CN1327839C - 苦参碱胶丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种苦参碱胶丸，是以明胶、甘油和水为胶丸壳物料，以苦参碱为有效成分，以聚乙二醇和并二醇为敷料，经旋转膜法制成的软胶囊。本发明的苦参碱胶丸，由于采用口服的形式，解决了苦参碱的用药程序复杂的问题。同时采用胶丸剂的形式，胃内崩解时间大于40分钟以上，可以避免在胃内快速溶解而刺激胃，而又不影响苦参碱在肠道内的吸收速度。
Description
技术领域
本发明涉及一种苦参碱制剂改革，特别涉及一种苦参碱胶丸。本发明还涉及上述苦参碱胶丸的制备方法。
背景技术
苦参碱作为一种常用药，其具有恢复慢性活动性肝炎和迁移性肝炎患者的谷丙转氨酶及治疗胆红素异常的功能。目前常用的剂型是注射液，考虑到注射给药用药方法复杂，必须到医院用药，对患者来说不很方便，同时注意到注射液一般都存在稳定性不好的问题。为方便患者用药，可以将注射液改为口服的形式。但苦参碱具有对胃的刺激性，在口服时必须避免苦参碱对胃的刺激。苦参素胶囊的出现，解决了上述的部分问题，但苦参素胶囊的有效成分氧化苦参碱需在肠道内转化为苦参碱才能吸收，发挥作用。因此其转化吸收效果还是不如苦参碱好。
发明内容
本发明的目的在于提供一种苦参碱胶丸，用此新剂型解决苦参碱无口服制剂的问题。同时本发明还提供一种上述制剂的制备方法。
本发明的苦参碱胶丸是以明胶、甘油和水为胶丸壳物料，以苦参碱为有效成分，以聚乙二醇和丙二醇为辅料，经旋转膜法制成的软胶囊。
该胶丸每剂含苦参碱100毫克，并含有以下辅料，聚乙二醇400为282.5毫克，丙二醇28.3毫克。
该胶丸壳各组分的重量比为明胶∶甘油∶水＝100∶45∶80。
上述苦参碱胶丸的制备方法，包括以下步骤：
a：制备胶丸壳胶液：按比例取用明胶、甘油和水，用适量的水与明胶混合，使明胶吸水膨胀；剩余的水和甘油混合加热至50摄氏度，混合均匀并加入膨胀的明胶加热至摄氏70度，搅拌，溶融成均匀的胶液，保温、静止、除沫、过滤备用；
b：制备药液：按比例取用聚乙二醇400和丙二醇，混合均匀，加入苦参碱，并加热至摄氏50度，使之成为均匀的药液；
c：制丸：将步骤a制得的胶液和步骤b制得的药液，用旋转膜法制成软胶囊；
d：干燥：将步骤c得到软胶囊干燥，得成品。
上述本发明的苦参碱胶丸，由于采用口服的形式，解决了苦参碱的用药程序复杂的问题。同时采用胶丸剂的形式，胃内崩解时间大于40分钟以上，可以避免在胃内快速溶解而刺激胃，但不会影响苦参碱在肠道内的吸收速度。
具体实施方式
实施例：
以制成含量100毫克的1000粒苦参碱胶丸为例，
首先制备胶丸壳用胶液，按100∶45∶80称取明胶、甘油和水作为胶囊壳物料，并从中取部分水加入明胶中，使明胶膨胀；再将剩余的水和甘油混合加热至50摄氏度，形成混合溶液；接着将膨胀的明胶与甘油和水的混合物混合，加热至70摄氏度，搅拌，使充分混匀；保持70摄氏度静置2个小时；除去上浮的泡沫，过滤形成胶液，备用。
制备苦参碱药液，称取282.5克的聚乙二醇400和28.3克的丙二醇，混合加热至50摄氏度；再称取苦参碱100克，加入上述混合液中，搅拌均匀，形成苦参碱药液。
制丸，利用旋转膜法将上述的胶丸壳胶液和苦参碱药液制成橄榄形软胶囊。
干燥，上述的软胶囊在摄氏35度的条件下干燥4个小时，得到本发明的成品。
本发明的苦参碱胶丸所用的药液配方放置时间超过3个月仍澄明，无浑浊或结晶等现象，故稳定性强，其中加入的丙二醇可以改善聚乙二醇的吸水性。本发明的胶丸在胃内的崩解时间超过40分钟，在饭后服用时不会对胃产生刺激，同时不会影响在肠道内的吸收。
Claims (2)
1.一种苦参碱胶丸，其特征在于：，该胶丸每剂由以下成分组成：苦参碱100毫克，聚乙二醇400为282.5毫克，丙二醇含量为28.3毫克；该胶丸壳由明胶、甘油和水组成，三者重量比为明胶∶甘油∶水＝100∶45∶80。
2.一种权利要求1所述的苦参碱胶丸的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
a：制备胶丸壳胶液：按比例取用明胶、甘油和水，用适量的水与明胶混合，使明胶吸水膨胀；剩余的水和甘油混合加热至50摄氏度，混合均匀并加入膨胀的明胶加热至70摄氏度，搅拌，溶融成均匀的胶液，保温、静止、除沫、过滤备用；
b：制备药液：按比例取用聚乙二醇和丙二醇，混合均匀，加入苦参碱，并加热至摄氏50度，使之成为均匀的药液；
c：制丸：将步骤a制得的胶液和步骤b制得的药液，用旋转膜法制成软胶囊；
d：干燥：将步骤c得到软胶囊干燥，得成品。
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