CZ20012926A3 - Kosmetické prostředky obsahující vitaminové B3 sloučeniny - Google Patents

Description

Kosmetické prostředky obsahující vitaminové B₃ sloučeniny

Oblast techniky

Předložený vynález se týká kosmetických prostředků pro místní aplikací, složených zejména zlipofílních materiálů jako kontinuální fáze a obsahujících vitaminové B₃ sloučeniny.

Dosavadní stav techniky

Niacin, také známý jako vitamin B₃, je obecný název pro kyselinu nikotinovou. Fyziologicky aktivní formou niacinu je níacinamid, který je také členem vitaminové B₃ rodiny sloučenin. Niacin a niacinamid (amid kyseliny nikotinové) fungují v těle jako komponenty dvou koenzymů: nikotinamid adenin dinukleotidu (NAD) a nikotinamid adenin dinukleotíd fosfátu (NADP). Až do nedávné doby byly tyto vitaminy používány výhradně jenom pro léčení niacinové nedostatečnosti a chronického onemocnění, projevujícího se vyrážkou a nervovými poruchami (pelagra).

Nyní však nicméně bylo pro vitaminové B₃ sloučeniny nalezeno použití také v oblasti aktivních látek péče o pleť. V britském patentu 1 370 236 jsou popisovány sloučeniny pro zjasnění a zesvětlení pletí, které obsahují 0,5 % až 10 % niacinu. Podobně v U. S. patentu 4 096 249 je uváděno použití 0,1 % až 10 % niacinamidu pro zesvětlení, zjasnění pleti. O vitaminových B₃ sloučeninách bylo dále také zjištěno, že jsou užitečné pro regulování textury lidské kůže. Viz PCT žádost WO 97/39733, Oblong a kol. Navíc žadatelé - autoři předloženého vynálezu zjistili, že začleněním rozpuštěných vitaminových B₃ sloučenin do kosmetických nosičů voda-v-oleji, se zlepšuje pronikání vitaminových B₃ sloučenin do kůže a tedy, že se zlepšují jejich vlastnosti, týkající se regulování stavu pleti a jejího ošetřování.

• ·

Nicméně však, protože velká většina vitaminových B₃ sloučenin je rozpustná v polárních rozpouštědlech, může docházet k problémům se stabilitou, pokud jsou formulovány v kosmetických prostředcích, složených zejména z lipofílních materiálů (například tvořených lipofílní kontinuální fází). Pokud se formulují takové prostředky, potom polární rozpouštědla (například polyhydridové alkoholy, voda), jež jsou nutné k rozpuštění vitaminových B₃ sloučenin, mají tendenci k separování lipofílních materiálů, a tedy způsobují vznik neuspořádaných, chaoticky se vyskytujících vrstev. Nicméně pokud jsou takto formulovány lipofílní prostředky jako kosmetické tyčinky (například rtěnky), pak se takováto samotná separace fází projevuje jako kapalné perličkovité krůpěje na povrchu dotyčného kosmetického prostředku typu kosmetické tyčinky. To ovšem může negativně ovlivnit jeho přijatelnost pro spotřebitele.

Existuje tedy stále potřeba takových kosmetických prostředků, které by obsahovaly vitaminové B₃ sloučeniny, a jež by zajišťovaly, aby vitaminová B₃ sloučenina pronikala lépe pletí, přičemž by byla rovněž poskytována i dobrá kompoziční stabilita.

Podstata vynálezu

Autoři předloženého vynálezu objevili, že stabilitu kosmetických prostředků obsahujících vitaminové B₃ sloučeniny, polární rozpouštědlo a lipofílní kontinuální fázi, lze zlepšit začleněním povrchově aktivní látky nebo směsí povrchově aktivních látek, které mají hodnotu Krafftova bodu 20 °C nebo nižší než 20 °C a tvoří asociační struktury; tyto asociační struktury termodynamicky vážou zvláčňující hydratační látku/polámí rozpouštědlo a homogenně absorbují do lipofílní matrice.

Jedním z aspektů tohoto vynálezu je tedy poskytnutí kosmetických prostředků, obsahujících lipofílní kontinuální fázi a rozpuštěné vitaminové B₃ sloučeniny.

Jiným aspektem tohoto vynálezu je poskytnutí kosmetických prostředků, obsahujících rozpuštěné vitaminové B₃ sloučeniny, které zlepšují pronikání vitaminové B₃ sloučeniny pletí.

Dalším aspektem tohoto vynálezu je poskytnutí kosmetických prostředků typů kosmetických tyčinek, obsahujících rozpuštěné vitaminové B₃ sloučeniny.

• · • ·

Ještě jiným dalším aspektem tohoto vynálezu je poskytnutí kosmetických prostředků typů kosmetických tyčinek, obsahujících lipofílní kontinuální fázi a rozpuštěné vitaminové B₃ sloučeniny stabilizované asociačními strukturami.

Ještě jiným dalším aspektem tohoto vynálezu je poskytnutí kosmetických prostředků typů kosmetických tyčinek, které zlepšují pronikání vitaminové B₃ sloučeniny pletí.

Tyto a jiné aspekty budou dále lépe zjevné a patrné z detailního popisu, který nyní následuje.

Tento vynález se týká kosmetických prostředků k místnímu používání, které zlepšují pronikám vitaminové B₃ sloučeniny pletí, a které obsahují 0,01 % až 50 % hmotnostních daného prostředku, vitaminové B₃ sloučeniny; dále 1 % až 90 % hmotnostních daného prostředku, zvláčňující složky obsahující 0,1 % až 100 % hmotnostních zvláčňující látky, oleje, který je kapalný za teploty okolí; 0,1 % až 80 % hmotnostních daného prostředku, stabilizačního systému, obsahujícího (i) 0,1 % až 90 % hmotnostních stabilizačního systému, ztužujícího činidla; a (ii) 0,01 % až 30 % hmotnostních stabilizačního systému, povrchově aktivní látky, přičemž tato povrchově aktivní látka má hodnotu Krafftova bodu 20 °C nebo nižší než 20 °C a tvoří asociační struktury; a 0,01 % až 90 % hmotnostních daného prostředku, polárního rozpouštědla.

Všechna procenta, podíly a poměry, jež se zde uvádějí, se vztahují na celkovou hmotnost kosmetických prostředků podle tohoto vynálezu, pokud není uvedeno jinak. Všechny údaje hmotnosti, týkající se udávaných složek, jsou založeny na aktivním množství a tedy, nejsou v nich zahrnuty nosiče nebo vedlejší produkty, které mohou být zahrnuty v komerčně dostupných materiálech, pokud není jinak specifikováno.

Pojem „kosmetika“ tak, jak je zde použit, v sobě zahrnuje make-up, podkladové produkty a výrobky péče o pleť. Pojem „make-up“ se týká výrobků, které zanechávají na obličeji barvu, včetně podkladového základu, barvy černé a hnědé, tj. maskary, očních linek, očních stínů, růže na tváře, barev rtěnek a tak dále. Produkty péče o pleť jsou takové, jež se používají k ošetřování nebo péči o pleť, nebo o zlepšování jejího zvlhčování, hydrataci, nebo se používají k čištění pleti. Mezi produkty náležející do pojmu „produkty péče o pleť“ patří, aniž by tím byl jejich výčet jakkoliv omezován, adheziva, obvazy, zubní pasty, bezvodé okluzívní zvlhčující a hydratační prostředky, práškové prací detergenty, prostředky pro změkčování tkanin, okluzívní léčivé náplasti s postupným dodáváním léčiva, antiperspiranty, deodoranty, laky na nehty, pudry, kosmetické kapesníčky, kosmetické tampóny, ubrousky, kompaktní pudry, kondicionéry na vlasy apod. Pod pojmem „podkladový“

• · · :::. .· ··: ♦ : : :

···· ·· ·♦· ·· se rozumí například krémy, pěny, tuhá líčidla, korektory (event. korekční krémy korektory slouží k zakrytí drobných nedostatků pleti) pro nebo podobné produkty, které vyvíjejí nebo znovu zavádějí kosmetické společnosti, přičemž tyto produkty mají poskytovat možnost ovlivnění celkově barvy na pleti. Podkladové prostředky se připravují tak, aby poskytovaly lepší zvlhčování a hydrataci pleti a/nebo jí dodávaly potřebné oleje.

Ve zde použitém smyslu se pojem „asociační struktura“ týká agregovaných shluků povrchově aktivní látky a/nebo polymerních molekul, které se samy orientují takovým způsobem, že tvoří kompozitovou uspořádanou strukturu. Asociační struktura je také známa vdané oblasti techniky jako kapalná krystalická fáze. Požadavek na vznik kapalných krystalů je, aby se uhlovodíková část amfífílní molekuly transformovala do stavu, který narušuje uspořádáním, jaké je v kapalném stavu. Navzdory tomu, že vysoký stupeň narušení těchto struktur je jen krátkodobý, zůstává ale v alespoň jedné dimenzi dlouhodobě.

Ve zde použitém smyslu se pojem „pevný materiál“ týká jakékoliv ztužující látky, schopné adsorbování asociačních struktur. Mezi takovéto pevné látky patří například vosky, tuhé tuky, kaolíny, plniva, prášky, dále pak absorbenty ultrafialového záření, suspenzační činidla, voskovité emulgátory nebo pigmenty, obecně používané pro zahušťování nebo ztužování kosmetických prostředků.

Ve zde použitém smyslu v sobě pojem „barva (barvy) nebo barviva“ zahrnuje pigmenty, barvicí prostředky, barviva, laky, a perly, perletě. Barviva se stanovují na bezvodé hmotnostní bázi.

Ve zde použitém smyslu se pojem „lecitin“ týká látek, jako jsou fosfatidy (gylcerofosfolipídy). Je možné použít ty, jež se vyskytují v přírodě, nebo synteticky připravené. Fosfatidylcholin nebo lecitin je glycerín esterifíkovaný cholinesterem kyseliny fosforečné a dvou mastných kyselin, obvykle s dlouhým řetezcem nasycené nebo nenasycené mastné kyseliny, mající 16 až 20 uhlíkových atomů a až 4 dvojné vazby. Místo lecitinu nebo v kombinaci s lecitinem je možné použít i jiné fosfatidy, schopné tvořit asociační struktury, s výhodou lamelámí nebo hexagonální kapalné krystaly. Jinými fosfatidy jsou glycerolestery se dvěma mastnými kyselinami jako je tomu u lecitinu, kde je cholin nahrazen - místo cholinu je to například ethanolamin (kefalin), nebo dále pak serin (kyselina aminopropanová, fosfatidyl serin) nebo inositol (fosfatidyl inositol).

Ve zde použitém smyslu se pojmem „povrchově aktivní látka“ označuje nepolymemí organická sloučenina o nízké molekulové hmotnosti, amfífílní ve své povaze, tj. mající hydrofilni a hydrofobní skupiny a projevující výraznou tendenci adsorbovat na povrchu nebo na fázovém rozhraní, dále pak projevující nižší • · povrchové napětí. Povrchově aktivní látky se dělí na neiontové (bez elektrického náboje) aniontové (mající negativní elektrický náboj), kationtové (mající pozitivní elektrický náboj) a amfotemí (mající oba náboje), které působí na ionizaci vodného prostředí. Povrchově aktivní látky jsou monomery a jsou odvozeny od přírodních olejů a tuků a surových olejů, od ropy. Pojem „povrchově aktivní látka“ tak, jak je zde použit, znamená směs povrchově aktivních látek i jednu samotnou organickou sloučeninu.

Ve zde použitém smyslu se pojmem „polární rozpouštědlo“ označuje polární látka, která je schopná tvorby asociační struktury s povrchově aktivní látkou. Jako některé z příkladů takových polárních rozpouštědel je možné uvést například glycerín, panthenol (s výhodou panthenol smíchaný s glycerínem nebo alkoholem), propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol, vodu, alkoholy, alkandioly, polyethylenglykoly, sorbitol, maltilal a jejich směsi.

