CN117562829B

CN117562829B - 促进熊果苷提亮功效的组合物及皮肤护理组合物

Info

Publication number: CN117562829B
Application number: CN202410052958.9A
Authority: CN
Inventors: 舒鹏; 黄河; 刘琴; 李芷薇; 周建萍
Original assignee: Shenzhen Hujia Technology Co ltd
Current assignee: Shenzhen Hujia Technology Co ltd
Priority date: 2024-01-15
Filing date: 2024-01-15
Publication date: 2024-04-19
Anticipated expiration: 2044-01-15
Also published as: CN117562829A

Abstract

本发明公开了一种促进熊果苷提亮功效的组合物及皮肤护理组合物，可以解决如何促进熊果苷提亮功效发挥的问题。其中，促进熊果苷提亮功效的组合物包括：熊果苷渗透剂，所述熊果苷渗透剂为托可索仑；和真表皮环境改善组合物，所述真表皮环境改善组合物包括咖啡因和剥脱酸，所述剥脱酸选自于4‑羟乙基哌嗪乙烷磺酸、柠檬酸、乳酸和羟基乙酸中的至少一种。

Description

促进熊果苷提亮功效的组合物及皮肤护理组合物

技术领域

本发明涉及护肤技术领域，具体涉及促进熊果苷提亮功效的组合物及皮肤护理组合物。

背景技术

皮肤表皮最外层主要由皮脂膜和角质层构成。皮脂膜是指皮肤表面有一层透明的弱酸性薄膜，主要是由皮脂腺分泌的油脂和汗腺分泌的水分融合而成。角质层则是由蛋白和脂质构成的复合体，在角质层的细胞外间隙中，由高度疏水的脂质形成板层膜绕在角质层周围。

皮脂膜和角质层由于具有疏水性，与水溶性成分之间存在相互排斥的现象，通常难以使水溶性成分有效渗透。所以，涂抹在皮肤上的含水溶性成分的护肤品，也会因水溶性成分难以有效渗透进皮脂膜和角质层，而影响水溶性成分功效的发挥。

熊果苷，又名熊果素，化学式为C₁₂H₁₆O₇，是一种可以由杜鹃花科植物熊果叶中萃取出的成分，能够通过抑制体内酪氨酸酶的活性，阻止黑色素的生成，从而减少皮肤色素的沉积，祛除色斑和雀斑，提高皮肤光泽度。

但是，熊果苷是一种水溶性成分，不容易渗透入皮脂膜和角质层，导致目前含有熊果苷的护肤品，也难以对皮肤发挥出比较好的提亮功效。

发明内容

本发明实施例的一个目的在于解决上述问题，并提供相应的有益效果。

本发明实施例的另一个目的在于提供一种促进熊果苷提亮功效的组合物及皮肤护理组合物，可以解决如何促进熊果苷提亮功效发挥的问题。

本发明实施例主要通过以下技术方案实现以上目的。

在第一方面，本申请实施例提供了一种促进熊果苷提亮功效的组合物，包括：

熊果苷渗透剂，所述熊果苷渗透剂为托可索仑；和

真表皮环境改善组合物，所述真表皮环境改善组合物包括咖啡因和剥脱酸，所述剥脱酸选自于4-羟乙基哌嗪乙烷磺酸、柠檬酸、乳酸和羟基乙酸中的至少一种。

在一些技术方案中，所述熊果苷渗透剂、所述咖啡因和所述剥脱酸的质量比为0.001~1：0.05~5：0.1~5。

在第二方面，本申请实施例提供了一种皮肤护理组合物，包括：

熊果苷；和

促进熊果苷提亮功效的组合物，包括熊果苷渗透剂和真表皮环境改善组合物，所述熊果苷渗透剂为托可索仑，所述真表皮环境改善组合物包括咖啡因和剥脱酸，所述剥脱酸选自于4-羟乙基哌嗪乙烷磺酸、柠檬酸、乳酸和羟基乙酸中的至少一种。

在一些技术方案中，所述熊果苷与所述促进熊果苷提亮功效的组合物的质量比为0.1~2：0.15~11。进一步地为，0.1~2：0.151~11。

在一些技术方案中，所述熊果苷与所述促进熊果苷提亮功效的组合物的质量比为0.5~1.5：1.15~4.2。

在一些技术方案中，所述的皮肤护理组合物中，所述熊果苷的质量分数为0.05~2.1%；进一步地为0.1~2%，更进一步地为0.5~1.5%。

在一些技术方案中，所述的皮肤护理组合物中，所述熊果苷渗透剂的质量分数为0.001~1%。

在一些技术方案中，所述的皮肤护理组合物中，所述咖啡因的质量分数为0.05~5.5%，进一步地为0.05~5%，更进一步地为0.1~2%。

在一些技术方案中，所述的皮肤护理组合物中，所述剥脱酸的质量分数为0.1~5.5%，进一步地为0.1~5%，更进一步地为1~3%。

在一些技术方案中，所述的皮肤护理组合物，还包括：溶剂。

在一些技术方案中，所述溶剂为水。

本发明实施例至包括以下有益效果：

本申请实施例提供的促进熊果苷提亮功效的组合物，从多个方面考虑影响熊果苷功效的因素，综合了托可索仑、咖啡因和剥落酸的特点，可以促进熊果苷提亮功效的发挥，大大提升皮肤光泽度。

