CN1927186A - 一种植物源硬胶囊壳的配方及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种植物源硬胶囊壳的配方及其制备方法。称取重量百分比为0.01－1.00％的氯化钾、0.02－0.80％的蔗糖、0.01－0.80％的阿拉伯胶或刺槐豆胶、0.10－2.00％的卡拉胶、0.50－5.20％的增塑剂协同剂，放入70－90％蒸馏水中；加热加入9.00－29.00％的羟丙甲基纤维素，溶解；经养胶、消泡、蘸胶、干燥后脱膜切割，得到配方为卡拉胶0.80－6.24％、阿拉伯胶或刺槐豆胶0.10－2.15％、羟丙甲基纤维素68.23－90.55％、增塑剂协同剂2.00－15.50％、氯化钾0.08－2.50％、蔗糖0.10－1.58％的产品。本发明可改善胶囊性状，增加透明度，含水6.00－9.00％，成本低，可应用于药品和保健食品生产领域。

Description

一种植物源硬胶囊壳的配方及其制备方法

技术领域：

本发明涉及一种新型植物源硬胶囊壳的配方及其制备方法，可应用于药品和保健食品生产领域。

背景技术：

胶囊剂是药品和功能食品最常用的剂型之一，除内容物外，其质量优劣常常取决于囊壳质量，并直接影响到胶囊剂的临床使用效果和安全性。因此，提高胶囊的囊壳质量和研发新型胶囊是当代药剂学重点研究的方向之一。目前国内外硬胶囊剂的药品和保健食品，其胶囊壳所使用的原料绝大多数是猪或牛的皮、骨制成的动物蛋白胶体明胶加一些增塑剂、食用颜料和遮光剂，混匀并加入一定比例的水，加温融化后，针浸法用模板蘸胶，凝固、烘干、切割及整理而制成。用明胶制备的硬胶囊含水量的范围是12.5％-17.5％，如果低于此范围，则胶囊的脆碎度增加，不利于药物填充。对于易吸湿性药物，胶囊的水分易被充填物吸去，充填好的药品在储存期胶囊易裂开，另外对于吸湿后不稳定的药物，还影响了药品有效储存期。明胶易与含醛基药物发生交联固化反应，产生不溶性物质，使胶囊崩解时间延长，并使其颜色发生变化。用明胶制备得空心硬胶囊及胶囊药品要有一定的恒温恒湿环境储存，如果温度过高，胶囊易软化变形，温度过低，胶囊易脆裂。明胶是动物蛋白胶体，并含有一定的动物脂肪，其脂肪含量大约为2.2％，容易引起污染。随着英国、法国相继出现“疯牛病”事件，人们对利用牛皮、牛骨制取的明胶原料产生深刻的不安全感。另外在某些国家存在许多虔诚的佛教徒以及将牛视为神圣之物的民族(如印度、斯里兰卡等)，若对这些国家出口用牛副产品制取的明胶胶囊无异是对当地民众信仰的一种亵渎。另一种新情况是近几年来欧美人中出现了“素食主义”热潮(徐铮奎，2001)，使得动物明胶胶囊的使用受到排斥。

有鉴于此，近几年来国外医药科研人员加快了胶囊外壳非明胶化替代产品的开发与研究工作。迄今为止国外已先后开发出若干种非明胶胶囊外壳原料(Yamaoto，1995，1998；Gennadios，2001；Matsuura，2003)，全球最大的药用空心胶囊生产商和研发机构——美国辉瑞公司胶囊部近年推出了全新概念的Vcaps植物胶囊，瑞士吉尔堡胶囊公司开发的全天然植物来源的Vega Gels胶囊(徐铮奎，2001)。

目前研究的植物空心硬胶囊，主要由海洋植物海藻中提炼出的胶制成，天然无污染，是传统动物胶囊的理想升级替代品，但其工艺复杂，成本较高。

上海大众凌伟升华股份有限公司开发的植物硬胶囊由亲水性凝胶，水溶性纤维素，助凝剂和水组成(吴国庆，2001)。亲水性凝胶为高乙酰化结冷胶或低乙酰化结冷胶，k型卡拉胶或工型卡拉胶，琼脂，高脂果胶或低脂果胶；水溶性纤维素为粘度范围3-100厘泊的羟丙甲基纤维素；助凝剂为氯化钾，氯化钙，磷酸钾，柠檬酸钾。采用亲水性凝胶和某些水溶性纤维素混合，加水并加某些助凝剂，加热融化，然后用现有制备明胶硬胶囊的设备制备植物硬胶囊。他们的组分重量百分比为亲水性凝胶0.1％-11.87％，水溶性纤维素71.25％-94.8％，助凝剂0.10-11.87％，水5％-8％。

