CN1446048A - N－苯基－4－(4－吡啶基)－2－嘧啶胺衍生物 - Google Patents

N－苯基－4－(4－吡啶基)－2－嘧啶胺衍生物 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种通过采用至少一种式(I)化合物：其中n为0或1，R1为氢、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或烷基，R2为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，R3、R4、和R5互相独立，为氢、低级烷基或卤素，R6如权利要求1所定义，保护植物免受致植物病的生物体，例如线虫或具体微生物，优选真菌、杆菌和病毒，或两种或多种这些生物体的组合的侵袭或感染的方法。本发明也涉及新的式(I)化合物及其制备、用途和包括所述化合物的组合物。

Description

N-苯基-4-(4-吡啶基)-2-嘧啶胺衍生物
本发明涉及通过对植物的部分和/或种植区域施加下文中给出的N-苯基-4-(4-吡啶基)-2-嘧啶胺衍生物以保护植物免受致植物病的生物体，例如线虫或特别是微生物，优选真菌、细菌和病毒，或两种或多种这些生物体的组合的侵袭或感染的方法，及保护植物免受所述生物体侵害的所述衍生物和含所述衍生物的组合物的用途。它还涉及新的N-苯基-4-(4-吡啶基)-2-嘧啶胺衍生物及其制备和上述用途以及含这些衍生物的组合物。
PCT申请WO 95/09851和WO 95/09853已描述例如用于治疗肿瘤的某些N-苯基-4-(4-吡啶基)-2-嘧啶胺衍生物。
令人惊喜地，由于在治疗由生物体引起的植物疾病的治疗方面表现出优异性质，已发现这些和其它新的N-苯基-4-(4-吡啶基)-2-嘧啶胺在植物保护和相关领域中是有效的。
根据本发明，所用的N-苯基-4-(4-吡啶基)-2-嘧啶胺衍生物是式I的那些化合物或其盐，其中n为0或1，R1为卤素、烷氧基、卤代烷基或烷基，R2为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，R3、R4和R5互相独立，每个为氢、低级烷基或卤素和R6为a)未被取代或被任选取代的烷基和/或任选取代的酰基取代1-3次的肼基，b)环己基氨基、四氢-4H-吡喃基-4-氨基、吡咯烷-3-氨基、2-或3-四氢呋喃氨基，全部任选被氨基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基所取代，c)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基所取代的哌嗪基，d)任选被氨基、氨基低级烷基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的吗啉基，e)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的噁唑烷基，f)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的噻唑烷基，g)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的咪唑烷基，h)氨基或一-或二-(低级烷基)氨基，其中的低级烷基部分为未被取代的或被一个或多个(优选1-3，特别是1或2个)独立地选自以下取代基取代：未取代氨基、N-一-或N，N-二-(低级烷基)-氨基、(低级烷氧基)-低级烷-氧基、低级烷氧羰基氨基、羟基-低级烷氧羰基氨基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氨基、吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰基、卤素、氧代基、肟基、烷氧亚氨基(alkoximino)、任选取代的亚肼基、低级链烯基、低级链炔基、胍基、低级链烷酰基氨基、羟基-低级链烷酰基氨基、低级烷氧基-低级链烷酰基氨基、卤代-低级链烷酰基氨基、低级烷基氨基羰基氨基、羟基-低级烷基氨基羰基氨基、低级烷氧基-低级烷基氨基羰基氨基、脒基、二-低级-烷基氨基-环己基、羧基、低级烷氧羰基、羟基-低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基、低级烷基羰基二氧基(＝低级烷氧羰基氧基)、羟基-低级烷氧羰基氧基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氧基、低级链烷酰基氧基、卤代-低级链烷酰基氧基、羟基-低级链烷酰基氧基、低级烷氧基-低级链烷酰基氧基、氨基甲酰基、N-一-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基、N-(羟基-低级烷基)氨基甲酰基、N-低级烷基-N-羟基-低级烷基-氨基甲酰基、N，N-二-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基，N-羟基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级链炔基氧基、低级卤代烷氧基、低级烷基硫基、低级烷基亚磺酰基(sulfoxyl)、低级烷基磺酰基、低级烷氧基甲硅烷基、4-四氢-4H-吡喃基、3-吡咯烷基、2-或3-四氢呋喃基、2-或3-二氢呋喃基、哌嗪基、低级链烷酰基-哌嗪基(包括甲酰基哌嗪基)，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基氧基，i)任选取代的链烷酰基氨基、任选取代的链烯酰基氨基、任选取代的链炔酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基羰基氨基、任选取代的烷氧羰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基磺酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基亚磺酰基氨基，j)N-(任选取代的烷基)-N-(任选取代的低级链烷酰基)-氨基，k)N-(任选取代的烷基)-N-(任选取代的烷氧羰基)-氨基，l)N-(任选取代的烷基)-N-(N’，N’-一-或二-[任选取代的烷基]-氨基羰基)-氨基，或m)N＝C(R7，R8)，其中的R7为氢、烷基、氨基、一-或二-烷基氨基，R8为氨基、一-或双烷基氨基或其中R7和R8与结合碳原子一起形成饱和的具有0、1或2个环上氮原子的5-7元环，它任选被一个或多个取代基，优选1-3个取代基尤其是低级烷基所取代。
上文所用的通用符号和短语优选定义如下：
卤素为氟、溴、碘或优选氯。
烷氧基优选为C1-C16烷氧基、更优选为C1-C8烷氧基，尤其是低级烷氧基，并为直链或支链的。低级烷氧基优选为甲氧基或乙氧基。
卤代烷基优选C1-C16烷基，更优选C1-C8烷基，尤其是低级烷基，它是直链或支链的并被一个或多个卤原子尤其是氟所取代，例如在卤代乙基的情况下，至多被6个卤原子所取代。特别优选三氟甲基或2，2，2-三氟乙基。
卤代烷氧基优选C1-C16烷氧基，更优选C1-C8烷氧基，尤其是低级烷氧基，它是直链或支链的并被一个或多个卤原子尤其是氟所取代，例如在卤代乙基的情况下，至多被5个卤原子所取代；特别优选三氟甲氧基和1，1，2，2-四氟乙氧基。
烷基—本身作为基团及作为其它基团和化合物的结构要素，如烷基氨基、链烷酰基氨基、链烷酰基氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基—优选C1-C16烷基，更优选C1-C8烷基，尤其是低级烷基，并为直链如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基，或带一个或多个支链，如异丙基、异丁基、仲-丁基、叔-丁基、异戊基、新戊基或异己基。低级烷基优选甲基或乙基。
任选被取代意指各部分是未被取代的(＝仅带有氢而无取代基)或被一个或多个，尤其是1-3个是独立地选自以下的取代基取代：氨基、N-一-或N，N-二-(低级烷基)-氨基、(低级烷氧基)-低级烷-氧基、低级烷氧羰基氨基、羟基-低级烷氧羰基氨基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氨基、吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰基、卤素、连接于不直接连接于杂原子的碳上的氧代基、肟基、烷氧基亚氨基、任选取代的亚肼基、低级链烯基、低级链炔基、胍基、低级链烷酰基氨基、羟基-低级链烷酰基氨基、低级烷氧基-低级链烷酰基氨基、卤代-低级链烷酰基氨基、低级烷基氨基羰基氨基、羟基-低级烷基氨基羰基氨基、低级烷氧基-低级烷基氨基羰基氨基、脒基、二-低级-烷基氨基-环己基、羧基、低级烷氧羰基、羟基-低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基、低级烷基羰基二氧基(＝低级烷氧羰基氧基)、羟基-低级烷氧羰基氧基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氧基、低级链烷酰基氧基、卤代-低级链烷酰基氧基、羟基-低级链烷酰基氧基、低级烷氧基-低级链烷酰基氧基、氨基甲酰基、N-一-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基、N-(羟基-低级烷基)氨基甲酰基、N-低级烷基-N-羟基-低级烷基-氨基甲酰基、N，N-二-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基，N-羟基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级链炔基氧基、低级卤代烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基甲硅烷基、4-四氢-4H-吡喃基、3-吡咯烷基、2-或3-四氢呋喃基、2-或3-二氢呋喃基、哌嗪基、低级链烷酰基-哌嗪基(包括甲酰基哌嗪基)，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基氧基(前提是在任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基氧基的情况下，杂芳基取代基优选不被被取代的杂芳基氧基所取代)。除非另有说明，优选的取代基为低级烷氧基、羟基和/或卤素。
例如，任选取代的烷基中的取代基是一个或多个独立选自上段中所介绍的取代基。
链烯基-本身作为基团的同时也作为其它基团和化合物的结构要素，例如链烯酰基氨基-优选C2-C16-，更优选C2-C8-，尤其是C3-C8-，特别优选C3-C7-，例如，C3-C4-链烯基，并为直链例如乙烯基、1-甲基乙烯基、烯丙基、1-丁烯基或2-己烯基，或为支链例如异丙烯基。优选(考虑到化学稳定性)链烯基中与杂原子(例如，N、O或S)连接的C-原子不带双键。
炔基-本身作为基团的同时也作为其它基团和化合物的结构要素，例如链炔酰基氨基-优选C2-C16-，更优选C2-C8-，尤其是C3-C8-，特别优选C3-C7-，例如，C3-C4-链炔基，并可为直链，如炔丙基、2-丁炔基或5-己炔基，或为支链，例如，2-乙炔基丙基或2-炔丙基-异丙基。优选(考虑到化学稳定性)链炔基中与杂原子(例如，N、O或S)连接的C-原子不带三键。
取代一至三次的肼基优选带1-3个独立地选自烷基、卤代烷基例如三氟甲基、羟基烷基例如2-羟基乙基、羟基甲基或1-羟基甲基-正-丙基、烷氧基烷基例如2-甲氧基乙基、乙氧基甲基或1-甲氧基甲基-正-丙基和酰基的取代基。
任选取代的烷基优选如上定义。
酰基优选C1-C16链烷酰基、更优选低级链烷酰基，并为直链或支链的。低级链烷酰基优选甲酰基、乙酰基或从本发明广义上说为丙酰基或丁酰基。
任选取代的酰基，例如，三氟代乙酰基或五氟代丙酰基中的取代基优选一个或多个独立地选自卤素(更优选氟)、羟基或烷氧基(更优选甲氧基或乙氧基)的取代基。
被取代的肼基优选羟基低级烷基-肼基；2-羟基乙基是肼基的特别优选的取代基。
被氨基取代的环己基-氨基优选2-或4-氨基-环己基-氨基。
哌嗪基优选1-哌嗪基。作为被取代的哌嗪基，优选被氨基-低级烷基取代的哌嗪基，特别优选4-(2-氨基-乙基)-哌嗪-1-基。
吗啉基优选4-吗啉基(＝吗啉代)。被吗啉基取代的低级烷基氨基R6优选2-吗啉-4-基-乙基氨基。被取代的吗啉基优选3-烷基-或3，5-二烷基吗啉代，更优选3-甲基-或3，5-二甲基吗啉代。
甲酰基-哌嗪基优选4-甲酰基-哌嗪基。
在具有一个或(如出现两个)两个被取代部分的一-或二-(低级烷基)-氨基R6中的未取代的一-或二-(低级烷基)-氨基取代的低级烷基优选为被N-一-或N，N-二(低级烷基)氨基所取代的低级烷基，优选二甲基氨基；所优选的是被N-一-或N，N-二-(低级烷基)氨基所取代的低级烷基氨基，最优选3-(二甲基氨基)-1-甲基-正-丙基氨基。
在具有一或(如出现两个)两个被取代的低级烷基部分的一-或二-(低级烷基)-氨基R6中的氨基取代的低级烷基优选为被一或两个氨基所取代的低级烷基；所优选的是被一个或多个，尤其为1或2个氨基所取代的—低级烷基，特别为2-氨基-乙基氨基或3-氨基-正-丙基氨基。
作为一-或二-(低级烷基)-氨基的取代的低级烷基部分的取代基的(低级烷氧基)-低级烷氧基优选(甲氧基)-甲氧基。
一种优选的二-(低级烷基)氨基R6，其中的低级烷基部分被(低级烷氧基)-低级烷氧基所取代，而低级烷氧基为N-(甲氧基甲基)-N-{2-[(甲氧基)-甲氧基]-1-甲基-乙基}-氨基。
羟基-低级烷基氨基优选为带一个或多个，尤其为1或2个羟基的羟基-低级烷基，更优选2-羟基-乙基氨基。被羟基-低级烷基氨基取代的低级烷基氨基优选为3-(2-羟基-乙基-氨基)-丙-1-基-氨基。
氧代基未连接在连接于杂原子例如氮、硫或氧的碳原子上，以免与酰基取代基重叠。
低级烷基氨基-羰基氨基优选甲基氨基-羰基-氨基。
二低级烷基氨基优选二甲基氨基。
烷氧亚氨基(Alkoximino)优选C1-C16-，更优选C1-C8-，最优选低级烷氧亚氨基。
任选取代的亚肼基优选亚肼基或被一个前面对“任选被取代”所定义的取代基所取代的亚肼基。优选亚肼基或N-低级烷基亚肼基。
在具有一或(如出现两个)两个取代的低级烷基部分的一-或二-(低级烷基)-氨基R6中的羟基取代的低级烷基优选为带一或多个羟基取代基，尤其为1或2个羟基取代基的低级烷基氨基，优选被1或2个羟基所取代的一-低级烷基-氨基，尤其为2-或3-羟基-正-丙基氨基、1，1-二甲基-3-羟基-正-丙基氨基、1-正-丙基-2-羟基-乙基氨基、1，1-二甲基-2-羟基-乙基氨基、1-乙基-2-羟基-乙基氨基、2-羟基-1-(羟基甲基)-乙基氨基、2-羟基-1-甲基-乙基氨基或2-羟基-1-(仲-丁基)-乙基氨基。
在具有一或(如出现两个)两个被取代的低级烷基部分的一-或二-低级烷基氨基R6中的低级烷氧基取代的低级烷基优选为被一或多个，尤其为1或2个低级烷氧基取代的低级烷基；优选一-低级烷基氨基R6，其中的低级烷基部分被低级烷氧基所取代，尤其为2-甲氧基-乙基氨基、1-乙基-2-甲氧基-乙基氨基、2-甲氧基-1-甲基-乙基氨基、2-甲氧基-2-甲基-乙基氨基、1，1-二甲基-2-甲氧基-乙基氨基、1，1-二甲基-3-甲氧基-正-丙基-氨基或3-甲氧基-丙基氨基。
在具有一或(如出现两个)两个被取代的低级烷基部分的一-或二-低级烷基氨基R6中的羧基取代的低级烷基优选羧甲基。
低级烷氧羰基-氨基优选乙氧基羰基-氨基。优选被低级烷氧羰基氨基取代的一-低级烷基氨基R6，尤其为3-[N-(乙氧基-羰基)-氨基]-正-丙基氨基。
被氰基、胍基、低级链烷酰基-氨基、低级烷基氨基-羰基氨基、脒基、二-低级烷基氨基-环己基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、N-羟基-氨基甲酰基、哌嗪基、低级链烷酰基-哌嗪基、甲酰基哌嗪基、四氢-4H-吡喃基-4-氨基、吡咯烷-3-氨基、2-或3-四氢呋喃基氨基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基氧基取代的低级烷基优选为被这些取代基所取代的二-或三-亚甲基氨基，所述取代基优选在ω-位。这同样适用于未作更详细定义的取代的一-或二-低级烷基氨基中的低级烷基的其它取代基。
杂芳基(就杂芳基和杂芳基氧基而言)为带一个或两个环的、总共有5-12个环原子，其中的1-3个原子是优选自氧、硫和氮的杂原子的环状芳基。1-2个苯环可稠合在杂环上，从而发生了或经杂原子部分或经苯部分对残基分子的结合。杂芳基优选苯并咪唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯并香豆基、苯并呋喃基、苯并噻二唑基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噁二唑基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、咔唑基、二氢苯并呋喃基、呋喃基(尤其为2-或3-呋喃基)、咪唑基(尤其为1-咪唑基)、吲唑基、吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、亚甲基二氧基苯基、亚乙基二氧基苯基、1，5-二氮杂萘基、噁唑基、菲啶基、2，3-二氮杂萘基、蝶啶基、嘌呤基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡唑并[3，4-b]吡啶基、吡啶基(尤其为2-、3-或4-吡啶基)、嘧啶基、吡咯基、四唑基(尤其为四唑-1-基)、噁二唑基、噻二唑基、噻唑基(尤其为2-、4-或5-噻唑基)、噻吩基(尤其为2-或3-噻吩基)、三嗪基(尤其为1，3，5-三嗪基)和三唑基(尤其为1，2，4-三唑-1-基)。优选呋喃基、吡啶基、咪唑基和三唑基。
杂芳基和杂芳基氧基部分可被一或多个，优选1-3个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、卤素-C1-C6-烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、卤素-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、卤素-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基、卤素-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基亚硫酰基、卤素-C1-C6-烷基亚硫酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤素-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基-羰基、卤素-C1-C6-烷基羰基、羧基、C1-C6-烷氧基-羰基、卤素-C1-C6-烷氧羰基、氨基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-(C1-C6-烷基)-氨基羰基，其中的烷基可相同或不相同，氨基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)-氨基、NO2、CN、C2-C6-链烯基或C2-C6链炔基。
链烷酰基氨基优选为C1-C16链烷酰基氨基、更优选C1-C8链烷酰基氨基，最优选低级链烷酰基氨基，尤其为甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基和戊酰基氨基。优选的链烷酰基的取代基为一或多个，尤其为1-5个独立地选自氟、羟基和甲氧基的取代基。特别优选三氟代乙酰基氨基和2-羟基-丙酰基氨基。
由R7和R8与连接的碳原子一起形成的具有0、1或2个环氮原子的5-7元环优选有2个直接相邻于(＝连接)所述连接的碳原子的环氮原子，例如形成咪唑烷-2-亚基、四氢嘧啶-2-亚基或六氢-1，3-二氮杂_-2-亚基部分，并任选被取代，尤其为未取代或被1-3个低级烷基部分，尤其为连接在环碳或环氮原子上的甲基、乙基、丙基或异丙基所取代。
作为取代基R6，于下表A和/或实施例中特别提及的那些取代基是特别优选的，并可与式I中的其它基团R1-R5相结合。
在本文的范围内，术语“低级”指具有最多7个(包括7个)，优选不超过4个(包括4个)碳原子。除非本文另有说明，低级烷级优选为甲基和乙基。在链烯基或炔基的情况下，“低级”指C2-C7-，更优选C3-C7-，例如C3-C4-链烯基或-链炔基，且双键或三键优选不始于杂原子，特别是S、N或O，最优选杂原子带有一个氢，例如NH、OH或SH。
例如，式I化合物可与无机酸例如盐酸、硫酸或磷酸，或与适当的有机羧酸或磺酸，例如脂族一-或二羧酸例如三氟乙酸、乙酸、丙酸、乙醇酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、羟基马来酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、草酸或氨基酸例如精氨酸或赖氨酸，芳香羧酸例如苯甲酸、2-苯氧基-苯甲酸、2-乙酸基-苯甲酸、水杨酸、4-氨基水杨酸，芳族-脂族羧酸例如扁桃酸或肉桂酸，杂芳族羧酸例如烟酸或异烟酸，脂族磺酸例如甲磺酸、乙磺酸或2-羟基-乙磺酸，或芳族磺酸例如苯磺酸、对甲苯磺酸或萘-2-磺酸，形成酸加成盐。如在R6中有其它碱性基团，例如氨基或胍基，可生成单、双或多酸加成盐。
在基团R6中具有酸性基团，例如游离羧基的式I化合物可与氨或合适的有机胺，例如叔单胺例如三乙胺或三(2-羟乙基)胺，或杂环碱，例如N-乙基-哌啶或N，N′-二甲基-哌嗪生成金属盐或铵盐，例如碱金属盐或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐、镁盐或钙盐，或铵盐。
既有酸性基团又有碱性基团的式I化合物可形成内盐。
式I(n＝1)的吡啶-N-氧化物可与强酸，例如，盐酸、硝酸、磷酸或硫酸生成酸加成盐，例如苯磺酸。具有n＝1的式I化合物是新的，因其应用与制备方法，而形成本发明的特别优选的实施方案。
式I意欲包括所有可能的异构形式和混合物，例如外消旋混合物及任何[E/Z]混合物。
鉴于呈游离形式的式I化合物与呈其盐形式，还包括例如在提纯式I化合物或为鉴别这类化合物时可用作中间体的盐的式I化合物之间的紧密关系，应理解前文和后文中对所述(游离)化合物的任何引用也包括其对应的盐，这样理解是适当和有用的。
前文和后文中引用的“根据本发明的化合物可用于”或“式I化合物的应用方法”或对“要采用的根据本发明的化合物”，是指本发明涉及的以下任何一个或多个事实：(i)式I化合物或其盐用于保护植物免受致植物病的生物体的侵袭，或对受到致植物病的生物体感染的植物进行治疗，所述应用包括用式I化合物或其盐，或包括所述化合物或盐和农业上可接受的载体原料的组合物，向任何选自植物、植物部分、种子和植物种植地的一种或多种对象给药；(ii)保护植物免受致植物病的生物体的侵袭和/或对受到致植物病的生物体感染的植物进行治疗的方法，如需要这类治疗，所述方法优选包括用式I化合物或其盐，或包括所述化合物或盐和农业上可接受的载体原料的组合物，向选自植物、植物部分、种子和植物种植地的任何一种或多种对象给药；(iii)保护植物免受致植物病的生物体的侵袭和/或对受到致植物病的生物体感染的植物进行治疗的步骤，所述步聚包括用式I化合物或其盐，或包括所述化合物或盐和农业上可接受的载体原料的组合物，向选自植物、植物部分、种子和植物种植地的任何一种或多种对象给药；和/或(iv)(用于)保护植物免受致植物病的生物体的侵袭和/或对受到致植物病的生物体感染的植物进行治疗的组合物，所述组合物包括式I化合物或其盐和农业上可接受的载体原料。
任何这些应用、方法、步骤或组合物意指本发明的优选部分，其中对上文引用标记中的内容作了上述相关引用。
在前后文所述的本发明的优选或更具体的实施方案中，前文给出的定义可用来代替更通用的术语，从而导出本发明的优选的实施方案。
作为控制植物害虫的活性成分的式I化合物可预防性和/或治疗性地用于耕地区域和相关种植地中。根据本发明的式I的活性成分因其即使在低浓度下的良好活性、其良好植物耐受性和其对环境的友好而引人注意。它们具有非常有利的，尤其是系统性的特性，并可用于保护大量的栽培育物。对各种作物的植物或植物部分(果实、花、叶、茎、块茎、根)使用式I的活性成分，表明害虫可被控制或消灭，因此，生长较晚的植物部分也被保护，如，免受致植物病的微生物的侵害。
式I化合物还可用作种子拌药(dressing)处理种子(果实、块茎、球茎)并用于植物扦插以免受出现于土壤中的真菌和致植物病的真菌的感染。
例如，式I化合物对下列类型的相关致植物病的真菌有效：半知菌类(Fungi imperfecti)(例如葡萄孢属(Botrytis)、Pyricularia、长蠕孢属(Helminthosporium)、镰刀菌属(Fusarium)、壳针孢属(Septoria)、尾孢属(Cercospora)和链格孢属(Altemaria))；担子菌纲(Basidiomycetes)(例如，丝核菌属(Rizoctonia)、驼孢绣菌属(Hemileia)、柄绣菌属(Puccinia))；子囊菌纲(ascomycetes)(例如，黑星菌属(Venturia)和白粉菌属(Erysiphe)、叉丝单囊壳属(Podosphaera)、链核盘菌属(Monilinia)、钩丝壳属(Uncinula))和卵菌纲(Oomycetes)(例如，疫霉属(Phytophthora)、腐霉菌属(Pythium)、单轴霉属(Plasmopara))。
根据本发明用作植物保护用途的目标作物例如有下列栽培植物：谷类(小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米、高梁和相关种类)；甜菜(制糖甜菜和饲用甜菜)；仁果、核果和卵果类(苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃、草莓、红莓和黑莓)；豆荚类(扁豆、小扁豆、豌豆、大豆)；油料作物(油菜、芥、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油、可可豆、花生)；黄瓜属(南瓜、黄瓜、甜瓜)；柑橘属水果(橙、柠檬、柚、柑橘)；蔬菜(菠菜、莴苣、芦笋、甘兰类、胡萝卜、洋葱、西红柿、马铃薯、辣椒)；月桂树(鳄梨树、肉桂、樟脑)和植物例如烟叶、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶叶、胡椒、葡萄树、啤酒花、香蕉和天然橡胶植物，以及观赏植物。
根据本发明的活性成分应用的其它领域是对贮藏物和原料的保护，其中的贮藏物要避免腐烂和发霉。
以不变形式或优选用制剂技术与常用赋形剂一起使用式I化合物。为此，例如，经胶囊化成例如聚合物材料，它们往往用已知方法制备成，例如，乳化浓缩液、可涂膏、可直接喷雾或稀释的溶液、稀释过的乳液、可湿性粉末、可溶性粉末、细粒或颗粒。由于有这类形式的介质，可根据需要的目的和主要情况类似地选择应用方法，例如喷雾、雾化、喷粉、播洒、涂敷或倾注。
适用的底物和添加剂可为固体或液体并为在制剂技术中有用的物质，如天然或再生的矿物质、助溶剂、分散剂、增湿剂、增粘剂、增稠剂、结合剂或肥料。
式I化合物可与其它活性成分例如肥料、提供微量元素的活性成分或其它植物保护组合物，特别是其它杀真菌剂相混合。这样做可能会出现意想不到的协同作用。
所述混合物的优选的添加剂有：
Azoles，例如戊环唑、双苯三唑醇、糠菌唑、环唑醇、噁醚唑、烯唑醇、氧唑菌、腈苯唑、喹唑菌酮、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、烯菌灵、酰胺唑、环戊唑醇、环戊唑菌、腈菌唑、稻瘟酯、戊菌唑、啶斑肟、丙氯灵、丙环唑、戊唑醇、氟醚唑、三唑酮、唑菌醇、氟菌唑、戊叉唑菌；嘧啶甲醇，例如嘧啶醇、异嘧菌醇、氟苯嘧啶醇；2-氮基-嘧啶，例如磺嘧菌灵、甲菌定、乙菌定；吗啉，例如吗菌灵、苯锈啶、丁苯吗啉、螺噁茂胺(spiroxamin)、十三吗啉；苯胺基嘧啶，例如环丙嘧啶、嘧菌胺、二甲嘧菌胺；吡咯，例如拌种咯、氟噁菌；苯基酰胺，例如苯霜灵、呋氨丙灵、甲霜灵、r-甲霜灵、甲呋酰胺、噁霜灵；苯并咪唑，例如苯菌灵、多菌灵、双乙氧咪唑威、麦穗宁、涕必灵；三羧酸亚胺，例如乙菌利、菌核利、异丙定、甲菌利、杀菌利、烯菌酮；羧酰胺，例如萎锈灵、呋菌胺、氟酰胺、丙氧灭绣胺、氧化萎锈灵、溴氟唑菌；胍，例如双胍盐、多果定、双胍辛醋酸盐；亚胺菌(strobilurines)，例如，腈嘧菌酯、亚胺菌、叉氨苯酰胺、SSF-129、trifloxystrobin；二硫代氨基甲酸盐(或酯)类，例如福美铁、代森锰锌、代森锰、代森联、甲基代森锌、福美双、代森锌、福美锌；N-卤代甲硫基类化合物，例如敌菌丹、克菌丹、抑菌灵、氟菌安、灭菌丹、对甲抑菌灵；铜化合物，例如碱式硫酸铜混合物，氢氧化铜，氯氧化铜，硫酸铜，氧化亚铜、锰铜混剂、喔星铜；硝基酚衍生物，例如敌螨普、异丙消；有机磷衍生物，例如克瘟散、异稻瘟净(iprobenphos)、富士一号、双氯苯磷、定菌磷、甲基立枯磷；
各种其它的，例如噻二唑素-S-甲基、缩苯胺吖嗪、灭瘟素、灭螨猛、地茂散、百菌清、清菌脲、二氯萘醌、哒菌清、氯硝胺、乙霉威、烯酰吗啉、二噻农、氯唑灵、噁唑酮菌、fenamidone、三苯锡基、嘧菌腙、氟啶胺、磺菌胺、fenhexamid、藻菌磷、土菌消、iprovalicarb、IKF-916、春雷霉素、磺菌威、戊菌隆、四氯苯酞、多氧菌素、噻菌灵、百维灵、咯喹酮、喹氧灵、五氯硝基苯、硫、唑菌嗪、三环唑、嗪氨灵、有效霉素。
式I活性成分或含这些活性成分的至少一种的农用化学品组合物的优选使用方法是对于叶的应用。所用次数和量取决于受所述病菌侵袭的严重性。然而，也可通过用液体制剂浇洒所述植物的种植地，或通过使所述物质以固体形式例如颗粒形式(土壤用)掺入土壤中，使所述活性成分I经土壤(系统作用)通过根部到达所述植物。在稻栽培中，这些颗粒可分散在淹没于水中的稻田中。然而，化合物I也可应用于谷种上以处理种子原料(包被)，从而，谷子或块茎或浸在所述活性成分的液体制剂中或被固体制剂包被。
用已知方法，例如先用膨胀剂例如溶剂、固体载体和任选的表面活性剂混合和/或研磨所述活性成分来制备所述组合物。
所述农用化学品组合物一般含0.1-99％(重量)，尤其为0.1-95％(重量)的式I活性成分，99.9-1％(重量)，尤其为99.8-5％(重量)的固体或液体添加剂和0-25％(重量)，尤其为0.1-25％(重量)的表面活性剂。
优选的应用比例一般为每公顷(ha)1g-2kg活性物质(AS)，优选10g-1kg AS/ha，尤其为20g-600g AS/ha。用于选种时，用量在每kg谷种10mg-1g活性物质较有利。
虽然浓缩组合物被优选用于商业用途，但最终用户往往用稀释的组合物。
所述组合物也可能包括其它添加剂，例如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、结合剂或增粘剂，和肥料或其它活性成分以达到特殊效果。
制剂也可制备成类似于例如WO 97/33890中所述的那些制剂。
下文中，提供了表明式I化合物(称作“活性成分”或“试验化合物”)在植物保护方面的效果的试验系统的实施例：生物学试验试验B-1：对小麦禾柄锈菌(Puccinia graminis)(小麦褐锈菌)的抑制效果a)残存保护活性：
用配制的装在喷雾室中的试验化合物(0.02％活性物质)处理1周龄的小麦植株cv.Arina。施加后两天通过将孢子悬液(1×105夏孢子/ml)喷雾到试验植株上接种小麦植株。在20℃和95％相对大气湿度(r.h.)下培育1天后，使在20℃和60％相对大气湿度下，于温室中保持9天。在接种后10天时评价发病率。b)系统活性
播种后第五天，用由配制的试验化合物(相对于土壤体积0.002％的活性物质)制备的含水喷雾剂喷洒在小麦植株上。小心地使所述喷液不与小麦的地面以上的部分接触。48小时后，用带真菌的孢子悬液接种所述植株。培育48小时(95-100％相对大气湿度和于20℃)后，使所述植物放在20℃温室中。感染后12天，评价发病率。试验B-2：抑制西红柿致病疫霉(Phytophthora infestans)(土豆晚疫病)的作用a)残存保护活性
用配制的装于喷雾室中的试验化合物(0.02％的活性物质)处理3周龄的西红柿植株cv.Roter Gnom。施用后2天通过喷雾孢子囊悬液(2×104个孢子囊/ml)于试验植株上接种所述植株。在18℃和95％相对大气湿度下，于生长室中培育4天后，评价发病率。b)系统活性
用由配制的试验化合物(相对于土壤体积0.002％的活性物质)制备的含水悬液喷洒在培育了三周的西红柿植株上。小心地使所述喷液不与所述植株的地面以上的部分相接触。48小时后，用真菌的孢子囊悬液接种所述植株。保持90-100％相对大气湿度和20℃下感染五天后，测定发病率。试验B-3：抑制土豆致病疫霉(Phytophthora infestans)/(土豆晚疫病)的作用
用配制的装于喷雾室中的试验化合物(0.02％的活性物质)处理5周龄的土豆植株cv.Bintje。施用后2天时通过将孢子囊悬液(1.4×105个孢子囊/ml)喷雾在试验植株上接种所述植株。在18℃和95％相对大气湿度下，于生长室中培育4天后，评价发病率。试验B-4：抑制葡萄树葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)(葡萄绒毛霉病)的作用
用配制的装于喷雾室中的试验化合物(0.02％的活性物质)处理5周龄的葡萄植株cv.Gutedel。施用后1天通过将孢子囊悬液(4×104个孢子囊/ml)喷雾在试验植株的较低叶面上接种葡萄植株。在22℃和95％相对大气湿度下，于温室中培育6天后，评价发病率。试验B-5：对苹果的苹果黑星菌(Venturia inaequalis)(苹果黑星病)的残存保护活性
用配制的装于喷雾室中的试验化合物(0.02％的活性物质)处理4周龄的苹果树苗cv.Mclntosh。施用后1天通过将孢子悬液(4×105个分生孢子/ml)喷雾在所述试验植株上接种苹果植株。在21℃和95％相对大气湿度下培育4天后，将所述植株置于21℃和60％相对大气湿度的温室中。在21℃和95％相对大气湿度下再培育4天后，评价发病率。试验B-6：对大麦禾白粉菌(Erysiphe graminis)(大麦粉状霉病)的抑制作用a)残存保护活性
用由活性成分(0.02％的活性物质)的可湿性粉末制成的含水喷液以小液滴喷雾到约8cm高的大麦植株上，再用真菌的分生孢子撒粉3-4小时。使受感染的植株置于22℃的温室中，感染12天后，评价真菌侵袭率。b)系统活性
用由配制的试验化合物(相对于土壤体积0.002％的活性物质)制备的含水喷液喷洒在约8cm高的大麦植株上。小心地使所述喷液不与所述植株的地面以上的部分接触。48小时后，用真菌的分生孢子向所述植株撒粉。使受感染的植株置于22℃温室中。感染12天后，测定发病率。试验B-7：灰葡萄孢(Botrytis cinerea)/葡萄(葡萄的葡萄孢属(Botrytis))
