CN1559431A - 盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片及其制备方法 - Google Patents

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李振亚
李锋
兰志银
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Chongqing Carelife Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

本发明公开了一种盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片及其制备方法。本产品的优点是具有易于工业化生产、工艺简便、成本大幅度降低；包装、贮存、运输、携带更为方便；便于病人服用，既可直接服用，也可在水中分散后服用，而不降低其生物利用度。它解决了国内外口服剂型单一，仅有颗粒剂的问题；同时也克服了颗粒剂易吸湿，容易变质的缺点，本品可长期保存而不变质。

Description

盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片及其制备方法。
背景技术
盐酸克林霉素棕榈酸酯是克林霉素的前体药物。克林霉素有较高的抗菌作用，是林可霉素的2-8倍。克林霉素主要对革兰阳性菌和各种厌氧菌有强大的抗菌作用，其药理研究表明，很快水解出游离克林霉素，且口服吸收完全，生物利用度高，故本品适用患者范围广。由于本品口服生物利用度高，不受食物影响，故常制成口服剂型，但目前为止，国内外口服剂型单一，仅有颗粒剂，不能满足各年龄患者的需求。而且，颗粒剂易吸湿，容易变质。
发明内容
为了解决现有技术克林霉素口服剂型单一的缺点，本发明提供一种盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片及其制备方法。
一种盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片，每片含有相当于35-200mg的克林霉素的盐酸克林霉素棕榈酸酯，它还包含其它的药用辅料，包括稀释剂、崩解剂、助溶剂、甜味剂及润滑剂。
37.5mg规格的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯         61.8g(以克林霉素计为：37.5g)
羟丙甲纤维素                 50-100g
乳糖                         50-80g
羧甲基淀粉钠                 30-60g
交联聚维酮                   10-20g
助溶剂                       适量
甜味剂                       适量
滑石粉                       适量
硬酯酸镁                     适量
香精                         适量
纯水                         20-40g
75mg规格的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯         123.5g(以克林霉素计为：75g)
微晶纤维素                   50-100g
乳糖                         50-100g
羧甲基淀粉钠                 50-100g
交联羧甲基纤维素钠           10-30g
助溶剂                       适量
甜味剂                       适量
滑石粉                       适量
硬酯酸镁                     适量
香精                         适量
纯水                         40-60g
150mg规格的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯         247g(以克林霉素计为：150g)
淀粉                         50-200g
乳糖                         50-150g
羧甲基淀粉钠                 50-100g
交联羧甲基纤维素钠           10-50g
助溶剂                       适量
甜味剂                       适量
滑石粉                       适量
硬酯酸镁                     适量
香精                         适量
纯水                         50-150g
该盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的空白干颗粒法制粒方法：
(a)将羟丙甲纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等辅料置于混合器中混合均匀，将混合物以纯水为湿润剂制成软材，并制湿颗粒，于60-80℃下干燥，得到空白干颗粒；
(b)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、香精、滑石粉、羧甲基淀粉钠、助溶剂、甜味剂等辅料置于混合器中混合至均匀，加入空白干颗粒，硬酯酸镁混合至均匀后，压片制得分散片。
其中辅料可过60-120目筛，主药盐酸克林霉素棕榈酸酯可过40-80目筛，颗粒大小可为10-30目。
该盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的湿法制粒方法：
(a)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、羟丙甲纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、助溶剂、甜味剂等辅料置于混合器中混合至均匀，将混合物以纯水为湿润剂制成软材，并制湿颗粒，于60-80℃下干燥，得到颗粒；
(b)加入适量滑石粉、硬酯酸镁和香精，混合均匀后，压片制得分散片。
其中辅料可过60-120目筛，主药盐酸克林霉素棕榈酸酯可过40-80目筛，颗粒大小可为10-30目。
本产品比现有技术具有如下优点：便于病人服用，既可直接服用，也可在水中分散后服用，而不降低其生物利用度，能为患者提供一种有效的抗菌药物，又能让患者根据自身情况选择方便易咽的服用方法，该分散片可口服或加水分散后吞服、也可咀嚼或含吮服用；易于工业化生产、工艺简便、成本大幅度降低；包装、贮存、运输、携带更为方便；它解决了口服剂型单一，仅有颗粒剂的问题；同时也克服了颗粒剂易吸湿，容易变质的缺点，本品可长期保存而不变质。
具体实施方式
实施例
实施例1
37.5mg规格的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯         61.8g
羟丙甲纤维素                 50-100g
乳糖                         50-80g
羧甲基淀粉钠                 30-60g
交联聚维酮                   10-20g
助溶剂                       适量
甜味剂                       适量
滑石粉                       适量
硬酯酸镁                     适量
香精                         适量
纯水                         20-40g
盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的空白干颗粒法制粒方法如下：
先将辅料过60-120目筛，主药过40-80目筛；称取羟丙甲纤维素、乳糖、糖精、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮置于混合器中混合10-30分钟至均匀，将混合物以纯水为湿润剂制成软材，并制20目湿颗粒，于60-80℃通风干燥，得到空白干颗粒，该空白干颗粒过20目筛；再称取盐酸克林霉素棕榈酸酯、香精、甜味剂、助溶剂等辅料置于混合器中混合5-30分钟至均匀，将混合物与空白干颗粒，硬酯酸镁、滑石粉等混合5-30分钟至均匀后，压片制得1000片。
取样，检测含量和溶解度，崩解时限，均符合相应的药品质量标准。
                    表1三批样品质检结果
 批号 外观性状     分散均匀性   含量(％)
 20040101 类白色片 3分钟崩解，通过2号筛     98.5
 20040102 类白色片 3分钟崩解，通过2号筛     99.7
 20040103 类白色片 3分钟崩解，通过2号筛     101.6
实施例2
37.5毫克盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的原辅料配比同施例1。
盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的湿法制粒方法是：
先将辅料过60-120目筛，主药过40-80目筛；称取盐酸克林霉素棕榈酸酯、羟丙甲纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、甜味剂、助溶剂置于混合器中置于混合器中混合10-30分钟至均匀，将混合物以纯水为湿润剂制成软材，并制湿颗粒，湿颗粒为20目，于60-80℃通风干燥，得到颗粒；再加入硬酯酸镁、滑石粉、香精等混合5-30分钟至均匀，压片制得1000片。
实施例3
75mg规格的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯         123.5g
微晶纤维素                   50-100g
乳糖                         50-100g
羧甲基淀粉钠                 50-100g
交联羧甲基纤维素钠           10-30g
助溶剂                       适量
甜味剂                       适量
滑石粉                       适量
硬酯酸镁                     适量
香精                         适量
纯水                         40-60g
盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的空白干颗粒法制粒方法同实施例1。
取样，检测含量和溶解度，崩解时限，均符合相应的药品质量标准。
                   表2三批样品质检结果
批号   外观性状 分散均匀性 崩解时限   含量(％)   有关物质(％)
20040201   类白色片 符合规定 1分钟     96.1   小于10.0％
20040202   类白色片 符合规定 1.5分钟     98.7   小于10.0％
20040203   类白色片 符合规定 2分钟     97.5   小于10.0％
实施例4
75毫克盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的原辅料配比同施例3。
盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的湿法制粒方法同实施例2。
实施例5
150mg规格的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯         247g(以克林霉素计为：150g)
淀粉                         50-200g
乳糖                         50-150g
羧甲基淀粉钠                 50-100g
交联羧甲基纤维素钠           10-50g
助溶剂                       适量
甜味剂                       适量
滑石粉                       适量
硬酯酸镁                     适量
香精                         适量
纯水                         50-150g
盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的空白干颗粒法制粒方法同实施例1。
取样，检测含量和溶解度，崩解时限，均符合相应的药品质量标准。
                  表3三批样品质检结果
批号   外观性状 分散均匀性 崩解时限   含量(％) 有关物质(％)
20040201   类白色片 符合规定 1.5分钟     98.2   小于10.0％
20040202   类白色片 符合规定 2分钟     96.4   小于10.0％
20040203   类白色片 符合规定 1.5分钟     97.6   小于10.0％
实施例6
150毫克盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的原辅料配比同施例5。
盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的湿法制粒方法同实施例2。

