CN1742755A - 一种红曲提取物及其制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种红曲提取物及其制剂，其特征在于通过下列工艺方法制得：用其质量的2－5倍的浓度为40－85％的溶剂，在40～90℃温度下，提取1～3次，每次1～4小时，过滤；合并提取液，常温下浓缩成55～60℃温度下相对密度达1.1～1.4的浓缩液；在浓缩液中加入原料质量的10～20％的固体粉料，混匀后在50～90℃温度下干燥至水分含量小于5％，得红曲提取物。它能够有效地去除红曲中的大量无效淀粉成分，使红曲中的他汀类化合物得以富集，有效增加单位重量提取物的他汀类化合物的含量，从而有利于提高制剂中有效活性物质的含量，降低制剂服用量，减少肠胃负荷及不良反应，能为患者提供较大方便。
Description
技术领域
本发明涉及一种红曲提取物——天然他汀的制备方法，属于医药技术领域。
背景技术
1979年日本学者Endo等从红曲霉中分离得到HMG-CoA还原酶抑制剂Monacolin K，1980年美国研究者Alberts等从土曲霉中分离出结构相同的物质Mevinolic酸，1987年美国默东沙公司将该化合物改造为Lovastatin(Mevinolin)以商品名“Mevacor”上市，并获得了广泛应用，进而推动了他汀类药物的研发，之后，又有多种他汀药物上市，其中默沙东公司在洛伐他汀(Lovastatin)的基础上又推出了第二代他汀：辛伐他汀(Simvastatin)。目前，上市的他汀类药物近10种之多，近二十年的临床应用显示：他汀药物具有疗效显著、耐受性好等特点，但由于该类药物需要长期服药，临床上亦显示出不同的副作用如横纹肌溶解等，另外，较高的价格亦限制了该类药物的大量应用。因此，很多人研究与探索疗效好、价格低、服用剂量小的药物。天然药物尤其是中药提取物是一个非常有前景的方向。
红曲是一味食疗兼用的中药材，在中国的应用已有千年历史，《本草纲目》记载，红曲有“健脾躁胃、活血、治心腹痛”等功效。受美降之(洛伐他汀)临床成功应用，人们对红曲的研究不断深化。近来，人们运用现代技术开发出具有不同特点的药用或食用功能红曲，中国专利01119961号公开了一种水溶性降脂红曲色素，其目的是克服“现有技术所用方法，工艺复杂，成本高，水溶性差，降脂效果不好”的缺点，开发出的红曲主要功效成分为水溶性红色素。中国专利01104382公开了“高产洛伐他汀的红曲毒变异株及其应用”，揭示了这种红曲的活性成分为洛伐他汀(Lovastatin)；中国专利99110881号公开了“含洛伐他汀红曲霉菌体的制造方法”，该制造方法所得的活性物质为洛伐他汀(Lovastatin)，中国专利93100737号公开了“降脂红曲及制备方法”，揭示了该红曲所产活性物质为mevinolin与Mevacor相同，即洛伐他汀。国内已有红曲制剂上市，如北大维信公司的血脂康胶囊、成都地奥公司和云南永安制药公司的脂必妥片。由于价格较低、疗效好，这些产品在调血脂市场的份额较大。
国内外对于中药红曲的研究表明：红曲的主要药用活性组分为洛伐他汀及其类似物，该类成分在红曲药材中的含量很低，小于1％(重量百分含量)，一般在0.4％左右。因此，市售制剂中洛伐他汀的含量普遍较低，血脂康胶囊每粒含洛伐他汀为1％左右，脂必妥片每片含洛伐他汀为0.25％左右。由于活性物质含量低，致使制剂的服用量较大，从而增加了肠胃吸收负荷以及不良反应，给患者带来不便。因此，在保持红曲中有效活性物质的前提下，对红曲进行工艺提取，制成高含量红曲提取物，以此为原料进行产品的加工，是完全符合中药现代化要求的。
发明内容
本发明的目的在于提供一种红曲提取物的制备方法，以便去除红曲中的大量无效淀粉成分，使其中的他汀类化合物得以富集，有效增加单位重量提取物中的他汀类化合物的含量。
本发明提供的红曲提取物通过下列工艺方法制得：