用在喷雾室中的配制的试验化合物(0.02％的活性物质)处理5周龄的葡萄苗cv.Gutedel。施用后2天通过将孢子悬液(1×106个分生孢子/ml)喷雾到试验植株上接种葡萄植株。在21℃和95％相对大气湿度下，于温室中培育4天后，评价发病率。试验B-8：抑制灰葡萄孢(Botrytis cinerea)/西红柿(西红柿葡萄孢属)的作用
用在喷雾室中的配制的试验化合物(0.02％的活性物质)处理4周龄的西红柿植株cv.Roter Gnom。施用后2天通过将孢子悬液(1×105个分生孢子/ml)喷雾到试验植株上接种西红柿植株。在20℃和95％相对大气湿度下，于温室中培育4天后，评价发病率。试验B-9：对稻子(Pyricularia oryzae)(稻胚细胞)的作用
用在喷雾室中的配制的试验化合物(0.02％的活性物质)处理3周龄水稻植株cV.Sasanishiki。施用后2天通过将孢子悬液(1×105个分生孢子/ml)喷雾到试验植株上接种水稻植株。在25℃和95％相对大气湿度下培育6天后，评价发病率。试验B-10：抑制圆核腔菌(Pyrenophora teres)/大麦(长蠕孢(Helminthosporium))(大麦网斑病)的作用
用在喷雾室中的配制的试验化合物(0.02％的活性物质)处理1周龄大麦cv.Regina。施用后2天通过将孢子悬液(3×104个分生孢子/ml)喷雾到试验植株上接种大麦植株。在20℃和95％相对大气湿度培育2天后，再在20℃和60％相对大气湿度的温室里培育2天。培育4天后，评价发病率。试验B-11：抑制大刀镰孢(Fusarium culmorum)/小麦(小麦新月菌属麦穗枯萎病)的作用
使新月菌属的分生孢子的悬液(7×105个分生孢子/ml)与配制的试验化合物(0.002％的活性物质)混合。将所述混合液施用于预先装有滤纸的袋中。施用后，经小麦种子(cv.Orestis)播种于所述滤纸的上部断层(upper fault)内。在约10-18℃及相对大气湿度100％下经14小时光照期培育制成的袋内容物11天。通过评价根部棕色损害形成的发生对疾病的程度作出评估。试验B-12：对颖枯壳针孢(Septoria nodorum)/小麦(小麦壳针孢属叶斑)的作用
用在喷雾室中的配制的试验化合物(0.02％活性物质)处理1周龄的小麦植株cv.Arina。施用后一天通过将孢子悬液(5×105个分生孢子/ml)喷雾到试验植株上接种小麦植株。在20℃和95％相对大气湿度下培育1天后，使植株在20℃和60％相对大气湿度下，于温室中保持10天。在培育11天后评价其发病率。
优选采用的根据本发明的化合物为下表中的化合物。表1
通式I.1的化合物，其中R1为氟，R2和R3为氢，n为0，和R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。
Figure A0181380600291
表2
通式I.1的化合物，其中R1为氯，R2和R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表3
通式I.1的化合物，其中R1为溴，R2和R3为氢，n为0，R6分别对应于表A栏中的一个基团。表4
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲基，R2和R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表5
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，R2和R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表6
通式I.1的化合物，其中R1为氯二氟代甲氧基，R2和R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表7
通式I.1的化合物，其中R1为2，2，2-三氟乙氧基，R2和R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表8
通式I.1的化合物，其中R1为1，1，2，2-四氟乙氧基，R2和R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表9
通式I.1的化合物，其中R1为氟，R2为甲基，R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表10
通式I.1的化合物，其中R1为氯，R2为甲基，R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表11
通式I.1的化合物，其中R1为溴，R2为甲基，R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表12
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，R2为甲基，R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表13
通式I.1的化合物，其中R1为氯二氟代甲氧基，R2为甲基，R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表14
通式I.1的化合物，其中R1为2，2，2-三氟乙氧基，R2为甲基，R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表15
通式I.1的化合物，其中R1为1，1，2，2-四氟乙氧基，R2为甲基，R3为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表16
通式I.1的化合物，其中R1和R3为氟，R2为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表17
通式I.1的化合物，其中R1为氯，R2为氢，R3为氟，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表18
通式I.1的化合物，其中R1为溴，R2为氢，R3为氟，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表19
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，R2为氢，R3为氟，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表20
通式I.1的化合物，其中R1为氯二氟代甲氧基，R2为氢，R3为氟，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表21
通式I.1的化合物，其中R1为2，2，2-三氟乙氧基，R2为氢，R3为氟，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表22
通式I.1的化合物，其中R1为1，1，2，2-四氟乙氧基，R2为氢，R3为氟，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表23
通式I.1的化合物，其中R1和R3为氯，R2为氢，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表24
通式I.1的化合物，其中R1为氟，R2为氢，R3为氯，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表25
通式I.1的化合物，其中R1为溴，R2为氢，R3为氯，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表26
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，R2为氢，R3为氯，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表27
通式I.1的化合物，其中R1为氯二氟甲氧基，R2为氢，R3为氯，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表28
通式I.1的化合物，其中R1为2，2，2-三氟乙氧基，R2为氢，R3为氯，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表29
通式I.1的化合物，其中R1为1，1，2，2-四氟乙氧基，R2为氢，R3为氯，n为0，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表30
通式I.1的化合物，其中R1为氟，R2和R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表31
通式I.1的化合物，其中R1为氯，R2和R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表32
通式I.1的化合物，其中R1为溴，R2和R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表33
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲基，R2和R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表34
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，R2和R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表35
通式I.1的化合物，其中R1为氯二氟代甲氧基，R2和R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表36
通式I.1的化合物，其中R1为2，2，2，-三氟代乙氧基，R2和R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表37
通式I.1的化合物，其中R1为1，1，2，2，-四氟乙氧基，R2和R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表38
通式I.1的化合物，其中R1为氟，R2为甲基，R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表39
通式I.1的化合物，其中R1为氯，R2为甲基，R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表40
通式I.1的化合物，其中R1为溴，R2为甲基，R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表41
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，R2为甲基，R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表42
通式I.1的化合物，其中R1为氯二氟代甲氧基，R2为甲基，R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表43
通式I.1的化合物，其中R1为2，2，2-三氟乙氧基，R2为甲基，R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表44
通式I.1的化合物，其中R1为1，1，2，2-四氟乙氧基，R2为甲基，R3为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表45
通式I.1的化合物，其中R1和为R3氟，R2为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表46
通式I.1的化合物，其中R1为氯，R2为氢，R3为氟，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表47
通式I.1的化合物，其中R1为溴，R2为氢，R3为氟，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表48
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，R2为氢，R3为氟，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表49
通式I.1的化合物，其中R1为氯二氟代甲氧基，R2为氢，R3为氟，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表50
通式I.1的化合物，其中R1为2，2，2，-三氟乙氧基，R2为氢，R3为氟，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表51
通式I.1的化合物，其中R1为1，1，2，2-四氟代乙氧基，R2为氢，R3为氟，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表52
通式I.1的化合物，其中R1和R3为氯，R2为氢，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表53
通式I.1的化合物，其中R1为氟，R2为氢，R3为氯，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表54
通式I.1的化合物，其中R1为溴，R2为氢，R3为氯，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表55
通式I.1的化合物，其中R1为三氟甲氧基，R2为氢，R3为氯，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表56
通式I.1的化合物，其中R1为氯二氟代甲氧基，R2为氢，R3为氯，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表57
通式I.1的化合物，其中R1为2，2，2-三氟乙氧基，R2为氢，R3为氯，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表58
通式I.1的化合物，其中R1为1，1，2，2-四氟乙氧基，R2为氢，R3为氯，n为1，R6在每种情况下对应于表A中各行的某一基团。表A
 No.     R6
 1.    NHNH22.    NHNHCH33.    NHNHCH2CH34.    NHNH(CH2)2CH35.    NHNH(CH2)3CH36.    NHNHCH(CH3)27.    NHNHC(CH3)38.    NHN(CH3)29.    NHN(CH2CH3)210.   NHN[(CH2)2CH3]211.   NHN[(CH2)3CH3]212.   NHN[CH(CH3)2]213.   NHN(CH3)C(CH3)314.   NHN(CH3)CH2CH3
 No.    R6
 15.    N(CH3)NH216.    N(CH3)NHCH317.    N(CH3)NHCH2CH318.    N(CH3)NH(CH2)2CH319.    N(CH3)NH(CH2)3CH320.    N(CH3)NHCH(CH3)221.    N(CH3)NHC(CH3)322.    N(CH3)N(CH3)223.    N(CH3)N(CH2CH3)224.    N(CH3)N[(CH2)2CH3]225.    N(CH3)N[(CH2)3CH3]226.    N(CH3)N[CH(CH3)2]227.    N(CH3)N(CH3)C(CH3)328.    N(CH3)N(CH3)CH2CH3
 No.    R6
 29.    N(CH2CH3)NH230.    N(CH2CH3)NHCH331.    N(CH2CH3)NHCH2CH332.    N(CH2CH3)NH(CH2)2CH333.    N(CH2CH3)NH(CH2)3CH334.    N(CH2CH3)NHCH(CH3)235.    N(CH2CH3)NHC(CH3)336.    N(CH2CH3)N(CH3)237.    N(CH2CH3)N(CH2CH3)238.    N(CH2CH3)N[(CH2)2CH3]239.    N(CH2CH3)N[(CH2)3CH3]240.    N(CH2CH3)N[CH(CH3)2]241.    N(CH2CH3)N(CH3)CH2CH342.    N(CH2CF3)NH243.    N(CH2CF3)NHCH344.    N(CH2CF3)NHCH2CH345.    N(CH2CF3)NH(CH2)2CH346.    N(CH2CF3)NH(CH2)3CH347.    N(CH2CF3)NHCH(CH3)248.    N(CH2CF3)NHC(CH3)349.    N(CH2CF3)N(CH3)250.    N(CH2CF3)N(CH2CH3)251.    N(CH2CF3)N[(CH2)2CH3]252.    N(CH2CF3)N[(CH2)3CH3]253.    N(CH2CF3)N[CH(CH3)2]254.    N(CH2CF3)N(CH3)CH2CH355.    NHNHCH2CF356.    NHN(CH3)CH2CF357.    NHN(CH2CH3)CH2CF358.    NHN(CH2CF3)259.    N(CH3)NHCH2CF360.    N(CH3)N(CH3)CH2CF3
 No.  R6
 61.  N(CH3)N(CH2CH3)CH2CF362.  N(CH3)N(CH2CF3)263.  N(CH2CH3)NHCH2CF364.  N(CH2CH3)N(CH3)CH2CF365.  N(CH2CH3)N(CH2CH3)CH2CF366.  N(CH2CH3)N(CH2CF3)267.  N(CH2CF3)NHCH2CF368.  N(CH2CF3)N(CH2CF3)269.  N(CH2CH2OH)NH270.  N(CH2CH2OH)NHCH371.  N(CH2CH2OH)NHCH2CH372.  N(CH2CH2OH)NH(CH2)2CH373.  N(CH2CH2OH)NH(CH2)3CH374.  N(CH2CH2OH)NHCH(CH3)275.  N(CH2CH2OH)NHC(CH3)376.  N(CH2CH2OH)N(CH3)277.  N(CH2CH2OH)N(CH2CH3)278.  N(CH2CH2OH)N[(CH2)2CH3]279.  N(CH2CH2OH)N[(CH2)3CH3]280.  N(CH2CH2OH)N[CH(CH3)2]281.  N(CH2CH2OH)N(CH3)CH2CH382.  NHNHCH2CH2OH83.  NHN(CH3)CH2CH2OH84.  NHN(CH2CH3)CH2CH2OH85.  NHN(CH2CH2OH)286.  N(CH3)NHCH2CH2OH87.  N(CH3)N(CH3)CH2CH2OH88.  N(CH3)N(CH2CH3)CH2CH2OH89.  N(CH3)N(CH2CH2OH)290.  N(CH2CH3)NHCH2CH2OH91.  N(CH2CH3)N(CH3)CH2CH2OH92.  N(CH2CH3)N(CH2CH3)CH2CH2OH
 No.   R6
 93.   N(CH2CH3)N(CH2CH2OH)294.   N(CH2CH2OH)NHCH2CH2OH95.   N(CH2CH2OH)N(CH2CH2OH)296.   N(CH2CH2OCH3)NH297.   N(CH2CH2OCH3)NHCH398.   N(CH2CH2OCH3)NHCH2CH399.   N(CH2CH2OCH3)NH(CH2)2CH3100.  N(CH2CH2OCH3)NH(CH2)3CH3101.  N(CH2CH2OCH3)NHCH(CH3)21O2.  N(CH2CH2OCH3)NHC(CH3)3103.  N(CH2CH2OCH3)N(CH3)2104.  N(CH2CH2OCH3)N(CH2CH3)2105.  N(CH2CH2OCH3)N[(CH2)2CH3]2106.  N(CH2CH2OCH3)N[(CH2)3CH3]2107.  N(CH2CH2OCH3)N[CH(CH3)2[2108.  N(CH2CH2OCH3)N(CH3)CH2CH3109.  NHNHCH2CH2OCH3110.  NHN(CH3)CH2CH2OCH3111.  NHN(CH2CH3)CH2CH2OCH3112.  NHN(CH2CH2OCH3)2113.  N(CH3)NHCH2CH2OCH3114.  N(CH3)N(CH3)CH2CH2OCH3115.  N(CH3)N(CH2CH3)CH2CH2OCH3116.  N(CH3)N(CH2CH2OCH3)2117.  N(CH2CH3)NHCH2CH2OCH3118.  N(CH2CH3)N(CH3)CH2CH2OCH3119.  N(CH2CH3)N(CH2CH3)-CH2CH2OCH3120.  N(CH2CH3)N(CH2CH2OCH3)2121.  N(CH2CH2OCH3)NH-CH2CH2OCH3122.  N(CH2CH2OCH3)N-(CH2CH2OCH3)2123.  NHNHCH2OH
 No.   R6
 124.  NHNHCH2OCH3125.  NHNHCH2OCH2CH3126.  NHN(CH3)CH2OH127.  NHN(CH3)CH2OCH3128.  NHN(CH3)CH2OCH2CH3129.  N(CH3)NHCH2OH130.  N(CH3)NHCH2OCH3131.  N(CH3)NHCH2OCH2CH3132.  N(CH3)N(CH3)CH2OH133.  N(CH3)N(CH3)CH2OCH3134.  N(CH3)N(CH3)CH2OCH2CH3135.  N(CH2OH)NHCH2OH136.  N(CH2OCH3)NHCH2OCH3137.  N(CH2OCH2CH3)NH-CH2OCH2CH3138.  N(CH2OH)N(CH3)CH2OH139.  N(CH2OCH3)N(CH3)CH2OCH3140.  N(CH2OCH2CH3)-N(CH3)CH2OCH2CH3141.  NHNHCH(CH3)CH2OH142.  NHN(CH3)CH(CH3)CH2OH143.  N(CH3)NHCH(CH3)CH2OH144.  N(CH3)N(CH3)CH(CH3)CH2OH145.  NHNHCH(CH3)CH2OCH3146.  NHN(CH3)CH(CH3)CH2OCH3147.  N(CH3)NHCH(CH3)CH2OCH3148.  N(CH3)N(CH3)CH(CH3)CH2OCH3149.  NHNHCH(CH2CH3)CH2OH150.  NHN(CH3)CH(CH2CH3)CH2OH151.  N(CH3)NHCH(CH2CH3)CH2OH152.  N(CH3)N(CH3)-CH(CH2CH3)CH2OH153.  NHNHCH(CH2CH3)CH2OCH3154.  NHN(CH3)CH(CH2CH3)CH2OCH3
 No.   R6
 155.  N(CH3)NHCH(CH2CH3)CH2OCH3156.  N(CH3)N(CH2CH3)-CH(CH2CH3)CH2OCH3157.  NHN(CH2CH3)-CH(CH2CH3)CH2OH158.  N(CH3)N(CH2CH3)-CH(CH2CH3)CH2OH159.  NHN(CH2CH3)-CH(CH2CH3)CH2OCH3160.  N(CH3)N(CH2CH3)-CH(CH2CH3)CH2OCH3161.  NHNHCHO162.  NHNHC(O)CH3163.  NHNHC(O)CH2CH3164.  NHNHC(O)CH2CH2OCH3165.  NHNHC(O)CF3166.  NHNHC(O)CF2CF3167.  NHNHC(O)(CF2)2CF3168.  N(CHO)NH2169.  N[C(O)CH3]NH2170.  N[C(O)CH2CH3]NH2171.  N[C(O)CH2CH2OCH3]NH2172.  N[C(O)CF3]NH2173.  N[C(O)CF2CF3]NH2174.  N[C(O)(CF2)2CF3]NH2175.  N(CHO)NH(CHO)176.  N[C(O)CH3]NH[C(O)CH3]177.  N[C(O)CH2CH3]NH[C(O)CH2CH3]178.  N[C(O)CH2CH2OCH3]NH-[C(O)CH2CH2OCH3]179.  N[C(O)CF3]NH[C(O)CF3]180.  N[C(O)CF2CF3]NH[C(O)CF2CF3]
  No.  R6
 181.  N[C(O)(CF2)2CF3]NH-[C(O)(CF2)2CF3]182.  NHN(CHO)2183.  NHN[C(O)CH3]2184.  NHN[C(O)CH2CH3]2185.  NHN[C(O)CH2CH2OCH3]2186.  NHN[C(O)CF3]2187.  NHN[C(O)CF2CF3]2188.  NHN[C(O)(CF2)2CF3]2189.  N(CH3)NHCHO190.  N(CH3)NHC(O)CH3191.  N(CH3)NHC(O)CH2CH3192.  N(CH3)NHC(O)CH2CH2OCH3193.  N(CH3)NHC(O)CF3194.  N(CH3)NHC(O)CF2CF3195.  N(CH3)NHC(O)(CF2)2CF3196.  N(CHO)NH(CH3)197.  N[C(O)CH3]NH(CH3)198.  N[C(O)CH2CH3]NH(CH3)199.  N[C(O)CH2CH2OCH3]NH(CH3)200.  N[C(O)CF3]NH(CH3)201.  N[C(O)CF2CF3]NH(CH3)202.  N[C(O)(CF2)2CF3]NH(CH3)203.  N(CHO)N(CH3)(CHO)204.  N[C(O)CH3]N(CH3)[C(O)CH3]205.  N[C(O)CH2CH3]-N(CH3)[C(O)CH2CH3]206.  N[C(O)CH2CH2OCH3]N(CH3)-[C(O)CH2CH2OCH3]207.  N[C(O)CF3]N(CH3)[C(O)CF3]208.  N[C(O)CF2CF3]-N(CH3)[C(O)CF2CF3]
Figure A0181380600402
No.   R6
259.  NCH3[C(CH3)3]260.  NCH3[CH(CH3)CH2CH3]261.  NCH3[CH2CH(CH3)2]262.  NCH3(CH2CH3)263.  N(CH2CH3)2264.  NCH2CH3[(CH2)2CH3]265.  NCH2CH3[(CH2)3CH3]266.  NCH2CH3[(CH2)4CH3]267.  NCH2CH3[CH(CH3)2]268.  NCH2CH3[CH(CH2CH3)2]269.  NCH2CH3[C(CH3)3]270.  NCH2CH3[CH(CH3)CH2CH3]271.  NCH2CH3[CH2CH(CH3)2]272.  NH(CH2CH2NH2)273.  NH[(CH2)3NH2]274.  NH[CH(CH3)CH2NH2]275.  NH[CH(CH3)CH2CH2NH2276.  NH[CH(CH2CH3)CH2NH2]277.  NH[CH(i-propyl)CH2NH2]278.  NH(CH2CH2NHCH3)279.  NH[(CH2)3NHCH3]280.  NH[CH(CH3)CH2CH2NHCH3281.  NH[CH(CH3)CH2NHCH3]282.  NH[CH(CH2CH3)CH2NHCH3]283.  NH[CH(i-propyl)CH2NHCH3]284.  NH(CH2CH2N(CH3)2)285.  NH[(CH2)3N(CH3)2]286.  NH[CH(CH3)CH2CH2N(CH3)2287.  NH[CH(CH3)CH2N(CH3)2]288.  NH[CH(CH2CH3)CH2N(CH3)2]289.  NH[CH(i-propyl)CH2N(CH3)2]290.  NCH3(CH2CH2NH2)
No.   R6
291.  NCH3[(CH2)3NH2]292.  NCH3[CH(CH3)CH2NH2]293.  NCH3[CH(CH3)CH2CH2NH2294.  NCH3[CH(CH2CH3)CH2NH2]295.  NCH3[CH(i-propyl)CH2NH2]296.  NCH3(CH2CH2NHCH3)297.  NCH3[(CH2)3NHCH3]298.  NCH3[CH(CH3)CH2NHCH3]299.  NCH3[CH(CH3)CH2CH2NHCH3]300.  NCH3[CH(CH2CH3)CH2NHCH3]301.  NCH3[CH(i-propyl)CH2NHCH3]302.  NCH3(CH2CH2N(CH3)2)303.  NCH3[(CH2)3N(CH3)2]304.  NCH3[CH(CH3)CH2N(CH3)2]305.  NCH3[CH(CH3)CH2CH2N(CH3)2]306.  NCH3[CH(CH2CH3)CH2N(CH3)2]307.  NCH3[CH(i-propyl)CH2N(CH3)2]308.  NH[CH2CH2OCH2OCH3]309.  NH[CH(CH3)CH2OCH2OCH3]310.  NH[CH2CH2OCH2OCH2CH3]311.  NH[CH(CH3)CH2OCH2OCH2CH3]312.  NH[CH(CH2CH3)CH2OCH2OCH3]313.  NH[CH(CH2CH3)CH2O-CH2OCH2CH3]314.  NCH3[CH2CH2OCH2OCH3]315.  NCH3[CH(CH3)CH2OCH2OCH3]316.  NCH3[CH2CH2OCH2OCH2CH3]317.  NCH3[CH(CH3)CH2O-CH2OCH2CH3]318.  NCH3[CH(CH2CH3)CH2O-CH2OCH3]319.  NCH3[CH(CH2CH3)CH2O-CH2OCH2CH3]320.  NCH2OCH3[CH2CH2OCH2OCH3]
No.   R6
321.  NCH2OCH3[CH(CH3)CH2O-CH2OCH3]322.  NCH2OCH3[CH2CH2O-CH2OCH2CH3]323.  NCH2OCH3[CH(CH3)CH2O-CH2OCH2CH3]324.  NCH2OCH3[CH(CH2CH3)CH2O-CH2OCH3]325.  NCH2OCH3[CH(CH2CH3)CH2O-CH2OCH2CH3]326.  NHCH2CH2NHCH2CH2OH327.  NHCH(CH3)CH2NHCH2CH2OH328.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-CH2CH2OH329.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-CH2CH2OH330.  NHCH2CH2NH(CH2)3OH331.  NHCH(CH3)CH2NH(CH2)3OH332.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-(CH2)3OH333.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-(CH2)3OH334.  NHCH2CH2NHCH(CH3)CH2OH335.  NHCH(CH3)CH2NH-CH(CH3)CH2OH336.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-CH(CH3)CH2OH337.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-CH(CH3)CH2OH338.  NHCH2CH2NHCH2CH(CH3)OH339.  NHCH(CH3)CH2NH-CH2CH(CH3)OH340.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-CH2CH(CH3)OH341.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-CH2CH(CH3)OH342.  NHCH2CN
 No.   R6
 343.  NH(CH2)2CN344.  NH(CH2)3CN345.  NH(CH2)4CN346.  NHCH(CH3)CN347.  NHCH(CH3)CH2CN348.  NHCH(CH2CH3)CN349.  NHCH(CH2CH3)CH2CN350.  NHCH(CH(CH3)2)CN351.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CN352.  N(CH3)CH2CN353.  N(CH3)(CH2)2CN354.  N(CH3)(CH2)3CN355.  N(CH3)(CH2)4CN356.  N(CH3)CH(CH3)CN357.  N(CH3)CH(CH3)CH2CN358.  N(CH3)CH(CH2CH3)CN359.  N(CH3)CH(CH2CH3)CH2CN360.  N(CH3)CH(CH(CH3)2)CN361.  N(CH3)CH(CH(CH3)2)CH2CN362.  N(CH2CN)2363.  N(CH2CH2CN)2364.  NHCH2F365.  NHCH2CH2F366.  NHCH2CF3367.  NHCH2CF2CF3368.  N(CH3)CH2F369.  N(CH3)CH2CH2F370.  N(CH3)CH2CF3371.  N(CH3)CH2CF2CF3372.  N(CHO)CH2F373.  N(CHO)CH2CH2F374.  N(CHO)CH2CF3
 No.   R6
