CN1344151A - 含有维生素b3类化合物的化妆品组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及主要由作为连续相的亲脂性物质组成并且含有维生素B3类化合物的局部用化妆品组合物。所述组合物用于改善含维生素B3化合物组合物的稳定性和皮肤渗透性。

Description

含有维生素B3类化合物的化妆品组合物
                  发明领域
本发明涉及主要由作为连续相的亲脂性物质组成并含有维生素B3类化合物的局部用化妆品组合物。
                  发明背景
烟碱酸，也称作维生素B3，是烟酸的俗名。烟酸的生理活性形式为烟酰胺，它也是维生素B3族化合物的一员。烟酸和烟酰胺(烟酸酰胺)在体内是作为两种酶的组成成分发挥功能：烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸酯(NADP)。直到最近，这些维生素B3类化合物仅用于治疗烟酸缺失和糙皮病。
然而，现今发现维生素B3类化合物还适用于皮肤护理活性剂的领域。英国专利1,370,236描述了含有0.5％至10％烟酸的亮肤组合物。美国专利4,096,240公开了0.1％至10％烟酰胺在亮肤中的应用。还发现维生素B3类化合物可以有效调节人体肌肤的纹理。参见Oblong等人的PCT申请WO 97/39733。此外，本发明另外发现将维生素B3类化合物掺入油包水化妆用载体中可以改善维生素B3类化合物进入皮肤的渗透作用，增强其皮肤调节特性。
然而，由于绝大多数维生素B3类化合物可溶于极性溶剂，当配制为主要由亲脂性材料(即形成亲脂性连续相)组成的化妆品组合物时，它们可能存在稳定性的问题。当配制此类组合物时，溶解维生素B3类化合物所需的极性溶剂(例如多元醇、水)趋于和亲脂性材料分开，导致散乱外观体相的形成。此外，当配制为亲脂性棒状组合物(例如唇膏)时，这种相分离本身沿着该棒状组合物表面表现为液体珠。这会给消费者可接受性带来负面影响。
因此，对于含维生素B3类化合物的化妆品组合物存在着需求，所需组合物应提供改进的维生素B3类化合物的皮肤渗透性并且具备良好的组合物稳定性。本发明人发现，通过掺混Krafft点等于或低于约20℃的表面活性剂或表面活性剂混合物并形成缔合结构使该缔合结构在热力学上结合保湿剂/极性溶剂且在亲脂性基质中均匀吸收可以提高含有维生素B3类化合物、极性溶剂和亲脂性连续相的化妆品组合物的稳定性。
所以，本发明的一个方面提供含有亲脂性连续相和溶解维生素B3类化合物的化妆品组合物。
本发明的另一方面提供含有溶解维生素B3类化合物的化妆品组合物，该组合物提供改进的维生素B3类化合物的皮肤渗透性。
本发明的另一方面提供含有溶解维生素B3类化合物的化妆棒组合物。
本发明的另一方面提供含有亲脂性连续相和溶解维生素B3类化合物的通过缔合结构稳定化的化妆棒组合物。
本发明的再一方面提供了化妆棒组合物，该组合物提高了维生素B3类化合物进入皮肤的渗透性。
根据下面的详细描述这些方面和其他方面将变得更加清楚。
                    发明概述
本发明涉及有效提高维生素B3类化合物的皮肤渗透性的局部化妆品组合物，其含有：占组合物重量约0.01％至约50％的维生素B3类化合物；占组合物重量约1％至约90％的润肤剂组分，其中含有占润肤剂组分重量0.1％至约100％的油，其在环境温度下为液态；占组合物重量约0.1％至约80％的稳定化体系，其含有：(i)占该稳定化体系重量约0.1％至90％的固化剂；和(ii)占该稳定化体系约0.01％至约30％的表面活性剂，其中所述表面活性剂具有等于或低于约20℃的Krafft点并且形成缔合结构；和占组合物重量约0.01％至约90％的极性溶剂。
除非另有说明，所有百分比、份数和比例是以本发明化妆品组合物的总重量计。除非另有说明，所有此类有关所列组分的重量均以活性含量计，所以不包括载体或市售原料中可能包含的副产物。
                    发明详述定义
在此所用的术语“化妆品”包括彩妆、粉底和护肤产品。术语“彩妆”是指在面部着色的产品，包括粉底、黑色和褐色，即睫毛油、眼线、眉用色料、眼影、胭脂、唇用色料等。护肤产品是那些用来处理或护理、湿润、改善或清洁皮肤的产品。短语“护肤品”所指的产品包括，但不限于胶粘剂、绷带、牙膏、无水隔离保湿剂、洗衣粉、织物柔软巾、隔离式药物释放贴剂、止汗剂、除臭剂、指甲抛光剂、散剂、织物、擦物、固体乳化体湿敷剂(compact)、无水发用调理剂等。术语“粉底”是指液体、膏霜、摩丝、水粉饼、遮盖剂或类似的在化妆上产生或重新平抚皮肤整体色泽的产品。制备粉底能够更好地对湿性和/或油性皮肤起作用。
此处所用的术语“缔合结构”是指表面活性剂和/或聚合物分子的聚集使其自身定向形成复合顺序的结构。缔合结构在所属领域中还被视作液晶相。形成液晶的一个条件是两亲性分子的烃部分转变为如同液态中的无序状态。尽管这些结构中存在高度的短程无序，但至少有一维空间呈远程有序。
在此所用的术语“固体物质”是指任何能够吸附缔合结构的固化组分。固体包括蜡、固体脂肪、粘土、填料、粉末、UV吸收剂、助悬剂、蜡质乳化剂或常用来增稠或固化化妆品组合物的颜料。
在此所用的术语“色料或着色剂”包括颜料、染料、色料、色淀和珠光剂。色料是以无水重量基础测量。
在此所用的术语“卵磷脂”是指是磷脂的物质。可以采用天然或合成磷脂。磷脂酰胆碱或卵磷脂是用一个磷酸的胆碱酯和两个脂肪酸酯化的甘油，通常是具有16-20个碳原子和至多4个双键的长链的饱和或不饱和脂肪酸。其它能够形成缔合结构、优选的是层状或六角形结晶的磷脂也可以用来代替卵磷脂或与其结合。其它的磷脂类化合物是具有如同卵磷脂中的两个脂肪酸、但胆碱被乙醇胺(脑磷脂)或丝氨酸(氨基丙酸；磷脂酰丝氨酸)或肌醇(磷脂酰肌醇)代替的甘油酯。
在此所用的术语“表面活性剂”是指本质为两亲性的低分子量或单体非聚合有机化合物，即它具有亲水性和亲脂性基团并且表现出明显的吸附于表面或界面上的趋势及降低表面张力的趋势。基于它们在含水介质中是否电离，表面活性剂或乳化剂分为非离子(无电荷)、阴离子(负电荷)、阳离子(正电荷)和两亲性(两种电荷)。表面活性剂是单体且衍生自天然油、脂肪和原油。在此所用的术语“表面活性剂”是指表面活性剂的混合物和单一的有机化合物。
在此所用的“极性溶剂”是指能够与表面活性剂形成缔合结构的极性物质。极性溶剂的某些实例包括甘油、泛醇(优选的是与甘油或醇混合的泛醇)、丙二醇、丁二醇、己二醇、水、醇、链烷二醇、聚乙二醇、山梨糖醇、麦芽糖醛及其混合物。
在此所用的术语“含有”是指组合物含有其他组分，这些组分与该组合物相容并且优选那些大体上不破坏本发明的缔合结构的成分。该术语包含术语“由…组成”和“基本上由…组成”。
在此所用的术语“环境温度”是指在所属领域也称作“室温”的温度，通常是指约20℃。环境温度通常可以在约18℃至约27℃，优选约20℃至约25℃，其取决于可变因素如地理位置，即亚热带对温带地区。
                      必要组分维生素B3成分
本发明含有安全和有效量的天然或合成维生素B3类化合物。本发明的组合物中优选约含0.01％-约50％，更优选约含0.1％-约30％，更优选约含0.5％-约20％，首选约1％-约10％的维生素B3类化合物。
在此所用的″维生素B3类化合物″是指如下式所示的化合物：
Figure A0080509700081
其中R是-CONH2(即烟酰胺)、-COOH(即烟酸)或-CH2OH(即烟醇)；其衍生物；和上述任何物质的盐。
上述维生素B3类化合物的衍生物实例包括：烟酸酯，包括烟酸的非血管舒张性酯，烟酰基氨基酸，羧酸的烟醇酯，烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物。
