CN1442138A - 氟康唑注射液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种小容量氟康唑注射液及其制备方法，它是将氟康唑溶解在助溶剂中，然后加入活性炭、新鲜注射用水，经一定工艺制备而成1ml、2ml、5ml、10ml或20ml的小容量注射液。它在临床使用时可方便与多种药物配伍，可根据患者在临床上的特殊需求加入氯化钠或葡萄糖输液中给患者静脉滴注，还可减少病人的输液量，适合更多的特殊真菌感染患者使用，并且具有携带方便，在寒冷的北方易运输贮存，零下20℃不会结冻的特点。其生产成本较大容量注射液生产成本低，为广大患者提供了一种疗效确切、价格低廉的药品，降低了消费者的医药费。小容量氟康唑注射液是一种供静脉滴注的抗真菌新型注射液，可广泛应用于真菌感染患者以及预防真菌感染。

Description

氟康唑注射液及其制备方法

技术领域

本发明涉及的是医药领域中的药品，尤其是涉及一种具有广谱抗真菌作用的小容量的氟康唑注射液及其制备方法。

背景技术

氟康唑(C₁₃H₁₂F₂N₆O)为一种白色结晶性粉末，在醇中易溶，在水中微溶，收载于中国药典2000年版，是新型三唑类抗真菌药物，有广谱抗真菌作用，能选择性地抑制真菌的甾醇合成，对真菌细胞色素P-450依赖酶的抑制作用具有高度选择性。它在体内外对隐球菌属、念球菌属均有良好的抗菌作用，是临床抗真菌感染的首选药物。由于艾滋病患者免疫低陷，粘膜特别容易感染真菌，所以该药还可用于艾滋病的辅助治疗。

因静脉滴注给药起效快，所以对那些不能口服的患者尤为重要。目前临床对真菌感染的患者首选氟康唑，而国内外供静脉滴注的仅有氟康唑氯化钠(大容量)注射液以及新近国内研发的氟康唑葡萄糖(大容量)注射液，中国药典中收载的氟康唑注射液为每100ml中含氟康唑200mg以及氯化钠900mg，为大容量注射液。以上两种注射液(大容量)在临床使用时均受到一定的限制，如含氯化钠的注射液对临床上限制钠盐的患者，则不能使用，含葡萄糖的注射液对一些糖尿病患者又限制使用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种易于携带、使用方便、成本低、小容量的氟康唑注射液及其制备方法，小容量的氟康唑注射液在临床使用时可方便与多种药物配伍，减少病人的输液量，可随便加入氯化钠或葡萄糖输液中给患者静脉滴注，这样增加了适合使用的患者群，适于更多的特殊真菌感染患者使用，并且携带方便，在寒冷的北方易运输贮存，零下20℃不会结冻。