 375.  N(CHO)CH2CF2CF3376.  N(COCH3)CH2F377.  N(COCH3)CH2CH2F378.  N(COCH3)CH2CF3379.  N(COCH3)CH2CF2CF3380.  N(CH2F)2381.  N(CH2CH2F)2382.  N(CH2CF3)2383.  N(CH2C-F3)2384.  NH(CH2CH＝CH2)385.  NH(CH2CH＝CHCH3)386.  NH(CH2CH＝C(CH3)2)387.  NH(CH(CH3)CH＝CH2)388.  NH(CH(CH3)CH＝CHCH3)389.  NH(CH(CH3)CH＝C(CH3)2)390.  NH(CH(CH2CH3)CH＝CH2)391.  NH(CH(CH2CH3)CH＝CHCH3)392.  NH(CH(CH2CH3)CH＝C(CH3)2)393.  NH(CH[CH(CH3)2]CH＝CH2)394.  NH(CH[CH(CH3)2]CH＝CHCH3)395.  NH(CH[CH(CH3)2]CH＝C(CH3)2)396.  N(CH3)(CH2CH＝CH2)397.  N(CH3)(CH2CH＝CHCH3)398.  N(CH3)(CH2CH＝C(CH3)2)399.  N(CH3)(CH(CH3)CH＝CH2)400.  N(CH3)(CH(CH3)CH＝CHCH3)401.  N(CH3)(CH(CH3)CH＝C(CH3)2)402.  N(CH3)(CH(CH2CH3)CH＝CH2)403.  N(CH3)(CH(CH2CH3)CH＝CHCH3)404.  N(CH3)-(CH(CH2CH3)CH＝C(CH3)2)405.  N(CH3)(CH[CH(CH3)2]CH＝CH2)406.  N(CH3)(CH[CH(CH3)2]CH＝CHCH3)
No.   R6
407.  N(CH3)-(CH[CH(CH3)2]CH＝C(CH3)2)408.  NH(CH2C≡CH)409.  NH(CH2C≡CCH3)410.  NH(CH(CH3)C≡CH)411.  NH(CH(CH3)C≡CCH3)412.  NH(CH(CH2CH3)C≡CH)413.  NH(CH(CH2CH3)C≡CCH3)414.  NH(CH[CH(CH3)2]C≡CH)415.  NH(CH[CH(CH3)2]C≡CCH3)416.  N(CH3)(CH2C≡CH)417.  N(CH3)(CH2C≡CCH3)418.  N(CH3)(CH(CH3)C≡CH)419.  N(CH3)(CH(CH3)C≡CCH3)420.  N(CH3)(CH(CH2CH3)C≡CH)421.  N(CH3)(CH(CH2CH3)C≡CCH3)422.  N(CH3)(CH[CH(CH3)2]C≡CH)423.  N(CH3)(CH[CH(CH3)2]C≡CCH3)424.  N(CH3)-(CH[CH(CH3)2]C≡C(CH3)2)425.  NHCH2CH2NHC(O)H426.  NHCH2CH2NHC(O)CH3427.  NHCH2CH2NH-C(O)CH2CH3428.  NHCH2CH2NH-C(O)CF3429.  NHCH2CH2NH-C(O)(CH2)2CH3430.  NHCH2CH2NH-C(O)CH2OH431.  NHCH2CH2NH-C(O)CH2OCH3432.  NHCH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OH
 No.  R6
433.  NHCH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3434.  NHCH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH435.  NHCH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3436.  NHCH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH437.  NHCH2CH2NHC(O)CH(CH3)CH2OCH3438.  NHCH2CH2CH2NHC(O)H439.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH3440.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH2CH3441.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CF3442.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)(CH2)2CH3443.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH2OH444.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH2OCH3445.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OH446.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3447.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH448.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3449.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH450.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3451.  NHCH(CH3)CH2NHC(O)H
 No.   R6
 452.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH3453.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH2CH3454.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CF3455.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)(CH2)2CH3456.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH2OH457.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH2OCH3458.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)OH459.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3460.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH461.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3462.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH463.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3464.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)H465.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH3466.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH3467.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CF3468.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)(CH2)2CH3
 No.   R6
 469.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2OH470.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2OCH3471.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OH472.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3473.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH474.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3475.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH476.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3477.  NHCH(CH2CH3)CH2NHC(O)H478.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH3479.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2CH3480.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CF3481.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)(CH2)2CH3482.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2OH483.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2OCH3484.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)OH485.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3
 No.   R6
 486.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH487.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3488.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH489.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3490.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)H491.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH3492.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH3493.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CF3494.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)(CH2)2CH3495.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2OH496.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2OCH3497.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OH498.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3499.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH500.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3501.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH
 No.   R6
 502.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3503.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NHC(O)H504.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH3505.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2CH3506.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CF3507.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)(CH2)2CH3508.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2OH509.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2OCH3510.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)OH511.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3512.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH513.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3514.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH515.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3516.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)H517.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH3
 No.   R6
 518.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH3519.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CF3520.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)(CH2)2CH3521.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2OH522.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2OCH3523.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OH524.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3525.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH526.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3527.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH528.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3529.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NHC(O)H530.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH3531.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH2CH3532.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CF2533.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)(CH2)2CH3
 No.   R6
 534.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH2OH535.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH2OCH3536.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH(CH3)OH537.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3538.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH539.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH(CH(CH3)2)OCH3540.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH541.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3542.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)H543.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH3544.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH2CH3545.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CF3546.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)(CH2)2CH3547.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH2OH548.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH2OCH3549.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OH
 No.   R6
 550.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)OCH3551.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OH552.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH2CH(CH3)OCH3553.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OH554.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)CH(CH3)CH2OCH3555.  NHCH2CH2NHC(O)OCH3556.  NHCH2CH2NH-C(O)OCH2CH3557.  NHCH2CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3558.  NHCH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OH559.  NHCH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3560.  NHCH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH561.  NHCH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3562.  NHCH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH563.  NHCH2CH2NHC(O)OCH(CH3)CH2OCH3564.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)OCH3565.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)OCH2CH3566.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3
 No.   R6
 567.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OH568.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3569.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH570.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3571.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH572.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3573.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)OCH3574.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH3575.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3576.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)OH577.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3578.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH579.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3580.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH581.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3582.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH3
 No.   R6
 583.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH3584.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3585.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OH586.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CCH3587.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH588.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3589.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH590.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3591.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH3592.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH3593.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3594.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)OH595.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3596.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH597.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3598.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH
 No.   R6
 599.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3600.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH3601.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH3602.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3603.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OH604.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3605.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH606.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3607.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH608.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3609.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH3610.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH3611.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3612.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH2OCH3613.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)OH614.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3
 No.   R6
 615.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH616.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3617.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH618.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3619.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH3620.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH3621.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3622.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OH623.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3624.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH625.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3626.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH627.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3628.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)OCH3629.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)OCH2CH3630.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3
 No.   R6
 631.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3632.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH633.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)OCH(CH(CH3)2)OCH3634.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH635.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3636.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)OCH3637.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH3638.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)O(CH2)2CH3639.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)OCH3640.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OH641.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3642.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OH643.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3644.  NHCH2CH2NHC(O)NHCH3645.  NHCH2CH2NH-C(O)NHCH2CH3646.  NHCH2CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3
 No.  R6
647.  NHCH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OH648.  NHCH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3649.  NHCH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH650.  NHCH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3651.  NHCH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH652.  NHCH2CH2NHC(O)NHCH(CH3)CH2OCH3653.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NHCH3654.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH3655.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3656.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OH657.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3658.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH659.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3660.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH661.  NHCH2CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3662.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NHCH3
 No.   R6
