CN1234401C - 双蚁祛湿通络胶囊 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种双蚁祛湿通络胶囊，它包括黑蚂蚁和黑翅土白蚁，以及十八味中药材制成。它具有补肝肾，益气血，活血通络，祛风除湿之功效，可明显改善肝肾两亏，气血不足引起的腰膝冷痛、肢节肿胀，麻木不仁，酸软乏力、屈伸不利等痹证症状，在治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎，坐骨神经痛，骨质增生性疾病领域疗效比其他药物显著，且安全可靠，无任何毒副作用。本发明产品的独特药理药效，将为痹证病患者带来前所未有的福音。它适用于风湿性病类及相关病的患者。

Description

双蚁祛湿通络胶囊

技术领域

本发明涉及一种治疗骨骼疾病的药物，尤其是主要治疗风湿性病类的药物。

背景技术

我国夏、商、周时就在《周记·天宫》和《礼记·内则》记载，帝王除祭祀之外，宴享也要吃蚁酱；明代医学家李时珍《本草纲目》内记有：蚁，亦名玄驹，其卵名蚳，山人掘食之。又说，古代酋长多以蚁为酱，其味似肉酱，非尊贵不可得也。还记述：白蚁泥，主治恶疮肿毒，用松木上者同黄丹烙炒黑，研和香油，取愈之。

三十年前，菲律宾部分地区有食用黑翅土白蚁的风俗习惯，据说食用黑蚁、白蚁地区居民的平均寿命较高。有商人专营以黑蚂蚁、黑翅土白蚁为主要原料的制剂，甚至有些商人取蚂蚁经处理及粉碎后上市销售，颇受欢迎。在非洲、印度、澳洲都有人把黑蚁、白蚁列为食品中的上品。我国云南少数民族地区有人吃白蚁的嗜好。目前国内以黑蚁、白蚁为主要原料的制剂及生产单位较少，且目前市售的蚂蚁加工品只停留在将蚂蚁晒干磨成粉末或制成蚂蚁粉胶囊或者传统的蚂蚁药酒。如“神浮酒”、“慰神酒”均是采用黑蚂蚁、黑翅土白蚁为原料制成，这些产品配方简单，功能有限。生产工艺只是按传统药酒浸泡方法获取黑蚂蚁、黑翅白土蚁的有效成份。因黑蚂蚁、黑翅土白蚁的有效活性成份比较多，传统浸泡方法无法全部获取其有效成份，且服用人群中有些人易产生过敏反应。另一方面，以上两种药酒均属保健食品类，服用疗程较长，疗效不明显，服用药酒也为相当一部分人群所禁忌。

目前，风湿及类风湿性关节患者，以及肢体肌肉或关节等得痉痛酸楚，麻木重着、屈伸不利和关节肿胀等痹症患者，人数不少。这些病症严重地威胁人们的健康，给人们生活和工作带来诸多不便，甚至连生活都不能自理。但是，能应用于彻底治疗这些疾病的药物尚不多见，大多药物是治标不治本，用药时好转，停药后又患。

发明内容

1979年，科学家从黑蚁、白蚁体内提取出人体所必需的11种营养成份，主要有糖份、蛋白质、铁、维生素A和核黄素等。为了充分利用黑蚂蚁和黑起白土蚁(以下称双蚁)的有益资源，经申请人研究，发现双蚁与其它中药结合，对风湿性病类有独物的疗效。

本发明的目的是提供一种提供一种双祛湿通络胶囊，它应能治疗风湿性病类的疾病，解决患者的痛苦，为人民服务。

为完成本发明的上述目的，本发明组方原料的重量组份为：

黑蚂蚁15～25份、黑翅土白蚁4～8份、人参0.8～1.2份、黄芪10～15份、白术2～6份、当归8～15份、丹参1～5份、制川乌0.5～1.0份、鸡血藤2～6份、巴戟天1～5份、淫羊藿1～5份、牛膝0.8～1.2份、威灵仙10～15份、蜈蚣0.2～0.8份、全蝎0.5～1.0份、红花1～5份、枸杞子6～12份、薏苡仁1～5份。