本申请实施例提供的皮肤护理组合物包括促进熊果苷提亮功效的组合物和熊果苷，能够促进熊果苷提亮功效的发挥，具有更好的护肤效果。

本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

附图说明

图1为本申请实施例中关于猪皮透皮实验的一个示意图。

具体实施方式

为了使本发明所解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本申请实施例中的术语“包括”以及它们任何变形，意图在于覆盖不排他的包含。例如包含了一系列步骤或单元的过程、方法、系统、产品或设备没有限定于已列出的步骤或单元，而是可选地还包括没有列出的步骤或单元，或可选地还包括对于这些过程、方法、产品或设备固有的其它步骤或单元。

除以上所述外，仍需要强调的是，在本文中提及“实施例”意味着，结合实施例描述的特定特征、结构或特性可以包含在本申请的至少一个实施例中。在说明书中的各个位置出现该短语并不一定均是指相同的实施例，也不是与其它实施例互斥的独立的或备选的实施例。本领域技术人员显式地和隐式地理解的是，本文所描述的实施例可以与其它实施例相结合。

如无特殊声明，本申请实施例中的“含量”指的是质量分数，“mm”指的是毫米，“mL”指的是毫升，“mg”指的是毫克。

<促进熊果苷提亮功效的组合物>

在第一方面，本申请实施例提出一种促进熊果苷提亮功效的组合物，包括：

熊果苷渗透剂，所述熊果苷渗透剂为托可索仑；和

本申请实施例发现，熊果苷对于皮肤的提亮效果主要取决于两方面的因素：一个是皮肤对熊果苷的渗透吸收量，渗透吸收量越高，对于皮肤的提亮效果可能就越好；另一个则是熊果苷发挥提亮功效时所处的真表皮环境，对真表皮环境进行调整，也可以提升熊果苷的提亮功效，从而改善对皮肤的提亮效果。

从第一个方面的因素着手，本申请实施例基于托可索仑的两亲性，发现托可索仑可以有效提升熊果苷的渗透性，因此在所述促进熊果苷提亮功效的组合物中引入了托可索仑作为熊果苷渗透剂，来提升熊果苷的渗透量，也就是透皮率。

在进一步考察不同添加量托可索仑对等量熊果苷的渗透性的影响以后，又发现：随着托可索仑添加量的提高，熊果苷的渗透率尽管会提高，但是，到达一定的渗透量后，皮肤的光泽度不再提升。也就是说，仅仅只考虑渗透量这一单一因素，只能在有限的范围内促进熊果苷对于皮肤光泽度的提升，提亮效果有限。

因此，本申请实施例继续基于第二个方面的因素，继续研究了真表皮环境的调节物，发现，剥落酸是一种具有剥脱作用的酸类物质，能够促进皮肤表皮层的老旧角质细胞剥落，从而改善表皮环境，咖啡因可以促进血液循环，改善真皮环境，便于熊果苷发挥功效。据此，本申请实施例获得了基于咖啡因和剥脱酸组合而形成的特定的真表皮环境改善组合物，弥补了托可索仑的不足，进一步提升了熊果苷的提亮效果。

另外，由咖啡因和剥脱酸组合而成的真表皮环境改善组合物和熊果苷渗透剂托可索仑搭配以后，能够发生协同作用，能够大幅提升熊果苷对于皮肤光泽度的提升效果，远远超出于托可索仑、咖啡因和剥脱酸单独使用时对于熊果苷功效的促进作用。

综上，本申请实施例综合考虑了熊果苷提亮效果的不同因素，从渗透量、真皮环境和表皮环境等不同方面出发，有针对性地结合了托可索仑、咖啡因和剥脱酸各自的特点，完成了所述促进熊果苷提亮功效的组合物，能够产生优异的协同功效，大幅提升熊果苷对于皮肤的提亮效果。

在一些实施例中，所述熊果苷渗透剂、所述咖啡因和所述剥脱酸的质量比为（0.001~1）：（0.05~5）：（0.1~5）。本申请实施例进一步研究了熊果苷渗透剂、咖啡因和剥脱酸的含量关系，发现，在（0.001~1）：（0.05~5）：（0.1~5）的质量比下，所述促进熊果苷提亮功效的组合物具有优异的功效，更有利于提升熊果苷对于皮肤的提亮效果。