 663.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH3664.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3665.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OH666.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3667.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH668.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3669.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH670.  NHCH(CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3671.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH3672.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH3673.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3674.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OH675.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3676.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH677.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3678.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH
 No.   R6
 679.  NHCH(CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3680.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH3681.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH3682.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3683.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OH684.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3685.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH686.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3687.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH688.  NHCH(CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3689.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH3690.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH3691.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3692.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2OCH3693.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OH694.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3
  No.   R6
  695.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH696.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3697.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH698.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3699.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH3700.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH3701.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3702.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OH703.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3704.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH705.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3706.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH707.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3708.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH3709.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH3710.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3
 No.   R6
 711.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OH712.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3713.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH714.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3715.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH716.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3717.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)NHCH3718.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)NHCH2CH3719.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3720.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3721.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH722.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)NHCH(CH(CH3)2)OCH3723.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH724.  NHCH(CH(CH3)2)CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3725.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)NHCH3726.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH3
 No.   R6
 727.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)NH(CH2)2CH3728.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)OCH3729.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OH730.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3731.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OH732.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2NH-C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3733.  NHCH2CH2OC(O)H734.  NHCH2CH2OC(O)CH3735.  NHCH2CH2O-C(O)CH2CH3736.  NHCH2CH2O-C(O)CF3737.  NHCH2CH2O-C(O)(CH2)2CH3738.  NHCH2CH2O-C(O)CH2OH739.  NHCH2CH2O-C(O)CH2OCH3740.  NHCH2CH2O-C(O)CH(CH3)OH741.  NHCH2CH2OC(O)CH(CH3)OCH3742.  NHCH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH743.  NHCH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OCH3744.  NHCH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH
 No.   R6
 745.  NHCH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3746.  NHCH2CH2CH2OC(O)H747.  NHCH2CH2CH2OC(O)CH3748.  NHCH2CH2CH2O-C(O)CH2CH3749.  NHCH2CH2CH2OC(O)CF3750.  NHCH2CH2CH2OC(O)(CH2)2CH3751.  NHCH2CH2CH2OC(O)CH2OH752.  NHCH2CH2CH2O-C(O)CH2OCH3753.  NHCH2CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OH754.  NHCH2CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3755.  NHCH2CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH756.  NHCH2CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OCH3757.  NHCH2CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH758.  NHCH2CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3759.  NHCH(CH3)CH2OC(O)H760.  NHCH(CH3)CH2OC(O)CH3761.  NHCH(CH3)CH2OC(O)CH2CH3762.  NHCH(CH3)CH2OC(O)CF3763.  NHCH(CH3)CH2OC(O)(CH2)2CH3764.  NHCH(CH3)CH2OC(O)CH2OH765.  NHCH(CH3)CH2OC(O)CH2OCH3766.  NHCH(CH3)CH2OC(O)CH(CH3)OH767.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3
 No.   R6
 768.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH769.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OCH3770.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH771.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3772.  NHCH(CH3)CH2CH2OC(O)H773.  NHCH(CH3)CH2CH2OC(O)CH3774.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)CH2CH3775.  NHCH(CH3)CH2CH2OC(O)CF3776.  NHCH(CH2)CH2CH2O-C(O)(CH2)2CH3777.  NHCH(CH3)CH2CH2OC(O)CH2OH778.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)CH2OCH3779.  NHCH(CH3)CH2CH2)C(O)CH(CH3)OH780.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3781.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH782.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OCH3783.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH784.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3785.  NHCH(CH2CH3)CH2OC(O)H786.  NHCH(CH2CH3)CH2OC(O)CH3
 No.   R6
 787.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH2CH3788.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CF3789.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)(CH2)2CH3790.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH2OH791.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH2OCH3792.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)OH793.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3794.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH795.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OCH3796.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH797.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3798.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)H799.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH3800.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH2CH3801.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CF3802.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)(CH2)2CH3803.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH2OH
 No.   R6
 804.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH2OCH3805.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OH806.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3807.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH808.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OCH3809.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH810.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3811.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2OC(O)H812.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH3813.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH2CH3814.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CF3815.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)(CH2)2CH3816.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH2OH817.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH2OCH3818.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)OH819.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3
 No.   R6
 820.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH821.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OCH3822.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH823.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3824.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)H825.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH3826.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH2CH3827.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CF3828.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)(CH2)2CH3829.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2)C(O)CH2OH830.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH2OCH3831.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OH832.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3833.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH834.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2)C(O)CH2CH(CH3)OCH3835.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH
 No.   R6
 836.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3837.  NHCH(CH(CH3)2)CH2OC(O)H838.  NHCH(CH(CH3)2)CH2OC(O)CH3839.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH2CH3840.  NHCH(CH(CH3)2)CH2OC(O)CF3841.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)(CH2)2CH3842.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH2OH843.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH2OCH3844.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH(CH3)OH845.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3846.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH847.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH(CH(CH3)2)OCH3848.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH849.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3850.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)H851.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH3852.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH2CH3
 No.   R6
 853.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CF3854.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)(CH2)2CH3855.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH2OH856.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH2OCH3857.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OH858.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)OCH3859.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OH860.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH2CH(CH3)OCH3861.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OH862.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)CH(CH3)CH2OCH3863.  NHCH2CH2OC(O)OCH3864.  NHCH2CH2OC(O)OCH2CH3865.  NHCH2CH2OC(O)O(CH2)2CH3866.  NHCH2CH2OC(O)OCH(CH3)OH867.  NHCH2CH2OC(O)OCH(CH3)OCH3868.  NHCH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH869.  NHCH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3870.  NHCH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH871.  NHCH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3872.  NHCH2CH2CH2OC(O)OCH3
 No.   R6
 873.  NHCH2CH2CH2OC(O)OCH2CH3874.  NHCH2CH2CH2O-C(O)O(CH2)2CH3875.  NHCH2CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OH876.  NHCH2CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3877.  NHCH2CH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH878.  NHCH2CH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3879.  NHCH2CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH880.  NHCH2CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3881.  NHCH(CH3)CH2OC(O)OCH3882.  NHCH(CH3)CH2OC(O)OCH2CH3883.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)O(CH2)2CH3884.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)OH885.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3886.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH887.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3888.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH889.  NHCH(CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3890.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)OCH3891.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)OCH2CH3
 No.   R6
 892.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)O(CH2)2CH3893.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OH894.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3895.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH896.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3897.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH898.  NHCH(CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3899.  NHCH(CH2CH3)CH2OC(O)OCH3900.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)OCH2CH3901.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)O(CH2)2CH3902.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)OH903.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3904.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH905.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3906.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH907.  NHCH(CH2CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3
 No.   R6
 908.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH3909.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH2CH3910.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)O(CH2)2CH3911.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OH912.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3913.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2C-C(O)OCH2CH(CH3)OH914.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3915.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH916.  NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3917.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH3918.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH2CH3919.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)O(CH2)2CH3920.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH2OCH3921.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)OH922.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3923.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH
 No.   R6
 924.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3925.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH926.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3927.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH3928.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH2CH3929.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)O(CH2)2CH3930.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OH931.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3932.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH933.  NHCH(CH2CH2CH3)O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3934.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH935.  NHCH(CH2CH2CH3)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3936.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)OCH3937.  NHCH(CH(CH9)2)CH2O-C(O)OCH2CH3938.  NHCH(CH(CH3)2)CH2OC(O)O(CH2)2CH3939.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3
