CN1889917B - 固体口用牙齿增白糖果组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种固体口用牙齿增白糖果组合物，其包括牙齿增白剂，其包括碱或碱金属焦磷酸盐，优选为焦磷酸钙。在一个实施例中，本发明的组合物包括另外一种牙齿增白剂。

Description

固体口用牙齿增白糖果组合物

技术领域

本发明涉及固体口用牙齿增白糖果组合物。本发明进一步涉及该组合物在增白牙齿表面方面的应用。

背景技术

在诸如牙膏、漱口液、口香糖、糖果组合物等洁齿剂组合物中加入牙齿增白或牙斑去除剂的做法已经为人所知。使用此种组合物减轻牙齿表面的色斑和变色美化牙齿外观的做法同样已经为人所熟知。表面存在色斑的牙齿既影响美容，又会在社交上给人以不注意口用卫生的不良印象。

有些产品中含有过氧化物，但这些产品从毒理学角度考虑存在问题。牙齿增白产品的另一种方案是添加研磨材料，这主要是针对洁齿剂而言。对于糖果来说上述作法并不都合乎法律规定。并且，含有研磨材料的糖果组合物也不见得会产生显著的牙齿增白效果，因为此种组合物不适于连续的咀嚼。

目前已经存在若干种用于牙齿增白的研磨剂并且这些研磨剂都是本领域技术人员所熟知的。研磨剂的例子包括碳酸钙、碳酸氢钠、偏磷酸钠、偏磷酸钾、磷酸三钙、二水磷酸氢钙(dihydrated dicalcium phosphate)、焦磷酸钙、皂石(Bentonite)、硅酸锆或其他硅酸材料。美国专利第4,170,633号和美国专利第4,891,211号中描述了其他适用的研磨材料，其内容作为参考在此并入。

若干专利和专利申请中公开了研磨材料在固体口用组合物的应用，例如美国专利第5,147,63号和第5,496,541、欧洲专利第372,603号、国际公布号WO 02/19834和WO 01/56399。

美国专利申请US 2002/0142068号公开了包括焦磷酸钠和包胶的天门冬酰苯丙氨酸甲酯的口香糖配方。

美国专利第4,233,288号公开了一种在口用中释放并保持液体含量的口香糖乳化液组合物。该专利所公开的实例中描述了一种口香糖乳化液组合物，其包括5％的焦磷酸钙和超过50％的液体组分。

美国专利第3,590,120号公开了一种口香糖，其包括抛光剂，该抛光剂包括粗细硅酸锆颗粒的混合物。该专利所公开的参考口香糖组合物分别含有10％的焦磷酸钙或10％的碳酸钙。所述组合物的清洁/抛光效果按如下顺序递减：ZrSiO₄、CaCO₃、CaP₂O₇。但是，有研究表明硅酸锆的毒理学性质存在问题(Elmore AR，化妆品成分评审专家团，安全评估最终报告：硅酸铝、硅酸钙、硅酸铝镁、硅酸镁、三硅酸镁、硅酸钠镁、硅酸锆、坡缕石、膨润土、漂白土、锂蒙脱石、高岭土、硅酸锂镁、硅酸锂镁钠、蒙脱石、叶蜡石、沸石，Int.J Toxicol.2003；22Suppl.1：37-102)并且许多国家禁止在固体口用组合物中使用锆化合物。

因此，有必要在固体口用牙齿增白组合物中确认并使用研磨剂，以获得增进的增白效果，并且该组合物安全并便于使用。

发明内容

本发明涉及一种固体口用牙齿增白糖果组合物，其包括重量含量大于75％的固体材料，该组合物包括：

a)糖料，

b)普通糖料添加剂，

c)牙齿增白剂，其中含有碱金属焦磷酸盐或碱土金属焦磷酸盐。

另外，本发明涉及上述组合物在增白牙齿表面方面的应用。

另外，本发明涉及增白牙齿表面的方法。

附图说明

以下结合附图对本发明进行详细说明。

图1是实例1中的制备强熬锭剂的过程简图。

具体实施方式

在本发明的较优选实施例中，固体口用牙齿增白糖果组合物包括糖果添加剂和包括焦磷酸钙的牙齿增白剂。

一般认为在糖果中使用研磨剂(通常焦磷酸钙被看作是其中的一种)与用来连续咀嚼组合物如口香糖组合物相比而言，不会产生牙齿增白效果，因为糖果组合物不会受到同等程度的咀嚼。因此，由于对牙齿表面的机械摩擦量很小，一般认为研磨材料的色斑去除效果会微不足道。

