CN1806809A - 有机锗注射剂及其制备工艺 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种有机锗注射剂及其制备工艺。该注射剂以有机锗或有机锗、多糖或有机锗多糖复合体为原料，用注射用水配制而成；该制备工艺包括将有机锗或有机锗、多糖或有机锗多糖复合体注射用水混合，加热，搅拌，使其充分溶解，按注射剂常规制备工艺，过滤、调pH、定容、灌封、灭菌、包装。该注射剂稳定性好、血药浓度高、效果好、无毒副作用，该制备工艺简便可行。

Description

有机锗注射剂及其制备工艺

技术领域

本发明涉及有机锗的制剂，具体说是涉及一种有机锗注射剂，本发明还涉及该制剂的制备工艺。

背景技术

有机锗(Ge-132)是人参、灵芝等名贵中药的重要活性成分，分子式为(CH₂CH₂COOHGe)₂O₃，为白色粉末，无味，不溶于乙醇、乙醚，可溶于碱、水中。

研究表明癌细胞电位比正常细胞高，易于分裂增殖，Ge-132能从癌细胞中夺取氢离子，从而降低细胞电位，改变其生理状态，直至抑制其繁殖，并防止向其他部位扩散。另据研究表明Ge-132对艾滋病病毒逆转录酶具有一定的抑制作用。

目前尚无含有有机锗的注射制剂，一般为口服制剂，使用时由于吸收率等原因不能够达到很好的血药浓度，且作用部位也易受影响，因此不易很好发挥其抗肿瘤、抗艾滋病病毒的作用，限制了有机锗的推广应用。

发明内容

本发明的目的是针对上述问题提供一种高效、不易破坏、血药浓度高的有机锗注射剂。

本发明的另一个目的是提供上述有机锗注射剂的制备工艺。

本发明的目的是通过下列措施来实现的：

一种有机锗注射剂，它是由有机锗或有机锗、多糖或有机锗多糖复合体为原料，用注射用水配制而成。

所述的有机锗注射剂，其中有机锗的含量＞0且≤1.08g/100ml。

所述的有机锗注射剂，其中有机锗多糖复合体的含量为＞0且≤2g/100ml。

所述的有机锗注射剂，其中多糖的含量为＞0且≤5g/100ml。

所述的有机锗注射剂，其中多糖是灰树花多糖、灵芝多糖、猴头多糖、姬松茸多糖、云芝多糖、朴菇多糖、银耳多糖、木耳多糖、黄芪多糖、枸杞多糖或香菇多糖。

所述的有机锗注射剂，其中有机锗多糖复合体为有机锗与灰树花多糖、灵芝多糖、猴头多糖、姬松茸多糖、云芝多糖、朴菇多糖、银耳多糖、木耳多糖或香菇多糖的复合体。

所述的有机锗注射剂，其中它的剂型为注射液。

所述的有机锗注射剂，其中注射液是静脉注射液或肌肉注射液。

所述的有机锗注射剂的制备工艺，包含下列步骤：

a.将有机锗或有机锗、多糖或有机锗多糖复合体与注射用水混合，加热，搅拌，使其充分溶解；

b.按注射剂常规制备工艺，过滤、调pH、定容、灌封、灭菌、包装。

本发明的有益效果：

1、本发明的药效学：

本发明有机锗注射剂对癌细胞、艾滋病病毒逆转录酶具有明显的抑制作用。

2、本发明的毒理学：

本发明有机锗注射剂无毒副作用。

3、本发明使有机锗在体内很快达到最佳血药浓度、具有快速高效的特点。

4、本发明制备工艺简便可行。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步阐明，实施例不是对本发明的限制。

本发明中的有机锗多糖复合体可以采用购买方式或通过下列方式制备获得：

将有机锗加入培养真菌的液体或固体培养基中，通过相应真菌菌体发酵产生含有有机锗多糖复合体的发酵物，再将该发酵物加水加热80-100℃，每次4小时，提取2次，得水提取液，减压浓缩，加入2-4倍95％乙醇，24小时后离心取沉淀物，得到有机锗多糖复合体粗提物，粗提物经双氧水处理后加入2-4倍95％乙醇，24小时后离心取沉淀物，得到有机锗多糖复合体提取物，提取物加水溶解，加入5倍氯仿-正丁醇混合剂，离心去除蛋白质，糖溶液经水透析，减压浓缩，加入3-4倍95％乙醇，24小时后离心取沉淀物，得有机锗多糖复合体精品，精品上DEAE-sephadex A-25层析柱，不同浓度NaCl分段洗脱，分段收集，透析、浓缩后加入3-4倍95％乙醇，24小时后离心取沉淀物，得到有机锗多糖复合体纯品。

