，4-(CF3)2     5-CF3
  9-81   2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
  9-82   2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
  9-83   4-CF3     3-Cl-5-CF3   vis
  9-84   4-CF3     3-Cl-5-CF3   [131-133]  (注9-1)
  9-85   4-CF3     4-Me-6-CF3
  9-86   4-OMe     5-CF3
  9-87   3-OMe     5-CF3
  9-88   2-OMe     5-CF3
  9-89   2-OMe-4-CF3     5-CF3
  9-90   2-OEt-4-CF3     5-CF3
  9-91   2-OEt-4-CF3     5-Cl
  9-92   2-OEt-4-CF3     5-Br
  9-93   2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  9-94   2-OnPr-4-CF3     5-CF3   vis
  9-95   2-OnPr-4-CF3     5-CF3   [107-109]  (注9-2)
  9-96   2-OnPr-4-CF3     5-CF3   [119-121]  (注9-3)
  9-97   2-OnBu-4-CF3     5-CF3
  9-98   2-OiBu-4-CF3     5-CF3
  9-99   2-OnHex-4-CF3     5-CF3
  9-100   2-OnPen-4-CF3     5-CF3
  9-101   2-OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  9-102   2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  9-103   2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3
  9-104   2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3
  9-105   2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me
表9(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  9-106 2-OCH2cPr-4-CHF2   5-CF3
  9-107 2-OCH2cPr-4-CHO   5-CF3
  9-108 2-OCH2cPr-4-CF3   5-CN
  9-109 2-OCH2cPr-4-CN   5-CF3
  9-110 2-OCH2tBu-4-CF3   5-CF3
  9-111 2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CF3
  9-112 2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CN
  9-113 2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  9-114 2-O(CH2)2OH-4-CF3   5-CF3
  9-115 2-OCH2Ac-4-CF3   5-CF3
  9-116 2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3   5-CF3
  9-117 2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3
  9-118 2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3   5-CF3
  9-119 2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3   5-CF3
  9-120 2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3   5-CF3
  9-121 2-OCH2C(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  9-122 2-OCH2C(O)OEt-4-CF3   5-CF3
  9-123 2-O(CH2)2OAc-4-CF3   5-CF3
  9-124 2-O(CH2)2NH2-4-CF3   5-CF3
  9-125 2-O(CH2)2NHAc-4-CF3   5-CF3
  9-126 2-O(CH2)2NMe2-4-CF3   5-CF3
  9-127 2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3   5-CF3
  9-128 2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  9-129 4-OCF3   5-CF3
  9-130 3-OCF3   5-CF3
  9-131 2-OCF3   5-CF3
  9-132 4-OCF2Br   5-CF3
  9-133 3-OCF2Br   5-CF3
  9-134 2-OCF2Br   5-CF3
  9-135 2-O(CH2)2Br-4-CF3   5-CF3
  9-136 2-O(CH2)2Cl-4-CF3   5-CF3
  9-137 2-O(CH2)2F-4-CF3   5-CF3
  9-138 2-Oallyl-4-CF3   5-CF3
  9-139 2-Oallenyl-4-CF3   5-CF3
  9-140 4-CO2Me   5-CF3
表9(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃   备注
  9-141 3-CO2Me   5-CF3
  9-142 2-CO2Me   5-CF3
  9-143 4-SCF3   5-CF3
  9-144 3-SCF3   5-CF3
  9-145 2-SCF3   5-CF3
  9-146 4-S(O)CF3   5-CF3
  9-147 3-S(O)CF3   5-CF3
  9-148 2-S(O)CF3   5-CF3
  9-149 4-OSO2CF3   5-CF3
  9-150 3-OSO2CF3   5-CF3
  9-151 2-OSO2CF3   5-CF3
  9-152 4-OC(O)Ph   5-CF3
  9-153 3-OC(O)Ph   5-CF3
  9-154 2-OC(O)Ph   5-CF3
  9-155 4-OCH2Ph   5-CF3
  9-156 3-OCH2Ph   5-CF3
  9-157 2-OCH2Ph   5-CF3
  9-158 4-OCH2(Naph-1-yl)   5-CF3
  9-159 2-Opropargyl-4-CF3   5-CF3
  9-160 2-(OCH2CH＝CCl2)-4-CF3   5-CF3
  9-161 2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2 3-Cl-5-CF3
  9-162 2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2 5-CF3
  9-163 2-OAc-4-CF3   5-CF3
  9-164 3-CF3-4-NH2   5-CF3
  9-165 2-NH2-4-CF3   5-CF3
  9-166 2-NH2-4-CF3-6-Cl   5-CF3
  9-167 2-NHMe-4-CF3   5-CF3
  9-168 2-NHEt-4-CF3   5-CF3
  9-169 2-NHnPr-4-CF3   5-CF3
  9-170 2-N(nPr)2-4-CF3   5-CF3
  9-171 2-N(Ac)nPr-4-CF3   5-CF3
  9-172 2-OC(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  9-173 2-OC(O)SMe-4-CF3   5-CF3
  9-174 3-CF3-4-N(SO2Me)2   5-CF3
  9-175 2-C(O)Et-4-CF3   5-CF3
表10
  化合物编号     R1  R2     物理常数[]：融点℃   备注
  10-1     4-OH  5-CF3
  10-2     3-OH  5-CF3
  10-3     2-OH  5-CF3
  10-4     2-OH-4-CF3  5-CF3
  10-5     4-F  5-CF3
  10-6     3-F  5-CF3
  10-7     2-F  5-CF3
  10-8     2-F-4-CF3  5-CF3
  10-9     3-CF3-4-F  5-CF3
  10-10     4-Cl  5-CF3
  10-11     3-Cl  5-CF3
  10-12     2-Cl  5-CF3
  10-13     2-Cl-4-CF3  5-CF3
  10-14     3-Cl-4-CF3  5-CF3
  10-15     3-CF3-4-Cl  5-CF3
  10-16     2，6-Cl2-4-CF3  5-CF3
  10-17     2-Br-4-CF3-6-Cl  5-CF3
  10-18     2-Cl-6-OnPr-4-CF3  5-CF3
  10-19     4-Br  5-CF3
  10-20     3-Br  5-CF3
  10-21     2-Br  5-CF3
  10-22     2-Br-4-CF3  5-CF3
  10-23     3-CF3-4-Br  5-CF3
  10-24     4-I  5-CF3
  10-25     3-I  5-CF3
  10-26     2-I  5-CF3
  10-27     2-I-4-CF3  5-CF3
  10-28     2-CF3-4-I  5-CF3
  10-29     4-CN  5-CF3
  10-30     3-CN  5-CF3
  10-31     2-CN  5-CF3
  10-32     2-CN-4-CF3  5-CF3
  10-33     2-CF3-4-CN  5-CF3
表10(继续)
  化合物编号   R1  R2     物理常数[]：融点℃   备注
  10-34   4-NO2  5-CF3
  10-35   3-NO2  5-CF3
  10-36   2-NO2  5-CF3
  10-37   2-Cl-4-CF3-6-NO2  5-CF3
  10-38   2-NO2-4-CF3  5-CF3
  10-39   3-CF3-4-NO2  5-CF3
  10-40   2-CHO-4-CF3  5-CF3
  10-41   4-Me  5-CF3
  10-42   3-Me  5-CF3
  10-43   2-Me  5-CF3
  10-44   2，4-Me2  5-CF3
  10-45   2-Me-4-CF3  5-CF3
  10-46   2-Me-4-OCF3  5-CF3
  10-47   2，4，6-Me3  5-CF3
  10-48   2-Me-4-F  5-CF3
  10-49   2-Me-4-Cl  5-CF3
  10-50   2-Me-4-Br  5-CF3
  10-51   2-Et-4-CF3  5-CF3
  10-52   2-Me-4-Cl  5-CF3
  10-53   2-Me-4-Br  5-CF3
  10-54   2-Et-4-Cl  5-CF3
  10-55   2-Et-4-CF3  5-CF3
  10-56   2-Et-4-OCF3  5-CF3
  10-57   2-nPr-4-Cl  5-CF3
  10-58   2-nPr-4-Br  5-CF3
  10-59   2-nPr-4-CF3  5-CF3
  10-60   2-iPr-4-CF3  5-CF3
  10-61   2-iPr-4-Cl  5-CF3
  10-62   2-iPr-4-Br  5-CF3
  10-63   2-CH2OMe-4-CF3  5-CF3
  10-64   2-CH2OMe-4-Cl  5-CF3
  10-65   2-CH2OMe-4-Br  5-CF3
  10-66   2-CH2OEt-4-CF3  5-CF3
  10-67   2-CH(OH)Et-4-CF3  5-CF3
表10(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃   备注
  10-68 2-CH2OH-4-CF3   5-CF3
  10-69 2-CH2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  10-70 3-CH2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  10-71 2-CH2OCH2OEt-4-CF3   5-CF3
  10-72 2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3   5-CF3
  10-73 2-CH＝CHMe-4-CF3   5-CF3
  10-74 2-allyl-4-CF3   5-CF3
  10-75 4-CF3   5-CF3
  10-76 3-CF3   5-CF3
  10-77 2-CF3   5-CF3
  10-78 3，4-(CF3)2   5-CF3
  10-79 3，5-(CF3)2   5-CF3
  10-80 2，4-(CF3)2   5-CF3
  10-81 2-CH2Cl-4-CF3   5-CF3
  10-82 2-CH(Cl)Et-4-CF3   5-CF3
  10-83 4-CF3   3-Cl-5-CF3
  10-84 4-CF3   4-Me-6-CF3
  10-85 4-OMe   5-CF3
  10-86 3-OMe   5-CF3
  10-87 2-OMe   5-CF3
  10-88 2-OMe-4-CF3   5-CF3
  10-89 2-OEt-4-CF3   5-CF3
  10-90 2-OEt-4-CF3   5-Cl
  10-91 2-OEt-4-CF3   5-Br
  10-92 2-OnPr-4-CF3   5-CF3
  10-93 2-OnPr-4-CF3   5-CF3   [72-74]
  10-94 2-OnBu-4-CF3   5-CF3
  10-95 2-OiBu-4-CF3   5-CF3
  10-96 2-OnHex-4-CF3   5-CF3
  10-97 2-OnPen-4-CF3   5-CF3
  10-98 2-OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  10-99 2-OCH2OEt-4-CF3   5-CF3
  10-100 2-OCH2OnPr-4-CF3   5-CF3
  10-101 2-OCH2cPr-4-CF3   5-CF3
  10-102 2-OCH2cPr-4-CF3   5-CO2Me
  10-103 2-OCH2cPr-4-CHF2   5-CF3
  10-104 2-OCH2cPr-4-CHO   5-CF3
  10-105 2-OCH2cPr-4-CF3   5-CN
表10(继续)
  化合物编号   R1   R2     物理常数[]：融点℃   备注
  10-106   2-OCH2cPr-4-CN   5-CF3
  10-107   2-OCH2tBu-4-CF3   5-CF3
  10-108   2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CF3
  10-109   2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CN
  10-110   2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  10-111   2-O(CH2)2OH-4-CF3   5-CF3
  10-112   2-OCH2Ac-4-CF3   5-CF3
  10-113   2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3   5-CF3
  10-114   2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3
  10-115   2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3   5-CF3
  10-116   2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3   5-CF3
  10-117   2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3   5-CF3
  10-118   2-OCH2C(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  10-119   2-OCH2C(O)OEt-4-CF3   5-CF3
  10-120   2-O(CH2)2OAc-4-CF3   5-CF3
  10-121   2-O(CH2)2NH2-4-CF3   5-CF3
  10-122   2-O(CH2)2NHAc-4-CF3   5-CF3
  10-123   2-O(CH2)2NMe2-4-CF3   5-CF3
  10-124   2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3   5-CF3
  10-125   2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  10-128   4-OCF3   5-CF3
  10-129   3-OCF3   5-CF3
  10-130   2-OCF3   5-CF3
  10-131   4-OCF2Br   5-CF3
  10-132   3-OCF2Br   5-CF3
  10-133   2-OCF2Br   5-CF3
  10-134   2-O(CH2)2Br-4-CF3   5-CF3
  10-135   2-O(CH2)2Cl-4-CF3   5-CF3
  10-136   2-O(CH2)2F-4-CF3   5-CF3
  10-137   2-Oallyl-4-CF3   5-CF3
  10-138   2-Oallenyl-4-CF3   5-CF3
  10-139   4-CO2Me   5-CF3
  10-140   3-CO2Me   5-CF3
  10-141   2-CO2Me   5-CF3
  10-142   4-SCF3   5-CF3
  10-143   3-SCF3   5-CF3
  10-144   2-SCF3   5-CF3
表10(继续)
  化合物编号 R1     R2     物理常数[]：融点℃   备注
  10-145 4-S(O)CF3     5-CF3