 No.   R6
 940.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH941.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)OCH(CH(CH3)2)OCH3942.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH943.  NHCH(CH(CH3)2)CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3944.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)OCH3945.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)OCH2CH3946.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)O(CH2)2CH3947.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)OCH3948.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OH949.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)OCH2CH(CH3)OCH3950.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OH951.  NHCH(CH(CH3)2)CH2CH2O-C(O)OCH(CH3)CH2OCH3952.  NHCH2COOH953.  NHCH2C(O)OCH3954.  NHCH2C(O)OCH2CH3955.  NHCH2C(O)O(CH2)2CH3956.  NHCH2C(O)OCH(CH3)OH957.  NHCH2C(O)OCH(CH3)OCH3958.  NHCH2C(O)OCH2CH(CH3)OH959.  NHCH2C(O)OCH2CH(CH3)OCH3
 No.   R6
 960.  NHCH2C(O)OCH(CH3)CH2OH961.  NHCH2C(O)OCH(CH3)CH2OCH3962.  NHCH2C(O)NH2963.  NHCH2C(O)NHOH964.  NHCH2C(NH)NH2965.  NHCH2C(O)NHCH3966.  NHCH2C(O)NHCH2CH3967.  NHCH2C(O)NH(CH2)2CH3968.  NHCH2C(O)NHCH(CH3)OH969.  NHCH2C(O)NHCH(CH3)OCH3970.  NHCH2C(O)NHCH2CH(CH3)OH971.  NHCH2C(O)NHCH2CH(CH3)OCH3972.  NHCH2C(O)NHCH(CH3)CH2OH973.  NHCH2C(O)NHCH(CH3)CH2OCH3974.  NHCH2C(O)N(CH3)2975.  NHCH2C(O)N(CH2CH3)2976.  NHCH(CH3)COOH977.  NHCH(CH3)C(O)OCH3978.  NHCH(CH3)C(O)OCH2CH3979.  NHCH(CH3)C(O)O(CH2)2CH3980.  NHCH(CH3)C(O)OCH(CH3)OH981.  NHCH(CH3)C(O)OCH(CH3)OCH3982.  NHCH(CH3)C(O)OCH2CH(CH3)OH983.  NHCH(CH3)C(O)-OCH2CH(CH3)OCH3984.  NHCH(CH3)C(O)OCH(CH3)CH2OH985.  NHCH(CH3)C(O)-OCH(CH3)CH2OCH3986.  NHCH(CH3)C(O)NH2987.  NHCH(CH3)C(O)NHOH988.  NHCH(CH3)C(NH)NH2989.  NHCH(CH3)C(O)NHCH3
 No.   R6
 990.  NHCH(CH3)C(O)NHCH2CH3991.  NHCH(CH3)C(O)NH(CH2)2CH3992.  NHCH(CH3)C(O)NHCH(CH3)OH993.  NHCH(CH3)C(O)NHCH(CH3)OCH3994.  NHCH(CH3)C(O)-NHCH2CH(CH3)OH995.  NHCH(CH3)C(O)-NHCH2CH(CH3)OCH3996.  NHCH(CH3)C(O)-NHCH(CH3)CH2OH997.  NHCH(CH3)C(O)-NHCH(CH3)CH2OCH3998.  NHCH(CH3)C(O)N(CH3)2999.  NHCH(CH3)C(O)N(CH2CH3)21000. NHCH2CH2COOH1001. NHCH2CH2C(O)OCH31002. NHCH2CH2C(O)OCH2CH31003. NHCH2CH2C(O)O(CH2)2CH31004. NHCH2CH2C(O)OCH(CH3)OH1005. NHCH2CH2C(O)OCH(CH3)OCH31006. NHCH2CH2C(O)OCH2CH(CH3)OH1007. NHCH2CH2C(O)-OCH2CH(CH3)OCH31008. NHCH2CH2C(O)OCH(CH3)CH2OH1009. NHCH2CH2C(O)-OCH(CH3)CH2OCH31010. NHCH2CH2C(O)NH21011. NHCH2CH2C(O)NHOH1012. NHCH2CH2C(NH)NH21013. NHCH2CH2C(O)NHCH31014. NHCH2CH2C(O)NHCH2CH31015. NHCH2CH2C(O)NH(CH2)2CH3
 No.  R6
 1016.NHCH2CH2C(O)NHCH(CH3)OH1017.NHCH2CH2C(O)NHCH(CH3)OCH31018.NHCH2CH2C(O)-NHCH2CH(CH3)OH1019.NHCH2CH2C(O)-NHCH2CH(CH3)OCH31020.NHCH2CH2C(O)-NHCH(CH3)CH2OH1021.NHCH2CH2C(O)-NHCH(CH3)CH2OCH31022.NHCH2CH2C(O)N(CH3)21023.NHCH2CH2C(O)N(CH2CH3)21024.NHCH2OCH31025.NHCH2OCH2CH31026.NHCH2O(CH2)2CH31027.NHCH2OCH(CH3)21028.NHCH2OCH2OCH31029.NHCH2CH2OH1030.NHCH2CH2OCH31031.NHCH2CH2OCH2CH31032.NHCH2CH2O(CH2)2CH31033.NHCH2CH2OCH(CH3)21034.NHCH2CH2OCH2OCH31035.NHCH2CH2CH2OH1036.NHCH2CH2CH2OCH31037.NHCH2CH2CH2OCH2CH31038.NHCH2CH2CH2O(CH2)2CH31039.NHCH2CH2CH2OCH(CH3)21040.NHCH2CH2CH2OCH2OCH31041.NHCH(CH3)OCH31042.NHCH(CH3)OCH2CH31043.NHCH(CH3)O(CH2)2CH31044.NHCH(CH3)OCH(CH3)21045.NHCH(CH3)OCH2OCH3
 No.  R6
 1046.NHC[(CH3)2]OCH31047.NHC[(CH3)2]OCH2CH31048.NHC[(CH3)2]O(CH2)2CH31049.NHC[(CH3)2]OCH(CH3)21050.NHC[(CH3)2]OCH2OCH31051.NHCH(CH2CH3)OCH31052.NHCH(CH2CH3)OCH2CH31053.NHCH(CH2CH3)O(CH2)2CH31054.NHCH(CH2CH3)OCH(CH3)21055.NHCH(CH2CH3)OCH2OCH31056.NHCH(CH2OH)OCH31057.NHCH(CH2OH)OCH2CH31058.NHCH(CH2OH)O(CH2)2CH31059.NHCH(CH2OH)OCH(CH3)21060.NHCH(CH2OH)OCH2OCH31061.NHCH(CH2OCH3)OCH31062.NHCH(CH2OCH3)OCH2CH31063.NHCH(CH2OCH3)O(CH2)2CH31064.NHCH(CH2OCH3)OCH(CH3)21065.NHCH(CH2OCH3)OCH2OCH31066.NHCH[CH(CH3)2]OCH31067.NHCH[CH(CH3)2]OCH2CH31068.NHCH[CH(CH3)2]O(CH2)2CH31069.NHCH{CH(CH3)2]OCH(CH3)21070.NHCH[CH(CH3)2]OCH2OCH31071.NHCH(CH(CH2CH3)CH3)OCH31072.NHCH(CH(CH2CH3)CH3)-OCH2CH31073.NHCH(CH(CH2CH3)CH3)-O(CH2)2CH31074.NHCH(CH(CH2CH3)CH3)-OCH(CH3)2
 No.  R6
 1075.NHCH(CH(CH2CH3)CH3)-OCH2OCH31076.NHCH(CH2CH2CH3)OCH31077.NHCH(CH2CH2CH3)OCH2CH31078.NHCH(CH2CH2CH3)O(CH2)2CH31079.NHCH(CH2CH2CH3)OCH(CH3)21080.NHCH(CH2CH2CH3)OCH2OCH31081.NHCH(CH3)CH2OH1082.NHCH(CH3)CH2OCH31083.NHCH(CH3)CH2OCH2CH31084.NHCH(CH3)CH2O(CH2)2CH31085.NHCH(CH3)CH2OCH(CH3)21086.NHCH(CH3)CH2OCH2OCH31087.NHCH(CH2CH3)CH2OH1088.NHCH(CH2CH3)CH2OCH31089.NHCH(CH2CH3)CH2OCH2CH31090.NHCH(CH2CH3)CH2O(CH2)2CH31091.NHCH(CH2CH3)CH2OCH(CH3)21092.NHCH(CH2CH3)CH2OCH2OCH31093.NHC[(CH3)2]CH2OH1094.NHC[(CH3)2]CH2OCH31095.NHC[(CH3)2]CH2OCH2CH31096.NHC[(CH3)2]CH2O(CH2)2CH31097.NHC[(CH3)2]CH2OCH(CH3)21098.NHC[(CH3)2]CH2OCH2OCH31099.NHCH(CH2OH)CH2OH1100.NHCH(CH2OH)CH2OCH31101.NHCH(CH2OH)CH2OCH2CH31102.NHCH(CH2OH)CH2O(CH2)2CH31103.NHCH(CH2OH)CH2OCH(CH3)21104.NHCH(CH2OH)CH2OCH2OCH31105.NHCH(CH2OCH3)CH2OH
  No.  R6
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 No.   R6
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 No.  R6
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 No.  R6
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 No.  R6
 1219.N(CH3)CH(CH2OH)OCH2OCH31220.N(CH3)CH(CH2OCH3)OCH31221.N(CH3)CH(CH2OCH3)OCH2CH31222.N(CH3)CH(CH2OCH3)O-(CH2)2CH31223.N(CH3)CH(CH2OCH3)OCH(CH3)21224.N(CH3)CH(CH2OCH3)OCH2OCH31225.N(CH3)CH(CH3)CH2OH1226.N(CH3)CH(CH3)CH2OCH31227.N(CH3)CH(CH3)CH2OCH2CH31228.N(CH3)CH(CH3)CH2O(CH2)2CH31229.N(CH3)CH(CH3)CH2OCH(CH3)21230.N(CH3)CH(CH3)CH2OCH2OCH31231.N(CH3)CH(CH2CH3)CH2OH1232.N(CH3)CH(CH2CH3)CH2OCH31233.N(CH3)CH(CH2CH3)CH2OCH2CH31234.N(CH3)CH(CH2CH3)CH2O-(CH2)2CH31235.N(CH3)CH(CH2CH3)CH2O(H(CH3)21236.N(CH3)CH(CH2CH3)CH2O-CH2OCH31237.N(CH3)CH(CH2OH)CH2OH1238.N(CH3)CH(CH2OH)CH2OCH31239.N(CH3)CH(CH2OH)CH2OCH2CH31240.N(CH3)CH(CH2OH)CH2O-(CH2)2CH31241.N(CH3)CH(CH2OH)CH2O-CH(CH3)21242.N(CH3)CH(CH2OH)CH2O-CH2OCH31243.N(CH3)CH(CH2OCH3)CH2OH1244.N(CH3)CH(CH2OCH3)CH2OCH31245.N(CH3)CH(CH2OCH3)CH2O-CH2CH31246.N(CH3)CH(CH2OCH3)CH2O-(CH2)2CH31247.N(CH3)CH(CH2OCH3)CH2O-CH(CH3)2
 No.  R6
 1248.N(CH3)CH(CH2OCH3)CH2O-CH2OCH31249.N(CH3)CH2CH(CH3)OH1250.N(CH3)CH2CH(CH3)OCH31251.N(CH3)CH2CH(CH3)OCH2CH31252.N(CH3)CH2CH(CH3)O(CH2)2CH31253.N(CH3)CH2CH(CH3)OCH(CH3)21254.N(CH3)CH2CH(CH3)OCH2OCH31255.N(CH3)CH2CH(CH2CH3)OH1256.N(CH3)CH2CH(CH2CH3)OCH31257.N(CH3)CH2CH(CH2CH3)OCH2CH31258.N(CH3)CH2CH(CH2CH3)O-(CH2)2CH31259.N(CH3)CH2CH(CH2CH3)O-CH(CH3)21260.N(CH3)CH2CH(CH2CH3)O-CH2OCH31261.N(CH3)CH2CH(CH2OH)OH1262.N(CH3)CH2CH(CH2OH)OCH31263.N(CH3)CH2CH(CH2OH)OCH2CH31264.N(CH3)CH2CH(CH2OH)(CH2OH)-O(CH2)2CH31265.N(CH3)CH2CH(CH2OH)-OCH(CH3)21266.N(CH3)CH2CH(CH2OH)O-CH2OCH31267.N(CH3)CH2CH(CH2OCH3)OH1268.N(CH3)CH2CH(CH2OCH3)OCH31269.N(CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH2CH31270.N(CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-(CH2)2CH31271.N(CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH(CH3)21272.N(CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH2OCH31273.N(CH3)CH(CH3)CH2CH2OH
 No.  R6
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 No.  R6
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 No.  R6
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 No.  R6
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 No.  R6
 1367.N(CH2CH3)CH2CH(CH2CH3)O-CH(CH3)21368.N(CH2CH3)CH2CH(CH2CH3)O-CH2OCH31369.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OH)OH1370.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OH)OCH31371.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OH)O-CH2CH31372.N(CH2CH3)CH2C(CH2OH)(CH2OH)O-(CH2)2CH31373.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OH)-OCH(CH3)21374.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OH)O-CH2OCH31375.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OCH3)OH1376.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH31377.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH2CH31378.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-(CH2)2CH31379.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH(CH3)21380.N(CH2CH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH2OCH31381.N(CH2CH3)CH(CH3)CH2CH2OH1382.N(CH2CH3)CH(CH3)CH2CH2OCH31383.N(CH2CH3)CH(CH3)CH2CH2O-CH2CH31384.N(CH2CH3)CH(CH3)CH2CH2O-(CH2)2CH31385.N(CH2CH3)CH(CH3)CH2CH2O-CH(CH3)2
 No.  R6
 1386.N(CH2CH3)CH(CH3)CH2CH2O-CH2OCH31387.N(CH2CH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OH1388.N(CH2CH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OCH31389.N(CH2CH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OCH2CH31390.N(CH2CH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2O(CH2)2CH31391.N(CH2CH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OCH(CH3)21392.N(CH2CH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OCH2OCH31393.N(CH2CH3)C[(CH3)2]CH2CH2OH1394.N(CH2CH3)C[(CH3)2]-CH2CH2OCH31395.N(CH2CH3)C[(CH3)2]CH2CH2O-CH2CH31396.N(CH2CH3)C[(CH3)2]CH2CH2O-(CH2)2CH31397.N(CH2CH3)C[(CH3)2]CH2CH2O-CH(CH3)21398.N(CH2CH3)C[(CH3)2]CH2CH2O-CH2OCH31399.N(CH2CH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OH1400.N(CH2CH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OCH31401.N(CH2CH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OCH2CH31402.N(CH2CH3)CH(CH2OH)-CH2CH2O(CH2)2CH31403.N(CH2CH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OCH(CH3)2
 No.  R6
 1404.N(CH2CH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OCH2OCH31405.N(CH2CH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OH1406.N(CH2CH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OCH31407.N(CH2CH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OCH2CH31408.N(CH2CH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2O(CH2)2CH31409.N(CH2CH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OCH(CH3)21410.N(CH2CH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OCH2OCH31411.N(CH2OCH3)CH2OCH31412.N(CH2OCH3)CH2OCH2CH31413.N(CH2OCH3)CH2O(CH2)2CH31414.N(CH2OCH3)CH2OCH(CH3)21415.N(CH2OCH3)CH2OCH2OCH31416.N(CH2OCH3)CH2CH2OH1417.N(CH2OCH3)CH2CH2OCH31418.N(CH2OCH3)CH2CH2OCH2CH31419.N(CH2OCH3)CH2CH2O(CH2)2CH31420.N(CH2OCH3)CH2CH2OCH(CH3)21421.N(CH2OCH3)CH2CH2OCH2OCH31422.N(CH2OCH3)CH2CH2CH2OH1423.N(CH2OCH3)CH2CH2CH2OCH31424.N(CH2OCH3)CH2CH2CH2O-CH2CH31425.N(CH2OCH3)CH2CH2CH2O-(CH2)2CH31426.N(CH2OCH3)CH2CH2CH2O-CH(CH3)2
 No.  R6
 1427.N(CH2OCH3)CH2CH2CH2O-CH2OCH31428.N(CH2OCH3)CH(CH3)OCH31429.N(CH2OCH3)CH(CH3)OCH2CH31430.N(CH2OCH3)CH(CH3)O-(CH2)2CH31431.N(CH2OCH3)CH(CH3)OCH(CH3)21432.N(CH2OCH3)CH(CH3)OCH2OCH31433.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)O-(CH2)2CH31434.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)O-CH(CH3)2435.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)O-CH2OCH31436.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)OCH31437.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)O-CH2CH31438.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)O-(CH2)2CH31439.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)O-CH(CH3)21440.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)O-CH2OCH31441.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2OH1442.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2OCH31443.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2O-CH2CH31444.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2O-(CH2)2CH31445.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2O-CH(CH3)21446.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2O-CH2OCH31447.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)CH2OH
 No.  R6
 1448.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)-CH2OCH31449.N(CH2CH3)CH(CH2CH3)CH2O-CH2CH31450.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)CH2O-(CH2)2CH31451.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)CH2O-CH(CH3)21452.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)CH2O-CH2OCH31453.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)CH2OH1454.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)-CH2OCH31455.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)CH2O-CH2CH31456.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)CH2O-(CH2)2CH31457.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)CH2O-CH(CH3)21458.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)CH2O-CH2OCH31459.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)-CH2OH1460.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)CH2O-CH31461.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)CH2O-CH2CH31462.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)CH2O-(CH2)2CH31463.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)CH2O-CH(CH3)21464.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)CH2O-CH2OCH31465.N(CH2OCH3)CH2CH(CH3)OH1466.N(CH2OCH3)CH2CH(CH3)OCH3
 No.  R6
 1467.N(CH2OCH3)CH2CH(CH3)O-CH2CH31468.N(CH2OCH3)CH2CH(CH3)O-(CH2)2CH31469.N(CH2OCH3)CH2CH(CH3)O-CH(CH3)21470.N(CH2OCH3)CH2CH(CH3)O-CH2OCH31471.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2CH3)OH1472.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2CH3)-OCH31473.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2CH3)O-CH2CH31474.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2CH3)O-(CH2)2CH31475.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2CH3)O-CH(CH3)21476.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2CH3)O-CH2OCH31477.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OH)OH1478.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OH)-OCH31479.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OH)O-CH2CH31480.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OH)-(CH2OH)O-(CH2)2CH31481.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OH)-OCH(CH3)21482.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OH)O-CH2OCH31483.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OCH3)-OH1484.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH31485.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH2CH3
  No.  R6
  1486.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OCH3)O-(CH2)2CH31487.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH(CH3)21488.N(CH2OCH3)CH2CH(CH2OCH3)O-CH2OCH31489.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2CH2OH1490.N(CH2OCH3)CH(CH3)-CH2CH2OCH31491.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2CH2O-CH2CH31492.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2CH2O-(CH2)2CH31493.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2CH2O-CH(CH3)21494.N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2CH2O-CH2OCH31495.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OH1496.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OCH31497.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OCH2CH31498.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2O(CH2)2CH31499.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OCH(CH3)21500.N(CH2OCH3)CH(CH2CH3)-CH2CH2OCH2OCH31501.N(CH2OCH3)C[(CH3)2]CH2CH2OH1502.N(CH2OCH3)C[(CH3)2]-CH2CH2OCH3
 No.  R6
