CN1767810A - 组合物 - Google Patents

Abstract

一种基本上无水的皮肤组合物，含有a)至少一种与水不混溶的其量足以润肤的柔软油，b)至少一种乳化剂，当水被加入所述组合物时，能够在有上述油的皮肤上原位形成乳，所述乳化剂的量为使油能够基本上从皮肤上除去，c)一种水溶性的，至少基本上不溶于该组合物的去角质和/或皮肤磨光物质，当使用该组合物时其量足以除去皮肤上死亡的细胞，以及d)至少一种蜡，其量至少可以增强组合物的物理稳定性。

Description

组合物

发明背景

含水皮肤清洁组合物已经使用了几百年。他们有关除去基于皮肤沉积的油脂或导致皮肤过于干燥的问题是广为人知的。同样的水包油和油包水乳剂也有很多困难。这些以及很多其他问题在2001年11月15日公开的WO 01/85103中有所披露。

以前曾经尝试过通过使用无水皮肤清洁剂克服含水乳剂的上述问题。无水皮肤清洁剂，有时被称作不需水的清洁剂，一般含有高浓度的不溶于水的溶剂，这使他们通常能有效除去皮肤上令人不快的油性部分，但除去皮肤上令人不快的水溶性部分的效果较差。此外，无水皮肤清洁剂没有优雅的化妆品特征，往往有厚重、油腻的感觉，使他们不吸引人去接触也不容易从皮肤上除去。他们通常必须用毛巾擦去，留下感觉油腻的皮肤或必须使用强效的香皂洗去，留下感觉粗糙干燥的皮肤。

在以前的文章中曾对这些问题给出过多种解决办法的建议。例如，US 4,673,526建议了一种设计用于皮肤清洁的无水3组分系统，在基本上是多相的同时，含有一种固体的多种聚合物微粒物质用以除去油性粒子。公开物WO 01/85103公开了一种基本上无水的4组分系统，含有a)至少一种与水不混溶的化妆柔软油，这种化妆柔软油含有组分的一个主要部分，b)至少一种既是水不溶性也是油不溶性的油-胶化剂，c)至少一种当使用过程中向该基本无水的制剂中逐渐加少量水时能在皮肤上原位形成乳剂的乳化剂，以及d)一种基本上透明的水溶性的，基本上不溶于该制剂中基本不溶的载体的磨料物质。

然而，他们其中的任意一种在至少一个参数上都不是完全令人满意的。例如，在WO 01/85103中的一种组合物有5-8wt％的油在顶部分离。由于分离，在持续使用时难以获得同样的产品分布，并且，因此，很难给予相等的有益效果。另外，专利4,673,526组合物限于通过除去皮肤上的油性物质进行清洁而没有向皮肤补充脂肪体。WO 01/85103组合物可以使用相对少量的水从皮肤上除去，优选地可以以高至两份位于皮肤上的实际油性组合物数量的水来除去。这些，以及其他不利可以通过发现以及使用一种新的至少基本上是无水的皮肤清洁组合物来克服。

本发明的无水皮肤清洁剂在一种化妆美容载体中提供皮肤表皮脱落(exfoliation)清洁和/或磨光(polishing)，同时留下格外柔软、光滑和湿润的皮肤。该组合物至少有增强了的相稳定性，能够磨光和/或表皮脱落皮肤，并且能用不同量的水有效从皮肤上除去。

发明概述

依照本发明，有一种基本上无水的皮肤组合物，并且含有

a)至少一种不溶于水的其量足以润肤的润肤油，

b)至少一种乳化剂，当水被加入所述组合物时，其能够在有上述油的皮肤上原位形成乳，

c)当使用该组合物时其量为以足以除去皮肤上的细胞碎屑数量的去角质(exfoliative)和/或皮肤磨光物质，以及

d)至少一种蜡，其量足以使至少可以增强组合物的物理稳定性。

本发明的另一方面是这种组合物向皮肤上的应用，将该组合物施用到皮肤上，向位于皮肤上的该组合物中加入水，如果需要的话，连续向皮肤中运作，然后，以溶液或含水乳剂的形式将其从皮肤上除去。

