CN1835948A

CN1835948A - 2－酰基氨基噻唑衍生物或其盐

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Publication number: CN1835948A
Application number: CNA2004800204978A
Authority: CN
Inventors: 菅沢形造; 古贺祐司; 小柜和義; 奥田崇男; 原田幸一郎; 久保田秀樹; 平山復志; 阿部正樹; 鈴木健一
Original assignee: Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2003-07-17
Filing date: 2004-07-15
Publication date: 2006-09-20
Anticipated expiration: 2024-07-15
Also published as: CN1835948B; KR100907317B1; EP1647553A4; US20060194844A1; JP4324791B2; WO2005007651A1; US7361658B2; KR20060039908A; CA2529686C; EP1647553A1; JP2005047905A; CA2529686A1; MXPA06000441A

Abstract

基于良好的人c－mpl－Ba/F3细胞增殖作用及巨核细胞集落形成促进作用而具有血小板增多活性的2－酰基氨基噻唑衍生物或其盐。对血小板减少症的治疗有用。

Description

2-酰基氨基噻唑衍生物或其盐

技术领域

本发明涉及作为药剂，尤其血小板减少症治疗剂有用的新颖的2-酰基氨基噻唑衍生物或其盐，还涉及包含一种或多种所述化合物作为活性成分的药剂。

背景技术

血小板是对生理止血及病理性血栓的形成起主要作用的无核血细胞。在体内，血小板由作为前体细胞的巨核细胞不断产生。血小板的产生与其它血细胞一样来自于多能干细胞，多能干细胞转变为巨核细胞系的前体细胞，再由此转变为原始巨核细胞、幼稚巨核细胞、巨核细胞。该巨核细胞的成熟过程中，未成熟的巨核细胞仅进行不伴随细胞分裂的DNA合成，形成多倍体。其后，细胞质开始成熟，形成血小板分离膜，细胞质分裂，血小板被释放出来。

另一方面，贫血、骨髓发育不良综合征或恶性肿瘤的化学疗法、放射疗法等时的各种造血障碍导致的血小板减少会引发出血倾向等严重的症状，所以正在尝试进行以治疗这些疾病为目的的使血小板增多的各种技术的开发。现在，血小板减少症治疗的有力手段是输血小板，但尚不能供给足够量的血小板，并且输入的血小板的寿命很短。因而很难充分改善血小板减少症。此外，输血小板存在病毒感染、同种抗体的产生和移植物抗宿主病(Graft Versus Host Disease(GVHD))等问题。因此，希望开发出缓解由各种疾病或疗法所引起的造血机能的抑制状态，促进血小板数目的恢复的药物制剂。

这些情况中，有报道与巨核细胞系细胞的分裂有关的主要因子，作为c-Mpl配体的血小板生成素(以下称为TPO)已被克隆，可刺激巨核细胞系细胞的分裂和增殖，刺激血小板的产生(Kaushansky K.等，Nature，369，568-571，1994：非专利文献1)。TPO作为血小板增多剂已被进行临床试验，确认其对人的有用性和耐受性。但是，作为TPO的一种的PEG-rHuMGDF(TPO的N末端开始的第163号氨基酸被聚乙二醇修饰的物质)的临床试验中，确认了有中和抗体出现(Li J.等，Blood，98，3241-3248，2001：非专利文献2，以及Basser R.L.等，Blood，99，2599-2602，2002：非专利文献3)，所以担心TPO有免疫原性。此外，由于TPO为蛋白质，所以会在消化管内被分解，作为口服制剂并不实用。基于同样的理由，低分子肽作为口服制剂也不实用。这种情况下，以血小板减少症的治疗为目的进行着免疫原性小、可口服的非肽性c-Mpl配体的开发。

上述化合物已知有苯并二氮杂_衍生物(专利文献1)、酰基腙衍生物(专利文献2)、重氮萘衍生物(专利文献3)、吡咯并咔唑衍生物(专利文献4)、吡咯并菲啶衍生物(专利文献5)、吡咯并邻苯二甲酰亚胺衍生物(专利文献6)。

国际公开WO 01/07423号(专利文献7)记载了以下的通式(VII)表示的化合物具有血小板增多作用。

(式中符号含义参照该公报)

该公报中记载了X¹为可被取代的噻唑，Y¹为-NHCO-的化合物。但是本发明化合物中的R³未被该公报中的具有如噻唑基的A¹取代基取代。而且，该公报中的实施例及其它地方对噻唑5位上被由氮原子取代的低级烷基取代的化合物无具体记载。

国际公开WO 01/53267号(专利文献8)记载了以下通式(VIII)表示的化合物具有血小板增多作用。

X¹-Y¹-Z¹-W¹(VIII)

(式中符号含义参照该公报)

该公报中，有关于X¹为可被取代的噻唑，Y¹为-NHCO-的化合物的记载。但是本发明化合物中的R³未被该公报中的具有W¹的取代基取代。而且，该公报中的实施例及其它地方对噻唑5位上被由氮原子取代的低级烷基取代的化合物无具体记载。

国际公开WO 02/62775(专利文献9)记载了以下通式(IX)表示的化合物具有血小板增多作用。

(式中符号含义参照该公报)

该公报中，有2-酰基氨基噻唑的5-位直接被氮原子取代的化合物的记载。但是，没有描述本发明的噻唑5-位上被由氮原子取代的低级烷基取代的化合物。

国际公开WO 03/062233(专利文献10)记载了以下通式(X)表示的化合物具有血小板增多作用。

(式中符号含义参照该公报)

除了上述专利文献7-10之外，2-酰基氨基噻唑化合物在专利3199451号(专利文献11)中作为缩胆囊素及胃泌素受体拮抗剂，或在Chemical andPharmaceutical Bulletin，25，9，2292-2299，1977(非专利文献4)中作为具有抗炎症特性的化合物被揭示，但均未触及本发明的血小板增多作用。

上述情况下，希望以血小板减少症的治疗为目的，进行免疫原性小、可口服的非肽性c-Mpl配体的开发。

[专利文献1]JP-A-11-152276

[专利文献2]WO 99/11262小册子

[专利文献3]WO 00/35446小册子

[专利文献4]WO 98/09967小册子

[专利文献5]JP-A-10-212289

[专利文献6]JP-A-2000-44562

[专利文献7]WO 01/07423小册子

[专利文献8]WO 01/53267

[专利文献9]WO 02/62775小册子

[专利文献10]WO 03/062233小册子

[专利文献11]专利No.3199451

[非专利文献1]Nature，1994，No.369，p.568-571

[非专利文献2]Blood，2001，vol.98，p.3241-3248

[非专利文献3]Blood，2002，vol.99，p.2599-2602

[非专利文献4]Chemical and Pharmaceutical Bulletin，1977，vol.25，No.9，p.2292-2299

发明内容

本发明者对具有血小板增多作用的化合物进行认真研究后发现了新颖的2-酰基氨基噻唑衍生物具有良好的血小板增多作用，从而完成了本发明。

即，本发明提供了以下(1)～(15)。

(1)包含式(I)表示的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐为有效成分的血小板增多剂。

式中符号具有以下含义：

A：低级亚烷基

R¹：式(II)表示的基团或可被取代的环状胺基。

式中符号具有以下含义：

R¹¹：H、可被取代的低级烷基或可被取代的环烷基。当A表示亚甲基时，R¹¹可以是桥接到R²表示的噻吩基或苯基的亚甲基。当A表示亚甲基时，R¹¹可以是可被取代并在A表示的亚甲基上闭合形成环的低级亚烷基。

R¹²：低级烷基、环烷基或非芳族杂环，它们各自可以被取代。

R²：噻吩基或苯基，它们各自可以被取代。

R³：芳族杂环、芳基或环状胺基，它们各自可以被取代。

(2)(1)所述的药物组合物，其中A是亚甲基。

(3)(2)所述的药物组合物，其中R²是噻吩基或苯基，它们各自被一个或多个选自可被一个或多个卤素取代的低级烷基以及卤素的基团取代。

(4)(1)至(3)中任一项所述的药物组合物，是一种血小板减少症治疗剂。

(5)(1)至(3)中任一项所述的药物组合物，是一种c-Mpl配体。

(6)由化学式(III)表示的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐。

式中符号具有以下含义：

B：按照权利要求1中的A表示的基团。

R⁴：按照权利要求1中的R¹表示的基团。

R⁵：按照权利要求1中的R²表示的基团。

R⁶：按照权利要求1中的R³表示的基团，条件是不包括未取代的苯基和可被取代的吲哚。

(7)(6)所述的化合物，其中B是亚甲基。

(8)(7)所述的化合物，其中R⁵是噻吩基或苯基，它们各自被一个或多个选自可被一个或多个卤素取代的低级烷基以及卤素的基团取代。

(9)(8)所述的化合物，其中R⁶是可被取代的吡啶基或被取代的苯基。

(10)(8)所述的化合物，其中R⁶是吡啶-3-基，其5-位被选自氯和氟的基团取代，且其6-位被取代，或者苯基，其3-位被选自氯和氟的基团取代，其5-被选自-H、氯和氟的基团取代，且其4-位被取代。

(11)(6)所述的化合物中，选自化合物组X及化合物组Y的化合物或其药学上可接受的盐，较好的是选自化合物组X的化合物，

这里，“化合物组X”为

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[环丁基(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

1-(5-{[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-3-氯-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸，

1-{5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2R)-2-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-3-氟-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2S)-2-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

1-(3-氯-5-{[4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(二甲基氨基甲基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸，

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[异丙基(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

4-[{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[异丙基(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}(甲基)氨基]丁酸，

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(3S)-3-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[[(2S)-2-甲氧基丙基](甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氯-6-[(3-羟基丙基)氨基]烟酰胺，

N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氯-6-(3-氧代哌嗪-1-基)烟酰胺和

N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氯-6-[4-(羟甲基)哌啶子基]烟酰胺，以及

其药学上可减少的盐；

“化合物组Y”为

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2R)-2-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

4-[{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2R)-2-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}(甲基)氨基]丁酸，

4-[{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2S)-2-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}(甲基)氨基]丁酸，

1-{5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2S)-2-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-3-氟-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

(1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2R)-2-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}氮杂环丁烷-3-基)乙酸，

(1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2S)-2-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}氮杂环丁烷-3-基)乙酸，

1-(3-氯-5-{[5-{[异丙基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-甲基噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸，

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(3R)-3-甲基吡咯烷-1-基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[[(2R)-2-甲氧基丙基](甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

1-(5-{[5-(氮杂环庚烷(azepan)-1-基甲基)-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-3-氯-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸，

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，

1-(5-{[5-氮杂环辛烷(azocan)-1-基甲基)-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-3-氯-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸，

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[环己基(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，和

1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[环丙基(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸，以及

其药学上可减少的盐。

(12)一种药物组合物，包含权利要求6-10中任一项所述的化合物作为活性成分。

(13)权利要求11所述的药物组合物，是血小板增多剂。

(14)权利要求11所述的药物组合物，是血小板减少症治疗剂。

(15)权利要求11所述的药物组合物，是c-Mpl配体。

由化学式(I)表示的化合物中的A和由化学式(III)表示的化合物中的B较好是亚甲基。

由化学式(I)表示的化合物中的R¹和由化学式(III)表示的化合物中的R⁴较好是由化学式(II)表示的基团，其中，R¹¹是低级烷基，R¹²是可被分别取代的低级烷基或环烷基，或可被低级烷基取代的环状胺基；更好是由化学式(II)表示的基团，其中R¹¹是甲基，R¹²是低级烷基或环烷基，它们可被分别取代，或可被甲基取代的环状胺基。

由化学式(I)表示的化合物中的R²和由化学式(III)表示的化合物中的R⁵较好是可被取代的噻吩基；更好是被一个或多个选自被一个或多个卤素取代的低级烷基以及卤素的基团取代的噻吩基；最好是被一个或多个选自氯和甲基的基团取代的噻吩基；尤其是4-氯噻吩-2-基或4-甲基噻吩-2-基。在另一个实施方式中，由化学式(I)表示的化合物中的R²和由化学式(III)表示的化合物中的R⁵较好可以是可被取代的苯基；更好是被一个或多个选自被一个或多个卤素取代的低级烷基以及卤素的基团取代的苯基；最好是被一个或多个选自三氟甲基、氯和氟的基团取代的苯基；尤其是3-三氟甲基苯基、4-氟苯基或3-氯苯基。

由化学式(I)表示的化合物中的R³和由化学式(III)表示的化合物中的R⁶较好是可被取代的吡啶基；更好是被至少一个卤素取代的吡啶基；最好是吡啶-3-基，且其5-位被选自氯和氟的基团取代，且其6-位被取代。其中，优选其6-位被选自哌啶-1-基或哌嗪-1-基的基团取代的吡啶-3-基，所述哌啶-1-基或哌嗪-1-基各自被一个或多个选自以下的基团取代：被取代基W取代的低级烷基、取代基W和氧代、-O-低级烷基、-NH-低级烷基或-N(低级烷基)-低级烷基，它们可以分别被一个或多个选自取代基W的基团取代，且其5-被选自氯和氟的基团取代。

本文中，“取代基W”指以下的基团：-OH、-O-R^Z、-OCO-R^Z、羧基、-CO₂-R^Z、-CO-R^Z和可被一个或两个R^Z取代的氨基甲酰基(当氨基甲酰基被两个R^Z取代时，它们可以相同或不同)、氰基、可被一个或两个R^Z取代的氨基(当氨基被两个R^Z取代时，它们可以相同或不同)、-NHCO-R^Z、-NHSO₂-R^Z、可被一个或两个R^Z取代的氨磺酰基(当氨磺酰基被两个R^Z取代时，它们可以相同或不同)、-SO₃H、-P(O)(OH)₂、-P(O)(OH)(OR^Z)、-P(O)(OR^Z)₂、芳族杂环、非芳族杂环和R^Z。“R^Z”表示低级烷基、环烷基或非芳族杂环，它们各自可以被一个或多个选自以下的基团取代：-OH、-O-低级烷基(此低级烷基可以被一个或多个选自-OH、-O-低级烷基和氨基的取代基取代)、-OCO-低级烷基、羧基、-CO₂-低级烷基、-CO-低级烷基、可被一个或两个低级烷基取代的氨基甲酰基(当氨基甲酰基被两个低级烷基取代时，它们可以相同或不同)，氰基、可被一个或两个低级烷基取代的氨基(当氨基被两个低级烷基取代时，它们可以相同或不同)，-NHCO-低级烷基、-NHSO₂-低级烷基、可被一个或两个低级烷基取代的氨磺酰基(当氨磺酰基被两个低级烷基取代时，它们可以相同或不同)、-SO₃H、-P(O)(OH)₂、-P(O)(OH)(O-低级烷基)、-P(O)(O-低级烷基)₂、芳族杂环、非芳族杂环和卤素(这适用于下面)。

在另一个实施方式中，由化学式(I)表示的化合物中的R³和由化学式(III)表示的化合物中的R⁶较好是可被取代的苯基；更好是被至少一个卤素取代的苯基；最好是其3-位被选自氯和氟的基团取代，其5-位被选自-H、氯和氟的基团取代，且其4-被取代的苯基。其中，优选其4-位被选自哌啶-1-基或哌嗪-1-基的基团取代，其3-位被选自氯和氟的基团取代，其5-位被选自-H、氯和氟的基团取代的苯基，所述哌啶-1-基和哌嗪-1-基各自被一个或多个选自以下的基团取代：被取代基W取代的低级烷基、取代基W和氧代、-O-低级烷基、-NH-低级烷基或可分别被一个或多个选自取代基W的基团取代的-N(低级烷基)-低级烷基。

在R¹¹中，“当A表示亚甲基时，R¹¹可以是桥接到R²表示的噻吩基或苯基的亚甲基”具体指例如表30所示化合物的一部分结构。

在R¹¹中，“当A表示亚甲基时，R¹¹可以是可被取代并在A表示的亚甲基上闭合形成环的低级亚烷基”具体指例如在表33所示化合物的一部分结构。

本发明的化合物的化学结构上的特征在于是2-位被酰基氨基取代、5-位被由氮原子取代的低级烷基取代的2-酰基氨基噻唑衍生物。本发明化合物显现出人c-mpl-Ba/F3细胞增殖活性，促进人CD34⁺细胞分裂成巨核细胞活性，以及小鼠口服试验中的良好的口服活性，其结果是，本发明化合物具有显现血小板增多作用的药理学性能。

下面，进一步说明本发明的化合物。

本说明书中，对“低级”一词如无特别说明，表示碳原子数1-6的直链或支链碳链。

因此，“低级烷基”表示C_1-6烷基，具体例子包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、新戊基、己基等，较好为作为C_1-3烷基的甲基、乙基、丙基、异丙基。

“低级-亚烷基”表示C_1-6烷基的二价基团，较好为作为C_1-4亚烷基的亚甲基、亚乙基、三亚甲基、甲基亚乙基、四亚甲基、二甲基亚甲基和二甲基亚乙基。更好为是亚甲基和亚乙基，最好是亚甲基。

“环烷基”表示C_3-8的碳环，它们可部分具有一个或多个不饱和键。因此，具体例子包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环辛基、环丁烯基、环己烯基、环辛二烯基等。

“芳基”表示C_6-14的单环至三环的芳香环，较好为苯基、萘基，更好为苯基。

“环状胺基”表示3-至8-元非芳香族环状胺的单价基团，具有至少一个氮原子，并还可具有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子，当有多个杂原子时，它们可以相同或不同，并且至少一个氮原子具有成键位点。具体例子包括：氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂环庚烷(azepane)、氮杂环辛烷(azocane)、氮杂环壬烷(azonane)、氮杂环癸烷(azecane)、哌嗪、高哌嗪、吗啉和硫代吗啉(thiomorpholine)等的单价基团。

“非芳族杂环”表示具有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的非芳族杂环的单价基团，当有多个杂原子时，它们可以相同或不同。具体例子包括四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻吩、四氢噻喃、氧杂环丁烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂环庚烷、哌嗪、高哌嗪、吗啉和硫代吗啉等的单价基团。

“芳族杂环”表示具有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元芳族杂环的单价基团，当有多个杂原子时，它们可以相同或不同，或该杂环被部分氢化。具体例子包括吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、吡咯、咪唑、恶唑、噻唑、噻吩和呋喃的单价基团。这些杂环可以与苯环稠合。

“卤素”的例子包括氟、氯、溴和碘，较好是氟和氯。

本说明书中，对于“可被取代”和“取代的”词语所允许的取代基，可以是任何取代基，只要是通常用作各基团的取代基。这些取代基中的一个或多个可存在于各基团中。

对于在R¹和R⁴中的“可被取代的环状胺基”，R¹¹中的“可被取代的环烷基”、R¹²中的“可分别被取代的环烷基或非芳族杂环”和R²和R⁵中的“可被取代的噻吩基或苯基”中所允许的取代基，可例举以下的(a)～(h)所示的基团。

(a)卤原子；

(b)-OH、-O-R^Z、-O-芳基、-OCO-R^Z、氧代基(＝O)；

(c)-SH、-S-R^Z、-S-芳基、-SO-R^Z、-SO-芳基、-SO₂-R^Z、-SO₂-芳基、可被1个或2个R^Z取代的氨磺酰基；

(d)可被1个或2个R^Z取代的氨基、-NHCO-R^Z、-NHCO-芳基、-NHCO₂-R^Z、-NHCONH₂、-NHSO₂-R^Z、-NHSO₂-芳基、-NHSO₂NH₂、硝基；

(e)-CHO、-CO-R^Z、-CO₂H、-CO₂-R^Z、可被1个或2个R^Z取代的氨基甲酰基、氰基；

(f)可被一个或多个选自-OH、-O-低级烷基、可被1个或2个低级烷基取代的氨基、卤原子及R^Z的基团分别取代的芳基或环烷基；

(0)可被一个或多个选自-OH、-O-低级烷基、可被1个或2个低级烷基取代的氨基、卤原子及R^Z的基团分别取代的芳族杂环或非芳族杂环；

(h)可被一个或多个选自上述(a)～(g)所示的取代基的基团取代的低级烷基。

R¹¹中的“可被取代的低级烷基”和“可被取代的低级亚烷基”以及R¹²中的“可被取代的低级烷基”中所允许的取代基包括在(a)至(g)中列出的基团。

R³和R⁶中的“可分别被取代的芳族杂环、芳基或环状胺基”中所允许的取代基的例子包括卤素、可被一个或多个卤素取代的低级烷基、-OH、-O-R^Z、氧代、可被1个或2个R^Z取代的氨基以及化学式(III)表示的基团。当取代基是被2个R^Z取代的氨基时，两个R^Z可以相同或不同。

-X-Y-Z (III)

式中符号具有以下含义：

X：环胺二基，可被一个或多个选自-OH、-O-低级烷基、卤素、氧代和R^Z的基团取代。

Y：单键、-O-低级亚烷基或-N(低级烷基)-低级亚烷基。

Z：取代基W、-环胺二基-取代基W或-CO-环胺二基-取代基W。

“环胺二基”指3-至8-元非芳族环状胺的二价基团，可有至少一个氮原子，还可有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子，有多个杂原子时，它们可以相同或不同，并且至少一个氮原子有键合位点。具体例子包括氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂环庚烷、氮杂环辛烷、氮杂环壬烷、氮杂环癸烷、哌嗪、高哌嗪、吗啉和硫代吗啉的二价基团。

为本发明药剂的活性成分的化学式(I)表示的化合物或为本发明化合物的化学式(III)表示的化合物有时因取代基的种类而含有手性碳原子，可存在基于此的光学异构体。本发明包含所有这些光学异构体的混合物和分离的光学异构体。此外，本发明化合物有时还存在互变异构体，本发明包括分离的互变异构体或其混合物。此外，本发明包括标记化合物，即，有一个或多个被放射性同位素或非放射性同位素取代的原子的本发明化合物。

本发明的化合物有时可形成盐，所述盐只要是药学上可接受的盐即可，也包括在本发明的范围内。具体例子包括与无机酸如盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸等的加成盐，与有机酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、天冬氨酸和谷氨酸等的加成盐，与包含钠、钾、钙、镁等金属的无机碱，甲胺、乙胺、乙醇胺、赖氨酸、鸟氨酸等有机碱形成的盐和铵盐等。本发明还包括本发明化合物及其药学上可接受的盐的各种水合物、溶剂合物及具有多晶形的物质。本发明还包括所有在体内被代谢而转变为具有前述通式(I)或(III)的化合物或其盐的化合物，即所谓前体药物。形成本发明的前体药物的基团可例举Prog.Med.5：2157-2161(1985)记载的基团，和在Hirokawa Shoten，1990，″Iyakuhin noKaihatsu″，vol.7，Bunshi Shekkei pp.163-198记载的基团。

(方法)

本发明化合物及其药学上可接受的盐可利用基于其基本结构或取代基的种类的特征，采用各种公知的合成方法制得。以下对其典型的制法进行描述。某些类型的官能团在原料或中间体的阶段被适当保护基即容易转化为该官能团的基团取代，所述保护基在制备技术上是有效的。然后，根据需要除去保护基，就能够获得所需的化合物。这种官能团的例子包括羟基、羧基、氨基等。这些保护基可例举Greene及Wuts著《Protective Groups in Organic Synthesis(third edition)》中记载的保护基，可根据反应条件适当采用之。

(第一方法)

(式中，R⁷代表前面化学式(II)表示的且其中的R¹¹是H、可被取代的低级烷基或可被取代的环烷基的基团，或代表可被取代的环状胺基；R⁸代表由R²或R⁵代表的前述基团；R⁹代表由R³或R⁶代表的前述基团或由普通技术人员采用常规方法能转变为R³或R⁶的基团。下同。)

本方法是制备由化学式(I)或(III)表示的本发明化合物之一的方法，其中A是亚甲基，R¹和R²(或R⁴和R⁵)不交联，R¹或R⁴和A不闭合成环。

(步骤A)

这一步骤是按照常规方法使化合物(1a)或其盐与化合物(1b)或其反应性衍生物酰胺化，再根据需要除去保护基，制得化合物(1c)的步骤。

作为此步骤中的酰胺化，可采用技术人员通常采用的酰胺化。尤其可方便采用的方法有，在吡啶溶剂中使用磷酰氯的方法，在1-羟基苯并三唑(HOBt)存在下使用缩合剂如盐酸1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(WSC·HCl)、二环己基碳二亚胺、羰基二咪唑、二苯基磷酰叠氮(diphenylphosphorylazide)或二乙基磷酰腈(diethylphosphorylcyanide)的方法。

该反应随所用的反应性衍生物或缩合剂而不同。通常，反应在对该反应惰性的有机溶剂中，在冷却下、冷却至室温或室温至加热下进行，有机溶剂的例子包括卤代烃类如二氯甲烷、二氯乙烷和氯仿，芳烃如苯、甲苯和二甲苯，醚类如乙醚和四氢呋喃(THF)，酯类如乙酸乙酯(EtOAc)，乙腈、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)或二甲亚砜(DMSO)等。

(步骤B)

此步骤是制备本发明化合物(I)或(III)的步骤，采用化合物(1e)的Mannich反应在化合物(1c)的噻唑的5-位引入氨基甲基。可以采用Altertson，N.F.；J Am ChemSoc 1948，70，669或Bhargava，P.N.；Sharma，S.C.；Bull Chem Soc Jpn 1965，38，909所述方法或相应的方法。

(步骤C，步骤D)

这些步骤是制备本发明化合物(I)或(III)的方法，在化合物(1c)噻唑的5-位引入乙酰氧基甲基，然后在碱性条件下与化合物(1e)进行亲核取代反应。

步骤C中的乙酰氧基甲基化可以在室温至加热或在室温至回流下，使化合物(1c)与甲醛水溶液或p-甲醛在乙酸溶剂中反应。该反应可以通过替代乙酸溶剂而将乙酸加入对该反应惰性的溶剂如卤化烃、芳烃或醚中进行。这种情况下，反应活性会下降。此外，该反应可通过加入乙酸酐进行。

步骤D中的亲核取代反应可通过使化合物(1d)与化合物(1e)在对该反应惰性的有机溶剂如卤化烃、芳烃、醚、酯、乙腈、DMF或DMSO中，在有机碱如三乙胺或二异丙基乙胺和/或无机碱如碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯或碳酸氢钠中进行。为加速该反应，可以使用催化剂如二甲基氨基吡啶。可以使用大量化合物(1e)来替代有机碱和/或无机碱。该反应因所用的碱而不同。可以在冷却至室温、室温至加热或室温至回流下进行。

(第二方法)

(式中，X表示离去基如卤素；Y表示低级烷基；n表示1-6的整数。下同)

此方法是制备由化学式(I)或(III)表示的本发明化合物之一的方法，其中A或B是除亚甲基外的低级亚烷基，R¹和R²或R⁴和R⁵不交联，R¹和A或R⁴和B不闭合成环。

(步骤A)

此步骤是通过缩合化合物(2a)和化合物(2b)来制2(2c)的步骤。可采用HAND，E.S.；JOHNSON，S.C.；BAKER，D.C.；J Org Chem 1997，62(5)，1348-1355中所述的方法或相应的方法。

(步骤B)

此步骤是化合物(2c)的酮的α-位被卤化，然后该化合物与硫脲反应形成噻唑环的步骤。可采用Org.Syn.Coll.Vol.II，1943，32-32.，和Maruzen，1992，″Dai 4han Jikken Kagaku Koza 19″，pp.431-435中所述的方法或其相应的方法。

(步骤C)

此步骤是化合物(2d)或按照需要进行水解的羧酸化合物按照第一方法的步骤A进行酰胺化，然后通过还原反应使酰胺键转变为氨基亚甲基键的步骤。可采用在Maruzen，1992，″Dai 4han Jikken Kagaku Koza 26″，pp.227-228中所述方法或其相应的方法。

(步骤D)

此步骤是通过化合物(2e)与化合物(1b)酰胺化来制备本发明化合物(I)或(III)的步骤。该可以按照第一方法的步骤A进行。

(第三方法)

(式中R¹²代表前述基团。下同)

此方法是制备由化学式(I)或(III)表示的本发明化合物之一的方法，其中R¹和R²(或R⁴和R⁵)被R¹¹交联。当A或B是亚甲基，R¹或R⁴是按照前面定义的化学式(II)表示的基团时，R¹¹以亚甲基在R²或R⁵上交联。

(步骤A)

此步骤是采用与化合物(1c)的Mannich反应在化合物(1c)的噻唑的5-位引入氨基甲基，并使R²代表的苯基或噻吩基亲核攻击通过随后第二阶段Mannich反应形成的亚铵，得到为本发明化合物的三环化合物。此步骤可以按照第一方法的步骤B进行。

(第四方法)

(式中，m表示1-6的整数。下同)

此方法是制备由化学式(I)或(III)表示的本发明化合物之一的方法，其中R¹和A(或R⁴和B)被R¹¹交联。当A或B是亚甲基，且R¹或R⁴是按照前面定义的化学式(II)表示的基团时，R¹¹是可被取代并在A或B上闭环的亚甲基。

(步骤A)

