CN1919170A - 胶体果胶铋干混悬剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种胶体果胶铋干混悬剂，所述胶体果胶铋干混悬剂的成分及含量重量配比为：胶体果胶铋(以铋计)：50－300份；填充剂600－2500份；矫味剂50－300份；絮凝剂5－60份。本发明的胶体特征性更好，对受损伤的粘膜具有高度的选择性，其在受伤的粘膜部位的粘着力更强；对消化道出血有止血作用。
Description
技术领域
本发明涉及一种铋剂，具体地是涉及胶体果胶铋铋剂。
背景技术
胶体果胶铋铋剂是一种胃粘膜保护剂，在胃酸环境中形成稳定的凝胶体，覆盖在粘膜表面，使糜烂面和溃疡灶与胃酸及胃蛋白酶隔离，对受损粘膜起到保护作用，促进溃疡组织的修复和愈合；可刺激内源性前列腺素和表皮生长因子的产生，加速溃疡面的愈合和炎症的消失，同时具有一定的止血作用。
顿文、周尔凤研究了胶态果胶铋抗大鼠试验性胃和十二指肠溃疡的作用。在大鼠胃十二指肠溃疡模型上，观察果胶铋对抗试验性十二指肠溃疡的作用，并与得乐进行比较，结果：(1)果胶铋对急性胃溃疡的影响：果胶铋灌胃能明显抑制利血平诱发的胃溃疡数，与得乐比较无显著性差异，但从绝对值看，比得乐效果好，溃疡抑制率得乐为56％，果胶铋为58％；(2)果胶铋对慢性胃溃疡的影响：大鼠胃浆膜下注射醋酸产生胃溃疡后灌胃5％得乐，果胶铋1ml/100g，8天后可使胃溃疡面积与容积显著缩小，果胶铋作用显著强于得乐，(P＜0.01)溃疡面积抑制率得乐为80.5％，果胶铋为97％；(3)果胶铋对十二指肠的影响：果胶铋组与得乐组的损伤记分均值分别和对照组比较，均有显著性差异，果胶铋组与得乐组比较，也有显著性差异(P＜0.05)，表明果胶铋对十二指肠溃疡的作用优于得乐。
目前我国已上市的治疗消化性溃疡和急慢性胃炎的药较多，临床常见的有质子泵抑制剂(奥美拉唑、兰索拉唑等)、H2受体拮抗剂(雷尼替丁、法莫替丁等)、黏膜保护剂(铋剂等)、抗酸剂(氢氧化铝、碳酸氢钠)等。
抗酸剂虽然价格便宜，但疗效较差，副作用大，目前临床已经较少用；H2受体拮抗剂质子泵抑制剂虽对胃酸的分泌有很好的抑制作用，且副作用轻微，但由于其黏膜保护作用和对幽门螺杆菌作用较弱，因此溃疡复发率较高；通常需配伍粘膜保护剂和联合用于消化性溃疡的治疗。随着对幽门螺杆菌与胃溃疡之间关系认识的深入，铋类黏膜保护剂在胃溃疡用药市场的地位日渐显露，据统计，目前铋剂黏膜保护剂已占到消化类治疗药物15％以上的份额，西医院的份额更接近30％。
目前国内市场上使用最广泛的胃粘膜保护剂有胶体果胶铋胶囊(维敏、乐普生)、枸酸铋钾颗粒、胶囊(丽珠得乐)等。铋制剂有很多方面的胃粘膜的保护作用而且其铋离子可形成电子致密体黏附于菌体表面和胞浆内，抑制幽门螺杆菌的酶类活性，使之丧失黏附能力，近而形成空泡、破裂、死亡；因此是目前市场上最常用的胃粘膜保护剂。
胶体果胶铋是一种新型胶态铋制剂，为生物大分子果胶酸(D-多聚半乳糖醛酸)与金属铋离子及钾离子形成的盐本品在酸性介质中具有较强的胶体特性，可在胃粘膜上形成一层牢固的保护膜，增强胃粘膜的屏障保护作用，因此本品对消化性溃疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。同时由于胶体铋剂可杀灭幽门螺杆菌，有利于提高消化性溃疡愈合率和降低复发率。
发明内容
本发明提供胶体果胶铋为干混悬剂，该胶体果胶铋干混悬剂的成分及含量重量配比如下：
胶体果胶铋(以铋计)：50-300份；填充剂600-2500份；矫味剂50-300份；絮凝剂5-60份。
填充剂可选甘露醇和乳糖中的一种或多种。
矫味剂可选甜蜜素、甘草甜素、甜菊糖和甜橙油香精中的一种或多种。
絮凝剂可选无水磷酸氢二钠。
优选地，本发明的重量份配方为：
胶体果胶铋(以铋计)50-300份；甘露醇：300-2500；甜蜜素：50-300；甘草甜素：20-100；甜菊糖：10-60；无水磷酸氢二钠：5-60；甜橙油香精：1-40。
或者，本发明的另一优选重量份配方为：
胶体果胶铋(以铋计)：50-300份；乳糖：300-2500份；甜蜜素：50-300份；甘草甜素：20-100份；甜菊糖：10-60份；无水磷酸氢二钠：5-60份；甜橙油香精：1-40份。
或者，本发明的另一优选重量份配方为：
胶体果胶铋(以铋计)：50-300份；甘露醇：300-2500份；乳糖：100-1500份；甜蜜素：50-300份；甘草甜素：20-100份；甜菊糖：10-60份；无水磷酸氢二钠：5-60份；甜橙油香精：1-40份。