根据上述组方，制作成胶囊的步骤为：

步骤(1)，按组方原料的重量组份取各原料；

步骤(2)，将人参、威灵仙粉碎，过85～120目筛，备用；

步骤(3)，把黑蚂蚁、黑翅土白蚁、全蝎、蜈蚣粉碎，过10～65目筛，加2～8倍量的50～70％乙醇浸渍30～60分钟，加热至70℃～80℃提取一次液体；该加乙醇、加热和提取共进行三次，每次间隔1～2小时，合并三次的提取液，滤过，滤液备用；

步骤(4)，将余下的黄芪等十二味药材加水5～8倍或水超过药面2～10cm量，煎煮1～2小时，提取液体，再重复前面所述的加水、煎煮和提取液体过程一次，合并两次煎液，浓缩至相对密度1.10(70℃)的清膏，加乙醇使含醇量达50％～70％，搅匀，静置24小时；

步骤(5)，取步骤(3)的备用液与步骤(4)的醇沉液合并，回收乙醇，浓缩至相对密度1.25～1.35(70℃)的稠膏，加入步骤(2)的细粉，混匀，制粒，干燥，粉碎，过85～120目筛，半成品，备用；

步骤(6)，将步骤(5)的半成品置入胶囊壳中，制成胶囊药物，包装，成品。

上述胶囊是申请人根据风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛、骨质增生性疾病等病因病机，结合传统中医药理论，民间用药经验，在精选历代验方和数年技术攻关的基础上，从医学、药理的研究和总结中，选用黑蚂蚁、黑翅土白蚁等十八味名贵中药材采用现代制药工程技术研制开发成功，具有二十一世纪先进技术水平新药——双蚁祛湿通络胶囊，经广西中医学院一附院、二附院及广西区人民医院临床验证，表明本发明具有补肝肾，益气血，活血通络，祛风除湿之功效，可明显改善肝肾两亏，气血不足引起的腰膝冷痛、肢节肿胀，麻木不仁，酸软乏力、屈伸不利等痹证症状，在治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎，坐骨神经痛，骨质增生性疾病领域疗效比其他药物显著，且安全可靠，无任何毒副作用。本发明产品独特药理药效，将为痹证病患者带来前所未有的福音。

本发明充分利用了对森林、水源、房屋建筑等危害极大的黑蚂蚁、黑翅土白蚁的有益成份为主要原料，辅以其它名贵中药材，采用现代制药工程技术和工艺设备提取黑蚂蚁、黑翅土白蚁等药材中的有效成份，加工制成有利于人类健康、防病治病的药品，以达到变害为宝，减灾防灾，促进林业生产的发展，该发明的成功将对保护林业资源及房屋建筑有重要的意义，对贫困地区以林扶贫，消灭黑蚂蚁及黑翅土白蚁害虫，以林致富，变害为宝，发展经济具有明显的经济效益和社会效益。

本发明有如下特点：

1、组方特点

本发明是为肝肾两虚，气血不足，风寒湿邪阻塞人体肌肤、经络、血脉所致的“痹证”而设。

“痹证”的发生，正气虚是先决条件。故《内径》云：“邪之所凑，其气必虚。正气内存，邪不可干”。因此，痹证之为病，必先因于肝肾两虚，气血不足，致使风寒湿邪乘虚侵袭；外邪入侵之后又无力驱邪外出，以至风寒湿邪得以逐渐深入，留连于筋骨血脉而发为“痹证”。

肝主筋，肾主骨。筋骨赖气血之濡养。正如《内经》所云：“气主煦之，血主濡之。”故肝肾两虚，气血不足是痹证的病机所在。其治疗当以补肝肾，益气血为治。故本方用具补肝肾，益气血，养血荣筋，祛风通络等作用——黑蚂蚁为方中之君药；以人参、黄芪、白蚁、白术之大补元气，益气健脾，扶正固本，即所谓“祛邪先扶正，正旺邪自除”之义。“治风先治血，血行风自灭”，故又以归尾、红花、丹参、牛膝、鸡血藤以补血、养血、活血、祛风通络。“肾主骨”，肾气充则筋骨健，故又以淫羊藿、巴戟天温肾阳而祛风除湿，强筋健骨，再以蜈蚣、全蝎祛风通络，威灵仙、制川乌祛风除湿，通络止痛。以上各药合用，有益气健脾，补血养血，活血祛瘀，温补肾阳，强筋健骨，祛风通络、止痛之功效，能加强君药治痹证之功，故合为方中之臣药；以枸杞子、薏苡仁为佐药。枸杞子性平，有滋阴补血，益精明目之功；薏苡仁甘淡微寒，有健脾渗湿，舒利筋脉之功，故二药合用，亦有辅助君药治痹证之功；且药性属性平偏凉之品，合而用之可使本方温而不燥，故为方中之佐药。

