CN116135200A - 口腔用组合物 - Google Patents
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Abstract
提供一种口腔用组合物,其改善来自于阳离子型杀菌剂或缩聚磷酸盐的苦味·刺激,在使用后不会感觉到令人不快的发粘感,另外,香味显现性良好,使用感优异。所述口腔用组合物含有:(A)选自阳离子型杀菌剂和缩聚磷酸盐中的1种以上;(B)高甜度甜味剂;(C)选自碳原子数6~12的内酯、香草醛、乙基香草醛、麦芽酚和乙基麦芽酚中的1种以上;以及(D)选自石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇中的2种以上。
Description
技术领域
本发明涉及改善来自于阳离子型杀菌剂或缩聚磷酸盐的苦味、刺激,使用感优异的口腔用组合物。
背景技术
在口腔用组合物中,为了持续使用、提高效果,使用感也是重要的,为了提高使用感而掩蔽来自于配合成分的苦味、刺激成为课题。作为口腔用组合物用的有效成分,季铵盐、特别是具有高杀菌效果的阳离子型杀菌剂、具有牙渍附着抑制效果的缩聚磷酸盐具有苦味、刺激,为了确保使用感,重要的是掩蔽并改善它们。
另一方面,作为口腔用组合物的香味,儿童用或年轻人用组合物中受欢迎的水果型香味是以香料(单品成分的调和香料)为中心制作的,因此与用香料(スパイス)、天然薄荷等天然精油来赋予呈味的香味相比,有来自于基剂的令人不快的味道被直接感受到的趋势。
特别是在配合有氯化十六烷基吡啶的口腔用组合物中,对苦味、刺激的掩蔽的课题较大,迄今为止,例如专利文献1~4提出了活用使用了甜味剂等的掩蔽技术,但是在儿童用的水果型等清凉感弱的香味的口腔用组合物中,由于呈味性弱而需要配合掩蔽成分,但特别是清凉感弱的口腔用组合物使口腔内蓄积有来自于用于掩蔽的成分的具有独特的发粘感的甜味,在使用感的改善方面存在课题。
在专利文献1(日本专利第5721973号公报)中,通过在氯化十六烷基吡啶中配合特定量的三氯蔗糖和木糖醇,从而消除苦味、刺激之类的令人不快的味道。在专利文献2(日本专利第3070152号公报)中,通过并用地配合季铵盐型阳离子抗菌剂、氨甲环酸和/或ε-氨基己酸、以及甜菊糖系甜味剂,从而掩蔽来自于抗菌剂的苦味,改善呈味。在专利文献3(日本专利第4044748号公报)中,利用麦芽糖醇来掩蔽氯化十六烷基吡啶和氨甲环酸的苦味。另外,在专利文献4(专利第5398102号公报)中,通过配合海藻糖、赤藓糖醇、异麦芽酮糖醇中的任一种,从而掩蔽阳离子型抗菌剂独特的苦味。
现有技术文献
专利文献
专利文献1:日本专利第5721973号公报
专利文献2:日本专利第3070152号公报
专利文献3:日本专利第4044748号公报
专利文献4:日本专利第5398102号公报
发明内容
发明要解决的技术问题
本发明是鉴于上述情况而完成的,其目的在于提供一种改善来自于阳离子型杀菌剂或缩聚磷酸盐的苦味和刺激、使用感优异的口腔用组合物。
用于解决技术问题的手段
本发明人等为了实现上述目的而进行了深入研究,结果发现,通过在配合有(A)选自阳离子型杀菌剂和缩聚磷酸盐中的1种以上的口腔用组合物中用配合(B)高甜度甜味剂、(C)选自碳原子数6~12的内酯、香草醛、乙基香草醛、麦芽酚和乙基麦芽酚中的1种以上,且配合(D)选自石竹烯、大牻牛儿烯(germacrene)和绿花白千层醇(viridiflorol)中的2种以上,从而能够提供改善来自于(A)成分的苦味和刺激、从使用中到使用后抑制苦味·刺激、且在使用后感觉不到独特的发粘感,另外,从使用中到使用后香味显现性良好、使用感优异的口腔用组合物,从而完成了本发明。