适用的烟酸酯包括：C1-C22、优选C1-C16、更优选C1-C6醇的烟酸酯。所述醇适宜为直链或支链、环状或开链、饱和或不饱和(包括芳族)的、取代或未取代的。所述酯类优选是非潮红性的。这里采用的“非潮红性的”是指在将组合物涂敷在对象的皮肤后这类酯不会造成明显的潮红反应(虽然这类化合物可以产生肉眼不可见的血管舒张作用，但总人数中的大多数人不会出现明显的潮红反应)。另外，在较高剂量为潮红性的烟酸物质可以以较低剂量使用以便减小潮红作用。烟酸的非潮红性酯包括烟酸生育酚酯和六烟酸肌醇酯；优选的是烟酸生育酚酯。
维生素B3类化合物的其它衍生物是由一个或多个酰氨基氢的取代获得的烟酰胺衍生物。本发明所用烟酰胺衍生物的非限定实例包括：烟酰基氨基酸，例如由活化烟酸化合物(如烟酰叠氮化物或烟酰氯)与氨基酸反应衍生的；和有机羧酸(如C1-C18)的烟醇酯。此类衍生物的具体实例包括烟尿酸和烟酰基异羟肟酸，其具有下列化学结构：烟尿酸
Figure A0080509700082
烟酰基异羟肟酸：
烟醇酯的实例包括羧酸水扬酸、乙酸、乙醇酸、棕榈酸等的烟醇酯。在此适用的维生素B3类化合物的其它非限定实例是2-氯烟酰胺、6-氨基烟酰胺、6-甲基烟酰胺、n-甲基烟酰胺、n，n-二乙基烟酰胺、n-(羟甲基)-烟酰胺、喹啉酰亚胺、烟酰苯胺、n-苄基烟酰胺、n-乙基烟酰胺、尼芬那宗、烟碱醛、异烟酸、甲基异烟酸、硫烟酰胺、烟肼酰胺、1-(3-吡啶基甲基)脲、2-巯基烟酸、烟酸环己醇酯和烟酰哌嗪。
上述维生素B3类化合物的实例是本领域熟知的，并且可以从多个来源商购，例如，Sigma化学公司(St.Louis，MO)；ICNBiomedicals公司(Irvin，CA)和A1drich化学公司(Milwaukee，WI)。
本发明可以采用一种或多种维生素B3类化合物。优选的维生素B3类化合物是烟酰胺和烟酸生育酚酯。更优选的是烟酰胺。
当使用时，优选的烟酰胺的盐、衍生物和盐的衍生物是在上述调节皮肤状况的方法中具有基本上与烟酰胺相同功效的那些化合物。
维生素B3类化合物的盐也适用于此。在此适用的维生素B3类化合物的盐的非限定实例包括有机或无机盐，例如具有阴离子无机物质的无机盐(例如，氯化物、溴化物、碘化物、碳酸盐，优选氯化物)，和有机羧酸盐(包括一-、二-和三-C1-C18羧酸盐，如乙酸盐、水杨酸盐、羟乙酸盐乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐，优选一元羧酸盐，例如乙酸盐)。所属领域技术人员可以很容易地制备维生素B3类化合物的这些和其他盐，例如W.Wenner，“L-抗坏血酸和D-异抗坏血酸与烟酸及其酰胺的反应″，J.Organic Chemistry，VOL.14，22-26(1949)所述，该文献在此被引入作为参考。Wenner描述了烟酰胺的抗坏血酸盐的合成。
在一个优选实施方案中，维生素B3类化合物的环氮实质上是化学游离的(例如未键合和/或未受阻)，或在传送给皮肤后大体上转变为化学游离的(“化学游离”在下文中另外称作“未复合”)。更优选地，维生素B3类化合物基本上未复合。因此，如果组合物含有盐或其他复合形式的维生素B3类化合物，当将该组合物传送到皮肤上时，所述复合物优选是大体上可逆的，更优选基本上是可逆的。例如，所述复合物应该在约5.0至约6.0的pH下实质上是可逆的。所属领域普通技术人员很容易测定上述的可逆性。
更优选的维生素B3类化合物在释放至皮肤之前在组合物中大体上是未复合的。减少或防止不利复合物形成的途径的实例包括不使用那些与维生素B3类化合物形成大体上不可逆或其它复合物的物质，pH调节，离子强度调节，表面活性剂的应用以及其中维生素B3类化合物和与其复合的物质的配制是在不同的相中进行。上述途径是所属领域普通技术人员熟知的。
因此，在一个优选实施方式中，维生素B3类化合物含有有限量的盐形式，并且更优选实质上不含有维生素B3类化合物的盐。优选维生素B3化合物含有少于约50％的所述盐，更优选基本上不含有盐形式。pH为约4至约7的组合物中的维生素B3类化合物通常含有小于约50％的盐形式。
含有的维生素B3类化合物可以是实质上纯净的原料，或通过适当物理和/或化学分离方法由天然(例如植物)来源获得的提取物。优选的是维生素B3类化合物实质上纯净，更优选的是基本上纯净。
在此特别优选以结晶形态存在的维生素B3类化合物。润肤剂组分
本发明的组合物进一步含有适宜悬浮或分散其中的结晶维生素B3类化合物的润肤剂组分。任何已知的润肤剂或适合化妆用途并且与组合物中的维生素B3类化合物相容的润肤剂均可用在本发明的细合物中。
适用于本发明组合物的优选润肤剂是个人护理领域中所涉及的那些物质，例如脂肪、油、脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸酯及它们的联合形式，以及那些有助于涂敷和粘着、产生光泽并且首要的是增强保温作用的物质。
适用于本发明组合物的润肤剂是：异硬脂酸衍生物、棕榈酸异丙酯、羊毛脂油、二异丙基dimerate、马来酸化大豆油、棕榈酸辛酯、异硬脂酸异丙酯、乳酸鲸蜡酯、蓖麻油酸鲸蜡酯、醋酸生育酚、乙酰化羊毛脂醇、乙酸鲸蜡酯、苯基聚三甲基硅氧烷、油酸甘油酯、亚油酸生育酚、麦胚甘油酯类化合物、花生基(arachidyl)丙酸酯、乳酸肉豆蔻酯、油酸癸酯、蓖麻油酸丙二醇酯、异丙基羊毛酯(lanolate)、季戊四醇四硬脂酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、氢化椰油基甘油酯、异壬酸异壬酯、异壬酸异十三烷酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、柠檬酸三异鲸蜡酯、鲸蜡醇、辛基十二烷醇、油醇、泛醇、羊毛脂醇、亚油酸、亚麻酸、脂肪酸的蔗糖酯、羟基硬脂酸辛酯及其混合物。其他适当润肤剂的实例可以参见CosmeticBench Reference，pp.1.19-1.22(1996)，其公开内容在此引入作为参考。
适用于本发明的组合物的油包括酯、甘油三酯、烃类化合物和聚硅氧烷类化合物。这些可以是单一物质或一种或多种物质的混合物。它们一般占润肤剂组分的0.1％至约100％，优选约5％至约90％，和首选约70％至约90％。
油可以起到润肤剂作用并且另外赋予所述化妆品组合物如唇膏以粘度、粘合性和阻力特性。适用的油的实例包括辛酸甘油三酯；癸酸甘油三酯；异硬脂酸甘油三酯；己二酸甘油三酯；肉豆蔻酸乙酸丙二醇酯；羊毛脂；羊毛脂油；聚丁烯；棕榈酸异丙酯；肉豆蔻酸异丙酯；异硬脂酸异丙酯；癸二酸二乙酯；己二酸二异丙酯；醋酸生育酚；亚油酸生育酚；硬脂酸十六烷基酯；乳酸乙酯；油酸鲸蜡酯；蓖麻油酸鲸蜡酯；油醇；十六烷基醇；羟基硬脂酸辛酯；辛基十二烷醇；麦胚油；氢化植物油；蓖麻油；矿脂；改性羊毛脂；支链烃；醇和酯；玉米油；棉籽油；橄榄油；棕榈仁油；菜籽油；红花油；霍霍巴油；月见草油；鳄梨油矿物油；牛油，棕榈酸辛酯，马来酸大豆油，甘油三辛酸酯，二异丙基dimerate，和挥发性和非挥发性硅油，包括苯基聚三甲基硅氧烷。
本发明优选的油是乙酰甘油酯；醇和多元醇的辛酸酯和癸酸酯，如二醇和甘油的这些酯；醇和多元醇的蓖麻油酸酯，如蓖麻油酸鲸蜡酯；PG-3二异硬脂酸酯，聚甘油醚，聚甘油酯，辛酸甘油三酯，癸酸甘油三酯，异硬脂酸甘油三酯，己二酸甘油三酯，苯基聚三甲基硅氧烷，羊毛脂油，聚丁烯，棕榈酸异丙酯，异硬脂酸异丙酯，蓖麻油酸鲸蜡酯，辛基十二烷醇，油醇，氢化植物，蓖麻油，改性羊毛脂，棕榈酸辛酯，羊毛脂油，马来酸化大豆油，蓖麻油酸鲸蜡酯，甘油三辛酸酯，二异丙基dimerate，合成羊毛脂衍生物和支链醇，脂肪酸的蔗糖酯，羟基硬脂酸辛酯及其混合物。
有利地是，选择所用的油，以使多数(至少约75％，优选至少约80％和首选至少约99％)种类的油具有的溶解度参数的差别不超过约1至约0.1、优选约0.8至约0.1。
润肤剂组分占所述化妆品组合物的约1％至约90％，优选约10％至约80％，更优选约20％至约70％，最优选约40％至约60％。稳定化体系
本发明的组合物进一步含有稳定化体系。此处所用的短语“稳定化体系”是指防止极性溶剂滴的聚结和/或，在棒状组合物的情况中，防止其向棒的表面迁移的体系。
a.)固化剂