Pojem „obsahující“ tak, jak je zde použit, znamená, že daný prostředek může obsahovat jiné složky, které jsou kompatibilní s daným prostředkem a které s výhodou v podstatě nenarušují asociační struktury podle tohoto vynálezu. Tento pojem náleží k pojmům „sestávající z“ a „sestávající v podstatě z“.

Pojem „teplota okolí“ tak, jak je zde použit, znamená hodnotu teploty tak, jak je známa v dané oblasti techniky také pod pojmem „teplota místnosti“ a typicky se tím míní hodnota teploty 20 °C. Obecně ovšem může být hodnota teploty okolí v rozmezí 18 °C až 27 °C, s výhodou pak hodnota teploty v rozmezí 20 °C až 25 °C, a to v závislosti na takových proměnných jako je grafická lokalita, tj. například subtropické pásmo versus mírné pásmo.

ZÁKLADNÍ SLOŽKY

Vitaminová Bj složka

Prostředky podle tohoto vynálezu obsahují bezpečné a účinné množství přírodní nebo syntetické vitaminové B₃ sloučeniny. Prostředky podle tohoto vynálezu s výhodou obsahují 0,01 % až 50 % hmotnostních, výhodněji 0,1 % až 30 % hmotnostních, ještě výhodněji 0,5 % až 20 % hmotnostních a nejvýhodněji pak 1 % až 10 % hmotnostních vitaminové B₃ sloučeniny.

Ve zde použitém smyslu pojem „vitaminová B₃ sloučenina“ znamená sloučeninu obecného vzorce I:

kde R je -CONH₂ (tj. niacinamid), -COOH (tj. kyselina nikotinová) nebo -CH₂OH (tj. nikotinylalkohol); jejich deriváty; a dále soli kterékoliv z výše uvedených.

Mezi deriváty výše uvedených vitaminových Bj sloučenin patří například takové, které jsou vybrané ze skupiny, sestávající z esterů kyseliny nikotinové, včetně nevasodilatačních esterů kyseliny nikotinové, dále nikotinylaminokyseliny a nikotinylalkoholesteiy karboxylových kyselin, a dále pak N-oxid kyseliny nikotinové a N-oxid niacinamidu.

Mezi vhodné estery kyseliny nikotinové patří estery Ci až C₂₂ alkoholů, s výhodou Ci až C₎₆ alkoholů, výhodněji Ci až C₆ alkoholů s kyselinou nikotinovou. Tyto vhodné alkoholy mají přímý uhlíkový řetězec nebo rozvětvený uhlíkový řetězec, jsou cyklické nebo acyklické, nasycené nebo nenasycené (včetně aromatických), a substituované nebo nesubstituované. Tyto estery jsou s výhodou látky nepůsobící zčervenání kůže. Ve zde použitém smyslu pojem „látky nepůsobící zčervenání kůže“ znamená, že takovýto ester obecně nezpůsobuje viditelnou odezvu v podobě zarudnutí po aplikaci uvedených prostředků na pleť (u většiny obecné populace se neprojevuje nějaká viditelná odezva v podobě zarudnutí kůže, ačkoli takovéto sloučeniny mohou působit vasodilataci, tj. rozšíření cév, jež není očividné patrné na první pohled pouhým okem). Alternativně, materiál kyseliny nikotinové, jež působí na zčervenání kůže při vyšších dávkách, je možné použít při nižším dávkování ke snížení efektu zčervenání kůže. Mezi estery kyseliny nikotinové, které nepůsobí zčervenání kůže, patří například tokoferol-nikotinát a inositol-hexanikotinát; výhodný je tokoferol-nikotinát.

Jinými deriváty vitaminových B₃ sloučenin jsou deriváty niacinamidu, které vznikají substitucí jedné nebo více amidových skupin vodíky. Aniž by se tím jakkoliv omezoval jejich výběr, lze jako uvést jako vhodné deriváty pro zde uvedené použití například nikotinylaminokyseliny, odvozené například z reakce aktivované sloučeniny kyseliny nikotinové (například to může být azid kyseliny nikotionové nebo nikotinylchlorid) s aminokyselinou, a nikotinylalkoholestery organických karboxylových kyselin (například Ci-Cig). Mezí specifické příklady takových derivátů patří kyselina nikotinurová a kyselina nikotinylhydroxamová, jež mají následující chemické vzorce II a III:

kyselina nikotinurová obecného vzorce II:

(H), kyselina nikotinylhydroxamová obecného vzorce III:

(III).

Mezi nikotinylalkoholové estery patří například ty, které jsou vybrány ze skupiny, tvořené nikotinylalkoholestery karboxylových kyselin, kyselina salicylová, kyselina octová, kyselina glykolová, kyselina palmitová a podobně. Mezi vitaminové

B₃ sloučeniny patří například, aniž by se tím jejich výběr jakkoliv omezoval, 2-chlornikotinamid, 6-aminonikotinamid, 6-methylnikotinamid, n-methylnikotinamid, n,n-diethylnikotinamid, n-(hydroxymethyl)nikotinamid, amid kyseliny chinolinové, nikotinanilid, n-benzylníkotinamid, n-ethylnikotinamid, nifenazon, nikotinaldehyd, kyselina isonikotinová, kyselina methylisonikotinová, thionikotinamid, nialamid, dále l-(3-pyridylmethyl)močovina, kyselina 2-merkaptonikotinová, nikomol a niaprazin.

Vhodné příklady výše uvedených vitaminových B₃ sloučenin jsou velmi dobře známé v dané oblasti techniky a komerčně jsou dostupné z mnoha zdrojů, například lze uvést Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, lne. (Irvin, CA) a Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).

Pro zde uvedené účely je možné použít jednu nebo více těchto vitaminových B₃ sloučenin. Výhodnými vitaminovými B₃ sloučeninami jsou niacinamid a tokoferol-nikotinát. Výhodnější je niacinamid.

Pokud se použijí, pak jsou výhodné takové soli, deriváty a solné deriváty niacinamidu, jež mají při způsobech regulování stavu pleti a jejím ošetřování, které jsou zde dále popsány, v podstatě stejnou účinnost jako niacinamid.

Pro zde uvedené použití jsou vhodné také soli vitaminových B₃ sloučenin. Aniž by se tím jejich výběr jakkoliv omezoval, lze jako vhodné pro zde uvedené použití uvést například soli vitaminových B₃ sloučenin, které jsou vybrané ze skupiny, sestávající z organických a nebo anorganických solí, jako jsou anorganické soli anorganických sloučenin (například chlorid, bromid, jodid, uhličitan, s výhodou chlorid), a soli organických karboxylových kyselin (včetně solí mono-, di-, tri- Q až Cis karboxylových kyselin, například to je acetát, salicylát, glykolát, laktát, malát, citrát, výhodné soli monokarboxylových kyselin jsou acetáty). Tyto a jiné soli vitaminových B₃ sloučenin mohou být snadno připraveny zkušenými odborníky v dané oblasti techniky, jako například uvádí W. Wenner: „Reaction of L-Isoascorbic Acid with Nicotin Acid and Its Amide“, J. Organic Chemistry, Vol. 14, str. 22 až 26 (1949), což je zde začleněno jako odkaz. Wenner popisuje syntézu soli kyseliny askorbové niacinamidu.

Při výhodném provedení je dusík v kruhu vitaminové B₃ sloučeniny v podstatě chemicky volný, nevázaný (tedy nevázaný a/nebo nebráněný), nebo po dodání na pleť se stane v podstatě chemicky volný („chemicky volný“ je zde dále uváděno a používáno též jako „nekomplexní“). Více výhodné je, pokud je vitaminová B₃ sloučenina v podstatě nekomplexní. Tudíž, pokud prostředek obsahuje vitaminovou B₃ sloučeninu ve formě soli nebo v jiné komplexní formě, pak takový komplex je s výhodou v podstatě reverzibilm, výhodněji pak v podstatě reverzíbilm, při dodávám daného prostředku na pleť. Například takový komplex může být v podstatě reverzibilní při hodnotě pH 5,0 až 6,0. Taková reverzibilita může být snadno determinována odborníkem v dané oblasti techniky.

Více výhodné je, pokud je vitaminová B₃ sloučenina v podstatě nekomplexní v prostředku před tím, než je dodáván na pleť. Mezi vhodné přístupy, uplatňované k minimalizování nebo prevenci vzniku nežádoucích komplexů patří například vynechávání a nepoužívám' materiálů, které tvoří v podstatě ireverzibilní (nevratné) nebo jiné komplexy s danou vitaminovou B₃ sloučeninou, látky pro úpravu pH, látky pro úpravu iontové síly, dále používání povrchově aktivních látek, a formulování, kdy vitaminové B₃ sloučeniny a materiály, které utváří komplexy, jsou v oddělených fázích. Takovéto přístupy jsou vhodné a uznávané odborníky, kteří pracují v dané oblasti techniky.

Tedy při výhodném provedení obsahuje daná vitaminová B₃ sloučenina omezené množství formy solí a je více výhodné, pokud vitaminová B₃ sloučenina v podstatě neobsahuje soli. Výhodná vitaminová B₃ sloučenina obsahuje méně než 50 % takové soli a je více výhodné, pokud v podstatě neobsahuje formu soli. Daná vitaminová B₃ sloučenina ve zde uvedených prostředcích majících hodnotu pH 4 až 7, typicky obsahuje méně než 50 % formy soli.

Tato vitaminová B₃ sloučenina může být začleněna jako v podstatě čistá látka, nebo jako extrakt získaný vhodným fyzikálním a/nebo chemickým izolačním způsobem z přírodních (například rostlinných) zdrojů. Vitaminové B₃ sloučeniny jsou s výhodou v podstatě čisté, výhodněji pak v esenciálně čisté.

Pro zde uvedené použití jsou zvláště výhodné vitaminové B₃ sloučeniny, které existují v krystalické formě.

Zvláčňující látky

Prostředky podle tohoto vynálezu dále obsahují zvláčňující látku, která je vhodná pro suspenzaci nebo jinak též dispergování zde uvedené krystalické vitaminové B₃ sloučeniny. V prostředku podle tohoto vynálezu může být použita jakákoliv zvláčňující látka, která je známá nebo jinak též vhodná pro použití při kosmetických aplikacích, a která je také kompatibilní s vitaminovou B₃ sloučeninou v tomto prostředku.

Výhodnými zvláčňujícími látkami pro použití v prostředcích podle tohoto vynálezu jsou takové materiály, které jsou uváděny v oblasti zabývající se osobní péčí, jako jsou tuky, oleje, mastné alkoholy, mastné kyseliny, esteiy mastných kyselin, a jejich kombinace, a které napomáhají aplikaci a adhezi, poskytuje užitek při upravování a zkrášlování pleti a nejdůležitější je především poskytování okluzívního zvlhčování a hydratace.

Výhodnými zvláčňujícími látkami pro použití podle tohoto vynálezu jsou ty, jež jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří deriváty kyseliny isostearové, isopropyl-palmitát, lanolinový olej, diisopropyl-dimerát, maleátovaný sójový olej, oktyl-palmitát, isopropyl-isostearát, cetyl-laktát, cetyl-ricinoleát, tokoferyl-acetát, acetylátovaný lanolinový alkohol, cetyl-acetát, fenyltrimethikon, glyceryl-oleát, tokoferyl-linoleát, glyceridy z pšeničných klíčků, arachidyl-propionát, myristyl-laktát, decyl-oleát, propylenglykol-ricinoleát, isopropyl-lanolát, pentaeiythrityl-tetrastearát, neopentylglykol-dikaprylát/dikaprinát, koko-glyceridy, isononyl-isononanoát, isotridecyl- isononanoát, myristal-myristát, triisocetyl-citrát, cetylalkohol, oktyldodekanol, oleylalkohol, panthenol, lanolinalkohol, kyselina linolová, kyselina linolenová, sacharózové estery mastných kyselin, oktyl-hydroxystearát a dále jejich směsi. Mezi vhodné zvláčňující látky patří například také ty, které jsou uvedeny v Cosmetic Bench Reference, str. 1.19 až 1.22 (1996), což je zde začleněno jako odkaz.

