CN1730081A - 治疗白内障眼疾的药物及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种中药治疗白内障眼疾药物及制备方法。针对目前采用纯中药制剂治疗中老年性白内障的药物处方、药理作用及功能不同，治标不治本的缺陷。本发明由熟地黄、菟丝子(盐炒)、枸杞子、五味子、白芍、黄精、黄芪、党参、川芎、菊花、决明子、车前子(炒)、密蒙花、鸡内金(炒)、金荞麦、山楂、升麻制成并提供了多种形式的制造方法。组方合理，重在益肝肾，补气血，化障明目，标本同治，功能和用途较同类产品更广泛，疗效更确切。且原料来源广、成本低、工艺简单。

Description

治疗白内障眼疾的药物及制备方法

所属技术领域

本发明涉及一种治疗白内障眼疾的药物及制备方法，尤其涉及一种中药治疗白内障眼疾药物及制备方法。

背景技术

目前采用纯中药制剂治疗中老年性白内障的药物品种并不多，已有的品种其处方和药理作用及功能也不尽相同。国外研制生产用于治疗白内障的药物主要有“法可灵眼药水”、“白内停眼药水”、“视明露眼药水”“卡他灵眼药水”等，口服制剂几乎没有，且均为西药制剂，未见有采用纯中药制剂的产品，同时以上产品主要是治标，不能达到彻底治疗的目的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种原料来源广、成本低、工艺简单的中药治疗白内障眼疾的药物及其多种形式的制造方法。

一种治疗白内障眼疾的药物，由下列按重量份数比的原料制成：

熟地黄25～35     菟丝子(盐炒)15～25   枸杞子15～25     五味子1～5

白  芍5～15      黄精25～35           黄  芪15～25     党  参5～15

川  芎6～15      菊  花3～9           决明子(炒)5～15

车前子(炒)5～15  密蒙花3～9           鸡内金(炒)5～15

金荞麦5～15      山  楂5～15          升麻3～9

为了更好的效果，由下列按重量份数比的原料制成：

熟地黄28～32       菟丝子(盐炒)18～22   枸杞子18～22   五味子2～4

白  芍8～12        黄精28～32           黄  芪18～22   党  参8～12

川  芎8～10        菊  花5～8           决子(炒)8～12

车前子(炒)8～12    密蒙花5～8           鸡内金(炒)8～12

金荞麦8～12        山楂8～12            升  麻5～8

最好的由下列按重量份数比的原料制成：

熟地黄30    菟丝子(盐炒)20    枸杞子20    五味子3    白芍10

黄  精30        黄  芪20        党  参10    川  芎9    菊花6

决明子(炒)10    车前子(炒)10    密蒙花6     鸡内金(炒)10

金荞麦10        山楂10          升麻6

治疗白内障眼疾的药物丸剂的制备方法：

a、菟丝子(盐炒)、白芍、黄精、黄芪、党参、川芎、菊花、决明子(炒)、车前子(炒)、密蒙花、金荞麦、山楂、升麻粉碎成细粉，过筛，混匀，备用；

b、将a步骤未通过筛的粗粉与熟地黄、枸杞子、五味子、鸡内金(炒)加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏；

c、取a步骤的细粉，用b步骤的清膏加适量的水泛丸，干燥，即得。

治疗白内障眼疾的药物胶囊剂制备方法：

a、将五味子、黄芪、党参、白芍粉碎，过筛，混匀，备用；

b、将熟地黄、菟丝子(盐炒)、枸杞子、黄精、川芎、菊花、决明子(炒)、车前子(炒)、密蒙花、鸡内金(炒)、金荞麦、山楂、升麻加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

c、将a步骤的细粉加上b步骤的浓缩液，混合制粒，填充胶囊得胶囊剂。

治疗白内障眼疾的药物片剂的制备方法：

a、将五味子、黄芪、党参、白芍粉碎，过筛，混匀，备用；

b、将熟地黄、菟丝子(盐炒)、枸杞子、黄精、川芎、菊花、决明子(炒)、车前子(炒)、密蒙花、鸡内金(炒)、金荞麦、山楂、升麻加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