在本发明中,通过在(A)成分中组合(B)和(C)成分的并用体系,从而利用上述并用体系掩蔽并改善来自于(A)成分的苦味·刺激,另外,通过使用2种或3种特定物质作为(D)成分,进一步在上述并用体系中组合配合(D)成分,能够抑制由上述(B)和(C)成分的并用体系引起的独特的发粘感(使用后残留在口腔内的感到发粘甜味的感觉),赋予优异的使用感。
在该情况下,如果在(A)成分中并用配合(B)和(C)成分,则使用后的独特的发粘感变得显著,但通过进一步组合配合(D)成分,上述发粘感被抑制,在使用后也不会感觉到上述,且显著地掩蔽并改善由(A)成分带来的苦味·刺激,在使用中和使用后均几乎感觉不到苦味·刺激,也能够稳定地显表现本来的香味。
本发明的口腔用组合物即使在配合例如水果型等清凉感比较弱的香料(单品成分的调和香料中心的香料)、薄荷醇等清凉感赋予剂的配合量比较少、或者不配合的情况下,通过在(A)成分中组合配合(B)、(C)和(D)成分,也发挥(A)成分的药效,并且掩蔽并抑制由(A)成分带来的苦味·刺激,并且即使配合高甜度的(B)成分,也不会在使用后感觉到令人不快的发粘感,使用感优异。
如后述的比较例所示,当配合(A)成分且不配合(B)或(C)成分时,使用后没有苦味·刺激的程度差(比较例2、3),当配合(B)和(C)成分而不配合(D)成分时,使用后没有发粘感的程度差(比较例1、4~6),在比较例4~6中,即使配合了(D)成分的特定物质中的仅1种,使用后有没有发粘感的程度也差。与此相对,实施例所示的配合了(A)成分、(B)和(C)成分、以及作为(D)成分的2种以上的特定物质的口腔用组合物在使用后的没有苦味·刺激的程度和使用后的没有发粘感的程度优异,还具有良好的使用中和使用后的香味显现性。
因此,本发明提供下述的口腔用组合物。
〔1〕
一种口腔用组合物,其特征在于,含有:
(A)选自阳离子型杀菌剂和缩聚磷酸盐中的1种以上;
(B)高甜度甜味剂;
(C)选自碳原子数6~12的内酯、香草醛、乙基香草醛、麦芽酚和乙基麦芽酚中的1种以上;以及
(D)选自石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇中的2种以上。
〔2〕
根据〔1〕所述的口腔用组合物,其中,(A)成分选自氯化十六烷基吡啶、苄索氯铵、苯扎氯铵、氯己定、焦磷酸盐、三聚磷酸盐和六偏磷酸盐。
〔3〕
根据〔1〕或〔2〕所述的口腔用组合物,其中,(B)高甜度甜味剂为选自三氯蔗糖、糖精钠、甜菊糖、乙酰磺胺酸钾、阿斯巴甜、奇异果甜蛋白(Thaumatin)、甘草提取物和甘草甜素中的1种以上。
〔4〕
根据〔1〕~〔3〕中任一项所述的口腔用组合物,其中,(C)成分为选自γ-辛内酯、γ-壬内酯、γ-癸内酯、γ-十一内酯和δ-十二内酯中的碳原子数6~12的内酯。
〔5〕
根据〔1〕~〔4〕中任一项所述的口腔用组合物,其中,(D)成分为石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇,且石竹烯:大牻牛儿烯:绿花白千层醇以质量比计为1:(1~2.5):(2~5)。
〔6〕
根据〔1〕~〔5〕中任一项所述的口腔用组合物,其中,在含有阳离子型杀菌剂的情况下,其含量为0.005~0.3质量%;在含有缩聚磷酸盐的情况下,其含量为0.1~3质量%。