本发明的化妆品组合物还可以含有一种或多种可以有效固化该化妆品组合物中所用的特定液体基质材料的物质，在此单独或总称为“固化剂”。(在此所用的术语“固化”是指液体基质在环境温度下成为固体或半固体的物理和/或化学转变，即形成具有稳定物理结构并在正常使用条件下沉积在皮肤上的最终组合物)。所属技术领域技术人员懂得，化妆品组合物采用的特定固化剂的选择应取决于预期组合物的具体类型，即凝胶或蜡基，所要求的流变学，使用的液体基质物质和组合物中采用的其它物质。固化剂优选以约0.1％至约90％、更优选约1至约50％、甚至更优选约5％至约40％、最优选约3％至约20％的浓度存在。
本发明的蜡质化妆棒的实施方式适宜含有约5％至约50％(重量)的蜡质固化剂。在此所用的术语“蜡质固化剂”是指具有蜡样特征的固化物质。所述蜡质物质也可以用作润肤剂。在蜡质物质中适用于本发明的是高熔点蜡，即具有约65℃至约125℃的熔点，例如蜂蜡、鲸蜡、巴西棕榈蜡、月桂子蜡、小烛树蜡、褐煤蜡、地蜡、纯地蜡、石蜡、合成蜡如Fisher-Tropsch蜡、微晶蜡和它们的混合物。纯地蜡、地蜡、白蜂蜡、合成蜡及其混合物属于在此优选的高熔点蜡。含有在此所述的蜡的组合物公开在U.S.专利4,049,792(Elsnau，1977.9.20授权，该文献在此全文引入作为参考)。具有约37℃至约75℃熔点的低熔点蜡适用于本发明的蜡棒实施方案。本发明的含有挥发性硅油作为液体基质物质的蜡棒实施方式优选含有约10％至约35％，更优选约10％至约20％(重量)的低熔点蜡。此类物质包括具有含约8至30个碳原子的脂肪链的脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯和脂肪酸酰胺，和它们的混合物。优选的蜡样物质包括鲸蜡醇、棕榈酸、硬脂醇、山嵛酸酰胺、动物脂肪酸的蔗糖酯、聚乙二醇的一和二-脂肪酸酯，和它们的混合物。特别优选硬脂醇、鲸蜡醇及其混合物。适用于本发明的脂肪酸、脂肪醇和其他蜡样物质还公开在下列文献中，这些文献全部在此引入作为参考：美国专利4,151,272 Geary等，1979.4.24发布；美国专利4,229,432，Geria，1980.8.21发布；和美国专利4,280,994，Turney，1981.7.28发布；“The Chemistry and Technology ofWaxes”，A.H.Warth，2nd Edition，reprinted in 1960，Reinhold Publishing Corporation，pp 391-393和421；“ThePetroleum Chemicals Industry”，R.F.Goldstein and A.L.Waddeam，3rd Edition(1967)，E & F.N.Span Ltd.，pp33-40；“The Chemistry and Manufacture of Cosmetics”，M.G.DeNavarre，2nd edition(1970)，Van Nostrand & Company，pp354-376；和在“Encylopedia of Chemical Technology”，Vol.24，Kirk-Othmer，3rd Edition(1979)pp 466-481。在本发明蜡棒中用作固化剂的优选蜡样物质公开在美国专利4,126,679，Davy等，1978.11.21中，该文献在此全文引入作为参考。优选的蜡样物质的混合物包括含有约14至约18碳原子的碳链的脂肪醇，和链长等于或长于20个碳原子的醇，其中最终的混合物含有约1％至约3％(重量)的长链脂肪醇。含有这些脂肪醇混合物的组合物描述在欧洲专利说明书No.117,070，May，1984.8.29公开(在此引入作为参考)。
本发明也可以采用生物聚合体，例如公开在Dunphy等的欧洲专利申请No.522624中的那些生物聚合体，其在此全文引入作为参考。
本发明的凝胶棒实施方式适宜含有约3％至约30％，优选约3％至约10％(重量)的固化剂。固化剂的具体用量应取决于特定固化剂和所用的液体基质物质，和凝胶棒的预期物理特性。本发明凝胶棒实施方式中所用的固化剂一般是表面活性化合物，其形成网状结构使液体基质物质固定或固化成为凝胶。此类固化剂包括：皂类，例如高级脂肪酸的钠和钾盐，即具有12至22个碳原子的酸；高级脂肪酸的酰胺；醇胺的高级脂肪酸酰胺；二苯甲醛-一山梨糖醇缩醛；碱金属和碱土金属的乙酸盐、丙酸盐和乳酸盐；蜡，如小烛树蜡和巴西棕榈蜡；和它们的混合物。在那些固化剂中本发明的凝胶棒实施方式优选使用硬脂酸钠、棕榈酸钠、硬脂酸铝、羟基硬脂酸镁铝，和它们的混合物。含有在此所述的固化剂的凝胶棒组合物公开在下列专利文献中，它们在此全文引入作为参考：美国专利2,900,306，Slater，1959.8.18发布；美国专利3,255,082，Barton，1966.6.7发布；美国专利4,137,306，Rubino等，1979.1.30发布；美国专利4,154,816，Roehl等，1979.5.15发布；美国专利4,226,889，Yuhas，1980.10.7授权；美国专利4,346,079，Roehl，1982.8.24授权；美国专利4,383,988，Teng等.1983.5.17授权；欧洲专利说明书No.107,330，Luebbe等，1984.5.2公开；和美国专利申请序列No.630,790，DiPietro，1984.7.13提交。适用于本发明凝胶棒实施方案的优选固化剂在欧洲专利说明书No.24,365中有描述，Sampson等，1981.5.4公开，在此全文引入作为参考。
在此也可以用作固化剂的是常规增稠剂。适用增稠剂的实例包括但不限于天然聚合物，例如槐树豆胶、藻酸钠、酪蛋白酸钠、蛋白蛋白、明胶琼脂、角叉菜胶藻酸钠、黄原胶、冥栌子(quinceseed)提取物、黄芪胶、淀粉、化学改性淀粉和类似物、半合成聚合性物质如纤维素醚(例如羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素)、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、瓜尔胶、羟丙基瓜耳胶、可溶性淀粉、阳离子纤维素、阳离子瓜耳胶和类似物；和合成聚合物，例如羧乙烯基聚合物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇聚丙烯酸聚合物、聚甲基丙烯酸聚合物、聚乙烯基乙酸酯聚合物、聚乙烯基氯聚合物、聚偏二氯乙烯聚合物和类似物。也可采用无机增稠剂，例如硅酸铝类化合物，如皂土，或聚乙二醇和聚丙二醇硬脂酸酯或二硬脂酸酯的混合物。天然聚合物和生物聚合体及其应用进一步公开在Dunphy等的欧洲专利申请No.522624。天然聚合物或生物聚合体的其它实例可以参见Cosmetic BenchReference，pp.1.40-1.42，其在此引入作为参考。
在此也可以用作固化剂的是亲水性胶凝剂，例如B.F.Goodrich公司以Carbopol注册TM树脂的商标出售的丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物和羧乙烯基聚合物聚合物。这些树脂基本上由胶态水溶性的丙烯酸与0.75％至2.00％的交联剂如聚烯丙基蔗糖或聚烯丙基季戊四醇交联的聚烯基聚醚交联聚合物组成。实例包括Carbopol934、Carbopol 940、Carbopol 950、Carbopol 980、Carbopol951和Carbopol 981。Carbopol 934是丙烯酸与约1％的每个蔗糖分子平均具有约5.8个烯丙基的蔗糖的聚烯丙基醚交联的水溶性聚合物。适用于此的还有以商品名“Carbopol Ultrez 10、CarbopolETD2020、Carbopol 1382、Carbopol 1342和Pemulen TR-1(CTFA命名：丙烯酸酯/10-30无机丙烯酸酯交联聚合物)出售的丙烯酸聚合物(carbomer)。上述聚合物的联合形式也适用于此。其他适用于此的胶凝剂包括油凝胶，如三羟基硬脂精。