c、将a步骤的细粉加上b步骤的浓缩液，混合制粒，压片，包衣，即成片剂。

治疗自内障眼疾的药物合剂制备方法：

a、将药物称量后加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

b、蔗糖制成糖浆，加入山梨酸、香精与a步骤的稠膏配制，灌封、灭菌，包装即成合剂。

治疗白内障眼疾的药物，所说的药剂是任何一种药剂学上所说剂型。

本发明应用祖国传统中医学理论采用名老中医验方，经长期临床验证，历经数十次实验筛选加减化裁重新组方，采用现代制药工艺技术按国家原三类新药要求研制而成的纯中药制剂，各药所含活性成分：

1、熟地黄：含多种甙类，如梓醇、二氢梓醇、三糖甙Rehmannioside、双糖甙Rehmaniosde；还含糖类、氨基酸、人体必需微量元素、β-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、D-甘露醇、磷酸等多种成分。甘，微温。归肝、肾经。滋阴补血，益精填髓。用于肝肾阴虚，腰膝酸软，骨蒸潮热，盗汗遗精，内热消渴，血虚萎黄，心悸怔忡，月经不调，崩漏下血，眩晕，耳鸣，须发早白。

2、菟丝子  含有覆盆子酸(Fupenzic acid)、覆盆子甙(Goshonoside F5)、鞣花酸(Ellagic acid)、β-谷甾醇、氨基酸、糖、维生素C及磷脂类化合物。甘，温。归肝、肾、脾经。滋补肝肾，固精缩尿，安胎，明目，止泻。用于阳痿遗精，尿有余沥，遗尿尿频，腰膝酸软，目昏耳鸣，肾虚胎漏，胎动不安，脾肾虚泻；外治白癜风。

3、枸杞子  含甜菜碱(Betaine)、酸浆红素(Physalein)、阿托品0.95％、茛菪碱0.29％、茛菪亭(Scopoletin)、多糖隐黄素(Crptoxanthin)、玉蜀黍黄素(zeaxanthin)、β-谷甾醇、亚油酸，还含氨基酸、维生素、胡萝卜素、类金属元素、糖、脂肪油等成份。甘，平。归肝、肾经。滋补肝肾，益精明目。用于虚劳精亏，腰膝酸痛，眩晕耳鸣，内热消渴，血虚萎黄，目昏不明。

4、五味子：含总木脂素18.1～19.2％，其中包括五味子素、五味子醇、去氧五味子素、γ-五味子素、伪-γ-五味子素；蛋白质1.1％，脂肪0.9％，还原糖10.9％，总花青素0.2％及有机酸、挥发油、甾醇及游离脂肪酸等。酸、甘，温。归肺，心、肾经。收敛固涩，益气生津，补肾宁心。用于久嗽虚喘，梦遗滑精，遗尿尿频，久泻不止，自汗，盗汗，津伤口渴，短气脉虚，内热消渴，心悸失眠。

5、白芍  含芍药甙(Paeoniflorin，3.3-5.7％)、芍药花甙(Paeonin)、牡丹酚(Paeonol)、氧化芍药甙(Oxypaeoniflorin)、芍药内酯甙(Albiflorin)、苯甲酰芍药甙(Benzoylpaeoniflorin)、芍药新甙(Lactiflorin)、d-儿茶素(d-Catechin)、没食子酸、没食子酸乙酯、鞣质、β-谷甾醇、糖、淀粉、粘液质、挥发油、微量元素、氨基酸等成份。苦、酸，微寒。归肝、脾经。平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕，胁痛，腹痛，四肢挛痛，血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗。

6、黄精  含甘露糖和葡萄糖、薯蓣皂甙元、植物凝血素。还含黄精多糖甲、乙、丙和黄精低聚糖甲、乙、丙，并含赖氨酸等11种氨基酸。甘，平。归脾、肺、肾经。补气养阴，健脾，润肺，益肾。用于脾胃虚弱，体倦乏力，口干食少，肺虚燥咳，精血不足，内热消渴。