〔7〕
根据〔1〕~〔6〕中任一项所述的口腔用组合物,其中,(B)成分的含量为0.001~0.2质量%,(C)成分的含量为0.00001~0.1质量%,(D)成分的含量为0.000005~0.05质量%。
〔8〕
根据〔1〕~〔7〕中任一项所述的口腔用组合物,其中,所述口腔用组合物
不含(E)选自薄荷醇和香芹酮中的1种以上,或者
含有所述(E)成分,且其含量在所述口腔用组合物为漱口剂的情况下为0.05质量%以下,在所述口腔用组合物为洁齿剂的情况下为0.5质量%以下。
发明效果
根据本发明,能够提供改善来自于(A)成分的苦味·刺激、使用后感觉不到独特且令人不快的发粘感,另外,香味显现性良好、使用感优异的口腔用组合物。本发明的口腔用组合物通过(A)成分来赋予杀菌效果等药效,并且,即使例如使用水果型的香料而得到清凉感比较弱的香味,也可抑制来自于(A)成分的苦味·刺激,使用感良好,用作对味道、刺激敏感的儿童、年轻人的用品也有效。
具体实施方式
以下,对本发明进一步进行详述。
本发明的口腔用组合物含有:(A)选自阳离子型杀菌剂和缩聚磷酸盐中的1种以上;(B)高甜度甜味剂;(C)选自碳原子数6~12的内酯、香草醛、乙基香草醛、麦芽酚和乙基麦芽酚中的1种以上;以及(D)选自石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇中的2种以上。
(A)成分是阳离子型杀菌剂和/或缩聚磷酸盐。它们作为有效成分,阳离子型杀菌剂具有杀菌效果,缩聚磷酸盐具有牙渍附着抑制效果,均具有苦味·刺激。
在本发明中,特别是在(A)成分为阳离子型杀菌剂时,即使使用苦味等比较强的氯化十六烷基吡啶,其自身的苦味·刺激也能被掩蔽,能够确保优异的使用感而赋予高的杀菌效果。
阳离子型杀菌剂例如可举出氯化十六烷基吡啶、苄索氯铵、苯扎氯铵、氯己定等。它们可以单独使用1种或组合使用2种以上,另外,可以使用市售品。
作为缩聚磷酸盐,可举出焦磷酸盐、三聚磷酸盐、四聚磷酸盐等直链状聚磷酸盐、三偏磷酸盐、四偏磷酸盐、六偏磷酸盐等环状聚磷酸盐,另外,盐可举出钠盐、钾盐,特别优选钠盐。这些可以单独使用1种或组合使用2种以上。其中,优选焦磷酸盐、三聚磷酸盐、六偏磷酸盐。这些缩聚磷酸盐可以使用太平化学产业株式会社制等市售品。
在配合阳离子型杀菌剂作为(A)成分的情况下,其配合量优选为组合物整体的0.005~0.3%(质量%,下同),更优选为0.01~0.1%。配合量越多,杀菌效果越高,但当为0.3%以下时,其自身的苦味·刺激可被充分掩蔽,另外,可充分确保香味显现性。
在配合缩聚磷酸盐作为(A)成分的情况下,其配合量优选为组合物整体的0.1~3%,更优选为0.1~2%。配合量越多,牙渍附着抑制效果越高,但当为3%以下时,其自身的苦味·刺激可被充分掩蔽,另外,可充分确保香味显现性,也可保持良好的外观。
(B)高甜度甜味剂通过与(C)成分并用,从而起到掩蔽并改善来自于(A)成分的苦味·刺激的作用。
(B)高甜度甜味剂可以使用将蔗糖(cane sugar)设为1时的甜度优选为5以上、更优选为10以上、特别优选为50以上的甜味剂。
高甜度甜味剂例如可举出三氯蔗糖、糖精钠、甜菊糖、乙酰磺胺酸钾、阿斯巴甜、奇异果甜蛋白、甘草提取物、甘草甜素等,特别是从苦味·刺激的改善的方面考虑,优选三氯蔗糖、糖精钠、甜菊糖、乙酰磺胺酸钾、阿斯巴甜,更优选三氯蔗糖、糖精钠,进一步优选三氯蔗糖。