本发明的目的是这样实现的：本发明的配方由以下成份(每1000ml)组成：

氟康唑           5--60g

助溶剂           100--1000ml

活性碳           3g

其余为注射用水。

所述的助溶剂为丙二醇、丙三醇或乙醇，优选丙二醇。助溶剂的优选剂量为500～600ml。

每1000ml含氟康唑药物的剂量为5g、10g、20g、40g或60g。

本发明的制备方法为：

1、将氟康唑加入至60--80℃丙二醇中，搅拌，使氟康唑溶解，冷却至40--50℃；

2、再加入活性碳，并加注新鲜注射用水加至1000ml，搅拌15分钟；

3、然后通过砂芯滤棒除去活性碳，再经φ0.65μm微孔滤膜精滤，滤液进行中间体检测，测定PH值及溶液中氟康唑含量，合格后即进行灌封；

4、将灌封好后的安瓿在消毒柜中消毒、灭菌，然后用有色水进行检漏，再灯检、包装、全检，即得成品。

灌封的安瓿剂量为1ml、2ml、5ml、10ml或20ml。

本发明是将溶解性较差的氟康唑溶解在丙二醇中，然后加入活性碳、新鲜注射用水，经一定工艺制备而成，制成了1ml、2ml、5ml、10ml或20ml的小容量注射液，满足了临床不同个体差异情况的患者需求。本发明的小容量氟康唑注射液在临床使用时可方便与多种药物配伍，可根据患者的特殊需求加入氯化钠或葡萄糖输液中给患者静脉滴注，减少了病人的输液量，加快滴注时间，这样增加了适合使用的患者群，适于更多的特殊真菌感染患者使用，并且携带方便，在寒冷的北方易运输贮存，零下20℃不会结冻。另外，其生产成本也较生产大容量注射液低，为广大患者提供了一种疗效确切、价格低廉的药品，同时降低了消费者的医药费，这对救治危重贫穷患者具有十分重要的意义。本发明的小容量氟康唑注射液是一种供静脉滴注的抗真菌新型注射液，可广泛应用于真菌感染患者以及预防真菌感染。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细说明，但应理解本发明的范围非仅限于这些实施例的范围。

实施例1

配方1：每1000ml中含氟康唑40g：

       氟康唑                   40g

       丙二醇                   600ml

       活性碳                   3g

       注射用水加至             1000ml

      分装200支，每支           5ml

制备方法：

1、将氟康唑加入至60--80℃丙二醇中，搅拌，使氟康唑溶解，冷却至40--50℃；

2、再加入活性碳，并加注新鲜注射用水加至1000ml，搅拌15分钟；

3、然后通过砂芯滤棒除去活性碳，再经φ0.65μm微孔滤膜精滤，滤液进行中间体检测，测定PH值及溶液中氟康唑含量，合格后即进行灌封，灌封安瓿200支，每支5ml；

4、将灌封好后的安瓿在消毒柜中消毒、灭菌，然后用有色水进行检漏，再灯检、包装、全检，即得成品。

实施例2

配方2：每1000ml中含氟康唑60g：

       氟康唑            60g

       丙二醇            1000ml

       活性碳            3g

       分装50支，每支    20ml

制备方法同实施例1。

实施例3

配方3：每1000ml中含氟康唑20g：

       氟康唑            20g

       丙三醇            300ml

       活性碳            3g

       注射用水加至      1000ml

       分装1000支，每支  1ml

制备方法同实施例1。

实施例4

配方4：每1000ml中含氟康唑5g：

       氟康唑            5g

       乙  醇            400ml

       活性碳            3g

       注射用水加至      1000ml

       分装100支，每支   10ml

制备方法同实施例1。

实施例5

配方5：每1000ml中含氟康唑10g：

       氟康唑            10g

       丙二醇            200ml

       活性碳            3g

       注射用水加至      1000ml

       分装500支，每支   2ml

制备方法同实施例1。

Claims (6)

1、一种氟康唑注射液，其特征在于：配方由每1000ml中含有的以下成份组成：

氟康唑              5--60g

助溶剂              100--1000ml

活性碳              3g

其余为注射用水。

2、如权利要求1所述的氟康唑注射液，其特征在于：所述的助溶剂为丙二醇、丙三醇或乙醇，优选丙二醇。

3、如权利要求2所述的氟康唑注射液，其特征在于：助溶剂的优选剂量为500～600ml。

4、如权利要求1所述的氟康唑注射液，其特征在于：每1000ml含氟康唑药物的剂量为5g、10g、20g、40g或60g。

5、制备如权利要求1所述的氟康唑注射液的方法，其特征在于：

(1)、将氟康唑加入至60--80℃丙二醇中，搅拌，使氟康唑溶解，冷却至40--50℃；

(2)、再加入活性碳，并加注新鲜注射用水加至1000ml，搅拌15分钟；

(3)、然后通过砂芯滤棒除去活性碳，再经φ0.65μm微孔滤膜精滤，滤液进行中间体检测，测定PH值及溶液中氟康唑含量，合格后即进行灌封；

(4)、将灌封好后的安瓿在消毒柜中消毒、灭菌，然后用有色水进行检漏，再灯检、包装、全检，即得成品。

6、如权利要求5所述的氟康唑注射液的制备的方法，其特征在于：灌封的安瓿剂量为1ml、2ml、5ml、10ml或20ml。