此步骤按照Van Tamelin，E.E.；Knapp，G.C.；J.Am.Chem.Soc.，77，1860，

在第一至第四方法中，下一个进行的步骤是在前一步骤的适当时间转化R⁹成R³或R⁶表示的基团。作为转化方法，可采用例如在步骤A所述的方法，引入5，6-二氯吡啶-3-基或3，4，5-二氟苯基作为R⁹，在适当时间例如第一方法中步骤B之前、步骤C之前或步骤D之前，通过亲核反应进行ipso取代反应，将R⁹转变为R³或R⁶，本发明化合物的一部分结构。

此外，化学式(I)或(III)表示的某些化合物可由前述方法获得的本发明的化合物，通过任意组合技术人员通常采用的步骤如公知的烷基化、酰化、取代反应、氧化、还原和水解而制备。

以上制得的本发明化合物可以分离和纯化为游离形式或按照常规方法进行成盐处理得到其盐。分离纯化可采用萃取、浓缩、蒸馏、结晶、过滤、重结晶、各种色谱法等常规的化学操作进行。

各种异构体可按照常规方法利用异构体间的物理化学性质的差异进行分离。例如，外消旋混合物，例如可形成与酒石酸等一般的光学活性酸的非对映异构体盐，通过光学拆分的方法等常用的外消旋体拆分法获得光学纯的异构体。此外，非对映异构体混合物例如可通过分步结晶或各种色谱法等进行分离。光学活性化合物也可采用适当的光学活性原料制得。

工业应用

本发明化合物及其盐具有良好的血小板增多作用。因此，本发明化合物对贫血，骨髓发育不良综合征时的血小板减少症，恶性肿瘤的化学疗法，放射疗法引起的血小板减少症，特发性血小板减少性紫癜病，肝病时的血小板减少症，HIV引起的血小板减少症等各种血小板减少症的治疗及/或预防有用。在采用化学疗法和放射疗法可能导致血小板减少的情况下，可在实施这些疗法之前预先给予本发明化合物。

本发明化合物的药理作用通过以下的试验确认。

(i)人c-mpl-Ba/F3细胞增殖试验

在96孔的微型板中，于37℃在添加了各浓度的测试化合物的含有10％胎牛血清的RPMI1640培养基(100μl/孔)中对2×105细胞/ml的人c-mpl-Ba/F3细胞进行培养。培养开始24小时后以10μl/孔添加WST-1/1-甲氧基PMS(细胞计数盒，Dojin)。添加后立刻及2小时后，用微型板读数计(Model3350：Bio-Rad)测定A450/A650的吸光度，将2小时的吸光度的增加作为各被验化合物的增殖活性，其结果示于表1。

表中的符号的含义如下所示。

pot：促进细胞增殖为化合物A(化合物A及rhTPO中的rhTPO)的最大细胞增殖活性值的30％时的测试化合物浓度。

Efficacy：化合物A(化合物A及rhTPO中的rhTPO)的最大细胞增殖活性值作为100％时的测试化合物的最大细胞增殖活性值。

化合物A指前述专利文献10的实施例9的化合物。

(表1)

人c-mpl-Ba/F3细胞增殖活性

测试化合物	Pot[nM]	Efficacy[％]	测试化合物	Pot[nM]	Efficacy[％]
测试化合物	Pot[nM]	Efficacy[％]	测试化合物	Pot[nM]	Efficacy[％]	实施例65	4.3	114	实施例151	8.4	99
实施例71	2.0	110	实施例153	6.1	99	实施例65	4.3	114	实施例151	8.4	99
实施例71	2.0	110	实施例153	6.1	99	实施例84	4.2	103	实施例222	4.4	102
实施例85	3.3	107	实施例226	4.6	88	实施例84	4.2	103	实施例222	4.4	102
实施例85	3.3	107	实施例226	4.6	88	实施例90	2.0	94	实施例227	3.2	88
实施例100	2.9	117	实施例315	3.2	98	实施例90	2.0	94	实施例227	3.2	88
实施例100	2.9	117	实施例315	3.2	98	实施例101	3.1	108	比较化合物1	4.4	101
实施例104	3.5	105	比较化合物2	2.1	96	实施例101	3.1	108	比较化合物1	4.4	101
实施例104	3.5	105	比较化合物2	2.1	96	实施例106	2.1	112	比较化合物3	6.9	96
实施例107	1.5	112	比较化合物4	251	95	实施例106	2.1	112	比较化合物3	6.9	96
实施例107	1.5	112	比较化合物4	251	95	实施例109	3.9	95	化合物A	10	87
实施例111	6.0	87	RhTPO	0.012	100	实施例109	3.9	95	化合物A	10	87
实施例111	6.0	87	RhTPO	0.012	100	实施例150	3.6	102

表1中，比较化合物1是前述专利文献7中记载的化合物编号A-1的化合物；比较化合物2是前述专利文献8中记载的化合物编号A-14的化合物；比较化合物3是前述专利文献8中记载的化合物编号J-14的化合物；比较化合物4是前述专利文献9的实施例2的化合物。比较化合物1至4和化合物A的结构如下。

从上述结果可确认本发明化合物具有通过c-Mpl引起的Ba/F3细胞增殖作用。

(ii)测定巨核细胞集落形成促进作用的试验

于37℃，用MegaCult^TM-C(StemCell Technologies公司)，在测试物质存在下，通过2-孔室载玻片对人CD34⁺细胞进行10～14天的培养。按照所附说明书进行脱水和固定后，用抗糖蛋白IIb/IIIa抗体进行染色。将3个以上被染色的巨核细胞的群体作为1个集落，用显微镜测定每1个孔中的集落数。通过剂量曲线算出各被验化合物的EC₃₀值。

其结果是，本发明化合物的EC₃₀值，实施例71的化合物的EC₃₀值为20nM，实施例100的化合物的EC₃₀值为34nM，实施例104的化合物的EC₃₀值为36nM。实施例106的化合物的EC₃₀值为23nM，实施例315的化合物的EC₃₀值为45nM。从以上结果可确认，本发明化合物具有良好的巨核细胞集落形成促进作用。

(iii)小鼠口服试验

以3mg/kg或10mg/kg(比较化合物1至3以100mg/kg)给雄性ICR小鼠口服测试化合物溶解或悬浮于0.5％甲基纤维素水溶液而形成的化合物混合液。口服2小时后，用1/10容积的3.8％柠檬酸钠为抗凝剂从腹下大静脉采血，以12000rpm进行3分钟的离心分离，于56℃对所得血浆进行30分钟的保温，将保温后的血浆加入(i)记载的人c-mpl-Ba/F3细胞增殖试验系统中，使最终浓度达到0.3％、1％或3％(比较化合物1至3为10％)血浆，测定细胞增殖活性。求出各被验化合物的最大细胞增殖活性作为100％时的各血浆的细胞增殖活性(％)。其结果示于表2。

(表2)

口服后的血浆的人c-mpl-Ba/F3细胞增殖活性

测试化合物	剂量[mg/kg p.o.]	稀释率[％]	细胞增殖活性[％]
测试化合物	剂量[mg/kg p.o.]	稀释率[％]	细胞增殖活性[％]	实施例65	3	3	≥80
实施例71	3	3	≥80	实施例65	3	3	≥80
实施例71	3	3	≥80	实施例84	3	1	≥80
实施例85	3	1	≥80	实施例84	3	1	≥80
实施例85	3	1	≥80	实施例90	3	0.3	≥80
实施例100	3	3	≥80	实施例90	3	0.3	≥80
实施例100	3	3	≥80	实施例101	3	1	76
实施例104	3	1	63	实施例101	3	1	76
实施例104	3	1	63	实施例106	3	1	63
实施例109	3	1	59	实施例106	3	1	63
实施例109	3	1	59	实施例150	3	0.3	28
实施例151	10	3	24	实施例150	3	0.3	28
实施例151	10	3	24	实施例153	10	3	29
实施例314	3	3	52	实施例153	10	3	29
实施例314	3	3	52	比较化合物1	100	10	＜10
比较化合物2	100	10	＜10	比较化合物1	100	10	＜10
比较化合物2	100	10	＜10	比较化合物3	100	10	＜10

表2中比较化合物1至3分别与表1中的比较化合物1至3相同。

从以上结果可确认，本发明化合物对小鼠具有口服活性。尤其是发现，比较化合物甚至“100mg/kg-10％稀释条件下”的也几乎未显现出口服活性，而本发明化合物甚至“以3mg/kg或10mg/kg的低剂量-3％或更高低浓度的高度稀释条件下”也具有良好的口服活性。这是未预料的，可以认为是在噻唑5-位引入有氨基作为取代基的低级亚烷基而实现的。比较化合物2及比较化合物3中在较低剂量(10mg/kg p.o.)其细胞增殖活性＜10％。

对移植人的造血干细胞后，认为产生了人血小板的小鼠给予本发明化合物，可确认其血小板增多活性。

本发明的药剂可通过常用的方法，由本发明化学式(I)或(III)表示的至少一种和常用于制剂化的药剂用载体、赋形剂及其它添加剂配制。给药可采用片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、溶液剂等方式口服，或静注、肌注等注射剂或栓剂、经鼻、经粘膜、经皮等非口服方式中的任一种。

本发明的口服的固体组合物采用片剂、散剂、颗粒剂等。这种固体组合物中混合了1种或2种以上的活性物质和至少1种惰性稀释剂，例如，乳糖、甘露糖醇、葡萄糖、羟丙纤维素、微晶纤维素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、硅铝酸镁等。组合物中利用常规方法可含有惰性稀释剂以外的添加剂，例如，硬脂酸镁等润滑剂，羧甲纤维素钙等崩解剂，稳定剂和助溶剂等。片剂或丸剂可根据需要用蔗糖、明胶、羟丙纤维素、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯等糖衣或胃溶性或肠溶性薄膜包衣。

口服液体组合物含有药物制剂中允许的乳化剂、溶液剂、悬浮剂、糖浆剂、酏剂等，包含常用的惰性稀释剂，例如纯化水和乙醇(EtOH)。该组合物除了惰性稀释剂以外还含有湿润剂和悬浮剂等助剂，甜味剂，矫味剂，芳香剂和防腐剂。

非口服的注射剂含有无菌的水性或非水性溶液剂、悬浮剂、乳剂。水性溶液剂、悬浮剂例如含有注射用蒸馏水及生理食盐水。非水性溶液剂、悬浮剂例如有丙二醇、聚乙二醇、橄榄油等植物油、乙醇等醇类、吐温80等。该组合物还可含有防腐剂，湿润剂，乳化剂，分散剂，稳定剂和助溶剂等助剂。它们例如可通过除菌滤器过滤、配合杀菌剂或照射而灭菌。此外，也可制造无菌的固体组合物，在使用前以无菌水或无菌的注射用溶剂溶解后使用。

通常口服的情况下，1天的给药量按照体重约0.0001～50mg/kg，较好约为0.001～10mg/kg，更好为0.01～1mg/kg，可1次或分2～4次给药。静脉给药时，1天的给药量按照体重约为0.0001～1mg/kg，较好约为0.0001～0.1mg/kg，1天1次或分多次给药。给药量可根据患者症状、年龄、性别等作适当决定。

实施发明的最佳方式

以下，通过实施例对本发明进行具体说明，但本发明并不仅限于这些实施例。实施例中所用的原料化合物中也包含新物质，作为参考例对从公知物获得这种原料化合物的制备方法进行说明。

参考例1

在3，4，5-三氟苯甲酸的DMF溶液中中加入碳酸钾和烯丙基溴，搅拌该混合物过夜，制得粗烯丙酯。在粗烯丙酯和4-哌啶甲酸乙酯的DMF溶液中加入碳酸钾，室温搅拌该混合物过夜，获得哌啶取代产物。在该哌啶取代产物的THF溶液中加入吗啉和四(三苯基膦)钯(催化量)，60℃搅拌混合物2小时，室温搅拌4天。蒸除溶剂后，加入乙醚和EtOAc，混合物用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤10次。在收集的水层加入浓盐酸，过滤收集产生的沉淀，获得4-[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]-3，5-二氟苯甲酸。

参考例2

在3-氯-5-氟-4-羟基苯甲酸乙酯的DMF溶液中加入碳酸钾和3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙基溴，50℃搅拌该混合物，制得4-[3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙氧基]-3-氯-5-氟苯甲酸乙酯。

表3中所示的参考例3和4中的化合物按照与参考例2相同的方式，各自用相应的原料制备。

参考例5

将无水哌嗪加到3，4-二氟苯甲酸甲酯的THF溶液中，混合物在60℃搅拌18小时，制得3-氟-4-哌嗪-1-基苯甲酸甲酯。

参考例6

将二碳酸二-叔丁酯和4-二甲基氨基吡啶加到参考例5的化合物的1，2-二氯乙烷溶液中，室温搅拌该混合物10分钟制得4-[2-氟-4-(甲氧基羰基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯。

参考例7

将N-氯琥珀酰亚胺加到参考例6的化合物的DMF溶液中，室温搅拌该混合物3小时，制得4-[2-氯-6-氟-4-(甲氧基羰基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯。

参考例8

将1M NaOH水溶液加到参考例2的化合物的MeOH-THF混合溶液中，室温搅拌该混合物16小时，制得4-[3-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)丙氧基]-3-氯-5-氟苯甲酸。

表3中所示的参考例9至11中的化合物按照与参考例8相同的方式，各自用相应的原料制备。

参考例12

将亚硫酰氯加到参考例11的化合物的MeOH溶液中，室温搅拌该混合物22小时，制得4-[3-(甲氧基羰基)丙氧基]-3-氟苯甲酸。

表中符号具有以下含义(下同)。

Rf：参考例编号，

Data：物理学数据(MS：FAB-MS(M+H)⁺，MN：FAB-MS(M-H)^-，MM：FAB-MS(M)⁺，

R、R¹、R²、R³、R⁴、X、Y：通式中的取代基(Me：甲基，Et：乙基，iPr：异丙基，cPr：环丙基，nBu：正丁基，iBu：异丁基，tBu：叔丁基，Ph：苯基，Py：吡啶基，Boc：叔丁氧基羰基，The：噻吩基，azet：氮杂环丁烷-1-基，pyrr：吡咯烷-1-基，pipe：哌啶-1-基，pipa：哌嗪-1-基，mor：吗啉-4-基，TBS：叔丁基二甲基甲硅烷基，di：二。取代基前的数字表示取代位置，例如，

3，5-diF-4-(4-EtO₂C-pipe)Ph指3，5-二氟-4-(4-乙氧基羰基哌啶-1-基)苯基，4-Me-2-The指4-甲基噻吩-2-基)。

(表3)

Rf	R¹，R²，R³，R	Data
Rf	R¹，R²，R³，R	Data	1	R¹＝F，R²＝4-EtO₂C-pipe，R³＝F，R＝H	MS；314.
2	R¹＝Cl，R²＝TBSO(CH₂)₃O-，R³＝F，R＝Et	MS；391.	1	R¹＝F，R²＝4-EtO₂C-pipe，R³＝F，R＝H	MS；314.
2	R¹＝Cl，R²＝TBSO(CH₂)₃O-，R³＝F，R＝Et	MS；391.	3	R¹＝OMe，R²＝TBSO(CH₂)₂O-，R³＝H，R＝Et	MS；355.
4	R¹＝F，R²＝EtO₂C(CH₂)₃O-，R³＝H，R＝Me	MS；285.	3	R¹＝OMe，R²＝TBSO(CH₂)₂O-，R³＝H，R＝Et	MS；355.
4	R¹＝F，R²＝EtO₂C(CH₂)₃O-，R³＝H，R＝Me	MS；285.	5	R¹＝F，R²＝pipa，R³＝H，R＝Me	MS；239.
6	R¹＝F，R²＝4-Boc-pipa，R³＝H，R＝Me	MS；339.	5	R¹＝F，R²＝pipa，R³＝H，R＝Me	MS；239.
6	R¹＝F，R²＝4-Boc-pipa，R³＝H，R＝Me	MS；339.	7	R¹＝Cl，R²＝4-Boc-pipa，R³＝F，R＝Me	MS；373.
8	R¹＝Cl，R²＝TBSO(CH₂)₃O-，R³＝F，R＝H	MS；363.	7	R¹＝Cl，R²＝4-Boc-pipa，R³＝F，R＝Me	MS；373.
8	R¹＝Cl，R²＝TBSO(CH₂)₃O-，R³＝F，R＝H	MS；363.	9	R¹＝Cl，R²＝4-Boc-pipa，R³＝F，R＝H	MS；359.
10	R¹＝OMe，R²＝TBSO(CH₂)₂O-，R³＝H，R＝H	MS；327.	9	R¹＝Cl，R²＝4-Boc-pipa，R³＝F，R＝H	MS；359.
10	R¹＝OMe，R²＝TBSO(CH₂)₂O-，R³＝H，R＝H	MS；327.	11	R¹＝F，R²＝HO₂C(CH₂)₃O-，R³＝H，R＝H	MN；241.
12	R¹＝F，R²＝MeO₂C(CH₂)₃O-，R³＝H，R＝H	MS；257.	11	R¹＝F，R²＝HO₂C(CH₂)₃O-，R³＝H，R＝H	MN；241.

参考例13

冰冷却下，在4-氯-2-乙酰基噻吩的醚溶液中加入溴，室温搅拌该混合物2小时，制得溴化的化合物。室温，在该溴化化合物的EtOH溶液加入硫脲，80℃搅拌混合物过夜，制得2-氨基-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑。

4中所示的参考例14中的化合物按照与参考例13相同的方式，用相应的原料制备。

(表4)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	13	Cl	MS；217.
14	Me	MS；197.	13	Cl	MS；217.

参考例15

将磷酰氯加到参考例13的化合物和5，6-二氯烟酸的吡啶悬浮液中。逐步升高温度，室温搅拌混合物过夜，制得5，6-二氯-N-[4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]烟酰胺。

表5中所示的参考例16至22的化合物按照与参考例15相同的方式，各自用相应的原料制备。

(表5)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	15	5，6-diCl-3-Py	MS；390.
16	2-MeO-4-Py	MS；352.	15	5，6-diCl-3-Py	MS；390.
16	2-MeO-4-Py	MS；352.	17	3，5-diF-4-(4-EtO₂C-pipe)Ph	MS；512.
18	3-Cl-5-F-4-TBSO(CH₂)₃O-Ph	MS；561.	17	3，5-diF-4-(4-EtO₂C-pipe)Ph	MS；512.
18	3-Cl-5-F-4-TBSO(CH₂)₃O-Ph	MS；561.	19	3-Cl-5-F-4-(4-Boc-pipa)Ph	MS；557.
20	3-Cl-4-MeOCH₂O-Ph	MS；415.	19	3-Cl-5-F-4-(4-Boc-pipa)Ph	MS；557.
20	3-Cl-4-MeOCH₂O-Ph	MS；415.	21	3-MeO-4-TBSO(CH₂)₂O-Ph	MS；624.
22	3-F-4-MeO₂C(CH₂)₃O-Ph	MS；455.	21	3-MeO-4-TBSO(CH₂)₂O-Ph	MS；624.

参考例23

将吡啶、三乙胺和4-哌啶甲酸乙酯加到参考例15的化合物中，70℃搅拌混合物16小时，制得1-(3-氯-5-{[4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸乙酯。

表6中所示的参考例24至31的化合物按照与参考例23相同的方式，各自用相应的原料制备。

(表6)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	23	4-EtO₂C-pipe	MS；511.
24	3-EtO₂C-pipe	MS；511.	23	4-EtO₂C-pipe	MS；511.
24	3-EtO₂C-pipe	MS；511.	25	3-MeO₂C-pyrr	MS；483.
26	(R)-3-MeO₂CCH₂O-pyrr	MS；513.	25	3-MeO₂C-pyrr	MS；483.
26	(R)-3-MeO₂CCH₂O-pyrr	MS；513.	27	4-EtO₂CCH₂-pipe	MS；525.
28	2-EtO₂C-mor	MS；513.	27	4-EtO₂CCH₂-pipe	MS；525.
28	2-EtO₂C-mor	MS；513.	29	(S)-3-MeO₂C-pyrr	MS；483.
30	3-EtO₂C-azet	MS；483.	29	(S)-3-MeO₂C-pyrr	MS；483.
30	3-EtO₂C-azet	MS；483.	31	4-tBuO₂CCH₂O-pipe	MS；569.

参考例32

将乙酸和甲醛水溶液(36％)加到参考例23的化合物中，100℃搅拌混合物过夜，制得1-(5-乙酰氧基甲基-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基)氨基甲酰基)-3-氯-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸乙酯。

表7中所示的参考例33中的化合物按照与参考例32相同的方式，用相应的原料制备。

(表7)

Rf	X，Y	Data
Rf	X，Y	Data	32	X＝N，Y＝C-Cl	MS；583.
33	X＝C-F，Y＝C-F	MS；584.	32	X＝N，Y＝C-Cl	MS；583.

表8中所示的参考例34和35中的化合物按照与下面将描述的实施例1相同的方式，各自用相应的原料制备。

(表8)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	34	pipe	MS；487.
35	nBuN(Me)	MS；489.	34	pipe	MS；487.

参考例36

冰冷却下，将4M HCl-EtOAc溶液加到参考例19的化合物的氯仿-EtOH混合溶液中，室温搅拌该混合物17小时，制得盐酸3-氯-N-[4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氟-4-哌嗪-1-基苯甲酰胺。

参考例37

将碳酸钾和溴乙酸乙酯加到参考例36的化合物的DMF溶液中，室温搅拌该混合物23小时，制得[4-(2-氯-4-{[4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-6-氟苯基)哌嗪-1-基]乙酸乙酯。

(表9)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	36	H	MS；457.
37	EtO₂CCH₂	MS；543.	36	H	MS；457.

参考例38

-30℃，将磷酰氯加到2-氨基-4-[3-(三氟甲基)苯基]噻唑和5，6-二氯烟酸的吡啶悬浮液中。逐步升高温度，室温搅拌混合物过夜。减压蒸除溶剂后，加入吡啶和EtOH，50℃搅拌混合物30分钟。室温加入三乙胺和3-哌啶甲酸乙酯，80℃搅拌该溶液15小时，制得1-[3-氯-5-({4-[3-三氟甲基]苯基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基]哌啶-4-羧酸乙酯。

表10中所示的参考例39和40的化合物按照与参考例38相同的方式，各自用相应的原料制备。

(表10)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	38	3-F₃C-Ph	MS；539.
39	4-F-Ph	MS；489.	38	3-F₃C-Ph	MS；539.
39	4-F-Ph	MS；489.	40	4-Me-2-The	MS；491.

表11中所示的参考例41中的化合物按照与参考例8相同的方式，参考例42的化合物按照与下面将描述的实施例8相同的方式，各用相应的原料制备。

(表11)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	41	HO	MS；483.
42	MeO₂CCH₂NH	MS；554.	41	HO	MS；483.

参考例43

将氯甲酸苯基酯和吡啶加到参考例13的化合物的THF溶液中，室温搅拌该混合物1.5小时，制得N-[4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酸苯基酯。

参考例44

将盐酸N-(哌啶-4-基)-4-哌啶甲酸乙酯和N-(哌啶-4-基)-4-哌啶甲酸异丙酯以及三乙胺的混合物加到参考例43的化合物的DMF溶液中，80℃搅拌混合物12小时，制得酯的混合物。将该酯混合物溶于MeOH，加入三乙胺和乙醇钠。从室温至50℃搅拌该溶液18小时，制得1′-{[4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-1，4′-联哌啶-4-羧酸甲酯。

(表12)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	43	PhO	MS；337.
44	4-(4-MeO₂C-pipe)pipe	MS；469.	43	PhO	MS；337.

参考例45

表13中所示的参考例45的化合物按照与参考例13相同的方式，用4-(4-氯噻吩-2-基)-4-氧代丁酸酯(甲酯∶乙酯的3∶2混合物)作为原料制备。

参考例46

表13中所示的参考例46的化合物按照与参考例8相同的方式，用相应的原料制备。

参考例47

将丁基甲胺、WSC·HCl、HOBt和三乙胺加到参考例46的化合物的DMF溶液中，室温搅拌该混合物18小时，制得N-丁基-N-甲基-[2-氨基-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-5-基]乙酰胺。

参考例48

将参考例47的化合物的THF溶液加到氢化铝锂的THF悬浮液中，该混合物回流下搅拌3小时，制得2-氨基-5-{2-[丁基(甲基)氨基]乙基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑。

参考例49

表13中所示的参考例49的化合物按照与参考例15相同的方式，用相应的原料制备。

(表13)

Rf	R¹，R²	Data
Rf	R¹，R²	Data	45	R¹＝RO₂CCH₂(R；Me∶Et＝3∶2)，R²＝H	GC-MS；288，302.
46	R¹＝HO₂CCH₂，R²＝H	MS；275.	45	R¹＝RO₂CCH₂(R；Me∶Et＝3∶2)，R²＝H	GC-MS；288，302.
46	R¹＝HO₂CCH₂，R²＝H	MS；275.	47	R¹＝nBuN(Me)COCH₂，R²＝H	MS；344.
48	R¹＝nBuN(Me)(CH₂)₂，R²＝H	MS；330.	47	R¹＝nBuN(Me)COCH₂，R²＝H	MS；344.
48	R¹＝nBuN(Me)(CH₂)₂，R²＝H	MS；330.	49	R¹＝nBuN(Me)(CH₂)₂，R²＝5，6-diCl-3-Py-CO-	MN；501，503.

参考例50

将4-哌啶甲酸乙酯加到2，6-二氯-5-氟烟酸的DMF溶液中，80℃搅拌该混合物，制得2-氯-6-[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]-5-氟烟酸。

参考例51

将三乙胺和10％负载在碳上的钯加到参考例50的化合物的THF-EtOH溶液中，室温，4个大气压的氢气氛中搅拌该混合物，制得6-[4-(乙氧基羰基)哌啶-1-基]-5-氟烟酸。

(表14)

Rf	R	Data
Rf	R	Data	50	Cl	MS；331.
51	H	MS；297.	50	Cl	MS；331.

表15中所示的参考例52和53的化合物按照与下面将描述的实施例3相同的方式，表15中所示的参考例54至56的化合物按照与参考例15相同的方式，表15中所示的参考例57至64的化合物按照与下面将描述的实施例1相同的方式，各自用相应的原料制备。

(表15)

Rf	R¹	R²	R³	Data
Rf	R¹	R²	R³	Data	52	H	4-Cl-2-The	5-Cl-6-(MeO₂C(CH₂)₂N(Me))-3-Py	MN；471.
53	H	4-Cl-2-The	5-Cl-6-(MeO₂C(CH₂)₃N(Me))-3-Py	MN；483.	52	H	4-Cl-2-The	5-Cl-6-(MeO₂C(CH₂)₂N(Me))-3-Py	MN；471.
53	H	4-Cl-2-The	5-Cl-6-(MeO₂C(CH₂)₃N(Me))-3-Py	MN；483.	54	H	4-Cl-2-The	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；495.
55	H	4-Cl-2-The	3-F₃C-4-Me-Ph	MS；403.	54	H	4-Cl-2-The	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；495.
55	H	4-Cl-2-The	3-F₃C-4-Me-Ph	MS；403.	56	H	4-Me-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；370.
57	iPrN(Me)-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；475，477.	56	H	4-Me-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；370.
57	iPrN(Me)-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；475，477.	58	iBuN(Me)-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；491.
59	2-Me-pyrr-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；487.	58	iBuN(Me)-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；491.
59	2-Me-pyrr-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；487.	60	(S)-2-Me-pyrr-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；487.
61	(R)-2-Me-pyrr-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；487.	60	(S)-2-Me-pyrr-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；487.
61	(R)-2-Me-pyrr-	4-Cl-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；487.	62	iBuN(Me)-	4-Me-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；469.
63	cBuCH₂N(Me)-	4-Me-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；481.	62	iBuN(Me)-	4-Me-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；469.
63	cBuCH₂N(Me)-	4-Me-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；481.	64	2-Me-pyrr-	4-Me-2-The	5，6-diCl-3-Py	MS；467.