发明详述

该组合物中存在至少一种不与水混溶的润肤油性成分。作为例证的油包括：

1.矿物油：液体石蜡、凡士林油。

2.动物油：Purcellin油、全氢化角鲨烯、鱼油和羊毛脂油。

3.植物油：甜杏仁油、棕榈油、calophyllum油、鳄梨油、橄榄油、蓖麻油、谷类胚油诸如麦芽油、低芥酸菜子油、葵花子油、大豆油和霍霍巴油。

4.硅油：二甲基聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷

5.酯：肉豆蔻酸丁酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸鲸蜡酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸丁酯、硬脂酸十六烷基酯、硬脂酸异丙酯、硬脂酸辛酯、硬脂酸异蜡酯、油酸癸酯、丙二醇的月桂酸二辛酸己酯、己二酸二异丙酯

6.有机醇：油醇、亚油醇、亚麻醇、异硬脂醇、辛基十二烷醇

7.由羊毛脂酸(lanolic acid)衍生的酯：羊毛脂酸异丙酯、羊毛脂酸异鲸蜡酯

8.游离脂肪酸包括lanoleic酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸等等。

除了上面提及的化合物种类以外，也可以作为补充例证的油利用乙酰甘油酯、醇和多元醇例如乙二醇和丙三醇的辛酸酯和癸酸酯、醇和多元醇例如鲸蜡醇的蓖麻醇酸酯。

一种或多种油在组合物中最低可以为该组合物的约15、20、25、或30wt％。油的最高量可以达到该组合物的约85、75、65、或约60wt％。

乳化剂，组分b，也是组合物中的一个重要部分。当加入水时，乳化油(组分a)的能力是组合物中重大的效果。其在水加入后为皮肤提供了一个清洁表面，除此以外仍使皮肤能从油的润肤作用中获益。为促进在第一次向与皮肤接触的组合物加入水时乳剂的形成，可用一种以上的乳化剂。因此，最好是使用至少两种乳化剂的混合物，其中一个具有相对低的最好不要超过8的HLB值，最好是在约3-约7的范围内，其中一个具有相对高的优选至少为8的HLB值，最好是在约10-约19的范围内。在涉及乳化剂的水溶解度时，“HLB”指的是广为人知的专指乳化剂的亲水亲油平衡值，最通常的非离子乳化剂。HLB系统的一种解释发表于“The HLB System，A Time Saving Guide To EmulsifierSelection”ICI Americas，Inc.，Wilmington Delaware，19897，1984。

当该无水皮肤组合物与水接触时，本发明的该无水皮肤组合物迅速形成一种乳。这样，本发明有益的保留了除去细胞碎屑的功效，同时没有讨厌的油性残留但留下感到光滑和湿润的皮肤。

可作范例的乳化剂非限制性地包括，乙氧基化羧酸、乙氧基化甘油酯、乙二醇酯及其衍生物、单甘油酯、多甘油酯、多羟基醇酯和醚、山梨聚糖/山梨醇酯、磷酸三酯、乙氧基化脂肪醇、丙氧基化聚氧乙烯(POE)醚等等及其混合物。特别优选的是硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、山梨聚糖硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、steareth-2、steareth-20、steareth-100、polysorbate-20、laureth-12、laureth-23、聚山梨酸酯-80、蔗糖二硬脂酸酯、甘油油酸酯等等以及其混合物。

通常的，组合物中至少约1wt％，或至少2wt％是乳化剂。虽然不超过约10wt％也能使用，但通常不超过基于组合物重量的约15wt％的乳化剂是必需的。

组分c给皮肤提供磨光和/或去角质功能。作为这些物质的例证是盐、聚合物等等。盐的例子包括死海盐、IA族和IIA族金属以及氨的盐包括例如氯化钠、氯化钾、硝酸钠、硫酸镁、氯化铵等等。另外的物质诸如糖、淀粉、尿素以及水溶性尿素衍生物例如尿囊素也可用。这些物质中有些基本是晶状的。使用这些供使用水溶性物质中的一种或多种，其优选地有足够的水溶性，这样在20℃下至少约15重量份的物质可溶于100重量份的水中，也包括至少约25或30份溶解度，并且其不溶于所说的无水皮肤清洁组合物。对皮肤作为擦洗和/或磨光剂使用的物质的粒径应该足够大以除去脏和细胞碎屑，例如粗糙的死皮细胞，并且其还不能太大以致划伤和刺激皮肤。