Výhodnými olejovými zvláčňujícími látkami pro použití podle tohoto vynálezu jsou ty, jež jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří estery, triglyceridy, uhlovodíky a silikony. Mohou být přítomny jako samotná jednotlivá látka anebo mohou být přítomny ve směsi s jednou nebo více látkami. Obvykle bývají obsaženy v množství 1 % až 100 % hmotnostních, s výhodou 5 % až 90 % hmotnostních, a nejvýhodněji pak 70 % až 90 % hmotnostních dané zvláčňující látky.

Oleje působí jako zvláčňující látky a mohou také působit na udělování viskozity, lepivosti a klouzavé vlastnosti u kosmetických výrobků jako jsou rtěnky. Mezi vhodné oleje patří takové, které jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří triglyceridy kyseliny kaprylové; triglycerid kyseliny kaprinové; triglycerid kyseliny isostearové; triglyceridy kyseliny adipové; propylenglykolmyristyl-acetát; lanolin; lanolinový olej; polybuten; isopropyl-palmitát; isopropyl-isostearát; diethyl-sebakát; diisopropyl-adipát; tokoferyl-acetát; tokoferyl-linoleát; hexadecyl-stearát; ethyl-laktát; cetyl-oleát; cetyl-ricinoleát; oleylalkohol; hexadecylalkohol; oktyl-hydroxystearát; oktyl-dodekanol; olej z pšeničných klíčků; hydrogenované rostlinné oleje; ricinový olej; vazelína; uhlovodíky s rozvětveným uhlíkovým řetězcem; alkoholy a estery; kukuřičný olej; bavlníkový olej; olivový olej; olej z palmových jader; řepkový olej; slunečnicový olej; jojobový olej; olej z pupalky dvouleté; avokádový olej; minerální olej; bambucké máslo; oktyl-palmitát; maleátovaný sójový olej; dále glyceroltrioktanoát; diisopropyl-dimerát; a dále pak těkavé a netěkavé silikonové oleje, včetně fenyl-trimethikonu.

Mezi výhodné oleje pro zde uvedené použití patří takové, jež jsou vybrané ze skupiny, kterou tvoří acetylglyceridy, oktanoáty, a dekanoáty alkoholů a polyalkoholů, jako je glykol a glycerol, ricinoleáty alkoholů a polyalkoholů jako jsou cetyl-ricinoleát, PG-3 diisostearát, polyglycerol ethery, polyglycerol estery, triglyceridy kyseliny kaprylové, triglyceridy kyseliny kaprinové, triglycerid kyseliny isostearové, triglyceridy kyseliny adipové, fenyltrimethikon, lanolinový olej, polybuten, isopropyl-palmitát, isopropyl-isostearát, cetyl-ricinoleát, oktyl-dodekanol, oleylalkohol, hydrogenované rostlinné oleje, ricinový olej, modifikované lanoliny, oktyl-palmitát, lanolinový olej, maleátovaný sójový olej, cetyl-ricinoleát, glyceryltrioktanoát, diisopropyl-dimerát, syntetické lanolinové deriváty a alkoholy s rozvětveným uhlíkovým řetězcem, sacharózové estery mastných kyselin, oktylhydroxystearáty a jejich směsi.

Je výhodné, pokud jsou oleje, vhodné pro zde uvedené použití, vybrány tak, aby většina (alespoň 75 %, s výhodou alespoň 80 % a nejvýhodněji alespoň 99 %) typů zde použitých olejů mělo parametry rozpustnosti, které se neliší více než 1 až 0,1, s výhodou 0,8 až 0,1.

Zvláčňující složka je obsažena v množství 1 % až 90 % hmotnostních, s výhodou 10 % až 80 % hmotnostních, výhodněji 20 % až 70 % hmotnostních a nej výhodněji pak 40 % až 60 % hmotnostních v daném kosmetickém prostředku.

Stabilizační systém

Prostředky podle tohoto vynálezu dále obsahují stabilizační systém. Pod pojmem „stabilizační systém“ tak, jak je zde použit, se rozumí systém, který zabraňuje spojování kapiček polárního rozpouštědla a/nebo, v případě prostředku typu kosmetických tyčinek, jejich migraci na povrch této kosmetické tyčinky.

a) Ztužující činidlo

Kosmetické prostředky podle tohoto vynálezu mohou dále obsahovat jednu nebo více látek, jež se jednotlivě nebo souhrnně označuje jako „ztužující činidlo“, které účinně napomáhá ztužování jednotlivých konkrétních kapalných základních látek v kosmetických prostředcích. (Ve zde použitém smyslu se pojem „ztužování“ týká fyzikální a/nebo chemické změny kapalné zásadité látky tak, jak k ní dochází při tvoření tuhé nebo polotuhé formy této látky za podmínek teploty okolí, tj. vzniká finální prostředek, kteiý má stabilní fyzikální strukturu a je nanesen na povrch pleti za běžných podmínek používání.) Podle hodnocení odborníků v dané oblasti techniky, je výběr takového ztužujícího činidla pro použití v uvedených kosmetických prostředcích velice závislý na konkrétním typu požadovaného prostředku, tj. zdaje na bázi gelu nebo vosku, na požadované reologii, na jaké bázi je použitý základní kapalný materiál a na povaze dalších látek, které jsou v daném prostředku použity. Ztužující činidlo je s výhodou přítomno v množství 1 % až 90 % hmotnostních, výhodněji 1 % až 50 % hmotnostních, ještě výhodněji 5 % až 40 % hmotnostních, nejvýhodněji pak 3 % až 20 % hmotnostních.

Provedení voskových kosmetických tyčinek podle tohoto vynálezu s výhodou obsahuje 5 % až 50 % hmotnostních voskového ztužujícího činidla. Ve zde použitém smyslu se pojem „voskové ztužující činidlo“ týká ztužujícího materiálu, který má vlastnosti podobné vosku. Takovéto voskové materiály mohou sloužit jako zvláčňující látky. Mezi voskové materiály užitečné pro zde uvedené účely, patří ty, které mají vysoké hodnoty teploty tání vosku, tj. mající teplotu tání 65 °C až 125 °C, jako je včelí vosk, vorvaftovina, kamaubský vosk, vosk z bobule vavřínu, montan, zemní vosk, ozokerit, ceresin, parafín, syntetické vosky jako jsou Fischer-Tropschovy vosky, mikrokrystalický vosk, a jejich směsi. Mezi výhodné vosky s vysokou teplotou tání pro zde uvedené použití patří ty, jež jsou vybrány ze skupiny, sestávající z ceresinu, ozokeritu, bílého včelího vosku, syntetických vosků a jejich směsí. Mezi prostředky obsahující vosky, jež jsou vhodné pro zde uvedené použití patří takové, jež jsou uvedeny v U. S. patentu 4 049 792, Elsnau, vydáno 20. září 1977, jež je zde uvedeno jako odkaz, a to jako celek. Pro použití pro voskové kosmetické tyčinky podle provedení tohoto vynálezu jsou výhodné nízkotající vosky, mající teplotu tání 37 °C až 75 °C. Voskové kosmetické tyčinky podle provedení tohoto vynálezu, které obsahují těkavé silikonové oleje jako základní kapalnou látku, s výhodou obsahují 10 % až 35 % hmotnostních, výhodněji pak 10 % až 20 % hmotnostních nízkotajícího vosku. Mezi takovéto materiály patří ty, jež jsou vybrány ze skupiny, sestávající z mastných kyselin, mastných alkoholů, esterů mastných kyselin a amidů mastných

kyselin, majících v uhlíkovém řetězci 8 až 30 uhlíkových atomů, a jejich směsi. Mezi výhodné voskovité látky patří cetylalkohol, kyselina palmítová, steaiylalkohol, behenamid, sacharózové estery lojových mastných kyselin, mono- a di- estery mastných kyselin polyethylenglykolu a jejich směsi. Zvláště výhodný je steaiylalkohol, cetylalkohol a jejich směsi. Mastné kyseliny, mastné alkoholy a jiné voskovité látky, které jsou užitečné podle tohoto vynálezu, jsou uvedeny v následujících odkazech, přičemž všechny jsou zde začleněny jako odkaz: U. S. patent 4 151 272, Geary a kol., vydáno 24. dubna 1979; U. S. patent 4 229 432, Geria, vydáno 21. října 1980; a U. S. patent 4 280 994, Tumey, vydáno 28. června 1981; „The Chemistry and Technology of Waxes“, A. H. Warth, 2^Ild Edition, reprinted in 1960, Reinhold Publishing Corporation, str. 391 až 393, a str. 421: „The Petroleum Chemicals Industry“, R. F. Goldstein and A. L. Waddeam, 3^π| Edition (1967), E and F. N. SpanLtd., str. 33 až 40; „The Chemistry and Manufacture of Cosmetics“, M. G. DeNavarre, 2^rld Edition (1970), Van Nostrand and Company, str. 354 až 376; and in „Encyclopedia of Chemical Technology“, Vol. 24, Kirk-Othmer, 3^rd Edition (1979), str. 466 až 481. Výhodné voskové materiály užitečné jako ztužující činidla v uváděných voskových kosmetických tyčinkách jsou popsány například vU. S. patentu 4 126 679, Davy a kol., vyloženém 21. listopadu 1978, což je zde začleněno jako odkaz, a to jako celek. Výhodné směsi voskovítých materiálů obsahují mastné alkoholy mající v uhlíkovém řetězci 14 až 18 uhlíkových atomů, a alkoholy mající délku uhlíkového řetězce 20 uhlíkových atomů nebo jsou delší, přičemž finální směs obsahuje 1 % až 3 % hmotnostní mastných alkoholů s delšími řetězci. Prostředky, které obsahují tyto směsi mastných alkoholů, jsou popsány v Evropském patentovém spise č. 117 070, květen, uveřejněno 29. srpna, 1984 (začleněno zde jako odkaz).

Pro zde uvedené účely jsou užitečné také biopolymery, jak je popsáno v Evropské patentové žádosti č. 522 642, Dunphy a kol., jež je zde začleněno jako odkaz, a to jako celek.

Gelová kosmetická tyčinka v provedení podle tohoto vynálezu s výhodou obsahuje 3 % až 30 % hmotnostních, výhodněji 3 % až 10 % hmotnostních ztužujícího činidla. Konkrétní množství použitého ztužujícího činidla závisí zejména na daném ztužujícím činidle a na použitém základním kapalném materiálu, a na žádaných fyzikálních vlastnostech dané gelové kosmetické tyčinky. Ztužující činidla užitečná pro gelové kosmetické tyčinky v provedení podle tohoto vynálezu jsou obecně povrchově aktivní sloučeniny, které tvoří síťovitou strukturu imobilízující nebo ztužující základní kapalný materiál do formy gelu. Mezi takováto ztužující činidla patří ta, jež jsou vybrána ze skupiny, kterou tvoří: mýdla, jako jsou sodné a draselné soli vyšších mastných kyselin, tj. kyselin majících 12 až 22 uhlíkových atomů; amidy alkylaminů vyšších mastných kyselin; dibenzaldehyd-monosorbitolové ··· ·· ·· · · · acetaly; soli alkalických kovů a kovů alkalických zemin acetátů, propionátů a laktátů; vosky, jako je kandelilový a kamaubský vosk, a jejich směsi. Mezi ztužujícími činidly k použití pro gelové kosmetické tyčinky v provedení podle tohoto vynálezu jsou výhodná ta, jež jsou vybrána ze skupiny sestávající z natrium-stearátu, aluminiumstearátu, aluminium-magnesium-hydroxystearátu, a jejich směsí. Prostředky v provedení jako gelové kosmetické tyčinky obsahující ztužující činidla, mezi něž patří zde popsané, jsou dále též uvedeny v následujících patentových dokumentech, jež jsou všechny zde začleněny jako odkaz, a to jako celek; U. S. patent 2 900 306, Slater, vydáno 18. srpna 1959; U. S. patent 3 255 082, Bartoň, vydáno 7. června 1966; U. S. patent 4 137 306, Rubino a kol., vydáno 30. ledna 1979; U. S. patent 4 154 816, Roehl a kol., vydáno 15. května 1979; U. S. patent 4 226 889, Yuhas, vydáno 7. října 1980; U. S. patent 4 346 079, Roehl, vydáno 24. srpna 1982; U. S. patent 4 383 988, Teng a kol., vydáno 17. května 1983; dále Evropský patentový spis č. 107 330, Luebbe a kol., uveřejněno 2. května, 1984; a U. S. patentová žádost Ser. No. 630 790, DiPietro, zaregistrovaný 13. června 1984. Výhodná ztužující činidla užitečná jako gelové kosmetické tyčinky v provedení podle tohoto vynálezu jsou popsána v Evropském patentovém spise Č. 24 365, Sampson a kol., uveřejněno 4. března 1981, jež je zde začleněno jako odkaz, a to jako celek.