在一些实施例中，所述熊果苷渗透剂、所述咖啡因和所述剥脱酸的质量比为0.05~0.2：0.01~2：1~3。能够进一步提升促进熊果苷提亮功效的组合物的功效，更有利于提升熊果苷对于皮肤的提亮效果。

在一些实施例中，所述剥落酸为4-羟乙基哌嗪乙烷磺酸，可以非常温和地促进肌肤表皮层的老旧角质细胞剥落。

<皮肤护理组合物>

在第二方面，本申请提出一种皮肤护理组合物，包括：

熊果苷；和

促进熊果苷提亮功效的组合物，包括熊果苷渗透剂和真表皮环境改善组合物，其中，所述熊果苷渗透剂为托可索仑，所述真表皮环境改善组合物包括咖啡因和剥脱酸，所述剥脱酸选自于4-羟乙基哌嗪乙烷磺酸、柠檬酸、乳酸和羟基乙酸中的至少一种。

第二方面实施例提供的皮肤护理组合物包括促进熊果苷提亮功效的组合物和熊果苷两部分，促进熊果苷提亮功效的组合物能够从多方面促进熊果苷功效的发挥，使得皮肤护理组合物，不仅具有较好的熊果苷透皮率，还具有较好的皮肤光泽度，从而有效提升护肤效果。

在一些实施例中，在皮肤护理组合物中，熊果苷与促进熊果苷提亮功效的组合物的质量比为（0.1~2）：（0.15~11）；在这个质量比下，促进熊果苷提亮功效的组合物能够与熊果苷更好地发生协同作用，不仅能够提升熊果苷的透皮率，还可以进一步改善皮肤护理组合物提供的皮肤光泽度，使得皮肤护理组合物具有更好的护肤效果。

在至少一个实施方式中，熊果苷与促进熊果苷提亮功效的组合物的质量比进一步地为0.1~2：0.151~11。

更进一步地，当熊果苷与促进熊果苷提亮功效的组合物的质量比为（0.5~1.5）：（1.15~4.2）时，皮肤护理组合物具有更好的护肤效果。

在一些实施例中，托可索仑在皮肤护理组合物中的质量分数为0.05~0.2%。根据实验发现，熊果苷的渗透效果提升到一定程度，提亮效果不再提升，且托可索仑的添加量过高，组合物的肤感会非常黏腻、残留感强。因此，综合考虑确定托可索仑的质量分数为0.05~0.2%时，对熊果苷发挥提亮功效的促进效果好，制备的产品肤感轻薄。

在一些实施例中，咖啡因在皮肤护理组合物中的质量分数为0.05~5.5%。在这种实施方式中，能够进一步促进皮肤护理组合物中熊果苷更好的发挥提亮功效，提升皮肤护理组合物的护肤效果。

此外，咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，具有抗氧化性和促进血液循环的作用，能够影响皮肤真皮层毛细血管中血液的循环。在质量分数为0.05~5%时，能够比较好地提升皮肤的光泽度。但是当咖啡因含量大于5%时，在光泽度的提升上相对于5%含量很难再做出贡献。另外，由于咖啡因溶解度的问题，当咖啡因含量过高时会导致咖啡因的析出，影响皮肤护理组合物的稳定性。因此，在至少一个实施例中，咖啡因在皮肤护理组合物中的质量分数为0.05~5%。在一些实施例中，咖啡因在皮肤护理组合物中的质量分数为0.1~2%；在这些实施例中，熊果苷能够更好地发挥提亮功效，使得皮肤护理组合物具有更好的护肤效果。

在至少一个实施方式中，咖啡因可以选自核心标定活性物为咖啡因的物质，进一步地，咖啡因选自于水溶性包裹咖啡因、咖啡因发酵液以及咖啡提取物中的一种或者多种。

需要说明的是，水溶性包裹咖啡因，其可水溶，制备工艺简单，而且制备后的溶液透明，可应用于透明等各种水剂，广泛适用于各种化妆品体系中。

在一些实施例中，所述皮肤护理组合物中剥脱酸的质量分数为0.1~5.5%，更有利于促进熊果苷发挥提亮功效。进一步地，剥脱酸的质量分数为0.1~5%，更进一步地为1~3%，此时对熊果苷发挥提亮功效的促进效果更好，皮肤护理组合物具有更好的护肤效果。在一些实施例中，所述剥脱酸选自于4-羟乙基哌嗪乙烷磺酸。

