CN1548143A - 一种抗疲劳的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种抗疲劳的中药组合物，由下列主要原料为组分组成、或者由下列主要原料的水和/或醇提取物作活性成分和药学上可接受的附加剂组成：西洋参50－500重量份、人参50－500重量份、淫羊藿50－1000重量份、黄精100－1000重量份、丹参50－500重量份。本发明还公开了该中药组合物的制备方法，本发明的中药组合物所用原料均符合国家卫生部保健食品原料要求，组分配比合理，制备方法简单有效，其有效成分易被人体吸收，具有抗疲劳、免疫调节作用。

Description

一种抗疲劳的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药保健食品，具体地说是涉及一种具有抗疲劳功效的中药组合物及其制备方法。

背景技术

西洋参、人参等中药具有抗疲劳、保健作用已普遍被人们认识，但单纯的参类制剂作用单一、价格高昂，适用人群范围小、实际抗疲劳效果不够理想。公开号为CN1296833A的发明专利申请公开了一种抗疲劳的中药组合物，由超微粉碎的人参、三七和固体制剂可接受的辅料组成，其中在所述的组合物中人参和三七的重量比在1∶5至2∶1之间。该中药组合物的制备，通过将人参和三七分别进行超微粉碎后，得到粒径不大于80μm的超细粉，将得到的人参和三七超细粉按重量比1∶5至2∶1混合，加入固体制剂可接受的辅料，采用固体制剂常规制备方法制得。动物试验表明该发明的中药组合物具有明显的抗疲劳作用。由于人体个体差异较大，中药粉末制剂不利于人体吸收有效成份。

发明内容

本发明提供一种人体易于吸收、适用年龄范围广、抗疲劳效果显著的中药组合物及其制备该组合物的方法。

西洋参为五加科植物西洋参的干燥根，具有滋补强壮、养血养阴，健脾益气之功效，并具有广泛的生物学活性，主要有效成分为皂甙、多糖等化合物和微量元素，是卫生部确定的可用于保健食品的物品。以小鼠负重游泳法进行抗疲劳作用的实验，西洋参组小鼠游泳时间明显延长，与对照组比较差异非常明显，结果表明西洋参具有抗疲劳作用。近年来，对西洋参提取物及与其他中药配伍应用于对机体免疫调节进行研究，证明西洋参皂甙具有免疫增强作用并在一定浓度的剂量范围内可明显增强肿瘤病人的自然杀伤细胞和淋巴因子活化性杀伤细胞的细胞活性。

人参为五加科植物人参的干燥根，为我国传统名贵中药，具有滋补强壮作用，能大补元气，有宁神益智、健脾、益气、生津等功效，主要含皂甙、各种氨基酸、维生素等多糖等有效成分，是卫生部确定的可用于保健食品的物品。以人参皂甙进行小鼠抗缺氧能力、负重游泳抗疲劳实验，结果证明小鼠存活时间和游泳时间明显延长，表明人参具有抗疲劳作用。对人参总皂甙的作用进行研究，结果显示人参总皂甙能降低小鼠在严重缺氧情况下大脑和心肌的乳酸含量，能恢复缺氧时心肌CAMP/CGMP比值的降低，表明人参总皂甙能改善组织在缺氧时的能量代谢。

淫羊藿为小檗科植物淫羊霍、箭叶淫羊霍、柔毛淫羊霍、巫山淫羊霍或朝鲜淫羊霍的干燥地上部分(茎、叶)，具有补肝肾、强筋骨、祛风湿、强心力等功效，是卫生部确定的可用于保健食品的物品。淫羊藿是传统补肾壮阳物品，具有多方面的药理作用。国内外研究一般认为，黄酮类化合物为淫羊藿的主要药理活性成分。用淫羊藿提取物进行小鼠负重游泳抗疲劳实验，小鼠游泳时间明显延长，结果表明该提取物具有抗疲劳作用，并观察到可提高小鼠耐缺氧能力。淫羊藿总黄酮的促进免疫功能实验结果表明，淫羊藿总黄酮有良好的免疫促进作用，并可明显增强机体神经内分泌网络免疫的整体功能。