  10-146 3-S(O)CF3     5-CF3
  10-147 2-S(O)CF3     5-CF3
  10-148 4-OSO2CF3     5-CF3
  10-149 3-OSO2CF3     5-CF3
  10-150 2-OSO2CF3     5-CF3
  10-151 4-OC(O)Ph     5-CF3
  10-152 3-OC(O)Ph     5-CF3
  10-153 2-OC(O)Ph     5-CF3
  10-154 4-OCH2Ph     5-CF3
  10-155 3-OCH2Ph     5-CF3
  10-156 2-OCH2Ph     5-CF3
  10-157 4-OCH2(Naph-1-yl)     5-CF3
  10-158 2-Opropargyl-4-CF3     5-CF3
  10-159 2-(OCH2CH＝CCl2)-4-CF3   5-CF3
  10-160 2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2 3-Cl-5-CF3
  10-161 2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2 5-CF3
  10-162 2-OAc-4-CF3     5-CF3
  10-163 3-CF3-4-NH2     5-CF3
  10-164 2-NH2-4-CF3     5-CF3
  10-165 2-NH2-4-CF3-6-Cl     5-CF3
  10-168 2-NHMe-4-CF3     5-CF3
  10-167 2-NHEt-4-CF3     5-CF3
  10-168 2-NHnPr-4-CF3     5-CF3
  10-169 2-N(nPr)2-4-CF3     5-CF3
  10-170 2-N(Ac)nPr-4-CF3     5-CF3
  10-171 2-OC(O)OMe-4-CF3     5-CF3
  10-172 2-OC(O)SMe-4-CF3     5-CF3
  10-173 3-CF3-4-N(SO2Me)2     5-CF3
  10-174 2-C(O)Et-4-CF3     5-CF3
表11
Figure A20058000993401151
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  11-1     4-OH    5-CF3
  11-2     3-OH    5-CF3
  11-3     2-OH    5-CF3
  11-4     2-OH-4-CF3    5-CF3
  11-5     4-F    5-CF3
  11-6     3-F    5-CF3
  11-7     2-F    5-CF3
  11-8     2-F-4-CF3    5-CF3
  11-9     3-CF3-4-F    5-CF3
  11-10     4-Cl    5-CF3
  11-11     3-Cl    5-CF3
  11-12     2-Cl    5-CF3
  11-13     2-Cl-4-CF3    5-CF3
  11-14     3-Cl-4-CF3    5-CF3
  11-15     3-CF3-4-Cl    5-CF3
  11-16     2，6-Cl2-4-CF3    5-CF3
  11-17     2-Br-4-CF3-6-Cl    5-CF3
  11-18     2-Cl-6-OnPr-4-CF3    5-CF3
  11-19     4-Br    5-CF3
  11-20     3-Br    5-CF3
  11-21     2-Br    5-CF3
  11-22     2-Br-4-CF3    5-CF3
  11-23     3-CF3-4-Br    5-CF3
  11-24     4-I    5-CF3
  11-25     3-I    5-CF3
  11-26     2-I    5-CF3
  11-27     2-I-4-CF3    5-CF3
  11-28     2-CF3-4-I    5-CF3
  11-29     4-CN    5-CF3
  11-30     3-CN    5-CF3
  11-31     2-CN    5-CF3
  11-32     2-CN-4-CF3    5-CF3
  11-33     2-CF3-4-CN    5-CF3
表11(继续)
  化合物编号     R1     R2   物理常数[]：融点℃   备注
  11-34     4-NO2     5-CF3
  11-35     3-NO2     5-CF3
  11-36     2-NO2     5-CF3
  11-37     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
  11-38     2-NO2-4-CF3     5-CF3
  11-39     3-CF3-4-NO2     5-CF3
  11-40     2-CHO-4-CF3     5-CF3
  11-41     4-Me     5-CF3
  11-42     3-Me     5-CF3
  11-43     2-Me     5-CF3
  11-44     2，4-Me2     5-CF3
  11-45     2-Me-4-CF3     5-CF3
  11-46     2-Me-4-OCF3     5-CF3
  11-47     2，4，6-Me3     5-CF3
  11-48     2-Me-4-F     5-CF3
  11-49     2-Me-4-Cl     5-CF3
  11-50     2-Me-4-Br     5-CF3
  11-51     2-Et-4-CF3     5-CF3
  11-52     2-Me-4-Cl     5-CF3
  11-53     2-Me-4-Br     5-CF3
  11-54     2-Et-4-Cl     5-CF3
  11-55     2-Et-4-CF3     5-CF3
  11-56     2-Et-4-OCF3     5-CF3
  11-57     2-nPr-4-Cl     5-CF3
  11-58     2-nPr-4-Br     5-CF3
  11-59     2-nPr-4-CF3     5-CF3
  11-60     2-iPr-4-CF3     5-CF3
  11-61     2-iPr-4-Cl     5-CF3
  11-62     2-iPr-4-Br     5-CF3
  11-63     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3
  11-64     2-CH2OMe-4-Cl     5-CF3
  11-65     2-CH2OMe-4-Br     5-CF3
  11-66     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3
  11-67     2-CH(OH)Et-4-CF3     5-CF3
  11-68     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3
  11-69     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  11-70     3-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
表11(继续)
  化合物编号     R1     R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  11-71     2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  11-72     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  11-73     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  11-74     2-allyl-4-CF3     5-CF3
  11-75     4-CF3     5-CF3
  11-76     3-CF3     5-CF3
  11-77     2-CF3     5-CF3
  11-78     3，4-(CF3)2     5-CF3
  11-79     3，5-(CF3)2     5-CF3
  11-80     2，4-(CF3)2     5-CF3
  11-81     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
  11-82     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
  11-83     4-CF3     3-Cl-5-CF3
  11-84     4-CF3     4-Me-6-CF3
  11-85     4-OMe     5-CF3
  11-86     3-OMe     5-CF3
  11-87     2-OMe     5-CF3
  11-88     2-ONe-4-CF3     5-CF3
  11-89     2-OEt-4-CF3     5-CF3
  11-90     2-OEt-4-CF3     5-Cl
  11-91     2-OEt-4-CF3     5-Br
  11-92     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  11-93     2-OnPr-4-CF3     5-CF3   vis
  11-94     2-OnBu-4-CF3     5-CF3
  11-95     2-OiBu-4-CF3     5-CF3
  11-96     2-OnHex-4-CF3     5-CF3
  11-97     2-OnPen-4-CF3     5-CF3
  11-98     2-OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  11-99     2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  11-100     2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3
  11-101     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3
  11-102     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me
  11-103     2-OCH2cPr-4-CHF2     5-CF3
  11-104     2-OCH2cPr-4-CHO     5-CF3
  11-105     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CN
  11-106     2-OCH2cPr-4-CN     5-CF3
  11-107     2-OCH2tBu-4-CF3     5-CF3
  11-108     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CF3
  11-109     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CN
表11(继续)
  化合物编号 R1    R2   物理常数[]：融点℃   备注
  11-110 2-O(CH2)2OCH2Me-4-CF    5-CF3
  11-111 2-O(CH2)2OH-4-CF3    5-CF3
  11-112 2-OCH2Ac-4-CF3    5-CF3
  11-113 2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3    5-CF3
  11-114 2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3    5-CF3
  11-115 2-OCH2C(C)Me2-4-CF3    5-CF3
  11-116 2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3    5-CF3
  11-117 2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3    5-CF3
  11-118 2-OCH2C(O)OMe-4-CF3    5-CF3
  11-119 2-OCH2C(O)OEt-4-CF3    5-CF3
  11-120 2-O(CH2)2OAc-4-CF3    5-CF3
  11-121 2-O(CH2)2NH2-4-CF3    5-CF3
  11-122 2-O(CH2)2NHAc-4-CF3    5-CF3
  11-123 2-O(CH2)2NMe2-4-CF3    5-CF3
  11-124 2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3    5-CF3
  11-125 2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3    5-CF3
  11-128 4-OCF3    5-CF3
  11-129 3-OCF3    5-CF3
  11-130 2-OCF3    5-CF3
  11-131 4-OCF2Br    5-CF3
  11-132 3-OCF2Br    5-CF3
  11-133 2-OCF2Br    5-CF3
  11-134 2-O(CH2)2Br-4-CF3    5-CF3
  11-135 2-O(CH2)2Cl-4-CF3    5-CF3
  11-136 2-O(CH2)2F-4-CF3    5-CF3
  11-137 2-Oallyl-4-CF3    5-CF3
  11-138 2-Oallenyl-4-CF3    5-CF3
  11-139 4-CO2Me    5-CF3
  11-140 3-CO2Me    5-CF3
表11(继续)
  化合物编号   R1   R2   物理常数[]：融点℃   备注
  11-141   2-CO2Me   5-CF3
  11-142   4-SCF3   5-CF3
  11-143   3-SCF3   5-CF3
  11-144   2-SCF3   5-CF3
  11-145   4-S(O)CF3   5-CF3
  11-146   3-S(O)CF3   5-CF3
  11-147   2-S(O)CF3   5-CF3
  11-148   4-OSO2CF3   5-CF3
  11-149   3-OSO2CF3   5-CF3
  11-150   2-OSO2CF3   5-CF3
  11-151   4-OC(O)Ph   5-CF3
  11-152   3-OC(O)Ph   5-CF3
  11-153   2-OC(O)Ph   5-CF3
  11-154   4-OCH2Ph   5-CF3
  11-155   3-OCH2Ph   5-CF3
  11-156   2-OCH2Ph   5-CF3
  11-157   4-OCH2(Naph-1-yl)   5-CF3
  11-158   2-Opropargyl-4-CF3   5-CF3
  11-159   2-(OCH2CH＝CCl2)-4-CF3   5-CF3
  11-160   2，3，6-Cl3-4-OCH＝CCl2   3-Cl-5-CF3
  11-161   2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2   5-CF3
  11-162   2-OAC-4-CF3   5-CF3
  11-163   3-CF3-4-NH2   5-CF3
  11-164   2-NH2-4-CF3   5-CF3
  11-165   2-NH2-4-CF3-6-Cl   5-CF3
  11-166   2-NHMe-4-CF3   5-CF3
  11-167   2-NHEt-4-CF3   5-CF3
  11-168   2-NHnPr-4-CF3   5-CF3
  11-169   2-N(nPr)2-4-CF3   5-CF3
  11-170   2N(Ac)nPr-4-CF3   5-CF3
  11-171   2-OC(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  11-172   2-OC(O)SMe-4-CF3   5-CF3
  11-173   3-CF3-4-N(SO2Me)2   5-CF3
  11-174   2-C(O)Et-4-CF3   5-CF3
表12
  化合物编号     R1   R2   物理常数[]：融点℃   备注
  12-1     4-OH   5-CF3
  12-2     3-OH   5-CF3
  12-3     2-OH   5-CF3
  12-4     2-OH-4-CF3   5-CF3
  12-5     4-F   5-CF3
  12-6     3-F   5-CF3
  12-7     2-F   5-CF3
  12-8     2-F-4-CF3   5-CF3
  12-9     3-CF3-4-F   5-CF3
  12-10     4-Cl   5-CF3
  12-11     3-Cl   5-CF3
  12-12     2-Cl   5-CF3
  12-13     2-Cl-4-CF3   5-CF3
  12-14     2-Cl-4-CF3   5-CF3
  12-15     3-CF3-4-Cl   5-CF3
  12-16     2，6-Cl2-4-CF3   5-CF3
  12-17     2-Br-4-CF3-6-Cl   5-CF3
  12-18     2-Cl-6-OnPr-4-CF3   5-CF3
  12-19     4-Br   5-CF3
  12-20     3-Br   5-CF3
  12-21     2-Br   5-CF3
  12-22     2-Br-4-CF3   5-CF3
  12-23     3-CF3-4-Br   5-CF3
  12-24     4-I   5-CF3
  12-25     3-I   5-CF3
  12-26     2-I   5-CF3
  12-27     2-I-4-CF3   5-CF3
  12-28     2-CF3-4-I   5-CF3
  12-29     4-CN   5-CF3
  12-30     3-CN   5-CF3
  12-31     2-CN   5-CF3
  12-32     2-CN-4-CF3   5-CF3
  12-33     2-CF3-4-CN   5-CF3
表12(继续)