尽管盐、尿素、淀粉等等也可以作为皮肤磨光剂，尽管他们也能具有去角质的特征，但通常还是优选使用聚合物作为磨光剂。聚合物的例子包括：

1.黄原胶，是一种杂多糖，特别是CP KELCO公司的商品名为KELTROL和KELTROL F的产品，以及RHODIA，INC公司销售的商品名为RHODOPOL 23和RHODIACARE T的产品。

2.羧甲基淀粉，特别是AVEBE公司销售的商品名为PERFECTAMYL GEL45和PERFECTAMYL GEL MB的产品。

3.纤维素醚例如乙基羟乙基纤维素，由AKZO NOBEL公司以商品名“BERMOCOLL”销售。

4.羟烷基纤维素例如羟乙基纤维素和羟丙甲基纤维素，由AMERCHOLCORPORATION公司以商品名CELLOSIZE销售或由HERCULES，INC公司以商品名NATROSOL销售或由DOW CHEMICAL公司以商品名METHOCEL销售，包括METHOCEL E50。羟丙基淀粉特别是由GRAIN PROCESSINGCORPORATION公司以商品名ZEINA B860销售的产品。

希望这些聚合物具有一种相近的粒度以提供温和并且不刺激的作用。

组分c物质，特别是盐，通常以足以提供皮肤去角质、清洁、除去皮肤碎屑的效果的最低水平被使用。通常至少使用约1、2、3、或5wt％组合物重量，希望最少约10或15wt％。不超过约50wt％的盐是必需的和不超过约40、30或25wt％也是有益的。

可以使用为该组合物至少约1、2、3或5wt％的组分c的聚合物，例如上面列举的，plus淀粉、糖等等，希望至少约2wt％。通常，可以使用不超过该组合物约50wt％的数量，和不超过约40、30、25或20wt％也是有益的。可以使用不同组份的混合物，例如，聚合物的混合物以及盐(离子)和聚合物的混合物。

组分d是蜡状物质。这些物质为总的组合物提供增强相完整性的作用。当缺少这种组分时，组合物分为分离的相，较轻的油相上升到顶端同时较重的盐/聚合物物质下沉到底部。这给组合物带来了不受欢迎的外观，特别是当组合物在一种容器中被从那里“舀出”时以及在使用组合物时表现出严重的潜在问题，就是每次使用组合物时一种组份过多和/或过少。当一种蜡单独使用时，至少可以获得视觉上基本是单一相的组合物。前面列举的缺点被避免或大大减轻。在具有物理稳定相的外观的情况下，传递(储存)载体可有能基本展开。例如，该组合物可以被装入容器中例如能变形的管中，在那里均一的或至少基本均一的组合物可以通过容器外部的压力变形而挤到皮肤上。

蜡的例证包括：

1.矿物蜡：微晶蜡、石蜡、凡士林，

2.化石蜡：地蜡、褐煤蜡，

3.动物蜡：蜂蜡、鲸蜡、羊毛脂蜡、羊毛脂衍生物例如羊毛脂醇、氢化羊毛脂、羟化羊毛脂、乙酰化羊毛脂、羊毛脂的脂肪酸、乙酰化羊毛脂醇，

4.植物蜡：小烛树蜡、巴西棕榈蜡、漆树蜡(sumac wax)、可可脂蜡和牛油树脂，

5.在25℃为固体的氢化蜡：氢化蓖麻油、氢化棕榈油、氢化牛油、氢化可可油、氢化大豆油，

6.合成油：聚乙烯、共聚乙烯蜡，

7.在25℃为固体的脂肪酯：丙二醇单肉豆蔻酸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯，

8.硅油：甲基十八烷氧基聚硅氧烷和聚(二甲基甲硅烷氧基)硬脂酰氧基硅氧烷、二甲基聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷。