实施例1

将3ml乙酸、24μl甲醛水溶液(36％)和47μl N-丁基-N-甲基胺加到150mg1-(3-氯-5-{[4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸乙酯中，90℃搅拌该混合物18小时。减压蒸除溶剂后，加入饱和碳酸氢钠水溶液。该混合物用氯仿萃取，用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，产生的残余物通过硅胶柱层析用己烷∶EtOAc(7∶1至5∶1)为洗脱溶剂进行纯化，获得147mg 1-(5-{[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-3-氯-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸乙酯。

实施例2

将39μl N-(2-甲氧基乙基)甲胺、51μl三乙胺和23mg 4-(二甲基氨基)吡啶加到107mg 1-(5-{[5-[(乙酰氧基)甲基]-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-3-氯-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸乙酯在6ml EtOH的悬浮液中，50℃搅拌混合物2小时。蒸除溶剂后，加入饱和碳酸氢钠水溶液，混合物用EtOAc萃取，用水和盐水(饱和氯化钠水溶液)洗涤。形成的产物用硫酸镁干燥，然后减压蒸除溶剂。产生的残余物通过硅胶柱层析，用己烷∶EtOAc(10∶1至3.5∶1)作为洗脱溶剂纯化，获得90mg1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸乙酯。

实施例3

将110μl甲醛水溶液(35％)和76μl乙酸加到79mg 1-[3-氯-5-({4-(4-氯噻吩-2-基)-5-[(环丁基氨基)甲基]噻唑-2-基}氨基甲酰基)-2-吡啶基]哌啶-4-羧酸乙酯的2ml1，2-二氯乙烷溶液，室温搅拌该混合物1小时。随后，加入45mg NaBH(OAc)₃，室温搅拌该溶液1小时。在反应溶液中加入氯仿，有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、用水和盐水洗涤，然后用硫酸钠干燥。蒸除溶剂后，残余物通过硅胶柱层析纯化(己烷∶EtOAc＝4∶1至2∶1)，获得58mg 1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[环丁基(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸乙酯。

实施例4

将1.3ml 4-哌啶甲酸乙酯加到413mg 5，6-二氯-N-[4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(哌啶-1-基甲基)-1，3-噻唑-2-基]烟酰胺的5ml THF溶液中，搅拌该混合物5天。减压蒸除溶剂后，加入饱和碳酸氢钠水溶液，过滤收集产生的沉淀。将沉淀溶于氯仿，加入饱和碳酸氢钠水溶液。混合物用氯仿萃取，用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，产生的残余物通过硅胶柱层析，用己烷∶EtOAc(4∶1至3∶1)作为洗脱溶剂纯化，获得468mg 1-(3-氯-5-{[4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(哌啶子基甲基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸乙酯。

实施例5

将0.4ml 1M氢氧化钠水溶液加到76mg 1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸乙酯在1.5ml EtOH的悬浮液中，60℃搅拌混合物2小时。室温加入0.6ml 1M盐酸和0.5ml水，过滤收集产生的沉淀，用50％乙醇水洗涤，减压干燥，获得73mg盐酸1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸。

实施例6

将19mg硼氢化钠加到128mg[4-(5-{5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基}氨基甲酰基)-3-氯-2-吡啶基]-2-氧代哌嗪-1-基]乙酸乙酯的5mlTHF溶液中，回流下搅拌该混合物。在混合物中缓慢滴加128mg MeOH的2mlTHF溶液，回流下搅拌混合物1小时。反应溶液用冰冷却，然后加入水。溶液用氯仿萃取，用盐水洗涤，然后用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，产生的残余物通过硅胶柱层析，用氯仿∶MeOH(99∶1 to 98∶2)作为洗脱溶剂纯化。将形成的粗产物悬浮于甲醇中，过滤除去不溶物。然后减压蒸除溶剂。将获得的残余物溶于EtOAc，加入4M HCl-EtOAc溶液，随后搅拌。然后过滤收集形成的沉淀，减压干燥，获得15mg盐酸N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氯-6-[4-(2-羟乙基)-3-氧代哌嗪-1-基]烟酰胺。

实施例7

将40mg实施例132的化合物溶于6ml MeOH，加入1.6ml浓盐酸，随后搅拌2小时。然后进行浓缩，过滤出沉淀，用EtOAc洗涤，获得32mg盐酸N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-4-(2-羟基甲氧基)-3-甲氧基苯甲酰胺。

实施例8

将30μl三乙胺、30μl吗啉、45mg WSC·HCl和30mg HOBt加到52mg盐酸1-(3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(3-甲氧基丙基)(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}哌啶-4-羧酸在2ml THF中的溶液中，室温搅拌混合物过夜。在反应溶液中加入氯仿。有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、用水和盐水洗涤，然后用硫酸钠干燥。蒸除溶剂后，残余物通过硅胶柱层析纯化(洗脱液：氯仿∶MeOH＝100∶1至50∶1，己烷∶EtOAc＝2∶1，然后氯仿∶MeOH＝20∶1)，并悬浮于2ml二乙醚中。加入2ml 4N HCl-EtOAc，过滤收集沉淀，获得25mg盐酸5-氯-N-(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(3-甲氧基丙基)(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)-6-[4-(吗啉代羰基)哌啶子基]烟酰胺。

实施例9

将3ml 4M HCl-二恶烷溶液加到188mg实施例190的化合物中，50℃搅拌混合物18小时。反应溶液于室温冷却，然后过滤出固体沉淀，获得160mg盐酸[(1-{3-氯-5-[(4-(4-氯噻吩-2-基)-5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}噻唑-2-基)氨基甲酰基]-2-吡啶基}-4-哌啶基)氧]乙酸。

实施例10

将200mg参考例23的化合物溶于5ml甲酸，加入37μl甲氧基乙胺和92μl甲醛水溶液(35％)，随后70℃搅拌15小时。反应溶液浓缩后，加入氯仿，有机层用饱和碳酸氢钠水溶液、用水和盐水洗涤，随后用硫酸钠干燥。蒸除溶剂后，残余物通过硅胶柱层析纯化(己烷∶EtOAc＝5∶1至3∶1)，获得110mg 1-{3-氯-5-{[7-氯-5-(2-甲氧基乙基)-5，6-二氢-4H-噻唑并[5，4-c]噻吩并[2，3-e]氮杂_-2-基]氨基甲酰基}-2-吡啶}-4-羧酸乙酯。

实施例11

将100mg三盐酸6-[(2-氨基乙基)氨基]-N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氯烟酰胺悬浮于5ml THF中，加入85μl三乙胺。随后冷却至0℃。在该溶液中加入13μl甲磺酰氯，室温搅拌该混合物2小时。将该反应溶液倒入水中，用氯仿萃取。有机层用水和盐水洗涤，然后用硫酸镁干燥。蒸除溶剂后，残余物通过硅胶柱层析纯化(氯仿∶MeOH＝10∶1)，获得75mg N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氯-6-({2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基)烟酰胺。

以下的表16-26所示为实施例化合物的结构和物理数据。表中符号的含义如下所述(下同)。

Ex：实施例编号(Ex栏中只记载实施例编号时，表示该化合物为游离化合物，实施例编号后有斜线(/)和“HCl”时，表示此实施例化合物为盐酸盐)。

Syn：制备方法(数字表示化合物按照编号与作为实施例编号相同的实施例化合物的同样方式用相应的原料合成)。

R：通式中的取代基(nPr：正丙基，cBu：环丁基，cHex：环己基，MOM：甲氧基甲基，Ac：乙酰基，Ms：甲磺酰基，THF：四氢呋喃基，THP：四氢吡喃基)。

(表16)

Ex	Syn	R	Data
Ex	Syn	R	Data	1	1	nBuN(Me)-	MS；610.
2	2	MeO(CH₂)₂N(Me)-	MS；612.	1	1	nBuN(Me)-	MS；610.
2	2	MeO(CH₂)₂N(Me)-	MS；612.	3	3	cBuN(Me)-	MS；608.
4	4	pipe-	MS；608.	3	3	cBuN(Me)-	MS；608.
4	4	pipe-	MS；608.	12	1	Me₂N-	MS；568.
13	1	pyrr-	MS；594.	12	1	Me₂N-	MS；568.
13	1	pyrr-	MS；594.	14	1	mor-	MS；610.
15	1	4-Me-pipa-	MS；623.	14	1	mor-	MS；610.
15	1	4-Me-pipa-	MS；623.	16	1	4-cHex-pipa-	MS；691.
17	1	Et₂N-	MS；650.	16	1	4-cHex-pipa-	MS；691.
17	1	Et₂N-	MS；650.	18	1	EtO(CH₂)₂N(Me)-	MS；626.
19	1	(2-THF)CH₂N(Me)-	MS；638.	18	1	EtO(CH₂)₂N(Me)-	MS；626.
19	1	(2-THF)CH₂N(Me)-	MS；638.	20	1	nPrO(CH₂)₂N(Me)-	MS；640.
21	1	EtO(CH₂)₂N(Et)-	MS；640.	20	1	nPrO(CH₂)₂N(Me)-	MS；640.
21	1	EtO(CH₂)₂N(Et)-	MS；640.	22	1	iPrO(CH₂)₂N(Me)-	MS；640.
23	1	4-(3-F-pyrr)pipe-	MS；694.	22	1	iPrO(CH₂)₂N(Me)-	MS；640.
23	1	4-(3-F-pyrr)pipe-	MS；694.	24	1	MeO(CH₂)₃N(Me)-	MS；625.
25	1	MeO(CH₂)₂N(Et)-	MS；626	24	1	MeO(CH₂)₃N(Me)-	MS；625.
25	1	MeO(CH₂)₂N(Et)-	MS；626	26	1	(2S，6R)-2，6-diMe-mor-	MS；638
27	1	4-EtO₂C-pipe-	MN；678.	26	1	(2S，6R)-2，6-diMe-mor-	MS；638
27	1	4-EtO₂C-pipe-	MN；678.	28	1	iPrN(Me)-	MS；596.
29	1	2-Me-pyrr-	MS；608.	28	1	iPrN(Me)-	MS；596.
29	1	2-Me-pyrr-	MS；608.	30	1	(S)-2-Me-pyrr-	MS；608.
31	1	(R)-2-Me-pyrr-	MS；608.	30	1	(S)-2-Me-pyrr-	MS；608.
31	1	(R)-2-Me-pyrr-	MS；608.	32	1	(R)-3-Me-pyrr-	MS；608.
33	1	(S)-3-Me-pyrr-	MS；608.	32	1	(R)-3-Me-pyrr-	MS；608.
33	1	(S)-3-Me-pyrr-	MS；608.	34	1	3-EtO-pyrr-	MS；638.
35	1	4-MeO-pipe-	MS；638.	34	1	3-EtO-pyrr-	MS；638.
35	1	4-MeO-pipe-	MS；638.	36	1	3-MeO-pipe-	MS；638.
37	1	(S)-2-MeOCH₂-pyrr-	MS；638.	36	1	3-MeO-pipe-	MS；638.
37	1	(S)-2-MeOCH₂-pyrr-	MS；638.	38	1	(R)-2-MeOCH₂-pyrr-	MS；638.
39	2	(R)-MeOCH₂CH(Me)N(Me)	MS；626.	38	1	(R)-2-MeOCH₂-pyrr-	MS；638.
39	2	(R)-MeOCH₂CH(Me)N(Me)	MS；626.	40	2	(S)-MeOCH₂CH(Me)N(Me)	MS；626.
41	2	azet-	MS；580.	40	2	(S)-MeOCH₂CH(Me)N(Me)	MS；626.
41	2	azet-	MS；580.	42	2	氮杂环庚烷-1-基	MS；622.
43	2	氮杂环辛烷-1-基	MS；636.	42	2	氮杂环庚烷-1-基	MS；622.
43	2	氮杂环辛烷-1-基	MS；636.	44	2	氮杂环壬烷-1-基	MS；650.

(表16，续)

Ex	Syn	R	Data
Ex	Syn	R	Data	45	2	氮杂环癸烷-1-基	MS；664.
46	2	(2R，6S)-2，6-diMe-pipe	MS；636.	45	2	氮杂环癸烷-1-基	MS；664.
46	2	(2R，6S)-2，6-diMe-pipe	MS；636.	47	2	Me₂N(CH₂)₂N(Me)-	MS；625.
48	2	cHexN(Me)-	MS；636.	47	2	Me₂N(CH₂)₂N(Me)-	MS；625.
48	2	cHexN(Me)-	MS；636.	49	2	MeO(CH₂)₂NH-	MS；597.
50	2	cPrNH-	MS；580.	49	2	MeO(CH₂)₂NH-	MS；597.
50	2	cPrNH-	MS；580.	51	2	cBuNH-	MS；594.
52	2	cHexNH-	MS；622.	51	2	cBuNH-	MS；594.
52	2	cHexNH-	MS；622.	53	2	iPrNH-	MS；582.
54	2	tBuNH-	MS；596.	53	2	iPrNH-	MS；582.
54	2	tBuNH-	MS；596.	55	2	(4-THP)NH-	MS；624.
56	2	(3-THF)NH-	MS；610.	55	2	(4-THP)NH-	MS；624.
56	2	(3-THF)NH-	MS；610.	57	2	MeOCH₂CH(Me)NH-	MS；612.
58	3	(4-THP)N(Me)-	MS；638.	57	2	MeOCH₂CH(Me)NH-	MS；612.
58	3	(4-THP)N(Me)-	MS；638.	59	3	(3-THF)N(Me)-	MS；624.
60	3	MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	MS；626.	59	3	(3-THF)N(Me)-	MS；624.
60	3	MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	MS；626.	61	3	cPrN(Me)-	MS；594.
62	3	iBuN(Me)-	MS；610.	61	3	cPrN(Me)-	MS；594.
62	3	iBuN(Me)-	MS；610.	63	10	(R)-(MeO)(Me)CHCH₂N(Me)-	MS；626.
64	10	(S)-(MeO)(Me)CHCH₂N(Me)-	MS；626.	63	10	(R)-(MeO)(Me)CHCH₂N(Me)-	MS；626.

(表17)

Ex	Syn	R	Data
Ex	Syn	R	Data	5/HCl	5	MeO(CH₂)₂N(Me)-	MS；584.
65/HCl	5	Me₂N-	MS；540.	5/HCl	5	MeO(CH₂)₂N(Me)-	MS；584.
65/HCl	5	Me₂N-	MS；540.	66/HCl	5	pyrr-	MS；566.
67/HCl	5	mor-	MN；580.	66/HCl	5	pyrr-	MS；566.
67/HCl	5	mor-	MN；580.	68/HCl	5	4-Me-pipa-	MS；595.
69/HCl	5	4-cHex-pipa-	MS；663.	68/HCl	5	4-Me-pipa-	MS；595.
69/HCl	5	4-cHex-pipa-	MS；663.	70/HCl	5	Et₂N-	MS；568.
71/HCl	5	nBuN(Me)-	MS；582.	70/HCl	5	Et₂N-	MS；568.
71/HCl	5	nBuN(Me)-	MS；582.	72/HCl	5	EtO(CH₂)₂N(Me)-	MS；598.
73/HCl	5	(2-THF)CH₂N(Me)-	MS；610.	72/HCl	5	EtO(CH₂)₂N(Me)-	MS；598.
73/HCl	5	(2-THF)CH₂N(Me)-	MS；610.	74/HCl	5	nPrO(CH₂)₂N(Me)-	MS；612.
75/HCl	5	EtO(CH₂)₂N(Et)-	MS；612.	74/HCl	5	nPrO(CH₂)₂N(Me)-	MS；612.
75/HCl	5	EtO(CH₂)₂N(Et)-	MS；612.	76/HCl	5	iPrO(CH₂)₂N(Me)-	MS；612.
77/HCl	5	4-(3-F-pyrr)pipe-	MS；667.	76/HCl	5	iPrO(CH₂)₂N(Me)-	MS；612.

(表17，续)

Ex	Syn	R	Data
Ex	Syn	R	Data	78/HCl	5	MeO(CH₂)₃N(Me)-	MN；596.
79/HCl	5	MeO(CH₂)₂N(Et)-	MS；598.	78/HCl	5	MeO(CH₂)₃N(Me)-	MN；596.
79/HCl	5	MeO(CH₂)₂N(Et)-	MS；598.	80	5	(2S，6R)-2，6-diMe-mor-	MN；608.
81/HCl	5	(R)-MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	MS；598.	80	5	(2S，6R)-2，6-diMe-mor-	MN；608.
81/HCl	5	(R)-MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	MS；598.	82/HCl	5	(S)-MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	MS；598.
83/HCl	5	azet-	MS；552.	82/HCl	5	(S)-MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	MS；598.
83/HCl	5	azet-	MS；552.	84/HCl	5	氮杂环庚烷-1-基	MS；594.
85/HCl	5	氮杂环辛烷-1-基	MS；608.	84/HCl	5	氮杂环庚烷-1-基	MS；594.
85/HCl	5	氮杂环辛烷-1-基	MS；608.	86/HCl	5	氮杂环壬烷-1-基	MS；622.
87/HCl	5	氮杂环癸烷-1-基	MS；636.	86/HCl	5	氮杂环壬烷-1-基	MS；622.
87/HCl	5	氮杂环癸烷-1-基	MS；636.	88/HCl	5	(2R，6S)-2，6-diMe-pipe-	MS；608.
89/HCl	5	Me₂N(CH₂)₂N(Me)-	MS；597.	88/HCl	5	(2R，6S)-2，6-diMe-pipe-	MS；608.
89/HCl	5	Me₂N(CH₂)₂N(Me)-	MS；597.	90/HCl	5	cHexN(Me)-	MS；608.
91/HCl	5	MeO(CH₂)₂NH-	MS；569.	90/HCl	5	cHexN(Me)-	MS；608.
91/HCl	5	MeO(CH₂)₂NH-	MS；569.	92/HCl	5	cPrNH-	MN；550.
93/HCl	5	cBuNH-	MN；564.	92/HCl	5	cPrNH-	MN；550.
93/HCl	5	cBuNH-	MN；564.	94/HCl	5	cHex-NH-	MN；592.
95/HCl	5	iPrNH-	MN；552.	94/HCl	5	cHex-NH-	MN；592.
95/HCl	5	iPrNH-	MN；552.	96/HCl	5	tBuNH-	MN；566.
97/HCl	5	(4-THP)N(Me)-	MS；610.	96/HCl	5	tBuNH-	MN；566.
97/HCl	5	(4-THP)N(Me)-	MS；610.	98/HCl	5	(3-THF)N(Me)-	MS；596.
99/HCl	5	MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	MS；598.	98/HCl	5	(3-THF)N(Me)-	MS；596.
99/HCl	5	MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	MS；598.	100/HCl	5	cBuN(Me)-	MS；580.
101/HCl	5	cPrN(Me)-	MS；566.	100/HCl	5	cBuN(Me)-	MS；580.
101/HCl	5	cPrN(Me)-	MS；566.	102/HCl	5	pipe-	MN；578.
103/HCl	5	iBuN(Me)-	MS；582.	102/HCl	5	pipe-	MN；578.
103/HCl	5	iBuN(Me)-	MS；582.	104/HCl	5	iPrN(Me)-	MS；568.
105/HCl	5	2-Me-pyrr-	MS；580.	104/HCl	5	iPrN(Me)-	MS；568.
105/HCl	5	2-Me-pyrr-	MS；580.	106/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	MS；580.
107/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	MS；580.	106/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	MS；580.
107/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	MS；580.	108/HCl	5	(R)-3-Me-pyrr-	MS；580.
109/HCl	5	(S)-3-Me-pyrr-	MS；580.	108/HCl	5	(R)-3-Me-pyrr-	MS；580.
109/HCl	5	(S)-3-Me-pyrr-	MS；580.	110/HCl	5	(R)-MeOCH(Me)CH₂N(Me)-	MS；598.
111/HCl	5	(S)-MeOCH(Me)CH₂N(Me)-	MS；598.	110/HCl	5	(R)-MeOCH(Me)CH₂N(Me)-	MS；598.
111/HCl	5	(S)-MeOCH(Me)CH₂N(Me)-	MS；598.	112/HCl	5	3-EtO-pyrr-	MS；610.
113/HCl	5	4-MeO-pipe-	MS；610.	112/HCl	5	3-EtO-pyrr-	MS；610.
113/HCl	5	4-MeO-pipe-	MS；610.	114/HCl	5	3-MeO-pipe-	MS；610.
115/HCl	5	(S)-2-MeOCH₂-pyrr-	MS；610.	114/HCl	5	3-MeO-pipe-	MS；610.
115/HCl	5	(S)-2-MeOCH₂-pyrr-	MS；610.	116/HCl	5	(R)-2-MeOCH₂-pyrr-	MS；610.

(表18)

Ex	Syn	R¹	R²	R³	Data
Ex	Syn	R¹	R²	R³	Data	117	1	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-(EtO₂CCH₂)pipa-	Cl	MS；644.
118	1	nBuN(Me)-	4-(EtO₂CCH₂)pipa-	Cl	MS；642.	117	1	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-(EtO₂CCH₂)pipa-	Cl	MS；644.
118	1	nBuN(Me)-	4-(EtO₂CCH₂)pipa-	Cl	MS；642.	119/HCl	1	nBuN(Me)-	HO(CH₂)₃O-	Cl	MS；546.
120/HCl	1	nBuN(Me)-	AcO(CH₂)₃O-	Cl	MS；588.	119/HCl	1	nBuN(Me)-	HO(CH₂)₃O-	Cl	MS；546.
120/HCl	1	nBuN(Me)-	AcO(CH₂)₃O-	Cl	MS；588.	121	1	iBuN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃O-	H	MM：554.
122	2	氮杂环辛烷-1-基	4-EtO₂C-pipe	F	MS；637.	121	1	iBuN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃O-	H	MM：554.
122	2	氮杂环辛烷-1-基	4-EtO₂C-pipe	F	MS；637.	123	2	nBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe	F	MS；611.
124/HCl	5	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-(HO₂CCH₂)pipa-	Cl	MN；614.	123	2	nBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe	F	MS；611.
124/HCl	5	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-(HO₂CCH₂)pipa-	Cl	MN；614.	125/HCl	5	nBuN(Me)-	4-(HO₂CCH₂)pipa-	Cl	MS；614.
126/HCl	5	氮杂环辛烷-1-基	4-HO₂C-pipe	F	MS；609.	125/HCl	5	nBuN(Me)-	4-(HO₂CCH₂)pipa-	Cl	MS；614.
126/HCl	5	氮杂环辛烷-1-基	4-HO₂C-pipe	F	MS；609.	127/HCl	5	nBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	F	MS；583.
128/HCl	5	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	H	MN；538.	127/HCl	5	nBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	F	MS；583.

(表19)

Ex	Syn	R¹	R²	R³	Data
Ex	Syn	R¹	R²	R³	Data	7/HCl	7	nBuN(Me)-	HO(CH₂)₂O-	OMe	MS；510
129	1	nBuN(Me)-	OMOM	Cl	MS；514.	7/HCl	7	nBuN(Me)-	HO(CH₂)₂O-	OMe	MS；510
129	1	nBuN(Me)-	OMOM	Cl	MS；514.	130/HCl	1	nBuN(Me)-	OH	Cl	MS；470.
131	1	nBuN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃O-	F	MS；554.	130/HCl	1	nBuN(Me)-	OH	Cl	MS；470.
131	1	nBuN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃O-	F	MS；554.	132	1	nBuN(Me)-	TBSO(CH₂)₂O-	OMe	MS；624.
133	1	nBuN(Me)-	Me	CF3	MS；502.	132	1	nBuN(Me)-	TBSO(CH₂)₂O-	OMe	MS；624.
133	1	nBuN(Me)-	Me	CF3	MS；502.	134/HCl	5	nBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	F	MS；540.

(表20)

Ex	Syn	R¹	R²	Data
Ex	Syn	R¹	R²	Data	6/HCl	6	nBu	3-氧代-4-HO(CH₂)₂-pipa-	MS；597.
11/HCl	11	nBu	MsHN(CH₂)₂NH-	MS；591.	6/HCl	6	nBu	3-氧代-4-HO(CH₂)₂-pipa-	MS；597.
11/HCl	11	nBu	MsHN(CH₂)₂NH-	MS；591.	135	1	nBu	3-MeO₂C-pyrr	MS；582.
136	1	nBu	(R)-3-(MeO₂CCH₂O)pyrr-	MS；612.	135	1	nBu	3-MeO₂C-pyrr	MS；582.
136	1	nBu	(R)-3-(MeO₂CCH₂O)pyrr-	MS；612.	137	1	nBu	(S)-3-MeO₂C-pyrr-	MS；582.
138	1	nBu	3-EtO₂C-azet-	MS；582.	137	1	nBu	(S)-3-MeO₂C-pyrr-	MS；582.
138	1	nBu	3-EtO₂C-azet-	MS；582.	139	1	nBu	4-(tBuO₂CCH₂O)pipe-	MS；668.
140	1	nBu	2-EtO₂C-mor-	MS；612.	139	1	nBu	4-(tBuO₂CCH₂O)pipe-	MS；668.
140	1	nBu	2-EtO₂C-mor-	MS；612.	141	1	nBu	4-(MeO₂CCH₂NHCO)pipe-	MS；653.
142	3	nBu	4-OH-4-EtO₂C-pipe-	MS；626.	141	1	nBu	4-(MeO₂CCH₂NHCO)pipe-	MS；653.
142	3	nBu	4-OH-4-EtO₂C-pipe-	MS；626.	143	3	nBu	tBuO₂C(CH₂)₂NH-	MS；598.
144	3	iBu	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；596.	143	3	nBu	tBuO₂C(CH₂)₂NH-	MS；598.
144	3	iBu	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；596.	145	3	iBu	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；584.
146	3	iBu	tBuO₂C(CH₂)₂NH-	MS；598.	145	3	iBu	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；584.
146	3	iBu	tBuO₂C(CH₂)₂NH-	MS；598.	147	3	iBu	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；584.
148	3	iBu	EtO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；584.	147	3	iBu	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；584.
148	3	iBu	EtO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；584.	149	3	iBu	EtO₂CCH₂N(Me)-	MS；570.
150/HCl	4	nBu	4-HOCH₂-pipe-	MS；568.	149	3	iBu	EtO₂CCH₂N(Me)-	MS；570.
150/HCl	4	nBu	4-HOCH₂-pipe-	MS；568.	151/HCl	4	nBu	HO(CH₂)₃NH-	MS；528.
152/HCl	4	nBu	MeO(CH₂)₂O(CH₂)₂NH-	MS；572.	151/HCl	4	nBu	HO(CH₂)₃NH-	MS；528.
152/HCl	4	nBu	MeO(CH₂)₂O(CH₂)₂NH-	MS；572.	153/HCl	4	nBu	3-氧代-pipa-	MS；553.
154/HCl	4	nBu	H₂N(CH₂)₂NH-	MS；513.	153/HCl	4	nBu	3-氧代-pipa-	MS；553.
154/HCl	4	nBu	H₂N(CH₂)₂NH-	MS；513.	155	4	nBu	4-(4-MeO₂C-pipe)-pipe-	MS；679.
156	4	nBu	3-氧代-4-EtO₂CCH₂-pipa-	MS；639.	155	4	nBu	4-(4-MeO₂C-pipe)-pipe-	MS；679.
156	4	nBu	3-氧代-4-EtO₂CCH₂-pipa-	MS；639.	157	4	nBu	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；584.
158/HCl	5	nBu	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；556.	157	4	nBu	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；584.
158/HCl	5	nBu	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；556.	159/HCl	5	nBu	4-(4-HO₂C-pipe)-pipe-	MN；663.
160/HCl	5	nBu	3-氧代-4-HO₂CCH₂-pipa-	MS；611.	159/HCl	5	nBu	4-(4-HO₂C-pipe)-pipe-	MN；663.
160/HCl	5	nBu	3-氧代-4-HO₂CCH₂-pipa-	MS；611.	161/HCl	5	nBu	3-HO₂C-pyrr-	MS；568.
162/HCl	5	nBu	(R)-3-(HO₂CCH₂O)-pyrr-	MN；596.	161/HCl	5	nBu	3-HO₂C-pyrr-	MS；568.
162/HCl	5	nBu	(R)-3-(HO₂CCH₂O)-pyrr-	MN；596.	163/HCl	5	nBu	(S)-3-HO₂C-pyrr-	MS；568.
164/HCl	5	nBu	3-HO₂C-azet-	MS；554.	163/HCl	5	nBu	(S)-3-HO₂C-pyrr-	MS；568.
164/HCl	5	nBu	3-HO₂C-azet-	MS；554.	165/HCl	5	nBu	2-HO₂C-mor-	MS；584.
166/HCl	5	nBu	4-(3-HO₂C-azet-CO)pipe-	MN；663.	165/HCl	5	nBu	2-HO₂C-mor-	MS；584.
166/HCl	5	nBu	4-(3-HO₂C-azet-CO)pipe-	MN；663.	167/HCl	5	nBu	4-(HO₂C(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；653.

(表20，续)

Ex	Syn	R¹	R²	Data
Ex	Syn	R¹	R²	Data	168/HCl	5	nBu	4-(HO₂CCH₂NHCO)pipe-	MS；639.
169/HCl	5	nBu	4-HO-4-HO₂C-pipe-	MS；598.	168/HCl	5	nBu	4-(HO₂CCH₂NHCO)pipe-	MS；639.
169/HCl	5	nBu	4-HO-4-HO₂C-pipe-	MS；598.	170/HCl	5	iBu	3-(HO₂CCH₂)azet-	MS；568.
171/HCl	5	iBu	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；556.	170/HCl	5	iBu	3-(HO₂CCH₂)azet-	MS；568.
171/HCl	5	iBu	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；556.	172/HCl	5	iBu	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；570.
173/HCl	5	iBu	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；556.	172/HCl	5	iBu	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；570.
173/HCl	5	iBu	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；556.	174/HCl	5	iBu	HO₂CCH₂N(Me)-	MS；542.
175	8	nBu	4-(3-EtO₂C-azet-CO)pipe	MS；693.	174/HCl	5	iBu	HO₂CCH₂N(Me)-	MS；542.
175	8	nBu	4-(3-EtO₂C-azet-CO)pipe	MS；693.	176/HCl	8	nBu	4-(MeO(CH₂)₂NHCO)pipe	MS；639.
177/HCl	8	nBu	4-(H₂NCOCH₂NHCO)pipe	MS；638.	176/HCl	8	nBu	4-(MeO(CH₂)₂NHCO)pipe	MS；639.
177/HCl	8	nBu	4-(H₂NCOCH₂NHCO)pipe	MS；638.	178/HCl	8	nBu	4-(MeO(CH₂)₂O(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；683.
179	8	nBu	4-(EtO₂C(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；681.	178/HCl	8	nBu	4-(MeO(CH₂)₂O(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；683.
179	8	nBu	4-(EtO₂C(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；681.	180	8	nBu	4-(HO(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；625.
181/HCl	9	nBu	4-HO₂CCH₂O-pipe-	MS；612.	180	8	nBu	4-(HO(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；625.
181/HCl	9	nBu	4-HO₂CCH₂O-pipe-	MS；612.	182/HCl	9	nBu	HO₂C(CH₂)₂NH-	MS；542.
183/HCl	9	iBu	HO₂C(CH₂)₂NH-	MS；542.	182/HCl	9	nBu	HO₂C(CH₂)₂NH-	MS；542.