以上诸药合用，共凑补肝肾、益气血、活血通络、祛风除湿之功。用于肝肾两亏，气血不足引起的腰膝冷痛，肢节肿胀，麻木不仁，酸软乏力，屈伸不利等痹证症状。

2、制备工艺特点

(1)胶囊剂具有外观整洁、美观，可以掩盖药味，易于吞服，崩解及溶出速率较快以及提高药物稳定性优点，故本发明制成胶囊剂以掩盖其色泽及口味。

(2)黑蚂蚁、白蚁、全蝎、蜈蚣为动物药材，主要含有大量蛋白质和多种氨基酸，含有多种脂肪酸、有机酸类以及甾醇、激素等成分；这些成份在50～70％稀醇中溶解度均较大，这些药味也多采用酒浸泡，因此，本发明将上述四味动物药材粉碎成粗粉，加60％乙醇浸渍后，于80℃回流提取三次，分别加60％乙醇5、4、3倍量提取，每次1小时，合并提取液，静置，滤过，滤液备用。

(3)其余黄芪等十二味加水浸泡1小时，煎煮二次。从这些药味成分来看，主要含有黄酮类、有机酸类、微量元素以及酚类、多糖及甙类成份，处方较为复杂，成份较多，大多数能溶于水，故本发明采用加水煎煮二次，分别加水8、7倍量煎煮，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇使含醇量达60％，搅匀，静置24小时。取上清液与上述滤液合并，回收乙醇，浓缩至相对密度约为1.30(70℃)的稠膏。

(4)人参、威仙仙分别打成细粉，过100目筛(105℃0.26kg/cm²热压灭菌60分钟，与稠膏混合，制粒，干燥(80℃)，粉碎，过100目筛，分装。人参为贵重药材，组方中含量较少，故本发明采用打粉入药，威灵仙打粉作为稀释及吸附剂，与稠膏混合制粒。

具体实施方式：

实施例

(1)按重量份取原料：

黑蚂蚁2850g   黑翅土白蚁950g    人参190g    黄芪1900g

白术570g      当归1520g         丹参380g    制川乌114g

鸡血藤570g    巴戟天380g        淫羊藿380g  牛膝190g

威灵仙1900g   蜈蚣76g           全蝎114g    红花380g

枸杞子1140g      薏苡仁380g

(2)原料用前处理：黑蚂蚁、蜈蚣、全蝎、黄芪、白术、当归、淫羊藿、鸡血藤、巴戟天、牛膝、枸杞子、薏苡仁、制川乌、威灵仙、红花、丹参、人参等到十八味中药饮片选去杂质，投料前洗净；其中人参、威灵仙洗净后，于60℃烘干，备用。

(3)粉碎：取经前处理的人参、威灵仙分别粉碎成细粉，过100目筛，得细粉于105℃高压湿热灭菌60分钟，80℃烘干，备用。

药材名称	饮片重量	粉碎后得粉重	过100目筛后得粉量	细粉率％
					威灵仙	7kg	6.8kg	6.58kg	94
人参	700g	650g	610g	87.1

(4)提取：按上述投料量称取黑蚂蚁、蜈蚣、全蝎、黑翅土白蚁等四味中药粉碎成粗粉，加60％乙醇浸渍后，于80℃回流提取三次，分别加60％乙醇5、4、3倍量提取，每次1小时，合并提取液，静置，滤过，滤液备用。

(5)按上述投料量称取黄芪、白术、当归、淫羊藿、鸡血藤、巴戟天、牛膝、枸杞子、薏苡仁、制川乌、红花、丹参等经前处理的十二味药材饮片加水煎煮二次，分别加水8、7倍量煎煮，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度约为1.10(70℃)的清膏，加乙醇使含醇量达60％，搅匀，静置24小时。

