CN1857225A - 一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用无菌分装制剂 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用无菌分装制剂，其特征在于每支制剂含有头孢曲松钠50mg－5000mg，盐酸利多卡因1mg－100mg；注射用头孢曲松钠和盐酸利多卡因的无菌分装制剂制备方法，是按规格要求将无菌的头孢曲松钠与盐酸利多卡因分装制成；本发明的制剂质量稳定，临床使用方便，可供肌肉注射给药；可以减轻疼痛，增加病人的耐受性，降低生产和用药成本；还可以规范临床用药。

Description

一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用无菌分装制剂
技术领域
本发明涉及一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用无菌分装制剂，属于药物制剂技术领域。
背景技术
头孢曲松钠是头孢曲松的二钠盐，是长效、广谱的抗生素，属第三代头孢菌素类，对革兰阴性菌和革兰阳性菌具有很强的杀菌作用，具有血清中半衰期长等特点。它主要通过抑制细胞壁的合成而具有杀菌活性，并对β-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性。
头孢曲松钠通常对以下致病菌发挥杀菌作用：
对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12-0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对头孢曲松钠的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2-4mg/L。耐甲氧西林的葡萄球菌和肠球菌对头孢曲松钠耐药。多数脆弱拟杆菌对头孢曲松钠也耐药。头孢曲松钠可广泛分布在各组织和体液中(心、肺、肝、胆道、扁桃体、中耳、鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺及滑膜液等)。
头孢曲松钠可以肌肉注射和静脉给药，两种给药途径具有相似的杀菌效果。但肌肉注射头孢曲松钠时在注射部位会产生疼痛。疼痛是由于直接的化学刺激或者给药体积引起。注射产生的局部疼痛可以使用某些局麻药来克服。盐酸利多卡因是常用局麻药，利用其局部麻醉止痛作用，可配制注射用无痛溶剂，用于肌肉注射疼痛的药物。现有技术中有采用盐酸利多卡因注射液与肌肉注射疼痛的药物联合使用。但作为局部疼痛减轻剂时，盐酸利多卡因使用浓度不宜过高，否则会引起药物吸收不良或其它副作用。而由于受临床常用规格的限制，盐酸利多卡因注射液常需进一步稀释或仅使用一定体积，这样就会产生一些问题，例如，盐酸利多卡因定量不准确、药液浪费等，同时操作不方便，不利于临床规范用药。
发明内容
本发明的目的是提供一种使用时可用常用的注射用溶媒迅速溶解，即可满足临床使用所需的含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的固定配比的注射用无菌粉制剂，其即可以减轻疼痛，增加病人的耐受性。还可以规范临床用药。而且固态时盐酸利多卡因更加稳定。
本发明是这样实现的：
将固体形态的头孢曲松钠和盐酸利多卡因以一定比例混合在一起，分装。
其中头孢曲松钠和盐酸利多卡因的重量比例为：头孢曲松钠是50份-5000份，盐酸利多卡因是1份-100份。
优选的是，头孢曲松钠是250份-2000份，盐酸利多卡因是10份-80份。
更优选的是头孢曲松钠是1000份-2000份，盐酸利多卡因是40份-80份。
对于每支注射剂，其中各成分的含量是头孢曲松钠50mg-5000mg，盐酸利多卡因是1mg-100mg。
本发明最优选的配比组成列在本发明实施例中。
本发明的注射用头孢曲松钠和盐酸利多卡因无菌分装制剂可以采用以下方法制备：将处方量的头孢曲松钠无菌粉和盐酸利多卡因无菌粉置于无菌容器中，使用混粉机械进行无菌混粉，分装于抗生素玻璃瓶中。
本发明还可根据需要加入药用赋形剂，如甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖醇、乳糖和右旋糖苷。这些药用赋形剂起辅助作用，其加入方法和加入量为制剂学常规技术。
本发明使用无菌的原料头孢曲松钠和盐酸利多卡因，必要时应对市场上购买的头孢曲松钠和盐酸利多卡因原料进行无菌加工处理。