   化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃     备注
   12-34     4-NO2   5-CF3
   12-35     3-NO2   5-CF3
   12-36     2-NO2   5-CF3
   12-37     2-Cl-4-CF3-6-NO2   5-CF3
   12-38     2-NO2-4-CF3   5-CF3
   12-39     3-CF3-4-NO2   5-CF3
   12-40     2-CHO-4-CF3   5-CF3
   12-41     4-Me   5-CF3
   12-42     3-Me   5-CF3
   12-43     2-Me   5-CF3
   12-44     2，4-Me2   5-CF3
   12-45     2-Me-4-CF3   5-CF3
   12-46     2-Me-4-OCF3   5-CF3
   12-47     2，4，6-Me3   5-CF3
   12-48     2-Me-4-F   5-CF3
   12-49     2-Me-4-Cl   5-CF3
   12-50     2-Me-4-Br   5-CF3
   12-51     2-Et-4-CF3   5-CF3
   12-52     2-Me-4-Cl   5-CF3
   12-53     2-Me-4-Br   5-CF3
   12-54     2-Et-4-Cl   5-CF3
   12-55     2-Et-4-CF3   5-CF3
   12-56     2-Et-4-OCF3   5-CF3
   12-57     2-nPr-4-Cl   5-CF3
   12-58     2-nPr-4-Br   5-CF3
   12-59     2-nPr-4-CF3   5-CF3
   12-60     2-iPr-4-CF3   5-CF3
   12-61     2-iPr-4-Cl   5-CF3
   12-62     2-iPr-4-Br   5-CF3
   12-63     2-CH2OMe-4-CF3   5-CF3
   12-64     2-CH2OMe-4-Cl   5-CF3
   12-65     2-CH2OMe-4-Br   5-CF3
   12-66     2-CH2OEt-4-CF3   5-CF3
   12-67     2-CH(OH)Et-4-CF3   5-CF3
   12-68     2-CH2OH-4-CF3   5-CF3
   12-69     2-CH2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
   12-70     3-CH2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
表12(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃   备注
  12-71     2-CH2OCH2OEt-4-CF3    5-CF3
  12-72     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3    5-CF3
  12-73     2-CH(Me)OCH2OMe-4-CF3    5-CF3
  12-74     2-CH＝CHMe-4-CF3    5-CF3
  12-75     2-allyl-4-CF3    5-CF3
  12-76     4-CF3    5-CF3
  12-77     3-CF3    5-CF3
  12-78     2-CF3    5-CF3
  12-79     3，4-(CF3)2    5-CF3
  12-80     3，5-(CF3)2    5-CF3
  12-81     2，4-(CF3)2    5-CF3
  12-82     2-CH2Cl-4-CF3    5-CF3
  12-83     2-CH(Cl)Et-4-CF3    5-CF3
  12-84     4-CF3    3-Cl-5-CF3
  12-85     4-CF3    4-Me-6-CF3
  12-86     4-OMe    5-CF3
  12-87     3-OMe    5-CF3
  12-88     2-OMe    5-CF3
  12-89     2-OMe-4-CF3    5-CF3
  12-90     2-OEt-4-CF3    5-CF3
  12-91     2-OEt-4-CF3    5-Cl
  12-92     2-OEt-4-CF3    5-Br
  12-93     2-OnPr-4-CF3    5-CH2F
  12-94     2-OnPr-4-CF3    5-Me
  12-95     2-OnPr-4-CF3    5-CF3   [94-96]
  12-96     2-OnPr-4-CF3    5-CN
  12-97     2-OnPr-4-CF3    5-CF3
  12-98     2-OnPr-4-CF3    5-CHF2
  12-99     2-OnPr-4-CF3    5-CHO
  12-100     2-OnPr-4-CF3    5-CH2OH
  12-101     2-OnPr-4-CN    5-CF3
  12-102     3-OnPr-5-CF3    5-CF3
  12-103     2-(OcPr-2，2-Cl2)-4-CF3    5-CF3
  12-104     2-OiBu-4-CF3    5-CF3
  12-105     2-OBn-4-CF3    5-CF3
  12-106     2-OiBu-4-CF3    5-CF3
  12-107     2-OnHex-4-CF3    5-CF3
  12-108     2-OnPen-4-CF3    5-CF3
表12(继续)
  化合物编号 R1 R2   物理常数[]：融点℃ 备注
  12-109     2-OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  12-110     2-OCH2OMe-4-CF3   5-CN
  12-111     2-OCH2OEt-4-CF3   5-CF3
  12-112     2-OCH2OnPr-4-CF3   5-CF3
  12-113     2-OCH2CH(Me)OAc-4-CF3   5-CF3
  12-114     2-OCH2C(Me2)OAc-4-CF3   5-CF3
  12-115     2-OCH2cPr-4-CF3   5-CF3
  12-116     2-OCH2cPr-4-CF3   5-CO2Me
  12-117     2-OCH2cPr-4-CHF2   5-CF3
  12-118     2-OCH2cPr-4-CHO   5-CF3
  12-119     2-OCH2cPr-4-CF3   5-CN
  12-120     2-OCH2cPr-4-CN   5-CF3
  12-121     2-OCH2tBu-4-CF3   5-CF3
  12-122     2-O(CH2)2OH-4-CF3   5-CF3
  12-123     2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CF3
  12-124     2-O(CH2)2OMe-4-CF3   5-CN
  12-125     2-OCH2Ac-4-CF3   5-CF3
  12-126     2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3   5-CF3
  12-127     2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3
  12-128     2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3   5-CF3
  12-129     2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3   5-CF3
  12-130     2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3   5-CF3
  12-131     2-OCH2C(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  12-132     2-OCH2C(O)OEt-4-CF3   5-CF3
  12-133     2-O(CH2)2OAc-4-CF3   5-CF3
  12-134     2-O(CH2)2NH2-4-CF3   5-CF3
  12-135     2-O(CH2)2NHAc-4-CF3   5-CF3
  12-136     2-O(CH2)2NMe2-4-CF3   5-CF3
  12-137     2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3   5-CF3
  12-138     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  12-139     4-OCF3   5-CF3
  12-140     3-OCF3   5-CF3
  12-141     2-OCF3   5-CF3
  12-142     4-OCF2Br   5-CF3
  12-143     3-OCF2Br   5-CF3
  12-144     2-OCF2Br   5-CF3
表12(继续)
  化合物编号 R1   R2   物理常数[]：融点℃   备注
  12-145 2-O(CH2)2Br-4-CF3   5-CF3
  12-146 2-O(CH2)2Cl-4-CF3   5-CF3
  12-147 2-O(CH2)2F-4-CF3   5-CF3
  12-148 2-Oallyl-4-CF3   5-CF3
  12-149 2-Oallenyl-4-CF3   5-CF3
  12-150 4-CO2Me   5-CF3
  12-151 3-CO2Me   5-CF3
  12-152 2-CO2Me   5-CF3
  12-153 4-SCF3   5-CF3
  12-154 3-SCF3   5-CF3
  12-155 2-SCF3   5-CF3
  12-156 4-S(O)CF3   5-CF3
  12-157 3-S(O)CF3   5-CF3
  12-158 2-S(O)CF3   5-CF3
  12-159 4-OSO2CF3   5-CF3
  12-160 2-OSO2Me-4-CF3   5-CF3
  12-161 2-OSO2Et-4-CF3   5-CF3
  12-162 2-OSO2nPr-4-CF3   5-CF3
  12-163 2-OSO2iPr-4-CF3   5-CF3
  12-164 3-OSO2CF3   5-CF3
  12-165 2-OSO2CF3   5-CF3
  12-168 4-OC(O)Ph   5-CF3
  12-167 3-OC(O)Ph   5-CF3
  12-168 2-OC(O)Ph   5-CF3
  12-169 4-OCH2Ph   5-CF3
  12-170 3-OCH2Ph   5-CF3
表12(继续)
  化合物编号 R1   R2     物理常数[]：融点℃   备注
  12-171 2-OCH2Ph   5-CF3
  12-172 4-OCH2(Naph-1-yl)   5-CF3
  12-173 2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3   5-CF3
  12-174 2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3   5-CF3
  12-175 2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3   5-CF3
  12-176 2-Opropargyl-4-CF3   5-CF3
  12-177 2-(OCH2CH＝CCl2)-4-CF3   5-CF3
  12-178 2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2   3-Cl-5-CF3
  12-179 2，3，6-Cl3-4-OCH2CH＝CCl2   5-CF3
  12-180 2-OAc-4-CF3   5-CF3
  12-181 2-OCH2C(＝NOH)Me-4-CHO(anti) 5-CF3
  12-182 2-OCH2C(＝NOH)Me-4-CHO(syn)  5-CF3
  12-183 2-OCH2C(＝NOMe)Me-4-CHO(anti) 5-CF3
  12-184 3-CF3-4-NH2   5-CF3
  12-185 2-NH2-4-CF3   5-CF3
  12-186 2-NH2-4-CF3-6-Cl   5-CF3
  12-187 2-NHMe-4-CF3   5-CF3
  12-188 2-NHEt-4-CF3   5-CF3
  12-189 2-NHnPr-4-CF3   5-CF3
  12-190 2-N(Me)nPr-4-CF3   5-CF3
  12-191 2-N(nPr)2-4-CF3   5-CF3
  12-192 2-NHAc-4-CF3   5-CF3
  12-193 2-N(Ac)nPr-4-CF3   5-CF3
  12-194 2-OC(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  12-195 2-OC(O)SMe-4-CF3   5-CF3
  12-196 3-CF3-4-N(SO2Me)2   5-CF3
  12-197 2-OC(O)Et-4-CF3   5-CF3
  12-198 2-OC(O)nPr-4-CF3   5-CF3
  12-199 2-OC(O)tBu-4-CF3   5-CF3
  12-200 2-NHSO2Me-4-CF3   5-CF3
  12-201 2-(OcPr-2，2-Cl2)-4-CF3   5-CF3
表13
Figure A20058000993401261
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  13-1     4-OH     5-CF3
  13-2     3-OH     5-CF3
  13-3     2-OH     5-CF3
  13-4     2-OH-4-CF3     5-CF3
  13-5     4-F     5-CF3
  13-6     3-F     5-CF3
  13-7     2-F     5-CF3
  13-8     2-F-4-CF3     5-CF3
  13-9     3-CF3-4-F     5-CF3
  13-10     4-Cl     5-CF3
  13-11     3-Cl     5-CF3
  13-12     2-Cl     5-CF3
  13-13     2-Cl-4-CF3     5-CF3
  13-14     3-CF3-4-Cl     5-CF3
  13-15     2，6-Cl2-4-CF3     5-CF3
  13-16     2-Br-4-CF3-6-Cl     5-CF3
  13-17     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  13-18     4-Br     5-CF3
  13-19     3-Br     5-CF3
  13-20     2-Br     5-CF3
  13-21     2-Br-4-CF3     5-CF3
  13-22     3-CF3-4-Br     5-CF3
  13-23     4-I     5-CF3
  13-24     3-I     5-CF3
  13-25     2-I     5-CF3
  13-26     2-I-4-CF3     5-CF3
  13-27     4-CN     5-CF3
  13-28     3-CN     5-CF3
  13-29     2-CN     5-CF3
  13-30     2-CN-4-CF3     5-CF3
  13-31     4-NO2     5-CF3
  13-32     3-NO2     5-CF3
  13-33     2-NO2     5-CF3
表13(继续)
  化合物编号     R1     R2     物理常数[]：融点℃
  13-34     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
  13-35     2-NO2-4-CF3     5-CF3
  13-36     3-CF3-4-NO2     5-CF3
  13-37     2-CHO-4-CF3     5-CF3
  13-38     3-Me     5-CF3
  13-39     2-Me     5-CF3
  13-40     2，4-Me2     5-CF3
  13-41     2-Me-3-CF3     5-CF3
  13-42     2-Me-4-CF3     5-CF3
  13-43     2-Me-4-OCF3     5-CF3
  13-44     2-Et-4-CF3     5-CF3
  13-45     2，4，6-Me3     5-CF3
  13-46     2-Me-4-F     5-CF3
  13-47     2-Me-4-Cl     5-CF3
  13-48     2-Et-4-Cl     5-CF3
  13-49     2-nPr-4-Cl     5-CF3
  13-50     2-nPr-4-CF3     5-CF3
  13-51     2-iPr-4-CF3     5-CF3
  13-52     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3
  13-53     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3
  13-54     2-CH(OH)Et-4-CF3     5-CF3
  13-55     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3
  13-56     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  13-57     2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  13-58     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  13-59     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  13-60     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  13-61     2-allyl-4-CF3     5-CF3