在这些蜡中，下属化合物可以被利用：

鲸蜡醇、硬脂酸醇、在25℃为固体的单-、二-和三甘油酯、硬脂酸单乙烯醇酰胺、松香及其衍生物例如松香酸的乙二醇酯和甘油酯、蔗糖甘油酯。一般而言，蜡是一种至少在25℃基本上为固体，并且最好是固体的长链烃类物质。

用于组合物的蜡的量要足以增强相的稳定性。通常为该组合物的至少约1、1.5或2wt％，希望至少约2或3wt％。蜡通常不超过该组合物的约10或15wt％。可以使用蜡的混合物。

关于用于说明书和权利要求书的术语“基本上无水”表示在组合物中少于约5wt％的水，较好的是少于约3wt％的水，更好的是少于约1.5wt％的水，最好是0到约1wt％的水。在测量水量时，任何盐的结晶水不计算在“基本上无水”内。

组合物的粘度通常是稠的液体或凝胶但没有到达糊状、糊样的稠度。通常，粘度最小是约10,000或15,000更好是20,000到最大为约12,000,000、2,000,000或甚至600,000cps。

粘度通过标准方法来测量例如使用Brookfield Viscometer来测量。那些本领域技术人员可以使用适合的轴和速度结合来覆盖要测量的范围。对于低粘度样本，Brookfield轴#5、于20转/分以及20℃是适合的。于对高粘度，例如同时使用阳径(helipath)附件，轴T-E于2.5转/分以及20℃。例如，用使用具有轴T-E的阳径附件的Brookfield Viscometer在2.5转/分以及约20℃条件下测量约500,000-1,200,000cps的优选粘度范围。

本发明的无水皮肤组合物可以通过将水不溶的润肤油成分和乳化剂成分一起加热到温度约70℃，同时充分混合搅拌到将乳化剂融入油中以提供基本上无水的油-乳相来制备。在混合搅拌时蜡随之分散到无水油-乳化剂相中直到基本不流动的、稠的相开始产生，如果必要的话，冷却该混合物。然后，将水溶性去角质/磨光成分，例如，盐、糖和/或聚合物以及可选择的组份(如果有的话)加入到组合物中同时充分混合搅拌使组分均匀的分散到组合物中去。那些本领域技术人员可以理解组分混合的顺序以及使用的温度可能随着成分类型和提供该物质的厂商所介绍的溶解方式而不同。

使用本发明制得的基本无水的皮肤组合物优选具体实施方式包括下列步骤：

a)将无水皮肤清洁剂用于基本干燥(不湿)的皮肤，优选在皮肤上用手搓使用量以完全覆盖皮肤。搓的动作优选地是轻柔的搓或按摩最少约5秒钟的时间，更优选约5到30秒钟，以促进油或油脂、水不溶性污物以及皮肤细胞碎屑的清除。

b)用足以润湿被覆盖皮肤数量的水接触覆盖皮肤的皮肤清洁剂，进一步持续搓和按摩被湿润的皮肤直到磨料组分粒子基本溶解。发现在皮肤上原位形成乳，这是因为发生了外观由透明或基本透明的涂层变为一种基本上混浊的(即不透明的乳)液体乳的变化。

c)从皮肤上除去产生的乳，优选通过进一步加水将其冲洗掉。不一定遵循中间步骤b。组合物有效的皮肤柔软和除去可以通过加少量、中量、大量的水来完成。然后可以将皮肤弄干。

步骤“b”优选通过用自来水弄湿皮肤和当冲洗皮肤覆盖物时按摩来执行。可以选择的，如果希望的话，可以使用可测量数量的水。磨料组分的溶解可以在步骤“b”中，通过皮肤上皮肤清洁剂由一般为颗粒感到一般光滑的触觉特征变化来进行确定。