令人惊奇的是，体外试验证实：在固体口用糖果组合物中使用0.1％到10％的焦磷酸钙作为研磨剂与常用来作为研磨剂的碳酸钙相比具有改进的色斑去除效果。

根据US3,590,120中揭示的结果更加出乎预料，CaP₂O₇的效果要远低于CaCO₃。

典型地，糖果牙齿增白组合物推荐的每日剂量中含有的牙齿增白剂约为4-700mg。常规地，这一剂量可分为多个分剂量，可以按需要摄取，例如在适当的间隔或条件下，如饭后和使用可引发色斑形成的物质之后，这些可引发色斑形成的物质包括咖啡、茶、红葡萄酒、烟草等。假定一枚单位重量为1300mg的糖果，0.1％-10％的牙齿增白剂含量对应大约为1.3-130mg的牙齿增白剂。

本发明的组合物主要为固态，其中含有大于组合物重量的75％的固体材料，优选为大于85％，更优选为大于95％的固体材料。

该固体材料包括糖料、普通的糖果添加剂和牙齿增白剂。

在本发明的较优选实施例中，焦磷酸钙在组合物中的含量按重量为0.5％-9％，较优选为1.0％-6.5％，更优选为1.5％-4.0％之间。

在一较优选实施例中，本发明的组合物的配方为糖果组合物，其包括糖料，该糖料较优选为组合物重量的5％-99％，特别优选为15％-98％，更优选为30％-97％。本发明的糖果组合物非限制的例子包括强熬锭剂、颗粒状食糖、锭剂、巧克力、压制片剂、胶糖和胶冻剂。本领域技术人员熟知各种糖料，根据糖果组合物的种类不同而不同，如上面提到组合物。

本发明组合物可含有一种或多种普通成分，如甜味剂、高强度甜味剂、增味剂、调味剂等。甜味剂、高强度甜味剂和增味剂均为本领域技术人员所熟知。非限制的甜味剂的例子包括糖类如蔗糖、右旋糖、葡萄糖、麦芽糖、糊精、D-塔格糖、海藻糖、干燥转化糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米淀粉糖浆干粉等单独或组合使用。甜味剂的其他例子包括多元醇类无糖甜味剂，如山梨醇、甘露醇、木糖醇、丙三醇、氢化淀粉水解产物、麦芽糖醇、麦芽酮糖醇(益寿糖)、赤藓醇、乳糖醇等单独或组合使用。以无糖甜味剂为优选。

较优选的高强度甜味剂包括但不限于三氯蔗糖、阿斯巴甜、超阿斯巴甜、胍基醋酸、双甜(twinsweet^TM)、新桔皮苷双氢查耳酮、甜菊糖甙、布那珍(brazein)、罗汉果甙、monatin^TM、味之素(ajinomoto^TM)甜味剂、alapyridaine、塔格糖、甜菊双糖苷A、安赛蜜盐、阿力甜、糖精或其盐、纽甜、环拉酸及其盐、甘草甜素、双氢查耳酮、索马甜、monnelin、甾苷等单独或组合使用。

有很多种本领域熟知的调味剂都可以使用，如肉桂、冬青油、桉树、留兰香、薄荷、薄荷醇、大茴香，以及果味调味剂如苹果、梨、桃、草莓、樱桃、杏、橙、西瓜、香蕉等；豆类果实调味剂，如咖啡、可可等。调味剂加入糖果配方的浓度按重量大约为0.1-5％，较优选为1％-3％。

本发明组合物可以含糖也可以不含糖。但是，较优选为无糖组合物。

本发明中含有一种或多种附加的牙齿增白剂具有一些优点。

上述附加的牙齿增白剂的例子对本领域技术人员来说是熟知的，包括研磨剂和漂白剂。研磨材料非限制的例子包括二氧化硅、氧化铝、碳酸钙、磷酸二钙、羟磷灰石、三偏磷酸盐而已不深解六偏磷酸盐。漂白剂包括如过氧化合物，例如过氧二磷酸钾和过氧化脲。本发明还可将泡腾系统加入配方中，如碳酸氢钠，单独使用或与柠檬酸结合使用，本发明还可将变色系统加入配方中。