黄精为百合科植物滇黄精、黄精或多花黄精的干燥根茎。具有补脾润肺，益气养阴之功效，是卫生部确定的既是食品又是药品的物品。黄精很早就被人们所认识，《日华子本草》记载“补五劳七伤，助筋骨，止饥，耐寒暑，益脾胃，润心肺。”黄精提取液经小鼠灌胃试验，显示能显著降低心、肝脂质过氧化物生成，增加超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活力以及血SOD活力，并具有免疫增强作用。

丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎。具有活血祛瘀、凉血消痈、养血安神的功效，是卫生部确定的可用于保健食品的物品。经试验其提取物具有明显抗疲劳、降低血乳酸、增加运动后血红蛋白及肺通气的功能，并具有保护细胞免疫功能的作用。

枸杞子为茄科植物宁夏枸杞的干燥成熟果实，具有滋肝补肾、益精明目的功效，是卫生部确定的既是食品又是药品的物品。自古以来枸杞子一直作为滋补上品，对人体多种机能具有调节作用。经小鼠密闭缺氧试验和游泳抗疲劳实验，结果显示：枸杞子提取物可明显延长小鼠存活时间和持续、力竭游泳是非问题，从而表明枸杞子可有效提高小鼠的耐缺氧能力和抗疲劳能力。经对枸杞子免疫调节作实验研究，证明枸杞子有很好的免疫增强作用。

橘皮为芸香科橘及其栽培变种的干燥成熟果实，具有健胃、驱风、止呕、止呃助消化、祛痰、松驰支气管平滑肌、利胆、升压、抗溃疡等作用，是卫生部确定的既是食品又是药品的物品。经研究证实，橘皮对豚鼠血清溶菌酶含量、血清血凝抗体滴度、心血T淋巴细胞E玫瑰花形成率均有显著增加作用，说明橘皮对体液免疫和细胞免疫均有一定的促进作用。

薏苡仁为禾本科植物薏苡仁的干燥成熟种仁，具有健脾渗湿、除痹止泻、清热排脓等功能。是卫生部确定的既是食品又是药品的物品。据报导，从薏苡仁热水提取物分离的中性多糖葡聚糖混合物及部分酸性多糖均显示抗补体活性，具有免疫作用。

一种抗疲劳的中药组合物，由下列主要原料为组分组成、或者由下列主要原料的水和/或醇提取物作活性成分和药学上可接受的附加剂组成：西洋参50-500重量份、人参50-500重量份、淫羊藿50-1000重量份、黄精100-1000重量份、丹参50-500重量份。

上述中药组合物较佳的原料重量份比为：西洋参为100--300重量份，人参为100--200重量份，淫羊藿450--650重量份，黄精为350--550重量份，丹参为100--300重量份。

上述中药组合物中可以加入若干味辅药，枸杞子和橘皮及薏苡仁，枸杞子的加入量为100--200重量份，橘皮的加入量为100--200重量份，薏苡仁的加入量为100--200重量份。

本发明的中药组合物按常规中成药剂或者水(和)/或醇进行提取得到活性成分的制备方法可制成各种不同的剂型，如制成冲剂、汤剂、胶囊剂或片剂，并可使用现有技术中的各种赋形剂。但为提高药效，本发明的中药组合物最优化采用下述制备方法：

一种抗疲劳的中药组合物的制备方法，包括：

(e)称取下列中药材作为原料：西洋参50-500重量份、人参50-500重量份、淫羊藿50-1000重量份、黄精100-1000重量份、丹参50-500重量份。

(f)将部分西洋参、人参切片，黄精炮制后切片，丹参切片与淫羊藿混合，水煎煮后得到煎煮液，煎煮液加醇提取，提取液回收醇，浓缩后得到活性成分I；将剩余的西洋参、人参粉碎，与活性成分I混合，真空干燥成干品；或

(g)将西洋参、人参切片，黄精炮制切片后混合，醇或水回流提取得提取液作活性成分II；丹参清洗切片，淫羊藿拣选后混合，水煎煮过滤后得煎煮液，煎煮液浓缩后加醇提取，提取液作活性成分III，将活性成分II和活性成分III合并浓缩后回收醇，真空干燥成干品。