 1503.N(CH2OCH3)C[(CH3)2]CH2CH2O-CH2CH31504.N(CH2OCH3)C[(CH3)2]CH2CH2O-(CH2)2CH31505.N(CH2OCH3)C[(CH3)2]CH2CH2O-CH(CH3)21506.N(CH2OCH3)C[(CH3)2]CH2CH2O-CH2OCH31507.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OH1508.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OCH31509.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OCH2CH31510.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)-CH2CH2O(CH2)2CH31511.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OCH(CH3)21512.N(CH2OCH3)CH(CH2OH)-CH2CH2OCH2OCH31513.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OH1514.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OCH31515.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OCH2CH31516.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2O(CH2)2CH31517.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OCH(CH3)21518.N(CH2OCH3)CH(CH2OCH3)-CH2CH2OCH2OCH3
 No.  R6
 1519.NHCH2CH(OCH3)21520.NHCH2CH(OCH2CH3)21521.NHCH(CH3)CH(OCH3)21522.NHCH(CH3)CH(OCH2CH3)21523.NHCH(CH2CH3)CH(OCH3)21524.NHCH(CH2CH3)CH(OCH2CH3)21525.NHCH(CH2CH2CH3)CH(OCH3)21526.NHCH(CH2CH2CH3)-CH(OCH2CH3)21527.NHCH2CH2CH(OCH3)21528.NHCH2CH2CH(OCH2CH3)21529.NHCH(CH3)CH2CH(OCH3)21530.NHCH(CH3)CH2CH(OCH2CH3)21531.NHCH(CH2CH3)CH2CH(OCH3)21532.NHCH(CH2CH3)-CH2CH(OCH2CH3)21533.NHCH(CH2CH2CH3)-CH2CH(OCH3)21534.NHCH(CH2CH2CH3)-CH2CH(OCH2CH3)21535.NHCH2C(CH3)(OCH3)21536.NHCH2C(CH3)(OCH2CH3)21537.NHCH(CH3)C(CH3)(OCH3)21538.NHCH(CH3)C(CH3)(OCH2CH3)21539.NHCH(CH2CH3)C(CH3)(OCH3)21540.NHCH(CH2CH3)-C(CH3)(OCH2CH3)21541.NHCH(CH2CH2CH3)-C(CH3)(OCH3)21542.NHCH(CH2CH2CH3)-C(CH3)(OCH2CH3)21543.NHCH2CH2C(CH3)(OCH3)21544.NHCH2CH2C(CH3)(OCH2CH3)21545.NHCH(CH3)CH2C(CH3)(OCH3)21546.NHCH(CH3)-CH2C(CH3)(OCH2CH3)21547.NHCH(CH2CH3)-CH2C(CH3)(OCH3)2
 No.  R6
 1548.NHCH(CH2CH3)-CH2C(CH3)(OCH2CH3)21549.NHCH(CH2CH2CH3)-CH2C(CH3)(OCH3)21550.NHCH(CH2CH2CH3)-CH2C(CH3)(OCH2CH3)21551.NHCH2CH(SCH3)21552.NHCH2CH(SCH2CH3)21553.NHCH(CH3)CH(SCH3)21554.NHCH(CH3)CH(SCH2CH3)21555.NHCH(CH2CH3)CH(SCH3)21556.NHCH(CH2CH3)CH(SCH2CH3)21557.NHCH(CH2CH2CH3)CH(SCH3)21558.NHCH(CH2CH2CH3)-CH(SCH2CH3)21559.NHCH2CH2CH(SCH3)21560.NHCH2CH2CH(SCH2CH3)21561.NHCH(CH3)CH2CH(SCH3)21562.NHCH(CH3)CH2CH(SCH2CH3)21563.NHCH(CH2CH3)CH2CH(SCH3)21564.NHCH(CH2CH3)-CH2CH(SCH2CH3)21565.NHCH(CH2CH2CH3)-CH2CH(SCH3)21566.NHCH(CH2CH2CH3)-CH2CH(SCH2CH3)21567.NHCH2CH2SCH31568.NHCH2CH2SCH2CH31569.NHCH2CH2S(CH2)2CH31570.NHCH2CH2SCH(CH3)21571.NHCH2CH2CH2SCH31572.NHCH2CH2CH2SCH2CH31573.NHCH2CH2CH2S(CH2)2CH31574.NHCH2CH2CH2SCH(CH3)21575.NHCH(CH3)CH2SCH3
 No.  R6
 1576.NHCH(CH3)CH2SCH2CH31577.NHCH(CH3)CH2S(CH2)2CH31578.NHCH(CH3)CH2SCH(CH3)21579.NHCH(CH3)CH2CH2SCH31580.NHCH(CH3)CH2CH2SCH2CH31581.NHCH(CH3)CH2CH2S(CH2)2CH31582.NHCH(CH3)CH2CH2SCH(CH3)21583.NHC[(CH3)2]CH2SCH31584.NHC[(CH3)2]CH2SCH2CH31585.NHC[(CH3)2]CH2S(CH2)2CH31586.NHC[(CH3)2]CH2SCH(CH3)21587.NHC[(CH3)2]CH2CH2SCH31588.NHC[(CH3)2]CH2CH2SCH2CH31589.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(CH2)2CH31590.NHC[(CH3)2]CH2CH2SCH(CH3)21591.NHCH2CH2S(O)CH31592.NHCH2CH2S(O)CH2CH31593.NHCH2CH2S(O)(CH2)2CH31594.NHCH2CH2S(O)CH(CH3)21595.NHCH2CH2CH2S(O)CH31596.NHCH2CH2CH2S(O)CH2CH31597.NHCH2CH2CH2S(O)(CH2)2CH31598.NHCH2CH2CH2S(O)CH(CH3)21599.NHCH(CH3)CH2S(O)CH31600.NHCH(CH3)CH2S(O)CH2CH31601.NHCH(CH3)CH2S(O)(CH2)2CH31602.NHCH(CH3)CH2S(O)CH(CH3)21603.NHCH(CH3)CH2CH2S(O)CH31604.NHCH(CH3)CH2CH2S(O)CH2CH31605.NHCH(CH3)CH2CH2S(O)-(CH2)2CH31606.NHCH(CH3)CH2CH2S(O)-CH(CH3)21607.NHC[(CH3)2]CH2S(O)CH3
 No.  R6
 1608.NHC[(CH3)2]CH2S(O)CH2CH31609.NHC[(CH3)2]CH2S(O)(CH2)2CH31610.NHC[(CH3)2]CH2S(O)CH(CH3)21611.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(O)CH31612.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(O)CH2CH31613.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(O)-(CH2)2CH31614.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(O)-CH(CH3)21615.NHCH2CH2S(O)2CH31616.NHCH2CH2S(O)2CH2CH31617.NHCH2CH2S(O)2(CH2)2CH31618.NHCH2CH2S(O)2CH(CH3)21619.NHCH2CH2CH2S(O)2CH31620.NHCH2CH2CH2S(O)2CH2CH31621.NHCH2CH2CH2S(O)2(CH2)2CH31622.NHCH2CH2CH2S(O)2CH(CH3)21623.NHCH(CH3)CH2S(O)2CH31624.NHCH(CH3)CH2S(O)2CH2CH31625.NHCH(CH3)CH2S(O)2(CH2)2CH31626.NHCH(CH3)CH2S(O)2CH(CH3)21627.NHCH(CH3)CH2CH2S(O)2CH31628.NHCH(CH3)CH2CH2S(O)2CH2CH31629.NHCH(CH3)CH2CH2S(O)2-(CH2)2CH31630.NHCH(CH3)CH2CH2S(O)2-CH(CH3)21631.NHC[(CH3)2]CH2S(O)2CH31632.NHC[(CH3)2]CH2S(O)2CH2CH31633.NHC[(CH3)2]CH2S(O)2(CH2)2CH31634.NHC[(CH3)2]CH2S(O)2CH(CH3)21635.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(O)2CH31636.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(O)2-CH2CH31637.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(O)2-(CH2)2CH31638.NHC[(CH3)2]CH2CH2S(O)2-CH(CH3)2
Figure A0181380600731
Figure A0181380600732
Figure A0181380600741
 No.  R6
 1690.HNCH(CH3)CH(CH3)-N＝C(NH2)NH21691.HNCH(CH3)CH2CH(CH3)-N＝C(NH2)NH21692.NHCH2-(2-吡啶基)1693.NHCH2CH2-(2-吡啶基)1694.NHCH2CH2CH2-(2-吡啶基)1695.NHCH(CH3)-(2-吡啶基)1696.NHCH(CH3)CH2-(2-吡啶基)1697.NHCH(CH3)CH2CH2-(2-吡啶基)1698.NHCH(CH2CH3)-(2-吡啶基)1699.NHCH(CH2CH3)CH2-(2-吡啶基)1700.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(2-吡啶基)1701.NHCH2CH2O-(2-吡啶基)1702.NHCH2CH2CH2O-(2-吡啶基)1703.NHCH(CH3)O-(2-吡啶基)1704.NHCH(CH3)CH2O-(2-吡啶基)1705.NHCH(CH3)CH2CH2O-(2-吡啶基)1706.NHCH(CH2CH3)O-(2-吡啶基)1707.NHCH(CH2CH3)CH2O-(2-吡啶基)1708.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(2-吡啶基)1709.NHCH2-(3-吡啶基)1710.NHCH2CH2-(3-吡啶基)1711.NHCH2CH2CH2-(3-吡啶基)1712.NHCH(CH3)-(3-吡啶基)1713.NHCH(CH3)CH2-(3-吡啶基)1714.NHCH(CH3)CH2CH2-(3-吡啶基)1715.NHCH(CH2CH3)-(3-吡啶基)1716.NHCH(CH2CH3)CH2-(3-吡啶基)1717.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(3-吡啶基)
No.  R6
1718.NHCH2CH2O-(3-吡啶基)1719.NHCH2CH2CH2O-(3-吡啶基)1720.NHCH(CH3)O-(3-吡啶基)1721.NHCH(CH3)CH2O-(3-吡啶基)1722.NHCH(CH3)CH2CH2O-(3-吡啶基)1723.NHCH(CH2CH3)O-(3-吡啶基)1724.NHCH(CH2CH3)CH2O-(3-吡啶基)1725.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(3-吡啶基)1726.NHCH2-(4-吡啶基)1727.NHCH2CH2-(4-吡啶基)1728.NHCH2CH2CH2-(4-吡啶基)1729.NHCH(CH3)-(4-吡啶基)1730.NHCH(CH3)CH2-(4-吡啶基)1731.NHCH(CH3)CH2CH2-(4-吡啶基)1732.NHCH(CH2CH3)-(4吡啶基)1733.NHCH(CH2CH3)CH2-(4-吡啶基)1734.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(4-吡啶基)1735.NHCH2CH2O-(4-吡啶基)1736.NHCH2CH2CH2O-(4-吡啶基)1737.NHCH(CH3)O-(4-吡啶基)1738.NHCH(CH3)CH2O-(4-吡啶基)1739.NHCH(CH3)CH2CH2O-(4-吡啶基)1740.NHCH(CH2CH3)O-(4-吡啶基)1741.NHCH(CH2CH3)CH2O-(4-吡啶基)1742.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(4-吡啶基)1743.NHCH2-(2-嘧啶基)1744.NHCH2CH2-(2-嘧啶基)1745.NHCH2CH2CH2-(2-嘧啶基)1746.NHCH(CH3)-(2-嘧啶基)
No.  R6
1747.NHCH(CH3)CH2-(2-嘧啶基)1748.NHCH(CH3)CH2CH2-(2-嘧啶基)1749.NHCH(CH2CH3)-(2-嘧啶基)1750.NHCH(CH2CH3)CH2-(2-嘧啶基)1751.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(2-嘧啶基)1752.NHCH2CH2O-(2-嘧啶基)1753.NHCH2CH2CH2O-(2-嘧啶基)1754.NHCH(CH3)O-(2-嘧啶基)1755.NHCH(CH3)CH2O-(2-嘧啶基)1756.NHCH(CH3)CH2CH2O-(2-嘧啶基)1757.NHCH(CH2CH3)O-(2-嘧啶基)1758.NHCH(CH2CH3)CH2O-(2-嘧啶基)1759.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(2-嘧啶基)1760.NHCH2-(4-嘧啶基)1761.NHCH2CH2-(4-嘧啶基)1762.NHCH2CH2CH2-(4-嘧啶基)1763.NHCH(CH3)-(4-嘧啶基)1764.NHCH(CH3)CH2-(4-嘧啶基)1765.NHCH(CH3)CH2CH2-(4-嘧啶基)1766.NHCH(CH2CH3)-(4-嘧啶基)1767.NHCH(CH2CH3)CH2-(4-嘧啶基)1768.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(4-嘧啶基)1769.NHCH2CH2O-(4-嘧啶基)1770.NHCH2CH2CH2O-(4-嘧啶基)1771.NHCH(CH3)O-(4-嘧啶基)1772.NHCH(CH3)CH2O-(4-嘧啶基)1773.NHCH(CH3)CH2CH2O-(4-嘧啶基)1774.NHCH(CH2CH3)O-(4-嘧啶基)1775.NHCH(CH2CH3)CH2O-(4-嘧啶基)
No.  R6
1776.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(4-嘧啶基)1777.NHCH2-(5-嘧啶基)1778.NHCH2CH2-(5-嘧啶基)1779.NHCH2CH2CH2-(5-嘧啶基)1780.NHCH(CH3)-(5-嘧啶基)1781.NHCH(CH3)CH2-(5-嘧啶基)1782.NHCH(CH3)CH2CH2-(5-嘧啶基)1783.NHCH(CH2CH3)-(5-嘧啶基)1784.NHCH(CH2CH3)CH2-(5-嘧啶基)1785.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(5-嘧啶基)1786.NHCH2CH2O-(5-嘧啶基)1787.NHCH2CH2CH2O-(5-嘧啶基)1788.NHCH(CH3)O-(5-嘧啶基)1789.NHCH(CH3)CH2O-(5-嘧啶基)1790.NHCH(CH3)CH2CH2O-(5-嘧啶基)1791.NHCH(CH2CH3)O-(5-嘧啶基)1792.NHCH(CH2CH3)CH2O-(5-嘧啶基)1793.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(5-嘧啶基)1794.NHCH2-(1，3，5-三嗪基)1795.NHCH2CH2-(1，3，5-三嗪基)1796.NHCH2CH2CH2-(1，3，5-三嗪基)1797.NHCH(CH3)-(1，3，5-三嗪基)1798.NHCH(CH3)CH2-(1，3，5-三嗪基)1799.NHCH(CH3)CH2CH2-((1，3，5-三嗪基)1800.NHCH(CH2CH3)-(1，3，5-三嗪基)1801.NHCH(CH2CH3)CH2-(1，3，5-三嗪基)
No.  R6
1802.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(1，3，5-三嗪基)1803.NHCH2CH2O-(1，3，5-三嗪基)1804.NHCH2CH2CH2O-(1，3，5-三嗪基)1805.NHCH(CH3)O-(1，3，5-三嗪基)1806.NHCH(CH3)CH2O-(1，3，5-三嗪基)1807.NHCH(CH3)CH2CH2O-(1，3，5-三嗪基)1808.NHCH(CH2CH3)O-(1，3，5-三嗪基)1809.NHCH(CH2CH3)CH2O-三嗪基)(1，3，5-三嗪基)1810.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(1，3，5-三嗪基)1811.NHCH2-(2-噻唑基)1812.NHCH2CH2-(2-噻唑基)1813.NHCH2CH2CH2-(2-噻唑基)1814.NHCH(CH3)-(2-噻唑基)1815.NHCH(CH3)CH2-(2-噻唑基)1816.NHCH(CH3)CH2CH2-(2-噻唑基)1817.NHCH(CH2CH3)-(2-噻唑基)1818.NHCH(CH2CH3)CH2-(2-噻唑基)1819.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(2-噻唑基)1820.NHCH2CH2O-(2-噻唑基)1821.NHCH2CH2CH2O-(2-噻唑基)1822.NHCH(CH3)O-(2-噻唑基)1823.NHCH(CH3)CH2O-(2-噻唑基)1824.NHCH(CH3)CH2CH2O-(2-噻唑基)1825.NHCH(CH2CH3)O-(2-噻唑基)1826.NHCH(CH2CH3)CH2O-(2-噻唑基)1827.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(2-噻唑基)
No.  R6
1828.NHCH2-(4-噻唑基)1829.NHCH2CH2-(4-噻唑基)1830.NHCH2CH2CH2-(4-噻唑基)1831.NHCH(CH3)-(4-噻唑基)1832.NHCH(CH3)CH2(4-噻唑基)1833.NHCH(CH3)CH2CH2-(4-噻唑基)1834.NHCH(CH2CH3)-(4-噻唑基)1835.NHCH(CH2CH3)CH2-(4-噻唑基)1836.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(4-噻唑基)1837.NHCH2CH2O-(4-噻唑基)1838.NHCH2CH2CH2O-(4-噻唑基)1839.NHCH(CH3)O-(4-噻唑基)1840.NHCH(CH3)CH2O-(4-噻唑基)1841.NHCH(CH3)CH2CH2O-(4-噻唑基)1842.NHCH(CH2CH3)O-(4-噻唑基)1843.NHCH(CH2CH3)CH2O-(4-噻唑基)1844.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(4-噻唑基)1845.NHCH2-(5-噻唑基)1846.NHCH2CH2-(5-噻唑基)1847.NHCH2CH2CH2-(5-噻唑基)1848.NHCH(CH3)-(5-噻唑基)1849.NHCH(CH3)CH2-(5-噻唑基)1850.NHCH(CH3)CH2CH2-(5-噻唑基)1851.NHCH(CH2CH3)-(5-噻唑基)1852.NHCH(CH2CH3)CH2-(5-噻唑基)1853.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(5-噻唑基)1854.NHCH2CH2O-(5-噻唑基)1855.NHCH2CH2CH2O-(5-噻唑基)1856.NHCH(CH3)O-(5-噻唑基)
No.  R6
1857.NHCH(CH3)CH2O-(5-噻唑基)1858.NHCH(CH3)CH2CH2O-(5-噻唑基)1859.NHCH(CH2CH3)O-(5-噻唑基)1860.NHCH(CH2CH3)CH2O-(5-噻唑基)1861.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(5-噻唑基)1862.NHCH2-(2-呋喃基)1863.NHCH2CH2-(2-呋喃基)1864.NHCH2CH2CH2-(2-呋喃基)1865.NHCH(CH3)-(2-呋喃基)1866.NHCH(CH3)CH2-(2-呋喃基)1867.NHCH(CH3)CH2CH2-(2-呋喃基)1868.NHCH(CH2CH3)-(2-呋喃基)1869.NHCH(CH2CH3)CH2-(2-呋喃基)1870.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(2-呋喃基)1871.NHCH2CH2O-(2-呋喃基)1872.NHCH2CH2CH2O-(2-呋喃基)1873.NHCH(CH3)O-(2-呋喃基)1874.NHCH(CH3)CH2O-(2-呋喃基)1875.NHCH(CH3)CH2CH2O-(2-呋喃基)1876.NHCH(CH2CH3)O-(2-呋喃基)1877.NHCH(CH2CH3)CH2O-(2-呋喃基)1878.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(2-呋喃基)1879.NHCH2-(3-呋喃基)1880.NHCH2CH2-(3-呋喃基)1881.NHCH2CH2CH2-(3-呋喃基)1882.NHCH(CH3)-(3-呋喃基)1883.NHCH(CH3)CH2-(3-呋喃基)1884.NHCH(CH3)CH2CH2-(3-呋喃基)1885.NHCH(CH2CH3)-(3-呋喃基)
No.  R6
1886.NHCH(CH2CH3)CH2-(3-呋喃基)1887.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(3-呋喃基)1888.NHCH2CH2O-(3-呋喃基)1889.NHCH2CH2CH2O-(3-呋喃基)1890.NHCH(CN3)O-(3-呋喃基)1891.NHCH(CH3)CH2O-(3-呋喃基)1892.NHCH(CH3)CH2CH2O-(3-呋喃基)1893.NHCH(CH2CH3)O-(3-呋喃基)1894.NHCH(CH2CH3)CH2O-(3-呋喃基)1895.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(3-呋喃基)1896.NHCH2-(2-噻吩基)1897.NHCH2CH2-(2-噻吩基)1898.NHCH2CH2CH2-(2-噻吩基)1899.NHCH(CH3)-(2-噻吩基)1900.NHCH(CH3)CH2-(2-噻吩基)1901.NHCH(CH3)CH2CH2-(2-噻吩基)1902.NHCH(CH2CH3)-(2-噻吩基)1903.NHCH(CH2CH3)CH2-(2-噻吩基)1904.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(2-噻吩基)1905.NHCH2CH2O-(2-噻吩基)1906.NHCH2CH2CH2O-(2-噻吩基)1907.NHCH(CH3)O-(2-噻吩基)1908.NHCH(CH3)CH2O-(2-噻吩基)1909.NHCH(CH3)CH2CH2O-(2-噻吩基)1910.NHCH(CH2CH3)O-(2-噻吩基)1911.NHCH(CH2CH3)CH2O(2-噻吩基)1912.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(2-噻吩基)1913.NHCH2-(3-噻吩基)
No.  R6
1914.NHCH2CH2-(3-噻吩基)1915.NHCH2CH2CH2-(3-噻吩基)1916.NHCH(CH3)-(3-噻吩基)1917.NHCH(CH3)CH2-(3-噻吩基)1918.NHCH(CH3)CH2CH2-(3-噻吩基)1919.NHCH(CH2CH3)-(3-噻吩基)1920.NHCH(CH2CH3)CH2-(3-噻吩基)1921.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(3-噻吩基)1922.NHCH2CH2O-(3-噻吩基)1923.NHCH2CH2CH2O-(3-噻吩基)1924.NHCH(CH3)O-(3-噻吩基)1925.NHCH(CH3)CH2O-(3-噻吩基)1926.NHCH(CH3)CH2CH2O-(3-噻吩基)1927.NHCH(CH2CH3O-(3-噻吩基)1928.NHCH(CH2CH3)CH2O-(3-噻吩基)1929.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(3-噻吩基)1930.NHCH2-(1-咪唑基)1931.NHCH2CH2-(1-咪唑基)1932.NHCH2CH2CH2-(1-咪唑基)1933.NHCH(CH3)-(1-咪唑基)1934.NHCH(CH3)CH2-1-咪唑基)1935.NHCH(CH3)CH2CH2-(1-咪唑基)1936.NHCH2CH(CH)3CH2-(1-咪唑基)1937.NHCH2CH2CH(CH)3-1-咪唑基)1938.NHCH(CH2CH3)-(1-咪唑基)1939.NHCH(CH2CH3)CH2-(1-咪唑基)1940.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(1-咪唑基)1941.NHCH2CH2O-(1-咪唑基)1942.NHCH2CH2CH2O-(1-咪唑基)
No.  R6
1943.NHCH(CH3)O-(1-咪唑基)1944.NHCH(CH3)CH2O-(1-咪唑基)1945.NHCH(CH3)CH2CH2O-(1-咪唑基)1946.NHCH(CH2CH3)O-(1-咪唑基)1947.NHCH(CH2CH3)CH2O-(1-咪唑基)1948.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(1-咪唑基)1949.NHCH2-(1-[1，2，4-三唑基])1950.NHCH2CH2-(1-[1，2，4-三唑基])1951.NHCH2CH2CH2-(1-[1，2，4-三唑基])1952.NHCH(CH3)-(1-[1，2，4-三唑基])1953.NHCH(CH3)CH2-(1-[1，2，4-三唑基])1954.NHCH(CH3)CH2CH2-(1-[1，2，4-三唑基])1955.NHCH(CH2CH3)-(1-[1，2，4-三唑基])1956.NHCH(CH2CH3)CH2-(1-[1，2，4-三唑基])1957.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(1-[1，2，4-三唑基])1958.NHCH2CH(CH)3CH2-(1-[1，2，4-三唑基])1959.NHCH2CH2CH(CH)3-(1-[1，2，4-三唑基])1960.NHCH2CH2O-(1-[1，2，4-三唑基])1961.NHCH2CH2CH2O-(1-[1，2，4-三唑基])1962.NHCH(CH3)O-(1-[1，2，4-三唑基])1963.NHCH(CH3)CH2O-(1-[1，2，4-三唑基])
No.  R6
1964.NHCH(CH3)CH2CH2O-(1-[1，2，4-三唑基])1965.NHCH(CH2CH3)O-(1-[1，2，4-三唑基])1966.NHCH(CH2CH3)CH2O-(1，[1，2，4-三唑基])1967.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(1-[1，2，4，三唑基])1968.NHCH2-(1-四唑基)1969.NHCH2CH2-(1-四唑基)1970.NHCH2CH2CH2-(1-四唑基)1971.NHCH(CH3)-(1-四唑基)1972.NHCH(CH3)CH2-(1-四唑基)1973.NHCH(CH3)CH2CH2-(1-四唑基)1974.NHCH(CH2CH3)-(1-四唑基)1975.NHCH(CH2CH3)CH2-(1-四唑基)1976.NHCH(CH2CH3)CH2CH2-(1，四唑基)1977.NHCH2CH2O-(1-四唑基)1978.NHCH2CH2CH2O-(1-四唑基)1979.NHCH(CH3)O-(1-四唑基)1980.NHCH(CH3)CH2O-(1-四唑基)1981.NHCH(CH3)CH2CH2O-(1-四唑基)1982.NHCH(CH2CH3)O-(1-四唑基)1983.NHCH(CH2CH3)CH2O-(1-四唑基)1984.NHCH(CH2CH3)CH2CH2O-(1-四唑基)1985.NHCHO1986.NHCOCH31987.NHCOCH2CH3
 No.  R6
 1988.NHCO(CH2)2CH31989.NHCO(CH2)3CH31990.NHCOCH(CH3)21991.NHCOCH2CH(CH3)21992.NHCOC(CH3)31993.NHCOCF31994.NHCOCF2CF31995.NHCO(CF2)2CF31996.NHCOCH(OH)CH31997.NHCOCH(OCH3)CH31998.NHCOCH2CH(OH)CH31999.NHCOCH2CH(OCH3)CH32000.NHCOCH＝CH22001.NHCOCH＝CHCH32002.NHCOCH2CH＝CH22003.NHCOCH(CH3)CH＝CH22004.NHCOC≡CH2005.NHCOC≡CCH32006.NHCOCH2C≡CH2007.NHCOCH(CH3)C≡CH2008.NHCOC≡CCl2009.NHCOC≡CCH2OH2010.NHCOC≡CCH2OCH32011.N(CH3)CHO2012.N(CH3)COCH32013.N(CH3)COCH2CH32014.N(CH3)CO(CH2)2CH32015.N(CH3)CO(CH2)3CH32016.N(CH3)COCH(CH3)22017.N(CH3)COCH2CH(CH3)22018.N(CH3)COC(CH3)32019.N(CH3)COCF3
 No.  R6
 2020.N(CH3)COCF2CF32021.N(CH2CH3)CHO2022.N(CH2CH3)COCH32023.N(CH2CH3)COCH2CH32024.N(CH2CH3)CO(CH2)2CH32025.N(CH2CH3)CO(CH2)3CH32026.N(CH2CH3)COCH(CH3)22027.N(CH2CH3)COCH2CH(CH3)22028.N(CH2CH3)COC(CH3)32029.N(CH2CH3)COCF32030.N(CH2CH3)COCF2CF32031.N(CH(CH3)2)CHO2032.N(CH(CH3)2)COCH32033.N(CH(CH3)2)COCH2CH32034.N(CH(CH3)2)CO(CH2)2CH32035.N(CH(CH3)2)CO(CH2)3CH32036.N(CH(CH3)2)COCH(CH3)22037.N(CH(CH3)2)COCH2CH(CH3)22038.N(CH(CH3)3)COC(CH3)32039.N(CH(CH3)2)COCF32040.N(CH(CH3)2COCF2CF32041.N(CH(CH2OH)CH3)CHO2042.N(CH(CH2OH)CH3)COCH32043.N(CH(CH2OH)CH3)COCH2CH32044.N(CH(CH2OH)CH3)CO(CH2)2CH32045.N(CH(CH2OH)CH3)CO(CH2)3CH32046.N(CH(CH2OH)CH3)COCH(CH3)22047.N(CH(CH2OH)CH3)COCH2CH-(CH3)22048.N(CH(CH2OH)CH3)COC(CH3)32049.N(CH(CH2OH)CH3)COCF32050.N(CH(CH2OH)CH3)COCF2CF3
 No.  R6
 2051.N(CH(CH2OCH3)CH3)CHO2052.N(CH(CH2OCH3)CH3)COCH32053.N(CH(CH2OCH3)CH3)COCH2CH32054.N(CH(CH2OCH3)CH3)CO-(CH2)2CH32055.N(CH(CH2OCH3)CH3)CO-(CH2)3CH32056.N(CH(CH2OCH3)CH3)CO-CH(CH3)22057.N(CH(CH2OCH3)CH3)CO-CH2CH(CH3)22058.N(CH(CH2OCH3)CH3)COC(CH3)32059.N(CH(CH2OCH3)CH3)COCF32060.N(CH(CH2OCH3)CH3)COCF2CF32061.NHCOOCH32062.NHCOOCH2CH32063.NHCOO(CH2)2CH32064.NHCOO(CH2)3CH32065.NHCOOCH(CH3)22066.NHCOOCH2CH(CH3)22067.NHCOOC(CH3)32068.NHCOOCH2CF32069.NHCOOCH2CHOCH32070.N(CH3)COOCH32071.N(CH3)COOCH2CH32072.N(CH3)COO(CH2)2CH32073.N(CH3)COO(CH2)3CH32074.N(CH3)COOCH(CH3)22075.N(CH3)COOCH2CH(CH3)22076.N(CH3)COOC(CH3)32077.N(CH3)COOCH2CF32078.N(CH3)COOCH2CHOCH32079.N(CH2CH3)COOCH32080.N(CH2CH3)COOCH2CH32081.N(CH2CH3)COO(CH2)2CH3