疏水性改性纤维素也适合在此用作固化剂。这些纤维素还公开在美国专利4,228,277和5,104,646，这两篇在此全文引入作为参考。
适用胶凝剂或胶化剂可以参见Cosmetic Bench Reference，p.1.27，其在此引入作为参考。
不受理论限制，与润肤剂联合的固化剂通过在皮肤上形成连续或不连续双层或多层薄膜在皮肤上起隔离作用。在此所用的术语“隔离”是指防止或阻隔某些事物，在此处的情况中，是防止水分(通过蒸发)和维生素B3类化合物(通过膜结合)由皮肤表面逸出。
b.)表面活性剂
本发明的组合物还含有表面活性剂。适用于本发明组合物的表面活性剂是可以那些在环境温度下当与极性溶剂混合时能够形成缔合结构、优选层状液晶或反转六边形的表面活性剂。在此所用的环境温度/室温可以是约18℃至约27℃，优选约20℃至约25℃，这取决于多种可变因素，例如地理位置，即亚热带对温带地区。如果能够形成缔合结构，所属领域普通技术人员能够在环境温度下测定出来。适用的表面活性剂具有的克拉夫特点一般等于或低于约20℃的环境温度，或通常等于或低于约18℃至约27℃，优选等于或低于约20℃至约25℃。
所属领域熟知Krafft点的定义，并且所属领域的一名普通技术人员可以测量出表面活性剂的Krafft点。一般而言，Krafft点是表面活性剂的烃链的熔点。它也可以表示因超过临界胶束浓度并形成胶束所致的缔合胶体在水中的溶解度急速增高时的温度。参见Ekwall.，P.，“Composition，Properties and Structure ofLiquid Crystalline Phases in Systems of AmphiphilicCompounds”Advances in Liquid Crystals Vol.I，Chapter I，p.81.
在为测定形成缔合结构的能力制备表面活性剂和极性溶剂的联合样本中，要求表面活性剂充分溶于极性溶剂中以使缔合结构可以在环境温度下形成。一名所属领域的普通技术人员能够测定相容性相互作用。
任何在环境温度下形成缔合结构并且适用于化妆品的表面活性剂适合于本发明。适用于化妆品的表面活性剂不存在皮肤病学或毒理学问题。阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性表面活性剂及其混合物也适用。优选采用Krafft点等于或低于约环境温度的阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性表面活性剂及其混合物。更优选Krafft点等于或低于约环境温度的非离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性表面活性剂及其混合物。
适用于此的表面活性剂参见El-Nokaly的美国专利5,843,407，在此引入作为参考。
本发明的缔合结构也可以有效改善维生素B3类化合物的皮肤渗透性。不受理论的限制，相信所述缔合结构通过在皮肤上形成连续或不连续双层或多层表面或者起隔离的作用或者在皮肤上充当截留基质。在此所用的术语“隔离”是指防止或阻隔某些事物，在此处的情况中，防止水分(通过蒸发)和维生素B3类化合物(通过膜结合)由皮肤表面逸出。在此所用的术语“截留基质”是指能够与皮肤结合的单层、多层囊泡、圆柱形胶束、六边形液晶、层状液晶或立方相液晶。截留基质捕捉维生素B3类化合物，因此维持皮肤与维生素B3类化合物接触。此外，由于本发明的缔合结构是热力学稳定的，所以可以肯定截留或结合的极性溶剂随时间内缓慢释放。因此极性溶剂的缓慢释放有助于使维生素B3类化合物保持为溶解形式，由此提高维生素B3类化合物的皮肤渗透性。甚至可以通过加入上述蜡质或蜡样(或凝胶样)固化剂来增强隔离效应。
表面活性剂可以以约4％至约97％、优选约5％至约95％、更优选约20％至约90％和首选约30％至约70％的缔合结构的水平应用。极性溶剂
适合制备本发明的缔合结构的溶剂包括任何极性溶剂。一般地，“极性溶剂”是指那些含有羟基和/或羰基并且也具有高介电常数和强极性的溶剂。适用的极性溶剂包括：水；醇，例如乙醇、丙醇，异丙醇，己醇和苄醇；多元醇，例如丙二醇、聚乙二醇、丁二醇、己二醇、麦芽糖醇、山梨糖醇和甘油；溶解在甘油中的泛醇；矫味油，和它们的混合物。也可以采用这些溶剂的混合物。优选的极性溶剂是多羟基醇和水。优选溶剂的实例包括甘油、溶于甘油中的泛醇、二醇类化合物如丙二醇和丁二醇、聚乙二醇类化合物、水和它们的混合物。首选采用的极性溶剂是醇、甘油、泛醇、丙二醇、丁二醇和它们的混合物。
本发明的化妆品组合物应含有占组合物重量约0.01％至约90％、优选约0.1％至约60％、更优选约1％至约30％和首选约3％至约18％的极性溶剂。有利地是，所用溶剂是以占所述缔合结构重量约3％至约96％、优选约5％至约95％、更优选约10％至约80％和首选约30％至约70％的水平参与缔合结构。缔合结构的制备
缔合结构，即圆柱形逆胶束和/或液晶的形成以及所述缔合结构出现时的浓度取决于多种因素，包括表面活性剂的具体种类、溶剂、温度、表面活性剂在溶剂中的溶解度和表面活性剂在载体中的浓度。表面活性剂的纯度影响缔合结构且特别是层状液体形的优选形式的浓度水平。
将极性溶剂和表面活性剂混合在一起。利用机械搅动可以加速缔合结构、特别是优选的层状或六边形液晶的形成。混合可以通过手动(即用手用器具)进行，或者利用家庭、工业或化妆品制备工业适用的机械设备进行。可以采用提供剪切操作同时混合的挤出机。
首选单相液晶。优选利用大体上两相液晶、单相液晶或单相液晶组分(适宜至少90％)。
通过超速离心可以获得从过量液体(溶剂或溶液)或固体中分离和测定缔合结构。超速离心利用足够高的离心力来完成(优选在约20,000rpm至约60,000rpm下使用装配SW60Ti转筒的Beckman L8-80离心机离心约1小时至约16小时或在约300,000*g下离心约1小时)致使在一段时间内形成可观察到的相界。在这些条件下，获得良好的各相的分离。各相的体积利用校准的离心管测量并且计算各相的体积分数。
任选地，本发明的组合物还可以含有附加的胶体结构。胶体结构的非限定实例是乳化体和凝胶网状结构。这些和其他有效胶体结构的详细描述可以参见Niels J.Krog，Food Emulsifiers，pp.141188，Marcel Dekker，Inc.，(1997)，在此全文引入作为参考。
                        任选成分色料
本发明的某些实施方案，优选唇膏或纯彩，可以进一步含有约0.1％至约90％，优选约1％至约35％、更优选约1％至约20％和首选约5％至约15％的色料，以无水颜料的重量计。这些通常是铝、钡或钙盐或色淀。优选存在约0.1％至约4％的染料和0％至约20％的珠光剂。
当混合在唇用组合物中时，颜料一般分散在润肤剂中形成良好的颜料分散体，由此提供均匀的颜色分布。利用缔合结构、优选层状液晶可以获得颜料的优异分散体，其可以作为色料/颜料混合在本发明化妆品组合物内的方式。一种优选的干燥颜料的混合方法包括步骤：
(a)制备基本组成如下的混合物：
(1)极性溶剂；和
(2)表面活性剂，选自Krafft点等于或低于环境温度的两性、阳离子、阴离子和非离子表面活性剂及其混合物；
和
(b)搅拌该混合物直至形成缔合结构；
(c)加入并混合干燥颜料直至获得均匀混合物；
(d)研磨该混合物直至获得均匀粒度；和
(e)相剩余成分中加入并混合(c)的混合物直至得到均匀混合物。
如果化妆品组合物的成分被处理为使缔合结构就地形成，优选的干燥颜料混合方法是将它们在一种或多种液体润肤剂组分中制浆。
适用于此的色料/颜料是所有适用于唇膏组合物的无机或有机色料/颜料。
色淀或是用固体稀释剂延展或缩小的颜料，或者是通过水溶性染料沉淀在吸附性表面上制备的有机颜料，通常是氢氧化铝。在某些情况中对于可溶性染料是否沉淀在氢氧化铝的表面生成染色无机颜料或是否仅仅在底物存在下沉淀存在不确定性。由酸性或碱性染料形成的不溶性盐也可以生成色淀。在此还可以采用钙和钡色淀。
适用于本发明的色淀包括红色3铝色淀、红色21铝色淀、红色27铝色淀、红色28铝色淀、红色33铝色淀、黄色5铝色淀、黄色6铝色淀、黄色10铝色淀、橙色5铝色淀和蓝色1铝色淀，红色6钡色淀、红色7钙色淀。