(d)将干品粉碎、过筛成细粉后灭菌，加入附加剂制成各种剂型。

其中在步骤(b)或(c)中还可加入100--200重量份的枸杞子和/或100--200重量份的橘皮和/或100-200重量份的薏苡仁制得活性成分I或活性成分II；

步骤(d)中所述的附加剂为硬脂酸镁，干品与硬脂酸镁混合均匀后制成片剂。步骤(d)中所述的附加剂为大豆油，干品与大豆油混合均匀后制成软胶囊。

本发明的中药组合物所用原料均符合国家卫生部保健食品原料要求，组分配比合理，制备方法简单有效，其有效成份易被人体吸收，具有抗疲劳、免疫调节作用。

具体实施方式

实施例1：

称取西洋参220克、人参150克，取其一部分切片，黄精450克炮制切片，丹参220克切片，淫羊藿600克混合。混合物加水7倍煎煮两次，每次1小时，过滤后的煎煮液合并，常压浓缩后加入食用酒精，静置沉淀后取其上清液作为提取液，将提取液减压回收酒精并浓缩，得流浸膏，剩余的西洋参、人参粉碎，细粉与上述流浸膏混合，在60℃真空干燥成干品，将干品粉碎制颗粒，与适量硬脂酸镁混合后制成片剂。

实施例2：

称取西洋参50克、人参200克切片，黄精500克炮制切片后混合，用70％的食用酒精溶液热回流，每次1小时，得提取液。称取丹参50克清洗切片，淫羊藿600克拣选后混合，加水7倍煎煮2小时过滤后得煎煮液，煎煮液常压下浓缩后加入食用酒精，静置沉淀后取其上清液作为提取液；将二提取液合并浓缩后，减压回收酒精，在60℃真空干燥成干品，将干品粉碎、过筛成细粉后灭菌，加入约一倍量的大豆油制成软胶囊。

实施例3：

称取西洋参100克、人参150克切片，黄精650克炮制切片后混合，用70％的食用酒精溶液热回流，每次1小时，得提取液。称取丹参200克清洗切片，淫羊藿400克拣选后混合，加水7倍煎煮2小时过滤后得煎煮液，煎煮液常压下浓缩后加入食用酒精，静置沉淀后取其上清液作为提取液；将二提取液合并浓缩后，减压回收酒精，在60℃真空干燥成干品，将干品粉碎、过筛成细粉后灭菌，与适量硬脂酸镁混合后制成片剂。

实施例4：

称取西洋参220克、人参250克切片，黄精850克、丹参200克、淫羊藿200克，枸杞子100克，制备工艺同实施例2，制得软胶囊。

实施例5：

称取西洋参300克、人参380克切片，黄精300克、丹参300克、淫羊藿800克，制备工艺同实施例2，制得软胶囊。

实施例6：

称取西洋参560克、人参300克切片，黄精1000克、丹参100克、淫羊藿150克，橘皮100克，制备工艺同实施例1，制得片剂。

实施例7：

称取西洋参100克、人参50克切片，黄精320克、丹参50克、淫羊藿1000克，薏苡仁100克，制备工艺同实施例1，制得片剂。

实施例8：

称取西洋参500克、人参50克切片，黄精250克炮制切片、枸杞子130克拣选后混合，用70％的食用酒精溶液热回流，每次1小时，得提取液。称取丹参50克清洗切片，淫羊藿800克拣选后混合，加水7倍煎煮2小时过滤后得煎煮液，煎煮液常压下浓缩后加入食用酒精，静置沉淀后取其上清液作为提取液；将二提取液合并浓缩后，减压回收酒精，在60℃真空干燥成干品，将干品粉碎、过筛成细粉后灭菌，制得冲剂。

实施例9：

称取西洋参50克、人参50克切片，黄精550克炮制切片后混合，用70％的食用酒精溶液热回流，每次1小时，得提取液。称取丹参50克清洗切片，淫羊藿620克、橘皮100克拣选后混合，加水7倍煎煮2小时过滤后得煎煮液，煎煮液常压下浓缩后加入食用酒精，静置沉淀后取其上清液作为提取液；将二提取液合并浓缩后，减压回收酒精，在60℃真空干燥成干品，将干品粉碎、过筛成细粉后灭菌，加入常规赋形剂制成片剂。