在本发明的组合物中，上述其它增白剂通常为组合物重量的0.01％-5.0％，较优选为0.05％-1.0％，更优选为0.1％-0.5％之间。

较优选的附加牙齿增白剂包括重碳酸盐。在一实施例中，所述包括碳酸氢钠的重碳酸盐含量为组合物重量的0.1％-0.5％。

可在本发明的组合物中添加活性剂。该活性剂包括下列中的一种或多种：口用卫生增进剂、抗牙结石剂、抗炎剂、抗菌剂、脱敏剂、治疗活性剂、再矿化剂。非限定的例子包括抗龋齿剂如：氟化钠、钙、镁和氟化亚锡、氟化胺、单氟磷酸二钠、三偏磷酸钠和酪蛋白；抗菌剂，例如，三氯生、洗必泰、铜、锌和锡盐如柠檬酸锌、硫酸锌、甘氨酸锌、柠檬酸钠锌和焦磷酸锡、血根碱提取物、甲硝唑、季铵化合物，如氯化十六烷吡啶；双胍类，如葡萄糖酸氯己定、合克替啶、奥替尼啶、阿立西定；以及卤化双酚化合物，如2，2’亚甲基双-(4-氯-6-溴苯酚)；抗炎剂如布洛芬、氟比洛芬、阿斯匹林、消炎痛等；牙斑酸缓冲剂，如尿素、乳酸钙、甘油磷酸钙及聚丙烯酸锶；脱敏剂，如柠檬酸钾、氯化钾、酒石酸钾、碳酸氢钾、草酸钾、硝酸钾及锶盐；抗牙结石剂，如含次磷酸盐聚合物、有机膦酸盐和磷酸柠檬酸(phosphocitrate)等；胶保护剂，例如，植物油如向日葵油、油菜籽油、大豆油、红花油；硅油；以及烃油；药用载体，如淀粉、蔗糖、水或水/酒精系统等；表面活性剂，如阴离子、非离子、阳离子和两性离子或双性表面活性剂。其他可用于本发明的组合物的剂类用来抗口臭并包括水溶性锌盐(至少1％可溶)，特别是氯化锌、醋酸锌、柠檬锌和葡萄糖酸锌。

本发明包括的添加剂、增白剂和可选的活性剂可以用胶囊包封。这样做是为了在进入口腔环境能达到包封内容缓慢释放的效果。例如，可将甜味剂用教囊包封，以实现本发明的组合物较为持久的甜味。同样，可以实现增白剂以及任何一种治疗化合物较长时间的释放。

用胶囊包封本发明的剂类的另一好处是增加剂类的稳定性，使本发明的组合物能够在更多样的储存条件下具有更长的储存时间。

可以使用任何能够提供部分或完全包封的标准方法进行胶囊包封。适合的方法包括但不限于：喷雾干燥、喷雾冷却、流态床涂敷和凝聚。这些方法可以在单步法或多步法中单独或组合使用。

一般地，具有高度有机可溶性、良好成膜性和低水可深性的的组合物适于胶囊包封。这些组合物包括丙烯酸类聚合物和共聚物、羰基乙烯聚合物、聚酰胺、聚苯乙烯、聚醋酸乙烯酯、邻苯二甲酸聚醋酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮和蜡。

但是，胶囊包封只应使用食品级的原料。有两种标准食品级涂布材料，即虫胶和玉米胶，同时它们还是优秀的不溶水成形材料。其他较为溶于水的优秀成膜物为，例如，琼脂、藻朊酸盐、多种纤维素衍生物如乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素、糊精、凝胶和改性淀粉。

在本发明的另一实施例中，可有利地在本发明的组合物中包括补充剂，如维生素和/或矿物质。维生素的较优选添加浓度为推荐的日摄取量(RDA)的10％-100％之间。

特别是可以在本发明的组合物中加入维生素C。

本发明的组合物中可有利地包括尿素。尿素可作为牙斑酸中和剂添加。本发明组合物的尿素加入量按重量比例为：通常为0.1％-25％，特别是0.4％-10％，较优选为0.6％-5.0％，更优选为0.7％-3.5％，最优选为0.8％-2.5％。

本发明的组合物可以是是锭剂的形式。在本发明的某实施例中，所述锭剂为强熬锭剂(hard-boiled lozenges)。可以按照常规的工艺制备锭剂，如下面给出的实例所示。因此本发明的锭剂形式的组合物可以是素锭剂，其中所有的成分都大致均匀混合。又，本发明的组合物可以是在中部具有粉末或液体夹心结构的锭剂。

