CN1579462A - 用复方丹参有效成分组方的中成药 - Google Patents
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Abstract
通过对传统经典验方“复方丹参片”的药效物质基础研究，由其中的中药有效成分其含量达50％以上组方成的中成药。按照原复方丹参片的配伍，所分别提取的有效成分是以被吸收入血的有效成分为指标，药效为指导，完全符合中医药理论；成分能定性、定量，药效又确切，现代医学可以接受，达到现代中药的标准：安全稳定、疗效确切，质量可控，是复方丹参经典验方新一代产品。
Description
技术领域
本发明涉及将传统中药经典验方进行现代化改造的中药现代化工程领域的新药产品。更具体地说，本发明涉及根据复方丹参片经典验方研制的用复方丹参有效成份组方的中成药，它的功能与主治：活血化瘀，理气止痛。用于胸中憋闷，心绞痛。
背景技术
中药复方是一个复杂的巨系统，传统中药是采用原药材配制，而每一种原药材均由若干成份组成，只有应用高新技术，通过大量的分析试验及动物试验才能揭示其奥秘，分析出其中真正的有效成份，找出最佳的配伍比例，用复方丹参有效成份组方的中成药，发展中药传统的精髓，这也是我国中药现代化发展进程的要求。
发明内容
本发明是根据传统经验方“复方丹参片”，将原药材按原配方比例。分别采用不同的现代制备、提取工艺，制成各种不同的原药剂：如原药直接加工成超细粉、用超零界二氧化碳萃取的原药液、超声强化萃取的原药液、用醇提取的原药液，作为传统经验方的原药组。通过药理研究、筛选、药代分析等实验确定：该复方真正对主治活血化瘀，理气止痛，治疗胸中憋闷，心绞痛的有效成份，并用其有效成份达到50％以上组成新方。
附图说明
图1是丹参中有效成份的指纹图谱。
图2是三七中有效成份的指纹图谱
具体实施方式
本发明是将上述各种制取方法得到的原药液分别灌喂动物，再分时间阶段从动物的血液、尿液、代谢物中分别取样。
本发明是通过大量的实验分析、筛选从上述取样物中寻找针对冠心病模型有效的主要药物有效成份，再用其有效成份超过药物总含量50％以上及其它的药物提取后所余的次要成份部位群，形成一个新药的指纹图谱，组成我们的新配方。
本发明是通过大量的实验分析、筛选证明：传统经验方“复方丹参片”中真正能吸收入血，发挥其作用的有效药物成份为：丹酚酸B：C36H28O16，(血液中检测出的丹参素，实验证明也是由丹酚酸B转化而成)紫草酸：C27H22O12，人参皂苷Rgl：C42H72O14，冰片。
本发明将“复方丹参冠心乐”与现有应用同类传统经验配方制成的，目前公认的先进配制“复方丹参滴丸”及传统的复方丹参片通过大量实验进行了分析比较：
1.组成成份：
“复方丹参冠心乐”由丹酚酸B：C36H28O16，紫草酸：C27H22O12，人参皂苷Rgl：C42H72O14，冰片组成。
“复方丹参滴丸”由丹参素，三七皂总苷、冰片组成；丹参素为质量控制指标，丹参素入血后代谢极快(文献报道丹参素入血后240秒后就无法检测)；而“复方丹参冠心乐”中丹酚酸B入血后，丹酚酸B起初发挥作用，进而丹酚酸B代谢为丹参素继续发挥作用，因而延长了药物作用时间，提高疗效。
三七皂总苷是一大类物质，各物质药理作用有所不同，专一性不强；而“复方丹参冠心乐”中以人参皂苷Rgl为药效成份，药理作用机理清楚、肯定，含量可定量检测。
2.质量标准：
复方丹参滴丸定量检测：丹参素；其中有效成份不清楚质量标准只能依靠其中丹参素一个，由于丹参素的不稳定性，药代学很难解释，所以难以得到西方药品监督机构的认可。
“复方丹参冠心乐”定量检测：丹酚酸B、紫草酸、人参皂苷Rgl“复方丹参冠心乐”有更高质量控制标准，并能通过药代动力学得到验证，为药效稳定提供了坚实的保证。
3.剂型：
复方丹参滴丸采用的是滴丸，而“复方丹参冠心乐”同样可制成滴丸。滴丸的优点是起效快，似乎可用于急救，但在临床上真正发生心肌缺血，急救时首选的仍然是西药，并且为了达速效，就不可能长效，也就是口服复方丹参滴丸后难以达到一个较长时间稳定的血药浓度，即口服后虽有感觉，但对治疗的持效性作用不明显。
