CN1882310A - 化妆品组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供在皮肤光亮或皮肤复原中有效的化妆品组合物。所述的化妆品组合物的特征在于包含钠离子、钾离子、钙离子、镁离子、氯离子和HCO3离子，所述离子的摩尔浓度比例与哺乳动物的细胞外液中的摩尔浓度比例相等，并进一步含有浓度为0.05至0.15mol/L的葡萄糖和浓度为0.01至0.03mol/L的谷氨酸钠。

Description

化妆品组合物
技术领域
本发明涉及化妆品组合物，尤其是，在皮肤光亮(skin lightening)或皮肤复原(skin rejuvenation)中有效的化妆品组合物。
背景技术
近来，抗氧化剂的各种功效已开始被研究并成为注意的中心。为了寻找这样的抗氧化剂，已研究了各种物质，包括抗坏血酸(ascorbic acid)、α-生育酚(α-tocopherol)、多酚(polyphenol)和木质素(lignin)。在上述多种物质中，有一些包含谷胱甘肽(glutathione)的物质显示了强的抗氧化剂作用，并由此被期望具有药理学的作用。
然而，许多抗氧化剂也起氧化性物质的作用，这取决于如浓度或pH等条件。特别是已发现抗坏血酸在低浓度如0.01M作为氧化性物质(例如，参见FEBS Letters，405，186-190(1997))。
已发现含有盐和糖类的水溶液延长新鲜食品的保存期(shelflife)，而且所述效果起因于水溶液的抗氧化剂作用(例如，参见JP-A 2001-346560；JapaneseSociety of Animal Science，the 100th convention，proceedings of lecture，page 165(2002)；以及Antioxidant Biofactor(AOB)Researching Organization，the secondmeeting，abstract，page 14(2002))。也发现可使用这样的水溶液作为化妆品用于防止皮肤干燥或缓解由痤疮等刺激的发炎，并作为有效预防或治疗皮肤或粘膜(mucous membrane)疾病的药物(例如，参见JP-A 2001-348321，和JP-A2002-308783)。
发明内容
本发明解决的问题
本发明人以获得在人体中更安全而有效地起作用的抗氧化剂为目的进行了广泛地研究，所述抗氧化剂只具有抗氧化剂作用而不作为氧化性物质。结果，本发明人发现含有盐和糖类，尤其是葡萄糖的水溶液符合该目的，并用作在皮肤光亮或皮肤复原中有效的化妆品组合物，然后完成了本发明。
解决问题的手段
就是说，本发明提供了：
(1)化妆品组合物，其包含钠离子、钾离子、钙离子、镁离子、氯离子和HCO3离子，所述离子的摩尔浓度比例与哺乳动物的细胞外液中的摩尔浓度比例相等，并进一步含有浓度为0.05至0.15mol/L的葡萄糖和浓度为0.01至0.03mol/L的谷氨酸钠；
(2)上述(1)的组合物，其为使皮肤光亮的化妆品；
(3)上述(1)的组合物，其为用于皮肤复原的化妆品；和
(4)上述(1)的组合物，其为水溶液。
本发明的效果
已知熊果苷(arbutin)、曲酸(kojic acid)、视黄醇(retinol)等具有使皮肤光亮的效果，这起因于它们对于酪氨酸酶(tyrosinase)活性的抑制作用，所述酪氨酸酶活性是黑色素产生的触发物。相比之下，本发明的化妆品组合物的皮肤光亮效果起因于分解细胞中产生的黑色素颗粒同时增加细胞本身的生命力(vitality)。因此，本发明的化妆品组合物和常规化妆品之间的皮肤光亮效果的机理是不同的。
由于本发明的化妆品组合物增加细胞本身的生命力，所以该化妆品组合物也可具有皮肤复原的效果。
在人的正常黑素细胞中证实了本发明的化妆品组合物的主要成分的摄取，所述黑素细胞为产生黑色素的细胞。因此，本发明的化妆品组合物可被经皮而无障碍地吸收。
本发明的最优实施方式
本发明的化妆品组合物是水性液体试剂(aqueous liquid agent)，尤其是水溶液，其含有谷氨酸钠、上述的盐和葡萄糖作为溶质。
所述的盐包括可用作化妆品的化合物，其可为钠离子、钾离子、钙离子、镁离子作为阳离子，或氯离子和HCO3离子作为阴离子的来源，而且这些化合物可作为适当的混合物使用。所述的盐也包括海盐、原盐(raw salt)等等。首先，使用乳酸钙作为钙离子的来源促进了钙离子有效摄取入细胞，所以乳酸钙是优选的。