Jako ztužující činidla jsou také užitečná běžně známá zahušťovadla. Mezi vhodná zahušťovadla patří, aniž by tím byl jejich výběr jakkoliv omezován ta, jež jsou vybraná ze skupiny, do které patří v přírodě se vyskytující polymemí materiály jako je želatina z lusku rohovníku, natrium-alginát, natrium-kaseinát, vaječný albumin, želatinový agar, karagenanová želatina natrium-alginátu, xanthan, tragant, škrob, chemicky modifikované škroby a podobně, semi-syntetické polymemí materiály jako jsou celulózové ethery (například hydroxyethylcelulóza, methylcelulóza, karboxymethylcelulóza, hydroxypropylmethylcelulóza), polyvinylpynolidon, polyvinylalkohol, guar guma, hydroxypropylová guar guma, rozpustný škrob, dále jsou to kationtové celulózy, kationtové guar a podobně a syntetické polymemí materiály jako jsou karboxyvinylové polymery, dále polyvínylpyrrolidon, polymery z polyvinylalkoholu a kyseliny polyakiylové, polymery z kyseliny polymethafaylové, polymeiy z polyvinylchloridu, polymeiy z polyvinylidenchloridu a podobně. Z anorganických zahušťovadel mohou být použity například silikáty jako jsou příkladně bentonity, nebo směsi z polethylenglykolu a polyethylenglykol-stearátu nebo distearátu. V přírodě se vyskytující polymery nebo biopolymery a jejich použití jsou dále popsány v Evropské patentové žádosti č. 522 624, Dunphy a kol. Další příklady v přírodě se vyskytujících polymerů nebo bíopolymerů lze najít v Cosmetic Bench Reference, str. 1.40 až 1.42, což je zde začleněno jako odkaz.

• ·

Rovněž jsou zde užitečné hydrofilní gelující činidla, jako jsou kopolymery kyselina akrylová/ethylakrylát a karboxyvinylové polymery prodávané firmou B. F. Goodrich Company pod obchodním názvem Carbopol Registered TM resins. Tyto pryskyřice sestávají v podstatě zkoloidního ve vodě rozpustného polyalkenylpolyetheru zesíťovaného polymeru z kyseliny akrylové zesíťované 0,75 % až 2,00 % zesíťujícího činidla jako je polyallylová sacharóza nebo polyallylový pentaeiythritol. Jako příklady lze uvést Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 950, Carbopol 980, Carbopol 951 a Carbopol 981. Carbopol 934 je ve vodě rozpustný polymer kyseliny akrylové zesíťovaný 1 % polyallyletherem sacharózy majícím v průměru 5,8 allylových skupin na každou sacharózovou molekulu. Také jsou užitečné karbomery prodávané pod obchodním názvem Carbopol Ultrez 10, Carbopol ETD2020, Carbopol 1382, Carbopol 1342 a Permulen TR-1 (CTFA označení; Acrylates/10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer). Rovněž zde použitelné jsou kombinace výše uvedených polymerů. Jinými gelujícími činidly vhodnými pro zde uvedené použití jsou oleogely jako je trihydroxystearin.

Pro zde uvedené použití jako ztužující činidla jsou dále také vhodné hydrofobně modifikované celulózy. Tyto celulózy jsou popsány v U. S. patentech 4 228 277 a 5 104 646; oba jsou zde začleněny jako odkaz, a to jako celek.

Další příklady vhodných gelujících činidel lze nalézt vCosmetic Bench Reference, str. 1.27, což je zde začleněno jako odkaz.

Aniž bychom vymezovali problém z teoretického hlediska, předpokládá se, že ztužující činidla v kombinaci se zvláčňujícími činidly působí okluzívně na pleť vytvořením kontinuálních nebo diskontinuálních dvouvrstvých nebo vícevrstvých filmů na povrchu pleti. Pod pojmem „okluzívní“ v tom smyslu, jak je zde použit, se rozumí prevence nebo bránění něčemu, v tomto případě se jedná o ochranu a bránění odstraňování vlhkosti (cestou odpařování) a vitaminové B₃ sloučeniny (cestou vázání filmu) z povrchu pleti.

b) Povrchově aktivní látka

Kosmetické prostředky podle tohoto vynálezu mohou dále obsahovat povrchově aktivní látku. Povrchově aktivní látky vhodné pro použití podle tohoto vynálezu, jsou takové, jež mohou tvořit asociační struktury, s výhodou lamelami kapalné krystaly nebo reverzní hexagonální, při teplotě okolí, když se míchají s polárním rozpouštědlem. Teplota okolí/teplota místností tak, jak je zde používána, typicky znamená hodnotu teploty 20 °C. Obecně ovšem může být hodnota teploty okolí v rozmezí 18 °C až 27 °C, s výhodou pak hodnota teploty v rozmezí 20 °C až 25 °C, a to v závislosti na takových proměnných jako je grafická lokalita, tj. například subtropické pásmo versus mírné pásmo. Zkušení odborníků v dané oblasti techniky též navrhují, že je možné takové ustanovení, že ke tvorbě asociačních struktur dochází při teplotě okolí. Povrchově aktivní látky, vhodné pro použití podle tohoto vynálezu obecně mají hodnotu Krafftova bodu odpovídající teplotě místnosti, tedy 20 °C nebo obecně je to hodnota 18 °C nebo nižší než 18 °C až 27 °C, s výhodou pak 20 °C nebo nižší než 20 °Caž25 °C.

Definice Krafftova bodu je velmi dobře známa v dané oblasti techniky a zkušený odborník vdané oblasti techniky dokáže určit Krafftův bod povrchově aktivní látky. Podle obecného pojetí je Krafftův bod teplota tání uhlovodíkových řetězců povrchově aktivních látek. Může být také vyjádřena jako teplota, při které rozpustnost asociačního koloidu ve vodě náhle vzrůstá, neboť při ní dochází k překročení hranice kritické micelámí koncentrace a nad touto teplotou se v roztoku tvoří micely - v důsledku toho se náhle mění některé vlastnosti, např. stoupá rozpustnost povrchově aktivních látek, mění se povrchové napětí, osmotický tlak, elektrická vodivost. Z odborné literatury viz Ekwall., P.: „Composition, Properties and Structure of Liquid Crystalline Phases in Systém of Amphiphilic Compounds“ Advances in Liquid Crystals, Vol. I, ChapterI, p. 81.

Při přípravě vzorku kombinováním povrchově aktivní látky a polárního rozpouštědla k demonstraci schopnosti tvorby asociačních struktur je zapotřebí přiměřené rozpustnosti povrchově aktivní látky v polárním rozpouštědle tak, aby ke vzniku asociační struktury docházelo za teploty místnosti. Zkušený odborník v dané oblasti techniky je schopný určit kompatibilní interakce.

Pro zde uvedené použití v kosmetice je vhodná jakákoliv povrchově aktivní látka, která tvoří asociační struktury za teploty místnosti. Povrchově aktivní látky vhodné pro použití v kosmetice nesmí znamenat ovšem žádné dermatologické nebo toxikologické problémy. Pro zde uvedené použití jsou vhodné aniontové povrchově aktivní látky, neiontové povrchově aktivní látky, kationtové povrchově aktivní látky, amfotemí povrchově aktivní látky a jejich směsi. Výhodné pro zde uvedené použití jsou aniontové povrchově aktivní látky, neiontové povrchově aktivní látky, kationtové povrchově aktivní látky, amfotemí povrchově aktivní látky a jejich směsi, jejichž hodnota Krafftova bodu odpovídá teplotě místnosti, nebo je nižší než teplota místnosti. Výhodnější pak jsou pro zde uvedené použití neiontové povrchově aktivní látky, kationtové povrchově aktivní látky, amfotemí povrchově aktivní látky a jejich φ φ směsi, jejichž hodnota Kraffiova bodu odpovídá teplotě místnosti, nebo je nižší než teplota místnosti.

Povrchově aktivní látky, které jsou vhodné pro zde uvedené použití, lze najít v U. S. patentu 5 843 407, El-Nokaly, jež je zde začleněn jako odkaz.

Asociační struktury podle tohoto vynálezu jsou také užitečné pro zlepšení pronikání vitaminové B₃ sloučeniny pletí. Aniž bychom se odvolávali na teorii, či nějak vymezovali problém pomocí teoretického základu, věří se, že asociační struktury působí buď jako okluzívní nebo zachycující matrice na pleti tvorbou kontinuálních nebo diskontinuálních dvouvrstvých nebo vícevrstvých filmů na pleti. Pojmem „okluzívní“ tak, jak je zde uveden, se míní ochrana nebo zabránění něčemu, v tomto případě ochrana před odstraňováním, ochrana před dehydratací, únikem vlhkosti (odpařováním) a vitaminové B₃ sloučeniny (přes vazebný film) s povrchu pleti. Pojem „zachycující matrice“ tak, jak je zde použit, znamená unilamelámí, multilamelámí váčky, cylindrické micely, hexagonální kapalné krystaly, lamelámí kapalné krystaly, nebo fázi laychlových kapalných krystalů, jež jsou schopné se vázat na pleť. Zachycující matrice zachycují vitamínovou B₃ sloučeninu, a tedy dosahují kontaktu mezi pletí a vitaminovou B₃ sloučeninou. Navíc, vzhledem ktomu, že asociační struktury podle tohoto vynálezu jsou termodynamicky stabilní, je pravděpodobné, že funkce zachycování nebo vázání polárním rozpouštědlem se pomalu s časem obnovuje. Pomalé obnovování v případě fungování polárního rozpouštědla tedy napomáhá k tomu, aby vitaminová B₃ sloučenina byla v rozpuštěné formě, tedy zvyšuje pronikání vitaminové B₃ sloučeniny pletí. Okluzívní účinek je ještě dále zvýšen přídavkem voskových nebo voskovitých (nebo gelu podobných) ztužujících činidel, jak jsou zde výše uvedena.

Povrchově aktivní látky se používají v množství 4 % až 97 % hmotnostních, s výhodou 5 % až 95 % hmotnostních, výhodněji pak 20 % až 90 % hmotnostních a nej výhodněji 30 % až 70 % hmotnostních dané asociační matrice.

Polární rozpouštědlo

Mezi rozpouštědla užitečná pro přípravu asociačních struktur podle tohoto vynálezu patří polární rozpouštědla. Obecně se pojem „polární rozpouštědla“ týká těch rozpouštědel, která obsahují hydroxylové a/nebo karbonylové skupiny a také mají vysoké hodnoty dielektrických konstant a silnou polaritu. Mezi vhodná polární rozpouštědla patří ta, jež jsou vybraná ze skupiny sestávající z vody, alkoholů, jako ethanol, propylalkohol, isopropylalkohol, hexanol, a benzylalkohol; polyolu, jako propylenglykol, polypropylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol, maltitol, sorbitol, a glycerín; dále panthenol rozpuštěný v glycerínu; vonné oleje, a jejich směsi. Je možné použít také směsi těchto rozpouštědel. Výhodnými polárními rozpouštědly jsou polyhydridové alkoholy a voda. Mezi výhodná rozpouštědla patří glycerín, panthenol v glycerínu, dále glykoly, jako je propylenglykol a butylenglykol, polyethylenglykoly, voda a jejich směsi. Mezi nejvýhodnější polární rozpouštědla pro zde uvedené použití potom patří alkoholy, glycerín, panthenol, propylenglykol, butylenglykol a jejich směsi.