7、黄芪：含单糖、多糖、皂甙、黄酮、氨基酸、微量元素、蛋白质、核黄素、叶酸、维生素P、有机酸、香豆酸、β-谷甾醇、胡萝卜甙、羽扇豆醇、胆碱、甜菜碱等多种成分。甘，温。归肺、脾经。补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄，内热消渴；慢性肾炎蛋白尿，糖尿病。

8、党参：含皂甙、微量生物碱、蔗糖(Sucrose)、葡萄糖、菊糖(Inulin)、淀粉、粘液、微量元素、氨基酸及树脂等。甘，平。归脾、肺经补中益气，健脾益肺。用于脾肺虚弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴。

9、川芎：含川芎嗪(Chuanxingzine)、阿魏酸、川芎哚(帕落利任，Perlolyrine)、川芎酚(Chuanxingol，4-羟基-3-丁基苯酞)、大黄酚、瑟丹酸(Sedanic acid)、盐酸三甲胺、棕榈酸、咖啡酸、香荚兰酸、萜类化合物，还含β-蒎烯、芳樟醇(Linalool)、月桂烯醇(Myrcenol)等成份。具有镇静作用，增加冠脉血流量的作用，改善外周血流状况的作用，增加生理功能的作用，解痉作用，抗放射作用。辛，温。归肝、胆、心包经。活血行气，祛风止痛。用于月经不调，经闭痛经，癥瘕腹痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，头痛，风湿痹痛。

10、菊花：含挥发油、腺嘌呤、胆碱、菊甙、氨基酸、黄酮、维生素E、微量元素等多种成分。具有扩张冠脉、增加血流量作用，抗病原微生物作用。甘、苦，微寒。归肺、肝经。散风清热，平肝明目。用于风热感冒，头痛眩晕，目赤肿痛，眼目昏花。

11、密蒙花：含密蒙花甙，桃叶珊瑚甙、梓醇，梓甙，6-P-甲氧基肉桂酰基桃叶珊瑚甙，松果菊甙和洋丁香甙。甘，微寒。归肝经。清热养肝，明目退翳。用于目赤肿痛，多泪羞明，眼生翳膜，肝虚目暗，视物昏花。

12、鸡内金  含氨基酸、蛋白质、胃蛋白酶、淀粉酶、促胃液素、胃激素、角蛋白等成份。甘，平。归脾、胃、小肠、膀胱经。健胃消食，涩精止遗。用于食积不消，呕吐泻痢，小儿疳积，遗尿，遗精。

13、山楂  含山楂酸(Gataegolic acid)、酒石酸、胡罗卜素、维生素B₁、维生素B₂、维生素C、黄酮类、内酯、糖类及甙类、菸酸、鞣质、蛋白质、脂肪、钙、磷、铁等；还含棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸(29.01-38.23％)、亚麻油酸等成份。酸、甘、微温。归脾、胃、肝经。消食健胃，行气散瘀。用于肉食积滞，胃脘胀满，泻痢腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，心腹刺痛，疝气疼痛；高脂血症。

14、升麻  含呋喃色酮类、阿密茴醇和阿密茴素、升麻烯醇、升麻醇木糖甙、吲哚酮黄色素及酚性酸类，异阿魏酸、咖啡酸和水杨酸。辛、微甘，微寒。归肺、脾、胃、大肠经  发表透疹，清热解毒，升举阳气。用于风热头痛，齿痛，口疮，咽喉肿痛，麻疹不透，阳毒发斑；脱肛，子宫脱垂。

15、车前子  含多量粘液，琥珀酸、腺嘌呤、胆碱等，所含油脂酸有棕榈酸、硬脂酸、花生酸、油酸、亚油酸等，粘液中含酸性多糖车前聚糖。甘，微寒。归肝、肾、肺、小肠经。清热利尿，渗湿通淋，明目，祛痰。用于水肿胀满，热淋涩痛，署湿泄泻，目赤肿痛，痰热咳嗽。。