这些可以单独使用1种或组合使用2种以上,另外,可以使用市售品,具体而言,可以使用三荣源F·F·I公司制的三氯蔗糖等。
(B)高甜度甜味剂的配合量优选为组合物整体的0.001~0.2%,更优选为0.005~0.1%。当配合量为0.001%以上时,苦味·刺激充分改善;当为0.2%以下时,能够充分防止发粘感,另外,防止其自身的气味的显现,充分确保香味显现性。
(C)成分为选自碳原子数6~12的内酯、香草醛、乙基香草醛、麦芽酚和乙基麦芽酚中的1种或2种以上。(C)成分通过与(B)成分并用,从而起到掩蔽并改善来自于(A)成分的苦味·刺激的作用。另外,还有助于使香味稳定化,确保香味显现性。
作为(C)成分,可以使用选自(C-1)碳原子数6~12的内酯和/或(C-2)香草醛、乙基香草醛、麦芽酚、乙基麦芽酚中的1种以上,特别优选(C-1)成分,更优选并用(C-1)和(C-2)成分。
作为(C-1)碳原子数6~12的内酯,具体而言可举出γ-己内酯、δ-己内酯、γ-庚内酯、γ-辛内酯、δ-辛内酯、γ-壬内酯、δ-壬内酯、γ-癸内酯、δ-癸内酯、γ-十一内酯、δ-十一内酯、γ-十二内酯、δ-十二内酯等,特别优选γ-辛内酯、γ-壬内酯、γ-癸内酯、γ-十一内酯、δ-十二内酯,更优选γ-癸内酯、γ-十一内酯、δ-十二内酯,进一步优选γ-十一内酯。
这些可以单独使用1种或将2种以上组合使用,另外,可以使用曾田香料公司制、高砂香料工业公司制等市售品。
(C-2)成分为香草醛、乙基香草醛、麦芽酚、乙基麦芽酚,可以单独使用选自它们中的1种或组合使用2种以上。
(C-2)成分可以使用市售品,香草醛可以使用丰玉香料公司制的市售品,乙基香草醛可以使用大洋香料公司制的市售品,麦芽酚可以使用井上香料公司制的市售品,乙基麦芽酚可以使用PFIZER公司制等市售品。
(C)成分的配合量优选为组合物整体的0.00001~0.1%。
在配合(C-1)碳原子数6~12的内酯作为(C)成分的情况下,其配合量优选为组合物整体的0.0002~0.1%,更优选为0.001~0.05%,进一步优选为0.001~0.03%。当配合量为0.0002%以上时,苦味·刺激充分改善,当为0.1%以下时,能够充分防止发粘感,另外,防止其自身的味道的显现,充分确保香味显现性。
在配合(C-2)成分作为(C)成分的情况下,其配合量优选为组合物整体的0.00001~0.01%,更优选为0.00005~0.006%,进一步优选为0.0001~0.003%。当配合量为0.00001%以上时,苦味·刺激充分改善,当为0.01%以下时,能够充分防止发粘感,另外,防止其自身的气味的显现,充分确保香味显现性。
(D)成分为石竹烯、大牻牛儿烯、绿花白千层醇,为选自它们中的2种以上,优选组合使用3种。
(D)成分通过与(B)和(C)成分组合,从而起到改善因(B)和(C)成分的并用而产生的发粘感(使用后残留在口腔内的感到发粘甜味的感觉)的作用,赋予抑制发粘感而改善苦味·刺激的效果。
需要说明的是,在代替(D)成分而单独使用石竹烯、大牻牛儿烯、绿花白千层醇中的任一种的情况下,使用后的发粘感不会改善,无法得到本发明的效果。
作为(D)成分,如果包含石竹烯、大牻牛儿烯、绿花白千层醇中的至少2种物质,则其组成比没有特别限制,在使用石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇的情况下,石竹烯:大牻牛儿烯:绿花白千层醇的质量比优选为1:(1~2.5):(2~5),更优选为1:(1~2):(2~3)。