Claims (8)

1、一种盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片，其特征在于：每片含有相当于35-200mg的克林霉素的盐酸克林霉素棕榈酸酯；还包含其它的药用辅料，包括稀释剂、崩解剂、助溶剂、甜味剂及润滑剂等。
2、如权利要求1所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片，其处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯    61.8g(以克林霉素计为：37.5g)
羟丙甲纤维素            50-100g
乳糖                    50-80g
羧甲基淀粉钠            30-60g
交联聚维酮              10-20g
助溶剂                  适量
甜味剂                  适量
滑石粉                  适量
硬酯酸镁                适量
香精                    适量
纯水                    20-40g
3、如权利要求1所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片，其处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯    123.5g(以克林霉素计为：75g)
微晶纤维素              50-100g
乳糖                    50-100g
羧甲基淀粉钠            50-100g
交联羧甲基纤维素钠      10-30g
助溶剂                  适量
甜味剂                  适量
滑石粉                  适量
硬酯酸镁                适量
香精                    适量
纯水                    40-60g
4、如权利要求1所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片，其处方组成如下：以1000片计，其中含
盐酸克林霉素棕榈酸酯    247g(以克林霉素计为：150g)
淀粉                    50-200g
乳糖                    50-150g
羧甲基淀粉钠            50-100g
交联羧甲基纤维素钠      10-50g
助溶剂                  适量
甜味剂                  适量
滑石粉                  适量
硬酯酸镁                适量
香精                    适量
纯水                    50-150g
5、如权利要求2、3或4所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的制备方法，其特征在于：
(a)称取处方量的主药和辅料；
(b)将羟丙甲纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等辅料置于混合器中混合均匀，将混合物以纯水为湿润剂制成软材，并制湿颗粒，于60-80℃下干燥，得到空白干颗粒；
(c)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、香精、滑石粉、羧甲基淀粉钠、助溶剂、甜味剂等置于混合器中混合至均匀，加入空白干颗粒、硬酯酸镁等混合均匀后，压片制得分散片。
6、如权利要求2、3或4所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的制备方法，其特征在于：
(a)称取处方量的主药和辅料；
(b)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、羟丙甲纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、助溶剂、甜味剂等辅料置于混合器中混合至均匀，将混合物以纯水为湿润剂制成软材，并制湿颗粒，于60-80℃下干燥，得到颗粒；
(c)加入适量滑石粉、硬酯酸镁和香精，混合均匀后，压片制得分散片。
7、如权利要求5所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的制备方法，其中辅料过60-120目筛，主药盐酸克林霉素棕榈酸酯过40-80目筛，颗粒大小为10-30目。
8、如权利要求6所述的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的制备方法，其中辅料过60-120目筛，主药盐酸克林霉素棕榈酸酯过40-80目筛，颗粒大小为10-30目。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN101744833B (zh) * 2008-12-02 2012-05-23 济南宏瑞创博医药科技开发有限公司 一种治疗细菌性阴道炎的药物组合物

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