  13-62     4-CF3     5-CF3
  13-63     3-CF3     5-CF3
  13-64     2-CF3     5-CF3
  13-65     3，4-(CF3)2     5-CF3
  13-66     3，5-(CF3)2     5-CF3
  13-67     2，4-(CF3)2     5-CF3
  13-68     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
  13-69     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
  13-70     4-CF3     3-Cl-5-CF3
  13-71     4-CF3     4-Me-6-CF3
表13(继续)
    化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
    13-72     4-OMe     5-CF3
    13-73     3-OMe     5-CF3
    13-74     2-OMe     5-CF3
    13-75     2-OMe-4-CN     5-CF3
    13-76     2-OMe-4-CF3     5-CF3
    13-77     2-OEt-4-CF3     5-CF3
    13-78     2-OEt-4-CF3     5-Cl
    13-79     2-OEt-4-CF3     5-8r
    13-80     2-OnPr-4-CN     5-CF3
    13-81     2-OnPr-4-CF3     5-CF3     Nd22.2-1.5140
    13-82     2-OnPr-4-CF3     5-Cl
    13-83     2-OnPr-4-CF3     5-Br
    13-84     2-OnPr-4-CF3     5-NO2
    13-85     2-OnPr-4-CF3     5-NH2
    13-86     2-OnPr-4--CF3     5-Me
    13-87     2-OnPr-4-CF3     5-NHSO2Me
    13-88     2-OnPr-5-CF3     5-CF3
    13-89     2-OnPr-4-CF3     6-CF3
    13-90     2-OnPr-4-CF3     5-CN
    13-91     2-OnPr-4-CF3     5-CF3-6-CN
    13-92     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
    13-93     2-OiPr-4-CF3     5-CF3
    13-94     2-OnBu-4-CF3     5-CF3
    13-95     2-OiBu-4-CF3     5-CF3
    13-96     2-OnHex-4-CF3     5-CF3
    13-97     2-OnPen-4-CF3     5-CF3
    13-98     2-OCH2CN-4-CF3     5-CF3
    13-99     2-OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
    13-100     2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
    13-101     2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3
    13-102     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3
    13-103     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me
    13-104     2-OCH2cPr-4-CHF2     5-CF3
    13-105     2-OCH2cPr-4-CHO     5-CF3
    13-106     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CN
    13-107     2-OCH2cPr-4-CN     5-CF3
    13-108     2-OCH2tBu-4-CF3     5-CF3
    13-109     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CF3
    13-110     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CN
表13(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  13-111     2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3   5-CF3
  13-112     2-O(CH2)2OH-4-CF3   5-CF3
  13-113     2-OCH2Ac-4-CF3   5-CF3
  13-114     2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3   5-CF3
  13-115     2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3   5-CF3
  13-116     2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3   5-CF3
  13-117     2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3   5-CF3
  13-118     2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3   5-CF3
  13-119     2-OCH2C(O)OMe-4-CF3   5-CF3
  13-120     2-OCH2C(O)OEt-4-CF3   5-CF3
  13-121     2-O(CH2)2OAc-4-CF3   5-CF3
  13-122     2-O(CH2)2NH2-4-CF3   5-CF3
  13-123     2-O(CH2)2NHAc-4-CF3   5-CF3
  13-124     2-O(CH2)2NMe2-4-CF3   5-CF3
  13-125     2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3   5-CF3
  13-126     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  13-127     2-OCH2CH(Me)OMe-4-CF3   5-CF3
  13-128     4-OCF3   5-CF3
  13-129     3-OCF3   5-CF3
  13-130     2-OCF3   5-CF3
  13-131     4-OCF2Br   5-CF3
  13-132     3-OCF2Br   5-CF3
  13-133     2-OCF2Br   5-CF3
  13-134     2-O(CH2)2Br-4-CF3   5-CF3
  13-135     2-O(CH2)2Cl-4-CF3   5-CF3
  13-136     2-O(CH2)2F-4-CF3   5-CF3
  13-137     2-OCH2(Ph-4-Cl)-4-CF3   5-CF3
  13-138     2-Oallyl-4-CF3   5-CF3
  13-139     2-Oallenyl-4-CF3   5-CF3
  13-140     2-Opropargyl-4-CF3   5-CF3
  13-141     2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3   5-CF3
  13-142     2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3   5-CF3
  13-143     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3   5-CF3
  13-144     2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3   5-CF3
  13-145     2-OCH2CH＝CHCl-4-CF3   5-CF3
  13-146     2-OAc-4-CF3   5-CF3
表13(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  13-147 2-OC(O)tBu-4-CF3   5-CF3
  13-148 2-OSO2Me-4-CF3   5-CF3
  13-149 2-OSO2Et-4-CF3   5-CF3
  13-150 2-SO2nPr-4-CF3   5-CF3
  13-151 2-OSO2nBu-4-CF3   5-CF3
  13-152 2-OSO2NMe2-4-CF3   5-CF3
  13-153 2-OC(S)NMe2-4-CF3   5-CF3
  13-154 2-SC(O)NMe2-4-CF3   5-CF3
  13-155 2-NH2-4-CF3   5-CF3
  13-156 2-N(nPr)2-4-CF3   5-CF3
  13-157 2-NHnPr-4-CF3   5-CF3
  13-158 2-N(Me)nPr-4-CF3   5-CF3
  13-159 2-NHSO2Me-4-CF3   5-CF3
  13-160 2-NHSO2Et-4-CF3   5-CF3
  13-161 2-N(SO2nBu)2-4-CF3   5-CF3
  13-162 2-SnPr-4-CF3   5-CF3
  13-163 2-SCH2cPr-4-CF3   5-CF3
  13-164 2-OP(O)(OEt)SnPr-4-CF3   5-CF3
表14
Figure A20058000993401311
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  14-1     4-OH     5-CF3
  14-2     3-OH     5-CF3
  14-3     2-OH     5-CF3
  14-4     2-OH-4-CF3     5-CF3
  14-5     4-F     5-CF3
  14-6     3-F     5-CF3
  14-7     2-F     5-CF3
  14-8     2-F-4-CF3     5-CF3
  14-9     3-CF3-4-F     5-CF3
  14-10     4-Cl     5-CF3
  14-11     3-Cl     5-CF3
  14-12     2-Cl     5-CF3
  14-13     2-Cl-4-CF3     5-CF3
  14-14     3-CF3-4-Cl     5-CF3
  14-15     2，6-Cl2-4-CF3     5-CF3
  14-18     2-Br-4-CF3-6-Cl     5-CF3
  14-17     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  14-18     4-Br     5-CF3
  14-19     3-Br     5-CF3
  14-20     2-Br     5-CF3
  14-21     2-Br-4-CF3     5-CF3
  14-22     3-CF3-4-Br     5-CF3
  14-23     4-I     5-CF3
  14-24     3-I     5-CF3
  14-25     2-I     5-CF3
  14-26     2-I-4-CF3     5-CF3
  14-27     4-CN     5-CF3
  14-28     3-CN     5-CF3
  14-29     2-CN     5-CF3
  14-30     2-CN-4-CF3     5-CF3
  14-31     4-NO2     5-CF3
  14-32     3-NO2     5-CF3
  14-33     2-NO2     5-CF3
表14(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  14-34     2-Cl-4-CF3-6-NO2     5-CF3
  14-35     2-NO2-4-CF3     5-CF3
  14-36     3-CF3-4-NO2     5-CF3
  14-37     2-CHO-4-CF3     5-CF3
  14-38     4-Me     5-CF3
  14-39     3-Me     5-CF3
  14-40     2-Me     5-CF3
  14-41     2，4-Me2     5-CF3
  14-42     2-Me-3-CF3     5-CF3
  14-43     2-Me-4-CF3     5-CF3
  14-44     2-Me-4-OCF3     5-CF3
  14-45     2-Et-4-CF3     5-CF3
  14-46     2，4，6-Me3     5-CF3
  14-47     2-Me-4-F     5-CF3
  14-48     2-Me-4-Cl     5-CF3
  14-49     2-Et-4-Cl     5-CF3
  14-50     2-nPr-4-Cl     5-CF3
  14-51     2-nPr-4-CF3     5-CF3
  14-52     2-iPr-4-CF3     5-CF3
  14-53     2-CH2OMe-4-CF3     5-CF3
  14-54     2-CH2OEt-4-CF3     5-CF3
  14-55     2-CH(OH)Et-4-CF3     5-CF3
  14-56     2-CH2OH-4-CF3     5-CF3
  14-57     2-CH2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  14-58     2-CH2OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  14-59     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  14-60     2-CH2OCH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
  14-61     2-CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
  14-62     2-allyl-4-CF3     5-CF3
  14-63     4-CF3     5-CF3
  14-64     3-CF3     5-CF3
  14-65     2-CF3     5-CF3
  14-66     3，4-(CF3)2     5-CF3
  14-67     3，5-(CF3)2     5-CF3
表14(继续)
  化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
  14-68     2，4-(CF3)2     5-CF3
  14-69     2-CH2Cl-4-CF3     5-CF3
  14-70     2-CH(Cl)Et-4-CF3     5-CF3
  14-71     4-CF3     3-Cl-5-CF3
  14-72     4-CF3     4-Me-6-CF3
  14-73     4-OMe     5-CF3
  14-74     3-OMe     5-CF3
  14-75     2-OMe     5-CF3
  14-76     2-OMe-4-CN     5-CF3
  14-77     2-OMe-4-CF3     5-CF3
  14-78     2-OEt-4-CF3     5-CF3
  14-79     2-OEt-4-CF3     5-Cl
  14-80     2-OEt-4-CF3     5-Br
  14-81     2-OnPr-4-CN     5-CF3
  14-82     2-OnPr-4-CF3     5-CF3     vis
  14-83     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  14-84     2-OnPr-4-CF3     5-CF3
  14-85     2-OnPr-4-CF3     5-Cl
  14-86     2-OnPr-4-CF3     5-Br
  14-87     2-OnPr-4-CF3     5-NO2
  14-88     2-OnPr-4-CF3     5-NH2
  14-89     2-OnPr-4-CF3     5-Me
  14-90     2-OnPr-4-CF3     5-NHSO2Me
  14-91     2-OnPr-5-CF3     5-CF3
  14-92     2-OnPr-4-CF3     6-CF3
  14-93     2-OnPr-4-CF3     5-CN
  14-94     2-OnPr-4-CF3     5-CF3-6-CN
  14-95     2-Cl-6-OnPr-4-CF3     5-CF3
  14-96     2-OiPr-4-CF3     5-CF3
  14-97     2-OnBu-4-CF3     5-CF3
  14-98     2-OlBu-4-CF3     5-CF3
  14-99     2-OnHex-4-CF3     5-CF3
  14-100     2-OnPen-4-CF3     5-CF3
  14-101     2-OCH2CN-4-CF3     5-CF3
  14-102     2-OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
  14-103     2-OCH2OEt-4-CF3     5-CF3
  14-104     2-OCH2OnPr-4-CF3     5-CF3
表14(继续)
    化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
    14-105     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CF3
