CN1726917A - 更昔洛韦乳酸钠林格注射液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及更昔洛韦乳酸钠林格注射液，每升注射液含有0.1－1.5克更昔洛韦、更昔洛韦衍生物或其药用盐(以更昔洛韦计)，3.1克乳酸钠，6.0克氯化钠，0.3克氯化钾，0.2克氯化钙及余量的注射用水。本发明还提供了上述更昔洛韦乳酸钠林格注射液的制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层或用超滤器除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。本制备工艺简单，成本低，外界影响小，质量易控制。
Description
技术领域
本发明涉及更昔洛韦乳酸钠林格注射液及其制备方法。本发明属于药品大输液的生产方法，具体涉及更昔洛韦乳酸钠林格注射液的生产方法。
背景技术
更昔洛韦是一种广谱抗疱疹病毒药物，尤其对人巨细胞病毒的活性特别强，目前已经成为防治巨细胞感染的首选药物。主要用途为防治：接受器官移植后继发巨细胞病毒感染；白血病接受骨髓移植后继发巨细胞病毒感染；肿瘤患者在接受放疗、化疗后继发巨细胞病毒感染；艾滋病患者伴发巨细胞病毒感染；试验用于婴幼儿巨细胞包涵体病、难治性生殖器疱疹和难治性乙型肝炎等。更昔洛韦不溶于水中，其口服制剂生物利用度较低，个体差异较大；眼内植埋剂和眼用凝胶剂仅起局部作用，因此制备更昔洛韦注射液具有重要临床意义。
更昔洛韦的化学结构为9-(1，3二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤，为白色粉末；无臭、无味、有引湿性。在水中微溶，在甲醇几乎不溶，在氯仿中不溶，在稀碱溶液中溶解，在冰醋酸中略溶。
临床上常用的稀释液中，葡萄糖注射液的pH值为3.2～5.5，葡萄糖氯化钠注射液类似，主药更昔洛韦在以上两种稀释液中溶解性能差，且易分解；氯化钠注射液pH值为4.5～7.0，仍不能完全满足主药的溶解性能与稳定性。本发明采用乳酸钠林格注射液作为稀释液，乳酸钠林格注射液pH值为6.0～7.5，是最接近于人体体液的，由更昔洛韦的理化性质决定，该药在此溶液中溶解性能最佳、最稳定。临床使用更昔洛韦林格注射液，除了防治巨细胞病毒感染外，还可补充电解质和水分，乳酸钠在体内经肝脏代谢转化为碳酸氢离子，可保持酸碱平衡。当体内循环血液量及组织间液减少时，可作为细胞外液的补充调整剂。临床用于代谢性酸中毒、失血、手术时出血、失水症及电解质紊乱。
发明内容
本发明的目的在于提供一种更昔洛韦乳酸钠林格注射液及其制备方法，该方法药品生产过程中受外界影响小，条件易控制，产品稳定性好，药效高，毒付作用小，而且工艺简单，成本低。
本发明提供的技术方案是：更昔洛韦乳酸钠林格注射液，每升注射液含有0.1-1.5克更昔洛韦、更昔洛韦衍生物或其药用盐(以更昔洛韦计)，3.1克乳酸钠，6.0克氯化钠，0.3克氯化钾，0.2克氯化钙及余量的注射用水。
本发明还提供了上述更昔洛韦乳酸钠林格注射液的制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层或用超滤器除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。本制备工艺简单，成本低，外界影响小，质量易控制。产品经二年留样观察，含量、热原、pH值和有关物质等无变化，质量稳定。
本发明制得的更昔洛韦乳酸钠林格注射液可以是含有更昔洛韦、衍生物或其药用盐的药物制剂。本发明采用乳酸钠林格注射液作为稀释液，乳酸钠林格注射液pH值为6.0～7.5，是最接近于人体体液的，由更昔洛韦的理化性质决定，该药在此溶液中溶解性能最佳、最稳定。
本发明的特点：总目标为保证该药物新制剂安全、有效、质量可控。
1、生产中使用的原料和辅料，均符合药典规定或国家药监局批准的质量标准，辅料的品种、用量不影响用药安全有效，不对检验产生干扰。
2、更昔洛韦可以先与碱反应成盐形成固体，再溶于水中，也可以在水中直接与碱反应成盐溶液。本发明所得的注射液为水溶液。更昔洛韦与碱的克分子比为1∶0～1∶1，最佳范围为1∶0.1～1∶0.5。可解决更昔洛韦在水中不溶的问题，保证注射液的稳定，又减少注射液对人体组织的刺激，保证用药的安全。
3、采用活性炭或超滤器，除去其中的杂质、色素、热原及改善澄明度。
具体实施方式
实施例1
规格：100ml∶100mg
更昔洛韦 10g
乳酸钠 31g
氯化钠 60g
氯化钾 3g
氯化钙 2g
注射用水 加至10L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例2
规格：100ml∶100mg
更昔洛韦 10g
乳酸钠 31g
氯化钠 60g
氯化钾 3g
氯化钙 2g
注射用水 加至10L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)用超滤器除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例3
规格：250ml∶250mg
更昔洛韦 25g
乳酸钠 77.5g
氯化钠 150g
氯化钾 7.5g
氯化钙 5g
注射用水 加至25L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层除热原；
(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例4
规格：250ml∶250mg
更昔洛韦 25g
乳酸钠 77.5g
氯化钠 150g