本发明同时提供了一种所述胶体果胶铋干混悬剂的制备方法，它包括下列步骤：
1、原、辅料粉碎，过100目筛。
2、称取胶体果胶铋、甘露醇、乳糖、甜蜜素、甘草甜素、甜菊糖、无水磷酸氢二钠按等量递增法充分混匀，喷入甜橙油香精，密闭，使其充分吸收，继续混合至均匀。
本发明提供的胶体果胶铋干混悬剂按药典的方法检测其沉降体积比均符合药典要求。
与其它的胶态铋剂比较，本发明胶体果胶铋具有以下优势：
1、本发明的胶体特征性更好，特性粘数为胶体碱式枸橼酸铋钾的7.4倍；
2、本发明对受损伤的粘膜具有高度的选择性，其在受伤的粘膜部位的粘着力更强；胶体碱式枸橼酸铋钾在受伤组织中的铋浓度为正常组织中铋浓度的3.1倍，而本品为4.34倍；
3、本发明对消化道出血有止血作用。临床试验证明，本品对消化性溃疡(含部分消化道出血病例)的总有效率为98.6％愈合率为86.6％，对慢性胃炎症状减轻有效率为89.8％，对慢性胃炎病人好转率84.7％，幽门螺杆菌阴转率为77.8％；以上结果均显著优于胶体碱式枸橼酸铋钾对照组。
具体实施例
本发明按说明书中公开制备方法，制备了如表1所示的20个配方。具体的辅料和用量见表1。按中国药典(20000版)的方法检测其沉降体积比的结果见表1。
对部分样品(按实施例20制备)进行影响因素考察，结果见表2。
结果表明，本发明提供的胶体果胶铋干混悬剂符合中国药典(2000版)关于干混悬剂的规定。
表1
| 原辅料 | 实施例 | 实施例 | 实施例 | 实施例 | 实施例 |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | |
| 胶体果胶铋(mg)(以铋计) | 150 | 150 | 150 | 150 | 150 |
| 甘露醇(mg) | 1200 | 1000 | 1820 | 1600 | 1500 |
| 乳糖(mg) | 700 | 850 | 300 | 350 | 300 |
| 甜蜜素(mg) | 50 | 50 | 80 | 100 | 100 |
| 甘草甜素(mg) | --- | --- | --- | --- | --- |
| 甜菊糖(mg) | 20 | --- | --- | 60 | 50 |
| 甜橙油(mg) | 20 | 10 | 10 | 10 | 5 |
| 无水磷酸氢二钠(mg) | 10 | 10 | 20 | 20 | 50 |
| 调成溶液后的味道 | 偏浓 | 偏淡 | 偏淡 | 偏浓 | 适可 |
| 调成溶液后的香味 | 偏浓 | 偏淡 | 适可 | 适可 | 偏淡 |
| 沉降体积比 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 |
续表1
| 原辅料 | 实施例6 | 实施例7 | 实施例8 | 实施例9 | 实施例10 |
| 胶体果胶铋(mg)(以铋计) | 150 | 150 | 150 | 150 | 150 |
| 甘露醇(mg) | 1200 | 1510 | 510 | 1830 | 1810 |
| 乳糖(mg) | 500 | --- | 1300 | --- | --- |
| 甜蜜素(g) | --- | 50 | 80 | 80 | 50 |
| 甘草甜素(mg) | 30 | --- | --- | 50 | 60 |
| 甜菊糖(mg) | 10 | 20 | 50 | --- | --- |
| 甜橙油(mg) | 20 | 10 | 10 | 10 | 5 |
| 无水磷酸氢二钠(mg) | --- | 10 | 20 | 20 | 20 |
| 调成溶液后的味道 | 偏淡 | 偏淡 | 偏淡 | 偏淡 | 偏浓 |
| 调成溶液后的香味 | 偏浓 | 适可 | 适可 | 适可 | 偏淡 |
| 沉降体积比 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 |
续表1
| 原辅料 | 实施例11 | 实施例12 | 实施例13 | 实施例14 | 实施例15 |
| 胶体果胶铋(mg)(以铋计) | 150 | 150 | 150 | 150 | 150 |
| 甘露醇(mg) | 1980 | 1930 | 1820 | 1810 | 1840 |
| 乳糖(mg) | --- | --- | --- | --- | --- |
| 甜蜜素(mg) | 50 | 50 | 100 | 150 | 150 |