A、在红曲药材或红曲中药饮片中，加入其质量的2-5倍的溶剂，溶剂的浓度为40-85％，在40～90℃温度下，提取1～3次，每次1～4小时，过滤；
B、合并提取液，常温下浓缩成55～60℃温度下相对密度达1.1～1.4的浓缩液；
C、在浓缩液中加入原料质量的10～20％的固体粉料，混匀后在50～90℃温度下干燥至水分含量小于5％，粉碎得红曲提取物。
所述溶剂为有机溶剂与水的混合物，有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇或者异丙醇，其浓度为40-85％(质量百分比)，使红曲中的有效活性物质——他汀类化合物能够转移到溶剂中。
所述固体粉料为红曲药材粉料、红曲中药饮片粉、食用淀粉或者微晶纤维素中的一种或几种。
使用固体粉料是因为提取液中含有大量有机溶剂，故首先要对提取液进行浓缩，浓缩采用常压浓缩至相对密度1.1-1.4(55℃-60℃)，优选1.2-1.3，为防止浓缩液中的他汀类物质在高温下发生脱水反应，从而降低提取物的药理活性，因此，干燥应在较低温度进行，由于红曲浓缩液(浸膏)的黏度大、引湿性强，短时间较难干燥，因此，经过大量试验研究得出：加入一定量的固体物料，可以大大缩短干燥时间，所得物料引湿性弱，且能有效保留其活性成分。
本发明所使用的有机溶剂优选乙醇，选用的乙醇浓度为40％-85％，优选75％。提取过程中溶剂用量一般为红曲量的2-5倍，优选2-3倍；提取次数一般为1-3次，优选2次；提取时间一般为1-4小时，优选1.5-2小时；提取的温度为摄氏40-90度，为便于操作及提高效率，优选沸腾提取。
本发明所述有效活性物质为HMG-CoA还原酶抑制剂，HMG-CoA还原酶抑制剂是指洛伐他汀(Lovastatin)及其类似物，洛伐他汀类似物是指洛伐他汀酸及其盐，Monacolin J、L、M、X、Dihydromonacolin L其内酯式化合物以及其酸式化合物及其盐，盐为钾盐、钠盐、钙盐和铵盐。
将本发明提供的红曲提取物配入医药上可以接受的辅料如：填充剂、粘合剂、助流剂及/或崩解剂后，可制得临床上可以接受的软胶囊、散剂、颗粒剂、滴丸剂、分散片或微囊。上述制剂可按临床需要，制成多种规格，一般服用剂量按洛伐他汀计，一次3～20mg，每日1～4次。
本发明具有下列优点和效果：采用上述方案，能够有效地去除红曲中的大量无效淀粉成分，使红曲中的他汀类化合物得以富集，有效增加单位重量提取物的他汀类化合物的含量，从而有利于提高制剂中有效活性物质的含量，降低制剂服用量，减少肠胃负荷及不良反应，能为患者提供较大方便。另外本发明提供的方法中，将固定粉料直接加入到提取液中，不仅能有效保持红曲中的活性物质，更能加速提取物的干燥速度，有利于提高生产效率，适合于大规模生产。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明做进一步说明，但本发明不仅仅限于各实施例。
实施例1
取红曲药材1290g，粉碎成粉后，得筛下粉165g备用，在筛上物1125g红曲粉中加入3375ml浓度为75％的乙醇，置60℃水浴回流提取3小时，过滤，滤液备用；滤渣中加入2250ml浓度为75％的乙醇，置80℃水浴回流提取2小时，过滤，合并滤液，浓缩回收乙醇，余下的红曲提取物浓缩至相对密度为1.25～1.30(55～60℃)时，将红曲原料细粉165g加入到浓缩提取物中，搅拌均匀，90℃干燥，当提取物水分含量小于5％后，粉碎即得红曲提取物。
实施例2
取红曲中药饮片1000g，粉碎成粉后，得筛下粉130g备用，在筛上物870g红曲粉中加入4350ml浓度为50％的乙醇，置90℃水浴回流提取4小时，过滤，浓缩回收乙醇，余下的红曲提取物浓缩至相对密度为1.1～1.4(55～60℃)时，将红曲原料细粉130g加入到浓缩提取物中，搅拌均匀，50℃干燥，当提取物水分含量小于5％后，粉碎即得红曲提取物。