(表21)

Ex	Syn	R	Data
Ex	Syn	R	Data	9/HCl	9	4-(HO₂CCH₂O)pipe-	MN；612.
184	1	3-EtO₂C-pipe-	MS；612.	9/HCl	9	4-(HO₂CCH₂O)pipe-	MN；612.
184	1	3-EtO₂C-pipe-	MS；612.	185	1	3-MeO₂C-pyrr-	MS；584.
186	1	(R)-3-(MeO₂CCH₂O)pyrr-	MS；614.	185	1	3-MeO₂C-pyrr-	MS；584.
186	1	(R)-3-(MeO₂CCH₂O)pyrr-	MS；614.	187	1	4-EtO₂CCH₂-pipe-	MS；626.
188	1	2-EtO₂C-mor-	MN；612.	187	1	4-EtO₂CCH₂-pipe-	MS；626.
188	1	2-EtO₂C-mor-	MN；612.	189	1	3-EtO₂C-azet-	MS；584.
190	1	4-(tBuO₂CCH₂O)-pipe-	MS；670.	189	1	3-EtO₂C-azet-	MS；584.
190	1	4-(tBuO₂CCH₂O)-pipe-	MS；670.	191/HCl	5	3-HO₂C-pipe-	MS；584.
192/HCl	5	3-HO₂C-pyrr	MS；570.	191/HCl	5	3-HO₂C-pipe-	MS；584.
192/HCl	5	3-HO₂C-pyrr	MS；570.	193/HCl	5	(R)-3-(HO₂CCH₂O)pyrr-	MS；600.
194/HCl	5	4-HO₂CCH₂-pipe-	MS；598.	193/HCl	5	(R)-3-(HO₂CCH₂O)pyrr-	MS；600.
194/HCl	5	4-HO₂CCH₂-pipe-	MS；598.	195/HCl	5	2-HO₂C-mor-	MS；586.
196/HCl	5	3-HO₂C-azet-	MS；556.	195/HCl	5	2-HO₂C-mor-	MS；586.

(表22)

Ex	Syn	R¹	R²	Data
Ex	Syn	R¹	R²	Data	8/HCl	8	MeO(CH₂)₃N(Me)-	4-(mor-CO)pipe-	MS；667.
197	8	MeO(CH₂)₃N(Me)-	4-(MeO(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；655.	8/HCl	8	MeO(CH₂)₃N(Me)-	4-(mor-CO)pipe-	MS；667.
197	8	MeO(CH₂)₃N(Me)-	4-(MeO(CH₂)₂NHCO)pipe-	MS；655.	198	1	Me₂N-	3-MeO₂C-pyrr-	MN；538.
199	1	(S)-2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；582.	198	1	Me₂N-	3-MeO₂C-pyrr-	MN；538.
199	1	(S)-2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；582.	200	1	(R)-2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；582.
201	1	Et₂CHN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；598.	200	1	(R)-2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；582.
201	1	Et₂CHN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；598.	202	1	(S)-3-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；582.
203	1	2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；568.	202	1	(S)-3-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；582.
203	1	2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；568.	204	1	iPrN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；556.
205	1	(nPr)(Me)CHN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；584.	204	1	iPrN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；556.
205	1	(nPr)(Me)CHN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；584.	206	1	(S)-3-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；568.
207	1	iPrN(Me)-	(S)-MeO₂C-pyrr-	MS；568.	206	1	(S)-3-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；568.
207	1	iPrN(Me)-	(S)-MeO₂C-pyrr-	MS；568.	208	3	2-Me-pyrr-	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；594.
209	3	(S)-2-Me-pyrr-	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；594.	208	3	2-Me-pyrr-	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；594.
209	3	(S)-2-Me-pyrr-	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；594.	210	3	(R)-2-Me-pyrr-	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；594.
211	3	iPrN(Me)-	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；582.	210	3	(R)-2-Me-pyrr-	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；594.
211	3	iPrN(Me)-	3-(EtO₂CCH₂)azet-	MS；582.	212	3	2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；582.
213	3	iPrN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；570.	212	3	2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；582.
213	3	iPrN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；570.	214	3	2-Me-pyrr-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；582.
215	3	(S)-2-Me-pyrr-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；582.	214	3	2-Me-pyrr-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；582.
215	3	(S)-2-Me-pyrr-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；582.	216	3	(R)-2-Me-pyrr-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；582.
217	3	2-Me-pyrr-	tBuO₂C(CH₂)₂NH-	MS；596.	216	3	(R)-2-Me-pyrr-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；582.
217	3	2-Me-pyrr-	tBuO₂C(CH₂)₂NH-	MS；596.	218/HCl	4	pipe-	4-H₂NOC-pipe-	MN；579.
219/HCl	5	Me₂N-	3-HO₂C-pyrr-	MS；526.	218/HCl	4	pipe-	4-H₂NOC-pipe-	MN；579.
219/HCl	5	Me₂N-	3-HO₂C-pyrr-	MS；526.	220/HCl	5	2-Me-pyrr-	3-(HO₂CCH₂)azet-	MN；564.
221/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	3-(HO₂CCH₂)azet-	MN；564.	220/HCl	5	2-Me-pyrr-	3-(HO₂CCH₂)azet-	MN；564.
221/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	3-(HO₂CCH₂)azet-	MN；564.	222/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	3-(HO₂CCH₂)azet-	MN；564.
223/HCl	5	iPrN(Me)-	3-(HO₂CCH₂)azet-	MN；552.	222/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	3-(HO₂CCH₂)azet-	MN；564.
223/HCl	5	iPrN(Me)-	3-(HO₂CCH₂)azet-	MN；552.	224/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；568.
225/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；568.	224/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；568.
225/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；568.	226/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；568.
227/HCl	5	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；556.	226/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；568.
227/HCl	5	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；556.	228/HCl	5	Et₂CHN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；584.
229/HCl	5	(S)-3-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MN；566.	228/HCl	5	Et₂CHN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；584.
229/HCl	5	(S)-3-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MN；566.	230/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；554.
231/HCl	5	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MN；540.	230/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；554.

(表22，续)

Ex	Syn	R¹	R²	Data
Ex	Syn	R¹	R²	Data	232/HCl	5	(nPr)(Me)CHN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；570.
233/HCl	5	(S)-3-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；554.	232/HCl	5	(nPr)(Me)CHN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；570.
233/HCl	5	(S)-3-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	MS；554.	234/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；554.
235/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MN；552.	234/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；554.
235/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MN；552.	236/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MN；552.
237/HCl	5	iPrN(Me)-	(S)-3-HO₂C-pyrr-	MN；552.	236/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MN；552.
237/HCl	5	iPrN(Me)-	(S)-3-HO₂C-pyrr-	MN；552.	238/HCl	9	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₂NH-	MN；538.

(表23)

Ex	Syn	R¹	R²	Data
Ex	Syn	R¹	R²	Data	239	1	nBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；588.
240	1	Me₂N-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	239	1	nBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；588.
240	1	Me₂N-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	241	1	iBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；588.
242	1	cHexN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	241	1	iBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；588.
242	1	cHexN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	243	1	iPrN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；588.
244	1	cBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；687.	243	1	iPrN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；588.
244	1	cBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；687.	245	1	Et₂CHN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；687.
246	1	(nPr)(Me)CHN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；604.	245	1	Et₂CHN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MN；687.
246	1	(nPr)(Me)CHN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；604.	247	1	(iPr)(Me)CHN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；604.
248	1	tBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；590.	247	1	(iPr)(Me)CHN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；604.
248	1	tBuN(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；590.	249	1	cBuCH₂N(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.
250	1	氮杂环庚烷-1-基	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.	249	1	cBuCH₂N(Me)-	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.
250	1	氮杂环庚烷-1-基	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.	251	1	4-Me-pipe-	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.
252	1	3-Me-pipe-	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.	251	1	4-Me-pipe-	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.
252	1	3-Me-pipe-	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.	253	1	2-Me-pipe-	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.
254	1	2-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	253	1	2-Me-pipe-	4-EtO₂C-pipe-	MS；602.
254	1	2-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	255	1	(S)-2-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.
256	1	(R)-2-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	255	1	(S)-2-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.
256	1	(R)-2-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	257	1	(R)-3-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.
258	1	(S)-3-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	257	1	(R)-3-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.
258	1	(S)-3-Me-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.	259	1	3，3-diMe-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MN；600.
260	3	iBuN(Me)-	4-HO-4-EtO₂C-pipe-	MS；606.	259	1	3，3-diMe-pyrr-	4-EtO₂C-pipe-	MN；600.
260	3	iBuN(Me)-	4-HO-4-EtO₂C-pipe-	MS；606.	261	3	iBuN(Me)-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；564.
262	3	iBuN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；564.	261	3	iBuN(Me)-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；564.
262	3	iBuN(Me)-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；564.	263	3	cBuCH₂N(Me)-	4-HO-4-EtO₂C-pipe-	ESI-MS(Pos)；618.
264	3	2-Me-pyrr-	4-HO-4-EtO₂C-pipe-	MS；604.	263	3	cBuCH₂N(Me)-	4-HO-4-EtO₂C-pipe-	ESI-MS(Pos)；618.

(表23，续)

Ex	Syn	R¹	R²	Data
Ex	Syn	R¹	R²	Data	265	3	2-Me-pyrr-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；562.
266	3	2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	ESI-MS(Pos)；562.	265	3	2-Me-pyrr-	EtO₂C(CH₂)₃NH-	MS；562.
266	3	2-Me-pyrr-	MeO₂C(CH₂)₃N(Me)-	ESI-MS(Pos)；562.	267/HCl	5	nBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；562.
268/HCl	5	Me₂N-	4-HO₂C-pipe-	MS；520.	267/HCl	5	nBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；562.
268/HCl	5	Me₂N-	4-HO₂C-pipe-	MS；520.	269/HCl	5	iBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；562.
270/HCl	5	cHexN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；588.	269/HCl	5	iBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；562.
270/HCl	5	cHexN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；588.	271/HCl	5	iPrN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；548.
272/HCl	5	cBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；560.	271/HCl	5	iPrN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；548.
272/HCl	5	cBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；560.	273/HCl	5	Et₂CHN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；576.
274/HCl	5	(nPr)(Me)CHN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；576.	273/HCl	5	Et₂CHN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；576.
274/HCl	5	(nPr)(Me)CHN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；576.	275/HCl	5	(iPr)(Me)CHN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；576.
276/HCl	5	cBuCH₂N(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.	275/HCl	5	(iPr)(Me)CHN(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；576.
276/HCl	5	cBuCH₂N(Me)-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.	277/HCl	5	氮杂环庚烷-1-基	4-HO₂C-pipe-	MS；574.
278/HCl	5	4-Me-pipe-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.	277/HCl	5	氮杂环庚烷-1-基	4-HO₂C-pipe-	MS；574.
278/HCl	5	4-Me-pipe-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.	279/HCl	5	3-Me-pipe-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.
280/HCl	5	2-Me-pipe-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.	279/HCl	5	3-Me-pipe-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.
280/HCl	5	2-Me-pipe-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.	281/HCl	5	2-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MN；558.
282/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MS；560.	281/HCl	5	2-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MN；558.
282/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MS；560.	283/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MS；560.
284/HCl	5	(R)-3-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MN；558.	283/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MS；560.
284/HCl	5	(R)-3-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MN；558.	285/HCl	5	(S)-3-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MN；558.
286/HCl	5	3，3-diMe-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.	285/HCl	5	(S)-3-Me-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MN；558.
286/HCl	5	3，3-diMe-pyrr-	4-HO₂C-pipe-	MS；574.	287/HCl	5	iBuN(Me)-	4-HO-4-HO₂C-pipe-	MS；578.
288/HCl	5	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；536.	287/HCl	5	iBuN(Me)-	4-HO-4-HO₂C-pipe-	MS；578.
288/HCl	5	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；536.	289/HCl	5	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；550.
290/HCl	5	cBuCH₂N(Me)-	4-HO-4-HO₂C-pipe-	MS；590.	289/HCl	5	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；550.
290/HCl	5	cBuCH₂N(Me)-	4-HO-4-HO₂C-pipe-	MS；590.	291/HCl	5	2-Me-pyrr-	4-HO-4-HO₂C-pipe-	MS；576.
292/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；534.	291/HCl	5	2-Me-pyrr-	4-HO-4-HO₂C-pipe-	MS；576.
292/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃NH-	MS；534.	293/HCl	5	2-Me-pyrr-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	MS；548.

(表24)

Ex	Syn	R¹	R²	R³	Data
Ex	Syn	R¹	R²	R³	Data	294	1	pipe	4-F-Ph-	4-EtO₂C-pipe-	MS；586.
295	1	pipe	3-F₃C-Ph-	4-EtO₂C-pipe-	MS；636.	294	1	pipe	4-F-Ph-	4-EtO₂C-pipe-	MS；586.
295	1	pipe	3-F₃C-Ph-	4-EtO₂C-pipe-	MS；636.	296	1	nBuN(Me)-	4-F-Ph-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.
297	1	nBuN(Me)-	4-Me-5-(nBuN(Me)CH₂)-2-The-	4-EtO₂C-pipe-	MN；687.	296	1	nBuN(Me)-	4-F-Ph-	4-EtO₂C-pipe-	MS；588.
297	1	nBuN(Me)-	4-Me-5-(nBuN(Me)CH₂)-2-The-	4-EtO₂C-pipe-	MN；687.	298/HCl	5	pipe	4-F-Ph-	4-HO₂C-pipe-	MS；558.
299/HCl	5	pipe	3-F₃C-Ph-	4-HO₂C-pipe-	MS；608.	298/HCl	5	pipe	4-F-Ph-	4-HO₂C-pipe-	MS；558.
299/HCl	5	pipe	3-F₃C-Ph-	4-HO₂C-pipe-	MS；608.	300/HCl	5	nBuN(Me)-	4-F-Ph-	4-HO₂C-pipe-	MS；560.

(表25)

Ex	Syn	R¹	R²	Data
Ex	Syn	R¹	R²	Data	301/HCl	1	pipe	2-MeO-4-Py	MS；449.
302	1	nBuN(Me)-	4-(4-MeO₂C-pipe)pipe	MS；568.	301/HCl	1	pipe	2-MeO-4-Py	MS；449.
302	1	nBuN(Me)-	4-(4-MeO₂C-pipe)pipe	MS；568.	303	1	nBuN(Me)CH₂-	5-Cl-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；624.
304	1	nPrN(Me)-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；580.	303	1	nBuN(Me)CH₂-	5-Cl-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；624.
304	1	nPrN(Me)-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；580.	305	1	iBuN(Me)-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；594.
306	1	2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；592.	305	1	iBuN(Me)-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；594.
306	1	2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；592.	307	1	(S)-2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；592.
308	1	(R)-2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；592.	307	1	(S)-2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；592.
308	1	(R)-2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；592.	309	1	iPrN(Me)-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；580.
310/HCl	5	nBuN(Me)CH₂-	5-Cl-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；596.	309	1	iPrN(Me)-	5-F-6-(4-EtO₂C-pipe)-3-Py	MS；580.
310/HCl	5	nBuN(Me)CH₂-	5-Cl-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；596.	311/HCl	5	nPrN(Me)-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；552.
312/HCl	5	iBuN(Me)-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；566.	311/HCl	5	nPrN(Me)-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；552.
312/HCl	5	iBuN(Me)-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；566.	313/HCl	5	2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；564.
314/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MN：562.	313/HCl	5	2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；564.
314/HCl	5	(S)-2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MN：562.	315/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；564.
316/HCl	5	iPrN(Me)-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MN：550.	315/HCl	5	(R)-2-Me-pyrr-	5-F-6-(4-HO₂C-pipe)-3-Py	MS；564.

(表26)

Ex	Syn	R¹	R²	R³	Data
Ex	Syn	R¹	R²	R³	Data	10	10	MeO(CH₂)₂-	EtO₂C-	Cl	MS；610.
317/HCl	5	cBu	HO₂C-	Cl	MS；578.	10	10	MeO(CH₂)₂-	EtO₂C-	Cl	MS；610.
317/HCl	5	cBu	HO₂C-	Cl	MS；578.	318/HCl	5	MeO(CH₂)₂-	HO₂C-	Cl	MS；582.
319/HCl	5	(R)-(MeO)(Me)CHCH₂-	HO₂C-	Cl	MS；596.	318/HCl	5	MeO(CH₂)₂-	HO₂C-	Cl	MS；582.
319/HCl	5	(R)-(MeO)(Me)CHCH₂-	HO₂C-	Cl	MS；596.	320/HCl	5	(S)-(MeO)(Me)CHCH₂-	HO₂C-	Cl	MS；596.
321	5	Me	HO₂C-	Cl	ESI-MS(Pos)；538.	320/HCl	5	(S)-(MeO)(Me)CHCH₂-	HO₂C-	Cl	MS；596.
321	5	Me	HO₂C-	Cl	ESI-MS(Pos)；538.	322/HCl	5	Me	HO₂C-	Me	MS；518.
323	10	cBu	EtO₂C-	Cl	MS；606.	322/HCl	5	Me	HO₂C-	Me	MS；518.
323	10	cBu	EtO₂C-	Cl	MS；606.	324	10	(R)-(MeO)(Me)CHCH₂-	EtO₂C-	Cl	MS；624.
325	10	(S)-(MeO)(Me)CHCH₂-	EtO₂C-	Cl	MS；624.	324	10	(R)-(MeO)(Me)CHCH₂-	EtO₂C-	Cl	MS；624.
325	10	(S)-(MeO)(Me)CHCH₂-	EtO₂C-	Cl	MS；624.	326	10	Et	EtO₂C-	Cl	MN；578.
327	10	Me	EtO₂C-	Cl	ESI-MS(Pos)；566.	326	10	Et	EtO₂C-	Cl	MN；578.
327	10	Me	EtO₂C-	Cl	ESI-MS(Pos)；566.	328	10	Me	EtO₂C-	Me	MS；546.

下面表27列出选定的实施例化合物的NMR数据。除非特别指出，各数据所示为用四甲基硅烷为内标和DMSO-δ₆为测定溶剂的¹H-NMR中的峰δ(ppm)。

(表27)

Ex	Data
Ex	Data	5	1.62-1.74(2H，m)，1.90-1.98(2H，m)，2.52-2.58(1H，m)，2.81(3H，s)，3.05(2H，t，J＝11.2Hz)，3.34(5H，s)，3.72(2H，brs)，4.00(2H，d，J＝13.2Hz)，4.60-4.90(2H，m)，7.65(1H，s)，7.73(1H，s)，8.43(1H，d，J＝1.9Hz)，8.87(1H，d，J＝2.4Hz)，10.33(1H，brs)，12.28(1H，brs)，13.00(1H，s).
65	1.61-1.73(2H，m)，1.90-1.99(2H，m)，2.51-2.54(1H，m)，2.81(6H，m)，3.05(2H，t，J＝11.3Hz)，4.01(2H，d，J＝13.2Hz)，4.74(2H，brs)，7.69(1H，s)，7.72(1H，s)，8.43(1H，d，J＝1.5Hz)，8.87(1H，d，J＝1.9Hz)，9.95(1H，brs)，12.27(1H，brs)，12.99(1H，s).	5
65		71	0.87(3H，t，J＝7.4Hz)，1.18-1.32(2H，m)，1.58-1.74(4H，m)，1.90-1.99(2H，m)，2.51-2.57(1H，m)，2.74(3H，d，J＝3.9Hz)，2.98-3.17(4H，m)，4.01(2H，d，J＝13.2Hz)，4.63-4.84(2H，m)，7.69(1H，s)，7.74(1H，s)，8.43(1H，d，J＝2.4Hz)，8.87(1H，d，J＝1.9Hz)，10.33(1H，brs)，12.28(1H，brs)，13.00(1H，s).
84	1.52-1.98(12H，m)，2.52-2.58(1H，m)，3.05(2H，t，J＝11.2Hz)，3.13-3.24(2H，m)，3130-3.43(2H，m)，4.00(2H，d，J＝12.7Hz)，4.74(2H，d，J＝5.4Hz)，7.65(1H，s)，7.73(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2.0Hz)，8.87(1H，d，J＝1.9Hz)，10.18(1H，brs)，12.27(1H，brs)，12.99(1H，s).	71

(表27，续)

Ex	Data
Ex	Data	85	1.48-1.77(10H，m)，1.82-1.99(4H，m)，2.52-2.59(1H，m)，3.05(2H，t，J＝11.3Hz)，3.16-3.43(4H，m)，4.00(2H，d，J＝12.7Hz)，4.74(2H，d，J＝4.9Hz)，7.65(1H，d，J＝0.9Hz)，7.74(1H，d，J＝1.0Hz)，8.43(1H，d，J＝1.5Hz)，8.87(1H，d，J＝1.9Hz)，9.98(1H，brs)，12.29(1H，brs)，12.99(1H，s).
90	1.03-2.07(14H，m)，2.52-2.57(1H，m)，2.69(3H，d，J＝4.4Hz)，3.05(2H，t，J＝11.5Hz)，3.11-3.22(1H，m)，4.01(2H，d，J＝13.2Hz)，4.58-4.89(2H，m)，7.66(1H，s)，7.75(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2.0Hz)，8.87(1H，d，J＝2.0Hz)，10.11(1H，brs)，12.27(1H，brs)，13.01(1H，s).	85
90		100	1.60-1.77(4H，m)，1.89-2.00(2H，m)，2.01-2.20(2H，m)，2.18-2.36(2H，m)，2.50-2.58(1H，m)，2.59-2.63(3H，d，J＝4.4Hz)，3.05(2H，t，J＝11.7Hz)，3.72-3.84(1H，m)，3.95-4.05(2H，m)，4.51-4.62(1H，m)，4.65-4.75(1H，m)，7.69(1H，s)，7.74(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2.2Hz)，8.87(1H，d，J＝2.2Hz)，10.51(1H，brs)，12.28(1H，brs)，13.02(1H，brs)
101	0.50-1.10(4H，m)，1.62-1.75(2H，m)，1.89-2.05(2H，m)，2.50-2.58(1H，m)，2.87(3H，brs)，3.05(2H，t，J＝11.2Hz)，3.11-3.15(1H，m)，3.92-4.06(2H，m)，4.64-5.08(2H，m)，7.62-7.83(2H，m)，8.42(1H，d，J＝2.0Hz)，8.86(1H，d，J＝2.0Hz)，10.25(1H，brs)，12.25(1H，brs)，13.00(1H，brs).	100
101		104	1.22(3H，d，J＝6.9Hz)，1.30(3H，d，J＝6.8Hz)，1.60-1.74(2H，m)，1.90-2.00(2H，m)，2.50-2.58(1H，m)，2.67(3H，d，J＝4.9Hz)，3.05(2H，t，J＝11.3Hz)，3.30-3.45(1H，m)，4.00(2H，d，J＝3.2Hz)，4.55-4.65(1H，m)，4.72-4.82(1H，m)，7.65(1H，s)，7.74(1H，d，J＝1.5Hz)，8.42(1H，d，J＝1.9Hz)，8.87(1H，d，J＝2.0Hz)，10.05-10.25(1H，brs)，12.97(1H，s，).
106	1.42(3H，d，J＝，6.3Hz)，1.61-1.73(3H，m)，1.87-1.96(4H，m)，2.20-2.23(1H，m)，2.49-2.57(1H，m)，3.03-3.08(2H，m)，3.13-3.22(1H，m)，3.48-3.64(2H，m)，4.01(2H，d，J＝13.2Hz)，4.62-4.68(2H，m)，4.95(1H，d，J＝11.8Hz)7.66(1H，d，J＝1.0Hz)，7.74(1H，d，J＝1.0Hz)，8.43(1H，d，J＝2.0Hz)，8.87(1H，d，J＝2.4Hz)，10.21(1H，brs)，13.01(1H，s).	104
106		107	1.42(3H，d，J＝，6.3Hz)，1.61-1.72(3H，m)，1.88-1.96(4H，m)，2.20-2.28(1H，m)，2.49-2.51(1H，m)，3.04-3.09(2H，m)，3.15-3.20(1H，m)，3.42-3.54(2H，m)，4.01(2H，d，J＝12.7Hz)，4.66(1H，dd，J＝7.8，15.1Hz)，4.97(1H，d，J＝11.2Hz)，7.65(1H，d，J＝1.0Hz)，7.74(1H，d，J＝1.0Hz)，8.42(1H，d，J＝2.0Hz)，8.87(1H，d，J＝2.2Hz)，9.98(1H，brs)，13.01(1H，s).
108	1.05(3H，dd，J＝1.5，6.4Hz)，1.55-1.72(3H，m)，1.90-2.00(2H，m)，2.05-2.20(1H，m)，2.28-2.40(1H，m)，2.50-2.60(1H，m)，2.70-2.80(1H，m)，3.05(2H，t，J＝10.8Hz)，3.00-3.60(3H，m)，3.95-4.05(2H，d，J＝13.2Hz)，4.75-4.80(2H，m)，7.67-7.69(1H，m)，7.72(1H，d，J＝1.0Hz)，8.43(1H，d，J＝1.9Hz)，8.83(1H，d，J＝1.9Hz)，10.75-10.95(1H，brd)，12.97(1H，s)..	107
108		109	1.05(3H，d，J＝，6.3Hz)，1.64-1.72(3H，m)，1.91-1.96(2H，m)，2.08-2.33(2H，m)，2.50-2.51(1H，m)，2.73-2.80(1H，m)，3.03-3.08(2H，m)，3.25-3.63(3H，m)，4.01(2H，d，J＝13.2Hz)，4.76-4.86(2H，m)，7.68(1H，d，J＝1.5Hz)，7.73(1H，d，J＝1.5Hz)，8.43(1H，d，J＝1.9Hz)，8.87(1H，d，J＝1.9Hz)，10.73(1H，brs)，12.99(1H，s).
110	1.05-1.13(3H，m)，1.62-1.72(2H，m)，1.91-1.98(2H，m)，2.50-2.56(1H，m)，2.76-2.84(3H，m)，3.00-3.10(2H，m)，3.30-3.60(5H，m)，3.76-3.93(1H，m)，3.96-4.40(2H，m)，4.62-4.85(2H，m)，7.64(1H，d，J＝3.9)，7.74(1H，s)，8.43(1H，d，J＝1.9Hz)，8.87(1H，d，J＝2.0Hz)，9.76-10.04(1H，m)，13.00(1H，s).	109
110		111	1.05-1.13(3H，m)，1.62-1.72(2H，m)，1.91-1.96(2H，m)，2.50-2.55(1H，m)，2.76-2.84(3H，m)，3.00-3.10(2H，m)，3.25-3.60(5H，m)，3.76-3.93(1H，m)，3.96-4.40(2H，m)，4.62-4.85(2H，m)，7.61-7.65(1H，m).74(1H，s)，8.43(1H，d，J＝1.9Hz)，8.87(1H，d，J＝2.4Hz)，9.66-9.93(1H，m)，12.27(1H，brs)，13.01(1H，s).
150	0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，1.17-1.34(4H，m)，1.58-1.72(3H，m)，1.78(2H，d，J＝13.2Hz)，2.73(3H，d，J＝4.4Hz)，2.92(2H，t，J＝11.5Hz)，2.96-3.18(2H，m)，3.31(2H，d，J＝6.3Hz)，4.11(2H，d，J＝12.7Hz)，4.62-4.83(2H，m)，7.70(1H，s)，7.74(1H，s)，8.41(1H，d，J＝2.0Hz)，8.86(1H，d，J＝2.0Hz)，10.62(1H，brs)，12.97(1H，s).	111

(表27，续)