在步骤“c”中，乳被认为也可以被先擦掉然后再冲洗被擦过的皮肤。优选的，该新的皮肤组合物通过用水冲洗可以容易的和方便的从皮肤上除去，从而排除了对化妆棉或毛巾的需要并且避免了使用它们随之带来的处理和洗衣的问题。由公开了的组分和范围制备的无水皮肤产品当用于污浊的皮肤上时具有意外的组合有益效果。术语“污物”当用于皮肤时包括源自天然的污物，例如存在于皮肤上的细胞碎屑，以及源于外部局部用在皮肤上的污物，例如来自化妆、美容等的污物，工业油脂以及环境中的灰尘。该无水皮肤组合物可以全面清洁皮肤上的化妆品以及其他与水不混溶的美容残留。他们有效的从皮肤上除去不同类型的油性和油脂污物以及难溶的残留物。该无水皮肤组和污可以除去粗糙和干燥的皮肤细胞。此外，该无水皮肤组合物可以光滑和磨光皮肤表面并留下柔软和湿润的皮肤。

下述实施例用特定的实施方案、成分和方法进一步对发明的无水皮肤组合物进行了说明，但本发明不限于此。

下面是具有各种参考的优选的实施例；所有的数都是近似值：

实施例1

20-90％的油，例如一种植物油像低芥酸菜子油，优选30-80，更优选50-80

5-25％的硬脂酸，优选7-20％更优选8-15

0.25-5％的硬脂酸甘油酯优选0.5-4％更优选0.75-3％

0.25-5％的PEG-100硬脂酸酯优选0.5-4％更优选0.75-3％

0.05-5％的蔗糖二硬脂酸酯优选0.1-3％更优选0.2-2％

0-5％的牛油树脂优选0.1-4％更优选0.2-3％

0.1-5％的鲸蜡醇优选0.3-3％更优选0.5-2％

0.5-5％的硬脂醇优选0.3-3％更优选0.5-2％

0.5-5％的蜂蜡优选0.75-4％更优选1-3％

0-10％的麦芽糊精优选0.5-5％更优选1-4％

0-10％的胶态燕麦粉优选0.5-8％更优选1-5％

5-50％的氯化钠或糖优选8-45％更优选10-40％

0-5％的硅油

实施例2

组分	Wt％
		低芥酸菜子油	49.30
硬酯酸	10.00
		PEG-100硬脂酸酯	1.5
硬脂酸甘油酯	1.5
		蔗糖二硬脂酸酯	0.5
牛油树脂	0.50
		鲸蜡醇	1.6
硬脂醇	0.6
		白蜂蜡	2.00
麦芽糊精	2.00
		胶态燕麦粉	2.00
氯化钠	27.80
		芳香剂	0.40
防腐剂	0.30
		共计	100.00

这些组分被混合在一起。

样本被放在4盎司玻璃容器中并使之在不同温度下老化。相分层的现象通过视觉检查来检验。分层的量通过分离的液体体积除以样本贮器中的总体积来评估。于77°F和110°F放置49天没有可见的相分层发生。

实施例3

组分	Wt％
		低芥酸菜子油	47.40
巴西棕榈蜡	2.00
		硬酯酸	10.00
PEG-100硬脂酸酯	1.5
		硬脂酸甘油酯	1.5
牛油树脂	0.50
		鲸蜡醇	1.6
硬脂醇	1.6
		白蜂蜡	2.00
蔗糖二硬脂酸酯	0.50
		麦芽糊精	2.00
胶态燕麦粉	2.00
		氯化钠	26.95
Polysorbate-80	0.75
		芳香剂	0.40
防腐剂	0.30
		共计	100.00

遵循实施例2的试验设计，于77°F和110°F放置104天没有可见的相分层发生。

比较实施例-一种无水去角质洗涤物，在Crabtree和Evelyn零售店购买的，具有满足WO 01/85103组分说明书要求的组分，依照实施例2的实验设计进行检测。遵循实施例2的实验设计，5％的相分离发生在110°F在22天以后以及9％的相分离发生在77°F在22天以后。