(6)合并回流醇液和醇沉液，回收乙醇，并将药液浓缩至相对密度为1.30(70℃测)的稠膏，得稠膏，备用。

(7)按上述投料量称取灭菌过的人参细粉和威灵仙细粉，混合均匀，加入上述稠膏混合均匀，制粒，于80℃烘干，粉碎，过100目筛，得药粉加入适量硬脂酸镁和灭菌过的淀粉，混匀，装入胶囊，每粒装0.4g，得10000粒胶囊。包装，即得成品。

试制小结：

(1)水煮浓缩清膏在70℃测相对密度为1.10，冷至室温测相对密度为1.12，醇沉时在清膏冷至室温时进行，因此，计算加乙醇量按冷却清膏量计算。

(2)加硬脂酸镁的目的是增加膏粉流动性，使填充胶囊均匀。

(3)膏粉吸潮性很强，因此，分装胶囊需在干燥环境下进行。

用所制胶囊治疗效果典型病例

例1黄某，女性，61岁。因下肢关切肿痛反复5年，复发加重2月于2003年4月16日到我公司要求购买双蚁祛湿通络胶囊。病诉5年来两膝游走性肿痛反复发作，尤以左膝关节为甚，常于气候转冷胶阴雨天气加重。病发服布洛芬、阿斯林，VitBl等药可缓解。近2个月来因天气阴雨寒冷复发，服芬必得及氯唑沙宗后脘腹不适而转中医治疗。证见左膝关节肿痛，酸软乏力，四肢麻木，左膝屈伸不利以至跛行，舌质淡红，苔白，脉细。来宾市人民医院理化检查见血常规：HB 130g/L，RBC 4.6×10¹²/L，ESR 58mm/h，ASO＞500u，RF(-)；双膝关节正侧位片骨质未见异常。中医诊断：痹病(肝肾两亏、气血不足证)。西医诊断：风湿性关节炎。服用双蚁祛湿通络胶囊治疗，每次4粒，每日3次。服药2周后前症前明显改善。第3周后关节肿痛诸证消失，行走正常。复查血常规：HB 130g/L，RBC4.7×10¹²/L，ESR 29mm/h，ASO＜500u；RF(-)。疗效判断：痊愈。

例2梁某，男性，60岁，因腰骶及左踝关节疼痛反复发作半年我公司卫生所就诊。诉近半年来每因劳累及阴雨天气则见腰骶及左踝关节酸软疼痛，双足麻木重着，难以坚持工作，伴畏风恶寒。舌淡红，苔白，脉细弱。来宾市中医院检查血常规：HB 132g/L，RBC4.7×10¹²/L，ESR 29mm/h，ASO＜500u；RF(-)；腰椎正侧位片：第4、5腰椎骨质增生，风湿性关节炎。予口服双蚁祛湿通络胶囊，每次4粒，每日3次，连服3周后腰痛、左踝痛消失，复查血常规：HB 133g/L，RBC 4.8×10¹²/L，ESR 19mm/h，ASO＞500u；RF(-)。患者已能恢复正常工作。疗效判断：痊愈。

例3陆××，女，52岁，来宾市郊沙村农民。患者因“双下肢关节疼痛、麻木、屈伸不利3个月”，于2003年5月13日到我公司卫生所就诊。自述于3个月前开始出现上症伴腰膝酸冷，乏力肢节轻度肿胀，查舌质淡，苔薄白，脉沉细，来宾市人民医院实验室检查：HB 115g/L，RBC 4.0×10¹²/L，抗“0”＞500u；RF(-)。中医诊断：痹病(肝肾两亏、两气血不足型)。西医诊断：风湿性关节炎。予双蚁祛湿通络胶囊治疗，每日3次，每次4粒，用药2周后，腰膝酸冷乏消失，肢节肿胀、冷痛、麻木减轻。至观察结束后，肢节麻木及轻度屈伸不利症状消失，复查：HB 115g/L，RBC 4.18×10¹²/L，ESR 19mm/h，抗“0”＜500u；疗效评定：痊愈。