其它色料和颜料也可以含在唇膏中，例如染料和珠光剂，氧化钛，红色6、红色21、褐色、红褐色和黄褐色染料，白垩、滑石、氧化铁和钛酸盐云母。
优选地，色料成分是平均初级粒度直径小于约5微米、优选的是2微米、更优选的是1微米的水溶性微粒固体。
不受理论的限定，确信此类固体微粒本身位于分散液滴的界面(即不连续相)和连续相作为屏障，防止的聚集，并且由此改进稳定化。这种现象的更详细解释参见S.E.Friberg和Kare Larsson在Food Emulsions，pp.36-41，Marcel Dekker，Inc.(1997)中的描述，其在此全文引入作为参考。分散剂也可以与本发明的色料和颜料合用。适用分散剂的实例包括但不限于U.S.专利5,688,493中描述的那些，其在此全文引入作为参考。其它添加剂
可以存在于本发明化妆品组合物中的其它任选成分包括矫味油；脂肪可溶性维生素，例如维生素A和E，维生素A(例如乙酸酯、丙酸酯或棕榈酸酯)和维生素E(例如乙酸酯或山梨酸酯)的酯；防晒剂，例如甲氧基肉桂酸辛酯，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷，二氧化钛和氧化锌；杀菌剂，例如三氯生；抗炎剂，例如氢化可的松；脂质物，例如神经酰胺和脂质体和护肤活性剂。化妆品组合物可以含有化妆品组合物如睫毛油、粉底或护唇产品中常用的成分。这包括护肤活性成分，例如药学活性成分。
护肤活性成分可以以水溶性和非水溶性形式加入本发明的化妆品组合物。这些包括但不限于维生素C及其衍生物(例如棕榈酸抗坏血酸、磷酸抗坏血酸及其盐，如镁或钠盐)、维生素D、泛醇、视黄酸、氧化锌、β-甘草酸(glycyerhetic acid)；春黄菊油；银杏提取物；焦谷氨酸、盐或酯；透明质酸钠；2-羟基辛酸；硫；水杨酸；羧甲基胱氨酸和它们的混合物。
这些脂溶性和水溶性的添加剂一般是以小于约10％(重量)的量存在，和更常为约0.01％至约5％(重量)，优选约0.01％至约3％(重量)，首选约0.1％至约1％(重量)。
矫味油如薄荷油、橙油、柑橘油、冬青油可以于醇或甘油合用。矫味油常常混合在溶剂如乙醇中以稀释矫味剂。在此适用的矫味油可以衍生自天然来源或合成制得。常用的矫味油是酮、醇、脂肪酸、酯和萜烯的混合物。术语“矫味油”在所属领域中一般被认为是由植物来源(即叶、树皮、水果或植物的皮)衍生的液体，并且它们通常不溶于水。所用矫味油的水平可以是0％至约5％，优选0％至约1％。
附加的保湿剂也可以含在本发明组合物中。优选的保湿剂包括吡咯烷酮羧酸、乳酸钠或乳酸、尿素、胍、甘油酸及其盐(例如钙盐)、矿脂、胶原、、α-羟丙基甘油基醚、α-羟基酸(例如乙基乙醇酸、亮氨酸、苦杏仁酸、乙醇酸)、葡糖胺和弹性蛋白纤维，D-泛醇、尿囊素、透明质酸和硫酸软骨素。适用保湿剂的实例可以参见Cosmetic Bench Reference，p.1.30-1.32(1996)，其在此引入作为参考。
在此也可以采用乳化剂，其俗称为偶联剂。乳化剂的总用量可以是制剂的0％至约20％，优选0％至约15％和首选约1％至约10％。适用乳化剂的实例可以参见：Dunphy等的美国专利5,085,856；日本专利申请Sho 61-83110；Dunphy等的欧洲专利申请EP 522624；El-Nokaly等的美国专利5,688,831；并且适用的保温剂的实例可以参见Cosmetic Bench Reference，pp.1.22，1.24-1.26(1996)，这些文献在此全部全文引入作为参考。
本发明的一个优选实施方案含有：a.)约1％至约10％烟酰胺，b.)约0.1％至约50％，优选约0.1％至约15％极性溶剂c.)约0.1％至约20％该化妆品组合物的表面活性剂，和d)约0.1％至约50％环境温度下为液体的油。表面活性剂适宜为混合物，其中约50％至约75％的混合物是由Krafft点等于或低于环境温度并且在环境温度下形成缔合结构的表面活性剂组成，和约25％至约50％的混合物是由起偶联剂作用的表面活性剂组成。另一种优选的可以形成缔合结构并且表面活性剂起偶联剂作用的表面活性剂混合物是卵磷脂、PG-3二异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇一油酸酯、胆甾醇12羟基硬脂酸酯和二季戊四醇脂肪酸酯。
优选的任选组分是乙基纤维素(Ethocel)。乙基纤维素一般适合在约5％和更优选1％的水平使用。
另一优选任选组分是二氧化硅。二氧化硅一般优选以约1％至约5％的水平使用。
低变应性组合物可以由在此所述的液晶、蜡、油和色料制成。这些唇膏应该不含有香料、矫味油、羊毛脂、防晒剂，特别是PABA，或其它敏化剂或潜在敏化剂和刺激物。
本发明的组合物也可以制备为长效或非转移性化妆品组合物。此类唇膏的详细探讨参见日本专利公开Hei No.6-199630和欧洲专利申请748622，它们在此全文引入作为参考。
另外的可以混合在本发明组合物中的任选物质可以参见Oblong等的PCT申请WO 97/39733。
                      制备方法
本发明包括制备含有维生素B3类化合物的稳定化妆品组合物的方法。可以采用常规制剂和混合技术，并且通常包括将维生素B3类化合物溶解在极性溶剂中，将该溶液加入由润肤剂组分组成的疏水性基质，和含有固化剂和表面活性剂的稳定化体系，生成含有上述成分的化妆品组合物。在一个优选实施方案中，本发明提供一种改进维生素B3类化合物在皮肤、尤其是在唇部的渗透作用及改进产品稳定性的方法。常规的制剂和混合技术详细公开在Harry’sCosmeticolog，pp.119-141和314-354(J.B.Wilkinson andR.J.Moore 7th ed 1982)和Cosmetics：Science andTechnology，pp. 1-104和307-422(M.S.Balsam and E.Sagarin 2″d ed 1972)，它们在此全文引入作为参考。
                      使用的方法
本发明的化妆品组合物理想地适于处理皮肤和唇部，尤其是以唇膏或唇用香脂的形式涂敷给唇部提供长效或半长效颜色，具有理想的光彩或光泽修饰。化妆品组合物也可以用护肤剂处理皮肤和/或唇部，保护它们不暴露在恶劣气候下，包括刮风和雨天，干燥和/或炎热环境，环境污染物(例如臭氧、烟尘等)，或保护不和过度剂量的阳光接触。组合物也适宜为头发和皮肤提供防晒、保湿和/或调理作用，改善肤感，调节皮肤纹理，减少细纹和皱纹，降低头发或皮肤上的油性光亮，亮肤和减少皮肤或头发异味。
所以，所述化妆品组合物可以以传统方式、利用常规夹持器或涂敷器涂敷在皮肤和/或唇部为其提供装饰性和/或保护性薄膜。
                        实施例
实施例I-X中所述的化妆品制剂举例说明本发明化妆品组合物的具体实施方式，但不对本发明构成限定。所属领域技术人员在不脱离本发明的实质和范围下可以完成其它改进。本发明这些举例的化妆品组合物的实施方案提供改善的维生素B3类化合物的皮肤渗透性并且改进了化妆品组合物的稳定性。
所有举例的组合物可以通过常规制剂和混合技术制备。组分用重量百分比给出，并且不包括次要物质如稀释剂、填充剂等。因此，所列制剂含有列出的成分和与这些成分有关的次要物质。
                实施例I-唇膏组合物组分                      重量％蓖麻油                    18.5棕榈酸异丙酯              11.6辛酸/癸酸/异硬脂酸/己二酸  7.0甘油三酯羊毛脂                     7.0红色21铝色淀               7.0小烛树蜡                   6.6丙二醇肉豆蔻基醚乙酸酯     6.0辛酸/癸酸甘油三酯          5.8甘油                       5.0水                         5.0烟酰胺                     1.0二氧化钛                  4.7蜂蜡                      4.1甘油一酯                  3.5羊毛脂油                  2.5地蜡                      2.5磷脂(大豆卵磷脂)          1.0聚丁烯                    0.8巴西棕榈蜡                0.4