比较实施例的组分列表：

Macadamia ternifolia籽油、氯化钠、硬脂酸钙、麦芽糊精、乳化蜡NF、肉豆蔻酸异丙酯、牛油果(butyrospermum park 11)、(牛油树脂)、胶态燕麦粉USP、甲基cocoyl taurate钠、香味剂(parfum)、窄叶熏衣草花(欧薄荷)油、硬脂酸、辛酸/癸酸三甘油酯、环聚二甲基硅氧烷、蔗糖二硬脂酸酯、鲸蜡醇、十六十八烷(ceteatyl)醇、二十二烷基三甲基甲基硫酸铵(behentrimoniummethosulfate)、硬脂酸钾、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸异丁酯。

Claims (5)

1、一种至少基本上无水的组合物，其包括

a)至少一种与水不混溶的其量足以润肤的润肤油，

b)至少一种乳化剂，当水被加入所述组合物时，能够在有上述油的皮肤上原位形成乳，所述乳化剂的量为使油能够基本上从皮肤上除去的量，

c)一种水溶性的，至少基本上不溶于该组合物的去角质和/或皮肤磨光物质，当使用该组合物时其量足以除去皮肤上死亡的细胞，以及

d)至少一种蜡，其量足以使至少可以增强组合物的物理稳定性。

2、权利要求1的组合物，其中该油选自下列物质：

a)矿物油，包括液体石蜡、凡士林油

b)动物油，包括Purcellin油、全氢化角鲨烯、鱼油和羊毛脂油

c)植物油，包括甜杏仁油、棕榈油、calophyllum油、鳄梨油、橄榄油、蓖麻油、谷类胚油、低芥酸菜子油、葵花子油、大豆油和霍霍巴油

d)硅油，包括二甲基聚硅氧烷和环聚二甲基硅氧烷

e)酯，包括肉豆蔻酸丁酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸鲸蜡酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸丁酯、十六烷基硬脂酸酯、硬脂酸异丙酯、硬脂酸辛酯、硬脂酸异蜡酯、油酸癸酯、丙二醇的月桂酸二辛酸己酯、己二酸二异丙酯

f)有机醇，包括油醇、亚油醇、亚麻醇、异硬脂醇、辛基十二烷醇

g)由羊毛脂酸衍生的酯，包括羊毛脂酸异丙酯、羊毛脂酸异鲸蜡酯

h)游离脂肪酸，包括lanoleic酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸等等。

i)以及他们的混合物。

3、权利要求1的组合物，其中该乳化剂非限制性地选自下列范例乳化剂：乙氧基化羧酸、乙氧基化甘油酯、乙二醇酯及其衍生物、单甘油酯、多甘油酯、多羟基醇酯和醚、山梨聚糖/山梨醇酯、磷酸三酯、乙氧基脂肪醇、丙氧基化聚氧乙烯(POE)醚等等及其混合物。特别优选的是硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、山梨聚糖硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、steareth-2、steareth-20、steareth-100、polysorbate-20、laureth-1、laureth-23、polysorbate-80、蔗糖二硬脂酸酯、甘油油酸酯以及其混合物。

4、权利要求1的组合物，其中“c”物质选自下列物质：盐、糖、尿素、水溶性尿素衍生物、聚合物及其混合物。

5、权利要求1的组合物，其中该蜡选自下列物质：

a)矿物蜡，包括微晶蜡、石蜡、凡士林，

b)化石蜡，包括地蜡、褐煤蜡，

c)动物蜡，包括蜂蜡、鲸蜡、羊毛脂蜡、羊毛脂衍生物例如羊毛脂醇、氢化羊毛脂、羟化羊毛脂、乙酰化羊毛脂、羊毛脂的脂肪酸、乙酰化羊毛脂醇，

d)植物蜡，包括小烛树蜡、巴西棕榈蜡、漆树蜡、可可脂蜡和牛油树脂，

e)在25℃为固体的氢化蜡，包括氢化蓖麻油、氢化棕榈油、氢化牛油、氢化可可油、氢化大豆油，

f)合成油，包括聚乙烯、共聚乙烯蜡，

g)在25℃为固体的脂肪酯，包括丙二醇的单肉豆蔻酸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯，

h)硅油，包括甲基十八烷氧基聚硅氧烷和聚(二甲基甲硅烷氧基)硬脂酰氧基硅氧烷、二甲基聚硅氧烷

i)以及它们的混合物。