实施例10：

称取西洋参220克、人参150克切片，黄精440克炮制切片、枸杞子100克拣选后混合，用70％的食用酒精溶液热回流，每次1小时，得提取液。称取丹参220克清洗切片，淫羊藿590克、橘皮100克、薏苡仁100克拣选后混合，加水7倍煎煮2小时过滤后得煎煮液，煎煮液常压下浓缩后加入食用酒精，静置沉淀后取其上清液作为提取液；将二提取液合并浓缩后，减压回收酒精，在60℃真空干燥成干品，将干品粉碎、过筛成细粉后灭菌，加入约一倍量的大豆油制成软胶囊。

实施例11：

称取西洋参450克、人参450克切片，黄精100克炮制切片、枸杞子100克拣选后混合，用70％的食用酒精溶液热回流，每次1小时，得提取液。称取丹参50克清洗切片，淫羊藿50克、橘皮150克、薏苡仁150克拣选后混合，加水7倍煎煮2小时过滤后得煎煮液，煎煮液常压下浓缩后加入食用酒精，静置沉淀后取其上清液作为提取液；将二提取液合并浓缩后，减压回收酒精，在60℃真空干燥成干品，将干品粉碎、过筛成细粉后灭菌，加入约一倍量的大豆油制成软胶囊。

将实施例10制得的软胶囊进行各项指标测试，结果如下：

一、毒理检验  经浙江省医学科学院依据GB-15193-94《食品安全性毒理学评价程序和方法》检测，检测结论为：

1.急性毒性：对雌雄大、小鼠经口LD₅₀均大于24.5(21.5)g/kg体重，属无毒类。

2.微核试验：对小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验检测结果为阴性。

3.小鼠精子畸形试验：小鼠精子畸形试验检测结果为阴性。

4.Ames试验：Ames试验检测结果为阴性。

5.短期经口试接触受试物对大鼠的毒性作用  设2.9、5.7、11.4g/kg体重三个剂量组(约相当于人体推荐量的25、50、100倍)。对大鼠30天喂养试验未见明显毒性反应，其对大鼠的生长发育、血象、血生化及脏体比等指标均未见明显影响，对大鼠大体解剖、组织学观察结果也均未见明显不良影响，得出其无作用剂量为11.4g/kg体重。

二、保健食品功能学评价  经江苏省疾病预防控制中心依据1996《保健食品功能学评价程序和检验方法》进行测试

1.抗疲劳试验ICR小鼠连续30天经口灌胃给予，剂量分别为283、566(相当于成人每日每千克体重推荐摄入量的10倍)1700mg/kgb.w.，另设溶剂对照组(油)，灌胃量均为10ml/kgb.w，。结果为：

(1)各组小鼠体重实验初期和实验结束时均无显著性差异(P＞0.05)，受试物对动物无明显不良作用。

(2)负重游泳试验：样品中、高剂量组小鼠负重游泳时间均比对照组延长，其中中剂量组与溶剂对照组相比具显著性差异(P＜0.05)，负重游泳试验阳性。

(3)肝糖原测定：样品各剂量组小鼠肝糖原含量比对照组升高，其中中剂量组具有显著性差异(P＜0.05)。

(4)血乳酸测定：样品中、高剂量组小鼠运动前后三个时间点血乳酸曲线下面积均小于对照组，且中剂量组具有显著性差异(P＜0.05)。

(5)血清尿素测定：各剂量组小鼠运动后血清BUN含量低于对照组，其中低剂量组具显著性差异(P＜0.05)。

根据保健食品功能学评价标准，本发明具有抗疲劳作用。

2.免疫调节作用试验

(1)样品对实验前后动物体重的影响：经口每天1700、566(相当于成人每日每千克体重据推荐摄入量的10倍)和283mg/kg/d软胶囊30d，实验后各受试物剂量组小鼠增重与对照组无显著性差异(P＞0.05)。

(2)样品对脏器/体重比值的影响：经口每天1700、566(相当于成人每日每千克体重据推荐摄入量的10倍)和283mg/kg/d软胶囊30d，与阴性对照组相比，各组胸腺/体比值、脾/体比值无统计学差异(P＞0.05)。