Kosmetické prostředky podle tohoto vynálezu obsahují polární rozpouštědlo v množství 0,01 % až 90 % hmotnostních, s výhodou potom 0,1 % až 60 % hmotnostních, výhodněji 1 % až 30 % hmotnostních a nejvýhodněji 3 % až 18 % hmotnostních daného prostředku. Je výhodné, pokud se uvedená rozpouštědla používají v relaci s danými asociačními strukturami v množství polárního rozpouštědla 3 % až 96 % hmotnostních, s výhodou pak 5 % až 95 % hmotnostních, výhodněji 10 % až 80 % hmotnostních a nejvýhodněji 30 % až 70 % hmotnostních dané asociační struktury.

Příprava asociační struktury

Vznik asociační struktury, tj. cylindrických reverzních micel a/nebo kapalných krystalů a koncentrace, při které ke tvorbě takových asociačních struktur dochází, závisí na rozmanitých faktorech, včetně specifických typů povrchově aktivních látek, rozpouštědlech, teplotě, rozpustnosti dané povrchově aktivní látky v konkrétním použitém rozpouštědle, a na koncentraci dané povrchově aktivní látky v použitém nosič. Čistota povrchově aktivní látky ovlivňuje koncentrační úroveň, pří které dochází ke vzniku asociačních struktur a zejména výhodné formy lamelámích kapalných krystalů.

Polární rozpouštědlo a povrchově aktivní látka se spolu smíchají. Vznik asociační struktury, zejména pak výhodného lamelámího nebo hexagonálního kapalného krystalického stavu, lze uiychlovat mechanickým protřepáváním. Míchám může probíhat buď ručně (tj. za použití ručního náčiní) nebo mechanickým mícháním za pomoci mechanického zařízení, jaké se používá při domácí kosmetické přípravě, přípravě kosmetiky v ústavech, nebo když se kosmetika připravuje v průmyslových podnicích.

• · « · · · ·· • ··· · · · · · · ·

Nej výhodnější jsou kapalné krystaly v jedné fázi. S výhodou lze však použít i kapalné krystaly, pokud jsou ve dvoufázové složce, dále kapalné krystaly v jednofázové složce nebo kapalné krystaly jako samostatná jednofázová složka (s výhodou pak alespoň 90 %).

Separace a tedy také detekce asociační struktury z přebytku kapaliny (rozpouštědla nebo roztoku) nebo pevné látky je možno dosáhnout odstřeďováním. Odstřeďování lze provádět za použití přiměřeně vysokých odstředivých sil (s výhodou v rozmezí 20 000 otáček za minutu až 60 000 otáček za minutu po dobu jedné hodiny až po dobu Šestnáct hodin za použití Beckmanovy L8-80 odstředivky vybavené SW60TÍ rotorem nebo aplikováním 300 000 *g po dobu jedné hodiny) k indukování vzniku pozorovatelných fázových vazeb během časového úseku. Za těchto podmínek lze získat dobrou separaci individuálních fází. Objem každé fáze se stanovuje kalibrací odstředivkové zkumavky a na tomto základě se stanovuje objem frakce individuální fáze.

Případně mohou prostředky podle tohoto vynálezu také obsahovat přídavné doplňkové koloidní struktury. Aniž by se tím jejich výběr jakkoliv omezoval, lze jako příklad uvést koloidní strukturní emulze a gelové síťové mřížky. Podrobný popis takovýchto a jiných dalších užitečných struktur lze nalézt v publikaci: Niels J. Krog: Food Emulsífíers. str. 141 až 188, Marcel Dekker, lne. (1997), což je zde začleněno jako odkaz, a to jako celek.

PŘÍPADNÉ VOLITELNÉ SLOŽKY

Barviva

Některá provedení tohoto vynálezu, a sice s výhodou rtěnky nebo barvy na rty, dále obsahují 0,1 % až 90 % hmotnostních, s výhodou 1 % až 35 % hmotnostních, výhodněji pak 1 % až 20 % hmotnostních a nejvýhodněji 5 % až 15 % hmotnostních barviva, vztaženo na bezvodý pigmentový základ. Obvykle to jsou soli hliníku, barya nebo vápníku nebo laky. Je výhodné, pokud jsou barviva přítomna v množství 0,1 % až 4 % hmotnostních a perleť do 20 % hmotnostních.

Pigmenty jsou typicky dispergovány ve zvláčňujících látkách s dobrou disperzí pigmentů, aby po začlenění do kosmetických prostředků na rty poskytovaly stejnoměrné rozložení barvy. Vynikající disperze pigmentu lze dosáhnout při použití asociačních struktur, s výhodou lamelámích kapalných krystalů tak jak je uvedeno začleňování barviv/pigmentů podle tohoto vynálezu. Výhodný způsob začleňování suchých pigmentů sestává z těchto kroků:

( a) příprava směsi sestávající v podstatě z:

(1 ) polárního rozpouštědla; a ( 2 ) povrchově aktivní látky vybrané ze skupiny, kterou tvoří amfotemí, kationtové, aniontové a neiontové povrchově aktivní látky mající hodnotu Krafftova bodu teplotu místnosti nebo nižší než je teplota místnosti a jejich směsi; a (b) míchání uvedené směsi tak dlouho, dokud se neutvoří asociační struktura;

( c ) přidávám a míchám suchých pigmentů tak dlouho, dokud se neutvoří homogenní směs;

( d ) úprava uvedené směsi mletím, jež trvá tak dlouho, dokud se nedosáhne stejnoměrné velikosti částic; a (e) přidávání a míchání směsi ( c ) ke zbylým složkám tak dlouho, dokud se nezíská homogenní směs.

Pokud jsou všechny složky uvedeného kosmetického prostředku zpracovávány tak, že dochází ke vzniku asociačních struktur in šitu, pak výhodným způsobem začlenění suchých pigmentů je jejich srážení vjedné nebo více kapalných zvláčňujících složkách.

Barviva/pigmenty vhodná pro zde uvedené použití jsou všechna anorganická a organická barviva/pigmenty, jež jsou vhodná pro použití do kosmetických prostředcích na rty.

Laky jsou buď z pigmentu, jehož působení je zesilováno nebo redukováno tuhým ředidlem, nebo z organického pigmentu, který se připravuje srážením ve vodě rozpustného barviva na absorptivním povrchu, jímž je obvykle hydrát hliníku. To je problematické v některých případech, nakolik je třeba, aby byla rozpustná barviva srážena na povrchu hydrátu hliníku, aby byl získán barevný anorganický pigment, nebo zda se sráží jenom za přítomnosti substrátu. Lak se také tvoří ze sraženiny nerozpustné soli z kyselého nebo zásaditého barviva. Pro zde uvedené účely lze také použít laky vápenaté a bamaté.

Mezi laky vhodné pro použití podle tohoto vynálezu patří ty, jež jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří Red 3 Aluminium Lake, Red 21 Aluminium Lake, Red 27 Aluminium Lake, Red 28 Aluminium Lake, Red 33 Aluminium Lake, Yellow 5 Aluminium Lake, Yellow 10 Aluminium Lake, Orange 5 Aluminium Lake a Blue 1 Aluminium Lake, Red 6 Barium Lake, Red 7 Calcium Lake.

Mezi jiná barviva a pigmenty, jež mohou být rovněž použita do rtěnek, jsou například barvy a perletě, oxidy titanu, Red 6, Red 21, Brown, Russet a Sienna barvy, křída, talek, oxidy železa a titaničité slídy.

Je výhodné, pokud je barevná složka ve vodě nerozpustná sypká látka, jejíž částice mají průměrný primární průměr menší než 5 . 10⁶ m, s výhodou 2 . ΚΓ⁶ m, výhodněji pak 1. W⁶ m.

Aniž by byl problém vymezován na teoretickém základě, předpokládá se, že takovéto pevné částice se samy dostávají do polohy na mezifázovém rozhraní dispergovaných kapiček (tj. diskontinuální fáze) a kontinuální fáze a tak slouží jako bariéra, zabraňující koalescenci dispergovaných kapiček a proto zlepšují stabilitu. Podrobnější vysvětlení tohoto jevu je popsáno v publikaci S. E. Friberga a Kare Larssona: Food Emulsions, str. 36 až 41, Marcel Dekker, lne. (1997), což je zde začleněno jako odkaz, a to jako celek.

Ve spojení s barvivý a pigmenty podle tohoto vynálezu mohou být použity také dispergační prostředky. Mezi vhodné dispergační prostředky patří například, aniž by však tím byl jejich výběr jakkoliv omezován, takové, jež jsou uvedeny v U. S. patentu 5 688 493, což je zde začleněno jako odkaz, a to jako celek.

Jiná aditiva

Jinými případnými složkami, které mohou být přítomny v uvedených kosmetických prostředcích podle tohoto vynálezu, jsou vonné oleje, v tuku rozpustné vitaminy jako je vitamin A a E, estery vitaminu A (například acetát, propionát, nebo palmitát) a vitaminu E (například acetát a sorbát), optické filtry proti slunci jako oktyl-methoxycinnamát, butylmethoxydibenzoylmethan, oxid titaničitý a oxid zinečnatý, germicidy jako je triklosan, protizánětová činidla jako je hydrokortizon, lipidové materiály jako jsou ceramidy a liposomy a jiné látky aktivní pro péči o pleť.

• φ φ φ

Uvedené kosmetické prostředky mohou obsahovat složky, obvykle používané v kosmetických prostředcích jako je maskara, podkladové krémy nebo produkty pečující o rty. Zahrnuty jsou zde aktivní látky pro péči o pleť jako jsou farmaceuticky aktivní složky.

Do kosmetických výrobků podle tohoto vynálezu mohou být přidávány složky aktivní v péči o pleť ve vodě rozpustné a ve formách nerozpustných ve vodě. Mezi ně patří aniž by se tím jejich výběr jakkoliv omezoval ty, jež jsou vybrány ze skupiny, kterou tvoří vitamin C a jeho deriváty (například askorbyl-palmitát, askorbyl-fosfát a jejich soli jako je sůl hořečnatá nebo sodná), vitamin D, panthenol, kyselina retinová, oxid zinečnatý, kyselina beta-glycyerhetová; heřmánkový olej; extrakt z ginko biloby; kyselina pyroglutamová, soli a estery; natrium-hyaluronát; kyselina 2-hydroxyoktanová; síra; kyselina salicylová; karboxymethylcystein, a jejich směsi.

Tato aditiva, jak ve vodě rozpustná, tak ve vodě nerozpustná, jsou obvykle přítomna v množství menším než 10 % hmotnostních a obecně jsou v rozmezí 0,01 % až 5 % hmotnostních, s výhodou 0,01 % až 3 % hmotnostní, nejvýhodněji 0,1 % až 1 % hmotnostní.

Spolu s alkoholem nebo glycerínem mohou být použity látky ze skupiny, tvořené vonnými oleji, jako je olej z máty pepmé, pomerančový olej, citrusový olej, olej z Iíbavky položené. Vonné oleje se obvykle míchají s rozpouštědle jako je ethanol pro zředění vůně. Vonné oleje vhodné pro zde uvedené použití, mohou být odvozeny získány z přírodních zdrojů nebo mohou být připraveny synteticky. Obecně jsou vonné oleje směsi ketonů, alkoholů, mastných kyselin, esterů a terpenů. Pod pojmem „vonný olej“ se obecně rozumí vdané oblasti techniky, že se jedná o kapalinu, která je odvozena od rostlinných botanických zdrojů, tj. je získána z listů, kůry, nebo ze slupky ovoce nebo zeleniny, a které jsou nerozpustné ve vodě. Množství použitých vonných olejů bývá do 5 % hmotnostních, a s výhodou pak do 1 % hmotnostního.