在另一实施例中，本发明涉及利用本发明的组合物增白牙齿和/或防止牙齿表面变色。特别是本发明的组合物可用于除去或防止由于使用烟草产品和/或饮用红葡萄酒及相关产品以及咖啡、茶或相关产品导致的牙齿变色。

实例

实例1：

含有焦磷酸钙的无糖强熬组合物的制备。

制造过程如图1所示。

基本组成

含水量                    2％

益寿糖(Isomalt)           98％

安赛蜜(Acesulfame K)      0.05％

调味剂/上色剂             QS

通过以下方法制备含有98％益寿糖、0.05％安赛蜜和大约2％水的糖料：将益寿糖和安赛蜜溶于水中，之后熬制。其后将混合物置于真空中。真空处理后加入上色剂和调味剂。可选地，可使用多个真空室。然后将该组合物冷却，直到温度达到适于形成需要的糖果块。然后将其成型并准备进行最终的熬制步骤。

组合物1-纯糖(plain sweet)：

含水量                 2％

益寿糖(Isomalt)        92％

多元醇糖浆             4％

焦磷酸钙                      2％

安赛蜜(Acesulfame K)          0.05％

在上述糖料中添加占组合物总量2％的焦磷酸钙和多元醇糖浆(占总量的4％)。在真空处理过程中的糖料熬制之后完成添加。

组合物2-粉末夹心：

粉末夹心配方

多元醇喷雾              70％

焦磷酸钙                30％

调味剂和上色剂          QS

全部配方

强熬无糖基料            93.3％

粉末填料                6.7％

制备粉末夹心糖果组合物：在上述工艺的成型步骤中加入的占总量6.7％的包括30％焦磷酸钙和70％多无醇喷雾的粉末和占总量93.3％的糖料组合物。最终组合物含有大约2％的焦磷酸钙。

组合物3-液体夹心：

液体夹心配方

含水量                 10％

多元醇喷雾             50％

多元醇糖浆             26％

焦磷酸钙               14％

调味剂和上色剂         QS

全部配方

强熬无糖基料           85％

粉末填料               15％

制备液体夹心糖果组合物：在上述过程的成型步骤中将占总量15％的包括14％焦磷酸钙、50％多元醇喷雾、26％多元醇糖浆和10％水的液体加入到占总量85％的糖料组合物中。最终组合物中含有大约2％的焦磷酸钙。

实例2：

固体口用牙齿增白糖果组合物60分钟治疗后对牙齿外表色斑的去除效果。

在下面的非限制性实例中，本创造性的糖果组合物被配制为标准锭剂组合物，其中的甜味剂由糖料构成。此处使用的标准锭剂组合物中除了规定的牙齿增白成分外，主要由以下成分构成：

益寿糖                       96.22％-99.67％

阿斯巴甜(Aspartame)          0.09％ 

安赛蜜                       0.04％-0.05％

木糖醇                       0.00-1.29％

薄荷醇调味剂                 0.03％-0.04％

柠檬调味剂                   0.15％

上述锭剂组合物的制备方法与实例1中的组合物1类似。

对该牙齿增白组合物对牙齿外表色斑的去除效果进行了检定。该检定包括使用5种不同锭剂组合物进行治疗及使水进行治疗。

这些锭剂组合物除按重量含有下述组合之一，还含有上述的糖果添加成分：

1)1.44％的碳酸钙和0.12％的碳酸氢钠(CaCO₃+NaHCO₃)；

2)2.08％的焦磷酸钙和0.12％的碳酸氢钠(CaP₂O₇+NaHCO₃)；

3)0.12％的碳酸氢钠(NaHCO₃)；

4)2.08％的焦磷酸钙(CaP₂O₇)；

5)无研磨剂(阴性对照)；

6)无锭剂(阴性对照，水)

使用Stookey，GK：Burkhart，T.A：和Schemehorn，B.R；实验室条件下使用洁齿剂去除色斑，J Dent Res 6l(11)：1236-1239，Nov 1982中描述的改进实验室方法进行实验，该方法显示出在临床实验中洁齿剂的清洁/增白特性的关系。使用比色剂定量测量治疗前后牙齿上的色斑量。

每种组合物都在4枚带有色斑薄层的珐琅块上进行测试。珐琅块被作为微生物藤黄微球菌(micrococcus luteus)培养基的包括有咖啡、茶、红葡萄酒、胃粘蛋白的汤玷污。治疗前使用比色剂测量玷污色斑牙齿的颜色，并形成6组各包含4枚按基线色斑调整的牙齿。