在一些实施例中，所述的皮肤护理组合物中，所述熊果苷的质量分数为0.05~2.1%；进一步地为0.1~2%，更进一步地为0.5~1.5%。

在一些实施例中，所述皮肤护理组合物还包括溶剂，所述溶剂为水。

在一些实施例中，所述皮肤护理组合物还包括抗氧化成分、螯合剂等水相添加剂。

在一些实施例中，所述皮肤护理组合物进一步包括保湿剂，所述保湿剂选自丁二醇、己二醇、二丙二醇，1，3-丙二醇、甘油中的一种或者多种，

在一些实施例中，所述保湿剂在所述皮肤护理组合物中的质量分数为1~10%。

在一些实施例中，所述皮肤护理组合物还包括防腐成分。

在一些实施例中，所述防腐成分选自对羟基苯乙酮。

在一些实施例中，所述防腐成分在所述皮肤护理组合物中的含量，也即质量分数为 0.01~1.5%。

在一些实施例中，皮肤护理组合物中螯合剂的含量为0.01~1%。示例性地，螯合剂选自乙二胺四乙酸二钠（EDTA 二钠）等。

在一些实施例中，所述溶剂在所述皮肤护理组合物中的含量为余量。

以下结合实施例1-28，通过猪皮透皮测试实验和皮肤光泽度测试实验，从多个方面说明本申请实施例的促进熊果苷提亮功效的组合物以及皮肤护理组合物的作用和效果，以便于本领域技术人员更清楚了解本申请技术方案的特点和有益效果。

<关于猪皮透皮测试实验>

将下文各实施例的皮肤护理组合物分别作为实验组，然后分别进行猪皮透皮测试实验，各组的具体试验步骤可以参见如下（a）-（g）实施：

（a）、提供生物膜：小香猪猪皮，厚度为 lmm 左右，猪龄40-45天；

（b）、实验设备搭载：设置供给池与接受池，供给池与接受池之间设置猪皮；关于供给池和猪皮之间的设置关系可以参见图1。

（c）、在接受池内加入 8 mL 的磷酸缓冲盐溶液（phosphate buffered saline ，PBS)，磷酸缓冲盐溶液的pH为7.4。

（d）、对猪皮给药处理：向供给池内添加皮肤护理组合物，使得皮肤护理组合物渗透猪皮流向接受池，供给池内给药量为500mg。

（d）、接受池取样时间点：1、2、4、8、24 小时，在各个时间点分别取样1ml置于塑料离心管（EP管）中。

（e）、分别收集供给池中给药后猪皮的皮外、角质层及皮内的滞留熊果苷，加入8ml 提取液(提取液为质量浓度为10%的甲醇溶液)，超声提取 30min。

（f）、超声提取后，在13000 转的转速下离心 15 分钟，取上清液，用过滤孔径为0.22μm的过滤膜过滤，使用高效液相色谱仪（HPLC）进样检测透皮后的熊果苷浓度。

（g）、记录各组在实验中的猪皮透皮数据（例如透皮后熊果苷浓度等数据），按照下文的式（一）计算各组的真皮的熊果苷保留量和表皮的熊果苷保留量之和（下文简称“表皮+真皮保留量”），即可得到各实施例的表皮+真皮保留量。

式（一）：

其中，提取液的添加量为8ml，供给池内给药量为500mg。

需要进一步说明的是，表皮+真皮保留量，指的是进行透皮测试的样品中，表皮和真皮含有的熊果苷含量占所供给样品（即皮肤护理组合物）的熊果苷含量的质量比例。表皮+真皮保留量越高，熊果苷的透皮率就越高，代表皮肤护理组合物中的熊果苷能够更好地渗透进皮肤。

<关于皮肤光泽度值测试实验>

将下文各实施例的皮肤护理组合物分别作为实验组，将各组的皮肤护理组合物应用在受试者的皮肤上，在应用前和第28天后，采用皮肤光泽度测试探头/GlossymeterGL200对受试者面部的皮肤光泽度值进行测定，记录结果，以获取各实施例的光泽度变化率，检测对皮肤光泽度的改善情况，具体地，按照式（二）计算光泽度变化率，光泽度变化率越大，说明对皮肤光泽度的改善效果越好。

式（二）：

其中，L₀：；L₂₈：/>。

<托可索仑对熊果苷的促渗影响>

前文已经说了，托可索仑对熊果苷提亮功效的促进是有限的，以下通过实施例1至5的皮肤护理组合物对此进行了验证。

制备实施例1至5：

对于实施例1至5的皮肤护理组合物，分别按照表1中各实施例对应的配方，将A相各原料混合于80℃加热溶解至透明，然后降温搅拌至40℃，再加入B相，搅拌均匀后即可得到各实施例对应的皮肤护理组合物。以实施例1为例说明就是，将A相中的水、EDTA-2Na、己二醇、丁二醇和对羟基苯乙酮混合于80℃加热溶解至透明，然后降温搅拌至40℃，再加入B相中的α-熊果苷和托可索仑，即可获取到对应的皮肤护理组合物。

如无特殊声明，本申请实施例中的原料，指的是配方组分。

表1、实施例1至5的配方

需要声明的是，上表1中EDTA-2Na、己二醇、丁二醇、对羟基苯乙酮是基于实验样品的防腐及保湿等需要进行的添加，不会对光泽度的提升有影响。

还需要说明的是，本申请实施例中的“To 100”指的是余量。也即，皮肤护理组合物的质量分数为100%时，将100%减去水之外所有组分的总含量，得到的就是余量。

猪皮实验1、实施例1至5猪皮透皮数据的测定:

根据前文所述的（a）-（g）猪皮透皮测试实验步骤，测定实施例1至5的24h内猪皮透皮数据，获取表皮+真皮保留量，如下表2所示。

表2、实施例1至5的表皮+真皮保留量

光泽度实验1、实施例1至5皮肤光泽度的测定:

根据前文所述的皮肤光泽度值测试实验方法，将实施例1至5的皮肤护理组合物应用在皮肤上，28天后，采用皮肤光泽度测试探头/Glossymeter GL200对受试者面部皮肤光泽度值测定，检测对皮肤光泽度的改善情况，结果如下表3所示。

表3、实施例1至5的光泽度变化率

猪皮实验1和光泽度实验1的结果分析：

由表1可知，在实施例1至5的皮肤护理组合物中，唯一的变量就是托可索仑的含量，由0.0001%份至1.2%逐渐增加。

继续结合表2数据可以确定，在托可索仑添加量在0.0001~0.1%的范围内时，表皮+真皮保留量随着托可索仑添加量的提升，显著增加；当托可索仑添加量大于0.1%，表皮+真皮保留量的增加量变缓。总的来讲，不同添加量的托可索仑对等量熊果苷的渗透性的一个影响是，随着托可索仑添加量的提高，熊果苷的渗透率也跟着提高。

另外，结合表2和3中数据考察光泽度还可以发现，表皮+真皮保留量达到实施例3的27.8%后，光泽度变化率为29.43%，此后再增加表皮+真皮保留量，光泽度变化率反而下降，这说明熊果苷的渗透量到达一定程度后光泽度效果不再提升。这可能是由于增大托可索仑添加量后，皮肤护理组合物的肤感会变得更加厚重，给皮肤带来负担，使得皮肤光泽度没有随熊果苷渗透量增加而增效的明显迹象。

根据表3的数据分析还可以确定，托可索仑对于熊果苷提亮功效的促进作用是有限的，对于皮肤光泽度的改善仍然是有待改进的。正是出于这个考虑，本申请实施例进一步提出了能够与托可索仑协同作用的特定真表皮环境改善组合物，进而形成包含两者的促进熊果苷提亮功效的组合物，大幅改善了对于熊果苷提亮功效的促进作用，更有利于改善皮肤光泽度，详见后文分析。

<促进熊果苷提亮功效的组合物的组分对皮肤护理组合物功效的影响>

如前所述，熊果苷渗透剂托可索仑只有与特定的真表皮环境改善组合物才能发挥协同作用，提升皮肤护理组合物功效，改善皮肤光泽度。对此，本申请通过下述关于实施例6至10的皮肤护理组合物进行了详细验证。

制备实施例6至10：

根据表4中实施例6至10的配方，将A相各原料混合于80℃加热溶解至透明，然后降温搅拌至40℃，再加入B相，搅拌均匀后即可得到实施例6至10的皮肤护理组合物。其中，实施例6的皮肤护理组合物包括熊果苷和所述促进熊果苷提亮功效的组合物，实施例7至10的皮肤护理组合物没有所述促进熊果苷提亮功效的组合物。

表4、实施例6至10的配方

猪皮实验2、实施例6至10猪皮透皮数据的测定：

根据前文所述的（a）-（g）猪皮透皮测试实验步骤，测定实施例6至10的皮肤护理组合物的24h内猪皮透皮数据，获取表皮+真皮保留量，如下表5所示。

表5、实施例6至10的表皮+真皮保留量

光泽度实验2、实施例6至10皮肤光泽度的测定：

根据前文所述的皮肤光泽度值测试实验方法，将实施例6至10的皮肤护理组合物应用在皮肤28天后，采用皮肤光泽度测试探头/Glossymeter GL200对受试者面部皮肤光泽度值测定，检测对皮肤光泽度的改善情况，结果如下表6所示。

表6、实施例6至10的光泽度变化率

猪皮实验2和光泽度实验2的结果分析：

由上可知，实施例6至10的皮肤护理组合物中，实施例6含有本申请实施例所述的促进熊果苷提亮功效的组合物，也即包括咖啡因、羟乙基哌嗪乙烷磺酸和托可索仑三种活性物；实施例8至实施例10依次含有咖啡因、羟乙基哌嗪乙烷磺酸和托可索仑中的一种；实施例7则一个也没有。

结合表5可知，实施例6和10的熊果苷在皮肤中的保留量较高，其中，实施例10最高，表明托可索仑具有促进熊果苷渗透的作用。

另外，结合表6可以确定，实施例6对皮肤光泽度的改善最佳，远超于其他实施例，这表明应该是托可索仑、咖啡因、羟乙基哌嗪乙烷磺酸的组合对熊果苷提亮效果具有协同增效的作用。