另外,在配合石竹烯和大牻牛儿烯的情况下,石竹烯:大牻牛儿烯(质量比)优选为1:(1~2),在配合石竹烯和绿花白千层醇的情况下,石竹烯:绿花白千层醇(质量比)优选为1:(2~3),在配合大牻牛儿烯和绿花白千层醇的情况下,大牻牛儿烯:绿花白千层醇(质量比)优选为(1~2):(2~3)。
当以这样的量比配合时,发粘感更进一步改善。
(D)成分可以将石竹烯、大牻牛儿烯、绿花白千层醇以单独香料原材料的形式配合,但也可以以含有各物质的精油等提取物的形式配合。
石竹烯、大牻牛儿烯、绿花白千层醇分别可以使用从天然物提取得到的物质,也可以使用化学合成而得到的物质,另外,也可以并用从天然物得到的物质和通过化学合成而得到的物质。
(D)成分也可以使用市售品,具体而言,可以使用石竹烯-BE(井上香料制造所制)、大牻牛儿烯D(Toronto Research公司制)和绿花白千层醇(Toronto Research公司制)等市售品。
作为上述精油等提取物,可举出包含石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇的薄荷素油、包含石竹烯和大牻牛儿烯的日本薄荷油(“日本薄荷油”的日文原文:和種薄荷油)、包含石竹烯和绿花白千层醇的留兰香油、包含石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇的人工薄荷油等,可以使用通过蒸馏等公知的方法从唇形科薄荷属植物提取出的物质。
具体而言,作为提取物,可以使用通过日本特愿2020-087507号、日本特愿2020-087508号中记载的制造方法得到的包含石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇的组合物,可以使用通过以下的制法制造的提取物。
将来自于唇形科薄荷属植物的油(精油)在压力0.00001~0.05bar、优选为0.002~0.04bar、更优选为0.004~0.03bar且40~250℃、优选为60~180℃、更优选为80~140℃的条件下进行精密蒸馏,将来自于唇形科薄荷属植物的油总量的75~97%、优选为92~96%作为挥发部A回收,将来自于唇形科薄荷属植物的油总量的3~25%、优选为4~8%作为除去挥发部A的蒸馏残渣而获取,包含将该蒸馏残渣进行薄膜蒸馏而得到的、占蒸馏残渣总量的5~50%、优选为10~30%的挥发部B构成的挥发性级分(第一挥发性级分)的提取物、或者由该挥发性级分构成的提取物。
得到挥发部A时的精密蒸馏的条件优选在压力0.002~0.04bar、60~180℃下进行,更优选在压力0.004~0.03bar、80~140℃下进行,通过基于这样的条件的精密蒸馏,能使上述(D)成分(石竹烯、大牻牛儿烯、绿花白千层醇)浓缩到蒸馏残渣中。另外,得到挥发性组分(第一挥发性组分)时的蒸馏的条件优选在90~180℃下以压力0.00001~0.01bar进行,更优选在140~160℃下以压力0.002~0.008bar进行。
此外,更优选由挥发部C构成的第二挥发性组分形成的提取物,该挥发部C是将挥发部B进一步进行薄膜蒸馏而得到的、占挥发部B总量的50~95%、优选为60~95%、更优选为60~90%的挥发部。得到第二挥发性组分时的蒸馏的条件优选在90~180℃下以压力0.00001~0.01bar进行,更优选在140~160℃下以压力0.002~0.008bar进行。第二挥发性组分与第一挥发性组分相比,不包含导致更多杂味的焦油(“焦油”的日文原文:ヤニ)等成分。