Ex	Data
Ex	Data	151	0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，1.16-1.34(2H，m)，1.57-1.80(4H，m)，2.72(3H，d，J＝4.4Hz)，2.94-3.17(2H，m)，3.45-3.60(4H，m)，4.60-4.80(2H，m)，7.50(1H，brs)，7.70(1H，s)，7.73(1H，s)，8.32(1H，d，J＝2.0Hz)，8.77(1H，d，J＝2.0Hz)，10.86(1H，brs)，12.79(1H，s).
153	0.87(3H，t，J＝7.3Hz)，1.18-1.32(2H，m)，1.57-1.72(2H，m)，2.74(3H，d，J＝4.4Hz)，2.96-3.19(2H，m)，3.32(2H，brs)，3.73-4.09(4H，m)，4.62-4.84(2H，m)，7.70(1H，d，J＝1.0Hz)，7.74(1H，d，J＝1.0Hz)，8.07(1H，s)，8.48(1H，d，J＝2.0Hz)，8.89(1H，d，J＝2.0Hz)，10.39(1H，brs)，13.05(1H，s).	151
153		221	1.44(3H，d，J＝6.3Hz)，1.62-1.72(1H，m)，1.87-1.97(2H，m)，2.18-2.26(1H，m)，2.66(2H，d，J＝7.4Hz)，2.92-2.99(1H，m)，3.12-3.20(1H，m)，3.49-3.57(3H，m)，4.01-4.05(2H，m)，4.46(1H，t，8.8Hz)，4.62(1H，dd，J＝7.3，15.1Hz)，4.91(1H，dJ＝14.7Hz).68(1H，d，J＝1.0Hz)，7.73(1H，d，J＝1.4Hz)，8.27(1H，d，J＝2.0Hz)，8.77(1H，d，J＝2.0Hz)，10.56(1H，brs)，12.84(1H，s).
222	1.43(3H，d，J＝6.4Hz)，1.62-1.71(1H，m)，1.87-1.98(2H，m)，2.18-2.23(1H，m)，2.66(2H，d，J＝7.8Hz)，2.89-2.99(1H，m)，3.12-3.21(1H，m)，3.48-3.57(3H，m)，4.01-4.05(2H，m)，4.43-4.48(1H，m)，4.60-4.66(1H，m)，4.92(1H，d，J＝12.2Hz)，7.67(1H，s)，7.74(1H，d，J＝1.0Hz)，8.27(1H，d，J＝2.0Hz)，8.77(1H，d，J＝2.0Hz)，10.42(1H，brs)，12.84(1H，s).	221
222		225	1.42(3H，d，J＝，6.4Hz)，1.60-1.70(1H，m)，1.86-1.97(4H，m)，2.23-2.26(3H，m)，3.13(3H，s)，3.15-3.20(1H，m)，3.40-3.60(4H，m)，4.62-4.67(1H，m)，4.95(1H，d，J＝15.1Hz)，7.65(1H，d，J＝0.9Hz)，7.74(1H，d，J＝1.5Hz)，8.38(1H，d，J＝1.9Hz)，8.82(1H，d，J＝2.4Hz)，10.08(1H，brs)，12.93(1H，s).
226	1.45(3H，d，J＝，6.3Hz)，1.63-1.73(1H，m)，1.84-1.97(4H，m)，2.18-2.27(3H，m)，3.13(3H，s)，3.16-3.20(1H，m)，3.39-3.59(4H，m)，4.63(1H，dd，J＝7.3，15.1Hz)，4.90(1H，d，J＝12.2Hz)，7.68(1H，d，J＝1.0Hz)，7.74(1H，d，J＝1.0Hz)，8.39(1H，d，J＝2.0Hz)，8.82(1H，d，J＝1.9Hz)，10.75(1H，brs)，12.92(1H，s).	225
226		227	1.22(3H，d，J＝，6.9Hz)，1.32(3H，d，J＝6.3Hz)，1.84-1.91(2H，m)，2.23-2.27(2H，m)，2.65(3H，d，J＝4.9Hz)，3.13(3H，s)，3.56-3.61(3H，m)，4.58(1H，dd，J＝5.9，15.2Hz)，4.76(1H，dd，J＝3.9，4.7Hz).67(1H，s)，7.74(1H，s)，8.39(1H，d，J＝2.0Hz)，8.82(1H，d，J＝1.9Hz)，10.57(1H，brs)，12.91(1H，s).
271	1.19(3H，d，J＝6.9Hz)，1.30(3H，d，J＝6.3Hz)，1.60-1.72(2H，m)，1.90-1.98(2H，m)，2.28(3H，s)，2.52-2.58(1H，m)，2.65(3H，d，J＝5.3Hz)，3.05(2H，t，J＝11.2Hz)，3.52-3.64(1H，m)，4.00(2H，d，J＝13.2Hz)，4.55-4.80(2H，m)，7.30(1H，s)，7.40(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2.5Hz)，8.75(1H，d，J＝2.0Hz)，9.80-9.90(1H，brs)，12.97(1H，s).	227
271		314	1.45(3H，d，J＝6.3Hz)，1.55-1.72(3H，m)，1.90-2.00(4H，m)，2.15-2.25(1H，m)，2.55-2.65(1H.m)，3.20-3.32(3H，m)，3.45-3.55(2H，m)，4.45(2H，d，J＝13.2Hz)，4.59-4.67(1H，m)，4.85-4.95(1H，m)，7.69(1H，d，J＝1.5Hz)，7.72(1H，d，J＝1.4Hz)，8.14(1H，dd，J＝1.9，15.1Hz)，8.75(1H，t，J＝0.9Hz)，10.75(1H，brs)，12.90(1Hs).
315	1.42(3H，d，J＝6.4Hz)，1.55-1.70(3H，m)，1.85-2.00(4H，m)，2.15-2.25(1H，m)，2.54-2.65(1H，m)，3.10-3.22(3H，m)，3.45-3.60(2H，m)，4.23(2H，d，J＝13.2Hz)，4.55-4.65(1H，m)，4.85-4.95(1H，m)，7.65(1H，d，J＝1.0Hz)，7.75(1H，s)，8.13(1H，dd，J＝2.0，15.1Hz)，8.75(1H，s)，10.67(1H，brs)，12.90(1H，s).	314

下面表28至41列出本发明其它化合物的结构。这些化合物可采用在制备例和实施例所述的方法，或本领域技术人员公知的方法或经改进的这些方法方便地制备。

(表28)

No	R¹	R²	No	R¹	R²
No	R¹	R²	No	R¹	R²	A1	EtN(Me)-	4-Cl-2-The	A40	2-Me-pyrr	4-Cl-2-The
A2	nPrN(Me)-	4-Cl-2-The	A41	3-Me-pyrr	4-Cl-2-The	A1	EtN(Me)-	4-Cl-2-The	A40	2-Me-pyrr	4-Cl-2-The
A2	nPrN(Me)-	4-Cl-2-The	A41	3-Me-pyrr	4-Cl-2-The	A3	iPrN(Me)-	4-Cl-2-The	A42	3，4-diMe-pyrr	4-Cl-2-The
A4	iBuN(Me)-	4-Cl-2-The	A43	3，3-diMe-pyrr	4-Cl-2-The	A3	iPrN(Me)-	4-Cl-2-The	A42	3，4-diMe-pyrr	4-Cl-2-The
A4	iBuN(Me)-	4-Cl-2-The	A43	3，3-diMe-pyrr	4-Cl-2-The	A5	sBuN(Me)-	4-Cl-2-The	A44	2-Me-pipe	4-Cl-2-The
A6	tBuN(Me)-	4-Cl-2-The	A45	3-Me-pipe	4-Cl-2-The	A5	sBuN(Me)-	4-Cl-2-The	A44	2-Me-pipe	4-Cl-2-The
A6	tBuN(Me)-	4-Cl-2-The	A45	3-Me-pipe	4-Cl-2-The	A7	tBuCH₂N(Me)-	4-Cl-2-The	A46	4-Me-pipe	4-Cl-2-The
A8	cPenN(Me)-	4-Cl-2-The	A47	3，3-diMe-pipe	4-Cl-2-The	A7	tBuCH₂N(Me)-	4-Cl-2-The	A46	4-Me-pipe	4-Cl-2-The
A8	cPenN(Me)-	4-Cl-2-The	A47	3，3-diMe-pipe	4-Cl-2-The	A9	cPrCH₂N(Me)-	4-Cl-2-The	A48	4，4-diMe-pipe	4-Cl-2-The
A10	cBuCH₂N(Me)-	4-Cl-2-The	A49	EtN(Me)-	4-Me-2-The	A9	cPrCH₂N(Me)-	4-Cl-2-The	A48	4，4-diMe-pipe	4-Cl-2-The
A10	cBuCH₂N(Me)-	4-Cl-2-The	A49	EtN(Me)-	4-Me-2-The	A11	MeOH(Me)CH₂N(Me)-	4-Cl-2-The	A50	nPrN(Me)-	4-Me-2-The
A12	nPrN(Et)-	4-Cl-2-The	A51	sBuN(Me)-	4-Me-2-The	A11	MeOH(Me)CH₂N(Me)-	4-Cl-2-The	A50	nPrN(Me)-	4-Me-2-The
A12	nPrN(Et)-	4-Cl-2-The	A51	sBuN(Me)-	4-Me-2-The	A13	nBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A52	tBuN(Me)-	4-Me-2-The
A14	iPrN(Et)-	4-Cl-2-The	A53	tBuCH₂N(Me)-	4-Me-2-The	A13	nBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A52	tBuN(Me)-	4-Me-2-The
A14	iPrN(Et)-	4-Cl-2-The	A53	tBuCH₂N(Me)-	4-Me-2-The	A15	iBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A54	cPrN(Me)-	4-Me-2-The
A16	sBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A55	cPenN(Me)-	4-Me-2-The	A15	iBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A54	cPrN(Me)-	4-Me-2-The
A16	sBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A55	cPenN(Me)-	4-Me-2-The	A17	tBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A56	cPrCH₂N(Me)-	4-Me-2-The
A18	tBuCH₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A57	cBuCH₂N(Me)-	4-Me-2-The	A17	tBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A56	cPrCH₂N(Me)-	4-Me-2-The
A18	tBuCH₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A57	cBuCH₂N(Me)-	4-Me-2-The	A19	cPrN(Et)-	4-Cl-2-The	A58	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-Me-2-The
A20	cBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A59	MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	4-Me-2-The	A19	cPrN(Et)-	4-Cl-2-The	A58	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-Me-2-The
A20	cBuN(Et)-	4-Cl-2-The	A59	MeOCH₂CH(Me)N(Me)-	4-Me-2-The	A21	cPenN(Et)-	4-Cl-2-The	A60	MeOCH(Me)CH₂N(Me)-	4-Me-2-The
A22	cHexN(Et)-	4-Cl-2-The	A61	EtO(CH₂)₂N(Me)-	4-Me-2-The	A21	cPenN(Et)-	4-Cl-2-The	A60	MeOCH(Me)CH₂N(Me)-	4-Me-2-The
A22	cHexN(Et)-	4-Cl-2-The	A61	EtO(CH₂)₂N(Me)-	4-Me-2-The	A23	cPrCH₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A62	nPrO(CH₂)₂N(Me)-	4-Me-2-The
A24	cBuCH₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A63	iPrO(CH₂)₂N(Me)-	4-Me-2-The	A23	cPrCH₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A62	nPrO(CH₂)₂N(Me)-	4-Me-2-The
A24	cBuCH₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A63	iPrO(CH₂)₂N(Me)-	4-Me-2-The	A25	MeO(CH₂)₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A64	MeO(CH₂)₃N(Me)-	4-Me-2-The
A26	MeOCH₂CH(Me)N(Et)-	4-Cl-2-The	A65	Et₂N-	4-Me-2-The	A25	MeO(CH₂)₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A64	MeO(CH₂)₃N(Me)-	4-Me-2-The
A26	MeOCH₂CH(Me)N(Et)-	4-Cl-2-The	A65	Et₂N-	4-Me-2-The	A27	MeOCH(Me)CH₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A66	nPrN(Et)-	4-Me-2-The
A28	(MeO(CH₂)₂)₂N-	4-Cl-2-The	A67	nBuN(Et)-	4-Me-2-The	A27	MeOCH(Me)CH₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A66	nPrN(Et)-	4-Me-2-The
A28	(MeO(CH₂)₂)₂N-	4-Cl-2-The	A67	nBuN(Et)-	4-Me-2-The	A29	MeO(CH₂)₂-N(cPr)-	4-Cl-2-The	A68	iPrN(Et)-	4-Me-2-The
A30	MeO(CH₂)₂-N(cBu)-	4-Cl-2-The	A69	iBuN(Et)-	4-Me-2-The	A29	MeO(CH₂)₂-N(cPr)-	4-Cl-2-The	A68	iPrN(Et)-	4-Me-2-The
A30	MeO(CH₂)₂-N(cBu)-	4-Cl-2-The	A69	iBuN(Et)-	4-Me-2-The	A31	EtO(CH₂)₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A70	sBuN(Et)-	4-Me-2-The
A32	nPrO(CH₂)₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A71	tBuN(Et)-	4-Me-2-The	A31	EtO(CH₂)₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A70	sBuN(Et)-	4-Me-2-The
A32	nPrO(CH₂)₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A71	tBuN(Et)-	4-Me-2-The	A33	iPrO(CH₂)₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A72	tBuCH₂N(Et)-	4-Me-2-The
A34	MeO(CH₂)₃N(Et)-	4-Cl-2-The	A73	cPrN(Et)-	4-Me-2-The	A33	iPrO(CH₂)₂N(Et)-	4-Cl-2-The	A72	tBuCH₂N(Et)-	4-Me-2-The
A34	MeO(CH₂)₃N(Et)-	4-Cl-2-The	A73	cPrN(Et)-	4-Me-2-The	A35	2-Me-azet	4-Cl-2-The	A74	cBuN(Et)-	4-Me-2-The
A36	3-Me-azet	4-Cl-2-The	A75	cPenN(Et)-	4-Me-2-The	A35	2-Me-azet	4-Cl-2-The	A74	cBuN(Et)-	4-Me-2-The
A36	3-Me-azet	4-Cl-2-The	A75	cPenN(Et)-	4-Me-2-The	A37	3，3-diMe-azet	4-Cl-2-The	A76	cHexN(Et)-	4-Me-2-The
A38	cPrCH₂N(Et)-	4-Me-2-The	A77	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-Br-2-The	A37	3，3-diMe-azet	4-Cl-2-The	A76	cHexN(Et)-	4-Me-2-The
A38	cPrCH₂N(Et)-	4-Me-2-The	A77	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-Br-2-The	A39	cBuCH₂N(Et)-	4-Me-2-The	A78	pipe	4-Br-2-The

(表28，续)

No	R¹	R²	No	R¹	R²
No	R¹	R²	No	R¹	R²	A79	MeO(CH₂)₂N(Et)-	4-Me-2-The	A123	Me₂N-	4-F-2-The
A80	MeOCH₂CH(Me)N(Et)-	4-Me-2-The	A124	nBuN(Me)-	4-F-2-The	A79	MeO(CH₂)₂N(Et)-	4-Me-2-The	A123	Me₂N-	4-F-2-The
A80	MeOCH₂CH(Me)N(Et)-	4-Me-2-The	A124	nBuN(Me)-	4-F-2-The	A81	MeOCH(Me)CH₂N(Et)-	4-Me-2-The	A125	cHexN(Me)-	4-F-2-The
A82	EtO(CH₂)₂N(Et)-	4-Me-2-The	A126	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-F-2-The	A81	MeOCH(Me)CH₂N(Et)-	4-Me-2-The	A125	cHexN(Me)-	4-F-2-The
A82	EtO(CH₂)₂N(Et)-	4-Me-2-The	A126	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-F-2-The	A83	nPrO(CH₂)₂N(Et)-	4-Me-2-The	A127	pipe	4-F-2-The
A84	iPrO(CH₂)₂N(Et)-	4-Me-2-The	A128	Me₂N-	4-Et-2-The	A83	nPrO(CH₂)₂N(Et)-	4-Me-2-The	A127	pipe	4-F-2-The
A84	iPrO(CH₂)₂N(Et)-	4-Me-2-The	A128	Me₂N-	4-Et-2-The	A85	MeO(CH₂)₃N(Et)-	4-Me-2-The	A129	nBuN(Me)-	4-Et-2-The
A86	azet	4-Me-2-The	A130	cHexN(Me)-	4-Et-2-The	A85	MeO(CH₂)₃N(Et)-	4-Me-2-The	A129	nBuN(Me)-	4-Et-2-The
A86	azet	4-Me-2-The	A130	cHexN(Me)-	4-Et-2-The	A87	pyrr	4-Me-2-The	A131	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-Et-2-The
A88	pipe	4-Me-2-The	A132	pipe	4-Et-2-The	A87	pyrr	4-Me-2-The	A131	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-Et-2-The
A88	pipe	4-Me-2-The	A132	pipe	4-Et-2-The	A89	氮杂环庚烷-1-基	4-Me-2-The	A133	Me₂N-	5-Cl-2-The
A90	氮杂环辛烷-1-基	4-Me-2-The	A134	nBuN(Me)-	5-Cl-2-The	A89	氮杂环庚烷-1-基	4-Me-2-The	A133	Me₂N-	5-Cl-2-The
A90	氮杂环辛烷-1-基	4-Me-2-The	A134	nBuN(Me)-	5-Cl-2-The	A91	2-Me-azet	4-Me-2-The	A135	cHexN(Me)-	5-Cl-2-The
A92	3-Me-azet	4-Me-2-The	A136	MeO(CH₂)₂N(Me)-	5-Cl-2-The	A91	2-Me-azet	4-Me-2-The	A135	cHexN(Me)-	5-Cl-2-The
A92	3-Me-azet	4-Me-2-The	A136	MeO(CH₂)₂N(Me)-	5-Cl-2-The	A93	3，3-diMe-azet	4-Me-2-The	A137	pipe	5-Cl-2-The
A94	2-Me-pyrr	4-Me-2-The	A138	Me₂N-	4-F-Ph	A93	3，3-diMe-azet	4-Me-2-The	A137	pipe	5-Cl-2-The
A94	2-Me-pyrr	4-Me-2-The	A138	Me₂N-	4-F-Ph	A95	3-Me-pyrr	4-Me-2-The	A139	cHexN(Me)-	4-F-Ph
A96	3，4-diMe-pyrr	4-Me-2-The	A140	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-F-Ph	A95	3-Me-pyrr	4-Me-2-The	A139	cHexN(Me)-	4-F-Ph
A96	3，4-diMe-pyrr	4-Me-2-The	A140	MeO(CH₂)₂N(Me)-	4-F-Ph	A97	3，3-diMe-pyrr	4-Me-2-The	A141	Me₂N-	3-Cl-Ph
A98	2-Me-pipe	4-Me-2-The	A142	nBuN(Me)-	3-Cl-Ph	A97	3，3-diMe-pyrr	4-Me-2-The	A141	Me₂N-	3-Cl-Ph
A98	2-Me-pipe	4-Me-2-The	A142	nBuN(Me)-	3-Cl-Ph	A99	3-Me-pipe	4-Me-2-The	A143	cHex(Me)-	3-Cl-Ph
A100	4-Me-pipe	4-Me-2-The	A144	MeO(CH₂)₂N(Me)-	3-Cl-Ph	A99	3-Me-pipe	4-Me-2-The	A143	cHex(Me)-	3-Cl-Ph
A100	4-Me-pipe	4-Me-2-The	A144	MeO(CH₂)₂N(Me)-	3-Cl-Ph	A101	3，3-diMe-pipe	4-Me-2-The	A145	pipe	3-Cl-Ph
A102	4，4-diMe-pipe	4-Me-2-The	A146	Me₂N-	3-F₃C-Ph	A101	3，3-diMe-pipe	4-Me-2-The	A145	pipe	3-Cl-Ph
A102	4，4-diMe-pipe	4-Me-2-The	A146	Me₂N-	3-F₃C-Ph	A103	Me₂N-	4-Br-2-The	A147	nBuN(Me)-	3-F₃C-Ph
A104	nBuN(Me)-	4-Br-2-The	A148	cHexN(Me)-	3-F₃C-Ph	A103	Me₂N-	4-Br-2-The	A147	nBuN(Me)-	3-F₃C-Ph
A104	nBuN(Me)-	4-Br-2-The	A148	cHexN(Me)-	3-F₃C-Ph	A105	cHexN(Me)-	4-Br-2-The	A149	MeO(CH₂)₂N(Me)-	3-F₃C-Ph
A106	2-Et-azet	4-Cl-2-The	A150	2-Et-azet	4-Me-2-The	A105	cHexN(Me)-	4-Br-2-The	A149	MeO(CH₂)₂N(Me)-	3-F₃C-Ph
A106	2-Et-azet	4-Cl-2-The	A150	2-Et-azet	4-Me-2-The	A107	3-Et-azet	4-Cl-2-The	A151	3-Et-azet	4-Me-2-The
A108	2-Et-pyrr	4-Cl-2-The	A152	2-Et-pyrr	4-Me-2-The	A107	3-Et-azet	4-Cl-2-The	A151	3-Et-azet	4-Me-2-The
A108	2-Et-pyrr	4-Cl-2-The	A152	2-Et-pyrr	4-Me-2-The	A109	3-Et-pyrr	4-Cl-2-The	A153	3-Et-pyrr	4-Me-2-The
A110	2-Et-pipe	4-Cl-2-The	A154	2-Et-pipe	4-Me-2-The	A109	3-Et-pyrr	4-Cl-2-The	A153	3-Et-pyrr	4-Me-2-The
A110	2-Et-pipe	4-Cl-2-The	A154	2-Et-pipe	4-Me-2-The	A111	3-Et-pipe	4-Cl-2-The	A155	3-Et-pipe	4-Me-2-The
A112	4-Et-pipe	4-Cl-2-The	A156	4-Et-pipe	4-Me-2-The	A111	3-Et-pipe	4-Cl-2-The	A155	3-Et-pipe	4-Me-2-The
A112	4-Et-pipe	4-Cl-2-The	A156	4-Et-pipe	4-Me-2-The	A113	2-MeOCH₂-azet	4-Cl-2-The	A157	2-MeOCH₂-azet	4-Me-2-The
A114	3-MeOCH₂-azet	4-Cl-2-The	A158	3-MeOCH₂-azet	4-Me-2-The	A113	2-MeOCH₂-azet	4-Cl-2-The	A157	2-MeOCH₂-azet	4-Me-2-The
A114	3-MeOCH₂-azet	4-Cl-2-The	A158	3-MeOCH₂-azet	4-Me-2-The	A115	2-MeOCH₂-pyrr	4-Cl-2-The	A159	2-MeOCH₂-pyrr	4-Me-2-The
A116	3-MeOCH₂-pyrr	4-Cl-2-The	A160	3-MeOCH₂-pyrr	4-Me-2-The	A115	2-MeOCH₂-pyrr	4-Cl-2-The	A159	2-MeOCH₂-pyrr	4-Me-2-The
A116	3-MeOCH₂-pyrr	4-Cl-2-The	A160	3-MeOCH₂-pyrr	4-Me-2-The	A117	2-MeOCH₂-pipe	4-Cl-2-The	A161	2-MeOCH₂-pipe	4-Me-2-The
A118	3-MeOCH₂-pipe	4-Cl-2-The	A162	3-MeOCH₂-pipe	4-Me-2-The	A117	2-MeOCH₂-pipe	4-Cl-2-The	A161	2-MeOCH₂-pipe	4-Me-2-The
A118	3-MeOCH₂-pipe	4-Cl-2-The	A162	3-MeOCH₂-pipe	4-Me-2-The	A119	4-MeOCH₂-pipe	4-Cl-2-The	A163	4-MeOCH₂-pipe	4-Me-2-The
A120	3-MeO-azet	4-Cl-2-The	A164	3-MeO-azet	4-Me-2-The	A119	4-MeOCH₂-pipe	4-Cl-2-The	A163	4-MeOCH₂-pipe	4-Me-2-The
A120	3-MeO-azet	4-Cl-2-The	A164	3-MeO-azet	4-Me-2-The	A121	3-MeO-pyrr	4-Cl-2-The	A165	3-MeO-pyrr	4-Me-2-The
A122	3-MeO-pipe	4-Cl-2-The	A166	3-MeO-pipe	4-Me-2-The	A121	3-MeO-pyrr	4-Cl-2-The	A165	3-MeO-pyrr	4-Me-2-The

(表28，续)

No	R¹	R²	No	R¹	R²
No	R¹	R²	No	R¹	R²	A167	4-MeO-pipe	4-Cl-2-The	A172	4-MeO-pipe	4-Me-2-The
A168	3-F-azet	4-Cl-2-The	A173	3-F-azet	4-Me-2-The	A167	4-MeO-pipe	4-Cl-2-The	A172	4-MeO-pipe	4-Me-2-The
A168	3-F-azet	4-Cl-2-The	A173	3-F-azet	4-Me-2-The	A169	3-F-pyrr	4-Cl-2-The	A174	3-F-pyrr	4-Me-2-The
A170	3-F-pipe	4-Cl-2-The	A175	3-F-pipe	4-Me-2-The	A169	3-F-pyrr	4-Cl-2-The	A174	3-F-pyrr	4-Me-2-The
A170	3-F-pipe	4-Cl-2-The	A175	3-F-pipe	4-Me-2-The	A171	4-F-pipe	4-Cl-2-The	A176	4-F-pipe	4-Me-2-The

(表29)

No	R¹	No	R¹
No	R¹	No	R¹	B1	Me₂NCH(Me)-	B15	MeO(CH₂)₂N(Me)-(CH₂)₃-
B2	Me₂NC(Me)₂-	B16	pipe-CH(Me)-	B1	Me₂NCH(Me)-	B15	MeO(CH₂)₂N(Me)-(CH₂)₃-
B2	Me₂NC(Me)₂-	B16	pipe-CH(Me)-	B3	Me₂N(CH₂)₂-	B17	pipe-C(Me)₂-
B4	Me₂N(CH₂)₃-	B18	pipe-(CH₂)₂-	B3	Me₂N(CH₂)₂-	B17	pipe-C(Me)₂-
B4	Me₂N(CH₂)₃-	B18	pipe-(CH₂)₂-	B5	nBuN(Me)-CH(Me)-	B19	pipe-(CH₂)₃-
B6	nBuN(Me)-C(Me)₂-	B20	(氮杂环庚烷-1-基)-CH(Me)-	B5	nBuN(Me)-CH(Me)-	B19	pipe-(CH₂)₃-
B6	nBuN(Me)-C(Me)₂-	B20	(氮杂环庚烷-1-基)-CH(Me)-	B7	nBuN(Me)-(CH₂)₃-	B21	(氮杂环庚烷-1-基)-C(Me)₂-
B8	cHexN(Me)-CH(Me)-	B22	(氮杂环庚烷-1-基)-(CH₂)₂-	B7	nBuN(Me)-(CH₂)₃-	B21	(氮杂环庚烷-1-基)-C(Me)₂-
B8	cHexN(Me)-CH(Me)-	B22	(氮杂环庚烷-1-基)-(CH₂)₂-	B9	cHexN(Me)-C(Me)₂-	B23	(氮杂环庚烷-1-基)-(CH₂)₃-
B10	cHexN(Me)-(CH₂)₂-	B24	(氮杂环辛烷-1-基)-CH(Me)-	B9	cHexN(Me)-C(Me)₂-	B23	(氮杂环庚烷-1-基)-(CH₂)₃-
B10	cHexN(Me)-(CH₂)₂-	B24	(氮杂环辛烷-1-基)-CH(Me)-	B11	cHexN(Me)-(CH₂)₃-	B25	(氮杂环辛烷-1-基)-C(Me)₂-
B12	MeO(CH₂)₂N(Me)-CH(Me)-	B26	(氮杂环辛烷-1-基)-(CH₂)₂-	B11	cHexN(Me)-(CH₂)₃-	B25	(氮杂环辛烷-1-基)-C(Me)₂-
B12	MeO(CH₂)₂N(Me)-CH(Me)-	B26	(氮杂环辛烷-1-基)-(CH₂)₂-	B13	MeO(CH₂)₂N(Me)-C(Me)₂-	B27	(氮杂环辛烷-1-基)-(CH₂)₃-
B14	MeO(CH₂)₂N(Me)-(CH₂)₂-			B13	MeO(CH₂)₂N(Me)-C(Me)₂-	B27	(氮杂环辛烷-1-基)-(CH₂)₃-

(表30)

No	R¹²	No	R¹²	No	R¹²
No	R¹²	No	R¹²	No	R¹²	C1	Me	C8	tBuCH₂-	C15	MeOCH₂CH(Me)-
C2	Et	C9	cPr	C16	MeOCH(Me)CH₂-	C1	Me	C8	tBuCH₂-	C15	MeOCH₂CH(Me)-
C2	Et	C9	cPr	C16	MeOCH(Me)CH₂-	C3	nPr	C10	cBu	C17	EtO(CH₂)₂-
C4	iPr	C11	cPen	C18	nPrO(CH₂)₂-	C3	nPr	C10	cBu	C17	EtO(CH₂)₂-
C4	iPr	C11	cPen	C18	nPrO(CH₂)₂-	C5	iBu	C12	cHex	C19	iPrO(CH₂)₂-
C6	sBu	C13	cPrCH₂-	C20	MeO(CH₂)₃-	C5	iBu	C12	cHex	C19	iPrO(CH₂)₂-
C6	sBu	C13	cPrCH₂-	C20	MeO(CH₂)₃-	C7	tBu	C14	cBuCH₂-

(表31)