 No.  R6
 2082.N(CH2CH3)COO(CH2)3CH32083.N(CH2CH3)COOCH(CH3)22084.N(CH2CH3)COOCH2CH(CH3)22085.N(CH2CH3)COOC(CH3)32086.N(CH2CH3)COOCH2CF32087.N(CH2CH3)COOCH2CHOCH32088.N(CH(CH3)2)COOCH32089.N(CH(CH3)2)COOCH2CH32090.N(CH(CH3)2)COO(CH2)2CH32091.N(CH(CH3)2)COO(CH2)3CH32092.N(CH(CH3)2)COOCH(CH3)22093.N(CH(CH3)2)COOCH2CH(CH3)22094.N(CH(CH3)2)COOC(CH3)32095.N(CH(CH3)2)COOCH2CF32096.N(CH(CH3)2)COOCH2CHOCH32097.N(CH(CH2OH)CH3)COOCH32098.N(CH(CH2OH)CH3)COOCH2CH32099.N(CH(CH2OH)CH3)COO-(CH2)2CH32100.N(CH(CH2OH)CH3)COO-(CH2)3CH32101.N(CH(CH2OH)CH3)COOCH(CH3)22102.N(CH(CH2OH)CH3)COO-CH2CH(CH3)22103.N(CH(CH2OH)CH3)COOC(CH3)32104.N(CH(CH2OH)CH3)COOCH2CF32105.N(CH(CH2OH)CH3)COO-CH2CHOCH32106.N(CH(CH2OCH3)CH3)COOCH32107.N(CH(CH2OCH3)CH3)COO-CH2CH32108.N(CH(CH2OCH3)CH3)COO-(CH2)2CH32109.N(CH(CH2OCH3)CH3)COO-(CH2)3CH3
 No.  R6
 2110.N(CH(CH2OCH3)CH3)COO-CH(CH3)22111.N(CH(CH2OCH3)CH3)COO-CH2CH(CH3)22112.N(CH(CH2OCH3)CH3)COO-C(CH3)32113.N(CH(CH2OCH3)CH3)COO-CH2CF32114.N(CH(CH2OCH3)CH3)COO-CH2CHOCH32115.NHCONHCH32116.NHCONHCH2CH32117.NHCONH(CH2)2CH32118.NHCONH(CH2)3CH32119.NHCONHCH(CH3)22120.NHCONHCH2CH(CH3)22121.NHCONHC(CH3)32122.NHCONHCH2CF32123.NHCONHCH2CHOCH32124.N(CH3)CONHCH32125.N(CH3)CONHCH2CH32126.N(CH2CH3)CONHCH32127.N(CH2CH3)CONHCH2CH32128.N(CH(CH3)2)CONHCH32129.N(CH(CH3)2)CONHCH2CH32130.N(CH(CH2OH)CH3)CONHCH32131.N(CH(CH2OH)CH3)CONHCH2CH32132.N(CH(CH2OCH3)CH3)CONHCH32133.N(CH(CH2OCH3)CH3)CONH-CH2CH32134.NHCON(CH3)22135.NHCON(CH2CH3)22136.NHCON(CH3)(CH2)2CH32137.NHCON(CH3)(CH2)3CH3
 No.  R6
 2138.NHCON(CH3)CH(CH3)22139.NHCON(CH3)CH2CH(CH3)22140.NHCON(CH3)C(CH3)32141.NHCON(CH2CF3)22142.NHCON(CH2CHOCH3)22143.NHSONHCH32144.NHSONHCH2CH32145.NHSONH(CH2)2CH32146.NHSONH(CH2)3CH32147.NHSONHCH(CH3)22148.NHSONHCH2CH(CH3)22149.NHSONHC(CH3)32150.NHSONHCH2CF32151.NHSONHCH2CHOCH32152.NHSON(CH3)22153.NHSON(CH2CH3)22154.NHSON(CH3)(CH2)2CH32155.NHSON(CH3)(CH2)3CH32156.NHSON(CH3)CH(CH3)22157.NHSON(CH3)CH2CH(CH3)22158.NHSON(CH3)C(CH3)32159.NHSON(CH2CF3)22160.NHSON(CH2CHOCH3)22161.NHS(O)2NHCH32162.NHS(O)2NHCH2CH32163.NHS(O)2NH(CH2)2CH32164.NHS(O)2NH(CH2)3CH32165.NHS(O)2NHCH(CH3)22166.NHS(O)2NHCH2CH(CH3)22167.NHS(O)2NHC(CH3)32168.NHS(O)2NHCH2CF32169.NHS(O)2NHCH2CHOCH3
Figure A0181380600831
Figure A0181380600832
Figure A0181380600842
本发明特别涉及至少一种式I化合物或其盐在保护植物免于受到致植物病的生物体，特别为微生物，尤其是真菌生物体(优选选自子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲和半知菌类)、细菌、病毒或线虫的侵袭和感染中的用途；所述化合物或其盐选自表A，特别为表59给出的化合物，所述用途包括将所述化合物或/和其盐给予一种或多种选自植物、植物部分、种子及种植地的对象。
优选这样的式I化合物或其盐，其中n＝0，R1＝卤素或卤代烷氧基，R2-R5中的每一个为氢，而R6为低级烷基氨基，其中的低级烷基部分被一个或多个(优选1-3个，特别为1或2个)独立地选自以下的取代基所取代：未取代氨基、N-一-或N，N-二-(低级烷基)-氨基、(低级烷氧基)-低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基、羟基-低级烷氧羰基氨基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氨基、吗啉基、羟基-低级烷基氨基、肟基、烷氧亚氨基、胍基、低级链烷酰基氨基、羟基-低级链烷酰基氨基、低级烷氧基-低级链烷酰基氨基、卤代-低级链烷酰基氨基、低级烷基氨基羰基氨基、羟基-低级烷基氨基羰基氨基、低级烷氧基-低级烷基氨基羰基氨基、脒基、低级烷基羰基二氧基(＝低级烷氧羰基氧基)、羟基-低级烷氧羰基氧基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氧基、低级链烷酰基氧基、卤代-低级链烷酰基氧基、羟基-低级链烷酰基氧基、低级烷氧基-低级链烷酰基氧基、羟基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级链炔基氧基、低级卤代烷氧基、哌嗪基、低级链烷酰基-哌嗪基(包括甲酰基哌嗪基)及任选取代的杂芳基氧基。
更优选的式I化合物或其盐，其中n＝0，R1＝氯或卤代烷氧基，R2-R5各为氢，R6为烷氧基烷基氨基。
特别优选的是表59的化合物4、5、12、13、14、15、32和40。
本发明也涉及上下文中所述的式I的新化合物或其盐；
特别优选的是n＝1(N-氧化物)的式I化合物，或其盐。
选自表1-58所给出的化合物或其盐，或全部化合物的式I化合物也是特别优选的，但以下化合物或其盐除外：N-(3-三氟甲基-苯基)-4-[2-(3-羟基-丙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(3-羟基-丙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-羟基-丙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-羧基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-氨基甲酰基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-乙氧基羰基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-三氟甲基-苯基)-4-[2-(2-羟基-丙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-三氟甲基-苯基)-4-[2-(2-羧基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-三氟甲基-苯基)-4-[2-(2-氨基甲酰基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-三氟甲基-苯基)-4-[2-(2-乙氧基羰基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-咪唑-1-基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-乙酰氨基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-(2-肼基-4-吡啶基)-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-胍基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-{2-(甲基氨基-羰基氨基)-乙基-氨基}-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-脒基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-{2-(N-羟基-氨基甲酰基)-乙基-氨基}-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-三氟甲基-苯基)-4-[2-{2-(N-羟基-氨基甲酰基)-乙基-氨基}-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-氨基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-三氟甲基-苯基)-4-[2-(2-氨基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-羟基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(1-哌嗪基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-{2-(4-吗啉基)-乙基-氨基}-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(4-吗啉基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-(2-正丙基氨基-4-吡啶基)-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(正-1-丁基氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-(2-氨基-4-吡啶基)-2-嘧啶胺和N-(3-氯-苯基)-4-(2-二甲基氨基-4-吡啶基)-2-嘧啶胺。
选自表2、4、5、8、31、33、 34和37所述的化合物或其盐，或所述表中提及的全部化合物的式I化合物也是优选的。
选自表59中提及的化合物或其盐，即该表中的所有的化合物或其盐的式I化合物也是特别优选的，但以下化合物或其盐除外：N-(3-氯-苯基)-4-[2-(3-羟基-丙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-羟基-丙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-咪唑基-1-基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-(2-肼基-4-吡啶基)-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-氨基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(2-羟基-乙基-氨基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(1-哌嗪基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-{2-(4-吗啉基)-乙基-氨基}-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(4-吗啉基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-(2-正丙基氨基-4-吡啶基)-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-(2-氨基-4-吡啶基)-2-嘧啶胺和N-(3-氯-苯基)-4-(2-二甲基氨基-4-吡啶基)-2-嘧啶胺。
根据本身为本领域所知的方法(但这意味着，在制备新化合物时，其相应的制备方法也是新的)制备根据本发明的化合物，特别是通过使式(II)化合物(或其盐)，
Figure A0181380600871
其中X为离去基团，尤其为卤代基，例如，氟、氯、溴或碘和其它具有对式I1化合物所给定意义的基团，与式(III)的肼基、氨基或亚氨基化合物(或其盐)反应，
                H-R6                (III)其中R6具有在以下情况下对式I化合物所给出的意义在a)其中肼基为未被取代的或任选被烷基一至三取代，b)、c)其中哌嗪基经氮原子连接，d)其中的吗啉基为吗啉代或尤其为e)，或通过使式(IV)化合物
Figure A0181380600881
其中n和R1-R5具有对式I化合物所给出的意义，且其中R6 *为氢或如上所述的任选取代的烷基，与卤化物(Va)或酐(Vb)反应，
  Hal-R9(Va)          O(R9)2  (Vb)其中Hal为氯、溴或碘，尤其为氯或溴，R9具有在R6＝f)、g)、h)或i)的情况下对式I化合物的羧基、亚磺酰基和磺酰基的定义；或通过使式IV化合物与酰胺的缩醛(Vc)或任何其它形式的活化的酰胺反应，
      (R10)2N-C(R7)-(OR11)2    (Vc)其中的(R10)2N为如式I中定义的R8，而R11为烷基或C(OR11)2具有在R6＝g)的情况下对式I化合物的环缩醛的定义，如二氧戊环基或二噁烷基，其中R7为氢或烷基，或通过使式IV化合物与S-烷基硫脲衍生物(Vd)，或活化的硫脲的任何其它形式反应，
       R10N＝C(R7)-SR11            (Vd)其中的R10N为R8和R11为R6＝g)时对式I化合物定义的烷基，其中R7为氨基、一-或二烷基氨基，或在还原剂，优选式I化合物的氰基氢硼化钠的存在下，通过使式IV化合物与未取代或取代的低级烷基化合物的醛类似物反应，所述低级烷基化合物带有醛(-CHO)而不是如同上面对取代基R6“未取代或取代的一-或二-(低级烷基)氨基”所述的相应的未取代或取代的低级烷基的结合的亚甲基(-CH2-)，其中的取代基如在式I的上述最终产物中所述，其中的低级烷基为未被取代或被一个或多个独立地选自以下的取代基所取代：氨基、N-一-或N，N-二-(低级烷基)-氨基、(低级烷氧基)-低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基、羟基-低级烷氧羰基氨基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氨基、吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰基、卤素、连接于不直接连接于杂原子的碳上的氧代基、肟基、烷氧亚氨基、任选取代的亚肼基、低级链烯基、低级链炔基、胍基、低级链烷酰基氨基、羟基-低级链烷酰基氨基、低级烷氧基-低级链烷酰基氨基、卤代-低级链烷酰基氨基、低级烷基氨基羰基氨基、羟基-低级烷基氨基羰基氨基、低级烷氧基-低级烷基氨基羰基氨基、脒基、二-低级-烷基氨基-环己基、羧基、低级烷氧羰基、羟基-低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基、低级烷基羰基二氧基(＝低级烷氧羰基氧基)、羟基-低级烷氧羰基氧基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氧基、低级链烷酰基氧基、卤代-低级链烷酰基氧基、羟基-低级链烷酰基氧基、低级烷氧基-低级链烷酰基氧基、氨基甲酰基、N-一-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基、N-(羟基-低级烷基)氨基甲酰基、N-低级烷基-N-羟基-低级烷基-氨基甲酰基、N，N-二-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基，N-羟基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级链炔基氧基、低级卤代烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基甲硅烷基、4-四氢-4H-吡喃基、3-吡咯烷基、2-或3-四氢呋喃基、2-或3-二氢呋喃基、哌嗪基、低级链烷酰基-哌嗪基(包括甲酰基哌嗪基)，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基氧基；或(为得到根据a)情况下对式I化合物的定义的取代的肼基R6)，通过使式(VI)化合物
Figure A0181380600901
其中n和R1-R5具有对式I化合物给定的意义，与卤化物(Va)或酐(Vb)反应，
   Hal-R9    (Va)      O(R7)9(Vb)其中Hal为氯、溴或碘，尤其为氯或溴，而R9具有在R6＝a)时对式I化合物的酰基部分的定义。或(为得到根据a)的情况下对式I化合物的定义的取代的肼基R6)通过使式(VIIa-d)化合物其中n和R1-R5具有对式I化合物给定的意义，而R9具有在R6＝a)时对式I化合物的酰基部分的定义，与式(VIII)的卤化物反应，
         Hal-R12    VIII其中Hal为氯、溴或碘，尤其为氯或溴，而R12具有在R6＝a)时对式I化合物的烷基部分的定义，并且，如果需要，这样得到的式I化合物可被转化为其盐的形式，或生成的盐被转化为游离化合物和/或不同的盐，或式I化合物被转化成不同的式I化合物，需要时，其中式II和/或III的起始原料的官能团以保护的形式存在，且为得到最终产物要除去所有存在的保护基。
细节上已作必要改动下，根据WO 95/09853中所述的制备方法或用类似于其中所述方法，也可制备如此得到的式I化合物和其它式I化合物，因此，WO 95/09853通过引用结合到本文中。WO 95/09853描述了其它适用保护基及其引入与除去。从严格的意义上来，保护基的特征在于它们不出现于最终的式I化合物中。
可优选通过使式IX化合物(或，如果n为0则为它的盐)其中L为离去基团，尤其为烷氧基，例如低级烷氧基、酯化的OH(尤其为甲苯磺酰基氧基)、或二-(低级烷基氨基)，X为离去基团(优选卤代基，例如，氯、溴或碘)，其它基团如式I化合物中所定义，与式(XI)的胍基化合物(或其盐)反应，
Figure A0181380600921
其中R1如式I化合物所定义，得到式II化合物。
所述反应优选在类似于PCT申请WO 95/09583中所述的条件下进行，即，在合适的溶剂或分散剂，例如合适的醇，例如异丙醇或2-丁醇中，在室温(约20℃)-150℃，例如加热回流下。
式(IX)化合物是已知的或可根据本领域已知的方法制备它，如通过使式(XII)化合物
Figure A0181380600922
其中基团R2、R3、R3和R5具有与式I化合物给定的相同意义，其中X为离去基团，优选如式(IX)化合物所定义，或者(i)在克莱森意义或类似缩合反应条件下(根据所述反应条件，产生游离羟基而不是式IV化合物中的离去基团L；其后这种游离羟基可转化成离去基团，例如通过与alkylalkoho(“烷氧基-H”)形成醚，生成烷氧基L例如低级烷氧基，或通过与酸或活化的酯衍生物，例如酰基氯反应，生成酯化的OH(为甲苯磺酰基氧基)；或产生烷氧基L)反应，或者(ii)用类似于欧洲专利申请EP 0 233 461(通过引用结合到本文中)所述方法，优选通过与N，N-二-(低级烷基)-酰胺缩二低级烷基醇，特别是N，N-二(甲基)酰胺缩二甲醇反应，例如，在室温-所述反应混合物的沸点间，特别是在回流条件下，与各种N，N-二-(低级烷基)-酰胺缩二-低级烷基醇反应。
例如，可在烷基化反应的标准条件下，使式(XIII)金属化烷基衍生物
     R2-CH2-金属        (XIII)其中R2如式I所定义(优选它为氢或烷基)，金属优选表示Mg-Hal(Hal＝卤素)或Li，与式(XIV)吡啶酸衍生物反应其中R3-R5与式I化合物所给定义相同，X为离去基团，优选如式(II)化合物中的定义，Y为离去基团，优选为N-低级烷基-N-低级烷氧基-氨基或卤素，得到式(XII)中间物。
而且，可在烷基化反应的一般条件下，使式(XV)金属化吡啶衍生物
Figure A0181380600932
其中R3-R5与式I化合物所给定义相同，X为离去基团，优选如式(IX)化合物中的定义，金属表示Mg-Hal(Hal＝卤素)或Li，与一酰基当量的式(XVI)反应，得到其中n为0的式(XII)中间物，
Figure A0181380600941
其中R2式I化合物所给定义相同，Z为卤代基，或具有其它酰胺、烷氧基酰胺、酐等分子的形式；或Z为氢(意味着所述化合物(XVI)为醛)，例如在草酰氯和二甲亚砜的存在下，导致反应后醇再被选择性氧化物氧化成式(XII)的酮中间物。
已知式III的开始原料，可用本领域已知的方法制备或从市场购买。
通过在合适溶剂，例如醇，例如低级烷醇，例如(i)在等摩尔量的成盐酸，例如硝酸的存在下，或(ii)在明显过量例如60％过量的无机酸例如盐酸的存在下，使式(XVII)的苯胺衍生物
Figure A0181380600942
其中R1如式I中的定义，与氨腈(NC-NH2)反应可制备式(XI)的开始原料，当所述反应完成后加入需要的成盐酸的铵盐；温度为室温-150℃，例如，回流下。
可根据本领域已知的方法制备式XIII、XIV、XV和XVI化合物。
也可按照或类似地按照WO 95/09853中所述的方法合成多种开始原料和中间体。
所有中间体中不参加所述反应的官能团可在适当的步骤中加以保护或去保护，以避免副反应-例如可从WO 95/09853中发现合适的保护基及其引入和去除。
本发明也涉及新的开始原料和/或中间体及其制备方法。所用开始原料和所选反应条件优选得到并作为特别优选或优选采用而表明于本公开的这类化合物。所述方法中特别优选下述实施例所述的那些，或类似方法。
本发明也涉及包括作为活性组分的式I化合物或其盐的组合物，具体为植物保护组合物，也涉及它们在农业方面或相关领域的应用。
一般以组合物的形式使用式I活性物质，可与其它活性化合物一起同时或相继加入到要处理的表面或植物上。这些其它的活性化合物可以是肥料、微量元素补充剂又可以是影响植物生长的其它制剂。本文中，也可能采用选择性除莠剂，例如，杀虫剂、杀真菌剂、杀菌剂、杀线虫剂或灭螺剂，或几种这些制剂的混合物，另外，合适时，还与赋形剂、表面活性剂或在制剂技术中常用的其它促进给药的添加剂一起使用(本文中作为载体材料集中说明)。
适用的赋形剂和添加剂可为固体或液体，可以是那些适用于制剂技术的物质，例如天然或再生无机物、溶剂、分散剂、增湿剂、粘合剂、增稠剂、结合剂或肥料。
应用式I化合物或农用化学品组合物的优选方法包括至少使这些化合物之一向叶(对叶应用)给药。给药次数和用量取决于受相关病原感染的危险程度。然而，式II化合物也可经土壤通过根部渗入植物(系统作用)。例如用液体制剂浸渍植物的种植地或使所述物质以固体形式例如以颗粒形式引入土壤(对土壤应用)。在稻类作物中，这类颗粒可以以计量的量用于浸水稻田。然而，为处理种子也可用所述活性成分的液体制剂浸渍或用固体制剂覆盖种子，而使式I化合物用于种子(包覆)。
有利的用量一般为每公顷(ha)5g-2kg活性成分(a.i.)，优选10g-1kga.i./ha，具体为20g-600g a.i./ha。当所述化合物用于选种时，采用每kg种子10mg-1g活性成分的剂量为有利。所述农用化学品组合物一般包含0.1-99％(重量)，优选0.1-9.5％(重量)的式I化合物，99.9-1％(重量)，优选99.8-5％(重量)的固体或液体辅助剂及0-25％(重量)，优选0.1-25％(重量)的表面活性剂。尽管商业产品优选予以浓缩，终端用户一般会用稀释过的制剂。
所述组合物也可包括其它辅助剂，例如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或增粘剂及肥料或其它达到特殊效果的活性成分。
                    实施例
下列实施例用于说明本发明，而不影响本发明的范围。制备实施例合成实施例1：(3-氯-苯基)-{4-[2-(2-甲氧基-1-甲基-乙基氨基)-吡啶-4-基]-嘧啶-2-基}-胺
于195℃在高压釜中加热二噁烷(75ml)中的(3-氯-苯基)-[4-(2-氯-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-胺(10.0g，0.03mol)和2-氨基-1-甲氧基丙烷(14.0g，0.16mol)混合物12小时。使所述反应混合物分配于乙酸乙酯和水之间。分离有机相、经硫酸镁干燥、过滤并减压蒸发。通过硅胶层析提纯残余物得到所述目标化合物，熔点143-144℃。合成实施例2：(3-氯-苯基)-[4-(2-肼基-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-胺
在使肼(20ml，0.41mol)中的(3-氯-苯基)-[4-(2-氯-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-胺(4.8g，0.015mol)混合物回流90分钟。将所述反应物边充分搅拌边倾入乙醇(300ml)中。抽吸过滤所生成的沉淀，得到目标化合物，熔点201-203℃。合成实施例3：{4-[2-(1-乙酸基丁基-2-氨基)-吡啶-4-基]-嘧啶-2-基}-(3-氯-苯基)-胺步骤1：
将(3-氯-苯基)-[4-(2-氯-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-胺(10.0g，0.03mol)和2-氨基-1-羟基丁烷(30.0g，0.3mol)的混合物于180℃下加热18小时。使反应混合物分布于乙酸乙酯和水中。分离所述有机相，经硫酸镁干燥、过滤并减压蒸发。通过硅胶层析提纯残余物，得到所述目标化合物，熔点99-101℃。步骤2：
在催化量的DMAP的存在下，使{4-[2-(1-羟基丁基-2-氨基)-吡啶-4-基]-嘧啶-2-基}-(3-氯-苯基)-胺)(1.24g，3.3mmol)和乙酸酐(0.41g，4.0mmol)在二甲氧基乙烷(20ml)中回流30分钟。减压蒸发所述反应混合物。加入碎冰使残余物结晶。过滤并干燥所述固体，得到目标化合物，熔点125-126℃。合成实施例4：{4-[3-氯-2-(2-甲氧基-乙基氨基)-吡啶-4-基]-嘧啶-2-基}-(3-氯-苯基)-胺步骤1：
于-60℃下，将在THF(15ml)中的2，3-二氯吡啶(7.4g，0.05mol)加入到在THF/己烷(1∶1，100ml)中的二异丙基胺(0.07mmol)锂溶液中。搅拌1小时后，于同样温度下逐滴加入在THF(8ml)中的冷却乙醛。使所述反应混合物加热至-20℃，再用氯化铵的饱和水溶液骤冷。分离有机相，经硫酸镁干燥、过滤并减压蒸发，得到透明油，该油无需提纯而用于下一步骤。步骤2(Swern氧化)：
于-60℃下，将步骤1中所述产物小心加入同一温度的、由草酰氯(6.0ml，0.07mol)和二甲亚砜(8.5ml，0.12mol)在二氯甲烷(150ml)中制备的溶液中。于-60℃搅拌所述反应混合物30分钟后，加入三乙胺(49ml，0.35mol)，再使其至室温。加入盐水，减压蒸发二氯甲烷。用醚萃取所述产物，经硫酸镁干燥、过滤并减压蒸馏，得到无色油，沸点90-93/2mm。步骤3：
使步骤2中所述的产物在二甲基甲酰胺缩二乙醇(15ml)中回流15分钟。用己烷稀释仍然热的反应混合物，过滤生成的结晶。与2-丁醇(200ml)中的3-氯代苯基胍碳酸氢酯(11.5g，0.05mol)一起回流14小时。用己烷稀释所述反应物并过滤，得到呈黄色结晶形状的中间体。步骤4：
使步骤3制备的产物(1.0g，2.8mmol)在2-甲氧基乙胺(5ml)中回流8小时。使所述反应混合物分布于乙酸乙酯和水中。分离有机相，干燥、过滤并减压蒸发，得到目标化合物，熔点172℃。合成实施例5：{4-[2-氯-6-(2-甲氧基-1-甲基-乙基氨基)-吡啶-4-基]-嘧啶-2-基}-(3-氯-苯基)-胺步骤1：
在催化量的二甲基甲酰胺存在下，于室温下搅拌在二氯甲烷(100ml)中的2，6-二氯代异烟酸(20.0g，0.10mol)和草酰氯(11.2ml，0.13mol)悬液2小时，得到透明溶液。减压蒸发所述溶剂，并于0-5℃将残余物加入彻底搅拌过的N，O-二甲基羟胺(12.0g，0.2mol)和三乙胺(10.2g，0.1mol)溶液中。于室温下搅拌2小时后，用水洗涤所述反应混合物。经硫酸镁干燥所述有机相，过滤并减压蒸发，得到无色晶状形式的2，6-二氯-N-甲氧基-N-甲基-异烟酰胺，熔点69-70℃。步骤2：
以使温度不超过-20℃的速度，将在THF(0.2mol)中的氯化甲基镁溶液加入THF(150ml)中的2，6-二氯-N-甲氧基-N-甲基-异烟酰胺(20g，0.085mol)溶液。于-20℃再搅拌该混合物1小时后，将所述混合物倒入氯化铵饱和水溶液中。分离有机相，经硫酸镁干燥、过滤并蒸发至于。步骤3：
使步骤2得到的晶状产物在二甲基甲酰胺缩二乙醇(20ml)中回流10分钟。减压蒸发所述反应混合物，得到深红色油。使所述中间体与在2-丁醇(250ml)中的3-氯代苯基胍碳酸氢酯(16.2g，0.07mol)一起回流1小时。在此期间结晶出所述产物。过滤所述晶体并用乙醚洗涤：黄色结晶，熔点239-240℃。步骤4：
使步骤3中得到的在1-甲氧基-2-氨基丙烷(2ml)中的中间体(0.5g，1.4mmol)回流16小时。用快速柱层析法提纯所述粗产物混合物，得到晶状目标化合物，熔点128-129℃。合成实施例6：[4-(2-氨基-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-(3-氯-苯基)-胺
于200℃，在高压釜中将在二噁烷(150ml)和氨(20g)中的(3-氯-苯基)-[4-(2-氯-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-胺(10.0g，0.03mol)加热48小时。使所述反应混合物分布入乙酸乙酯和水中。减压蒸发有机相，经硅胶层析提纯所述产物。合成实施例7：N′-{4-[2-(3-氯-苯基氨基)-嘧啶-4-基]-吡啶-2-基}-.N.，.N.-二甲基-甲脒
于120℃，将[4-(2-氨基-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-(3-氯-苯基)-胺(0.3g，1mmol)和N，N-二甲基甲酰胺二乙缩醇(0.3g，2mmol)混合物在二甲基甲酰胺(5ml)中加热1小时。使温度升高到140℃，使释出的乙醇蒸馏掉。在所述反应混合物冷却到室温后，加入二乙醚，抽吸过滤所生成的晶体，得到目标化合物，熔点194-195℃。合成实施例8：N-{4-[2-(3-氯-苯基氨基)-嘧啶-4-基]-吡啶-2-基}-丙酰胺
于95℃，使丙酸酐(0.26g，2.0mmol)加入在二甲氧基乙烷(10ml)中的[4-(2-氨基-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-(3-氯-苯基)-胺(0.5g，1.68mmol)和催化量的DMAP中。连续加热1小时。所述产物一冷却就开始结晶。加入二乙醚，过滤并用乙醚洗涤所述产物，得到目标化合物，熔点215-216℃。合成实施例9{4-[2-(3-氯-苯基氨基)-嘧啶-4-基]-吡啶-2-基氨基}-乙酸
于150℃、氩气下，将在DBU(100ml)中的(3-氯-苯基)-[4-(2-氯-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-胺(10.0g，0.03mol)和甘氨酸(4.8g，0.06ml)混合物加热40小时。使仍然热的反应混合物倒入水中。用乙酸乙酯洗涤水相后，通过加入硝酸使pH调整至5。过滤并从二甲基甲酰胺/乙醇中重结晶所生成的沉淀，得到呈黄色晶体形式的产物，熔点136-138℃(伴随分解)。合成实施例10：[4-(2-烯丙基氨基-1-氧基-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-(3-氯-苯基)-胺
于5℃下，将在二氯甲烷(5ml)中的间-氯代过苯甲酸(0.73g，70％，3mmol)加入到在二氯甲烷(10ml)中的[4-(2-烯丙基氨基-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-(3-氯-苯基)-胺(1.0g，3mmol)的悬液中。于室温下搅拌所述反应混合物30分钟，用碳酸氢盐溶液洗涤，并减压蒸发。经层析提纯所述残余物，得到目标化合物，熔点223-224℃。合成实施例11：(3-氯-苯基)-{4-[2-(乙基-甲氧基甲基-氨基)-吡啶-4-基]-嘧啶-2-基}-胺
于室温下，将固体叔丁醇钾(0.27g，2.5mmol)加入在干燥的四氢呋喃(15ml)中的(3-氯-苯基)-[4-(2-乙基氨基-吡啶-4-基)-嘧啶-2-基]-胺(0.5g，1.5mmol)溶液中。使所生成的溶液冷却至0℃，以使温度不超过5℃的速度加入氯代甲基甲醚(0.16g，2.0mmol)。室温下搅拌所述混合物2小时后，减压蒸发所述溶剂，经层析提纯所述产物。得到微黄色晶状产物，熔点114-115℃。
可类似于上述实施例制备表1-58和下表59中的化合物。表59：
Figure A0181380601011
 CN   R1  R2  R3  R4  R5  R6 加成盐   熔点