“复方丹参冠心乐”根据中药治疗的特点；不定位于抢救用药，而强调疾病稳定期的治疗，就是正视现实情况和考虑到中医药的特色而定，有所为而有所不为，因此也可制成含片或其它普通剂型而同样有较好疗效。
本发明“复方丹参冠心乐”中各成份均有明确的药物代谢研究。纵观“复方丹参冠心乐”以上特点，完全符合新药要求的“安全、有效、质量可控”标准，同时也符合国际上公认的现代中药概念。
所以可以认为：“复方丹参冠心乐”此新5类复方新药的药效经实验证明优于复方丹参滴丸，当然比起直接用三种原药制成的复方丹参片，更是药效好得多。
本发明是通过对复方丹参片的药效物质基础研究，解决了药效物质基础的本质问题，在中药复方的药效物质基础和作用机理研究中是一重大突破。
本发明按照原复方丹参片的配伍，所分别提取的有效成分是以被吸收入血的成分为指标，药效为指导，完全符合中医药理论；成分能定性、定量，药效又确切，现代医学可以接受，达到现代中药的标准：安全稳定、质量可控，疗效确切。
本发明中我们通过对大鼠灌服复方丹参片、及拆方各药材后，对被吸收入血的物质、代谢物进行了研究，采用的是经鉴定的道地标准药材，提取物也参考其经典验方配伍方剂的使用方法，采用水提制备，通过我们数年的研究及大量实验，我们得到如下的结论：
复方丹参片中三种原药中，被证实真正能吸收入血对人体产生有药效的成份为：丹参中丹酚酸B、紫草酸、丹参素，三七中人参皂苷中的Rgl及促进药物吸收入血的冰片，而丹参素由丹酚酸B转化生成。
2000年版《中国药典》中复方丹参片其原药材的最佳配伍比例为：每1000片含：丹参450g、三七141g、冰片8g，有关报道：研究证明这个配伍比例是复方丹参片的最佳配伍比例。因此，我们在实验中仍然选择这个配伍比例为实验的基点参考进行了分组试验，而确定了新药的最佳配伍比例范围。由于冰片长期服用对人体有一定副作用，我们适量减少了冰片用量，试验发现对药效影响不大。
本发明“复方丹参冠心乐”其中丹参中丹酚酸、紫草酸是丹参水溶性成分中更重要的有效成分，具有很强的清除自由基和抗氧化作用，进入体内后转化生成丹参素，水溶性有效成分丹参素具有抗心肌缺血和增加冠状动脉流量等药理作用。本研究建立了血清中丹酚酸B、紫草酸、丹参素、人参皂苷Rgl的HPLC测定方法，并测定了大鼠灌服复方丹参片、及拆分各药材后体内吸收入血的物质。复方化学的研究重点应根据药理的多指标结果，分析口服给药后能进入血液的成分(对绝大部分方剂和疾病而言，只有吸收入血的成份才能起作用)，寻找成分间的相互作用规律。
本发明实施例一：我们可选取其中任意三种有效成份的标准总含量50％为该药品的质量控制指标，每五粒滴丸中含：丹酚酸B40毫克，紫草酸4.34毫克，人参皂苷Rgl13.89毫克，冰片12毫克。
本发明实施例二：我们可选取其中任意两种有效成份的标准总含量50％为该药品的质量控制指标，每粒含片剂中含：丹酚酸B40毫克，紫草酸4.34毫克，人参皂苷Rgl13.89毫克，冰片12毫克。
本发明实施例三：我们可选取丹参、三七中任意两种有效成份的标准总含量50％为该药品的质量控制指标，配伍比例按：每粒含片剂中含：丹酚酸B40毫克，紫草酸4.34毫克，人参皂苷Rgl13.89毫克，单独成方为新药，也可与其它中药有效成份配伍成另一新药。
“复方丹参冠心乐”其有效成份配伍比例为：丹酚酸B∶紫草酸∶人参皂苷Rgl∶冰片等主要有效成份的主要技术指标配伍比例为40∶4.34∶13.89∶12其配伍比例允许上下浮动百分之十为最佳配伍比例，(如制成口服冰片比例可以减少1/2-1/3减小对胃刺激)。
我们通过对丹参、三七口服后，被吸收入血、尿、代谢物中的成份进行分析研究，找到真正发挥药效的物质成份，以及其最佳配伍比例关系，以此成份组成新5类新药，经实验确认以上成份为此复方中的有效成份，以上配伍比例为此复方中最佳配伍比例。
我们还可以根据上述配方的组成与配伍的比例制成各种不同的制剂，均可生产不同剂型的产品。
根据我们目前实验室工艺研究：我们的制备工艺水平完全可以满足其有效成份总含量超过50％以上的要求(如图1、2所示)，其制备工艺方法我们将另行申请专利。