    14-106     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CO2Me
    14-107     2-OCH2cPr-4-CHF2     5-CF3
    14-108     2-OCH2cPr-4-CHO     5-CF3
    14-109     2-OCH2cPr-4-CF3     5-CN
    14-110     2-OCH2cPr-4-CN     5-CF3
    14-111     2-OCH2tBu-4-CF3     5-CF3
    14-112     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CF3
    14-113     2-O(CH2)2OMe-4-CF3     5-CN
    14-114     2-O(CH2)2OCH2OMe-4-CF3     5-CF3
    14-115     2-O(CH2)2OH-4-CF3     5-CF3
    14-116     2-OCH2Ac-4-CF3     5-CF3
    14-117     2-OCH2CH(OH)Me-4-CF3     5-CF3
    14-118     2-OCH2CH(OMe)Me-4-CF3     5-CF3
    14-119     2-OCH2C(OH)Me2-4-CF3     5-CF3
    14-120     2-OCH2C(OMe)Me2-4-CF3     5-CF3
    14-121     2-OCH2C(Me2)CO2Me-4-CF3     5-CF3
    14-122     2-OCH2C(O)OMe-4-CF3     5-CF3
    14-123     2-OCH2C(O)OEt-4-CF3     5-CF3
    14-124     2-O(CH2)2OAc-4-CF3     5-CF3
    14-125     2-O(CH2)2NH2-4-CF3     5-CF3
    14-126     2-O(CH2)2NHAc-4-CF3     5-CF3
    14-127     2-O(CH2)2NMe2-4-CF3     5-CF3
    14-128     2-OCH2CH(Cl)Me-4-CF3     5-CF3
    14-129     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3     5-CF3
    14-130     2-OCH2CH(Me)OMe-4-CF3     5-CF3
    14-131     4-OCF3     5-CF3
    14-132     3-OCF3     5-CF3
    14-133     2-OCF3     5-CF3
    14-134     4-OCF2Br     5-CF3
    14-135     3-OCF2Br     5-CF3
    14-136     2-OCF2Br     5-CF3
    14-137     2-O(CH2)2Br-4-CF3     5-CF3
    14-138     2-O(CH2)2Cl-4-CF3     5-CF3
    14-139     2-O(CH2)2F-4-CF3     5-CF3
    14-140     2-OCH2(Ph-4-Cl)-4-CF3     5-CF3
    14-141     2-Oallyl-4-CF3     5-CF3
    14-142     2-Oallenyl-4-CF3     5-CF3
    14-143     2-Opropargyl-4-CF3     5-CF3
表14(继续)
    化合物编号 R1 R2     物理常数[]：融点℃
    14-144     2-O(CH2)2CH＝CH2-4-CF3     5-CF3
    14-145     2-OCH2CH＝CHMe-4-CF3     5-CF3
    14-146     2-OCH2CH＝CMe2-4-CF3     5-CF3
    14-147     2-OCH2C(Me)＝CH2-4-CF3     5-CF3
    14-148     2-OCH2CH＝CHCl-4-CF3     5-CF3
    14-149     2-OAc-4-CF3     5-CF3
    14-150     2-OC(O)tBu-4-CF3     5-CF3
    14-151     2-OSO2Me-4-CF3     5-CF3
    14-152     2-OSO2Et-4-CF3     5-CF3
    14-153     2-SO2nPr-4-CF3     5-CF3
    14-154     2-OSO2nBu-4-CF3     5-CF3
    14-155     2-OSO2NMe2-4-CF3     5-CF3
    14-156     2-OC(S)NMe2-4-CF3     5-CF3
    14-157     2-SC(O)NMe2-4-CF3     5-CF3
    14-158     2-NH2-4-CF3     5-CF3
    14-159     2-N(nPr)2-4-CF3     5-CF3
    14-160     2-NHnPr-4-CF3     5-CF3
    14-161     2-N(Me)nPr-4-CF3     5-CF3
    14-162     2-NHSO2Me-4-CF3     5-CF3
    14-163     2-NHSO2Et-4-CF3     5-CF3
    14-164     2-N(SO2nBu)2-4-CF3     5-CF3
    14-165     2-SnPr-4-CF3     5-CF3
    14-166     2-SCH2cPr-4-CF3     5-CF3
    14-167     2-OP(O)(OEt)SnPr-4-CF3     5-CF3
NMR数据
1H-NMR(CDCl3)
化合物编号1-169
δ1.85-1.95(m，2H)，2.05-2.24(m，2H)，3.57-3.65(m，2H)，3.93-4.01(m，4H)，4.62-4.69(m，1H)，6.68(d，1H)，6.86(d，1H)，6.96(a set of s and d，2H)，7.63(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号1-80
δ1.98-2.05(m，4H)，3.69-3.78(m，2H)，3.86-3.94(m，2H)，4.82-4.86(m，1H)，6.68(d，1H)，7.10(d，1H)，7.63(d，1H)，7.77(d，1H)，7.86(s，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号1-143
δ1.89-2.06(m，4H)，3.61-3.70(m，2H)，3.91-4.00(m，2H)，4.63-4.67(m，1H)，5.42(d，2H)，6.68(d，1H)，6.85(t，1H)，7.03(d，1H)，7.30(d，1H)，7.36(s，1H)，7.62(d，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号1-163
δ1.86-2.09(m，4H)，2.53(t，1H)，3.57-3.66(m，2H)，3.94-4.03(m，2H)，4.60-4.67(m，1H)，4.77(d，1H)，6.68(d，1H)，7.02(d，1H)，7.24-7.29(m，2H)，7.62(d，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号1-172
δ1.29(t，3H)，1.83-1.94(m，2H)，2.04-2.14(m，2H)，3.15-3.24(m，2H)，3.53-3.62(m，2H)，3.95-4.01(m，2H)，4.23(brs，1H)，4.61-4.67(m，1H)，6.68(d，1H)，6.77-6.89(m，3H)，7.63(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号1-69
δ1.88-2.09(m，4H)，3.41(s，3H)，3.66-3.74(m，2H)，3.84-3.93(m，2H)，4.66(2，2H)，4.68-4.75(m，3H)，6.68(d，1H)，6.95(d，1H)，7.52(d，1H)，7.63(d，1H)，7.71(s，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号1-173
δ1.00(t，3H)，1.67(q，2H)，1.86-1.93(m，2H)，2.06-2.12(m，2H)，3.07-3.15(m，2H)，3.55-3.63(m，2H)，3.93-4.01(m，2H)，4.32(brs，1H)，4.64-4.66(m，1H)，6.68(d，1H)，6.77-6.90(m，3H)，7.63(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号1-140
δ1.87-2.06(m，4H)，3.60-3.68(m，2H)，3.84(t，2H)，3.86-3.99(m，2H)，4.30(t，2H)，4.63-4.68(m，1H)，6.68(d，1H)，7.03(d，1H)，7.14(s，1H)，7.22(d，1H)，7.62(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号1-74
δ1.91-2.08(m，4H)，3.42(d，2H)，3.74-3.86(m，4H)，4.69-4.71(m，1H)，5.04-5.10(m，2H)，5.91-6.00(m，1H)，6.68(d，1H)，6.92(d，1H)，7.42-7.47(m，2H)，7.64(d，1H)，8.41(s，1H)
化合物编号1-67
δ0.97(t，3H)，1.74-1.95(m，4H)，2.04-2.14(m，3H)，3.66-3.73(m，2H)，3.85-3.94(m，2H)，4.71-4.74(m，1H)，4.93-4.96(m，1H)，6.69(d，1H)，6.94(d，1H)，7.49(d，1H)，7.64(d，1H)，7.69(s，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-57
δ2.00-2.31(m，8H)，3.44(s，3H)，4.58-4.64(m，3H)，4.70(s，2H)，4.79(s，2H)，6.57(d，1H)，6.72(d，1H)，7.50(d，1H)，7.63(d，1H)，7.72(s，1H)，8.41(s，1H)
化合物编号2-58
δ1.25(t，3H)，2.00-2.29(m，8H)，3.68(q，2H)，4.58-4.64(m，3H)，4.71(s，2H)，4.84(s，2H)，6.57(d，1H)，6.72(d，1H)，7.49(d，1H)，7.63(d，1H)，7.72(s，1H)，8.41(s，1H)
化合物编号2-78
δ1.46(t，3H)，2.00-2.21(m，6H)，2.44-2.46(m，2H)，4.10(q，2H)，4.55(brs，2H)，4.61(brs，1H)，6.56(d，1H)，6.78(d，1H)，7.08(d，1H)，7.15(d，1H)，7.60(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-141
δ2.01-2.31(m，6H)，2.40-2.47(m，2H)，4.56-4.63(m，5H)，5.32(d，1H)，5.46(d，1H)，6.01-6.14(m，1H)，6.55(d，1H)，6.78(d，1H)，7.11(s，1H)，7.17(d，1H)，7.61(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号3-62
δ1.78-1.93(m，4H)，2.14-2.19(m，4H)，3.28(d，2H)，4.69(brs，2H)，4.83-4.90(m，1H)，4.95-5.02(m，2H)，5.77-5.91(m，1H)，6.59(d，1H)，6.92(d，1H)，7.35(s，1H)，7.41(d，1H)，7.65(d，1H)，8.43(s，1H)
化合物编号2-148
δ2.00-2.23(m，6H)，2.35-2.44(m，2H)，4.56-4.61(m，4H)，4.82(q，1H)，6.06-6.64(m，2H)，6.56(d，1H)，6.78(d，1H)，7.12(d，1H)，7.20(d，1H)，7.61(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-144
δ1.99-2.20(m，6H)，2.40-2.47(m，2H)，2.57-2.64(m，2H)，4.07(t，2H)，4.55-4.60(m，3H)，5.14(dd，2H)，5.86-5.99(m，1H)，6.56(d，1H)，6.77(d，1H)，7.08(s，1H)，7.12(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-115
δ2.00-2.30(m，7H)，2.35-2.44(m，2H)，3.97-4.03(m，2H)，4.16(t，2H)，4.52-4.65(brs，plust，3H)，6.56(d，1H)，6.78(d，1H)，7.14(s，1H)，7.19(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-153
δ1.05(t，3H)，1.76-1.84(m，2H)，2.03(d，2H)，2.17-2.20(m，2H)，2.36-2.40(m，4H)，3.36(t，2H)，4.61(brs，2H)，4.72(t，1H)，6.58(d，1H)，6.92(d，1H)，7.64(d，1H)，7.80(d，1H)，8.28(s，1H)，8.42(s，1H)
化合物编号2-112
δ2.00-2.21(m，6H)，2.39-2.47(m，2H)，3.44(s，3H)，3.79(t，2H)，4.16(t，2H)，4.56(brs，2H)，4.62(brs，1H)，6.55(d，1H)，6.78(d，1H)，7.12(s，1H)，7.18(d，1H)，7.61(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-161
δ0.89(t，3H)，1.47-1.63(m，2H)，2.07-2.11(m，4H)，2.19-2.27(m，2H)，2.38-2.45(m，2H)，2.80(s，3H)，3.08(t，2H)，4.56(brs，2H)，4.60(t，1H)，6.56(d，1H)，6.72(d，1H)，7.15(s，1H)，7.17(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-143
δ2.00-2.24(m，6H)，2.38-2.45(m，2H)，2.54-2.56(m，1H)，4.56-4.63(brs，plus t，3H)，4.77(d，2H)，6.56(d，1H)，6.79(d，1H)，7.22(s，1H)，7.25(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-138
δ2.05-2.26(m，6H)，2.41-2.48(m，2H)，3.87(t，2H)，4.31(t，2H)，4.61-4.64(brs，plus t，3H)，6.56(d，1H)，6.80(d，1H)，7.09(s，1H)，7.20(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号2-101
δ2.11-2.40(m，8H)，4.58(brs，2H)，4.65(t，1H)，4.86(s，2H)，6.57(d，1H)，6.73(d，1H)，7.27(s，1H)，7.37(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.41(s，1H)
化合物编号5-175
δ1.57-1.64(m，2H)，1.75(d，3H)，2.03-2.06(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.08(d，2H)，4.18(dd，2H)，4.51(d，2H)，4.62-4.67(m，1H)，5.66-5.90(m，2H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.13(s，1H)，7.20(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-89
δ1.57-1.69(m，2H)，2.03-2.07(m，2H)，2.59(brs，2H)，3.10(d，2H)，3.89(s，3H)，4.18(d，2H)，4.62(s，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-90
δ1.45(t，3H)，1.57-1.68(m，2H)，2.03-2.07(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.08(d，2H)，4.06-4.20(m，4H)，4.62(s，1H)，6.60(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.20(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-176
δ1.55-1.63(m，2H)，2.02-2.04(m，2H)，2.55-2.62(m，4H)，3.08(d，2H)，4.07(t，2H)，4.15(dd，2H)，4.63(s，1H)，5.16(dd，2H)，5.84-5.97(m，1H)，6.60(d，1H)，7.01(d，1H)，7.12(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-139
δ1.53-1.63(m，2H)，1.76(d，6H)，2.02-2.07(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.08(d，2H)，4.16(dd，2H)，4.57(d，2H)，4.62(s，1H)，5.46(t，1H)，6.60(d，1H)，7.01(d，1H)，7.13(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-123
δ1.60-1.67(m，2H)，2.00-2.09(m，2H)，2.29(brs，1H)，2.60(brs，2H)，3.11(d，2H)，3.94(brs，2H)，4.08-4.22(m，4H)，4.62(s，1H)，6.61(d，1H)，7.04(d，1H)，7.19(s，1H)，7.20-7.30(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-147
δ1.58-1.65(m，2H)，2.04-2.06(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.10(d，2H)，3.84(t，2H)，4.16-4.30(m，4H)，4.67(s，1H)，6.61(d，1H)，7.05(d，1H)，7.16(s，1H)，7.24-7.26(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物编号5-124