将上述组分加入安装加热源的不锈钢容器中。将组分加热至约85℃并且混合直至均匀。把该混合物倾入模具中并且冷却至室温。
将唇膏涂敷在唇部可以提供着色、保温和改进的烟酰胺皮肤渗透性。
                   实施例II-唇膏组合物组分                 用量(重量百分比)巴西棕榈蜡                1.50地蜡                      6.00小烛树蜡                  4.00氢化植物油                5.00乙酰化羊毛脂              4.00异硬脂酸异丙酯            11.90硬脂酸                    10.00对羟基苯甲酸丙酯          0.10蓖麻油酸鲸蜡酯            10.00棕榈酸生育酚              1.00硅石L-700                 1.00聚丁烯                    2.00矿脂                      5.50缔合结构相蔗糖一油酸酯      14.00烟酰胺            2.00甘油              12.00颜料              9.00
除了颜料之外，将缔合结构相的组分混合直至形成缔合结构。一旦形成缔合结构，加热颜料并且在三辊磨上研磨。随后该混合物于其它组分混合，并且混合直至得到均匀混合物。(或者加入上述成分并且同时混合在一起)。加热该混合物至85℃，随后室温下倾入模具中。
将唇膏涂敷在唇部可以提供着色、保湿和提高的烟酰胺皮肤渗透性。
                    实施例III-唇膏组合物组分                  用量(重量百分比)巴西棕榈蜡                 1.50地蜡                       6.00小烛树蜡                   4.00氢化植物油                 9.00棕榈酸异丙酯               9.40异硬脂酸                   11.50乙酰化羊毛脂               4.00对羟基苯甲酸丙酯           0.10蓖麻油酸鲸蜡酯             10.00棕榈酸生育酚               1.00硅石L-700                  1.00聚丁烯                     2.00矿脂                  5.50缔合结构相蔗糖一油酸酯          12.00烟酰胺                2.00甘油                  12.00颜料                  9.00
组合物按照实施例II制备和使用。
            实施例IV-唇膏组合物组分             用量(重量百分比)巴西棕榈蜡            1.50地蜡                  5.50小烛树蜡              4.00氢化植物油            8.50乙酰化羊毛脂          4.00对羟基苯甲酸丙酯      0.10蓖麻油酸鲸蜡酯        10.00棕榈酸生育酚          1.00聚丁烯                2.00聚硅氧烷共聚物1      5.97矿脂                  5.97无水羊毛脂            5.97缔合结构相卵磷脂                22.95烟酰胺                2.50泛醇                  1.00甘油                  6.00颜料                  9.00水                    4.041#1154-141-1，由GE Silicones供应。
          实施例V-止汗剂凝胶棒组分               用量(重量百分比N-月桂基-L-谷氨酸-二-        4正丁基酰胺112-羟基硬脂酸                2水                           2.0烟酰胺                       2卵磷脂                       0.1轻质矿物油2                 21.1癸二酸二异丙酯               40.8铝锆                         25滑石                         31GP-1，Aj inomoto，Inc.供应2Benol白色矿物油，Witco Chemical Corp.供应3Schercenol IS，Scher Cherfficals Inc.供应
在不锈钢容器中，烟酰胺溶于水并且和卵磷脂混合形成缔合结构。另外地，将胶凝剂和液体基质物质混合在安装有加热源的容器内。在约80℃至约130℃之间加热该混合物同时搅拌，直至混合物形成均匀、熔融溶液。优选地，使该均匀、熔融溶液冷却至混合温度；通常约65℃至120℃。(另外，混合物可以直接加热至混合温度直至该混合物形成均匀、熔融溶液。然而，这种替代方法通常需要长时间在高温下加热且随后冷却)。把烟酰胺混合物、止汗剂活性剂和其它组分如香料和色料加入上述容器中的均匀、熔融溶液内同时搅拌。使该混合物冷却至开始变稠，随后将混合物倾入容器内使它们冷却至环境温度。(虽然不优选，止汗剂活性成分也可以与胶凝剂和液体基质物质一起在第一步中加入)。
将含有上述成分的止汗剂组合物涂敷在人体对象的腋下区域，在涂敷区域可以减少出汗并且改善该区域的异味。
          实施例VI-固体止汗剂棒组分               用量(重量百分比)硬脂醇                   9.8烟酰胺                   0.1卵磷脂                   1.0丁二醇                   1.2氢化蓖麻油-mp 86℃       4.0氯氢氧化铝               40.0Isopar″V″1            42.9香料                     1.0(Isopar″V″平均分子量197沸点范围255-301℃)
在不锈钢容器中，烟酰胺溶于丁烯并且与卵磷脂混合生成缔合结构。分开地，将异链烷烃、非水溶性液体润肤剂、表面活性剂和非水溶性蜡混合，充分加热生成这些物质的溶液，随后加入收敛止汗剂盐并且轻轻搅动。加入烟酰胺混合物和盐之后，加入其它选择性组分如滑石，混合这种形成均匀混悬液。使该混悬液冷却至高于固化点的温度，随后倾入适当容器内。
把含有上述成分的止汗剂组合物涂敷在人体对象的腋下区域，在涂敷区域可以减少出汗并且改善该区域的异味。