综上所述，我们认为实施本发明将是中药现代化改造的产物，是复方丹参传统经典验方新一代产品，为中药走向世界，让中国的中药现代产品能得到国际医学界的认可，这也是我国目前实施中药现代化战略的需要，我们认为该发明专利的实施将对提高我国传统中药的技术含量，为中国传统经典验方的现代化改造，开拓中国中药产品的国际市场将产生重大影响，同时将获得较好的经济效益。
Claims (8)
1、一种主治活血化瘀，胸中憋闷，心绞痛和理气止痛的用复方丹参有效成份组方的中成药，其特征在于是由丹酚酸B：C36H28O16，紫草酸：C27H22O12，人参皂苷Rg1：C42H72O14，冰片组成，上述有效成份的配伍比例为40∶4.34∶13.89∶12，所说的配伍比例允许上下浮动百分之十。
2、据权利要求1的一种主治活血化瘀，胸中憋闷，心绞痛和理气止痛的用复方丹参有效成份组方的中成药，其特征在于：有药效的成份是：丹酚酸B：C36H28O16，紫草酸：C27H22O12，人参皂苷Rg1：C42H72O14，及帮助吸收入血的冰片组成，可选取丹酚酸B：C36H28O16，紫草酸：C27H22O12，人参皂苷Rg1：C42H72O14，中的任意两种或全部三种与冰片组合配方。
3、根据权利要求1的一种主治活血化瘀，胸中憋闷，心绞痛和理气止痛的用复方丹参有效成份组方的中成药，其特征在于：再用其有效成份超过药物总含量50％以上及其它的药物提取后所余的次要成份部位群，形成一个新药的指纹图谱，组成我们的新配方。
4、根据权利要求1的一种主治活血化瘀，胸中憋闷，心绞痛和理气止痛的用复方丹参有效成份组方的中成药，其特征在于：主要有效成份的主要技术指标配伍比例依次为：丹酚酸B：C36H28O16占40％；紫草酸：C27H22O12占4.34％；人参皂苷Rg1：C42H72O14占13.89；冰片占12％，其配伍比例允许上下浮动百分之十。
5、根据权利要求1的一种主治活血化瘀，胸中憋闷，心绞痛和理气止痛的用复方丹参有效成份组方的中成药，其特征在于：可选取其中任意三种有效成份的标准总含量50％为该药品的质量控制指标，每单位用药计量中含：丹酚酸B 40毫克，紫草酸4.34毫克，人参皂苷Rg1 13.89毫克，冰片12毫克。
6、根据权利要求1的一种主治活血化瘀，胸中憋闷，心绞痛和理气止痛的用复方丹参有效成份组方的中成药，其特征在于：可选取其中任意两种有效成份的标准总含量50％为该药品的质量控制指标，每(单位用药量)粒、片剂中含：丹酚酸B 40毫克，紫草酸4.34毫克，人参皂苷Rg1 13.89毫克，冰片12毫克。
7、据权利要求1的一种主治活血化瘀，胸中憋闷，心绞痛和理气止痛的用复方丹参有效成份组方的中成药，其特征在于：用复方丹参有效成份组方的中成药，可以根据本配方制成各种剂型的中成药，(如制成口服制剂冰片比例可以减少1/2-1/3减小对胃刺激)。
8、据权利要求1的一种主治活血化瘀，胸中憋闷，心绞痛和理气止痛的用复方丹参有效成份组方的中成药，其特征在于：我们可选取丹参、三七中任意两种有效成份的标准总含量50％为该中药的质量控制标准，配伍比例按每粒含片剂中含：丹酚酸B 40毫克，紫草酸4.34毫克，人参皂苷Rgl 13.89毫克，允许配伍比例上下浮动百分之十，单独成方为新药，也可与其它中药有效成份配伍成另一新药。
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|---|---|---|---|---|
| CN1919246B (zh) * | 2005-08-24 | 2010-09-29 | 天津天士力制药股份有限公司 | 治疗心血管疾病的中药 |
| WO2021037244A1 (zh) * | 2019-08-29 | 2021-03-04 | 中国科学院上海药物研究所 | 一种药物组合物及其应用 |
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