| 甘草甜素(mg) | 20 | 50 | 50 | --- | --- |
| 甜菊糖(mg) | 10 | --- | --- | --- | --- |
| 甜橙油(mg) | 20 | 10 | 10 | 20 | 5 |
| 无水磷酸氢二钠(g) | 20 | 20 | 20 | 20 | 10 |
| 调成溶液后的味道 | 偏浓 | 偏淡 | 偏浓 | 适可 | 适可 |
| 调成溶液后的香味 | 偏浓 | 适可 | 适可 | 偏浓 | 偏淡 |
| 沉降体积比 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 | 有沉淀 |
续表1
| 原辅料 | 实施例16 | 实施例17 | 实施例18 | 实施例19 | 实施例20 |
| 胶体果胶铋(mg)(以铋计) | 150 | 150 | 150 | 150 | 150 |
| 甘露醇(mg) | 1980 | 1930 | 1820 | 1800 | 1810 |
| 乳糖(mg) | --- | --- | --- | --- | --- |
| 甜蜜素(mg) | 50 | 50 | 80 | 100 | 150 |
| 甘草甜素(mg) | --- | --- | --- | --- | --- |
| 甜菊糖(mg) | --- | --- | --- | --- | --- |
| 甜橙油(mg) | 20 | 10 | 10 | 5 | 10 |
| 无水磷酸氢二钠(g) | 10 | 20 | 30 | 20 | 30 |
| 调成溶液后的味道 | 偏浓 | 偏淡 | 偏淡 | 适可 | 适可 |
| 调成溶液后的香味 | 偏浓 | 偏淡 | 适可 | 偏淡 | 适可 |
| 沉降体积比 | 有沉淀 | 有沉淀 | 符合规定 | 有沉淀 | 符合规定 |
表2
| 时间(天) | 性状 | 碱度 | 沉降体积比(ml) | 吸湿增重(％) | 含量(％) |
| 0天高温10天高湿10天光照10天 | 微黄色粉末微黄色粉末微黄色粉末微黄色粉末 | 9.689.679.699.65 | 0.970.960.950.96 | ---0.439.030.26 | 98.9998.9598.7398.91 |
本发明不局限于上述最佳实施方式，任何人在本发明的启示下得出的其他任何与本发明相同或相近似的产品，均落在本发明的保护范围之内。
Claims (8)
1、一种胶体果胶铋干混悬剂，其特征在于：所述胶体果胶铋干混悬剂的成分及含量重量配比为：
胶体果胶铋(以铋计)：50-300份；填充剂600-2500份；矫味剂50-300份；絮凝剂5-60份。
2、如权利要求1所述的胶体果胶铋干混悬剂，其特征在于：所述填充剂为甘露醇和乳糖中的一种或多种。
3、如权利要求2所述的胶体果胶铋干混悬剂，其特征在于：所述矫味剂为甜蜜素、甘草甜素、甜菊糖和甜橙油香精中的一种或多种。
4、如权利要求3所述的胶体果胶铋干混悬剂，其特征在于：所述絮凝剂为无水磷酸氢二钠。
5、如权利要求1-4之任一所述的胶体果胶铋干混悬剂，其特征在于：所述胶体果胶铋干混悬剂的成分及含量重量配比为：胶体果胶铋(以铋计)50-300份；甘露醇：300-2500；甜蜜素：50-300；甘草甜素：20-100；甜菊糖：10-60；无水磷酸氢二钠：5-60；甜橙油香精：1-40。
6、如权利要求1-4之任一所述的胶体果胶铋干混悬剂，其特征在于：胶体果胶铋(以铋计)：50-300份；乳糖：300-2500份；甜蜜素：50-300份；甘草甜素：20-100份；甜菊糖：10-60份；无水磷酸氢二钠：5-60份；甜橙油香精：1-40份。
7、如权利要求1-4之任一所述的胶体果胶铋干混悬剂，其特征在于：胶体果胶铋(以铋计)：50-300份；甘露醇：300-2500份；乳糖：100-1500份；甜蜜素：50-300份；甘草甜素：20-100份；甜菊糖：10-60份；无水磷酸氢二钠：5-60份；甜橙油香精：1-40份。
8、一种制备如权利要求7所述胶体果胶铋干混悬剂的方法，其特征在于它包括下列步骤：
1)、原、辅料粉碎，过100目筛。
2)、称取胶体果胶铋、甘露醇、乳糖、甜蜜素、甘草甜素、甜菊糖、无水磷酸氢二钠按等量递增法充分混匀，喷入甜橙油香精，密闭，使其充分吸收，继续混合至均匀。
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