V kosmetických prostředcích podle tohoto vynálezu mohou být také použity přídavné zvlhčující hydratační látky. Mezi výhodné zvlhčující hydratační látky patří ty, jež jsou vybrané ze skupiny, kterou tvoří pyrrolidonová karboxylová kyselina, natrium-laktát nebo kyselina mléčná, močovina, quanidin; dále kyselina glycerová a soli kyseliny glycerové (například vápenatá sůl), vazelína, kolagen, a-hydroxypropylgylcerylether, a-hydroxykyselíny (například kyselina ethylglykolová, kyselina 2-amino-4-methylpentanová, leucin, kyselina mandlová, kyselina glykolová), glukosaminy, a elastinová vlákna, D-panthenol, allatontoin a kyselina hyaluronová a chondroitin-sulfát. Příklady vhodných zvlhcujících hydratačních látek je možné najít • · například v Cosmetíc Bench Reference, str. 1.30 až 1.32 (1966), což je zde začleněno jako odkaz jako celek.

Také užitečné pro zde uvedené účely jsou emulgátory, obecně známé jako spojovací prostředky. Celkové množství takovéhoto emulgátoru bývá do 20 % hmotnostních dané formulace, s výhodou do 15 % hmotnostních, a nejvýhodněji 1 % až 10 % hmotnostních. Příklady vhodných emulgátoru lze najít například vU. S. patentu 5 085 856, Dunphy a kol,; v Japonské patentové přihlášce Sho 61-83110; v Evropské patentové žádosti EP 522 624, Dunphy a kol.; U. S. patentu 5 688 831, EINokaly a kol. Příklady vhodných emulgátoru je možné najít například v Cosmetic Bench Reference, str. 1.22, 1.24 až 1.26 (1966), přičemž všechny uvedené dokumenty jsou zde začleněny jako odkaz jako celek.

Výhodné provedení tohoto vynálezu s výhodou obsahuje; a) 1 % až 10 % hmotnostních niacinamidu, b) 0,1 % až 50 % hmotnostních, s výhodou 0,1 % až 15 % hmotnostních polárního rozpouštědla, c) 0,1 % až 20 % hmotnostních povrchově aktivní látky kosmetického prostředku, a d) 0,1 % až 50 % hmotnostních oleje, který je kapalný za teploty místnosti. Povrchově aktivní látky jsou s výhodou přítomny jako směs povrchově aktivních látek, přičemž 50 % hmotnostních až 75 % hmotnostních této směsi má hodnotu Krafftova bodu rovnu teplotě místnosti je nižší než teplota místnosti a tvoří asociační struktury za teploty místnosti a 25 % až 50 % hmotnostních je vytvořeno z povrchově aktivních látek, které jsou spojovacími prostředky. Jinou výhodnou směsí povrchově aktivních látek, které umí vytvořit asociační struktury a povrchově aktivních látek, které působí jako spojovací prostředky, jsou lecitin, PG-3, sorbitan-monooleát, cholesterol 12 hydroxystearát a dipentaerythritolové estery mastných kyselin.

Výhodnou případnou složkou je dále ethylcelulóza (Ethocel). Ethylcelulóza je obecně výhodná pro použití v množství 5 % hmotnostních a výhodněji pak v množství 1 % hmotnostní.

Jinou výhodnou případnou složkou je oxid křemičitý. Oxid křemičitý je obecně výhodný pro použití v množství 1 % až 5 % hmotnostní.

Hypoalergenní prostředky mohou být připraveny z kapalných krystalů, vosku, oleje a barviv. Tyto kosmetické rtěnky neobsahují vonné látky, vonné oleje, lanolín, optické filtry proti slunci, zejména PABA, nebo jiné senzibilizátory nebo potenciální senzibilizátoiy a dráždivě látky.

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou být také připravovány jako dlouhodobé či trvalé nebo nepřenosné kosmetické prostředky. Podrobnější pojednání o takovýchto rtěnkách lze najít v Japonském patentovém spise Hei No. 6-199 630 a ·· v Evropské patentové žádosti 748 622, přičemž obojí je zde začleněno jako odkaz, a to jako celek.

Jiné případné materiály, které mohou být začleněny do prostředků podle tohoto vynálezu, je možné dále rovněž nalézt v PCT žádosti WO 97/39733, Oblong a kol.

ZPŮSOBY VÝROBY

Předložený vynález zahrnuje způsoby přípravy stabilních kosmetických prostředků obsahujících vitaminové B₃ sloučeniny. Lze použít obvyklé formulace a míchací způsoby; obecně obsahují rozpouštění vitaminové B₃ sloučeniny v polárním rozpouštědle a přidávání tohoto roztoku khydrofobní bázi (základu) složené ze zvláčňující složky, a stabilizačního systému obsahujícího ztužující činidlo a povrchově aktivní látku, za získání kosmetického prostředku obsahujícího výše uvedené. Při výhodném provedení poskytuje tento vynález způsob pronikání vitaminových B₃ sloučenin pletí, zejména pak při ošetřování rtů a zlepšení stability produktu. Obvyklé formulace a míchací způsoby jsou podrobně popsány v „Harry's Cosmeticology“, str. 119 až 141 a 314 až 354 (J. B. Wilkinson a R. J. Moore 7^th Edition, 1982) a v „Cosmetics: Science and Technology, str. 1 až 104 a 307 až 422 (M. S. Balsam a E. Sagarin 2“¹ Edition, 1972), přičemž obojí je zde začleněno jako odkaz, a to jako celek.

ZPŮSOBY POUŽITÍ

Kosmetické prostředky podle tohoto vynálezu jsou ideálně vhodné pro použití při péči o pleť a rty, zejména pak ve formě rtěnek nebo balzámových tyčinek na rty pro aplikaci na rty a to jako permanentní nebo semi-permanentní barva, ideálně s leskem nebo třpytem. Tyto kosmetické prostředky mohou být také použity pro ošetřování pleti a/nebo rtů s činidlem, kteiý ošetřuje pleť pro ochranu proti ♦ φ Φ « φ φ · Φ • · · • φφφ φ Φ φφφφ φφ

φ · ·« • · φφφ φ φ φ φ • φφφ φ • φ « · φ φφ φφ φ vystavování se působení škodlivých vlivů počasí, včetně větru a deště, suchého a/nebo horkého okolního prostředí, proti působení látek, které znečišťují životní prostředí (například ozon, kouř a podobně), nebo při vystavování se působení nadměrných dávek paprsků slunečního světla. Tyto prostředky jsou také užitečné při poskytování ochrany proti působení slunce, vlhkosti a/nebo také jako kondicionéry na vlasy a pokožku, pro zlepšování pocitu na pleti, upravování a regulaci textury kůže, dále k redukování jemných linií a vrásek, též k redukování olejovitých lesklých míst na vlasech nebo na pokožce, lesknutí se kůže a k redukování nepříjemné vůně kůže a vlasů.

Uvedené kosmetické prostředky mohou tedy být aplikovány na pleť a/nebo rty tradičními způsoby; běžně bývají používána různá držátka nebo aplikátory pro poskytnutí dekorativního a/nebo ochranného filmu.

Předložený vynález je nyní ilustrován pomocí následujících příkladů, jejichž účelem je přiblížit podrobněji tento vynález, aniž by se tím jakkoliv omezoval obsah či rozsah tohoto vynálezu.

Příklady provedení vynálezu

Kosmetické formulace uvedené v Příkladech I až X ilustrují specifická provedení kosmetických prostředků podle tohoto vynálezu, přičemž jej však žádným způsobem neomezují. Zkušenými odborníky mohou být navrhovány a zkoušeny různé jiné modifikace, aniž by to došlo k odchýlení od podstaty a rozsahu tohoto vynálezu. Tyto příklady provedení kosmetických prostředků podle tohoto vynálezu poskytují zlepšené pronikání vitaminové B₃ sloučeniny do kůže jakož i zlepšení stability kosmetického prostředku.

Všechny prostředky uvedené v příkladech se připravují běžnými formulačními a míchacími způsoby. Množství složek uváděných v seznamech je v % hmotnostních a nejsou zahrnuty vedlejší doprovodné materiály jako ředidla, plniva atd. Formulace uváděné v seznamech tedy obsahují uvedené složky a dále vedlejší látky spojené s těmito složkami.

Příklad I

Kosmetický prostředek rtěnka

Složka	Množství (% hmotnostní)
Ricinový olej	18,5
Isopropyl-palmitát	11,6
Kapiylový/kaprinový/isostearový/adipový	7,0
triglycerid
Lanolín	7,0
Red 21 Aluminum Lake	7,0
Kandelilový vosk	6,6
Propylenglykolmyrístylether-acetát	6,0
Kapiylový/kaprinový triglycerid	5,8
Glycerol	5,0
Voda	5,0
Niacinamid	1,0
Oxid titaničitý	4,7
Včelí vosk	4,1
Monoglycerid	3,5
Lanolinový olej	2,5
Zemní vosk (ozokerit)	2,5
Fosfolipid (sójový lecitin)	1,0
Polybuten	0,8
Kamaubský vosk	0,4

Výše uvedené složky se vloží do nerezové nádoby vybavené tepelným zdrojem. Směs se zahřívá na teplotu 85 °C a míchá se tak dlouho, dokud se nestane ·· ·· • · · ♦ • · · « ·♦· · • · • 444 44 • 99 999

9 9 9 999

9 9 9 99

9 9 9 9 99

9 9 9 99 • 99 99 44999 homogenní. Směs se poté nalije do přiměřené vhodné formy a potom se ochladí na teplotu místnosti.

Rtěnka se aplikuje na rty pro poskytnutí barvy, vlhkosti, hydratace a pro zlepšení pronikání niacinamidu pletí na rtech.

Příklad II

Kosmetický prostředek rtěnka

Množství (% hmotnostní)

Složka

Kamaubský vosk	1,50
Zemní vosk (ozokerit)	6,00
Kandelilový vosk	4,00
Hydrogenovaný rostlinný olej	5,00
Acetylátovaný lanolín	4,00
Isopropyl-isostearát	11,90
Kyselina isostearová	10,00
Propylparaben	0,10
Cetyl-ricinoleát	10,00
AskorbyLpalmitát	1,00
Silica L-700	1,00
Polybuten	2,00
Vazelína	5,50

• · • ·

Asociační strukturní fáze
Sacharózový monooleát	14,00
Niacinamid	2,00
Glycerín	12,00
Pigment	9,00

Složky asociační strukturní fáze, kromě pigmentů, se míchají tak dlouho, dokud se neutvoří asociační struktury. Jakmile dojde k utvoření asociačních struktur, přidají se pigmenty a směs se dále upravuje mletím v mlýně se třemi válci. Tato směs se potom smíchá s dalšími složkami a míchá se dále tak dlouho, dokud se nestane homogenní. (Nebo, alternativně, se výše uvedené složky přidají a míchají se spolu dohromady po stejnou dobu.) Tato směs se potom zahřeje na teplotu 85 °C a poté se nalije do přiměřené vhodné formy. Potom se takto vzniklá směs ochladí na teplotu místnosti.

Rtěnka se aplikuje na rty pro poskytnutí barvy, vlhkosti, hydratace a pro zlepšení pronikání niacinamidu.

Příklad ΙΠ

Kosmetický prostředek rtěnka

Množství (% hmotnostní )

Složka

Kamaubský vosk	1,50
Zemní vosk (ozokerit)	6,00
Kandelilový vosk	4,00
Hydrogenovaný rostlinný olej	9,00
Isopropyl-palmitát	9,40
Kyselina isostearová	11,50

Acetylátovaný lanolín	4,00
Propylparaben	0,10
Cetyl-ricinoleát	10,00
Askorbyl-palmitát	1,00
Silica L-700	1,00
Polybuten	2,00
Vazelína	5,50

Asociační strukturní fáze

Sacharózový monooleát	12,00
Niacinamid	2,00
Glycerín	12,00
Pigment	9,00

Prostředek se připravuje stejným způsobem, jaký byl použit v předcházejícím příkladu Π.