δ1.57-1.69(m，2H)，2.02-2.05(m，2H)，2.57(brs，2H)，3.09(d，2H)，3.43(s，3H)，3.77(t，2H)，4.13-4.20(m，4H)，4.65(s，1H)，6.60(d，1H)，7.02(d，1H)，7.16(s，1H)，7.17-7.25(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-132
δ1.57-1.66(m，2H)，2.00-2.06(m，2H)，2.59(brs，2H)，3.11(d，2H)，3.79(s，3H)，4.12-4.22(m，2H)，4.65-4.69(m，3H)，6.60(d，1H)，7.05(d，1H)，7.13(s，1H)，7.21-7.28(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-134
δ1.58-1.64(m，2H)，1.95-2.13(m，2H)，2.06(s，3H)，2.58(brs，2H)，3.09(d，2H)，4.16-4.25(m，4H)，4.44(t，2H)，4.63(s，1H)，6.61(d，1H)，7.04(d，1H)，7.16(s，1H)，7.22-7.29(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-133
δ1.31(t，3H)，1.59-1.65(m，2H)，2.04-2.07(m，2H)，2.60(brs，2H)，3.10(d，2H)，4.14-4.30(m，4H)，4.68(s，3H)，6.61(d，1H)，7.05(d，1H)，7.13(s，1H)，7.25-7.28(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物编号5-163
δ1.15(t，3H)，1.62-1.69(m，2H)，1.99-2.12(m，4H)，2.64(brs，2H)，3.14(d，2H)，3.32(t，2H)，4.23(dd，2H)，4.64(s，1H)，6.62(d，1H)，7.14(d，1H)，7.53(d，1H)，7.54(s，1H)，7.64(dd，1H)，8.41(s，1H)
化合物5-126
δ1.63-1.68(m，2H)，1.93-2.04(m，2H)，2.35(s，3H)，2.61(brs，2H)，3.12(d，2H)，4.21(dd，2H)，4.58(s，2H)，4.66(s，1H)，6.62(d，1H)，7.05(s-like，2H)，7.26(s-like，1H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-127
δ1.27(d，3H)，1.59-1.67(m，2H)，2.00-2.04(m，2H)，2.61(brs，3H)，3.12(d，2H)，3.81(t，1H)，4.04(dd，1H)，4.08-4.22(m，3H)，4.62(s，1H)，6.61(d，1H)，7.03(d，1H)，7.12(s，1H)，7.20(s-like，1H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-128
δ1.28(d，3H)，1.57-1.64(m，2H)，2.01-2.04(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.09(d，2H)，3.46(s，3H)，3.69-3.80(m，1H)，3.91-4.04(m，1H)，4.18(brd，2H)，4.64(s，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.12(s，1H)，7.16(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-129
δ1.28(s，6H)，1.56-1.67(m，2H)，1.99-2.04(m，2H)，2.46(s，1H)，2.60(brs，2H)，3.11(d，2H)，3.85(s，2H)，4.20(dd，2H)，4.62(s，1H)，6.62(d，1H)，7.02(d，1H)，7.14(s，1H)，7.18(s-like，1H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-130
δ1.33(s，6H)，1.58-1.64(m，2H)，2.02-2.05(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.10(d，2H)，3.31(s，3H)，3.87(s，2H)，4.18(dd，2H)，4.65(s，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.13(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-114
δ1.37(d，3H)，1.57-1.64(m，2H)，1.77-1.90(m，1H)，2.03-2.05(m，2H)，2.04(s，3H)，2.57(brs，2H)，3.09(d，2H)，3.57(t，1H)，4.03-4.20(m，2H)，4.62(s，1H)，5.25-5.35(m，1H)，6.61(d，1H)，7.02(d，1H)，7.13(s，1H)，7.22(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-138
δ1.58-1.70(m plus d，5H)，2.02-2.05(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.10(d，2H)，4.03-4.21(m，4H)，4.28-4.38(m，1H)，4.66(s，1H)，6.61(d，1H)，7.04(d，1H)，7.13(s，1H)，7.17(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-98
δ1.06(t，3H)，1.80-1.92(m，2H)，2.01-2.04(m，4H)，2.57(brs，2H)，2.93(d，2H)，3.97(t，2H)，4.18(dd，2H)，4.57(s，1H)，6.85(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.17(d，1H)，7.35(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-202
δ1.41(t，1H)，1.59-1.66(m，2H)，1.77(t，1H)，2.05-2.22(m，3H)，2.60(brs，2H)，3.11(dd，2H)，4.05(t，1H)，4.19(dd，2H)，4.29(dd，1H)，4.66(s，1H)，6.61(d，1H)，7.05(d，1H)，7.14(s，1H)，7.23(d-like，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物6-82
δ0.92(t，3H)，1.42-1.47(m，1H)，1.57-1.80(m，5H)，1.98-2.04(m，2H)，2.35(brs，2H)，3.55(dd，2H)，3.93(t，2H)，4.08(d，2H)，4.48(t，1H)，6.62(d，1H)，6.99(d，1H)，7.09(s，1H)，7.12(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.42(s，1H)
化合物7-103
δ0.35-0.40(m，2H)，0.61-0.67(m，2H)，1.24-1.36(m，1H)，1.45-1.51(m，1H)，1.57-1.63(m，2H)，1.67-1.88(m，1H)，2.18-2.31(m，4H)，3.25(d，2H)，3.91(d，2H)，4.46(d，2H)，4.62(s，1H)，6.66(d，1H)，7.02(d，1H)，7.12(s，1H)，7.18(d，1H)，7.63(dd，1H)，8.42(s，1H)
化合物2-130
δ1.31(d，3H)，2.00-2.22(m，6H)，2.40-2.50(m，2H)，3.45(s，3H)，3.72-3.81(m，1H)，3.88-3.93(m，1H)，4.01-4.06(m，1H)，4.56-4.61(m+brs，3H)，6.56(d，1H)，6.77(d，1H)，7.10(s，1H)，7.17(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物1-98
δ1.05(t，3H)，1.13(d，3H)，1.71-1.91(m，4H)，2.05-2.15(m，2H)，3.00(dd，1H)，3.22-3.30(m，1H)，3.98(t，2H)，4.10-4.24(m，2H)，6.67(d，1H)，6.98(d，1H)，7.10(d，1H)，7.16(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-118
δ0.36(q，2H)，0.63(q，2H)，1.19-1.31(m，1H)，1.55-1.63(m，2H)，2.07(brt，2H)，2.57(brs，2H)，3.07(d，2H)，3.87(d，2H)，4.17(dd，2H)，4.63(s，1H)，6.59(d+q，2H)，6.99-7.03(m，3H)，7.61(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物6-4
δ1.40-1.56(m，1H)，1.75-1.86(m，3H)，1.91-2.05(m，2H)，2.61(brs，2H)，3.40(dd，2H)，4.16(d，2H)，4.56(t，1H)，5.81(s，1H)，6.62(d，1H)，6.91(d，1H)，7.13(d，1H)，7.19(s，1H)，7.63(dd，1H)，8.42(s，1H)
化合物2-90
δ1.08(t，3H)，1.81-1.93(m，2H)，1.97-2.09(m，4H)，2.16-2.24(m，2H)，2.40-2.46(m，2H)，2.98(s，3H)，3.97(t，2H)，4.48(brs，2H)，4.59(t，1H)，6.57(d，1H)，6.77(d，1H)，7.07(s，1H)，7.14(d，1H)，7.51(dd，1H)，8.07(s，1H)
化合物2-167
δ0.98(t，3H)，1.42(t，3H)，1.67-1.75(m，2H)，2.01-2.23(m，6H)，2.42(d，2H)，2.87-2.97(m，2H)，4.28-4.35(m，2H)，4.57(brs，2H)，4.62(t，1H)，6.56(d，1H)，6.84(d，1H)，7.39(d，1H)，7.62(dd，1H)，7.70(s，1H)，8.41(s，1H)
化合物1-95
δ1.02-1.16(m，8H)，1.26(s，3H)，1.79-1.94(m，4H)，3.30(m，1H)，3.80(d，1H)，3.90-3.99(m，2H)，4.08(q，2H)，4.13-4.38(m，2H)，4.77(brs，1H)，6.71(d，1H)，7.06(s，1H)，7.09(d，1H)，7.16(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.37(s，1H)
化合物5-93
δ1.06(t，3H)，1.63-1.69(m，2H)，1.74-1.88(m，2H)，2.00-2.02(m，2H)，2.55(brs，2H)，3.01(d，2H)，4.00(t，2H)，4.07-4.16(m，2H)，4.38(s，2H)，4.59(s，1H)，6.59(d，1H)，7.01(d，1H)，7.10(s，1H)，7.13(d，1H)，7.50(dd，1H)，8.12(s，1H)
化合物2-81
δ1.09(t，3H)，1.84-2.21(m，8H)，2.40-2.43(m，2H)，3.97(t，2H)，4.56-4.62(brm，3H)，6.56(d，1H)，6.73(d，1H)，7.08(s，1H)，7.23(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.41(s，1H)
化合物2-67
δ2.00-2.21(m，4H)，2.28-2.35(m，4H)，4.59(brs，2H)，4.66(t，1H)，6.58(d，1H)，6.88(d，1H)，7.63(dd，1H)，7.74(d，1H)，7.86(s，1H)，8.41(s，1H)
化合物5-99
δ1.06(t，3H)，1.58-1.63(m，2H)，1.65-1.89(m，2H)，2.02-2.04(m，2H)，2.57(brs，2H)，3.06(d，2H)，4.00(t，2H)，4.16(d，2H)，4.62(s，1H)，6.57(t，1H)，6.63(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.17(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.24(s，1H)
化合物5-103
δ1.04(t，3H)，1.57-1.64(m，2H)，1.77-1.88(m，2H)，1.96-2.04(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.13(d，2H)，3.91(t，2H)，4.17(d，2H)，4.52(s，1H)，6.61(d，1H)，6.63(d，1H)，6.75(s-like，2H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-101
δ1.06(t，3H)，1.47-1.67(m，3H)，1.79-1.91(m，2H)，2.01-2.04(m，2H)，2.56(brs，2H)，3.03(d，2H)，3.97(t，2H)，4.09(dd，2H)，4.57(brs，2H)，4.60(s，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.17(d，1H)，7.52(dd，1H)，8.14(s，1H)
化合物5-4
δ1.69(m，2H)，1.97(m，2H)，2.65(bs，2H)，3.14(d，2H)，4.24(dd，2H)，4.65(s，1H)，5.65(s，1H)，6.63(d，1H)，6.99(d，1H)，7.14(d，1H)，7.20(s，1H)，7.65(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-177
δ1.62(m，2H)，2.04(m，2H)，2.53(s，1H)，2.60(bs，2H)，3.10(d，2H)，4.19(dd，2H)，4.63(s，1H)，4.77(s，2H)，6.61(d，1H)，7.04(d，1H)，7.27(m，2H)，7.62(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-75
δ1.63(m，2H)，1.98(m，2H)，2.61(bs，2H)，3.15(d，2H)，3.37(d，1H)，3.68(d，1H)，4.20(dd，2H)，4.61(s，1H)，5.07(d，2H)，5.93(m，1H)，6.63(d，1H)，6.97(d，1H)，7.41(s，1H)，7.45(d，1H)，7.63(d，1H)，8.41(s，1H)
化合物5-69
δ1.65(m，2H)，1.94(m，2H)，2.61(bs，2H)，3.15(d，2H)，3.43(s，3H)，4.21(dd，2H)，4.63(m，3H)，4.77(s，2H)，6.62(d，1H)，7.00(d，1H)，7.53(d，1H)，7.65(d，1H)，7.70(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-131
δ1.35(s，6H)，1.58(m，2H)，2.02(m，2H)，2.55(bs，2H)，3.07(d，2H)，3.68(s，3H)，4.02(s，2H)，4.15(dd，2H)，4.58(s，1H)，6.61(d，1H)，6.99(d，1H)，7.10(s，1H)，7.19(d，1H)，7.62(d，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-137
δ1.62(m，2H)，2.03(m，2H)，2.36(s，6H)，2.58(bs，2H)，2.77(t，2H)，3.09(d，2H)，4.14(m，4H)，4.63(s，1H)，6.60(d，1H)，7.00(d，1H)，7.14(s，1H)，7.20(d，1H)，7.63(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-136
δ1.65(m，2H)，2.00(m，5H)，2.60(bs，2H)，3.11(d，2H)，3.67(q，2H)，4.10(t，2H)，4.21(dd，2H)，4.62(s，1H)，5.94(bs，1H)，6.62(d，1H)，7.05(d，1H)，7.15(s，1H)，7.23(d，1H)，7.63(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-73
δ1.41(d，3H)，1.65(d，2H)，1.97(m，2H)，2.62(bs，1H)，3.15(d，2H)，3.37(s，3H)，4.20(m，2H)，4.62(m，3H)，5.08(q，1H)，6.63(d，1H)，6.97(d，1H)，7.49(d，1H)，7.63(d，1H)，7.73(s，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-229
1H NMR(CDCl3)δ1.22(t，3H)，1.40(d，3H)，1.60-1.66(m，2H)，1.95-1.99(m，2H)，2.61(brs，2H)，3.14(d，2H)，3.49-3.59(m，1H)，3.63-3.73(m，1H)，4.22(dd，2H)，4.50-4.66(m，3H)，4.86(q，1H)，6.62(d，1H)，6.98(d，1H)，7.51(dd，1H)，7.63(dd，1H)，7.71(s，1H)，8.40
化合物9-94
1H NMR(CDCl3)δ1.09(t，3H)，1.63-1.75(m，2H)，1.84-1.95(m，2H)，2.04-2.10(m，2H)，3.19-3.28(m，2H)，3.54-3.62(m，1H)，4.03(t，2H)，4.21-4.28(m，2H)，6.64(d，1H)，7.04(s，1H)，7.16(d，1H)，7.40(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.38(s，1H)
化合物11-93
1H NMR(CDCl3)δ1.08(t，3H)，1.79-1.95(m，8H)，2.10-2.17(m，2H)，3.85-3.96(m，1H)，4.01(t，2H)，4.61(brs，2H)，6.52(d，1H)，7.01(s，1H)，7.12(dd，1H)，7.35(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-246
1H NMR(CDCl3)δ1.63-1.68(m，2H)，1.96-2.03(m，2H)，2.62(brs，2H)，2.90(t，2H)，3.15(d，2H)，3.35(s，3H)，3.57(t，2H)，4.22(dd，2H)，4.60(s，1H)，6.63(d，1H)，6.96(d，1H)，7.44(s，1H)，7.45(d，1H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-247(trans/cis＝59/41)