发明内容：

本发明的目的在于克服现有技术的不足，寻求一种新型植物源硬胶囊壳的配方及其制备方法。该技术可充分利用我国丰富的植物胶资源，改善胶囊性状，增加胶囊透明度，降低生产成本。若能研制开发投放市场，不但填补了我国同类产品市场的空白，还可以提升产品在国内的品牌价值，更重要的是能加快国产制剂的国际化步伐，使我国药品或功能食品生产企业的出口产品(特别是中药等保健品种)快速融入西方特殊文化和崇尚自然的潮流中，具有巨大的经济效益和社会效益，发展前景十分广阔。据专家预测，今后5-10年内，食药用空心胶囊产品的需求量每年将以30％的速度递增，供求缺口达36％-42％。

为了实现上述发明目的，本发明技术利用卡拉胶和其它植物多糖的协同作用，应用阿拉伯胶或刺槐豆胶作为水溶性凝胶的协同剂；用聚乙二醇和甘油作为水溶性纤维素协同剂；用蔗糖作为增透剂，采用先进的生产工艺，研制成功新型植物源胶囊。

1、本发明之新型植物源硬胶囊壳的配方如下(以下均为重量百分比)：

亲水性凝胶：卡拉胶0.80-6.24％，最佳比例2.50％；

亲水性凝胶协同剂：阿拉伯胶或刺槐豆胶0.10-2.15％，最佳比例0.62％；

水溶性纤维素：羟丙甲基纤维素60HD5(HPMC)68.23-90.55％，最佳比例74.91％；

水溶性纤维素协同剂：选自聚乙二醇400和甘油的一种或两种2.00-15.50％，最佳比例12.50％，在同时选用聚乙二醇400和甘油时，二者的重量比为1∶1；

助凝剂：氯化钾0.08-2.50％，最佳比例1.25％；

增透剂：蔗糖0.10-1.58％，最佳比例1.25％；

产品中水含量6.00-9.00％。

2、本发明之新型植物源硬胶囊壳的制备方法按照如下步骤进行：

(1)称量：

量取重量百分比为70-90％的蒸馏水作为溶剂倒入烧杯中，分别称取重量百分比为0.01-1.00％的氯化钾、0.02-0.80％的蔗糖、0.01-0.80％的阿拉伯胶或刺槐豆胶、0.10-2.00％的卡拉胶、0.50-5.20％的聚乙二醇400和甘油的一种或两种，依次放入烧杯中并搅拌。在同时选用聚乙二醇400和甘油时，二者的重量比为1∶1。

(2)加热溶解：

把烧杯放入60℃水浴中加热搅拌，80℃时向烧杯中加入重量百分比为9.00-29.00％的羟丙甲基纤维素60HD5，搅拌溶解。

(3)养胶：

将烧杯在84℃水浴中恒温45分钟。

(4)消泡：

先向烧杯中滴加3-5滴消泡剂，搅拌放置三分钟后，再滴加2-3滴(此步骤应视气泡量而定)。所用消泡剂有乙醇、聚乙二醇、Span40、单甘酯。

(5)蘸胶：

将水浴温度降至62℃，把针形模具蘸入脱膜剂，静置半分钟后，再蘸入料液，迅速取出，水平放置。

(6)干燥成膜：

把胶囊在室温下自然干燥12-15小时或在40℃烘箱中干燥2小时。

(7)脱膜切割成型，得到植物源硬胶囊壳。

本发明方法生产的新型植物源硬胶囊壳外观呈无色或白色，透明度高，含水量控制在6.00-9.00％。在70度高温保温十天后，不变形，适合充填吸湿性药物及含醛基药物，利于药品稳定，并避免了由动物蛋白朊可能引起的污染。本发明技术采用的原料价格低廉，降低了生产成本，适合大规模的推广应用。

具体实施方案：

实施例1、本发明之新型植物源硬胶囊壳的产品配方示例见表1(表中％为重量百分比)。

                        表1产品配方

实施例2、植物源硬胶囊壳的制备方法如下：

(1)称量：

按照表1中的配方1，量取80ml蒸馏水倒入烧杯中，分别称取0.2g氯化钾、0.2g蔗糖、0.1g阿拉伯胶、0.4g卡拉胶、1g聚乙二醇400，1g甘油依次放入烧杯中并搅拌。