Příklad IV

Kosmetický prostředek rtěnka

Složka	Množství (% hmotnostní)
Kamaubský vosk	1,50
Zemní vosk (ozokerit)	5,50
Kandelilový vosk	4,00

• ·

Hydrogenovaný rostlinný olej	8,50
Acetylátovaný lanolín	4,00
Propylparaben	0,10
Cetyl-ricinoleát	10,00
Askorbyl-palmitát	1,00
Polybuten	2,00
Polysiloxanový kopolymer1	5,97
Vazelína	5,97
Bezvodý lanolín	5,97
Asociační strukturní fáze
Lecitin	22,95
Niacinamid	2,50
Panthenol	1,00
Glycerín	6,00
Pigment	9,00
Voda	4,04

¹ #1154-141-1, prodáváno GE Silicones.

Prostředek se připravuje stejným způsobem, jaký byl použit v předcházejícím příkladu II.

Příklad V

Antiperspirační gelová tyčinka (Gelový antiperspirant)

Množství (% hmotnostní)

Složka

Di-n-butylamid kyseliny N-Lauroyl-L-glutamové1	4
Kyselina 12-hydroxystearová	2
Voda	2
Niacinamid	4
Lecitin	OJ
Lehký ropný olej2	21,1
Diisopropyl-sebakát3	40,8
Aluminium-zirkonium	25
Talek	3

'OP-!, prodáváno firmou Ajinomoto, lne.

²Benol White Minerál Oil, prodáváno firmou Witco Chemical Corp.

Schercemol DIS, prodáváno firmou Scher Cherfficals lne.

V nádobě z nerezavějící oceli se rozpustí niacinamid ve vodě a kombinuje se s lecitinem za vzniku asociačních struktur. Odděleně se kombinuje gelující činidlo a kapalná základní látka v nádobě, vybavené tepelným zdrojem. Směs se zahřívá na teplotu v rozmezí 80 °C až 130 °C za stálého míchám, dokud se ze směsi nevytvoří homogenní, roztavený roztok. Je výhodné, pokud když se homogenní roztavený roztok podrobí ochlazování na směšovací teplotu; typicky je to mezi 65 °C a 110 °C. (Alemativně lze směs jednoduše zahřívat na směšovací teplotu, dokud se neutvoří homogenní, roztavený roztok. Tento alternativní způsob nicméně však typicky trvá delší dobu než zahřívání na vysoké teploty a následné ochlazení.) Dále se k tomuto homogennímu, roztavenému roztoku přidá niacinamidová směs, antiperspiračně aktivní a jiné složky, jako jsou vonné látky a barviva; homogenní roztavený roztok v uvedené nádobě se dále míchá. Potom se tato směs podrobí ochlazení, dokud nezhoustne a poté se nalije do zásobníků, kde se ochlazuje na teplotu místnosti. (Aniž by byl tento způsob uváděn jako výhodnější, antiperspiračně aktivní látka se může přidávat spolu sgelujícím činidlem a kapalným základním materiálem v prvním kroku.)

Antiperspirační prostředek, jak je uveden výše, se aplikuje do podpaží u lidí a snižuje pocení v oblasti aplikace a zlepšuje vůni v této oblasti.

Příklad VI

Tuhá antiperspirační tyčinka (Tuhý antíperspirant)

Složka	Množství (% hmotnostní)
Stearylalkohol	9,8
Niacinamid	03
Lecitin	1,0
Butylenglykol	1,2
Hydrogenovaný ricinový olej - t.t. 86 °C	4,0
Chlorhydroxid hlinitý	40,0
Isopar „V“1	42,9
Vonné látky	1,0

¹ (Isopar „V“; průměrná molekulová hmotnost 197, B. P. Range, 255 °C až

301 °C)

V nádobě z nerezavějící oceli se rozpustí niacinamid v butylenu a kombinuje se s lecitinem za vzniku asociačních struktur. Odděleně se kombinují isoparafínické kapaliny, ve vodě nerozpustné zvláčňující látky, povrchově aktivní látka a ve vodě • · nerozpustné vosky a zahřívá se na teplotu, která je přiměřená ktomu, aby se z uvedených látek vytvořil roztok. Potom následuje přidávání aktivních adstringentních antiperspiračních solí smírným protřepáváním. Poté následuje přidávám' niacinamidové směsi a solí, lze také přidávat jiné případné doplňkové složky jako je například talek a to za stálého míchání, dokud se ze směsi nevytvoří homogenní suspenze. Tato suspenze se podrobí ochlazování na teplotu nižší než je bod tuhnutí a poté se nalije do vhodných zásobníků.

Antiperspirační prostředek tak, jak je uveden výše, se aplikuje do podpaží u lidí; snižuje pocení v oblasti aplikace a zlepšuje vůni v této oblasti.

Příklad VII

Tuhý antiperspirační krém (Tuhý antiperspirant)

Množství (% hmotnostní)

Složka

Cyklomethikon (D5)	41,5
Dimethikon (350 cs)	4,0
Cab-O-Sil HS-53	4,0
Microthene FN5102	6,0
Natrosol3	2,0
Lecitin	0,5
Niacinamid	0,5
Glycerin	3,0
Isoeikosan4	13,0
Reach AZ5	26,7
Vonné látky	0,8

'Zahušťovadlo z koloidního oxidu křemičitého, prodávané firmou Cabot Coiporation ²Prášek z polyethylenu o nízké hustotě, prodávaný firmou U. S. I. Chemicals ³Hydroxyethylcelulóza, prodávaná firmou Hercules, lne.

⁴2,2,4,4,6,6,8,8-dimethyl-10-methylundekan, prodávaný firmou Permethyl Corporation, Frazier, PA ⁵Zirkonium-aluminium-glycin hydroxychloridový komplex, sypký antiperspirantový aktivní materiál, prodávaný firmou Reheis Chemical Company

Do vhodné míchané nádoby z nerezavějící oceli se vloží cyklomethikon, dimethikon, isoeikosan a vonné látky. Potom se přidá Cab-O-Sil, pak následuje Microthene a Natrosol, a nakonec antiperspiračně aktivní látka. Prostředek se intenzívně míchá po přidání každého sypkého materiálu.

Tento prostředek se potom zpracovává mletím, za použití Black & Decker Die Grinder (Model 4420, typ 4) s disperzními lopatkami Cowlesova typu o průměru 6,35 cm při rychlosti 6 000 otáček za minutu, po dobu 5 minut. Hodnota penetračni síly (pronikání) mletého prostředku je 300 gramů při teplotě 25 °C a při 50 % relativní vlhkosti.

Formulace antiperspiračního krému tak, jak je uvedená výše, se aplikuje do podpaží u lidí; snižuje pocení v oblasti aplikace a zlepšuje vůni v této oblasti.

Příklad Vffl

Maskara

Složka_______________________________________Množství (% hmotnostní)

Kamaubský vosk

Glyceryl-monostearát

Bílý včelí vosk

3,00

7,50

3,75

Φ · ·

Cl 8 až C36 triglyceridy2	5,50
Hydrogenovaný Glycerol Rosinate3	0,15
Propylparaben	0,10
Parafínový vosk 118/125	2,25
Parafínový vosk	2,25
Lecitin4	2,25
Kyselina stearová 3X	4,00
Kyselina olejová	0,75
Triethanolamin	1,25
Cetyl-fosfát draselný5	1,00
Shellac, NF	3,00
Triethanolamin	0,47
Tri-natrium EDTA	0,10
Black Iron Oxide	7,00
Dimethikon	0,20
Methylparaben	0,20
Ethylparaben	0,15
Fenoxyethanol	0,80
Ethylalkohol 40B, 190 proof	4,00
Diazolidinyl močovina	0,20
Deionizovaná voda	44,78
dl-Panthenol	0,35
Niacinamid	5,00

Celkem 100,000 ¹ Dostupné jako Emerest 2400, dostupné od firmy Henkel/Emery ²Dostupné jako Syncrowax HGL-C, dostupné od firmy Croda, lne.

• 9 9 • · ³Dostupné jako Foral 105, dostupné od firmy Hercules, lne.

⁴Dostupné jako Centrolex F, dostupné od firmy Centrál Soya, lne.

⁵Dostupné jako Amphisol K, dostupné od firmy Givaudan

Ve vhodné nádobě, vybavené tepelným zdrojem se míchají vosky a tuky. Vosky a tuky se zahřívají a míchají malou rychlostí za použití obvyklého mísiče tak, aby tato směs se stala kapalná. Míchání pokračuje tak dlouho, dokud se směs nestane homogenní. K této homogenní směsi se přidají pigmenty. Rychlost míchání se zvyšuje na vysoký stupeň a pigmenty se vmíchávají do směsi po dobu 30 až 35 minut, dokud nejsou stejnoměrně dispergovány. Míchám dále pokračuje, dokud nejsou přidány emulgátory.

Do druhé nádoby vybavené tepelným zdrojem se vloží voda, po ní následuje niacinamid, lecitin a ostatní další ve vodě rozpustné složky. Směs se zahřívá a míchá se při teplotě 80 °C až 95 °C. Přidává se další voda, pokud je nutné ji doplnit, dochází-lí k jejím ztrátám.

Vodná a lipofilní směs se spojí a míchají se spolu dohromady za použití mixéru disperzního typu. Míchání pokračuje tak dlouho, dokud se směs neochladí na teplotu 65 °C až 70 °C. Do míchané směsí se přidají konzervační činidla a směs se podrobí dalšímu míchání až se dosáhne teploty 45 °C až 47 °C. Do míchané směsi se dále přidají eventuálně zbylé složky. Takto získaná směs se ochladí na teplotu nižší než je bod tuhnutí a poté se nalije do vhodných zásobníků.

Tento prostředek - maskara - se aplikuje na řasy a/nebo obočí pro poskytnutí změkčení, zvláčnění, hydratace a ošetření.

Příklad IX

Maskara

Složka ________________________ Množství (% hmotnostní)

Kamaubský vosk

Glyceryl-monostearát¹

2,00

8,50

Bílý včelí vosk	3,25
C17 až C36 triglyceridy2	5,50
Hydrogenovaný Glycerol Rosinate3	0,15
Propylparaben	0,10
Parafínový vosk 118/125	2,25
Parafínový vosk	2,25
Lecitin4	2,25
Kyselina stearová 3X	4,00
Kyselina olejová	0,75
Triethanolamin	2,00
Cetyl-fosfát draselný5	1,00
Deionizovaná voda	41,03
Shellac, NF	3,00
Triethanolamin	0,47
Kopolymer PVP/VA6	0,25
Black Iron Oxide	10,00
Simethikon	0,20
Methylparaben	0,20
Ethylparaben	0,15
Fenoxyethanol	0,80
Ethylalkohol 40B, 190 proof	4,00
Diazolidinyl močovina	0,20
Tri-natrium EDTA	0,10
dl-Panthenol	0,35
Niacinamid	5,00

Celkem

100,000 • · ^Dostupné jako Emerest 2400, dostupné od firmy Henkel/Emery ²Dostupné jako Syncrowax HGL-C, dostupné od firmy Croda, lne. ³Dostupné jako Foral 105, dostupné od firmy Hercules, lne. ⁴Dostupné jako Centrolex F, dostupné od firmy Centrál Soya, lne. ⁵Dostupné jako Amphisol K, dostupné od firmy Givaudan ⁶Dostupné jako PVP/VA S-630, dostupné od firmy ISP

Tento kosmetický prostředek - maskara - se připravuje a používá se stejným způsobem, jako je uvedeno v Příkladu VIII.