此外，在实施例7，8和9中，熊果苷在皮肤中的保留量差异较小，都比较低，而且对皮肤光泽度的改善也一般，表明咖啡因、羟乙基哌嗪乙烷磺酸分别与熊果苷单独组合时，都不能促进熊果苷的渗透量。

再有就是，在实施例8、9和10中，光泽度变化率均没有超过29.43%，远远低于实施例6的45.39%，说明将托可索仑、咖啡因、羟乙基哌嗪乙烷磺酸中的任一种单独与熊果苷组合时，都无法对熊果苷的提亮功效发挥产生明显协同增效的作用。

<促进熊果苷提亮功效的组合物的含量对于熊果苷提亮功效和皮肤护理组合物功效的影响>

一方面，促进熊果苷提亮功效的组合物的含量可以改变熊果苷的提亮功效，另一方面，促进熊果苷提亮功效的组合物与熊果苷之间的质量比对于皮肤护理组合物的功效也存在一定影响，具体分析如下。

制备实施例11至15：

根据表7中实施例11至15的配方，将A相各原料混合于80℃加热溶解至透明，然后降温搅拌至40℃，再加入B相，搅拌均匀后即可得到实施例625至10的皮肤护理组合物。

表7、实施例11至15的配方

猪皮实验3、实施例11至15的猪皮透皮数据的测定：

根据前文所述的（a）-（g）猪皮透皮测试实验步骤，测定实施例11至15的皮肤护理组合物的24h内猪皮透皮数据，获取表皮+真皮保留量，如下表8所示。

表8、实施例11至15的表皮+真皮保留量

光泽度实验3、实施例11至15的皮肤光泽度测试：

根据前文所述的皮肤光泽度值测试实验方法，将实施例11至15的皮肤护理组合物应用在皮肤28天后采用皮肤光泽度测试探头/Glossymeter GL200对受试者面部皮肤光泽度值测定，检测对皮肤光泽度的改善情况，结果如下表9所示。

表9、实施例11至15的光泽度变化率

猪皮实验3和光泽度实验3的结果分析：

根据表7，对比从实施例11至15的皮肤护理组合物，可以看出，熊果苷的含量由0.1%增加到2%，促进熊果苷提亮功效的组合物的含量由0.151%增加到11%，其中，咖啡因的含量在0.05%和5%之间，羟乙基哌嗪乙烷磺酸的含量在0.1%和5%之间，托可索仑的含量在0.001%和1%之间。

结合表8-9所示，总的来看，在熊果苷和促进熊果苷提亮功效的组合物的含量均增加的情况下，表皮+真皮保留量也逐渐递增，但是，光泽度变化率由实施例11的20.89%增加到实施例13的45.39%以后则可能开始减少，至实施例15的35.48%为止，尽管如此，光泽度变化率仍然保持在较高标准。因此，在前述质量范围内，皮肤护理组合物具有较高的熊果苷透皮率和光泽度变化率，对皮肤提亮效果较好，同时这也说明了，促进熊果苷提亮功效的组合物对于熊果苷的提亮功效能够起到较好的促进作用。

由以上结果还能够得出以下结论：（1）熊果苷和促进熊果苷提亮功效的组合物的质量比为0.1~2：0.151~11时，皮肤护理组合物具有较高的熊果苷透皮率和光泽度变化率，护肤效果较好。（2）在促进熊果苷提亮功效的组合物中，熊果苷渗透剂、咖啡因和剥脱酸（羟乙基哌嗪乙烷磺酸）的质量比为0.001~1：0.05~5：0.1~5时，促进熊果苷提亮功效的组合物能够很好地促进熊果苷发挥提亮功效，有利于改善皮肤光泽度。

此外，从实施例11来看，虽然透皮率与光泽度变化率略低于其他实施例，但综合考虑熊果苷和促进熊果苷提亮功效的组合物的添加含量，整体效果还是比较优异的。

结合实施例13至15来看，虽然实施例14和15透皮率高于实施例13，但光泽度变化率不是最高，所以综合上看，实施例13效果最佳。

对于实施例12，其透皮率和光泽度变化率虽然都不是很高，但都维持在一个比较不错的水平。另外相对于透皮率和光泽度变化率更高的实施例13至15，实施例12中熊果苷和促进熊果苷提亮功效的组合物的含量更低，远低于实施例15。

最后，结合实施例12至14的结果综合来看，熊果苷的质量分数为0.5~1.5%，促进熊果苷提亮功效的组合物的质量分数为1.5~4.2%时，不仅能促使熊果苷的透皮率有明显的增加，还可以使得促进熊果苷提亮功效的组合物协同熊果苷明显提升皮肤护理物对皮肤光泽度的改善，同时还能够节约熊果苷和促进熊果苷提亮功效的组合物的添加量。