作为这样得到的唇形科薄荷属植物的提取物,(D)成分(石竹烯、大牻牛儿烯、绿花白千层醇)合计含量优选为15~50%、特别是20~40%、尤其是30~40%,且3种物质的量比(质量比)在上述范围内。
(D)成分的配合量优选为组合物整体的0.000005~0.05%。
此外,在口腔用组合物为漱口剂的情况下,(D)成分的配合量优选为组合物整体的0.000005~0.05%,更优选为0.00001~0.01%,进一步优选为0.00005~0.001%,最优选为0.0001~0.0005%。当配合量为0.000005%以上时,能够充分改善发粘感,当为0.05%以下时,能够充分确保香味显现性。
另外,在口腔用组合物为洁齿剂的情况下,(D)成分的配合量优选为组合物整体的0.00005~0.05%,更优选为0.0001~0.01%,进一步优选为0.0005~0.01%,最优选为0.001~0.005%。当配合量为0.00005%以上时,能够充分改善发粘感,当为0.05%以下时,能够充分确保香味显现性。
本发明的口腔用组合物可以进一步配合(E)薄荷醇和/或香芹酮。它们为清凉感赋予剂,具有赋予清爽感的作用。
薄荷醇、香芹酮可以使用市售品,具体而言,可以使用L-薄荷醇(高砂香料工业公司制)、L-香芹酮(盐野香料公司制)等市售品。另外,也可以以包含它们的精油的形式来配合,还可以与(D)成分一起以上述植物的精油等提取物的形式来配合。
在口腔用组合物为漱口剂的情况下,(E)成分的配合量优选为组合物整体的0.05%以下,特别是0.03%以下,可以为0.02%以下,也可以为0%。另外,在口腔用组合物为洁齿剂的情况下,(E)成分的配合量优选为组合物整体的0.5%以下,特别是0.3%以下,可以为0%。
需要说明的是,口腔用组合物中,通常随着薄荷醇等清凉感赋予剂的配合量变少而清爽感不足,但在本发明的口腔用组合物中,(E)成分为上述配合量,是比较少的,例如即使对于儿童等不适应刺激的人,也是清凉感不会过强的量,或者即使不配合(E)成分,也能够掩蔽并改善来自于(A)成分的苦味·刺激,防止发粘感,赋予清爽感,使用感优异。
本发明的口腔用组合物可以作为牙膏等洁齿剂、漱口剂、口腔喷雾型的口中用剂、涂布剂、贴附剂等使用。其中,优选牙膏等洁齿剂、漱口剂、口中用剂,更优选为洁齿剂、漱口剂,特别优选为漱口剂。在该情况下,除了上述成分以外,还可以在不妨碍本发明效果的范围内适当配合与用途·剂型等相应的其他任意成分。
具体而言,在漱口剂中,可以配合表面活性剂、湿润剂、溶剂、pH调节剂,此外,根据需要,还可以配合甜味剂、增稠剂、混悬剂、防腐剂、着色剂、香料、各种有效成分等。
另外,在洁齿剂、特别是牙膏中,可以配合研磨剂、表面活性剂、粘结剂、粘稠剂,此外,根据需要,还可以配合甜味剂、防腐剂、着色剂、香料、各种有效成分等。
具体而言,可以使用下述物质。
就表面活性剂而言,可以配合作为口腔用而公知的表面活性剂,例如阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂、非离子表面活性剂、两性表面活性剂中的单独1种或组合配合2种以上。
作为阴离子型表面活性剂,可举出烷基硫酸盐、酰基氨基酸盐、十二烷基苯磺酸盐、α-磺基脂肪酸烷基酯盐、烷基磷酸酯盐等。作为盐,优选钠盐、钾盐。
作为阳离子型表面活性剂,可举出烷基铵盐、烷基苄基铵盐等。