(3)细胞免疫功能试验：二硝基氟苯(DNFB)诱导的小鼠迟发性变态反应(DTH)，经口每天1700、566和283mg/kg/d软胶囊30d，小鼠耳廓肿胀度均高于对照组，且有剂量-反应关系，各剂量组均有显著性统计学差异(P＜0.05＝，提示本发明可增强小鼠细胞免疫功能。

(4)体液免疫功能试验：经口每天1700、566和283mg/kg/d软胶囊30d，各组小鼠血清半数溶血值(HC₅₀)均高于对照组值，并随剂量增加而升高，中、高剂量组具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)，提示中、高剂量组增强小鼠的体液免疫功能。

(5)单核-巨噬细胞功能试验：小鼠碳廓清试验：经口每天1700、566和283mg/kg/d软胶囊30d，各组小鼠的单核-巨噬细胞吞噬指数均高于阴性对照组，并有剂量-反应关系，高剂量组有具有显著性差异(P＜0.01)，提示高剂量组具有增强小鼠的单核-巨噬细胞吞噬功能的作用。

根据保健食品功能学评价标准，本发明具有免疫调节作用。

三、功效成分鉴定    经浙江省医学科学院依据Q/HQYT221-2002、《中华人民共和国药典》2000版，检测本发明每100g含总黄酮(以淫羊藿甙计)为106-110mg，总皂甙(以人参皂甙计)为812-812mg。

四、兴奋剂检测  经国家兴奋剂及运动营养测试研究中心检测本发明样品未发现国际奥委会2000年规定禁用的刺激剂、麻醉剂、β-阻断剂、利尿剂和甾体激素类药物。

Claims (8)

1.一种抗疲劳的中药组合物，由下列主要原料为组分组成、或者由下列主要原料的水和/或醇提取物作活性成分和药学上可接受的附加剂组成：西洋参50-500重量份、人参50-500重量份、淫羊藿50-1000重量份、黄精100-1000重量份、丹参50-500重量份。

2.根据权利要求1所述的一种抗疲劳的中药组合物，其特征在于：所述中药复方中较佳的原料重量份比为：西洋参为100--300重量份，人参为100--200重量份，淫羊藿450--650重量份，黄精为350--550重量份，丹参为100--300重量份。

3.根据权利要求1或2所述的一种抗疲劳的中药组合物，其特征在于：所述的中药组合物中还可加入枸杞子、橘皮、薏苡仁中的一种或数种。

4.根据权利要求3所述的一种抗疲劳的中药组合物，其特征在于：枸杞子的加入量为100--200重量份，橘皮的加入量为100--200重量份，薏苡仁的加入量为100--200重量份。

5.一种抗疲劳的中药组合物的制备方法，包括：

(a)称取下列中药材作为原料：西洋参50-500重量份、人参50-500重量份、淫羊藿50-1000重量份、黄精100-1000重量份、丹参50-500重量份。

(b)将部分西洋参、人参切片，黄精炮制后切片，丹参切片，上述饮片与淫羊藿混合，加水煎煮后得到煎煮液，煎煮液加醇提取，提取液回收醇，浓缩后得到活性成分I，将剩余的西洋参、人参粉碎，与活性成分I混合，真空干燥成干品；或

(c)将西洋参、人参切片，黄精炮制切片后混合，醇或水回流提取得提取液作活性成分II，丹参清洗切片，淫羊藿拣选后混合，水煎煮过滤后得煎煮液，煎煮液浓缩后加醇提取，提取液作活性成分III，将活性成分II和活性成分III合并浓缩后回收醇，真空干燥成干品。

(d)将干品粉碎、过筛成细粉后灭菌，加入附加剂制成各种剂型。

6.根据权利要求6所述的一种抗疲劳的中药组合物的制备方法，其特征在于：其中在步骤(b)或(c)中还可加入枸杞子100--200重量份和/100--200重量份橘皮和/或100--200重量份薏苡仁，制得活性成分I或II。

7.根据权利要求5所述的一种抗疲劳的中药组合物的制备方法，其特征在于：步骤(d)中所述的附加剂为硬脂酸镁，干品与硬脂酸镁混合均匀后制成片剂。

8.根据权利要求5所述的一种抗疲劳的中药组合物的制备方法，其特征在于：步骤(d)中所述的附加剂为大豆油，干品与大豆油混合均匀后制成软胶囊。