所述的盐包含在本发明的组合物中，以使每种离子能在组合物中以与哺乳动物的正常细胞外液中的摩尔浓度比例相等的摩尔浓度比例存在。通常，所述组合物中钠离子∶钾离子∶钙离子∶镁离子的摩尔浓度比例为0.130至0.150mol/L∶0.001至0.007mol/L∶0.002至0.005mol/L∶0.001至0.003mol/L，和所述组合物中氯离子∶HCO3离子的摩尔浓度比例为0.080至0.150mol/L∶0.02至0.04mol/L。通常地，例如，所述组合物中Na∶K∶Ca∶Mg离子的摩尔浓度比例为0.14mol/L∶0.004mol/L∶0.0025mol/L∶0.0015mol/L，而所述组合物中Cl∶HCO3离子的摩尔浓度比例为0.1mol/L∶0.027mol/L。
在调节摩尔浓度的过程中，例如，当加入0.14mol/L的氯化钠时，氯离子的浓度也为0.14mol/L。这样上述的摩尔浓度比例不能通过简单的混合实现。在本发明中，谷氨酸钠中含有的Na离子补充了溶液中Na离子的摩尔浓度，并由此可调节所述溶液以使其具有上述比例。所述组合物中谷氨酸钠的含量选自0.01至0.03mol/L的范围。
虽然也可通过加入其他含Na的化合物实现Na离子的补充，谷氨酸钠进一步促进葡萄糖摄取入细胞然后增加细胞活性。
在本发明中，只具有还原作用的葡萄糖不作为氧化性物质并且是安全的，其用作基本的糖类。所述组合物中葡萄糖的含量选自0.05至0.15mol/L的范围。
其他糖类包括，例如，单糖如半乳糖、甘露糖、果糖、木糖和阿拉伯糖，二糖如麦芽糖、乳糖、蔗糖和海藻糖，而且如果需要的话，水溶性寡糖可与葡萄糖一同使用。
在本发明中，除了上述溶质，可在溶质的总摩尔浓度小于0.54mol/L的范围内加入粘蛋白(mucoprotein)或粘多糖(mucopolysaccharide)如胶原(collagen)、明胶(gelatin)、透明质酸(hyaluronic acid)或硫酸软骨素(chondroitinsulfuric acid)。如果需要的话，在上述的溶质浓度范围内，可进一步加入其他活性成分诸如日本胡椒提取物(Japanese pepper extract)、柑桔皮提取物(citruspeel extract)、肉桂提取物(cinnamon extract)、当归提取物(Angelicae Radix(Toki)extract)、八角茴香提取物(star anise extract)、苦参提取物(sophorae radixextract)、甘草提取物(licorice extract)或薏苡仁提取物(coicis semen(Yokuinin)extract)，或添加剂如肌醇(inositol)、烟酸(niacin)、烟酰胺(niacinamide)、葡糖醛酸(glucuronic acid)或葡糖胺(glucosamine)。
可通过本身已知的方法以水性液体试剂，优选水溶液的剂型产生本发明的化妆品组合物，所述方法包括混合和溶解所需的成分等。通过简单地将所需的成分溶解于净化水，可得到具有pH 7.35至7.45的适合于人体的溶液而不用特别地进行pH控制。
本发明的化妆品组合物的每种成分是极安全的。因此，例如，可将本发明的化妆品适合地应用于皮肤并由此可用于皮肤光亮、皮肤复原等。
在下文中，用实施例详细地解释本发明，但不局限于其中。
实施例1
根据如下的配方(关于盐，离子的浓度在圆括号中)，将所有的成分溶解于净化水而以水溶液形式获得本发明的化妆品组合物。
NaCl             5.61g/L(0.0960mol/L)
KCl              0.30g/L(0.0040mol/L)
Ca(C3H5O3)2 0.77g/L(0.0025mol/L)
MgSO4           0.18g/L(0.0015mol/L)
NaHCO3          2.27g/L(0.0270mol/L)
谷氨酸钠         2.88g/L(0.0170mol/L)
葡萄糖           20.00g/L(0.1110mol/L)
海藻糖           10.00g/L(0.0292mol/L)
麦芽糖           5.00g/L(0.0146mol/L)
实施例2
皮肤光亮的测试