实施例3
取红曲中药材1000g，粉碎成粉后，加入2000ml浓度为60％的乙醇，置40℃水浴回流提取2小时，过滤，滤液备用；滤渣中加入2000ml浓度为40％的乙醇，置65℃水浴回流提取3小时，过滤，滤液备用；滤渣中加入1000ml浓度为85％的乙醇，置70℃水浴回流提取1小时，过滤，合并滤液，浓缩回收乙醇，余下的红曲提取物浓缩至相对密度为1.1～1.4(55～60℃)时，将食用淀粉200g加入到浓缩提取物中，搅拌均匀，70℃干燥，当提取物水分含量小于5％后，粉碎即得红曲提取物。
实施例4
取红曲中药材1000g，粉碎成粉后，加入1000ml浓度为80％的乙醇，置80℃水浴回流提取4小时，过滤，滤液备用；滤渣中加入1000ml浓度为70％的乙醇，置85℃水浴回流提取3小时，过滤，合并滤液，浓缩回收乙醇，余下的红曲提取物浓缩至相对密度为1.25～1.30(55～60℃)时，将微晶纤维素150g加入到浓缩提取物中，搅拌均匀，60℃干燥，当提取物水分含量小于5％后，粉碎即得红曲提取物。
实施例5
红曲软胶囊的制备：取实施例1所得红曲提取物，超微粉碎，使平均粒度小于200目；取5g蜂蜡加热溶于295g大豆油中，将红曲提取物加入，搅拌均匀使其成为混悬液；采用压制法，刚模压制成胶丸；经过常规工艺：定型，干燥，拣丸，抛光，包装等工序，得红曲软胶囊。
实施例6
红曲分散片的制备：取实施例1所得红曲提取物，过100目筛，加入适量微晶纤维素(约115g)、PVPP30g、滑石粉20g、羧甲基淀粉钠20g，混合均匀，加入50％的乙醇制粒，干燥，整粒，加入2g的硬脂酸镁，混合均匀，压制成1000片，即得红曲片。
用实施例4所得红曲软胶囊做动物实验，其结果如下：每粒软胶囊含洛伐他汀2.8mg，利用大鼠高血脂模型进行实验。实验采用灌胃法，剂量选高中低，即1.06g/kg·bw、0.707g/kg·bw、0.353g/kg·bw，并采用阳性、阴性对照，每组动物数为10个，经28天，大鼠的TC、TG有明显下降，HDL-C有明显升高作用，TC下降＞10％、TG下降＞15％、HDL-C升高＞4mg/dl。
Claims (3)
1、一种红曲提取物，其特征在于通过下列工艺方法制得：
A、在红曲药材或红曲中药饮片中，加入其质量的2-5倍的溶剂，溶剂的浓度为40-85％，在40～90℃温度下，提取1～3次，每次1～4小时，过滤；
B、合并提取液，常温下浓缩成55～60℃温度下相对密度达1.1～1.4的浓缩液；
C、在浓缩液中加入原料质量的10～20％的固体粉料，混匀后在50～90℃温度下干燥至水分含量小于5％，粉碎得红曲提取物。
2、根据权利要求1所述的红曲提取物，其特征在于所述溶剂为有机溶剂与水的混合物，有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇或者异丙醇。
3、根据权利要求1所述的红曲提取物，其特征在于所述固体粉料为红曲药材粉料、红曲中药饮片粉、食用淀粉或者微晶纤维素中的一种或几种。
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Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101313919B (zh) * | 2007-05-31 | 2012-08-08 | 北京北大维信生物科技有限公司 | 一种红曲提取物及其制备方法和质量检测方法 |
| CN101584716B (zh) * | 2009-04-10 | 2012-05-23 | 昆明法莫泰克生物技术有限公司 | 红曲提取物油及其软胶囊的制备和应用 |
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