<咖啡因对于皮肤护理组合物功效的影响>

在一些实施例中，咖啡因的含量也可以改变所述促进熊果苷提亮功效的组合物对于熊果苷的提亮效果，进而调整皮肤护理组合物的功效，具体如下分析。

制备实施例16至19：

根据表10中实施例16至19的配方，将A相各原料混合于80℃加热溶解至透明，然后降温搅拌至40℃，再加入B相，搅拌均匀后即可得到实施例16至19的皮肤护理组合物。

表10、实施例16至19的配方

猪皮实验4、实施例16至19猪皮透皮数据的测定：

根据前文所述的（a）-（g）猪皮透皮测试实验步骤，测定实施例16至19的皮肤护理组合物的24h内猪皮透皮数据，获取表皮+真皮保留量，如下表11所示。

表11、实施例16至19的表皮+真皮保留量

光泽度实验4、实施例16至19皮肤光泽度的测定：

根据前文所述的皮肤光泽度值测试实验方法，将实施例16至19的皮肤护理组合物应用在皮肤28天后采用皮肤光泽度测试探头/Glossymeter GL200对受试者面部皮肤光泽度值测定，检测对皮肤光泽度的改善情况如下表12所示。

表12、实施例16至19的光泽度变化率

猪皮实验4和光泽度实验4的结果分析：

由上可知，实施例16至19的唯一变量是咖啡因的含量，由0.01%向5.5%逐渐递增。

结合表11-12可知，咖啡因的含量范围在0.05~5.5%时，可以使得皮肤护理组合物对熊果苷有很好的透皮率，且对皮肤光泽度改善明显。

另外，咖啡因的含量范围在0.01~5.5%内时，表皮+真皮保留量和光泽度变化率均是呈先递增再递减的趋势。这说明，咖啡因的含量到达一定程度以后，对于熊果苷的透皮率和皮肤光泽度的改善不再有促进作用。进一步地，咖啡因的含量为0.01~2%，可以使得皮肤护理组合物具有较高的熊果苷透皮率，对皮肤光泽度改善较好，更进一步地，咖啡因的含量为0.25%，可以使得皮肤护理组合物具有更高的熊果苷透皮率，对皮肤光泽改善更好。

<脱落酸对于皮肤护理组合物功效的影响>

在一些实施例中，脱落酸的含量也可以改变所述促进熊果苷提亮功效的组合物对于熊果苷的提亮效果，进而调整皮肤护理组合物的功效，具体如下分析。

制备实施例20至24：

根据表13中实施例20至24的配方，对于各实施例，将A相各原料混合于80℃加热溶解至透明，然后降温搅拌至40℃，再加入B相，搅拌均匀后即可得到实施例20至24的皮肤护理组合物。

表13、实施例20至24的配方

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猪皮实验5、实施例20至24猪皮透皮数据的测定：

根据前文所述的（a）-（g）猪皮透皮测试实验步骤，测定实施例20至24的皮肤护理组合物的24h内猪皮透皮数据，获取表皮+真皮保留量，如下表14所示。

表14、实施例20至24的表皮+真皮保留量

光泽度实验5、实施例20至24皮肤光泽度的测定：

根据前文所述的皮肤光泽度值测试实验方法，将实施例20至24的皮肤护理组合物应用在皮肤28天后，采用皮肤光泽度测试探头/Glossymeter GL200对受试者面部皮肤光泽度值测定，检测对皮肤光泽度的改善情况，结果如下表15所示。

表15、实施例20至24的光泽度变化率

猪皮实验5和光泽度实验5的结果分析：

由上可知，实施例20至24的唯一变量是羟乙基哌嗪乙烷磺酸的含量，由0.05%向5.5%逐渐递增。

由实施例20至24可知，羟乙基哌嗪乙烷磺酸的含量范围在0.05~5.5%内时，可以使得皮肤护理组合物对熊果苷有很好的透皮率，且对皮肤光泽度改善明显。

但是同时也应该注意到，表皮+真皮保留量和光泽度变化率均是呈先递增再递减的趋势。这说明，羟乙基哌嗪乙烷磺酸的含量到达一定程度以后，对于熊果苷的透皮率和皮肤光泽度的改善不再有促进作用。进一步地，羟乙基哌嗪乙烷磺酸的含量范围为0.1~5%，可以使得皮肤护理组合物对熊果苷有好的透皮率，且对皮肤光泽度有改善。更进一步地，羟乙基哌嗪乙烷磺酸的含量为1~3%，皮肤护理组合物对熊果苷透皮率较高，其中羟乙基哌嗪乙烷磺酸的含量为2%，同时对皮肤光泽改善最佳。