(1)用电子显微镜观察
在添加HGMS的培养基154(由Kurabo Industries Ltd.生产)中在37℃，在含有5％CO2的潮湿空气条件下，将正常人新生的包皮表皮的黑素细胞(NHEM，KM009)培养8天。作为对照组，在加入HGMS的培养基154中培育所述细胞，而作为测试组，在其中以实施例1中所述浓度(1.0-倍量添加)加入实施例1中描述的所有组分的添加HGMS的培养基154中培育所述细胞。8天后，收集细胞。将细胞用戊二醛预固定、包埋然后用JEOL JEM-2000EX电子显微镜观察。
图1和图2分别显示放大倍数大约5300倍的对照组和测试组的细胞。如图1所示，在对照组的细胞中，观察到许多黑色素颗粒(黑色椭圆形颗粒)，并观察到以黑色素颗粒填充的细胞质的分离。在测试组的细胞中，如箭头所示，观察到溶酶体中黑色素颗粒的分解。
(2)黑色素量的测定
以与上述(1)中同样的方式将NHEM细胞培养8天，在添加HGMS的培养基154培育的作为对照组，在其中以实施例1中所述浓度的0.5倍(0.5-倍量添加组)、1.0倍(1.0-倍量添加组)、1.5倍(1.5-倍量添加组)的浓度加入实施例1中描述的所有组分的添加HGMS的培养基154中培育的作为测试组，即一共4组。在第二天、第四天和第八天收集样品并对于每个样品测定每蛋白量的黑色素吸光度(475nm)。每组收集五个样品并将它们的平均值±标准偏差作为测定值。结果显示在表1和图3中。
表1
    第2天     第4天     第8天
对照组     0.62±0.06     0.78±0.13     1.02±0.31
0.5-倍量加入组     0.73±0.17     0.42±0.15     0.37±0.26
1.0-倍量加入组     0.68±0.08     0.40±0.10     0.39±0.10
1.5-倍量加入组     0.63±0.05     0.48±0.17     0.59±0.03
与对照组形成对比，在0.5-倍量添加组和1.0-倍量添加组中观察到黑色素量随时间减少(通过Fisher的PLSD方法证实了对照组，与0.5-倍量添加组及1.0-倍量添加组之间统计的显著差别)。
因此，本发明的化妆品组合物分解了黑色素颗粒并由此发挥了皮肤光亮的作用。
实施例3
皮肤复原(活化)的测试
以与实施例2(2)中同样的方式培养NHEM细胞，通过用MTT分析测定线粒体中甲(formazan)产生的增加来检验添加剂对于细胞的活化作用。每组收集五个样品并将它们的平均值±标准偏差作为测定值。
结果显示在表2和图4中。
表2
    第2天     第4天     第8天
对照组     0.18±0.006     0.18±0.02     0.19±0.008
0.5-倍量加入组     0.63±0.042     1.23±0.08     1.77±0.66
1.0-倍量加入组     0.52±0.04     1.39±0.04     2.03±0.05
1.5-倍量加入组     0.54±0.02     1.18±0.06     0.75±0.05
与对照组相比，添加组显示随时间增加更多的甲产生(通过Fisher的PLSD方法证实了对照组，与所有添加组之间统计的显著差别)。然而，在1.5-倍量添加组中，甲产生的量从第六天开始减少，并在第八天明显减少。
因此，发现本发明的化妆品组合物增加了细胞的活性。
工业实用性
如上所述，本发明的化妆品组合物发挥卓越的皮肤光亮和皮肤复原作用。
附图说明
图1显示实施例2中对照组的细胞。
图2显示实施例2中测试组的细胞。
图3是显示实施例2中黑色素测量值随时间变化的图。
图4是显示实施例3中MTT分析值随时间变化的图。

Claims (4)

1.化妆品组合物，其包含钠离子、钾离子、钙离子、镁离子、氯离子和HCO3离子，所述离子的摩尔浓度比例与哺乳动物的细胞外液中的摩尔浓度比例相等，并进一步含有浓度为0.05至0.15mol/L的葡萄糖和浓度为0.01至0.03mol/L的谷氨酸钠。
2.权利要求1的组合物，其为使皮肤光亮的化妆品。
3.权利要求1的组合物，其为用于皮肤复原的化妆品。
4.权利要求1的组合物，其为水溶液。
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