          实施例VII-止汗剂膏霜组分                用量(重量百分比)环甲基硅氧烷(D5)          41.5聚二甲基硅氧烷(350cs)     4.0Cab-O-Sil HS-51          4.0Microthene FN 5102           6.0Natrosol3                    2.0卵磷脂                        0.5烟酰胺                        0.5甘油                          3.0异二十烷4                    13.0ReachAZ5                     26.7香料                          0.81胶体硅石增稠物质，由Cabot Corporation出售2低密度聚乙烯粉末，U.S.I.Chemicals出售3羟乙基纤维素，Hercules，Inc出售42，2，4，4，6，6，8，8-二甲基-10-甲基十一胺，得自PermethylCorporation，Frazier，PA.5锆-铝-甘氨酸羟基氯化物复合物，特殊止汗活性物质，ReheisChemical Company出售。
将环甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、异二十烷和香料加入不锈钢混合容器中。随后加入Cab-O-Sil，再加入Microthene和Natrosol，最后加入止汗活性剂。加入各具体物质后彻底搅拌该组合物。
随后用Black & Decker Die(Model 4420，4型)磨床在约6,000rpm下研磨该组合物5分钟，该磨床带有直径6.35cm的风扇分散叶片。研磨组合物的渗透力值在25℃和50％相对湿度下约为300grams。
把含有上述成分的止汗剂霜剂涂敷在人体对象的腋下区域，在涂敷区域可以减少出汗并且改善该区域的异味。
          实施例VIII-睫毛油组分               用量(重量百分比)巴西棕榈蜡             3.00甘油一硬脂酸酯1          7.50白色蜂蜡                  3.75C18-C36甘油三酯2         5.50氢化甘油松脂酸酯3        0.15对羟基苯甲酸丙酯          0.10石蜡118/125               2.25石蜡                      2.25卵磷脂4                  2.25硬脂酸3X                  4.00油酸                      0.75三乙醇胺                  1.25鲸蜡基磷酸钾5            1.00紫胶，NF                  3.00三乙醇胺                  0.47EDTA三钠                  0.10黑色氧化铁                7.00聚二甲基硅氧烷            0.20对羟基苯甲酸甲酯          0.20对羟基苯甲酸乙酯          0.15苯氧基乙醇                0.80乙醇40B，190              4.00二氮杂环戊烷基脲          0.20去离子水                  44.78dl-泛醇                   0.35烟酰胺                    5.00总量                      100.001可采用Henkel/Emery出售的Emerest 24002可采用Croda，Inc.出售的Syncrowax HGL-C3可采用Hercules，Inc.出售的Foral 1054可采用Central Soya，Inc.出售的Centrolex F5可采用Givaudan的Amphisol K
在安装加热源的容器内混合蜡和脂肪。加热蜡和脂肪并且利用常规搅拌器以低速混合使该混合物液化。持续混合直至混合物均匀。向该均匀混合物中加入颜料。提高混合速率，颜料在约30-35分钟内混合在该混合物中直至均匀分散。持续混合同时加入乳化剂。
在带有加热源的第二容器内加入水，随后加入烟酰胺、卵磷脂和任何其它水可分散的成分。加热该混合物，在约80-95℃的温度下混合。如果需要弥补损失的水，可以再加入水。
合并含水和亲脂性混合物并且用分散型混合器混合。
持续混合直至该混合物冷却至约65-70℃的温度。加入防腐剂同时混合，令该混合物进一步冷却至45-47℃。加入任何剩余成分同时混合。合并的混合物冷却至高于固化点的温度，随后倾入适当容器内。
将该睫毛油组合物涂敷在睫毛和/或眉毛上提高软化、保湿和调理的作用。
            实施例IX-睫毛油组分               用量(重量百分比)巴西棕榈蜡              2.00甘油一硬脂酸酯          8.50白色蜂蜡                3.25C17-C36甘油三酯2       5.50氢化甘油松脂酸酯3      0.15对羟基苯甲酸丙酯        0.10石蜡118/125             2.25石蜡                    2.25卵磷脂4                2.50硬脂酸3X                   4.00油酸                       0.75三乙醇胺                   2.00鲸蜡基磷酸钾5             1.00去离子水                   41.03紫胶，NF                   3.00三乙醇胺                   0.47PVP/VA共聚物6             0.25黑色氧化铁                 10.00聚六甲基硅氧烷(Simethicone)0.20对羟基苯甲酸甲酯           0.20对羟基苯甲酸乙酯           0.15苯氧基乙醇                 0.80乙醇40B，190检验           4.00二氮杂环戊烷基脲           0.20EDTA三钠                   0.10dl-泛醇                    0.35烟酰胺                     5.00总量                       100.001可采用Henkel/Emery出售的Emerest 24002可采用Croda，Inc.出售的Syncrowax HGL-C3可采用Hercules，Inc.出售的Foral 1054可采用Central Soya，Inc.出售的Centrolex F5可采用5Givaudan出售的Amphisol K6可采用ISP出售的PVP/VA S-630
按照实施例VIII制备和使用该睫毛油。
         实施例X-唇膏
实施例Xa    实施例Xb组分                重量％.     重量％.聚丁烯              4.536       4.536羊毛脂油            18.342      18.342辛氧基甘油基山嵛酸  18.342      18.342酯庚酸硬脂基酯        8.856       8.856西蒙得木油          8.856       8.856蓖麻油              19.28       24.08丁基羟基甲苯        0.054       0.054丁基羟基苯甲醚      0.054       0.054微晶蜡              6.84        6.84聚乙烯500           6.84        6.84缔合相卵磷脂              0.475       0.475水                  6           1.2烟酰胺              1           1胆甾醇              0.475       0.475磷酸二鲸蜡酯        0.05        0.05