16、决明子  含大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素葡萄糖甙、大黄素蒽酮、大黄素醚、决明素、橙黄决明素，还含维生素A。甘、苦、成，微寒。归肝、大肠经。清热明目，润肠通便。用于目赤涩痛，羞明多泪，头痛眩晕，目暗不明，大便秘结。。

17、金荞麦  微辛、涩，凉。归肺经。清热解毒，排脓祛瘀。用于肺脓疡，麻疹肺炎，扁桃体周围脓肿。

几种药物的完美组合使其它具有补肝，益肾，明目的功能。适用于老年性白内障早、中期属肝肾不足、阴血亏虚证，症见视物模糊、头晕、耳鸣、腰膝酸软等。本品根据中老年性白内障的发病机理选方，组方合理，重在益肝肾，补气血，化障明目，标本同治，功能和用途较同类产品更广泛，疗效更确切。

药理研究表明，本品对大鼠D-半乳糖白内障形成过程中，有延缓晶体混浊的作用；能加速眼结膜的微循环，改善眼前节的营养代谢，促进房水微循环，恢复晶体的正常代谢，促进晶体混浊的吸收，使视力提高，达到治疗目的。

临床研究

1.病例：共观察459例，其中治疗组309例，对照组150例。

2.治疗方法：一次4克，一日三次，饭后口服。

3.疗程：一个月不一个疗程，共连续治疗三个疗程。

4.治疗结果：治疗组309例(588只眼)，总有效率达85.37％，其中显效152只眼，占25.85％；有效350只眼，占59.52％；无效86只眼，占14.62％。

通过309例(588只眼)临床观察，治疗组(使用本发明)总有效率达85.37％，而对照组150例(278只眼)(使用惠州市中药厂生产的“障眼明”)总有效率为55.40％，障眼明是国内具有代表性，临床应用较为广泛的，其功能、用途与本发明相近的产品，经临床研究对比表明，治疗组明显优于对照组。特别是治疗老年性末成熟期白内障及该产品的主要症状疗效，治疗组明显优于对照组，并且通过治疗组停药后对有效病历随访，认为该产品治疗老年性未成熟期白内障有一定的远期疗效，本品无任何毒副作用，使用安全。

实施例

实施例一

a、将菟丝子(盐炒)140g、白芍70g、黄精210g、黄芪140g、党参70g、川芎63g、菊花42g、决明子(炒)70g、车前子(炒)70g、密蒙花42g、金荞麦70g、山楂70g、升麻42g粉碎成细粉，过100目筛，混匀，备用；

b、将a步骤未通过筛的粗粉与熟地黄210g、枸杞子140g、五味子21g、鸡内金(炒)70g四味加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二、三次每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏。取上述细粉，用清膏加适量的水泛丸，干燥，即得。

实施例二

a、将党参50g、白芍50g、决明子(炒)50g、车前子(炒)50g粉碎，过筛，混匀，备用；

b、将五味子6g、黄芪90g、熟地黄210g、菟丝子(盐炒)90g、枸杞子90g、黄精210g、川芎40g、菊花20g、密蒙花20g、鸡内金(炒)50g、金荞麦50g、山楂50g、升麻20g加水煎煮三次，第一次1小时，第二、三次每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

c、将a步骤的细粉加上b步骤的稠膏，混合制粒，填充胶囊得胶囊剂。

实施例三

a、将菟丝子(盐炒)120g、白芍90g、黄精210g、黄芪120g、党参90g、川芎90g、菊花50g、决明子(炒)90g、车前子(炒)90g、密蒙花40g、金荞麦90g、山楂90g、升麻50g、熟地黄210g、枸杞子120g、五味子30g、鸡内金(炒)90g药物称量后加水煎煮三次，第一次2小时，第二、三次每次0.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

b、蔗糖制成糖浆，加入山梨酸、香精与a步骤的稠膏配制，灌封、灭菌，包装即成合剂。

实施例四

a、将五味子15g、黄芪130g、党参60g、白芍60g粉碎，过筛，混匀，备用；

b、将熟地黄230g、菟丝子(盐炒)130g、枸杞子130g、黄精230g、川芎65g、菊花30g、决明子(炒)60g、车前子(炒)60g、密蒙花30g、鸡内金(炒)60g、金荞麦60g、山楂60g、升麻30g加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

c、将a步骤的细粉加上b步骤的浓缩液，混合制粒，压片，包衣，即成片剂。

每种剂型口服量为成人每日三次，日服用量相当于原生药材18.48g或遵守医嘱。

Claims (8)