Tans形式
1H NMR(CDCl3)δ1.56-1.68(m，2H)，1.98-2.06(m，2H)，2.62(brs，2H)，3.13(d，2H)，3.70(s，3H)，4.20(d，2H)，4.63(s，1H)，5.95(d，1H)，6.61(d，1H)，6.98(d，1H)，7.16(d，1H)，7.36(d，1H)，7.49(s，1H)，7.64(dd，1H)，8.40(s，1H)
Cis形式
1H NMR(CDCl3)δ1.56-1.68(m，2H)，1.98-2.06(m，2H)，2.62(brs，2H)，3.13(d，2H)，3.81(s，3H)，4.20(d，2H)，4.60(s，1H)，5.56(d，1H)，6.23(d，1H)，6.61(d，1H)，6.95(d，1H)，7.36(d，1H)，7.64(dd，1H)，8.31(s，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-203
1H NMR(CDCl3)δ1.36(t，3H)，1.99-2.35(m，8H)，4.27(q，2H)，4.59(brs，2H)，4.65(t，1H)，6.57(d，1H)，6.76(d，1H)，7.54(dd，1H)，7.63(dd，1H)，8.11(s，1H)，8.41(s，1H)，8.43(s，1H)
化合物2-224
1H NMR(CDCl3)δ1.36(t，3H)，1.83(s，3H)，1.92-2.07(m，4H)，2.15-2.29(m，4H)，4.26(q，2H)，4.53(brs，2H)，4.60(t，1H)，6.54(d，1H)，6.76(d，1H)，7.04(s，1H)，7.24(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-148
δ2.00-2.23(m，6H)，2.35-2.44(m，2H)，4.56-4.61(m，4H).4.82(q，1H)，6.06-6.64(m，2H)，6.56(d，1H)，6.78(d，1H)，7.12(d，1H)，7.20(d，1H)，7.61(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-144
δ1.99-2.20(m，6H)，2.40-2.47(m，2H)，2.57-2.64(m，2H)，4.07(t，2H)，4.55-4.60(m，3H)，5.14(dd，2H)，5.86-5.99(m，1H)，6.56(d，1H)，6.77(d，1H)，7.08(s，1H)，7.12(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-115
δ2.00-2.30(m，7H)，2.35-2.44(m，2H)，3.97-4.03(m，2H)，4.16(t，2H)，4.52-4.65(brs，plust，3H)，6.56(d，1H)，6.78(d，1H)，7.14(s，1H)，7.19(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-153
δ1.05(t，3H)，1.76-1.84(m，2H)，2.03(d，2H)，2.17-2.20(m，2H)，2.36-2.40(m，4H)，3.36(t，2H)，4.61(brs，2H)，4.72(t，1H)，6.58(d，1H)，6.92(d，1H)，7.64(d，1H)，7.80(d，1H)，8.28(s，1H)，8.42(s，1H)
化合物2-112
δ2.00-2.21(m，6H)，2.39-2.47(m，2H)，3.44(s，3H)，3.79(t，2H)，4.16(t，2H)，4.56(brs，2H)，4.62(brs，1H)，6.55(d，1H)，6.78(d，1H)，7.12(s，1H)，7.18(d，1H)，7.61(d，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-161
δ0.89(t，3H)，1.47-1.63(m，2H)，2.07-2.11(m，4H)，2.19-2.27(m，2H)，2.38-2.45(m，2H)，2.80(s，3H)，3.08(t，2H)，4.56(brs，2H)，4.60(t，1H)，6.56(d，1H)，6.72(d，1H)，7.15(s，1H)，7.17(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-143
δ2.00-2.24(m，6H)，2.38-2.45(m，2H)，2.54-2.56(m，1H)，4.56-4.63(brs，plus t，3H)，4.77(d，2H)，6.56(d，1H)，6.79(d，1H)，7.22(s，1H)，7.25(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-138
δ2.05-2.26(m，6H)，2.41-2.48(m，2H)，3.87(t，2H)，4.31(t，2H)，4.61-4.64(brs，p1us t，3H)，6.56(d，1H)，6.80(d，1H)，7.09(s，1H)，7.20(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物2-101
δ2.11-2.40(m，8H)，4.58(brs，2H)，4.65(t，1H)，4.86(s，2H)，6.57(d，1H)，6.73(d，1H)，7.27(s，1H)，7.37(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.41(s，1H)
化合物5-175
δ1.57-1.64(m，2H)，1.75(d，3H)，2.03-2.06(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.08(d，2H)，4.18(dd，2H)，4.51(d，2H)，4.62-4.67(m，1H)，5.66-5.90(m，2H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.13(s，1H)，7.20(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-89
δ1.57-1.69(m，2H)，2.03-2.07(m，2H)，2.59(brs，2H)，3.10(d，2H)，3.89(s，3H)，4.18(d，2H)，4.62(s，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-90
δ1.45(t，3H)，1.57-1.68(m，2H)，2.03-2.07(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.08(d，2H)，4.06-4.20(m，4H)，4.62(s，1H)，6.60(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.20(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-176
δ1.55-1.63(m，2H)，2.02-2.04(m，2H)，2.55-2.62(m，4H)，3.08(d，2H)，4.07(t，2H)，4.15(dd，2H)，4.63(s，1H)，5.16(dd，2H)，5.84-5.97(m，1H)，6.60(d，1H)，7.01(d，1H)，7.12(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-139
δ1.53-1.63(m，2H)，1.76(d，6H)，2.02-2.07(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.08(d，2H)，4.16(dd，2H)，4.57(d，2H)，4.62(s，1H)，5.46(t，1H)，6.60(d，1H)，7.01(d，1H)，7.13(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-123
δ1.60-1.67(m，2H)，2.00-2.09(m，2H)，2.29(brs，1H)，2.60(brs，2H)，3.11(d，2H)，3.94(brs，2H)，4.08-4.22(m，4H)，4.62(s，1H)，6.61(d，1H)，7.04(d，1H)，7.19(s，1H)，7.20-7.30(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-147
δ1.58-1.65(m，2H)，2.04-2.06(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.10(d，2H)，3.84(t，2H)，4.16-4.30(m，4H)，4.67(s，1H)，6.61(d，1H)，7.05(d，1H)，7.16(s，1H)，7.24-7.26(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-124
δ1.57-1.69(m，2H)，2.02-2.05(m，2H)，2.57(brs，2H)，3.09(d，2H)，3.43(s，3H)，3.77(t，2H)，4.13-4.20(m，4H)，4.65(s，1H)，6.60(d，1H)，7.02(d，1H)，7.16(s，1H)，7.17-7.25(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-132
δ1.57-1.66(m，2H)，2.00-2.06(m，2H)，2.59(brs，2H)，3.11(d，2H)，3.79(s，3H)，4.12-4.22(m，2H)，4.65-4.69(m，3H)，6.60(d，1H)，7.05(d，1H)，7.13(s，1H)，7.21-7.28(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-134
δ1.58-1.64(m，2H)，1.95-2.13(m，2H)，2.06(s，3H)，2.58(brs，2H)，3.09(d，2H)，4.16-4.25(m，4H)，4.44(t，2H)，4.63(s，1H)，6.61(d，1H)，7.04(d，1H)，7.16(s，1H)，7.22-7.29(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-133
δ1.31(t，3H)，1.59-1.65(m，2H)，2.04-2.07(m，2H)，2.60(brs，2H)，3.10(d，2H)，4.14-4.30(m，4H)，4.68(s，3H)，6.61(d，1H)，7.05(d，1H)，7.13(s，1H)，7.25-7.28(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-203
δ1.57-1.64(m，2H)，2.01-2.09(m，2H)，2.57(brs，2H)，3.10(d，2H)，3.93-4.21(m，8H)，4.64(s，1H)，5.32(t，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.17(s，1H)，7.21-7.26(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-163
δ1.15(t，3H)，1.62-1.69(m，2H)，1.99-2.12(m，4H)，2.64(brs，2H)，3.14(d，2H)，3.32(t，2H)，4.23(dd，2H)，4.64(s，1H)，6.62(d，1H)，7.14(d，1H)，7.53(d，1H)，7.54(s，1H)，7.64(dd，1H)，8.41(s，1H)
化合物5-204
δ1.59-1.70(m，2H)，1.85-2.09(m，6H)，2.57，2.64(two s，total 2H)，3.12(t-like，2H)，3.82(q，1H)，3.93(q，1H)，4.02(d，2H)，4.11-4.30(m，3H)，4.64(s，1H)，6.60(d，1H)，7.01(d，1H)，7.14(s，1H)，7.17(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-126
δ1.63-1.68(m，2H)，1.93-2.04(m，2H)，2.35(s，3H)，2.61(brs，2H)，3.12(d，2H)，4.21(dd，2H)，4.58(s，2H)，4.66(s，1H)，6.62(d，1H)，7.05(s-like，2H)，7.26(s-like，1H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-127
δ1.27(d，3H)，1.59-1.67(m，2H)，2.00-2.04(m，2H)，2.61(brs，3H)，3.12(d，2H)，3.81(t，1H)，4.04(dd，1H)，4.08-4.22(m，3H)，4.62(s，1H)，6.61(d，1H)，7.03(d，1H)，7.12(s，1H)，7.20(s-like，1H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-128
δ1.28(d，3H)，1.57-1.64(m，2H)，2.01-2.04(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.09(d，2H)，3.46(s，3H)，3.69-3.80(m，1H)，3.91-4.04(m，1H)，4.18(brd，2H)，4.64(s，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.12(s，1H)，7.16(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-129
δ1.28(s，6H)，1.56-1.67(m，2H)，1.99-2.04(m，2H)，2.46(s，1H)，2.60(brs，2H)，3.11(d，2H)，3.85(s，2H)，4.20(dd，2H)，4.62(s，1H)，6.62(d，1H)，7.02(d，1H)，7.14(s，1H)，7.18(s-like，1H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-130
δ1.33(s，6H)，1.58-1.64(m，2H)，2.02-2.05(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.10(d，2H)，3.31(s，3H)，3.87(s，2H)，4.18(dd，2H)，4.65(s，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.13(s，1H)，7.18(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-114
δ1.37(d，3H)，1.57-1.64(m，2H)，1.77-1.90(m，1H)，2.03-2.05(m，2H)，2.04(s，3H)，2.57(brs，2H)，3.09(d，2H)，3.57(t，1H)，4.03-4.20(m，2H)，4.62(s，1H)，5.25-5.35(m，1H)，6.61(d，1H)，7.02(d，1H)，7.13(s，1H)，7.22(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-138
δ1.58-1.70(m plus d，5H)，2.02-2.05(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.10(d，2H)，4.03-4.21(m，4H)，4.28-4.38(m，1H)，4.66(s，1H)，6.61(d，1H)，7.04(d，1H)，7.13(s，1H)，7.17(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-206
δ1.58-1.63(m，2H)，2.00-2.04(m，2H)，2.56(brs，2H)，3.06(d，2H)，4.17(dd，2H)，4.62(s，1H)，5.05(s，2H)，6.34-6.41(m，2H)，6.60(d，1H)，7.02(d，1H)，7.22(s-like，2H)，7.43(s，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物2-208
δ1.57-1.64(m，2H)，2.00-2.04(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.06(d，2H)，4.17(dd，2H)，4.62(s，1H)，5.12(s，2H)，6.61(d，1H)，7.03(d，1H)，7.14(d，1H)，7.20-7.21(m，2H)，7.31-7.35(m，2H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-207
δ1.57-1.64(m，2H)，2.00-2.03(m，2H)，2.57(brs，2H)，3.07(d，2H)，4.18(dd，2H)，4.62(s，1H)，5.00(s，2H)，6.47(s，1H)，6.60(d，1H)，7.03(d，1H)，7.21(d-like，2H)，7.43(s，1H)，7.49(s，1H)，7.62(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-98
δ1.06(t，3H)，1.80-1.92(m，2H)，2.01-2.04(m，4H)，2.57(brs，2H)，2.93(d，2H)，3.97(t，2H)，4.18(dd，2H)，4.57(s，1H)，6.85(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.17(d，1H)，7.35(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-209
δ1.57-1.63(m，2H)，2.04-2.06(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.07(d，2H)，4.17(dd，2H)，4.64(s，1H)，5.27(s，2H)，6.60(d，1H)，6.98-7.09(m，3H)，7.24(d-like，2H)，7.32(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-104
δ1.41(t，1H)，1.59-1.66(m，2H)，1.77(t，1H)，2.05-2.22(m，3H)，2.60(brs，2H)，3.11(dd，2H)，4.05(t，1H)，4.19(dd，2H)，4.29(dd，1H)，4.66(s，1H)，6.61(d，1H)，7.05(d，1H)，7.14(s，1H)，7.23(d-like，1H)，7.62(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-206
δ0.92(t，3H)，1.42-1.47(m，1H)，1.57-1.80(m，5H)，1.98-2.04(m，2H)，2.35(brs，2H)，3.55(dd，2H)，3.93(t，2H)，4.08(d，2H)，4.48(t，1H)，6.62(d，1H)，6.99(d，1H)，7.09(s，1H)，7.12(d，1H)，7.62(dd，1H)，8.42(s，1H)
化合物7-103