  1.   Cl   H   H  H   H  NHCH2CH2NH2  151-156
  2.   Cl   H   H  H   H  NH-(3-四氢呋喃基)  184-185
  3.   Cl   H   H  H   H  NHCH2COOH  136-138
  4.   Cl   H   H  H   H  NHCH(CH2CH3)CH2OCH3   油
  5.  OCF2CHF2   H   H  H   H  NHCH(CH3)CH2OCH3  116-117
  6. Cl   H   H  H   Cl  NHCH2CH2OCH3  172
  7. Cl   H   F  H   H  NHCH(CH3)CH2OCH3  103-105
  8. Cl   H   H  H   H  NHCH2CH2CH2-(4-吗啉基)  187-188
  9. Cl   H   H  Cl   F  NHCH(CH3CH2OCH3  100-101
 10.     Cl     CH3     Cl     H     H     NHCH(CH3)CH2OCH3    100-101
 11.     Cl     H     Cl     H     H     NHCH(CH3)CH2OCH3    128-129
 12.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2OCH3  HCl    104-105(d)
 13.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2OCH3  柠檬酸     80-90(d)
 14.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2OCH3  PhSO3H     103-104(d)
 15.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2OCH3  MeSO3H     111-112(d)
 16.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2CH2-(1-咪唑基)     150-151
 17.     Cl     H     H     H     H     4-吗啉基     175-176
 18.     Cl     H     H     H     H     NH-(1-氨基-2-环己基)     ＞215
 19.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2CH2N(CH3)2     147-148
 20.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2-(4-吗啉基)     171-172
 21.     Cl     H     H     H     H     1-哌嗪基     103-104
 22.     Cl     H     H     H     H     NHNH2     201-203
 23.     Cl     H     H     H     H     NHC(CH3)2CH2CH2OH     129-130
 24.     Cl     H     H     H     H     NHC(CH3)2CH2CH2OCH3
 25.     Cl     H     H     H     H     NHC(CH3)2CH2CH2OCH2CH3
 26.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2OCH2CH3     油
 27.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH2CH2CH3)CH2OH     63-64
 28.     Cl     H     H     H     H     NHC(CH3)2CH2OH     139-140
 29.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH(CH3)OCH3
 30.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH(CH3)CH2-(1-咪唑基)     203-204
 31.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH2CH3)CH2OH     90-91
 32.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2OCH3     143-144
 33.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2-(1-咪唑基)
 34.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2OCH3     161-162
 35.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH2OH)2     129-130
 36.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2CH(CH3)-(1-咪唑基)     130
 37.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2OH     190-191
 38.     Cl     H     H     H     H     N(CH2OCH3)CH(CH3)CH2OCH2OCH3)     油
 39.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2OH     83-85
 40.     Cl     H     H     H     H     NHC(CH3)2CH2OCH3     109
 41.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH[CH3]CH2CH3)CH2OH     油
 42.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2CH2NH2     140
 43.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2CH2-(1-咪唑基)     176-177
 44.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2-(1，2，4)-三唑-1-基
 45.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2CH2NHCOOCH2CH3     150-151
 46.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2CH2OH     135-142
 47.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2CH2OCH3
 48.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2CH2NH2  MeSO3H
 49.     Cl     H     H     H     H     NHCH2CH2CH2-(1-咪唑基)  MeSO3H
 50.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH3)CH2Oac     137-138
 51.     Cl     H     H     H     H     NHCH(CH2CH3)CH2OAc     125-126
 52. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2OAc  128-129
 53. Cl  H  H  H  H  NHCH(CH2CH2CH3)CH2OAc  油
 54. Cl  H  H  H  H  NHCH(CH3)CH2OCH2CH3
 55. Cl  H  H  H  H  NHCH(CH2)CH(CH3)OCH3
 56. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH(CH3)OCH3
 57. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2OCH2OCH3
 58. Cl  H  H  H  H  NH2  214-215
 59. Cl  H  H  H  H  N(CH3)2  178-179
 60. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH3  201
 61. Cl  H  H  H  H  NHCOCH3  245-247
 62. Cl  H  H  H  H  NHCOCH2CH2CH2CH3  185-186
 63. Cl  H  H  H  H  NHCOCF3  180-181
 64. Cl  H  H  H  H  NHCH3  196-197
 65. Cl  H  H  H  H  NHCH(CH3)CH(OCH3)2  121-122
 66. Cl  H  H  H  H  N＝C(CH3)N(CH3)2  油*
 67. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2CH2CH3  165-166
 68. Cl  H  H  H  H  NHCH(CH3)2  184-185
 69. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH＝CH2  179-180
 70. Cl  H  H  H  H  NHC(CH3)3  125-126
 71. Cl  H  H  H  H  NHCH(CH3)CH2CH2-(2-吡啶基)  136-137
 72. Cl  H  H  H  H  N(CH3)NH2  181-183
 73. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2SO2CH3  164-165
 74. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2SOCH3  167-168
 75. Cl  H  H  H  H  NHCH2-(2-四氢呋喃)  151-152
 76. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH(CH3)OH  152-153
 77. Cl  H  H  H  H  NHCOCH(OH)CH3  169-170
 78. Cl  H  H  H  H  NHCH2-(2-呋喃基)  185-186
 79. Cl  H  H  H  H  NHCH2-(2-吡啶基)  145-146
 80. Cl  H  H.  H  H  NH-(3-吡咯烷基)  129-130
 81. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH＝C(CH3)2  141-143
 82. Cl  H  H  H  H  NHCH(CH3)2  HCl  88-89
 83. Cl  H  H  H  H  NH-(4-四氢吡喃基)  166-167
 84. Cl  H  H  H  H  NHCH2-(3-四氢呋喃基)  184-185
 85. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH(CH)3CH2CH3  162-164
 86. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2OCH2CH3  123-124
 87. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH(OCH3)2  148-149
 88. Cl  H  H  H  H  NCH3NHCH3
 89. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2NHCOOCH2CH3  148-150
 90. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2-(2-吡啶基)  164-165
 91. Cl  H  H  H  H  N(CH3)CH2OCH3
 92. Cl  H  H  H  H  NHCOCF2CF2CF3  149-150
 93. Cl  H  H  H  H  NHCOCF2CF3  172-174
 94. Cl  H  H  H  H  NHCH2CH2CH2O-(2-嘧啶基)  93-95
 95. Cl  H  H  H  H  NHCH(CH3)CH2O-(2-嘧啶基)  79-80
 96. Cl  H  H  H  H  NHCOCH2CH3  215-216
 97. Cl  H  H  H  H  N＝CHN(CH3)2  194-195
 98. Cl  H  H  H  H  N(CH2CH3)CH2OCH3  114-115
Figure A0181380601051
Figure A0181380601061
(d)＝在分解下；CN＝化合物编号生物学实施例：
采用上述生物学试验B-1至B-12，用表59所给出的化合物或其盐进行试验。下表中的加号“+”表示相应试验系统中观察到的活性为70％或更高。表60
 CN  B1  B2  B5  B6  B7  B8  B9  B10  B11  B12
1 +
2 + + +
3 + + +
4 + + + + +
5 + + +
6
7 + + +
8 + +
9
10
11
12 + + + + + + + +
13 + + + + + + +
14 + + + + +
15 + + + + + +
16 + + +
17
18
19 +
20 + + + +
21
22 +
23
24
25
26 + + + +
27 + + + +
28 + + + + +
29
30 + + + +
31 + + + + + + +
32 + + + + + + + +
33
34 + + + + +
35 + + + +
36 +
37 + + + + + + +
38 + + +
39 + + + + + +
40
41 + + +
42 + + +
43 + + + + +
44
45
46 + + + +
47
48 + + +
49 + + + +
50 + + + + + + +
51 + +
52 + +
53 +
54
55
56
57
58 + + + + + + + +
59 + + +
60 + + + + + +
61 +
62 + +
63 + + + + + +
64 + + + +
65 + + + + + + +
66 + + + + + + +
67
68 + + + + +
69 + + + + +
70 + + +
71 + +
72
73
74 +
75 + + + + + +
76 + +
77
78 +
79 + +
80
81 + + + +
82 + + + +
83 + + + +
84 + + +
85
86
87 + +
88
89
90 + +
91 + +
92
93 + + +
94 + + +
95 + + +
96 + + +
97 + + +
98 +
99
100 +
101
102 + +
103 + + +
104
105
106 + + +
107
108
109
110
111
112
113
114
115
116
117
118
119
120
121 + +
122
123
124
125 + + + +

Claims (15)

1.一种保护植物免于致植物病的生物体侵袭或感染的方法，它包括将至少一种式I化合物或其盐施用于一或多个选自植物、植物部分、种子及植物种植地的部位给与，
Figure A0181380600021
其中n为0或1，R1为卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或烷基，R2为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，R3、R4和R5各自彼此独立为氢、低级烷基或卤素和R6为a)未被取代或被任选取代的烷基和/或任选取代的酰基一-至三取代的肼基，b)环己基氨基、四氢化-4H-吡喃基-4-氨基、吡咯烷-3-氨基、2-或3-四氢呋喃基氨基，全部任选被氨基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基所取代，c)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基所取代的哌嗪基，d)任选被氨基、氨基低级烷基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的吗啉基，e)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的噁唑烷基，f)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的噻唑烷基，g)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的咪唑烷基，h)氨基或一-或二-(低级烷基)氨基，其中的低级烷基部分为未取代的或被一个或多个独立地选自未取代的氨基、N-一-或N，N-二-(低级烷基)-氨基、(低级烷氧基)-低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基、羟基-低级烷氧羰基氨基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氨基、吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰基、卤素、联着不直接联着杂原子的碳原子的氧代基、肟基、烷氧亚氨基、任选取代的亚肼基、低级链烯基、低级链炔基、胍基、低级链烷酰基氨基、羟基-低级链烷酰基氨基、低级烷氧基-低级链烷酰基氨基、卤代-低级链烷酰基氨基、低级烷基氨基羰基氨基、羟基-低级烷基氨基羰基氨基、低级烷氧基-低级烷基氨基羰基氨基、脒基、二-低级-烷基氨基-环己基、羧基、低级烷氧羰基、羟基-低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基、低级烷基羰基二氧基(＝低级烷氧羰基氧基)、羟基-低级烷氧羰基氧基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氧基、低级链烷酰基氧基、卤代-低级链烷酰基氧基、羟基-低级链烷酰基氧基、低级烷氧基-低级链烷酰基氧基、氨基甲酰基、N-一-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基、N-(羟基-低级烷基)氨基甲酰基、N-低级烷基-N-羟基-低级烷基-氨基甲酰基、N，N-二-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基，N-羟基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、低级链烯氧基、低级链炔氧基、低级卤代烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基甲硅烷基、4-四氢化-4H-吡喃基、3-吡咯烷基、2-或3-四氢呋喃基、2-或3-二氢呋喃基、哌嗪基、包括甲酰基哌嗪基的低级链烷酰基-哌嗪基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基氧基的取代基所取代，i)任选取代的链烷酰基氨基、任选取代的链烯酰基氨基、任选取代的链炔酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基羰基氨基、任选取代的烷氧羰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基磺酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基亚磺酰基氨基，j)N-(任选取代的烷基)-N-(任选被取代低级链烷酰基)-氨基，k)N-(任选取代的烷基)-N-(任选取代的烷氧羰基)-氨基，1)N-(任选取代的烷基)-N-(N’，N’-一-或二-[任选取代的烷基]-氨基羰基)-氨基，或m)N＝C(R7，R8)，其中的R7为氢、烷基、氨基、一-或二-烷基氨基，和R8为氨基、一-或双烷基氨基或其中R7和R8与结合的碳原子一起形成饱和的带0、1或2个环氮原子的5-7元环，它任选被一个或多个取代基所取代；或其盐。
2.权利要求1的方法，其中的致植物病的生物体为真菌生物体。
3.权利要求1的方法，其中的真菌生物体为选自子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲和半知菌门的一种或多种。
4.权利要求1的方法，其中的致植物病的生物体为细菌。
5.权利要求1的方法，其中的致植物病的生物体为病毒。
6.权利要求1的方法，其中的致植物病的生物体为线虫。
7.权利要求1-6中任一项的方法，其中使用了式I化合物，其中n为0或1，R1为卤素、卤代烷基或卤代烷氧基，R2为氢或烷基，R3、R4和R5每个彼此独立为氢、低级烷基或卤素和R6如权利要求1中所定义。
8.权利要求1-6中任一项的方法，其中使用了式I化合物，其中n为0或1，R1为卤素、卤代烷基或卤代烷氧基，R2为氢或烷基，R3、R4和R5各为氢和R6如权利要求1中所定义。
9.权利要求1-6中任一项的方法，其中使用了式I化合物或其盐，其中n为0，R1为氯、三氟甲基、三氟甲氧基或1，1，2，2-四氟乙氧基，R2、R3、R4和R5为氢和R6为(a)未被取代或被任选取代的烷基和/或任选取代的酰基一至三取代的肼基，(e)氨基或一-或二-(低级烷基)氨基，其中的低级烷基部分为未取代的或被一个或多个独立地选自未取代的氨基、N-一-或N，N-二-(低级烷基)-氨基、(低级烷氧基)-低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基、羟基-低级烷氧羰基氨基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氨基、吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰基、卤素、连接于不直接连接杂原子的碳原子的氧代基、肟基、烷氧亚氨基、任选取代的亚肼基、低级链烯基、低级链炔基、胍基、低级链烷酰基氨基、羟基-低级链烷酰基氨基、低级烷氧基-低级链烷酰基氨基、卤代-低级链烷酰基氨基、低级烷基氨基羰基氨基、羟基-低级烷基氨基羰基氨基、低级烷氧基-低级烷基氨基羰基氨基、脒基、二-低级-烷基氨基-环己基、羧基、低级烷氧羰基、羟基-低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基、低级烷基羰基二氧基(＝低级烷氧羰基氧基)、羟基-低级烷氧羰基氧基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氧基、低级链烷酰基氧基、卤代-低级链烷酰基氧基、羟基-低级链烷酰基氧基、低级烷氧基-低级链烷酰基氧基、氨基甲酰基、N-一-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基、N-(羟基-低级烷基)氨基甲酰基、N-低级烷基-N-羟基-低级烷基-氨基甲酰基、N，N-二-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基，N-羟基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级链炔基氧基、低级卤代烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基甲硅烷基、4-四氢-4H-吡喃基、3-吡咯烷基、2-或3-四氢呋喃基、2-或3-二氢呋喃基、哌嗪基、包括甲酰基哌嗪基的低级链烷酰基-哌嗪基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基氧基，f)任选取代的链烷酰基氨基、任选取代的链烯酰基氨基、任选取代的链炔酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基羰基氨基、任选取代的烷氧羰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基磺酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基亚磺酰基氨基，g)N-(任选取代的烷基)-N-(任选取代的低级链烷酰基)-氨基，h)N-(任选取代的烷基)-N-(任选取代的烷氧羰基)-氨基，i)N-(任选取代的烷基)-N-(N’，N’-一-或二-[任选取代的烷基]-氨基羰基)-氨基，或j)N＝C(R7，R8)，其中R7为氢、烷基、氨基、一-或二-烷基氨基，R8为氨基、一-或双烷基氨基或其中R7和R8与结合的碳原子一起形成饱和的具有0、1或2个环氮原子的5-7元环，它任选被一个或多个取代基所取代。
10.一种式I化合物或其盐，其中n为1，R1为卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或烷基，R2为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，R3、R4和R5各自彼此独立为氢、低级烷基或卤素，和R6为a)未被取代或被任选取代的烷基和/或任选取代的酰基一-至三取代的肼基，b)环己基氨基、四氢化-4H-吡喃基-4-氨基、吡咯烷-3-氨基、2-或3-四氢呋喃基氨基，全部任选被氨基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基所取代，c)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基所取代的哌嗪基，d)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的吗啉基，e)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的噁唑烷基，f)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的噻唑烷基，g)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的咪唑烷基，h)氨基或一-或二-(低级烷基)氨基，其中的低级烷基部分为未被取代的或被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：未取代的氨基、N-一-或N，N-二-(低级烷基)-氨基、(低级烷氧基)-低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基、羟基-低级烷氧羰基氨基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氨基、吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰基、卤素、连接于不直接连接杂原子的碳原子的氧代基、肟基、烷氧亚氨基、任选取代的亚肼基、低级链烯基、低级链炔基、胍基、低级链烷酰基氨基、羟基-低级链烷酰基氨基、低级烷氧基-低级链烷酰基氨基、卤代-低级链烷酰基氨基、低级烷基氨基羰基氨基、羟基-低级烷基氨基羰基氨基、低级烷氧基-低级烷基氨基羰基氨基、脒基、二-低级-烷基氨基-环己基、羧基、低级烷氧羰基、羟基-低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷氧羰基、低级烷基羰基二氧基(＝低级烷氧羰基氧基)、羟基-低级烷氧羰基氧基、低级烷氧基-低级烷氧羰基氧基、低级链烷酰基氧基、卤代-低级链烷酰基氧基、羟基-低级链烷酰基氧基、低级烷氧基-低级链烷酰基氧基、氨基甲酰基、N-一-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基、N-(羟基-低级烷基)氨基甲酰基、N-低级烷基-N-羟基-低级烷基-氨基甲酰基、N，N-二-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基，N-羟基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、低级链烯基氧基、低级链炔基氧基、低级卤代烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基甲硅烷基、4-四氢化-4H-吡喃基、3-吡咯烷基、2-或3-四氢呋喃基、2-或3-二氢呋喃基、哌嗪基、包括甲酰基哌嗪基的低级链烷酰基-哌嗪基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基氧基，i)任选取代的链烷酰基氨基、任选取代的链烯酰基氨基、任选取代的链炔酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基羰基氨基、任选取代的烷氧羰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基磺酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基亚磺酰基氨基，j)N-(任选取代的烷基)-N-(任选被取代低级链烷酰基)-氨基，k)N-(任选取代的烷基)-N-(任选取代的烷氧羰基)-氨基，l)N-(任选取代的烷基)-N-(N’，N’-一-或二-[任选取代的烷基]-氨基羰基)-氨基，或m)N＝C(R7，R8)，其中的R7为氢、烷基、氨基、一-或二-烷基氨基，R8为氨基、一-或双烷基氨基或其中R7和R8与结合的碳原子一起形成饱和的具有0、1或2个环氮原子的5-7元环，它任选被一个或多个取代基所取代。
11.一种式I化合物，其中n为0，R1为卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或烷基，R2为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，R3、R4和R5各自彼此独立为氢、低级烷基或卤素，和R6为a)被任选取代的烷基和/或任选取代的酰基一-至三取代的肼基，b)四氢化-4H-吡喃基-4-氨基、吡咯烷-3-氨基、2-或3-四氢呋喃基氨基，全部任选被氨基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基所取代，c)被氨基、羟基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基所取代的哌嗪基，d)被氨基、羟基、烷氧基、烷基取代的吗啉基，e)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的噁唑烷基，f)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的噻唑烷基，g)任选被氨基、氨基-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、烷氧基、烷基或烷氧基烷基取代的咪唑烷基，h)一-或二-(低级烷基)氨基，其中的低级烷基部分被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：(低级烷氧基)-低级烷氧基、低级卤代烷氧基、低级烷氧羰基氨基、卤素、氧代基、肟基、烷氧亚氨基、任选取代的亚肼基、低级链烯基、低级链炔基、低级烷基羰基二氧基、低级链烷酰基氧基、低级烷基氨基甲酰基、链烯基氧基、链炔基氧基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基甲硅烷基、4-四氢化-4H-吡喃基、3-吡咯烷基、2-或3-四氢呋喃基、2-或3-二氢呋喃基、取代的杂芳基和任选取代的杂芳基氧基，i)任选取代的链烯酰基氨基、任选取代的链炔酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基羰基氨基、任选取代的烷氧羰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基磺酰基氨基、任选取代的一-或二-烷基氨基亚磺酰基氨基，j)N＝C(R7，R8)，其中的R7为氢、烷基、氨基、一-或二-烷基氨基和R8为氨基、一-或双烷基氨基或其中R7和R8与结合的碳原子一起形成饱和的具有0、1或2个环氮原子的5-7元环，它任选被一个或多个取代基所取代。
12.权利要求11的式I化合物选自：N-(3-氯-苯基)-4-(乙基氨基)-4-吡啶基)-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-{1-(2-甲氧基-1-甲基)-乙基氨基}-4-吡啶基]-2-嘧啶胺、N-(3-氯-苯基)-4-[2-(N′，N′-二甲基-乙脒基)-4-吡啶基]-2-嘧啶胺。
13.权利要求1-1 1中任一项所述的式I化合物或其盐在保护植物免受致植物病的生物体的侵袭或治疗受致植物病的生物体感染的植物中的用途，所述用途包括向任何一个或多个选自植物、植物部分、种子和植物种植地的对象给予式I化合物或其盐、或含所述化合物或其盐和农业上可接受的载体原料的组合物。
14.一种保护植物免受致植物病的生物体的侵袭和/或治疗受致植物病的生物体感染的植物的方法，所述方法包括在优选需要该治疗时，将权利要求1-11中任一项所述的式I化合物或其盐、或包括所述化合物或盐及农业上可接受的载体原料的组合物给予任何一个或多个选自植物、植物部分、种子和植物种植地的对象。
15.一种保护植物免受致植物病的生物体的侵袭和/或治疗受致植物病的生物体感染的植物的组合物，所述组合物包括权利要求1-11中任一项所述的式I化合物或其盐和农业上可接受的载体原料。
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