本发明所使用的无菌头孢曲松钠原料的获得优选溶酶结晶方法，也可通过冻干法或其他适宜方法获得。
本发明所使用的无菌盐酸利多卡因原料的获得优选溶酶结晶法。也可通过冻干法或其他适宜方法获得。
经过本发明方法，特别是本发明的原料经过本发明的无菌处理法处理，采用固体形式的头孢曲松钠和盐酸利多卡因，制成了本发明的固定配比的注射用无菌粉制剂。
对用本发明实施例1制得的本发明的含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的无菌分装制剂进行稳定性实验，条件是：分别置光照(照度4500±500Lx)和高温(60℃)条件下放置10天，并于第5天和第10天进行测定，主要质量指标稳定性考察数据如下表1-2。
表1本发明的含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的无菌分装制剂
在光照(4500±500Lx)下稳定性
项目 0天 5天 10天
外观性状 类白色结晶性粉末 类白色结晶性粉末 类白色结晶性粉末
澄明度 合格 合格 合格
头孢曲松钠有关物质(％) 0.34 0.47 0.66
盐酸利多卡因有关物质(％) 0.21 0.38 0.57
头孢曲松钠含量(以头孢曲松计，％) 99.8 99.6 99.4
盐酸利多卡因含量(％) 99.5 99.3 98.8
表2本发明的含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的无菌分装制剂
在高温(60℃)下的稳定性
项目 0天 5天 10天
外观性状 类白色结晶性粉末 类白色结晶性粉末 类白色结晶性粉末
澄明度 合格 合格 合格
头孢曲松钠有关物质(％) 0.34 0.58 0.83
盐酸利多卡因有关物质(％) 0.21 0.42 0.56
头孢曲松钠含量(以头孢曲松计，％) 99.8 99.2 98.7
盐酸利多卡因含量(％) 99.5 99.2 99.1
对实施例1制得的本发明的含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的无菌分装制剂，置40℃±2℃、相对湿度75％±5％的加速试验条件下考察6个月，分别于第1、2、3和6个月时进行测定，主要质量指标稳定性考察数据如下表3。
表3本发明的含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的无菌分装制剂
在加速试验条件下的(40±2℃、75±5％RH)稳定性
项目     0月     1月     2月     3月     6月
外观性状     类白色结晶性粉末     类白色结晶性粉末     类白色结晶性粉末     类白色结晶性粉末     类白色结晶性粉末
澄明度     合格     合格     合格     合格     合格
头孢曲松钠有关物质(％)     0.34     0.41     0.56     0.68     0.82
盐酸利多卡因有关物质(％)     0.21     0.35     0.42     0.54     0.67
头孢曲松钠含量(以头孢曲松计，％)     99.8     99.7     99.4     99.1     98.8
盐酸利多卡因含量(％)     99.5     99.4     99.1     98.8     98.6
由以上结果可见，本发明的含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用无菌分装制剂经过上述试验条件，主要的质量考察指标均未发生明显改变，说明制剂的配方和工艺合理、稳定，可以满足工业化生产的需要。
本发明的头孢曲松钠和盐酸利多卡因无菌分装制剂的优点是，产品质量稳定可控，临床使用时用普通常用注射用溶媒溶解(如注射用水，或营养输液制剂)，即可使用。本发明配比固定，制备工艺简单，临床使用方便，可降低生产和用药成本。可以减轻疼痛，增加病人的耐受性。还可以规范临床用药。
具体实施方式
下面将通过实施例对本发明作进一步的描述，这些描述并不是对本发明内容作进一步的限定。本领域的技术人员应理解，对本发明内容所作的等同替换，或相应的改进，仍属于本发明的保护范围之内。
实施例1
处方：
头孢曲松钠            250g
盐酸利多卡因无菌粉    10g
制成           1000支
制备工艺
1.取盐酸利多卡因粗原料约14g，溶解于21ml无水乙醇中，加入0.1％的(W/V)活性炭，搅拌脱色，经除炭过滤和除菌过滤，滤液在5-10℃搅拌(30-35r/min)下加入乙醚420ml，然后静置至结晶析出完全，过滤，结晶用乙醚洗涤，滤干，置真空烘箱中减压低温干燥即得盐酸利多卡因无菌粉