No	X	R	No	X	R
No	X	R	No	X	R	D1	Cl	3-HO₂C-pipe	D21	Cl	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
D2	Cl	4-HO₂CCH₂-pipe	D22	Cl	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D1	Cl	3-HO₂C-pipe	D21	Cl	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
D2	Cl	4-HO₂CCH₂-pipe	D22	Cl	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D3	Cl	4-HO₂CCH₂-pipa	D23	Cl	HO₂CCH₂N(Me)-
D4	Cl	3-HO₂CCH₂-pyrr	D24	Cl	HO₂C(CH₂)₃O-	D3	Cl	4-HO₂CCH₂-pipa	D23	Cl	HO₂CCH₂N(Me)-
D4	Cl	3-HO₂CCH₂-pyrr	D24	Cl	HO₂C(CH₂)₃O-	D5	Cl	3-HO₂CCH₂-azet	D25	Cl	HO₂C(CH₂)₂O-
D6	Cl	4-HO-pipe	D26	Cl	HO₂CCH₂O-	D5	Cl	3-HO₂CCH₂-azet	D25	Cl	HO₂C(CH₂)₂O-
D6	Cl	4-HO-pipe	D26	Cl	HO₂CCH₂O-	D7	Cl	3-HO-pipe	D27	F	4-HO₂C-pipe
D8	Cl	3-HO-pyrr	D28	F	3-HO₂C-pipe	D7	Cl	3-HO-pipe	D27	F	4-HO₂C-pipe
D8	Cl	3-HO-pyrr	D28	F	3-HO₂C-pipe	D9	Cl	4-HOCH₂-pipe	D29	F	3-HO₂C-pyrr
D10	Cl	3-HO-4-HO₂C-pipe	D30	F	4-HO₂CCH₂-pipe	D9	Cl	4-HOCH₂-pipe	D29	F	3-HO₂C-pyrr
D10	Cl	3-HO-4-HO₂C-pipe	D30	F	4-HO₂CCH₂-pipe	D11	Cl	4-HO-4-HO₂C-pipe	D31	F	4-HO₂CCH₂-pipa
D12	Cl	4-HO-4-HO₂CCH₂-pipe	D32	F	3-HO₂CCH₂-pyrr	D11	Cl	4-HO-4-HO₂C-pipe	D31	F	4-HO₂CCH₂-pipa
D12	Cl	4-HO-4-HO₂CCH₂-pipe	D32	F	3-HO₂CCH₂-pyrr	D13	Cl	4-HO₂CCH(OH)-pipe	D33	F	3-HO₂CCH₂-azet
D14	Cl	HO(CH₂)₂NH-	D34	F	4-HO-pipe	D13	Cl	4-HO₂CCH(OH)-pipe	D33	F	3-HO₂CCH₂-azet
D14	Cl	HO(CH₂)₂NH-	D34	F	4-HO-pipe	D15	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	D35	F	3-HO-pipe
D16	Cl	HO(CH₂)₂N(Me)-	D36	F	3-HO-pyrr	D15	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	D35	F	3-HO-pipe
D16	Cl	HO(CH₂)₂N(Me)-	D36	F	3-HO-pyrr	D17	Cl	HO(CH₂)₃O-	D37	F	4-HOCH₂-pipe
D18	Cl	HO(CH₂)₂O-	D38	F	4-HO₂CCH₂O-pipe	D17	Cl	HO(CH₂)₃O-	D37	F	4-HOCH₂-pipe
D18	Cl	HO(CH₂)₂O-	D38	F	4-HO₂CCH₂O-pipe	D19	Cl	HO₂C(CH₂)₂NH-	D39	F	3-HO-4-HO₂C-pipe
D20	Cl	HO₂CCH₂NH-	D40	F	4-HO-4-HO₂C-pipe	D19	Cl	HO₂C(CH₂)₂NH-	D39	F	3-HO-4-HO₂C-pipe

(表31，续)

No	X	R	No	X	R
No	X	R	No	X	R	D41	F	4-HO-4-HO₂CCH₂-pipe	D85	F	HO₂C(CH₂)₂NH-
D42	F	4-HO₂CCH(OH)-pipe	D86	F	HO₂CCH₂NH-	D41	F	4-HO-4-HO₂CCH₂-pipe	D85	F	HO₂C(CH₂)₂NH-
D42	F	4-HO₂CCH(OH)-pipe	D86	F	HO₂CCH₂NH-	D43	F	HO(CH₂)₃NH-	D87	F	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
D44	F	HO(CH₂)₂NH-	D88	F	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D43	F	HO(CH₂)₃NH-	D87	F	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
D44	F	HO(CH₂)₂NH-	D88	F	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D45	F	HO(CH₂)₃N(Me)-	D89	F	HO₂CCH₂N(Me)-
D46	F	HO(CH₂)₂N(Me)-	D90	F	HO₂C(CH₂)₃O-	D45	F	HO(CH₂)₃N(Me)-	D89	F	HO₂CCH₂N(Me)-
D46	F	HO(CH₂)₂N(Me)-	D90	F	HO₂C(CH₂)₃O-	D47	F	HO(CH₂)₃O-	D91	F	HO₂C(CH₂)₂O-
D48	F	HO(CH₂)₂O-	D92	F	HO₂CCH₂O-	D47	F	HO(CH₂)₃O-	D91	F	HO₂C(CH₂)₂O-
D48	F	HO(CH₂)₂O-	D92	F	HO₂CCH₂O-	D49	F	HO₂C(CH₂)₃NH-	D93	Me	4-HO₂C-pipe
D50	H	4-HO₂C-pipe	D94	Me	3-HO₂C-pipe	D49	F	HO₂C(CH₂)₃NH-	D93	Me	4-HO₂C-pipe
D50	H	4-HO₂C-pipe	D94	Me	3-HO₂C-pipe	D51	H	3-HO₂C-pipe	D95	Me	3-HO₂C-pyrr
D52	H	3-HO₂C-pyrr	D96	Me	3-HO₂C-azet	D51	H	3-HO₂C-pipe	D95	Me	3-HO₂C-pyrr
D52	H	3-HO₂C-pyrr	D96	Me	3-HO₂C-azet	D53	H	3-HO₂C-azet	D97	Me	4-HO₂CCH₂-pipe
D54	H	4-HO₂CCH₂-pipe	D98	Me	4-HO₂CCH₂-pipa	D53	H	3-HO₂C-azet	D97	Me	4-HO₂CCH₂-pipe
D54	H	4-HO₂CCH₂-pipe	D98	Me	4-HO₂CCH₂-pipa	D55	H	4-HO₂CCH₂-pipa	D99	Me	3-HO₂CCH₂-pyrr
D56	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	D100	Me	3-HO₂CCH₂-azet	D55	H	4-HO₂CCH₂-pipa	D99	Me	3-HO₂CCH₂-pyrr
D56	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	D100	Me	3-HO₂CCH₂-azet	D57	H	3-HO₂CCH₂-azet	D101	Me	HO₂C(CH₂)₃NH-
D58	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	D102	Me	HO₂C(CH₂)₂NH-	D57	H	3-HO₂CCH₂-azet	D101	Me	HO₂C(CH₂)₃NH-
D58	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	D102	Me	HO₂C(CH₂)₂NH-	D59	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	D103	Me	HO₂CCH₂NH-
D60	H	HO₂CCH₂NH-	D104	Me	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	D59	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	D103	Me	HO₂CCH₂NH-
D60	H	HO₂CCH₂NH-	D104	Me	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	D61	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	D105	Me	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
D62	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D106	Me	HO₂CCH₂N(Me)-	D61	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	D105	Me	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
D62	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D106	Me	HO₂CCH₂N(Me)-	D63	H	HO₂CCH₂N(Me)-	D107	Me	HO₂C(CH₂)₃O-
D64	H	HO₂C(CH₂)₃O-	D108	Me	HO₂C(CH₂)₂O-	D63	H	HO₂CCH₂N(Me)-	D107	Me	HO₂C(CH₂)₃O-
D64	H	HO₂C(CH₂)₃O-	D108	Me	HO₂C(CH₂)₂O-	D65	H	HO₂C(CH₂)₂O-	D109	Me	HO₂CCH₂O-
D66	H	HO₂CCH₂O-	D110	MeO	4-HO₂C-pipe	D65	H	HO₂C(CH₂)₂O-	D109	Me	HO₂CCH₂O-
D66	H	HO₂CCH₂O-	D110	MeO	4-HO₂C-pipe	D67	Br	4-HO₂C-pipe	D111	MeO	3-HO₂C-pipe
D68	Br	3-HO₂C-pipe	D112	MeO	3-HO₂C-pyrr	D67	Br	4-HO₂C-pipe	D111	MeO	3-HO₂C-pipe
D68	Br	3-HO₂C-pipe	D112	MeO	3-HO₂C-pyrr	D69	Br	3-HO₂C-pyrr	D113	MeO	3-HO₂C-azet
D70	Br	3-HO₂C-azet	D114	MeO	4-HO₂CCH₂-pipe	D69	Br	3-HO₂C-pyrr	D113	MeO	3-HO₂C-azet
D70	Br	3-HO₂C-azet	D114	MeO	4-HO₂CCH₂-pipe	D71	Br	4-HO₂CCH₂-pipe	D115	MeO	4-HO₂CCH₂-pipa
D72	Br	4-HO₂CCH₂-pipa	D116	MeO	3-HO₂CCH₂-pyrr	D71	Br	4-HO₂CCH₂-pipe	D115	MeO	4-HO₂CCH₂-pipa
D72	Br	4-HO₂CCH₂-pipa	D116	MeO	3-HO₂CCH₂-pyrr	D73	Br	3-HO₂CCH₂-pyrr	D117	MeO	3-HO₂CCH₂-azet
D74	Br	3-HO₂CCH₂-azet	D118	MeO	HO₂C(CH₂)₃NH-	D73	Br	3-HO₂CCH₂-pyrr	D117	MeO	3-HO₂CCH₂-azet
D74	Br	3-HO₂CCH₂-azet	D118	MeO	HO₂C(CH₂)₃NH-	D75	Br	HO₂C(CH₂)₃NH-	D119	MeO	HO₂C(CH₂)₂NH-
D76	Br	HO₂C(CH₂)₂NH-	D120	MeO	HO₂CCH₂NH-	D75	Br	HO₂C(CH₂)₃NH-	D119	MeO	HO₂C(CH₂)₂NH-
D76	Br	HO₂C(CH₂)₂NH-	D120	MeO	HO₂CCH₂NH-	D77	Br	HO₂CCH₂NH-	D121	CF₃	3-HO₂C-pipe
D78	Br	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	D122	CF₃	3-HO₂C-pyrr	D77	Br	HO₂CCH₂NH-	D121	CF₃	3-HO₂C-pipe
D78	Br	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	D122	CF₃	3-HO₂C-pyrr	D79	Br	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D123	CF₃	3-HO₂C-azet
D80	Br	HO₂CCH₂N(Me)-	D124	CF₃	4-HO₂CCH₂-pipe	D79	Br	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D123	CF₃	3-HO₂C-azet
D80	Br	HO₂CCH₂N(Me)-	D124	CF₃	4-HO₂CCH₂-pipe	D81	Br	HO₂C(CH₂)₃O-	D125	CF₃	4-HO₂CCH₂-pipa
D82	Br	HO₂C(CH₂)₂O-	D126	CF₃	3-HO₂CCH₂-pyrr	D81	Br	HO₂C(CH₂)₃O-	D125	CF₃	4-HO₂CCH₂-pipa
D82	Br	HO₂C(CH₂)₂O-	D126	CF₃	3-HO₂CCH₂-pyrr	D83	Br	HO₂CCH₂O-	D127	CF₃	3-HO₂CCH₂-azet
D84	CF₃	4-HO₂C-pipe	D128	CF₃	HO₂C(CH₂)₃NH-	D83	Br	HO₂CCH₂O-	D127	CF₃	3-HO₂CCH₂-azet

(表31，续)

No	X	R	No	X	R
No	X	R	No	X	R	D129	CF₃	HO₂C(CH₂)₂NH-	D137	MeO	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
D130	CF₃	HO₂CCH₂NH-	D138	MeO	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D129	CF₃	HO₂C(CH₂)₂NH-	D137	MeO	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
D130	CF₃	HO₂CCH₂NH-	D138	MeO	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D131	CF₃	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	D139	MeO	HO₂CCH₂N(Me)-
D132	CF₃	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D140	MeO	HO₂C(CH₂)₃O-	D131	CF₃	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	D139	MeO	HO₂CCH₂N(Me)-
D132	CF₃	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	D140	MeO	HO₂C(CH₂)₃O-	D133	CF₃	HO₂CCH₂N(Me)-	D141	MeO	HO₂C(CH₂)₂O-
D134	CF₃	HO₂C(CH₂)₃O-	D142	MeO	HO₂CCH₂O-	D133	CF₃	HO₂CCH₂N(Me)-	D141	MeO	HO₂C(CH₂)₂O-
D134	CF₃	HO₂C(CH₂)₃O-	D142	MeO	HO₂CCH₂O-	D135	CF₃	HO₂C(CH₂)₂O-	D143	Cl	3-HO₂C-azet
D136	CF₃	HO₂CCH₂O-	D144	F	3-HO₂C-azet	D135	CF₃	HO₂C(CH₂)₂O-	D143	Cl	3-HO₂C-azet

(表32)

No	X	Y	R	No	X	Y	R
No	X	Y	R	No	X	Y	R	E1	F	H	HO(CH₂)₃NH-	E27	F	F	HO(CH₂)₂NH-
E2	F	H	HO(CH₂)₂NH-	E28	F	F	HO(CH₂)₃N(Me)-	E1	F	H	HO(CH₂)₃NH-	E27	F	F	HO(CH₂)₂NH-
E2	F	H	HO(CH₂)₂NH-	E28	F	F	HO(CH₂)₃N(Me)-	E3	F	H	HO(CH₂)₃N(Me)-	E29	F	F	HO(CH₂)₂N(Me)-
E4	F	H	HO(CH₂)₂N(Me)-	E30	F	F	HO(CH₂)₃O-	E3	F	H	HO(CH₂)₃N(Me)-	E29	F	F	HO(CH₂)₂N(Me)-
E4	F	H	HO(CH₂)₂N(Me)-	E30	F	F	HO(CH₂)₃O-	E5	F	H	HO(CH₂)₃O-	E31	F	F	HO(CH₂)₂O-
E6	F	H	HO(CH₂)₂O-	E32	F	F	HO₂C(CH₂)₃NH-	E5	F	H	HO(CH₂)₃O-	E31	F	F	HO(CH₂)₂O-
E6	F	H	HO(CH₂)₂O-	E32	F	F	HO₂C(CH₂)₃NH-	E7	F	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E33	F	F	HO₂C(CH₂)₂NH-
E8	F	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E34	F	F	HO₂CCH₂NH-	E7	F	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E33	F	F	HO₂C(CH₂)₂NH-
E8	F	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E34	F	F	HO₂CCH₂NH-	E9	F	H	HO₂CCH₂NH-	E35	F	F	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
E10	F	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E36	F	F	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E9	F	H	HO₂CCH₂NH-	E35	F	F	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
E10	F	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E36	F	F	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E11	F	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E37	F	F	HO₂CCH₂N(Me)-
E12	F	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E38	F	F	HO₂C(CH₂)₃O-	E11	F	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E37	F	F	HO₂CCH₂N(Me)-
E12	F	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E38	F	F	HO₂C(CH₂)₃O-	E13	F	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E39	F	F	HO₂C(CH₂)₂O-
E14	F	H	HO₂CCH₂O-	E40	F	F	HO₂CCH₂O-	E13	F	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E39	F	F	HO₂C(CH₂)₂O-
E14	F	H	HO₂CCH₂O-	E40	F	F	HO₂CCH₂O-	E15	Cl	H	HO(CH₂)₃NH-	E41	Cl	F	HO(CH₂)₃NH-
E16	Cl	H	HO(CH₂)₂NH-	E42	Cl	F	HO(CH₂)₂NH-	E15	Cl	H	HO(CH₂)₃NH-	E41	Cl	F	HO(CH₂)₃NH-
E16	Cl	H	HO(CH₂)₂NH-	E42	Cl	F	HO(CH₂)₂NH-	E17	Cl	H	HO(CH₂)₃N(Me)-	E43	Cl	F	HO(CH₂)₃N(Me)-
E18	Cl	H	HO(CH₂)₂N(Me)-	E44	Cl	F	HO(CH₂)₂N(Me)-	E17	Cl	H	HO(CH₂)₃N(Me)-	E43	Cl	F	HO(CH₂)₃N(Me)-
E18	Cl	H	HO(CH₂)₂N(Me)-	E44	Cl	F	HO(CH₂)₂N(Me)-	E19	Cl	H	HO(CH₂)₃O-	E45	Cl	F	HO(CH₂)₃O-
E20	Cl	H	HO(CH₂)₂O-	E46	Cl	F	HO(CH₂)₂O-	E19	Cl	H	HO(CH₂)₃O-	E45	Cl	F	HO(CH₂)₃O-
E20	Cl	H	HO(CH₂)₂O-	E46	Cl	F	HO(CH₂)₂O-	E21	Cl	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E47	Cl	F	HO₂C(CH₂)₃NH-
E22	Cl	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E48	Cl	F	HO₂C(CH₂)₂NH-	E21	Cl	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E47	Cl	F	HO₂C(CH₂)₃NH-
E22	Cl	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E48	Cl	F	HO₂C(CH₂)₂NH-	E23	Cl	H	HO₂CCH₂NH-	E49	Cl	F	HO₂CCH₂NH-
E24	Cl	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E50	Cl	F	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E23	Cl	H	HO₂CCH₂NH-	E49	Cl	F	HO₂CCH₂NH-
E24	Cl	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E50	Cl	F	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E25	Cl	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E51	Cl	F	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
E26	Cl	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E52	Cl	F	HO₂CCH₂N(Me)-	E25	Cl	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E51	Cl	F	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-

(表32，续)

No	X	Y	R	No	X	Y	R
No	X	Y	R	No	X	Y	R	E53	Cl	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E97	Cl	F	HO₂C(CH₂)₃O-
E54	Cl	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E98	Cl	F	HO₂C(CH₂)₂O-	E53	Cl	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E97	Cl	F	HO₂C(CH₂)₃O-
E54	Cl	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E98	Cl	F	HO₂C(CH₂)₂O-	E55	Cl	H	HO₂CCH₂O-	E99	Cl	F	HO₂CCH₂O-
E56	F	F	HO(CH₂)₃NH-	E100	Me	H	4-HO₂C-pipe	E55	Cl	H	HO₂CCH₂O-	E99	Cl	F	HO₂CCH₂O-
E56	F	F	HO(CH₂)₃NH-	E100	Me	H	4-HO₂C-pipe	E57	H	H	4-HO₂C-pipe	E101	Me	H	3-HO₂C-pipe
E58	H	H	3-HO₂C-pipe	E102	Me	H	3-HO₂C-pyrr	E57	H	H	4-HO₂C-pipe	E101	Me	H	3-HO₂C-pipe
E58	H	H	3-HO₂C-pipe	E102	Me	H	3-HO₂C-pyrr	E59	H	H	3-HO₂C-pyrr	E103	Me	H	3-HO₂C-azet
E60	H	H	3-HO₂C-azet	E104	Me	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E59	H	H	3-HO₂C-pyrr	E103	Me	H	3-HO₂C-azet
E60	H	H	3-HO₂C-azet	E104	Me	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E61	H	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E105	Me	H	4-HO₂CCH₂-pipa
E62	H	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E106	Me	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E61	H	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E105	Me	H	4-HO₂CCH₂-pipa
E62	H	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E106	Me	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E63	H	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E107	Me	H	3-HO₂CCH₂-azet
E64	H	H	3-HO₂CCH₂-azet	E108	Me	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E63	H	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E107	Me	H	3-HO₂CCH₂-azet
E64	H	H	3-HO₂CCH₂-azet	E108	Me	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E65	H	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E109	Me	H	HO₂C(CH₂)₂NH-
E66	H	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E110	Me	H	HO₂CCH₂NH-	E65	H	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E109	Me	H	HO₂C(CH₂)₂NH-
E66	H	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E110	Me	H	HO₂CCH₂NH-	E67	H	H	HO₂CCH₂NH-	E111	Me	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
E68	H	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E112	Me	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E67	H	H	HO₂CCH₂NH-	E111	Me	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
E68	H	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E112	Me	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E69	H	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E113	Me	H	HO₂CCH₂N(Me)-
E70	H	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E114	Me	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E69	H	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E113	Me	H	HO₂CCH₂N(Me)-
E70	H	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E114	Me	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E71	H	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E115	Me	H	HO₂C(CH₂)₂O-
E72	H	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E116	Me	H	HO₂CCH₂O-	E71	H	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E115	Me	H	HO₂C(CH₂)₂O-
E72	H	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E116	Me	H	HO₂CCH₂O-	E73	H	H	HO₂CCH₂O-	E117	MeO	H	4-HO₂C-pipe
E74	Br	H	4-HO₂C-pipe	E118	MeO	H	3-HO₂C-pipe	E73	H	H	HO₂CCH₂O-	E117	MeO	H	4-HO₂C-pipe
E74	Br	H	4-HO₂C-pipe	E118	MeO	H	3-HO₂C-pipe	E75	Br	H	3-HO₂C-pipe	E119	MeO	H	3-HO₂C-pyrr
E76	Br	H	3-HO₂C-pyrr	E120	MeO	H	3-HO₂C-azet	E75	Br	H	3-HO₂C-pipe	E119	MeO	H	3-HO₂C-pyrr
E76	Br	H	3-HO₂C-pyrr	E120	MeO	H	3-HO₂C-azet	E77	Br	H	3-HO₂C-azet	E121	MeO	H	4-HO₂CCH₂-pipe
E78	Br	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E122	MeO	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E77	Br	H	3-HO₂C-azet	E121	MeO	H	4-HO₂CCH₂-pipe
E78	Br	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E122	MeO	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E79	Br	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E123	MeO	H	3-HO₂CCH₂-pyrr
E80	Br	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E124	MeO	H	3-HO₂CCH₂-azet	E79	Br	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E123	MeO	H	3-HO₂CCH₂-pyrr
E80	Br	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E124	MeO	H	3-HO₂CCH₂-azet	E81	Br	H	3-HO₂CCH₂-azet	E125	MeO	H	HO₂C(CH₂)₃NH-
E82	Br	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E126	MeO	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E81	Br	H	3-HO₂CCH₂-azet	E125	MeO	H	HO₂C(CH₂)₃NH-
E82	Br	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E126	MeO	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E83	Br	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E127	MeO	H	HO₂CCH₂NH-
E84	Br	H	HO₂CCH₂NH-	E128	MeO	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E83	Br	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E127	MeO	H	HO₂CCH₂NH-
E84	Br	H	HO₂CCH₂NH-	E128	MeO	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E85	Br	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E129	MeO	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
E86	Br	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E130	MeO	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E85	Br	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	E129	MeO	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
E86	Br	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E130	MeO	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E87	Br	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E131	MeO	H	HO₂C(CH₂)₃O-
E88	Br	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E132	MeO	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E87	Br	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E131	MeO	H	HO₂C(CH₂)₃O-
E88	Br	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E132	MeO	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E89	Br	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E133	MeO	H	HO₂CCH₂O-
E90	Br	H	HO₂CCH₂O-	E134	Cl	H	4-HO₂C-pipe	E89	Br	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E133	MeO	H	HO₂CCH₂O-
E90	Br	H	HO₂CCH₂O-	E134	Cl	H	4-HO₂C-pipe	E91	CF₃	H	4-HO₂C-pipe	E135	Cl	H	3-HO₂C-pipe
E92	CF₃	H	3-HO₂C-pipe	E136	Cl	H	3-HO₂C-pyrr	E91	CF₃	H	4-HO₂C-pipe	E135	Cl	H	3-HO₂C-pipe
E92	CF₃	H	3-HO₂C-pipe	E136	Cl	H	3-HO₂C-pyrr	E93	CF₃	H	3-HO₂C-pyrr	E137	Cl	H	3-HO₂C-azet
E94	CF₃	H	3-HO₂C-azet	E138	Cl	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E93	CF₃	H	3-HO₂C-pyrr	E137	Cl	H	3-HO₂C-azet
E94	CF₃	H	3-HO₂C-azet	E138	Cl	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E95	CF₃	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E139	Cl	H	4-HO₂CCH₂-pipa
E96	CF₃	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E140	Cl	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E95	CF₃	H	4-HO₂CCH₂-pipe	E139	Cl	H	4-HO₂CCH₂-pipa

(表32，续)

No	X	Y	R	No	X	Y	R
No	X	Y	R	No	X	Y	R	E141	CF₃	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E151	Cl	H	3-HO₂CCH₂-azet
E142	CF₃	H	3-HO₂CCH₂-azet	E152	F	H	4-HO₂C-pipe	E141	CF₃	H	3-HO₂CCH₂-pyrr	E151	Cl	H	3-HO₂CCH₂-azet
E142	CF₃	H	3-HO₂CCH₂-azet	E152	F	H	4-HO₂C-pipe	E143	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E153	F	H	3-HO₂C-pipe
E144	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E154	F	H	3-HO₂C-pyrr	E143	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₃NH-	E153	F	H	3-HO₂C-pipe
E144	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₂NH-	E154	F	H	3-HO₂C-pyrr	E145	CF₃	H	HO₂CCH₂NH-	E155	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
E146	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E156	F	H	3-HO₂C-azet	E145	CF₃	H	HO₂CCH₂NH-	E155	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
E146	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	E156	F	H	3-HO₂C-azet	E147	CF₃	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E157	F	H	4-HO₂CCH₂-pipe
E148	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E158	F	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E147	CF₃	H	HO₂CCH₂N(Me)-	E157	F	H	4-HO₂CCH₂-pipe
E148	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₃O-	E158	F	H	4-HO₂CCH₂-pipa	E149	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E159	F	H	3-HO₂CCH₂-pyrr
E150	CF₃	H	HO₂CCH₂O-	E160	F	H	3-HO₂CCH₂-azet	E149	CF₃	H	HO₂C(CH₂)₂O-	E159	F	H	3-HO₂CCH₂-pyrr

(表33)

No	R¹	No	R¹
No	R¹	No	R¹	F1	1-Me-哌啶-2-基	F8	1-Me-4-F-哌啶-2-基
F2	1-Me-吡咯烷-2-基	F9	1，5-diMe-哌啶-2-基	F1	1-Me-哌啶-2-基	F8	1-Me-4-F-哌啶-2-基
F2	1-Me-吡咯烷-2-基	F9	1，5-diMe-哌啶-2-基	F3	1-Me-氮杂环庚烷-2-基	F10	1-Me-5-nPr-哌啶-2-基
F4	1-Et-哌啶-2-基	F11	1-Me-5-nPrO-哌啶-2-基	F3	1-Me-氮杂环庚烷-2-基	F10	1-Me-5-nPr-哌啶-2-基
F4	1-Et-哌啶-2-基	F11	1-Me-5-nPrO-哌啶-2-基	F5	1，4-diMe-哌啶-2-基	F12	1-Me-5-F-哌啶-2-基
F6	1-Me-4-nPr-哌啶-2-基	F13	1，6-diMe-哌啶-2-基	F5	1，4-diMe-哌啶-2-基	F12	1-Me-5-F-哌啶-2-基
F6	1-Me-4-nPr-哌啶-2-基	F13	1，6-diMe-哌啶-2-基	F7	1-Me-4-nPrO-哌啶-2-基	F14	1-Me-6-nPr-哌啶-2-基

(表34)

No	R¹	R	No	R¹	R
No	R¹	R	No	R¹	R	G1	2-Me-pyrr	4-HO₂C-pipe	G9	3-Me-pyrr	4-HO₂C-pipe
G2	2-Me-pyrr	3-HO₂C-pipe	G10	3-Me-pyrr	3-HO₂C-pipe	G1	2-Me-pyrr	4-HO₂C-pipe	G9	3-Me-pyrr	4-HO₂C-pipe
G2	2-Me-pyrr	3-HO₂C-pipe	G10	3-Me-pyrr	3-HO₂C-pipe	G3	2-Me-pyrr	3-HO₂C-pyrr	G11	3-Me-pyrr	3-HO₂C-pyrr
G4	2-Me-pyrr	3-HO₂C-azet	G12	3-Me-pyrr	3-HO₂C-azet	G3	2-Me-pyrr	3-HO₂C-pyrr	G11	3-Me-pyrr	3-HO₂C-pyrr
G4	2-Me-pyrr	3-HO₂C-azet	G12	3-Me-pyrr	3-HO₂C-azet	G5	2-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipe	G13	3-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipe
G6	2-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipa	G14	3-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipa	G5	2-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipe	G13	3-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipe
G6	2-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipa	G14	3-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipa	G7	2-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-pyrr	G15	3-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-pyrr
G8	2-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-azet	G16	3-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-azet	G7	2-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-pyrr	G15	3-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-pyrr

(表34，续)