实施例1

制剂处方(1000ml容量)：

有机锗0.1g，注射用水加至1000ml。

制剂工艺如下：

按处方将有机锗加入到900ml注射用水中，混合，加热至100℃，搅拌，使其充分溶解；0.22μm膜过滤，调pH为7.5，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分钟灭菌，包装，制成静脉注射液。

实施例2

制剂处方(1000ml容量)：

有机锗0.1g，灰树花多糖0.02g，注射用水加至1000ml。

制剂工艺如下：

按处方将有机锗、灰树花多糖加入到950ml注射用水中，混合，加热至100℃，搅拌，使其充分溶解；加活性炭适量，搅拌吸附20分钟，脱炭，0.22μm膜过滤，调pH为7.8，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分钟灭菌，包装，制成肌肉注射液。

实施例3

制剂处方(1000ml容量)：

有机锗0.1g，灵芝多糖0.05g，注射用水加至1000ml。

制剂工艺如下：

按处方将有机锗、灵芝多糖加入到950ml注射用水中，混合，加热至100℃，搅拌，使其充分溶解；加活性炭适量，搅拌吸附20分钟，脱炭，0.22μm膜过滤，调pH为7.8，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分钟灭菌，包装，制成静脉注射液。

实施例4

制剂处方(1000ml容量)：

有机锗灵芝多糖复合体0.02g，注射用水加至1000ml。

制剂工艺如下：

按处方将有机锗灵芝多糖复合体加入到950ml注射用水中，混合，加热至100℃，搅拌，使其充分溶解；加活性炭适量，搅拌吸附20分钟，脱炭，0.22μm膜过滤，调pH为7.8，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分钟灭菌，包装，制成肌肉注射液。

实施例5

制剂处方(1000ml容量)：

有机锗香菇多糖复合体0.02g，注射用水加至1000ml。

制剂工艺如下：

按处方将有机锗香菇多糖复合体加入到950ml注射用水中，混合，加热至100℃，搅拌，使其充分溶解；加活性炭适量，搅拌吸附20分钟，脱炭，0.22μm膜过滤，调pH为7.5，加注射用水定容至1000ml，灌封，120℃，20分钟灭菌，包装，制成静脉注射液。

Claims (9)

1、一种有机锗注射剂，其特征在于它是以有机锗或有机锗、多糖或有机锗多糖复合体为原料，用注射用水配制而成。

2、根据权利要求1所述的有机锗注射剂，其特征在于有机锗的含量＞0且≤1.08g/100ml。

3、根据权利要求1所述的有机锗注射剂，其特征在于有机锗多糖复合体的含量＞0且≤2g/100ml。

4、根据权利要求1所述的有机锗注射剂，其特征在于多糖的含量＞0且≤5g/100ml。

5、根据权利要求1或4所述的有机锗注射剂，其特征在于多糖是灰树花多糖、灵芝多糖、猴头多糖、姬松茸多糖、云芝多糖、朴菇多糖、银耳多糖、木耳多糖、黄芪多糖、枸杞多糖或香菇多糖。

6、根据权利要求1或3所述的有机锗注射剂，其特征在于有机锗多糖复合体为有机锗与灰树花多糖、灵芝多糖、猴头多糖、姬松茸多糖、云芝多糖、朴菇多糖、银耳多糖、木耳多糖或香菇多糖的复合体。

7、根据权利要求1～6中任一项所述的有机锗注射剂，其特征在于它的剂型为注射液。

8、根据权利要求7所述的有机锗注射剂，其特征在于注射液是静脉注射液或肌肉注射液。

9、权利要求1所述的有机锗注射剂的制备工艺，其特征在于包含下列步骤：

a.将有机锗或有机锗、多糖或有机锗多糖复合体与注射用水混合，加热，搅拌，使其充分溶解；

b.按注射剂常规制备工艺，过滤、调pH、定容、灌封、灭菌、包装。