2.取上述处方量的头孢曲松钠和盐酸利多卡因无菌粉置于无菌容器中，使用混粉机械进行无菌混粉，分装于抗生素玻璃瓶中。
实施例2
处方：
头孢曲松钠            500g
盐酸利多卡因无菌粉    20g
制成                  1000支
制备工艺
1.取盐酸利多卡因粗原料约27g，溶解于41ml无水乙醇中，加入0.1％的(W/V)活性炭，搅拌脱色，经除炭过滤和除菌过滤，滤液在5-10℃搅拌(30-35r/min)下加入乙醚820ml，然后静置至结晶析出完全，过滤，结晶用乙醚洗涤，滤干，置真空烘箱中减压低温干燥即得盐酸利多卡因无菌粉。
2.取上述处方量的头孢曲松钠和盐酸利多卡因无菌粉置于无菌容器中，使用混粉机械进行无菌混粉，分装于抗生素玻璃瓶中。
实施例3
处方：
头孢曲松钠             1000g
盐酸利多卡因无菌粉     40g
制成         1000支
制备工艺
1.1.取盐酸利多卡因粗原料约50g，溶解于75ml无水乙醇中，加入0.1％的(W/V)活性炭，搅拌脱色，经除炭过滤和除菌过滤，滤液在5-10℃搅拌(30-35r/min)下加入乙醚1500ml，然后静置至结晶析出完全，过滤，结晶用乙醚洗涤，滤干，置真空烘箱中减压低温干燥即得盐酸利多卡因无菌粉。
2.取上述处方量的头孢曲松钠和盐酸利多卡因无菌粉置于无菌容器中，使用混粉机械进行无菌混粉，分装于抗生素玻璃瓶中。
实施例4
处方：
头孢曲松钠                   2000g
盐酸利多卡因无菌粉           80g
制成                         1000支
制备工艺
1.1.取盐酸利多卡因粗原料约95g，溶解于145ml无水乙醇中，加入0.1％的(W/V)活性炭，搅拌脱色，经除炭过滤和除菌过滤，滤液在5-10℃搅拌(30-35r/min)下加入乙醚3000ml，然后静置至结晶析出完全，过滤，结晶用乙醚洗涤，滤干，置真空烘箱中减压低温干燥即得盐酸利多卡因无菌粉。
2.取上述处方量的头孢曲松钠和盐酸利多卡因无菌粉置于无菌容器中，使用混粉机械进行无菌混粉，分装于抗生素玻璃瓶中。
实施例5
处方：
头孢曲松钠            500g
盐酸利多卡因无菌粉    20g
制成                  1000支
制备工艺
1.制备盐酸利多卡因无菌粉。
(1)将30g盐酸利多卡因置无菌容器中，必要时加入药学上可接受的水溶性赋形剂，如甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖醇、乳糖和右旋糖苷中的一种或一种以上约45g，加入480ml的注射用水，搅拌溶解。
(2)加入0.02％-0.08％的药用炭，搅拌吸附15-30分钟。以Φ0.45μm的微孔滤膜过滤脱炭。滤液加注射用水至全量600ml。
(3)药液以Φ0.22μm的微孔滤膜精滤，将滤液注入不锈钢托盘中，厚度约为1.0-1.5cm。
(4)将药液进行冷冻干燥，而后将冻干制品取出粉碎过100目筛，即得盐酸利多卡因无菌粉。
2.取处方量的头孢曲松钠和盐酸利多卡因无菌粉置于无菌容器中，使用混粉机械进行无菌混粉，分装于抗生素玻璃瓶中。

Claims (8)

1、一种含有头孢曲松钠和盐酸利多卡因的注射用无菌分装制剂，其特征在于每支制剂含有头孢曲松钠50mg-5000mg和盐酸利多卡因1mg-100mg。
2、权利要求1所述的制剂，每支制剂含有头孢曲松钠250mg-2000mg，盐酸利多卡因是10mg-80mg。
3、权利要求1所述的制剂，每支制剂含有更优选的是头孢曲松钠1000mg-2000mg，盐酸利多卡因40mg-80mg。
4、权利要求1所述的制剂，其中还含有一种或多种药用赋形剂。
5、权利要求4所述的制剂，其中所述赋形剂选自甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖醇、乳糖和右旋糖苷。
6、权利要求1制剂的制备方法，其特征在于：将头孢曲松钠、盐酸利多卡因置于无菌容器中，使用混粉机械进行无菌混粉，分装于抗生素玻璃瓶中。
7、权利要求6所述的制备方法，其特征在于：头孢曲松钠和盐酸利多卡因是无菌粉。
8、权利要求7所述的制备方法，其特征在于：其中盐酸利多卡因无菌粉是通过溶媒结晶方法获得的。
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