δ0.35-0.40(m，2H)，0.61-0.67(m，2H)，1.24-1.36(m，1H)，1.45-1.51(m，1H)，1.57-1.63(m，2H)，1.67-1.88(m，1H)，2.18-2.31(m，4H)，3.25(d，2H)，3.91(d，2H)，4.46(d，2H)，4.62(s，1H)，6.66(d，1H)，7.02(d，1H)，7.12(s，1H)，7.18(d，1H)，7.63(dd，1H)，8.42(s，1H)
化合物2-103
δ1.31(d，3H)，2.00-2.22(m，6H)，2.40-2.50(m，2H)，3.45(s，3H)，3.72-3.81(m，1H)，3.88-3.93(m，1H)，4.01-4.06(m，1H)，4.56-4.61(m+brs，3H)，6.56(d，1H)，6.77(d，1H)，7.10(s，1H)，7.17(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物1-98
δ1.05(t，3H)，1.13(d，3H)，1.71-1.91(m，4H)，2.05-2.15(m，2H)，3.00(dd，1H)，3.22-3.30(m，1H)，3.98(t，2H)，4.10-4.24(m，2H)，6.67(d，1H)，6.98(d，1H)，7.10(d，1H)，7.16(d，1H)，7.61(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物5-118
δ0.36(q，2H)，0.63(q，2H)，1.19-1.31(m，1H)，1.55-1.63(m，2H)，2.07(brt，2H)，2.57(brs，2H)，3.07(d，2H)，3.87(d，2H)，4.17(dd，2H)，4.63(s，1H)，6.59(d+q，2H)，6.99-7.03(m，3H)，7.61(dd，1H)，8.39(s，1H)
化合物8-4
δ1.40-1.56(m，1H)，1.75-1.86(m，3H)，1.91-2.05(m，2H)，2.61(brs，2H)，3.40(dd，2H)，4.16(d，2H)，4.56(t，1H)，5.81(s，1H)，6.62(d，1H)，6.91(d，1H)，7.13(d，1H)，7.19(s，1H)，7.63(dd，1H)，8.42(s，1H)
化合物2-90
δ1.08(t，3H)，1.81-1.93(m，2H)，1.97-2.09(m，4H)，2.16-2.24(m，2H)，2.40-2.46(m，2H)，2.98(s，3H)，3.97(t，2H)，4.48(brs，2H)，4.59(t，1H)，6.57(d，1H)，6.77(d，1H)，7.07(s，1H)，7.14(d，1H)，7.51(dd，1H)，8.07(s，1H)
化合物2-167
δ0.98(t，3H)，1.42(t，3H)，1.67-1.75(m，2H)，2.01-2.23(m，6H)，2.42(d，2H)，2.87-2.97(m，2H)，4.28-4.35(m，2H)，4.57(brs，2H)，4.62(t，1H)，6.56(d，1H)，6.84(d，1H)，7.39(d，1H)，7.62(dd，1H)，7.70(s，1H)，8.41(s，1H)
化合物1-95
δ1.02-1.16(m，8H)，1.26(s，3H)，1.79-1.94(m，4H)，3.30(m，1H)，3.80(d，1H)，3.90-3.99(m，2H)，4.08(q，2H)，4.13-4.38(m，2H)，4.77(brs，1H)，6.71(d，1H)，7.06(s，1H)，7.09(d，1H)，7.16(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.37(s，1H)
化合物5-93
δ1.06(t，3H)，1.63-1.69(m，2H)，1.74-1.88(m，2H)，2.00-2.02(m，2H)，2.55(brs，2H)，3.01(d，2H)，4.00(t，2H)，4.07-4.16(m，2H)，4.38(s，2H)，4.59(s，1H)，6.59(d，1H)，7.01(d，1H)，7.10(s，1H)，7.13(d，1H)，7.50(dd，1H)，8.12(s，1H)
化合物2-81
δ1.09(t，3H)，1.84-2.21(m，8H)，2.40-2.43(m，2H)，3.97(t，2H)，4.56-4.62(brm，3H)，6.56(d，1H)，6.73(d，1H)，7.08(s，1H)，7.23(m，1H)，7.62(dd，1H)，8.41(s，1H)
化合物2-67
δ2.00-2.21(m，4H)，2.28-2.35(m，4H)，4.59(brs，2H)，4.66(t，1H)，6.58(d，1H)，6.88(d，1H)，7.63(dd，1H)，7.74(d，1H)，7.86(s，1H)，8.41(s，1H)
化合物2-99
δ1.06(t，3H)，1.58-1.63(m，2H)，1.65-1.89(m，2H)，2.02-2.04(m，2H)，2.57(brs，2H)，3.06(d，2H)，4.00(t，2H)，4.16(d，2H)，4.62(s，1H)，6.57(t，1H)，6.63(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.17(d，1H)，7.60(dd，1H)，8.24(s，1H)
化合物5-103
δ1.04(t，3H)，1.57-1.64(m，2H)，1.77-1.88(m，2H)，1.96-2.04(m，2H)，2.58(brs，2H)，3.13(d，2H)，3.91(t，2H)，4.17(d，2H)，4.52(s，1H)，6.61(d，1H)，6.63(d，1H)，6.75(s-like，2H)，7.63(dd，1H)，8.40(s，1H)
化合物5-101
δ1.06(t，3H)，1.47-1.67(m，3H)，1.79-1.91(m，2H)，2.01-2.04(m，2H)，2.56(brs，2H)，3.03(d，2H)，3.97(t，2H)，4.09(dd，2H)，4.57(brs，2H)，4.60(s，1H)，6.61(d，1H)，7.01(d，1H)，7.11(s，1H)，7.17(d，1H)，7.52(dd，1H)，8.14(s，1H)
配方实施例
杀虫剂、杀螨剂
尽管下面示出本发明组合物的特定实施例，但是添加剂和添加比率不应该限于这些实施例中而可以大范围改变。在配方实施例中显示的份数意味着重量份数。配方实施例1可润湿粉末
本发明的化合物 40份
硅藻土 53份
高级醇硫酸酯 4份
磺酸烷基萘 3份
将上述物质均匀地混合在一起，然后精细研磨得到包含40％比率活性成分的水可分散粉末。
配方实施例2  可乳化浓缩物
本发明的化合物 30份
二甲苯 33份
二甲基甲酰胺 30份
聚氧乙烯烷基芳基醚 7份
将上述物质混合并溶解在一起，得到包含30％比率活性成分的乳化液。
配方实施例3  撒施粉末
本发明的化合物 10份
滑石 89份
聚氧乙烯烷基芳基醚 1份
将上述物质均匀地混合，然后精细研磨来制备包含10％比率活性成分的撒施粉末。
配方实施例4  颗粒
本发明的化合物 5份
粘土 73份
膨润土 20份
琥珀酸二辛酯磺酸钠 1份
磷酸钠 1份
将上述物质充分研磨并混合，向其中加入水，然后充分揉捏在一起，造粒然后干燥，得到包含5％比率活性成分的颗粒。
配方实施例5悬浮液
本发明的化合物 10份
木质素磺酸钠 4份
十二烷基苯磺酸钠 1份
黄原胶 0.2份
水 84.8份
将上述物质混合在一起，然后湿研磨至颗粒尺寸为1微米或更小，得到包含10％比率活性成分的悬浮液。
下面测试实施例表明本发明的化合物作为各种杀螨剂的有效成分是有用的。
测试实施例1对二斑叶螨Two-spotted spider mite的作用
在四季豆的第一叶上培养有机磷药剂抗性的二斑叶螨(Two-spotted spider mite)的17个雌性成虫，所述四季豆播种在3.5英寸的罐上并在7-10天前发芽，根据前述配方实施例1中所示水可分散粉末的配方，将用水稀释从而将各化合物浓度调节至125ppm的各液体药剂喷撒到四季豆上。将其放置在温度25℃、湿度65％的恒温箱中3天后，调查杀死成虫率。重复检测两次。结果，以下化合物杀死100％的成虫。
1-8、1-9、1-10、1-13、1-15、1-16、1-17、1-18、1-19、1-22、1-23、1-27、1-29、1-44、1-45、1-46、1-47、1-48、1-49、1-54、1-57、1-59、1-63、1-66、1-67、1-69、1-71、1-72、1-73、1-74、1-75、1-76、1-79、1-80、1-81、1-82、1-88、1-89、1-90、1-91、1-92、1-93、1-94、1-97、1-98、1-100、1-101、1-102、1-105、1-108、1-114、1-115、1-117、1-118、1-133、1-136、1-139、1-140、1-142、1-143、1-147、1-150、1-153、1-163、1-172、1-173、1-174、1-179、1-180、1-181、1-182、1-183、1-184、1-186、1-187、1-188、1-189、1-190、1-191、1-192
2-51、2-54、2-57、2-58、2-59、2-60、2-62、2-77、2-78、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-89、2-93、2-95、2-96、2-97、2-98、2-100、2-102、2-105、2-111、2-112、2-115、2-130、2-138、2-141、2-143、2-144、2-145、2-147、2-148、2-150、2-151、2-152、2-155、2-157、2-159、2-160、2-161、2-165、2-166、2-168、2-169、2-171、2-173、2-174、2-175、2-177、2-178、2-179、2-181、2-182、2-183、2-184、2-186、2-187、2-190、2-192、2-193、2-194、2-195、2-196、2-198、2-199、2-200、2-201、2-203、2-205、2-208、2-209、2-210、2-211、2-212、2-213、2-220、2-221、2-223、2-225、2-226、2-227、2-230、2-232、2-233、2-234、2-235、2-236、2-237、2-239、2-240、2-245、2-246、2-247、2-248、2-249、2-250
5-22、5-32、5-38、5-69、5-70、5-72、5-73、5-75、5-89、5-90、5-96、5-97、5-98、5-99、5-100、5-102、5-104、5-105、5-106、5-110、5-111、5-114、5-116、5-118、5-120、5-121、5-124、5-125、5-126、5-127、5-128、5-129、5-130、5-134、5-138、5-139、5-147、5-149、5-161、5-162、5-163、5-164、5-174、5-175、5-176、5-177、5-182、5-183、5-184、5-190、5-191、5-198、5-199、5-200、5-203、5-204、5-205、5-206、5-207、5-208、5-209、5-210、5-211、5-212、5-213、5-214、5-215、5-217、5-218、5-220、5-222、5-223、5-224、5-225、5-227、5-229、5-230、5-231、5-232、5-233、5-234、5-235、5-236、5-237、5-238、5-239、5-240、5-242、5-243、5-244、5-245、5-246、5-247、5-249、5-255、5-256、5-257、5-258、5-259、5-260、5-261、5-262、5-263、5-264、7-82、7-100、7-103
8-63
测试实施例2对柑橘全爪螨(citrus red mite)的作用
在盘中橘叶上培养抗杀螨剂的柑橘全爪螨的10个雌性成虫，将根据前述配方实施例2中所示的可乳化浓缩物的配方，将用水稀释从而将各自的化合物浓度调节至31ppm的各液体试剂利用旋转喷雾塔喷撒到橘子上。将其放置在温度25℃、湿度65％的恒温箱中3天后，从盘中移走，调查3天内所排卵在第11天是否能长成成虫。结果，以下化合物杀死100％的成虫。
1-13、1-15、1-22、1-27、1-45、1-54、1-59、1-63、1-66、1-69、1-71、1-72、1-75、1-80、1-88、1-89、1-92、1-93、1-94、1-97、1-98、1-100、1-102、1-105、1-108、1-133、1-136、1-142、1-153、1-181、1-183、1-186、1-187、1-188、1-189、1-190、1-191
2-54、2-57、2-58、2-59、2-60、2-78、2-81、2-82、2-84、2-97、2-98、2-105、2-130、2-141、2-147、2-177、2-181、2-183、2-193、2-196、2-208、2-209、2-210、2-212、2-247、2-2495-22、5-69、5-72、5-73、5-90、5-97、5-105、5-110、5-111、5-116、5-118、5-120、5-121、5-124、5-149、5-162、5-174、5-175、5-177、5-190、5-203、5-215、5-217、5-218、5-220、5-222、5-224、5-225、5-227、5-229、5-230、5-233、5-234、5-236、5-237、5-239、5-243、5-245、5-256、5-257、5-259、5-260、5-261、5-262
7-82、7-100、7-103
测试实施例3对夜蛾(army worm)的作用
通过用0.2ml商用人工饲料(Insecta LFS，Nosan Corporation生产)填充塑料测试管来制备测试饲料。利用DMSO(包含0.5％Tween20)制备每个1％的化合物溶液，然后将其以各化合物10μg的量滴到饲料表面。将2个各自第二龄期的夜蛾培养在各个测试管中，然后用塑料盖密封。将其在25℃下放置5天，检查杀死夜蛾率和饲料消耗量。重复检验两次。结果，以下化合物杀死100％的成虫，或抑制其饲料消耗量，相当于溶剂对照区域的饲料消耗量的10％或更少，这表明以下化合物是有效的。
1-8、1-9、1-13、1-15、1-17、1-22、1-23、1-27、1-39、1-45、1-46、1-59、1-69、1-72、1-74、1-75、1-79、1-80、1-83、1-95、1-97、1-98 1-100、1-105、1-108、1-114、1-133、1-140、1-147、1-153、1-165、1-166、1-181、1-182、1-183、1-184、1-187、1-189、1-190
2-21、2-30、2-51、2-54、2-57、2-67、2-82、2-83、2-94、2-130、2-138、2-141、2-143、2-144、2-148、2-160、2-161、2-162、2-166、2-167、2-169、2-170、2-171、2-176、2-177、2-181、2-182、2-185、2-193、2-203、2-204、2-208、2-211、2-213、2-226、2-233、2-235、2-236、2-237、2-238、2-239、2-240、2-246
3-62、3-131
5-22、5-73、5-75、5-89、5-90、5-96、5-97、5-105、5-110、5-116、5-120、5-138、5-147、5-149、5-147、5-149、5-174、5-175、5-176、5-190、5-210、5-212、5-224、5-225、5-228、、5-237、5-241、5-242、5-243、5-244、5-245、5-246、5-256、5-259、5-262、5-265
6-82
7-82、7-103
9-83、9-94
工业实用性
由式[I]代表的环胺化合物及其盐或其氧化物可以作为杀虫剂或杀螨剂的有效成分发挥优异的效果。

Claims (6)

1.一种由式[I]代表的化合物：
(其中R1代表羟基、卤素原子、氰基、硝基、甲酰基、可被G1取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C1-6卤烯基、C1-6烷羰基、可被G2取代的C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6卤烯氧基、C2-6炔氧基、C1-6烷羰氧基、C1-6烷氧羰氧基、C1-6烷硫代羰氧基、可被G3取代的氨基、C1-6烷硫基、C1-6卤烷硫基、C1-6烷亚磺酰基、C1-6卤烷亚磺酰基、C1-6烷磺酰基、C1-6卤烷磺酰基、C1-6烷磺酰氧基、C1-6卤烷磺酰氧基、可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团)或由下列通式代表的任意一个取代基：
-OP(O)(OR8)SR9
-Y1C(＝Y2)-Y3R8
-O-A
-CO2-R10
Figure A2005800099340002C2
(其中R8和R9各自独立地代表C1-6烷基，Y1、Y2、Y3各自独立地代表氧原子或硫原子，A代表可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子和氮原子的杂原子的5或6元杂环基团)，R10代表C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基C1-6烷氧基、C1-6卤烷基或可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团)，R11和R12各自独立地代表氢原子、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，R13和R14各自独立地代表C1-6烷基并且R13和R14可以结合在一起形成环)，m代表0或1-5的整数，
R2代表卤素原子、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团)或C1-6卤烷氧基，k代表0或1-4的整数，
R3、R31、R4、R41、R5、R51、R6、R61和R7各自独立地代表氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷氧基，而且R3和R4一起或R5和R6一起可以结合形成饱和环，
X代表氧原子、硫原子、亚磺酰基或磺酰基，
G1代表羟基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、可由G4取代的杂环基团(具有至少一个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的5或6元杂环基团)或C3-6环烷基，
G2代表羟基、氰基、可被G4取代的氨基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷磺酰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C3-6环烷基或可由卤素原子或C1-6烷基取代的C6-10芳基，
G3代表C1-6烷基、C1-6烷羰基或C1-6烷磺酰基，
G4代表C1-6烷基或C1-6烷氧基，和
n代表0或1)，
由式(1)代表的化合物的盐或N-氧化物。
2.根据权利要求1的化合物，其中R2的取代基位置是在吡啶环上的5位。
3.根据权利要求1和2中任一项的化合物，其中R1的至少一个取代基位置是在苯环上的2位。
4.一种病虫害防治药剂，包含作为其有效成分的权利要求1-3中任一项的化合物。
5.一种杀虫剂，包含作为其有效成分的权利要求1-3中任一项的化合物。
6.一种杀螨剂，包含作为其有效成分的权利要求1-3中任一项的化合物。
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