(2)加热溶解：

把烧杯放入60℃水浴中加热搅拌，80℃时向烧杯中加入12g羟丙甲基纤维素60HD5，搅拌溶解。

(3)养胶：

将烧杯在84℃水浴中恒温45分钟。

(4)消泡：

先向烧杯中滴加3-5滴乙醇，搅拌放置三分钟后，再滴加2-3滴(此步骤应视气泡量而定)。

(5)蘸胶：

将水浴温度降至62℃，把针形模具蘸入脱膜剂，静置半分钟后，再蘸入料液，迅速取出，水平放置。

(6)干燥成膜：

把胶囊在室温下自然干燥12-15小时或在40℃烘箱中干燥2小时。

(7)脱膜切割成型，得到植物源硬胶囊壳。

经检测，制得产品的含水量为6.97％。

实施例3：

(1)称量：

按照表1中的配方2，量取80ml蒸馏水倒入烧杯中，分别称取0.04g氯化钾、0.032g蔗糖、0.032g刺槐豆胶、0.152g卡拉胶、0.472g聚乙二醇400，依次放入烧杯中并搅拌。

(2)加热溶解：

把烧杯放入60℃水浴中加热搅拌，80℃时向烧杯中加入14.02g羟丙甲基纤维素60HD5，搅拌溶解。

(3)-(7)步骤同实施例2。

经检测，制得产品的含水量为7.95％。

实施例4：

(1)称量：

按照表1中的配方3，量取80ml蒸馏水倒入烧杯中，分别称取0.128g氯化钾、0.024g蔗糖、0.04g阿拉伯胶、0.824g卡拉胶、0.608g甘油，依次放入烧杯中并搅拌。

(2)加热溶解：

把烧杯放入60℃水浴中加热搅拌，80℃时向烧杯中加入13.272g羟丙甲基纤维素60HD5，搅拌溶解。

(3)-(7)步骤同实施例2。

经检测，制得产品的含水量为7.00％。

Claims (5)

1、一种植物源硬胶囊壳的配方，其特征在于配方中各成分用量的重量百分比为：亲水性凝胶卡拉胶占0.80-6.24％；亲水性凝胶协同剂阿拉伯胶或刺槐豆胶占0.10-2.15％；水溶性纤维素羟丙甲基纤维素60HD5占68.23-90.55％；水溶性纤维素协同剂选自聚乙二醇400和甘油的一种或两种占2.00-15.50％；助凝剂氯化钾占0.08-2.50％；增透剂蔗糖占0.10-1.58％；水含量6.00-9.00％。

2、根据权利要求1所述的一种植物源硬胶囊壳的配方，其特征在于配方中各成分用量的重量百分比为：亲水性凝胶卡拉胶占2.50％；亲水性凝胶协同剂阿拉伯胶或刺槐豆胶占0.62％；水溶性纤维素羟丙甲基纤维素60HD5占74.91％；水溶性纤维素协同剂选自聚乙二醇400和甘油的一种或两种占12.50％；助凝剂氯化钾占1.25％；增透剂蔗糖占1.25％；余者为水。

3、根据权利要求1所述的一种植物源硬胶囊壳的配方，其特征在于水溶性纤维素协同剂在同时选用聚乙二醇400和甘油时，二者的重量比为1∶1。

4、一种植物源硬胶囊壳的制备方法，其特征在于按照如下步骤进行：量取重量百分比为70-90％的蒸馏水作为溶剂倒入烧杯中，分别称取重量百分比为0.01-1.00％的氯化钾、0.02-0.80％的蔗糖、0.01-0.80％的阿拉伯胶或刺槐豆胶、0.10-2.00％的卡拉胶、0.50-5.20％的聚乙二醇400和甘油的一种或两种，依次放入烧杯中并搅拌；把烧杯放入60℃水浴中加热搅拌，80℃时向烧杯中加入重量百分比为9.00-29.00％的羟丙甲基纤维素60HD5，搅拌溶解；将烧杯在84℃水浴中恒温45分钟；向烧杯中滴加消泡剂，搅拌放置消泡；将水浴温度降至62℃，把针形模具蘸入脱膜剂，静置后，再蘸入料液，迅速取出水平放置；把胶囊在室温下自然干燥或在40℃烘箱中干燥2小时成膜；脱膜切割成型，得到植物源硬胶囊壳。

5、根据权利要求4所述的一种植物源硬胶囊壳的制备方法，其特征在于所用消泡剂有乙醇、聚乙二醇、Span40、单甘酯，用量视气泡量而定。