No	R¹	R	No	R¹	R
No	R¹	R	No	R¹	R	G17	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃NH-	G60	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃NH-
G18	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂NH-	G61	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂NH-	G17	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃NH-	G60	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃NH-
G18	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂NH-	G61	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂NH-	G19	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂NH-	G62	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂NH-
G20	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G63	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G19	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂NH-	G62	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂NH-
G20	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G63	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G21	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	G64	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
G22	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂N(Me)-	G65	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂N(Me)-	G21	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	G64	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
G22	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂N(Me)-	G65	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂N(Me)-	G23	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃O-	G66	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃O-
G24	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂O-	G67	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂O-	G23	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃O-	G66	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃O-
G24	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂O-	G67	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂O-	G25	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂O-	G68	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂O-
G26	iBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	G69	cBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	G25	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂O-	G68	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂O-
G26	iBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	G69	cBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	G27	iBuN(Me)-	3-HO₂C-pipe	G70	cBuN(Me)-	3-HO₂C-pipe
G28	iBuN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	G71	cBuN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	G27	iBuN(Me)-	3-HO₂C-pipe	G70	cBuN(Me)-	3-HO₂C-pipe
G28	iBuN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	G71	cBuN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	G29	iBuN(Me)-	3-HO₂C-azet	G72	cBuN(Me)-	3-HO₂C-azet
G30	iBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	G73	cBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	G29	iBuN(Me)-	3-HO₂C-azet	G72	cBuN(Me)-	3-HO₂C-azet
G30	iBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	G73	cBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	G31	iBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa	G74	cBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa
G32	iBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	G75	cBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	G31	iBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa	G74	cBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa
G32	iBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	G75	cBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	G33	iBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet	G76	cBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet
G34	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	G77	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	G33	iBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet	G76	cBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet
G34	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	G77	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	G35	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-	G78	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-
G36	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	G79	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	G35	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-	G78	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-
G36	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	G79	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	G37	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G80	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
G38	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	G81	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	G37	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G80	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
G38	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	G81	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	G39	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-	G82	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-
G40	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	G83	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	G39	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-	G82	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-
G40	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	G83	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	G41	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-	G84	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-
G42	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂O-	G85	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂O-	G41	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-	G84	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-
G42	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂O-	G85	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂O-	G43	iPrN(Me)-	4-HO₂C-pipe	G86	Me₂N-	4-HO₂C-pipe
G44	iPrN(Me)-	3-HO₂C-pipe	G87	Me₂N-	3-HO₂C-pipe	G43	iPrN(Me)-	4-HO₂C-pipe	G86	Me₂N-	4-HO₂C-pipe
G44	iPrN(Me)-	3-HO₂C-pipe	G87	Me₂N-	3-HO₂C-pipe	G45	iPrN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	G88	Me₂N-	3-HO₂C-pyrr
G46	iPrN(Me)-	3-HO₂C-azet	G89	Me₂N-	3-HO₂C-azet	G45	iPrN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	G88	Me₂N-	3-HO₂C-pyrr
G46	iPrN(Me)-	3-HO₂C-azet	G89	Me₂N-	3-HO₂C-azet	G47	iPrN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	G90	Me₂N-	4-HO₂CCH₂-pipe
G48	iPrN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa	G91	Me₂N-	4-HO₂CCH₂-pipa	G47	iPrN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	G90	Me₂N-	4-HO₂CCH₂-pipe
G48	iPrN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa	G91	Me₂N-	4-HO₂CCH₂-pipa	G49	iPrN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	G92	Me₂N-	3-HO₂CCH₂-pyrr
G50	iPrN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet	G93	Me₂N-	3-HO₂CCH₂-azet	G49	iPrN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	G92	Me₂N-	3-HO₂CCH₂-pyrr
G50	iPrN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet	G93	Me₂N-	3-HO₂CCH₂-azet	G51	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	G94	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃NH-
G52	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-	G95	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂NH-	G51	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	G94	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃NH-
G52	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-	G95	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂NH-	G53	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	G96	Me₂N-	HO₂CCH₂NH-
G54	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G97	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G53	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	G96	Me₂N-	HO₂CCH₂NH-
G54	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G97	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	G55	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	G98	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
G56	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-	G99	Me₂N-	HO₂CCH₂N(Me)-	G55	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	G98	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
G56	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-	G99	Me₂N-	HO₂CCH₂N(Me)-	G57	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	G100	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃O-
G58	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-	G101	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂O-	G57	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	G100	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃O-
G58	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-	G101	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂O-	G59	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂O-	G102	Me₂N-	HO₂CCH₂O-

(表35)

No	R¹	R	No	R¹	R
No	R¹	R	No	R¹	R	H1	2-Me-pyrr	4-HO₂C-pipe	H40	3-Me-pyrr	4-HO₂C-pipe
H2	2-Me-pyrr	3-HO₂C-pipe	H41	3-Me-pyrr	3-HO₂C-pipe	H1	2-Me-pyrr	4-HO₂C-pipe	H40	3-Me-pyrr	4-HO₂C-pipe
H2	2-Me-pyrr	3-HO₂C-pipe	H41	3-Me-pyrr	3-HO₂C-pipe	H3	2-Me-pyrr	3-HO₂C-pyrr	H42	3-Me-pyrr	3-HO₂C-pyrr
H4	2-Me-pyrr	3-HO₂C-azet	H43	3-Me-pyrr	3-HO₂C-azet	H3	2-Me-pyrr	3-HO₂C-pyrr	H42	3-Me-pyrr	3-HO₂C-pyrr
H4	2-Me-pyrr	3-HO₂C-azet	H43	3-Me-pyrr	3-HO₂C-azet	H5	2-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipe	H44	3-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipe
H6	2-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipa	H45	3-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipa	H5	2-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipe	H44	3-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipe
H6	2-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipa	H45	3-Me-pyrr	4-HO₂CCH₂-pipa	H7	2-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-pyrr	H46	3-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-pyrr
H8	2-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-azet	H47	3-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-azet	H7	2-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-pyrr	H46	3-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-pyrr
H8	2-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-azet	H47	3-Me-pyrr	3-HO₂CCH₂-azet	H9	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃NH-	H48	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃NH-
H10	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂NH-	H49	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂NH-	H9	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃NH-	H48	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃NH-
H10	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂NH-	H49	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂NH-	H11	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂NH-	H50	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂NH-
H12	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	H51	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	H11	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂NH-	H50	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂NH-
H12	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	H51	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	H13	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H52	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
H14	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂N(Me)-	H53	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂N(Me)-	H13	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H52	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-
H14	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂N(Me)-	H53	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂N(Me)-	H15	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃O-	H54	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃O-
H16	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂O-	H55	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂O-	H15	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃O-	H54	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₃O-
H16	2-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂O-	H55	3-Me-pyrr	HO₂C(CH₂)₂O-	H17	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂O-	H56	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂O-
H18	iBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	H57	cBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	H17	2-Me-pyrr	HO₂CCH₂O-	H56	3-Me-pyrr	HO₂CCH₂O-
H18	iBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	H57	cBuN(Me)-	4-HO₂C-pipe	H19	iBuN(Me)-	3-HO₂C-pipe	H58	cBuN(Me)-	3-HO₂C-pipe
H20	iBuN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	H59	cBuN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	H19	iBuN(Me)-	3-HO₂C-pipe	H58	cBuN(Me)-	3-HO₂C-pipe
H20	iBuN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	H59	cBuN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	H21	iBuN(Me)-	3-HO₂C-azet	H60	cBuN(Me)-	3-HO₂C-azet
H22	iBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	H61	cBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	H21	iBuN(Me)-	3-HO₂C-azet	H60	cBuN(Me)-	3-HO₂C-azet
H22	iBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	H61	cBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	H23	iBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa	H62	cBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa
H24	iBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	H63	cBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	H23	iBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa	H62	cBuN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa
H24	iBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	H63	cBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	H25	iBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet	H64	cBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet
H26	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	H65	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	H25	iBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet	H64	cBuN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet
H26	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	H65	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	H27	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-	H66	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-
H28	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	H67	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	H27	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-	H66	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-
H28	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	H67	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	H29	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	H68	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
H30	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H69	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H29	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	H68	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
H30	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H69	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H31	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-	H70	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-
H32	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	H71	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	H31	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-	H70	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-
H32	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	H71	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	H33	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-	H72	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-
H34	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂O-	H73	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂O-	H33	iBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-	H72	cBuN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-
H34	iBuN(Me)-	HO₂CCH₂O-	H73	cBuN(Me)-	HO₂CCH₂O-	H35	iPrN(Me)-	4-HO₂C-pipe	H74	Me₂N-	4-HO₂C-pipe
H36	iPrN(Me)-	3-HO₂C-pipe	H75	Me₂N-	3-HO₂C-pipe	H35	iPrN(Me)-	4-HO₂C-pipe	H74	Me₂N-	4-HO₂C-pipe
H36	iPrN(Me)-	3-HO₂C-pipe	H75	Me₂N-	3-HO₂C-pipe	H37	iPrN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	H76	Me₂N-	3-HO₂C-pyrr
H38	iPrN(Me)-	3-HO₂C-azet	H77	Me₂N-	3-HO₂C-azet	H37	iPrN(Me)-	3-HO₂C-pyrr	H76	Me₂N-	3-HO₂C-pyrr
H38	iPrN(Me)-	3-HO₂C-azet	H77	Me₂N-	3-HO₂C-azet	H39	iPrN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipe	H78	Me₂N-	4-HO₂CCH₂-pipe

(表35)

No	R¹	R	No	R¹	R
No	R¹	R	No	R¹	R	H79	iPrN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa	H91	Me₂N-	4-HO₂CCH₂-pipa
H80	iPrN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	H92	Me₂N-	3-HO₂CCH₂-pyrr	H79	iPrN(Me)-	4-HO₂CCH₂-pipa	H91	Me₂N-	4-HO₂CCH₂-pipa
H80	iPrN(Me)-	3-HO₂CCH₂-pyrr	H92	Me₂N-	3-HO₂CCH₂-pyrr	H81	iPrN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet	H93	Me₂N-	3-HO₂CCH₂-azet
H82	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	H94	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃NH-	H81	iPrN(Me)-	3-HO₂CCH₂-azet	H93	Me₂N-	3-HO₂CCH₂-azet
H82	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃NH-	H94	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃NH-	H83	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-	H95	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂NH-
H84	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	H96	Me₂N-	HO₂CCH₂NH-	H83	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂NH-	H95	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂NH-
H84	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂NH-	H96	Me₂N-	HO₂CCH₂NH-	H85	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	H97	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
H86	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H98	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H85	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-	H97	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃N(Me)-
H86	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H98	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂N(Me)-	H87	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-	H99	Me₂N-	HO₂CCH₂N(Me)-
H88	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	H100	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃O-	H87	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂N(Me)-	H99	Me₂N-	HO₂CCH₂N(Me)-
H88	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₃O-	H100	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₃O-	H89	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-	H101	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂O-
H90	iPrN(Me)-	HO₂CCH₂O-	H102	Me₂N-	HO₂CCH₂O-	H89	iPrN(Me)-	HO₂C(CH₂)₂O-	H101	Me₂N-	HO₂C(CH₂)₂O-

(表36)

No	R²	X	Y	R
No	R²	X	Y	R	11	4-Cl-2-The	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
12	4-Cl-2-The	N	Cl	4-MeO-pipe	11	4-Cl-2-The	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
12	4-Cl-2-The	N	Cl	4-MeO-pipe	13	4-Cl-2-The	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
14	4-Cl-2-The	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	13	4-Cl-2-The	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
14	4-Cl-2-The	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	15	4-Cl-2-The	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
16	4-Cl-2-The	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	15	4-Cl-2-The	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
16	4-Cl-2-The	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	17	4-Cl-2-The	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
18	4-Cl-2-The	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	17	4-Cl-2-The	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
18	4-Cl-2-The	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	19	4-Cl-2-The	N	Cl	4-NC-pipe
110	4-Cl-2-The	N	Cl	3-氧代-pipa	19	4-Cl-2-The	N	Cl	4-NC-pipe
110	4-Cl-2-The	N	Cl	3-氧代-pipa	111	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-HO-pipe
112	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	111	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-HO-pipe
112	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	113	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
114	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-MeO-pipe	113	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
114	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-MeO-pipe	115	4-Cl-2-The	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
116	4-Cl-2-The	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	115	4-Cl-2-The	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
116	4-Cl-2-The	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	117	4-Cl-2-The	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
118	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	117	4-Cl-2-The	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
118	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	119	4-Cl-2-The	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
120	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	119	4-Cl-2-The	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
120	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	121	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-NC-pipe
122	4-Cl-2-The	C-H	Cl	3-氧代-pipa	121	4-Cl-2-The	C-H	Cl	4-NC-pipe
122	4-Cl-2-The	C-H	Cl	3-氧代-pipa	123	4-Cl-2-The	C-F	F	4-HO-pipe

(表36，续)

No	R²	X	Y	R
No	R²	X	Y	R	124	4-Cl-2-The	C-F	F	4-HOCH₂-pipe
125	4-Cl-2-The	C-F	F	4-HO(CH₂)₂-pipe	124	4-Cl-2-The	C-F	F	4-HOCH₂-pipe
125	4-Cl-2-The	C-F	F	4-HO(CH₂)₂-pipe	126	4-Cl-2-The	C-F	F	4-MeO-pipe
127	4-Cl-2-The	C-F	F	MeO(CH₂)₃O-	126	4-Cl-2-The	C-F	F	4-MeO-pipe
127	4-Cl-2-The	C-F	F	MeO(CH₂)₃O-	128	4-Cl-2-The	C-F	F	MeO(CH₂)₂O-
129	4-Cl-2-The	C-F	F	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	128	4-Cl-2-The	C-F	F	MeO(CH₂)₂O-
129	4-Cl-2-The	C-F	F	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	130	4-Cl-2-The	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
131	4-Cl-2-The	C-F	F	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	130	4-Cl-2-The	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
131	4-Cl-2-The	C-F	F	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	132	4-Cl-2-The	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
133	4-Cl-2-The	C-F	F	4-NC-pipe	132	4-Cl-2-The	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
133	4-Cl-2-The	C-F	F	4-NC-pipe	134	4-Cl-2-The	C-F	F	3-氧代-pipa
135	4-Me-2-The	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-	134	4-Cl-2-The	C-F	F	3-氧代-pipa
135	4-Me-2-The	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-	136	4-Me-2-The	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-
137	4-Me-2-The	N	Cl	HO(CH₂)₃O-	136	4-Me-2-The	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-
137	4-Me-2-The	N	Cl	HO(CH₂)₃O-	138	4-Me-2-The	N	Cl	HO(CH₂)₂O-
139	4-Me-2-The	N	Cl	4-HO-pipe	138	4-Me-2-The	N	Cl	HO(CH₂)₂O-
139	4-Me-2-The	N	Cl	4-HO-pipe	140	4-Me-2-The	N	Cl	4-HOCH₂-pipe
141	4-Me-2-The	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe	140	4-Me-2-The	N	Cl	4-HOCH₂-pipe
141	4-Me-2-The	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe	142	4-Me-2-The	N	Cl	4-MeO-pipe
143	4-Me-2-The	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-	142	4-Me-2-The	N	Cl	4-MeO-pipe
143	4-Me-2-The	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-	144	4-Me-2-The	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-
145	4-Me-2-The	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	144	4-Me-2-The	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-
145	4-Me-2-The	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	146	4-Me-2-The	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe
147	4-Me-2-The	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	146	4-Me-2-The	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe
147	4-Me-2-The	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	148	4-Me-2-The	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
149	4-Me-2-The	N	Cl	4-NC-pipe	148	4-Me-2-The	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
149	4-Me-2-The	N	Cl	4-NC-pipe	150	4-Me-2-The	N	Cl	3-氧代-pipa
151	4-Me-2-The	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-	150	4-Me-2-The	N	Cl	3-氧代-pipa
151	4-Me-2-The	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-	152	4-Me-2-The	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-
153	4-Me-2-The	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-	152	4-Me-2-The	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-
153	4-Me-2-The	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-	154	4-Me-2-The	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-
155	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-HO-pipe	154	4-Me-2-The	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-
155	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-HO-pipe	156	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe
157	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe	156	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe
157	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe	158	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-MeO-pipe
159	4-Me-2-The	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-	158	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-MeO-pipe
159	4-Me-2-The	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-	160	4-Me-2-The	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-
161	4-Me-2-The	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	160	4-Me-2-The	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-
161	4-Me-2-The	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	162	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
163	4-Me-2-The	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	162	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
163	4-Me-2-The	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	164	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
165	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-NC-pipe	164	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
165	4-Me-2-The	C-H	Cl	4-NC-pipe	166	4-Me-2-The	C-H	Cl	3-氧代-pipa
167	4-Me-2-The	C-F	F	HO(CH₂)₃NH-	166	4-Me-2-The	C-H	Cl	3-氧代-pipa

(表36，续)

No	R²	X	Y	R
No	R²	X	Y	R	168	4-Me-2-The	C-F	F	HO(CH₂)₃N(Me)-
169	4-Me-2-The	C-F	F	HO(CH₂)₃O-	168	4-Me-2-The	C-F	F	HO(CH₂)₃N(Me)-
169	4-Me-2-The	C-F	F	HO(CH₂)₃O-	170	4-Me-2-The	C-F	F	HO(CH₂)₂O-
171	4-Me-2-The	C-F	F	4-HO-pipe	170	4-Me-2-The	C-F	F	HO(CH₂)₂O-
171	4-Me-2-The	C-F	F	4-HO-pipe	172	4-Me-2-The	C-F	F	4-HOCH₂-pipe
173	4-Me-2-The	C-F	F	4-HO(CH₂)₂-pipe	172	4-Me-2-The	C-F	F	4-HOCH₂-pipe
173	4-Me-2-The	C-F	F	4-HO(CH₂)₂-pipe	174	4-Me-2-The	C-F	F	4-MeO-pipe
175	4-Me-2-The	C-F	F	MeO(CH₂)₃O-	174	4-Me-2-The	C-F	F	4-MeO-pipe
175	4-Me-2-The	C-F	F	MeO(CH₂)₃O-	176	4-Me-2-The	C-F	F	MeO(CH₂)₂O-
177	4-Me-2-The	C-F	F	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	176	4-Me-2-The	C-F	F	MeO(CH₂)₂O-
177	4-Me-2-The	C-F	F	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	178	4-Me-2-The	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
179	4-Me-2-The	C-F	F	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	178	4-Me-2-The	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
179	4-Me-2-The	C-F	F	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	180	4-Me-2-The	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
181	4-Me-2-The	C-F	F	4-NC-pipe	180	4-Me-2-The	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
181	4-Me-2-The	C-F	F	4-NC-pipe	182	4-Me-2-The	C-F	F	3-氧代-pipa
183	3-F₃C-Ph	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-	182	4-Me-2-The	C-F	F	3-氧代-pipa
183	3-F₃C-Ph	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-	184	3-F₃C-Ph	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-
185	3-F₃C-Ph	N	Cl	HO(CH₂)₃O-	184	3-F₃C-Ph	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-
185	3-F₃C-Ph	N	Cl	HO(CH₂)₃O-	186	3-F₃C-Ph	N	Cl	HO(CH₂)₂O-
187	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-HO-pipe	186	3-F₃C-Ph	N	Cl	HO(CH₂)₂O-
187	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-HO-pipe	188	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-HOCH₂-pipe
189	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe	188	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-HOCH₂-pipe
189	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe	190	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-MeO-pipe
191	3-F₃C-Ph	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-	190	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-MeO-pipe
191	3-F₃C-Ph	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-	192	3-F₃C-Ph	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-
193	3-F₃C-Ph	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	192	3-F₃C-Ph	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-
193	3-F₃C-Ph	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	194	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe
195	3-F₃C-Ph	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	194	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe
195	3-F₃C-Ph	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	196	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
197	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-NC-pipe	196	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
197	3-F₃C-Ph	N	Cl	4-NC-pipe	198	3-F₃C-Ph	N	Cl	3-氧代-pipa
199	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-	198	3-F₃C-Ph	N	Cl	3-氧代-pipa
199	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-	1100	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-
1101	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-	1100	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-
1101	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-	1102	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-
1103	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-HO-pipe	1102	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-
1103	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-HO-pipe	1104	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe
1105	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe	1104	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe
1105	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe	1106	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-MeO-pipe
1107	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-	1106	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-MeO-pipe
1107	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-	1108	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-
1109	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	1108	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-
1109	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	1110	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
1111	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	1110	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe

(表36，续)

No	R²	X	Y	R
No	R²	X	Y	R	1112	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
1113	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-NC-pipe	1112	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
1113	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	4-NC-pipe	1114	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	3-氧代-pipa
1115	3-F₃C-Ph	C-F	F	HO(CH₂)₃NH-	1114	3-F₃C-Ph	C-H	Cl	3-氧代-pipa
1115	3-F₃C-Ph	C-F	F	HO(CH₂)₃NH-	1116	3-F₃C-Ph	C-F	F	HO(CH₂)₃N(Me)-
1117	3-F₃C-Ph	C-F	F	HO(CH₂)₃O-	1116	3-F₃C-Ph	C-F	F	HO(CH₂)₃N(Me)-
1117	3-F₃C-Ph	C-F	F	HO(CH₂)₃O-	1118	3-F₃C-Ph	C-F	F	HO(CH₂)₂O-
1119	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-HO-pipe	1118	3-F₃C-Ph	C-F	F	HO(CH₂)₂O-
1119	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-HO-pipe	1120	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-HOCH₂-pipe
1121	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-HO(CH₂)₂-pipe	1120	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-HOCH₂-pipe
1121	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-HO(CH₂)₂-pipe	1122	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-MeO-pipe
1123	3-F₃C-Ph	C-F	F	MeO(CH₂)₃O-	1122	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-MeO-pipe
1123	3-F₃C-Ph	C-F	F	MeO(CH₂)₃O-	1124	3-F₃C-Ph	C-F	F	MeO(CH₂)₂O-
1125	3-F₃C-Ph	C-F	F	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	1124	3-F₃C-Ph	C-F	F	MeO(CH₂)₂O-
1125	3-F₃C-Ph	C-F	F	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-	1126	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
1127	3-F₃C-Ph	C-F	F	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	1126	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
1127	3-F₃C-Ph	C-F	F	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-	1128	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
1129	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-NC-pipe	1128	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
1129	3-F₃C-Ph	C-F	F	4-NC-pipe	1130	3-F₃C-Ph	C-F	F	3-氧代-pipa

(表37)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	J1	cBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J2	cBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J1	cBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J2	cBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J3	cBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J4	cBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J3	cBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J4	cBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J5	cBuN(Me)-	N	Cl	4-HO-pipe
J6	cBuN(Me)-	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J5	cBuN(Me)-	N	Cl	4-HO-pipe
J6	cBuN(Me)-	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J7	cBuN(Me)-	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J8	cBuN(Me)-	N	Cl	4-MeO-pipe	J7	cBuN(Me)-	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J8	cBuN(Me)-	N	Cl	4-MeO-pipe	J9	cBuN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J10	cBuN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J9	cBuN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J10	cBuN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J11	cBuN(Me)-	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J12	cBuN(Me)-	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J11	cBuN(Me)-	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J12	cBuN(Me)-	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J13	cBuN(Me)-	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J14	cBuN(Me)-	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J13	cBuN(Me)-	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J14	cBuN(Me)-	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J15	cBuN(Me)-	N	Cl	4-NC-pipe
J16	cBuN(Me)-	N	Cl	3-氧代-pipa	J15	cBuN(Me)-	N	Cl	4-NC-pipe

(表37，续)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	J17	cBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J18	cBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J17	cBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J18	cBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J19	cBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J20	cBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J19	cBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J20	cBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J21	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
J22	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J21	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
J22	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J23	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J24	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J23	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J24	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J25	cBuN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J26	cBuN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J25	cBuN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J26	cBuN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J27	cBuN(Me)-	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J28	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J27	cBuN(Me)-	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J28	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J29	cBuN(Me)-	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J30	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J29	cBuN(Me)-	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J30	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J31	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
J32	cBuN(Me)-	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J31	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
J32	cBuN(Me)-	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J33	iBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J34	iBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J33	iBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J34	iBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J35	iBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J36	iBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J35	iBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J36	iBuN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J37	iBuN(Me)-	N	Cl	4-HO-pipe
J38	iBuN(Me)-	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J37	iBuN(Me)-	N	Cl	4-HO-pipe
J38	iBuN(Me)-	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J39	iBuN(Me)-	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J40	iBuN(Me)-	N	Cl	4-MeO-pipe	J39	iBuN(Me)-	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J40	iBuN(Me)-	N	Cl	4-MeO-pipe	J41	iBuN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J42	iBuN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J41	iBuN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J42	iBuN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J43	iBuN(Me)-	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J44	iBuN(Me)-	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J43	iBuN(Me)-	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J44	iBuN(Me)-	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J45	iBuN(Me)-	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J46	iBuN(Me)-	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J45	iBuN(Me)-	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J46	iBuN(Me)-	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J47	iBuN(Me)-	N	Cl	4-NC-pipe
J48	iBuN(Me)-	N	Cl	3-氧代-pipa	J47	iBuN(Me)-	N	Cl	4-NC-pipe
J48	iBuN(Me)-	N	Cl	3-氧代-pipa	J49	iBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J50	iBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J49	iBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J50	iBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J51	iBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J52	iBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J51	iBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J52	iBuN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J53	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
J54	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J53	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
J54	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J55	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J56	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J55	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J56	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J57	iBuN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J58	iBuN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J57	iBuN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J58	iBuN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J59	iBuN(Me)-	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J60	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J59	iBuN(Me)-	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-

(表37，续)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	J61	iBuN(Me)-	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J62	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J61	iBuN(Me)-	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J62	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J63	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
J64	iBuN(Me)-	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J63	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
J64	iBuN(Me)-	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J65	pipe	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J66	pipe	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J65	pipe	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J66	pipe	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J67	pipe	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J68	pipe	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J67	pipe	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J68	pipe	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J69	pipe	N	Cl	4-HO-pipe
J70	pipe	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J69	pipe	N	Cl	4-HO-pipe
J70	pipe	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J71	pipe	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J72	pipe	N	Cl	4-MeO-pipe	J71	pipe	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J72	pipe	N	Cl	4-MeO-pipe	J73	pipe	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J74	pipe	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J73	pipe	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J74	pipe	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J75	pipe	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J76	pipe	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J75	pipe	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J76	pipe	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J77	pipe	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J78	pipe	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J77	pipe	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J78	pipe	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J79	pipe	N	Cl	4-NC-pipe
J80	pipe	N	Cl	3-氧代-pipa	J79	pipe	N	Cl	4-NC-pipe
J80	pipe	N	Cl	3-氧代-pipa	J81	pipe	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J82	pipe	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J81	pipe	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J82	pipe	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J83	pipe	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J84	pipe	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J83	pipe	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J84	pipe	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J85	pipe	C-H	Cl	4-HO-pipe
J86	pipe	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J85	pipe	C-H	Cl	4-HO-pipe
J86	pipe	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J87	pipe	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J88	pipe	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J87	pipe	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J88	pipe	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J89	pipe	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J90	pipe	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J89	pipe	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J90	pipe	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J91	pipe	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J92	pipe	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J91	pipe	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J92	pipe	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J93	pipe	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J94	pipe	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J93	pipe	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J94	pipe	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J95	pipe	C-H	Cl	4-NC-pipe
J96	pipe	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J95	pipe	C-H	Cl	4-NC-pipe
J96	pipe	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J97	2-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J98	2-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J97	2-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J98	2-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J99	2-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J100	2-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J99	2-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J100	2-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J101	2-Me-pyrr	N	Cl	4-HO-pipe
J102	2-Me-pyrr	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J101	2-Me-pyrr	N	Cl	4-HO-pipe
J102	2-Me-pyrr	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J103	2-Me-pyrr	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J104	2-Me-pyrr	N	Cl	4-MeO-pipe	J103	2-Me-pyrr	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe

(表37，续)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	J105	2-Me-pyrr	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J106	2-Me-pyrr	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J105	2-Me-pyrr	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J106	2-Me-pyrr	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J107	2-Me-pyrr	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J108	2-Me-pyrr	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J107	2-Me-pyrr	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J108	2-Me-pyrr	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J109	2-Me-pyrr	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J110	2-Me-pyrr	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J109	2-Me-pyrr	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J110	2-Me-pyrr	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J111	2-Me-pyrr	N	Cl	4-NC-pipe
J112	2-Me-pyrr	N	Cl	3-氧代-pipa	J111	2-Me-pyrr	N	Cl	4-NC-pipe
J112	2-Me-pyrr	N	Cl	3-氧代-pipa	J113	2-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J114	2-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J113	2-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J114	2-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J115	2-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J116	2-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J115	2-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J116	2-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J117	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO-pipe
J118	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J117	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO-pipe
J118	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J119	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J120	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J119	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J120	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J121	2-Me-pyrr	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J122	2-Me-pyrr	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J121	2-Me-pyrr	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J122	2-Me-pyrr	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J123	2-Me-pyrr	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J124	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J123	2-Me-pyrr	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J124	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J125	2-Me-pyrr	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J126	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J125	2-Me-pyrr	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J126	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J127	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-NC-pipe
J128	2-Me-pyrr	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J127	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-NC-pipe
J128	2-Me-pyrr	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J129	3-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J130	3-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J129	3-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J130	3-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J131	3-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J132	3-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J131	3-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J132	3-Me-pyrr	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J133	3-Me-pyrr	N	Cl	4-HO-pipe
J134	3-Me-pyrr	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J133	3-Me-pyrr	N	Cl	4-HO-pipe
J134	3-Me-pyrr	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J135	3-Me-pyrr	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J136	3-Me-pyrr	N	Cl	4-MeO-pipe	J135	3-Me-pyrr	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J136	3-Me-pyrr	N	Cl	4-MeO-pipe	J137	3-Me-pyrr	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J138	3-Me-pyrr	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J137	3-Me-pyrr	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J138	3-Me-pyrr	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J139	3-Me-pyrr	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J140	3-Me-pyrr	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J139	3-Me-pyrr	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J140	3-Me-pyrr	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J141	3-Me-pyrr	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J142	3-Me-pyrr	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J141	3-Me-pyrr	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J142	3-Me-pyrr	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J143	3-Me-pyrr	N	Cl	4-NC-pipe
J144	3-Me-pyrr	N	Cl	3-氧代-pipa	J143	3-Me-pyrr	N	Cl	4-NC-pipe
J144	3-Me-pyrr	N	Cl	3-氧代-pipa	J145	3-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J146	3-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J145	3-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J146	3-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J147	3-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J148	3-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J147	3-Me-pyrr	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-

(表37，续)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	J149	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO-pipe
J150	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J149	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO-pipe
J150	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J151	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J152	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J151	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J152	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J153	3-Me-pyrr	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J154	3-Me-pyrr	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J153	3-Me-pyrr	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J154	3-Me-pyrr	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J155	3-Me-pyrr	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J156	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J155	3-Me-pyrr	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J156	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J157	3-Me-pyrr	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J158	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J157	3-Me-pyrr	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J158	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J159	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-NC-pipe
J160	3-Me-pyrr	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J159	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-NC-pipe
J160	3-Me-pyrr	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J161	iPrN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J162	iPrN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J161	iPrN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J162	iPrN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J163	iPrN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J164	iPrN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J163	iPrN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J164	iPrN(Me)-	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J165	iPrN(Me)-	N	Cl	4-HO-pipe
J166	iPrN(Me)-	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J165	iPrN(Me)-	N	Cl	4-HO-pipe
J166	iPrN(Me)-	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J167	iPrN(Me)-	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J168	iPrN(Me)-	N	Cl	4-MeO-pipe	J167	iPrN(Me)-	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J168	iPrN(Me)-	N	Cl	4-MeO-pipe	J169	iPrN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J170	iPrN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J169	iPrN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J170	iPrN(Me)-	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J171	iPrN(Me)-	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J172	iPrN(Me)-	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J171	iPrN(Me)-	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J172	iPrN(Me)-	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J173	iPrN(Me)-	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J174	iPrN(Me)-	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J173	iPrN(Me)-	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J174	iPrN(Me)-	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J175	iPrN(Me)-	N	Cl	4-NC-pipe
J176	iPrN(Me)-	N	Cl	3-氧代-pipa	J175	iPrN(Me)-	N	Cl	4-NC-pipe
J176	iPrN(Me)-	N	Cl	3-氧代-pipa	J177	iPrN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J178	iPrN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J177	iPrN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J178	iPrN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J179	iPrN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J180	iPrN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J179	iPrN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J180	iPrN(Me)-	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J181	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
J182	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J181	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
J182	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J183	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J184	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J183	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J184	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J185	iPrN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J186	iPrN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J185	iPrN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J186	iPrN(Me)-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J187	iPrN(Me)-	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J188	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J187	iPrN(Me)-	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J188	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J189	iPrN(Me)-	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J190	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J189	iPrN(Me)-	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J190	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J191	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
J192	iPrN(Me)-	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J191	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe

(表37，续)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	J193	Me₂N-	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J194	Me₂N-	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J193	Me₂N-	N	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J194	Me₂N-	N	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J195	Me₂N-	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J196	Me₂N-	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J195	Me₂N-	N	Cl	HO(CH₂)₃O-
J196	Me₂N-	N	Cl	HO(CH₂)₂O-	J197	Me₂N-	N	Cl	4-HO-pipe
J198	Me₂N-	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J197	Me₂N-	N	Cl	4-HO-pipe
J198	Me₂N-	N	Cl	4-HOCH₂-pipe	J199	Me₂N-	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J200	Me₂N-	N	Cl	4-MeO-pipe	J199	Me₂N-	N	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J200	Me₂N-	N	Cl	4-MeO-pipe	J201	Me₂N-	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J202	Me₂N-	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J201	Me₂N-	N	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J202	Me₂N-	N	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J203	Me₂N-	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J204	Me₂N-	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J203	Me₂N-	N	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J204	Me₂N-	N	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J205	Me₂N-	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J206	Me₂N-	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J205	Me₂N-	N	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J206	Me₂N-	N	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J207	Me₂N-	N	Cl	4-NC-pipe
J208	Me₂N-	N	Cl	3-氧代-pipa	J207	Me₂N-	N	Cl	4-NC-pipe
J208	Me₂N-	N	Cl	3-氧代-pipa	J209	Me₂N-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J210	Me₂N-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J209	Me₂N-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃NH-
J210	Me₂N-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃N(Me)-	J211	Me₂N-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J212	Me₂N-	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J211	Me₂N-	C-H	Cl	HO(CH₂)₃O-
J212	Me₂N-	C-H	Cl	HO(CH₂)₂O-	J213	Me₂N-	C-H	Cl	4-HO-pipe
J214	Me₂N-	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J213	Me₂N-	C-H	Cl	4-HO-pipe
J214	Me₂N-	C-H	Cl	4-HOCH₂-pipe	J215	Me₂N-	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J216	Me₂N-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J215	Me₂N-	C-H	Cl	4-HO(CH₂)₂-pipe
J216	Me₂N-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	J217	Me₂N-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J218	Me₂N-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J217	Me₂N-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₃O-
J218	Me₂N-	C-H	Cl	MeO(CH₂)₂O-	J219	Me₂N-	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J220	Me₂N-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J219	Me₂N-	C-H	Cl	H₂O₃P-(CH₂)₃NH-
J220	Me₂N-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	J221	Me₂N-	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J222	Me₂N-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J221	Me₂N-	C-H	Cl	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃NH-
J222	Me₂N-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	J223	Me₂N-	C-H	Cl	4-NC-pipe
J224	Me₂N-	C-H	Cl	3-氧代-pipa	J223	Me₂N-	C-H	Cl	4-NC-pipe

(表38)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	K1	nBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K2	nBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe	K1	nBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K2	nBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe	K3	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
K4	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	K3	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
K4	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	K5	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
K6	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K5	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
K6	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K7	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
K8	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe	K7	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
K8	cBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe	K9	cBuN(Me)-	C-F	F	4-HO-pipe
K10	cBuN(Me)-	C-F	F	4-MeO-pipe	K9	cBuN(Me)-	C-F	F	4-HO-pipe
K10	cBuN(Me)-	C-F	F	4-MeO-pipe	K11	cBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
K12	cBuN(Me)-	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K11	cBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
K12	cBuN(Me)-	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K13	cBuN(Me)-	C-F	F	4-NC-pipe
K14	cBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe	K13	cBuN(Me)-	C-F	F	4-NC-pipe
K14	cBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe	K15	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
K16	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	K15	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe
K16	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe	K17	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
K18	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K17	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
K18	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K19	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
K20	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe	K19	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe
K20	iBuN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe	K21	iBuN(Me)-	C-F	F	4-HO-pipe
K22	iBuN(Me)-	C-F	F	4-MeO-pipe	K21	iBuN(Me)-	C-F	F	4-HO-pipe
K22	iBuN(Me)-	C-F	F	4-MeO-pipe	K23	iBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
K24	iBuN(Me)-	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K23	iBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
K24	iBuN(Me)-	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K25	iBuN(Me)-	C-F	F	4-NC-pipe
K26	iBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe	K25	iBuN(Me)-	C-F	F	4-NC-pipe
K26	iBuN(Me)-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe	K27	pipe	C-H	Cl	4-HO-pipe
K28	pipe	C-H	Cl	4-MeO-pipe	K27	pipe	C-H	Cl	4-HO-pipe
K28	pipe	C-H	Cl	4-MeO-pipe	K29	pipe	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
K30	pipe	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K29	pipe	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe
K30	pipe	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K31	pipe	C-H	Cl	4-NC-pipe
K32	pipe	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe	K31	pipe	C-H	Cl	4-NC-pipe
K32	pipe	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe	K33	pipe	C-F	F	4-HO-pipe
K34	pipe	C-F	F	4-MeO-pipe	K33	pipe	C-F	F	4-HO-pipe
K34	pipe	C-F	F	4-MeO-pipe	K35	pipe	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
K36	pipe	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K35	pipe	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe
K36	pipe	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe	K37	pipe	C-F	F	4-NC-pipe

(表38，续)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	K38	pipe	C-F	F	4-H₂NOC-pipe
K39	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO-pipe	K38	pipe	C-F	F	4-H₂NOC-pipe
K39	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO-pipe	K40	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-MeO-pipe
K41	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	K40	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-MeO-pipe
K41	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	K42	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K43	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-NC-pipe	K42	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K43	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-NC-pipe	K44	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K45	2-Me-pyrr	C-F	F	4-HO-pipe	K44	2-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K45	2-Me-pyrr	C-F	F	4-HO-pipe	K46	2-Me-pyrr	C-F	F	4-MeO-pipe
K47	2-Me-pyrr	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe	K46	2-Me-pyrr	C-F	F	4-MeO-pipe
K47	2-Me-pyrr	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe	K48	2-Me-pyrr	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K49	2-Me-pyrr	C-F	F	4-NC-pipe	K48	2-Me-pyrr	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K49	2-Me-pyrr	C-F	F	4-NC-pipe	K50	2-Me-pyrr	C-F	F	4-H₂NOC-pipe
K51	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO-pipe	K50	2-Me-pyrr	C-F	F	4-H₂NOC-pipe
K51	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-HO-pipe	K52	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-MeO-pipe
K53	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	K52	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-MeO-pipe
K53	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	K54	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K55	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-NC-pipe	K54	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K55	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-NC-pipe	K56	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K57	3-Me-pyrr	C-F	F	4-HO-pipe	K56	3-Me-pyrr	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K57	3-Me-pyrr	C-F	F	4-HO-pipe	K58	3-Me-pyrr	C-F	F	4-MeO-pipe
K59	3-Me-pyrr	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe	K58	3-Me-pyrr	C-F	F	4-MeO-pipe
K59	3-Me-pyrr	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe	K60	3-Me-pyrr	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K61	3-Me-pyrr	C-F	F	4-NC-pipe	K60	3-Me-pyrr	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K61	3-Me-pyrr	C-F	F	4-NC-pipe	K62	3-Me-pyrr	C-F	F	4-H₂NOC-pipe
K63	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe	K62	3-Me-pyrr	C-F	F	4-H₂NOC-pipe
K63	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-HO-pipe	K64	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe
K65	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	K64	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-MeO-pipe
K65	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	K66	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K67	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe	K66	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K67	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-NC-pipe	K68	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K69	iPrN(Me)-	C-F	F	4-HO-pipe	K68	iPrN(Me)-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K69	iPrN(Me)-	C-F	F	4-HO-pipe	K70	iPrN(Me)-	C-F	F	4-MeO-pipe
K71	iPrN(Me)-	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe	K70	iPrN(Me)-	C-F	F	4-MeO-pipe
K71	iPrN(Me)-	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe	K72	iPrN(Me)-	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K73	iPrN(Me)-	C-F	F	4-NC-pipe	K72	iPrN(Me)-	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K73	iPrN(Me)-	C-F	F	4-NC-pipe	K74	iPrN(Me)-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe
K75	Me₂N-	C-H	Cl	4-HO-pipe	K74	iPrN(Me)-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe
K75	Me₂N-	C-H	Cl	4-HO-pipe	K76	Me₂N-	C-H	Cl	4-MeO-pipe
K77	Me₂N-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	K76	Me₂N-	C-H	Cl	4-MeO-pipe
K77	Me₂N-	C-H	Cl	4-H₂O₃P-pipe	K78	Me₂N-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K79	Me₂N-	C-H	Cl	4-NC-pipe	K78	Me₂N-	C-H	Cl	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K79	Me₂N-	C-H	Cl	4-NC-pipe	K80	Me₂N-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe
K81	Me₂N-	C-F	F	4-HO-pipe	K80	Me₂N-	C-H	Cl	4-H₂NOC-pipe

(表38，续)

No	R¹	X	Y	R
No	R¹	X	Y	R	K82	Me₂N-	C-F	F	4-MeO-pipe
K83	Me₂N-	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe	K82	Me₂N-	C-F	F	4-MeO-pipe
K83	Me₂N-	C-F	F	4-H₂O₃P-pipe	K84	Me₂N-	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K85	Me₂N-	C-F	F	4-NC-pipe	K84	Me₂N-	C-F	F	4-(EtO)₂(O)P-pipe
K85	Me₂N-	C-F	F	4-NC-pipe	K86	Me₂N-	C-F	F	4-H₂NOC-pipe

(表39)

No	R	No	R
No	R	No	R	L1	3-HOCH₂-pyrr	L29	3-H₂O₃P(CH₂)₂-pyrr
L2	3-HO(CH₂)₂-pyrr	L30	3-H₂O₃PCH₂-azet	L1	3-HOCH₂-pyrr	L29	3-H₂O₃P(CH₂)₂-pyrr
L2	3-HO(CH₂)₂-pyrr	L30	3-H₂O₃PCH₂-azet	L3	3-HOCH₂-azet	L31	3-H₂O₃P(CH₂)₂-azet
L4	3-HO(CH₂)₂-azet	L32	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂NH-	L3	3-HOCH₂-azet	L31	3-H₂O₃P(CH₂)₂-azet
L4	3-HO(CH₂)₂-azet	L32	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂NH-	L5	3-HO-azet	L33	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃N(Me)-
L6	MeO(CH₂)₃NH-	L34	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂N(Me)-	L5	3-HO-azet	L33	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃N(Me)-
L6	MeO(CH₂)₃NH-	L34	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂N(Me)-	L7	MeO(CH₂)₂NH-	L35	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃O-
L8	MeO(CH₂)₃N(Me)-	L36	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂O-	L7	MeO(CH₂)₂NH-	L35	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₃O-
L8	MeO(CH₂)₃N(Me)-	L36	(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂O-	L9	MeO(CH₂)₂N(Me)-	L37	3-(EtO)₂(O)P-pipe
L10	3-MeO-pipe	L38	3-(EtO)₂(O)P-pyrr	L9	MeO(CH₂)₂N(Me)-	L37	3-(EtO)₂(O)P-pipe
L10	3-MeO-pipe	L38	3-(EtO)₂(O)P-pyrr	L11	3-MeO-pyrr	L39	4-(EtO)₂(O)P-CH₂-pipe
L12	4-MeOCH₂-pipe	L40	4-(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂-pipe	L11	3-MeO-pyrr	L39	4-(EtO)₂(O)P-CH₂-pipe
L12	4-MeOCH₂-pipe	L40	4-(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂-pipe	L13	4-MeO(CH₂)₂-pipe	L41	3-(EtO)₂(O)P-CH₂-pyrr
L14	3-MeOCH₂-pyrr	L42	3-(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂-pyrr	L13	4-MeO(CH₂)₂-pipe	L41	3-(EtO)₂(O)P-CH₂-pyrr
L14	3-MeOCH₂-pyrr	L42	3-(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂-pyrr	L15	3-MeO(CH₂)₂-pyrr	L43	3-(EtO)₂(O)P-CH₂-azet
L16	3-MeOCH₂-azet	L44	3-(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂-azet	L15	3-MeO(CH₂)₂-pyrr	L43	3-(EtO)₂(O)P-CH₂-azet
L16	3-MeOCH₂-azet	L44	3-(EtO)₂(O)P-(CH₂)₂-azet	L17	3-MeO(CH₂)₂-azet	L45	HOCH(Me)(CH₂)₂NH-
L18	NC-(CH₂)₃NH-	L46	HOCH(Me)CH₂NH-	L17	3-MeO(CH₂)₂-azet	L45	HOCH(Me)(CH₂)₂NH-
L18	NC-(CH₂)₃NH-	L46	HOCH(Me)CH₂NH-	L19	NC-(CH₂)₂NH-	L47	HOCH₂CH(OH)CH₂NH-
L20	NC-(CH₂)₃N(Me)-	L48	HOCH(Me)(CH₂)₂N(Me)-	L19	NC-(CH₂)₂NH-	L47	HOCH₂CH(OH)CH₂NH-
L20	NC-(CH₂)₃N(Me)-	L48	HOCH(Me)(CH₂)₂N(Me)-	L21	NC-(CH₂)₂N(Me)-	L49	HOCH(Me)CH₂N(Me)-
L22	NC-(CH₂)₃O-	L50	HOCH₂CH(OH)CH₂N(Me)-	L21	NC-(CH₂)₂N(Me)-	L49	HOCH(Me)CH₂N(Me)-
L22	NC-(CH₂)₃O-	L50	HOCH₂CH(OH)CH₂N(Me)-	L23	NC-(CH₂)₂O-	L51	HOCH(Me)(CH₂)₂O-
L24	3-NC-pipe	L52	HOCH(Me)CH₂O-	L23	NC-(CH₂)₂O-	L51	HOCH(Me)(CH₂)₂O-
L24	3-NC-pipe	L52	HOCH(Me)CH₂O-	L25	3-NC-pyrr	L53	HOCH₂CH(OH)CH₂O-
L26	4-NC-CH₂-pipe	L54	Mor	L25	3-NC-pyrr	L53	HOCH₂CH(OH)CH₂O-
L26	4-NC-CH₂-pipe	L54	Mor	L27	4-NC-(CH₂)₂-pipe	L55	MsNH(CH₂)₃-NH-
L28	3-NCCH₂-pyrr	L56	MsNH(CH₂)₂-N(Me)-	L27	4-NC-(CH₂)₂-pipe	L55	MsNH(CH₂)₃-NH-

(表39，续)

No	R	No	R
No	R	No	R	L57	3-NC(CH₂)₂-pyrr	L73	MsNH(CH₂)₃-N(Me)-
L58	3-NCCH₂-azet	L74	HO₃S-(CH₂)₃-NH-	L57	3-NC(CH₂)₂-pyrr	L73	MsNH(CH₂)₃-N(Me)-
L58	3-NCCH₂-azet	L74	HO₃S-(CH₂)₃-NH-	L59	3-NC(CH₂)₂-azet	L75	HO₃S-(CH₂)₂-N(Me)-
L60	4-Me-3-氧代-pipa	L76	HO₃S-(CH₂)₃-N(Me)-	L59	3-NC(CH₂)₂-azet	L75	HO₃S-(CH₂)₂-N(Me)-
L60	4-Me-3-氧代-pipa	L76	HO₃S-(CH₂)₃-N(Me)-	L61	5-氧代-1，4-二氮杂环庚烷-1-基	L77	3-THP-O-
L62	Me2NOC-pipe	L78	4-THP-O-	L61	5-氧代-1，4-二氮杂环庚烷-1-基	L77	3-THP-O-
L62	Me2NOC-pipe	L78	4-THP-O-	L63	3-F-pyrr	L79	2-THF-CH₂O-
L64	4-F-pipe	L80	3-THF-CH₂O-	L63	3-F-pyrr	L79	2-THF-CH₂O-
L64	4-F-pipe	L80	3-THF-CH₂O-	L65	4-(四唑-5-基)-pipe	L81	3-THF-NH-
L66	4-H₂O₃P-(CH₂)₂-pipe	L82	4-THP-NH-	L65	4-(四唑-5-基)-pipe	L81	3-THF-NH-
L66	4-H₂O₃P-(CH₂)₂-pipe	L82	4-THP-NH-	L67	3-H₂O₃P-CH₂-pyrr	L83	2-THF-CH₂NH-
L68	H₂NO₂S-(CH₂)₂-NH-	L84	3-THF-CH₂NH-	L67	3-H₂O₃P-CH₂-pyrr	L83	2-THF-CH₂NH-
L68	H₂NO₂S-(CH₂)₂-NH-	L84	3-THF-CH₂NH-	L69	H₂NO₂S-(CH₂)₃-NH-	L85	3-THF-N(Me)-
L70	H₂NO₂S-(CH₂)₂-N(Me)-	L86	4-THP-N(Me)-	L69	H₂NO₂S-(CH₂)₃-NH-	L85	3-THF-N(Me)-
L70	H₂NO₂S-(CH₂)₂-N(Me)-	L86	4-THP-N(Me)-	L71	H₂NO₂S-(CH₂)₃-N(Me)-	L87	2-THF-CH₂N(Me)-
L72	HO₃S-(CH₂)₂-NH-	L88	3-THF-CH₂N(Me)-	L71	H₂NO₂S-(CH₂)₃-N(Me)-	L87	2-THF-CH₂N(Me)-

(表40)

No	R	No	R
No	R	No	R	M1	喹啉-2-基	M5	喹啉-7-基
M2	喹啉-3-基	M6	2-HO-喹啉-6-基	M1	喹啉-2-基	M5	喹啉-7-基
M2	喹啉-3-基	M6	2-HO-喹啉-6-基	M3	喹啉-4-基	M7	2-MeO-喹啉-6-基
M4	喹啉-6-基			M3	喹啉-4-基	M7	2-MeO-喹啉-6-基

(表41)

No	R¹	X	R
No	R¹	X	R	N1	cBuN(Me)-	C-H	4-HO-pipe
N2	cBuN(Me)-	C-H	mor	N1	cBuN(Me)-	C-H	4-HO-pipe
N2	cBuN(Me)-	C-H	mor	N3	cBuN(Me)-	C-H	4-H₂O₃P-pipe
N4	cBuN(Me)-	C-H	4-NC-pipe	N3	cBuN(Me)-	C-H	4-H₂O₃P-pipe
N4	cBuN(Me)-	C-H	4-NC-pipe	N5	cBuN(Me)-	C-H	3-氧代-pipa

(表41，续)

No	R¹	X	R
No	R¹	X	R	N6	cBuN(Me)-	N	4-HO-pipe
N7	cBuN(Me)-	N	mor	N6	cBuN(Me)-	N	4-HO-pipe
N7	cBuN(Me)-	N	mor	N8	cBuN(Me)-	N	4-H₂O₃P-pipe
N9	cBuN(Me)-	N	4-NC-pipe	N8	cBuN(Me)-	N	4-H₂O₃P-pipe
N9	cBuN(Me)-	N	4-NC-pipe	N10	cBuN(Me)-	N	3-氧代-pipa
N11	iBuN(Me)-	C-H	4-HO-pipe	N10	cBuN(Me)-	N	3-氧代-pipa
N11	iBuN(Me)-	C-H	4-HO-pipe	N12	iBuN(Me)-	C-H	mor
N13	iBuN(Me)-	C-H	4-H₂O₃P-pipe	N12	iBuN(Me)-	C-H	mor
N13	iBuN(Me)-	C-H	4-H₂O₃P-pipe	N14	iBuN(Me)-	C-H	4-NC-pipe
N15	iBuN(Me)-	C-H	3-氧代-pipa	N14	iBuN(Me)-	C-H	4-NC-pipe
N15	iBuN(Me)-	C-H	3-氧代-pipa	N16	iBuN(Me)-	N	4-HO-pipe
N17	iBuN(Me)-	N	mor	N16	iBuN(Me)-	N	4-HO-pipe
N17	iBuN(Me)-	N	mor	N18	iBuN(Me)-	N	4-H₂O₃P-pipe
N19	iBuN(Me)-	N	4-NC-pipe	N18	iBuN(Me)-	N	4-H₂O₃P-pipe
N19	iBuN(Me)-	N	4-NC-pipe	N20	iBuN(Me)-	N	3-氧代-pipa
N21	2-Me-pyrr	C-H	4-HO-pipe	N20	iBuN(Me)-	N	3-氧代-pipa
N21	2-Me-pyrr	C-H	4-HO-pipe	N22	2-Me-pyrr	C-H	mor
N23	2-Me-pyrr	C-H	4-H₂O₃P-pipe	N22	2-Me-pyrr	C-H	mor
N23	2-Me-pyrr	C-H	4-H₂O₃P-pipe	N24	2-Me-pyrr	C-H	4-NC-pipe
N25	2-Me-pyrr	C-H	3-氧代-pipa	N24	2-Me-pyrr	C-H	4-NC-pipe
N25	2-Me-pyrr	C-H	3-氧代-pipa	N26	2-Me-pyrr	N	4-HO-pipe
N27	2-Me-pyrr	N	mor	N26	2-Me-pyrr	N	4-HO-pipe
N27	2-Me-pyrr	N	mor	N28	2-Me-pyrr	N	4-H₂O₃P-pipe
N29	2-Me-pyrr	N	4-NC-pipe	N28	2-Me-pyrr	N	4-H₂O₃P-pipe
N29	2-Me-pyrr	N	4-NC-pipe	N30	2-Me-pyrr	N	3-氧代-pipa
N31	iPrN(Me)-	C-H	4-HO-pipe	N30	2-Me-pyrr	N	3-氧代-pipa
N31	iPrN(Me)-	C-H	4-HO-pipe	N32	iPrN(Me)-	C-H	mor
N33	iPrN(Me)-	C-H	4-H₂O₃P-pipe	N32	iPrN(Me)-	C-H	mor
N33	iPrN(Me)-	C-H	4-H₂O₃P-pipe	N34	iPrN(Me)-	C-H	4-NC-pipe
N35	iPrN(Me)-	C-H	3-氧代-pipa	N34	iPrN(Me)-	C-H	4-NC-pipe
N35	iPrN(Me)-	C-H	3-氧代-pipa	N36	iPrN(Me)-	N	4-HO-pipe
N37	iPrN(Me)-	N	mor	N36	iPrN(Me)-	N	4-HO-pipe
N37	iPrN(Me)-	N	mor	N38	iPrN(Me)-	N	4-H₂O₃P-pipe
N39	iPrN(Me)-	N	4-NC-pipe	N38	iPrN(Me)-	N	4-H₂O₃P-pipe
N39	iPrN(Me)-	N	4-NC-pipe	N40	iPrN(Me)-	N	3-氧代-pipa

Claims

1.一种血小板增多剂，包含化学式(I)表示的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分，

式中符号具有以下含义：

A：低级亚烷基

R¹：式(II)表示的基团，或可被取代的环状胺基，

式中符号具有以下含义：

R¹¹：H、可被取代的低级烷基或可被取代的环烷基。当A表示亚甲基时，R¹¹可以是桥接到R²表示的噻吩基或苯基的亚甲基；当A表示亚甲基时，R¹¹可以是可被取代的低级亚烷基，并在A表示的亚甲基处闭合形成环，

R¹²：低级烷基、环烷基或非芳族杂环，它们各自可以被取代，

R²：噻吩基或苯基，它们各自可以被取代，

R³：芳族杂环、芳基或环状胺基，它们各自可以被取代。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，A是亚甲基。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，R²是噻吩基或苯基，它们各自被一个或多个选自可被一个或多个卤素取代的低级烷基以及卤素的基团取代。

4.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，所述组合物是血小板减少症治疗剂。

5.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，所述组合物是c-Mpl配体。

6.一种化学式(III)表示的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，

式中符号具有以下含义：

B：按权利要求1定义的A表示的基团，

R⁴：按权利要求1定义的R¹表示的基团，

R⁵：按权利要求1定义的R²表示的基团，

R⁶：按权利要求1定义的R³表示的基团，条件是不包括未取代的苯基和可被取代的吲哚。

7.如权利要求6所述的化合物，其特征在于，B是亚甲基。

8.如权利要求7所述的化合物，其特征在于，R⁵是噻吩基或苯基，它们各自被一个或多个选自被一个或多个卤素取代的低级烷基以及卤素的基团取代。

9.如权利要求8所述的化合物，其特征在于，R⁶是可被取代的吡啶基，或被取代的苯基。

10.如权利要求9所述的化合物，其特征在于，R⁶是吡啶-3-基，其5-位被选自氯和氟的基团取代，且其6-位被取代，或者是苯基，其3-位被选自氯和氟的基团取代，其5-位被选自-H、氯和氟的基团取代，且其4-位被取代。

11.如权利要求6所述的化合物，为：

1-(5-{[5-{(丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]氨基甲酰基}-3-氯-2-吡啶基)哌啶-4-羧酸，

N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氯-6-(3-氧代哌嗪-1-基)烟酰胺，

N-[5-{[丁基(甲基)氨基]甲基}-4-(4-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-5-氯-6-[4-(羟甲基)哌啶子基]烟酰胺，

或它们的药学上可接受的盐。

12.一种药物组合物，包含权利要求6-11中任一项所述的化合物作为活性成分。

13.如权利要求12所述的药物组合物，所述药物组合物是血小板增多剂。

14.如权利要求12所述的药物组合物，所述药物组合物是血小板减少症治疗剂。

15.如权利要求12所述的药物组合物，所述药物组合物是c-Mpl配体。