广西区卫生厅审评认为：

(1)本发明是由黑蚂蚁、黄芪、威灵仙等中药制成的药物制剂，组方合理，生产工艺可行，质量标准较完善，能控制产品质量。经常温条件下留样观察和加速稳定性试验，初步表明产品质量稳定。

(2)主要药效学试验：本品能抑制小鼠巴豆油性耳肿、醋酸致腹膜炎性渗出，皮下棉球肉芽肿、大鼠角叉菜胶致足肿和福氏完全佐剂(FCA)性关节炎；增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能，促进小鼠植物血凝素(PHA)诱导淋巴细胞转化和自细胞游走；抑制小鼠醋酸腹膜性致痛(扭体)反应；似有抑制二硝基氟苯(DNFB)所致小鼠迟发型超敏反应的作用趋势，并有增加其脾脏重量而减轻其胸腺重量的作用。

(3)毒性试验：急性毒性试验，以本品给小鼠ig投药，最大耐受量大于152.4g生药/kg(相当于临床拟用日剂量的454倍)。长期毒性试验，以本品生药67.9g/kg、33.95g/kg、14.35g/kg的剂量(分别相当于本品临床拟用日剂量的201倍、100.6倍、42.5倍)分别连续给大鼠ig投药12周，均未见明显的毒性反应；停药后观察2周亦未见明显的延缓毒性反应。提示本品按临床拟用剂量、疗程、途径使用是安全的。

(4)经广西中医学院第一附属医院、第二附属医院及广西自治区人民医院对100例肝肾两虚、血气不足之痹病患者进行了临床验证，本品总有效率为87％，临床验证期间未见明显不良反应。

(5)研究结果表明：本品具有补肝肾，益气血，活血通络，祛风除湿。用于改善肝肾两亏、气血不足引起的腰膝冷痛，肢节肿胀，麻木不仁，酸软乏力，屈伸不利等痹证症状。

国家药品监督管理局于2003年11月30日以《国家药品监督管理局批件(批件号：2002B2009)》批准按WS-6039(B-1039)-2002生产，批准文号为国药准字B20021059。

Claims (2)

1、一种双蚁祛湿通络胶囊，其特征在于它的组方原料重量组份为：

黑蚂蚁15～25份、黑翅土白蚁4～8份、人参0.8～1.2份、黄芪10～15份、白术2～6份、当归8～15份、丹参1～5份、制川乌0.5～1.0％份、鸡血藤2～6份、巴戟天1～5％份、淫羊藿1～5份、牛膝0.8～1.2份、威灵仙10～15份、蜈蚣0.2～0.8份、全蝎0.5～1.0份、红花1～5份、枸杞子6～12份、薏苡仁1～5份。

2、根据权利要求1所述的双蚁祛湿通络胶囊的组方，其制作方法的特征在于下列步骤：

步骤(1)，按组方原料的重量组份取各原料；

步骤(2)，将人参、威灵仙粉碎，过85～120目筛，备用；

步骤(3)，把黑蚂蚁、黑翅土白蚁、全蝎、蜈蚣粉碎，过10～65目筛，加2～8倍量的50～70％乙醇浸渍30～60分钟，加热至70℃～80℃提取一次液体；该加乙醇、加热和提取共进行三次，每次间隔1～2小时，合并三次的提取液，滤过，滤液备用；

步骤(4)，将余下的黄芪、白术、当归、丹参、制川弓、鸡血藤、巴戟天、淫羊藿、牛膝、红花、枸杞子和薏苡仁十二味药材加水5～8倍或水超过药面2～10cm量，煎煮1～2小时，提取液体，再进行一次对十二味药材的加水、煎煮和提取液体过程，合并两次煎液，浓缩至相对密度1.10温度70℃的清膏，加乙醇使含醇量达50％～70％，搅匀，静置24小时：

步骤(5)，取步骤(3)的备用液与步骤(4)的醇沉液合并，回收乙醇，浓缩至相对密度1.25～1.35温度70℃的稠膏，加入步骤(2)的细粉，混匀，制粒，干燥，粉碎，过85～120目筛，半成品，备用；

步骤(6)，将步骤(5)的半成品置入胶囊壳中，制成胶囊药物，包装，成品。