Příklad X

Kosmetické prostředky - rtěnky

Příklad Xa Příklad Xb

Množství (% hmotnostní)

Složka

Polybuten 500	4,537	4,537
Lanolínový olej	18,342	! 18,342
Oktoxyglyceiyl-behenát	18,342	! 18,342
Stearyl-heptanoát	8,856	8,856
Jojobový olej	8,856	8,856
Ricinový olej	19,28	24,08
Butylátovaný hydroxytoluen	0,054	0,054
Butylátovaný hydroxyanisol	0,054	0,054
Mikrokrystalický vosk	6,84	6,84
Polyethylen 500	6,84	6,84

	39	·· ·· • 9 9 9 · 9 9 · 9 9 99 · 9 · • 9 9 9 9 9 ·	♦ · 9 « 9 · 9 9 9 9 9 99
Asociační strukturní fáze
Lecitin		0,475	0,475
Voda		6	1,2
Niacinamid		1	1
Cholesterol		0,475	0,475
Dicetyl-fosfát		0,05	0,05

Ricinový olej, dále polybuten, lanolínový olej, oktoxyglyceryl-behenát, stearyl-heptanoát, jojobový olej, butylátovaný hydroxytoluen, butylátovaný hydroxyanisol, mikrokrystalický vosk a polyethylen 500 se vloží do vhodné nádoby, vybavené tepelným zdrojem a zahřívají se na teplotu 100 °C až 110 °C za vzniku taveniny. Tato směs se potom míchá tak dlouho, dokud se nestane homogenní. Odděleně se rozpustí niacinamid v polárním rozpouštědle (tj. například ve vodě). Takto získaný roztok niacinamidu se potom dále smíchá s lecitinem, cholesterolem a dicetyl-fosfátem za vzniku asociačních struktur. Tato niacinamid/asociační strukturní směs se pak přidá ke směsi obsahující ricinový olej a míchá se tak dlouho, dokud se nestane stejnorodou. Poté se směs zbaví vzduchu za použití působení velmi nízkého tlaku (vakuum) a nalije se do přiměřené vhodné formy. Směs se potom ochladí na teplotu místnosti a umístí se do odpovídajícího balení.

Rtěnka se aplikuje na rty pro poskytnutí barvy, vlhkosti, hydratace a pro zlepšení pronikání niacinamidu.

Příklad XI

Kosmetický prostředek - podkladová kompaktní emulze

Složka_______________________________________% (hmotnost/hmotnost)

Část A

Cyklomethikon 245

Cyklo/dimethikonový polyol (DC5225C)¹

14,00

15,00

40	·· • · ♦ · · • « · Φ ··· · • · ···· ·♦ ·
Isononyl-isononanoát	3,00
Abil Quat 3272	1,00
ČástB
Laureth 7 (Rhodasurf L-790)2	0,50
Propylparaben	0,25
ČástC
MT-600	5,07
Tronox	4,06
Glycerín	4,53
Suspenze černého oxidu železa	0,10
Suspenze žlutého oxidu železa	1,87
Suspenze červeného oxidu železa	0,33
Oxid zinku	5,00
Niacinamid	5,00
Leticin	1,00
Methylparaben	0,12
Deionizovaná voda	27,33
Část D
Dimethikonem upravený talek	5,00
Polytrap	1,34
Kopolymer ethylen/kyselina akiylová (EA-209)3	0,100
Zemní vosk (ozokerit)	3,50

'Dostupné od firmy Dow Coming ²Dostupné od firmy Rhone Poulenc ³Dostupné od firmy Rhone Poulenc

♦ · · • · •♦ •· •·

Ve vhodné nádobě se složky z Části C kombinují a upravují mletím za použití zařízení Silverson L4R při vysokých rychlostech (s výhodou 9 000 až 10 000 otáček za minutu) s 1 dezintegračním sítem po dobu alespoň půl hodiny nebo tak dlouho, doku není směs stejnorodá. V oddělené nádobě se složky z Části A kombinují a míchají za použití zařízení Silverson L4R při rychlosti 3 000 otáček za minutu s 2 emulgačním sítem. Část B se přidá k Části A za použití zařízení Silverson L4R při íychlosti 3 000 až 4 000 otáček za minutu s 2 emulgačním sítem. Část C se pomalu přidává k Části A a Části B za míchání s použitím zařízení Silverson L4R při rychlosti 6 000 otáček za minutu s 2” emulgačním sítem. Míchání pokačuje tak dlouho, dokud se směs nestane zcela stejnorodou. Část D se přidává při dosažení adekvátních otáček (tj. za použití rychlosti promíchávání 6 000 až 8 000 otáček za minutu) a potom se zahřívá na teplotu 80 °C. K takto zahřáté směsi se přidává ozokeritový vosk za stálého míchám tak, aby směs byla stejnorodá. Získaná směs se poté zbaví vzduchu za použití působení velmi nízkého tlaku (vakuum) a nalije se do přiměřené vhodné formy. Potom se směs ochladí na teplotu místnosti a umístí se do odpovídajícího balení.

Kosmetická podkladová kompaktní emulze se aplikuje na pleť pro redukování jemných vrásek a textury pleti i k redukování lesknutí pleti.

Příklad XII

Kosmetika s dlouhodobým či trvalým účinkem (Příklad s asociační strukturou) v

A. Směs (Část A) se připravuje tak, že se ve vhodné nádobě spojí následující složky:

Složka

Množství (% hmotnostní)

MQ Resin

PM99A²

43,7

56,3 « · 'Trimethylsiloxysilikát dostupný od GE ²Isododekan dostupný od Presperse

Tato směs se promíchává za použití obvyklých míchacích způsobů a to tak dlouho, dokud se MQ Resin nerozpustí.

B. Směs (Část B) se připravuje tak, že se ve vhodné nádobě spojí následující složky:

Složka __________________________Množství (% hmotnostní)

SE30 Silicone Gum¹ 50,00

PM99A 50,00 'Dostupné od GE.

Tato směs se promíchává za použití obvyklých míchacích způsobů a to tak dlouho, dokud se SE30 Silicone Gum nerozpustí.

C. Kosmetický emulzní prostředek obsahující Část A a Část B se připravuje kombinováním následujících složek:

Složka

Část A

ČástB

Pigmenty

PM99A

Propylparaben

Bentone ISD

Množství (% hmotnostní)

36,89

19,00

10,00

1,41

0,20

15,00

ΦΦΦ · φ · • · ♦ • φ » φ φφφφ φφ

Voda	10.00
Niacinamid	5,00
Lecitin1	2,00
Laponit XLS	. 0,5

'Dostupné pod obchodním názvem Centrolex F od Centrál Soya

Ve vhodné nádobě se spojí směs z Části A společně s pigmenty, propylparabenem a PM99A a míchá se za použití Ultra Turrax T25 homogenizátoru při lychlosti 8 000 otáček za minutu po dobu 10 minut, nebo dokud se směs nestane stejnorodou. Ktéto kosmetické směsi se přidá Benton ISD za stálého míchání rychlostí 8 000 otáček za minutu tak dlouho, dokud se směs nestane stejnorodou. V oddělené nádobě se spolu dohromady smíchá voda, niacinamíd a lecitin; míchají se spolu tak dlouho, dokud nejde ke vzniku asociačních struktur a potom se za stálého míchání přidá k uvedené kosmetické směsi. K této směsi se pak dále přidá Laponit XLS a dále se míchá s použitím Rossova homogenizátoru při rychlosti 3 500 otáček za minutu tak dlouho, dokud směs není stejnorodá. K takto získané kosmetické směsi se potom přidá směs zčásti B a míchá se zpočátku při vysokých smykových poměrech, s výhodou při 1 600 otáčkách za minutu, přičemž se k dosažení dobré disperze použije IKA mixer. Když se dosáhne přijatelně dobré disperze, rychlost míchání se sníží, s výhodou na 1 000 otáček za minutu a kosmetická směs se míchá tak dlouho, dokud se nestane stejnorodou. Potom se tato kosmetická směs nalije se do přiměřeného vhodného zásobníku a pevně se utěsní pro uložení ke skladování, s výhodou při teplotě místnosti.

Tento kosmetický prostředek s dlouhodobým či trvalým účinkem se aplikuje na pleť pro propůjčení stejnoměrné barvy pleti, pro zlepšení textury pleti a poskytnutí zlepšeného pronikání niacinamidu pleti.

Průmyslová využitelnost

Kosmetické prostředky podle tohoto vynálezu jsou využitelné pro chemický průmysl, pro část zaměřenou na spotřební, kosmetickou výrobu, a dále jsou využitelné v odvětví služeb.

Claims (10)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Kosmetický prostředek k místnímu použití, který zlepšuje pronikám vitaminových B₃ sloučenin pletí, vyznačující se tím, že obsahuje:

   a) 0,01 % až 50 % hmotnostních daného prostředku, vitaminové B₃ sloučeniny;

   b) 1 % až 90 %, s výhodou 1 % až 80 % hmotnostních daného prostředku, zvláčňující složky, obsahující 0,1 % až 100 % , s výhodou 1 % až 90 % hmotnostních zvláčňující látky, oleje, který je kapalný za teploty místnosti;

   c) 0,1 % až 80 % hmotnostních daného prostředku, stabilizačního systému, přičemž tento stabilizační systém obsahuje:

   (i) 0,1 % až 90 % hmotnostních stabilizačního systému, ztužujícího činidla; a (ii) 0,01 % až 30 % hmotnostních stabilizačního systému, povrchově aktivní látky, přičemž tato povrchově aktivní látka má hodnotu Krafítova bodu 20 °C nebo nižší než 20 °C, a tvoří asociační struktury; a

   d) 0,01 % až 90 % hmotnostních daného prostředku, polárního rozpouštědla.
2. 2. Kosmetický prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že uvedená vitaminová B₃ sloučenina je vybrána ze skupiny, kterou tvoří niacinamid, dále deriváty niacinamidu, nevazodilatační estery kyseliny nikotinové a jejich kombinace, s výhodou je to niacinamid, tokoferol-nikotinát, a jejich kombinace, výhodněji pak niacinamid.

   • · • · ·

   I» ·♦ « · · ·
3. 3. Kosmetický prostředek podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že asociační struktura je vybrána ze skupiny, sestávající z cylindrických reverzních micel, lyotropických kapalných krystalů a jejich směsí, s výhodou je pak vybrána ze skupiny, kterou tvoří unilamelámí váčky, multilamelámí váčky, cylindrické reverzní micely, dále hexagonální kapalné krystaly, krychlové kapalné krystaly, lamelám! kapalné krystaly a jejích směsi, výhodněji pak je vybrána ze skupiny sestávající zlamelámích kapalných krystalů, reverzních hexagonálních kapalných krystalů a jejich směsí.
4. 4. Kosmetický prostředek podle nároku 3, vyznačující se t í m, že reverzní micelámí agregáty tvoří síťové sférické struktury, elongované struktury, cylindrické struktury, váčky, vláknité struktury, nebo jejich směsi.
5. 5. Kosmetický prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 4, vyznaču jící se t í m, že uvedená asociační struktura tvoří 0,1 % až 75 % hmotnostních, s výhodou 5 % až 65 % hmotnostních daného kosmetického prostředku.
6. 6. Kosmetický prostředek podle kteréhokoliv z nároků laž5, vyznaču · jící se t i m, že uvedené polární rozpouštědlo tvoří 10 % až 80 % hmotnostních asociační struktury, a uvedená povrchově aktivní látka tvoří 30 % až 80 % hmotnostních asociační struktury.
7. 7. Kosmetický prostředek podle kteréhokoliv z nároků lažó, vyznaču jící se t í m, že uvedené polární rozpouštědlo je vybráno ze skupiny, sestávající z vody, glycerínu, propylenglykolu, butylenglykolu, hexylenglykolu, alkoholu, panthenolu, a jejich směsí.

   99 ·· • Φ 9 ·

   Φ»99

   9 9 99

   9 9 ·· • 9 · ·· • 9 99
8. 8. Kosmetický prostředek podle kteréhokoliv z nároků laž7, vyznačující se t í m, že olejová složka je vybrána tak, aby alespoň 99 % typů použitých olejů mělo parametry rozpustnosti, jež se neliší více než 0,1 až 1,5.
9. 9. Kosmetický prostředek podle kteréhokoliv z nároků laž8, vyznačující se t í m, že dále obsahuje 0,1 % až90 % hmotnostních, s výhodou 1 % až 35 % hmotnostních uvedeného kosmetického prostředku, ve vodě nerozpustné barevné složky.
10. 10. Způsob zlepšení pronikání vitaminových B₃ sloučenin pletí, vyznačující se t í m, že se při něm aplikuje na pleť bezpečné a účinné množství prostředku podle nároku 1.