<熊果苷的含量对于皮肤护理组合物功效的影响>

在一些实施例中，熊果苷的含量对于皮肤护理组合物的功效也存在一定影响，具体分析如下。

制备实施例25至28：

根据表16中实施例25至28的配方，将A相各原料混合于80℃加热溶解至透明，然后降温搅拌至40℃，再加入B相，搅拌均匀后即可得到实施例25至28的皮肤护理组合物。

表16、实施例25至28的配方

猪皮实验6、实施例25至28猪皮透皮数据的测定：

根据前文所述的（a）-（g）猪皮透皮测试实验步骤，测定实施例25至28的皮肤护理组合物的24h内猪皮透皮数据，获取表皮+真皮保留量，如下表17所示。

表17、实施例25至28的表皮+真皮保留量

度实验6、实施例25至28皮肤光泽度的测定：

根据前文所述的皮肤光泽度值测试实验方法，将实施例25至28的皮肤护理组合物应用在皮肤28天后，采用皮肤光泽度测试探头/Glossymeter GL200对受试者面部皮肤光泽度值测定，检测对皮肤光泽度的改善情况，结果如下表18所示。

表18、实施例25至28的光泽度变化率

猪皮实验6和光泽度实验6的结果分析：

从表16中能够看出，在实施例25至28所示的皮肤护理组合物中，熊果苷含量是唯一变量，熊果苷含量由2.1%逐渐递减到0.05%。

进一步结合表17可知，由实施例28至25，随着熊果苷含量的增加，表皮+真皮保留量逐渐降低，也即熊果苷的渗透量是减少的。这说明，促进熊果苷提亮功效的组合物，尤其是其中的托可索仑对于皮肤护理组合物中熊果苷的促渗作用有限，并不是在皮肤护理组合物添加越多的熊果苷，熊果苷的渗透量就越高，可能要考虑熊果苷和促进熊果苷提亮功效的组合物之间的质量关系。

另外，结合表18可知，由实施例28至25，随着熊果苷含量的增加，光泽度变化率从实施例28的7.43%增加至实施例26的45.39%后，便不再增加，而是呈减少趋势。这可能是因为，熊果苷含量过高会出现刺激性，使得光泽度降低。

此外，实施例25中熊果苷的含量较高，但是熊果苷透皮率和光泽度的改善并没有实施例26显著，反而增加产品成本。

再有，实施例28具有较高的熊果苷透皮率，为61.48%，应该是由于皮肤护理组合物中熊果苷含量（为0.05%）较低，所以导致透皮率高，但也正是熊果苷的含量较低，所以对皮肤光泽度改善效果不佳。

综合来看，当促进熊果苷提亮功效的组合物的含量不变，熊果苷的含量范围为0.5~2.1%时，皮肤护理组合物不仅具有较好的熊果苷透皮率，对皮肤光泽的改善也具有较好的效果。进一步地，熊果苷的含量为0.5~1.5%，可以使得皮肤护理组合物具有较高的熊果苷透皮率，对皮肤光泽度改善较好，更进一步地，熊果苷的含量为1.5%，可以使得皮肤护理组合物具有更高的熊果苷透皮率，对皮肤光泽改善更好。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims

1.皮肤护理组合物，其特征在于，包括：熊果苷、促进熊果苷提亮功效的组合物和余量的水；其中，

所述促进熊果苷提亮功效的组合物包括熊果苷渗透剂和真表皮环境改善组合物，其中，所述熊果苷渗透剂为托可索仑，所述真表皮环境改善组合物包括咖啡因和剥脱酸，所述剥脱酸为4-羟乙基哌嗪乙烷磺酸；

所述熊果苷的质量分数为0.1~2%，所述咖啡因的质量分数为0.05~5%，所述羟乙基哌嗪乙烷磺酸的质量分数为0.1~5%，所述托可索仑的质量分数为0.001~1%。

2.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，

所述熊果苷的质量分数为0.5~2%。

3.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，

所述熊果苷的质量分数为0.5~1.5%。

4.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，

所述咖啡因的质量分数为0.1~2%。

5.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，

所述咖啡因的质量分数为0.25~2%。

6.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，

所述羟乙基哌嗪乙烷磺酸的质量分数为0.1~3%。

7.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，

所述羟乙基哌嗪乙烷磺酸的质量分数为1~3%。

8.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，

所述熊果苷的质量分数为0.5~1.5%，

所述咖啡因的质量分数为0.1~2%，

所述羟乙基哌嗪乙烷磺酸的质量分数为1~3%，

所述托克索伦的质量分数为0.05~0.2%。

9.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，

所述熊果苷的质量分数为1.5~2%，

所述咖啡因的质量分数为0. 25~5%，

所述羟乙基哌嗪乙烷磺酸的质量分数为2~5%，

所述托克索伦的质量分数为0.1~1%。

10.根据权利要求1所述的皮肤护理组合物，其特征在于，所述皮肤护理组合物为精华水、乳液、化妆水、面膜水中的任一种。