将1份锭剂组合物用3份蒸馏水稀释，模拟唾液稀释。将10ml的锭剂试液连同一枚玷污色斑的牙齿置于烧杯中并机械搅动20分钟。每枚牙齿接受3次每次20分钟共60分钟的治疗。每次新的20分钟治疗都使用新的锭剂试液。

治疗完成后，使用比色剂对牙齿上残留的色斑进行测量。根据CIELAB色彩程序利用前后测量结果计算颜色的总体变化(ΔE)。

然后使用专业牙齿清洁设备将牙齿完全清洁，并使用比色剂进行测量，以便确定最初牙齿上存在的可去除色斑的总量。然后将锭剂治疗去除的色斑量除以可去除色斑的总量得到色斑去除百分比。

表1中第2列(ΔE)给出了每个治疗组的平均值和标准偏差。最大去除量和伴随的标准偏差在第3列中给出(最大ΔE)。每4列(去除量)。

每列中带有相同上标的值不是统计上的差异，而根据ANOVA和SNK测试、带有不同上标的值在p＜0.05时是不同的。

  表1

Claims (27)

1.一种固体口用牙齿增白糖块组合物，该组合物含有大于75wt％的固体材料，所述组合物包括：

a)糖块基质；

b)普通糖块添加剂；

c)含有焦磷酸钙的牙齿增白剂，其中所述焦磷酸钙的量占所述组合物重量的0.1％-10％。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述焦磷酸钙的量占所述组合物重量的0.5％-9％。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述焦磷酸钙的量占所述组合物重量的1.0％-6.5％。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述焦磷酸钙的量占所述组合物重量的1.5％-4.0％。

5.根据前述任一权利要求所述的组合物，其中所述普通糖块组分包括下列一种或多种：调味剂、上色剂。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是无糖的。

7.根据权利要求1所述的组合物，其包括一种或多种附加的牙齿增白剂。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述附加的牙齿增白剂的量占所述组合物重量的0.01％-5.0％。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述附加的牙齿增白剂的量占所述组合物重量的0.05％-1.0％。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述附加的牙齿增白剂的量占所述组合物重量的0.1％-0.5％。

11.根据权利要求7或8所述的组合物，其中所述附加的牙齿增白剂选自碳酸氢盐。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述附加的牙齿增白剂选自碳酸氢钠，所述增白剂占组合物重量的0.1％-0.5％。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述添加剂和/或牙齿增白剂是胶囊包封的。

14.根据权利要求1所述的组合物，其还包括下列一种或多种：治疗活性剂、再矿化剂。

15.根据权利要求1所述的组合物，其还包括一种补充剂。

16.根据权利要求15所述的组合物，其中所述补充剂选自维生素C。

17.根据权利要求14所述的组合物，其中所述口用卫生增进剂选自尿素，所述尿素占组合物重量的0.1％-25％。

18.根据权利要求17所述的组合物，其中所述口用卫生增进剂选自尿素，所述尿素占组合物重量的0.4％-10％。

19.根据权利要求18所述的组合物，其中所述口用卫生增进剂选自尿素，所述尿素占组合物重量的0.6％-5.0％。

20.根据权利要求19所述的组合物，其中所述口用卫生增进剂选自尿素，所述尿素占组合物重量的0.7％-3.5％。

21.根据权利要求19所述的组合物，其中所述口用卫生增进剂选自尿素，所述尿素占组合物重量的为0.8％-2.5％。

22.前述任一权利要求所述组合物在增白牙齿表面中的应用。

23.权利要求1-21所述组合物在增白牙齿表面中的应用，所述牙齿表面在服用红葡萄酒或相关产品后变色。

24.权利要求1-21所述组合物在增白牙齿表面中的应用，所述牙齿表面在服用咖啡相关产品后变色。

25.一种通过使用权利要求1-21所述固体口用牙齿增白糖块组合物增白牙齿表面的方法。

26.一种通过使用权利要求1-21所述固体口用牙齿增白糖果组合物增白牙齿表面的方法，所述牙齿表面在服用红葡萄酒或相关产品后变色。

27.一种通过使用权利要求1-21所述固体口用牙齿增白糖果组合物增白牙齿表面的方法，所述牙齿表面在服用咖啡相关产品后变色。

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