在适当容器中，将蓖麻油、聚丁烯、羊毛脂油、辛氧基甘油基山嵛酸酯、庚酸硬脂基酯、西蒙得木油、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、微晶蜡、聚乙烯500加入带有加热源的容器中并且在约100-110℃下加热形成熔化物。混合该溶化物直至均匀。分开地，将烟酰胺溶于极性溶剂(即水)。随后烟酰胺溶液和卵磷脂、胆甾醇和磷酸二鲸蜡酯混合形成缔合结构。把该烟酰胺/缔合结构混合物加入含蓖麻油的混合物中，混合直至均匀。真空下使该混合物脱气，倾入适当模具中。该混合物冷却至环境温度并且混合在适当包装中。
将唇膏涂敷在唇部提高着色、保湿和改进的烟酰胺渗透性。
              实施例XI-固体压缩乳化体组分                         ％W/WA部分环甲基硅氧烷245              14.00环/聚二甲基硅氧烷共聚多元醇  15.00(DC5225C)1异壬酸异壬酯                  3.00AbilQuat3272                  1.00B部分月桂基醚7(RhodasurfL-790)2   0.50对羟基苯甲酸丙酯              0.25C部分MT-600                        5.07Tronox                        4.06甘油                          4.53黑色氧化铁浆                  0.10黄色氧化铁浆                  1.87红色氧化铁浆                  0.33氧化锌                        5.00烟酰胺                        5.00卵磷脂                        1.00对羟基苯甲酸甲酯              0.12去离子水                      27.33D部分聚二甲基硅氧烷处理的滑石      5.00Polytrap                      1.34乙烯丙烯酸共聚物(EA-209)3    2.00地蜡                          3.501购自Dow Corning2购自Rhone Poulenc3购自Rhone Poulenc
在适当容器中，合并C部分的组分并且用带有1”分散筛的Silverson L4R在高速(优选约9000-10000 rpm)下研磨至少1/2小时或直至该混合物均匀。在分开的容器中，合并A部分的组分并且用带有2”乳化器筛的Silverson L4R在约3000rpm下混合。另外，在对羟基苯甲酸丙酯完全溶解之前，合并B部分的组分，用带有2”乳化器筛的Silverson L4R在约3000-4000rpm下将B部分加入A部分。把C部分缓慢加入A部分和B同时用带有2”乳化器筛的Silverson L4R在约6000rpm下混合。持续混合直至混合物均匀。加入D部分保持充分翻转(即采用约6000-8000rpm的混合速度)，随后加热至约80℃。向该热的混合物中加入地蜡同时混合直至混合物均匀。真空下使该混合物脱气，倾入适当模具中。令混合物冷却至环境温度并且填充到适当包装内
将该固体压缩乳化体涂敷在皮肤上减少皮肤的细纹和纹理并且减少油性光泽。
          实施例XII-长效化妆品乳化体.(缔合结构实施例)A.通过在适当容器中合并下列组分制备一种混合物(A部分)：
组分       WT.％.
MQ树脂1   43.7
PM99A2    56.3
1三甲基硅氧烷硅酸盐，购自GE.
2异十二烷，购自Presperse
利用常规混合技术混合该混合物直至MQ树脂溶解。处理：B.通过在适当容器中合并下列组分制备一种混合物(B部分)：
组分    WT.％.
SE30聚硅氧烷树胶1   50.0
PM99A                50.0
1购自GE.
利用常规混合技术混合该混合物直至SE30聚硅氧烷树胶溶解。
C.通过合并下列组分制备含有A部分和B部分的化妆品乳化体：
组分                WT.％
A部分               36.89
B部分               19.00
颜料                10.00
PM99A               1.41
对羟基苯甲酸丙酯    0.20
皂土ISD             15.00
水                  10.00
烟酰胺              5.00
卵磷脂1            2.00
合成锂皂石XLS       0.51Central Soya以商品名Centrolex F出售
在适当容器中，合并A部分和颜料、对羟基苯甲酸丙酯和PM99A的混合物并且利用Ultra Turrax T25均化器在约8,000rpms下混合约10分钟或直至该化妆品混合物均匀(小心不要引燃PM99A)。向化妆品组合物中加入Bentone ISD同时混合约8,000rpms直至该混合物均匀。在另一容器中把水、烟酰胺和卵磷脂混合在一起形成缔合结构并且随后加入该化妆品组合物同时搅拌。向混合物中加入合成锂皂石XLS并且用Ross均化器在约3,500rpms下混合直至均匀。向该化妆品混合物中加入B部分的混合物，并且利用IKA搅拌器开始在高剪切、优选1600rpm下混合以便分散。一旦获得足够的分散作用，降低混合器速度，优选约1,000rpm，并且混合该化妆品混合物直至均匀。随后将化妆品混合物倾入适当容器内并且盖紧保存，优选在室温下保存。
涂敷该化妆品乳化体组合物使皮肤着色，改善皮肤纹理并且提供改进的烟酰胺的皮肤渗透性。

Claims (10)

1.一种适于提高维生素B3类化合物的皮肤渗透性的局部用化妆品组合物，其特征在于在该组合物含有：
a)占该组合物重量0.01％至50％的维生素B3类化合物；
b)占该组合物重量1％至90％、优选1％至80％的润肤剂组分，其中含有占该润肤剂组分重量0.1％至100％、优选1％至90％的环境温度下为液体的油；
c)占该组合物重量0.1％至80％的稳定化体系，该稳定化体系含有：
i)占该稳定化体系重量0.1％至90％的固化剂；和
ii)占该稳定化体系0.01％至30％的表面活性剂，其中所述表面活性剂具有等于或低于0℃的Krafft点并且形成缔合结构；和，
d)占该组合物重量0.01％至90％的极性溶剂。
2.权利要求1的化妆品组合物，其中维生素B3类化合物选自烟酰胺、烟酰胺的衍生物、非血管舒张性烟酸酯和它们的联合形式，优选烟酰胺、烟酸生育酚及其联合形式，更优选烟酰胺。
3.按照权利要求1或2的化妆品组合物，其中所述缔合结构选自圆柱形逆胶束、感胶液晶及其混合物，优选选自单层囊泡、多层囊泡、圆柱形逆胶束、六边形液晶、立方体液晶、层状液晶和它们的混合物，更优选选自层状液晶、反转六边形液晶和它们的混合物。
4.按照权利要求3所述的化妆品组合物，其中逆胶束聚集构成网状球形结构、伸长结构、圆柱形结构、囊泡、细丝结构或它们的混合形式。
5.按照权利要求1至4任一项的化妆品组合物，其中所述缔合结构占该组合物重量的0.1％至75％，优选5％至65％。
6.按照权利要求1至5任一项的化妆品组合物，其中所述极性溶剂是该缔合结构的10％至80％，和其中所述表面活性剂是该缔合结构的30％至80％。
7.按照权利要求1至6任一项的化妆品组合物，其中所述极性溶剂选自水、甘油、丙二醇、丁二醇、己二醇、乙醇、泛醇和它们的混合物。
8.按照权利要求1-7任一项的化妆品组合物，其中选择所述的油使至少99％所用种类的油具有的溶解度参数差异不超过0.1至1.5。
9.按照权利要求1-8任一项的化妆品组合物，该组合物进一步的特征在于含有占该组合物重量0.1％至90％、优选1％至35％的非水溶性色料成分。
10.一种提高维生素B3类化合物的皮肤渗透性的方法，该方法通过将安全和有效量的权利要求1中所述组合物涂敷在皮肤上。
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