1、一种治疗白内障眼疾的药物，其特征在于由下列按重量份数比的原料制成：

熟地黄25～35     菟丝子(盐炒)15～25    枸杞子15～25    五味子1～5

白  芍5～15      黄  精25～35          黄  芪15～25    党  参5～15

川  芎6～15      菊  花3～9            决明子(炒)5～15

车前子(炒)5～15  密蒙花3～9            鸡内金(炒)5～15

金荞麦5～15      山  楂5～15           升  麻3～9

2、如权利要求1所述的治疗白内障眼疾的药物，其特征在于由下列按重量份数比的原料制成：

熟地黄28～32     菟丝子(盐炒)18～22   枸杞子18～22    五味子2～4

白  芍8～12      黄  精28～32         黄  芪18～22    党  参8～12

川  芎8～10      菊  花5～8           决明子(炒)8～12

车前子(炒)8～12  密蒙花5～8           鸡内金(炒)8～12

金荞麦8～12      山  楂8～12          升  麻5～8

3、如权利要求2所述的治疗白内障眼疾的药物，其特征在于由下列按重量份数比的原料制成：

熟地黄30      菟丝子(盐炒)20  枸杞子20  五味子3    白芍10

黄  精30      黄  芪20        党  参10  川  芎9    菊花6

决明子(炒)10  车前子(炒)10    密蒙花6   鸡内金(炒)10

金荞麦10      山楂10          升麻6

4、根据权利要求1、2或3所述的治疗白内障眼疾的药物的制备方法，其特征在于：

a、菟丝子(盐炒)、白芍、黄精、黄芪、党参、川芎、菊花、决明子(炒)、车前子(炒)、密蒙花、金荞麦、山楂、升麻粉碎成细粉，过筛，混匀，备用；

b、将a步骤未通过筛的粗粉与熟地黄、枸杞子、五味子、鸡内金(炒)加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏；

c、取a步骤的细粉，用b步骤的清膏加适量的水泛丸，干燥，即得。

5、根据权利要求1、2或3所述的治疗白内障眼疾的药物制备方法，其特征在于：

a、将五味子、黄芪、党参、白芍粉碎，过筛，混匀，备用；

b、将熟地黄、菟丝子(盐炒)、枸杞子、黄精、川芎、菊花、决明子(炒)、车前子(炒)、密蒙花、鸡内金(炒)、金荞麦、山楂、升麻加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

c、将a步骤的细粉加上b步骤的浓缩液，混合制粒，填充胶囊得胶囊剂。

6、根据权利要求1、2或3所述的治疗白内障眼疾的药物的制备方法，其特征在于：

a、将五味子、黄芪、党参、白芍粉碎，过筛，混匀，备用；

b、将熟地黄、菟丝子(盐炒)、枸杞子、黄精、川芎、菊花、决明子(炒)、车前子(炒)、密蒙花、鸡内金(炒)、金荞麦、山楂、升麻加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

c、将a步骤的细粉加上b步骤的浓缩液，混合制粒，压片，包衣，即成片剂。

7、根据权利要求1、2或3所述的治疗白内障眼疾的药物制备方法，其特征在于：

a、将药物称量后加水煎煮三次，第一次1～2小时，第二、三次每次0.5～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩成稠膏；

b、蔗糖制成糖浆，加入山梨酸、香精与a步骤的稠膏配制，灌封、灭菌，包装即成合剂。

8、根据权利要求1、2或3所述的治疗白内障眼疾的药物，其特征在于所说的药剂是任何一种药剂学上所说剂型。