氯化钾 7.5g
氯化钙 5g
注射用水 加至25L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)用超滤器超滤除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例5
规格：100ml∶50mg
更昔洛韦 5g
乳酸钠 31g
氯化钠 60g
氯化钾 3g
氯化钙 2g
注射用水 加至10L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例6
规格：100ml∶50mg
更昔洛韦 5g
乳酸钠 31g
氯化钠 60g
氯化钾 3g
氯化钙 2g
注射用水 加至10L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)超滤器超滤除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例7
规格：100ml∶100mg
更昔洛韦钠 10g(以更昔洛韦计)
乳酸钠 31g
氯化钠 60g
氯化钾 3g
氯化钙 2g
注射用水 加至10L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例8
规格：100ml∶100mg
更昔洛韦钠 10g(以更昔洛韦计)
乳酸钠 31g
氯化钠 60g
氯化钾 3g
氯化钙 2g
注射用水 加至10L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)用超滤器除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例9
规格：250ml∶250mg
更昔洛韦钠 25g(以更昔洛韦计)
乳酸钠 77.5g
氯化钠 150g
氯化钾 7.5g
氯化钙 5g
注射用水 加至25L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例10
规格：250ml∶250mg
更昔洛韦钠 25g(以更昔洛韦计)
乳酸钠 77.5g
氯化钠 150g
氯化钾 7.5g
氯化钙 5g
注射用水 加至25L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)用超滤器超滤除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例11
规格：100ml∶50mg
更昔洛韦钠 5g(以更昔洛韦计)
乳酸钠 31g
氯化钠 60g
氯化钾 3g
氯化钙 2g
注射用水 加至10L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
实施例12
规格：100ml∶50mg
更昔洛韦钠 5g(以更昔洛韦计)
乳酸钠 31g
氯化钠 60g
氯化钾 3g
氯化钙 2g
注射用水 加至10L
灌装100瓶
制备方法：(1)制备注射用水；(2)将药用载体加注射用水溶解，配制成等渗溶液(I)；(3)将活性原料更昔洛韦加入上述溶液I中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液II；(4)调溶液II的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)超滤器超滤除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
Claims (2)
1.更昔洛韦乳酸钠林格注射液，每升注射液含有0.1～1.5克更昔洛韦、更昔洛韦衍生物或其药用盐，3.1克乳酸钠，6.0克氯化钠，0.3克氯化钾，0.2克氯化钙及余量的注射用水；所述更昔洛韦衍生物或其药用盐的量以更昔洛韦计。
2.权利要求1所述更昔洛韦乳酸钠林格注射液的制备方法，其特征是：(1)制备注射用水；(2)将乳酸钠、氯化钠、氯化钾和氯化钙加注射用水溶解，配制成等渗溶液；(3)将活性原料更昔洛韦、更昔洛韦衍生物或其药用盐加入上述等渗溶液中，加注射用水至足量，搅拌溶解，制备成药物溶液；(4)调药物溶液的pH值为6.0～8.5；(5)加注射用水至全量；(6)过炭层或用超滤器除热原；(7)分装后，高压灭菌；(8)检验包装。
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| CN101884612A (zh) * | 2010-06-29 | 2010-11-17 | 上海华中药业有限公司 | 利巴韦林大容量注射剂的制备方法 |
| CN102309440A (zh) * | 2010-06-29 | 2012-01-11 | 上海华中药业有限公司 | 更昔洛韦葡萄糖注射液的一种生产方法 |
| CN103919779A (zh) * | 2010-09-10 | 2014-07-16 | 杭州民生药业有限公司 | 一种含有莫西沙星的药物组合物 |
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| CN103919779A (zh) * | 2010-09-10 | 2014-07-16 | 杭州民生药业有限公司 | 一种含有莫西沙星的药物组合物 |
| CN103919779B (zh) * | 2010-09-10 | 2016-02-10 | 杭州民生药业有限公司 | 一种含有莫西沙星的药物组合物 |
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