作为非离子表面活性剂,可举出聚氧乙烯(POE)氢化蓖麻油、聚氧乙烯烷基醚、聚甘油脂肪酸酯、糖脂肪酸酯、失水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物型非离子表面活性剂、聚氧乙烯脂肪酸酯、脂肪酸单甘油酯等。
作为两性表面活性剂,可举出烷基二甲基氨基乙酸甜菜碱、脂肪酸酰胺丙基二甲基氨基乙酸甜菜碱等乙酸甜菜碱型两性表面活性剂、N-脂肪酰基-N-羧甲基-N-羟乙基乙二胺盐等咪唑啉型两性表面活性剂、N-脂肪酰基-L-藻酸盐等氨基酸型表面活性剂。
作为湿润剂,可举出甘油、丙二醇、乙二醇、聚乙二醇、吡咯烷酮羧酸钠等。这些湿润剂中可以单独配合1种或组合配合2种以上。
作为溶剂,除了纯化水以外,还可以使用乙醇等低级一元醇。
作为pH调节剂,可举出柠檬酸、乳酸等有机酸或其盐、盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠等无机酸、无机碱化合物。需要说明的是,本发明的口腔用组合物的优选pH为5~9(25℃)。
作为甜味剂,将蔗糖(cane sugar)设为1时的甜度小于5的成分适合,可以在不损害本发明效果的范围内配合。例如可举出木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇等糖醇。
作为增稠剂,可举出黄原胶、海藻酸钠、海藻酸酯、聚乙烯醇、羟乙基纤维素、卡拉胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸钠、聚谷氨酸钠(纳豆菌胶)等。这些增稠剂可以单独配合1种或组合配合2种以上。
作为混悬剂,可举出油性成分为选自橄榄油、山茶籽油、蓖麻油、脂肪酸的碳原子数为6~12的三脂肪酸甘油酯中的1种以上的油脂形成的乳液等。
作为该乳液,可以使用通过将甘油、丙二醇等多元醇、水作为分散介质,利用乳化剂将上述油性成分乳化而得到的O/W型(水包油滴型)的乳液。在该情况下,在口腔用组合物为液体的情况下,O/W型乳液的油滴颗粒分散于液体口腔用组合物,上述分散介质与液体口腔用组合物的水相一体化而溶解,作为O/W型的乳液存在。
作为乳化剂,可以使用甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯烷基醚等非离子表面活性剂。乳液的制备方法可以采用公知的方法。例如,在利用均质混合机将规定量的非离子表面活性剂、作为分散介质的多元醇和一半的水搅拌后,加入油性成分,形成乳液,最后加入剩余的水,由此能够制备O/W型乳液。然后,可以使用高压均化器对所制备的乳液调节平均粒径。
作为防腐剂,可举出对羟基苯甲酸甲酯等对羟基苯甲酸酯、苯甲酸钠等苯甲酸盐。
作为着色剂,可举出蓝色1号、绿色3号、黄色4号、红色105号等安全性高的水溶性色素。另外,作为着色剂,也可以使用作为食用色素的亮蓝、柠檬黄等、作为颜料的氧化钛。
作为香料,例如可以组合使用茴香油、桉叶油、冬青油、肉桂油、丁子香油、百里香油、鼠尾草油、小豆蔻油、芫荽油、橙油、柠檬油、桔皮油、梨莓油、葡萄柚油、柚子油、薰衣草油、迷迭香油、月桂油、紫苏油、春黄菊油、留兰香油、薄荷素油、日本薄荷油、藏茴香油、甘牛至油、旱芹油、桂花油、牛至油、松叶油、橙花油、玫瑰油、茉莉油、广藿香油、千日菊油、鸢尾浸膏、蔷薇精油(日文:ローズアブソリュート)、橙花精油、香草精油、薰衣草精油、广藿香精油等天然香料、以及这些天然香料的经加工处理(前馏分去除、后馏分去除、分馏、液液提取、精制化、粉末香料化等)的香料、以及柠檬烯、蒎烯、丁醇、异戊醇、己烯醇、芳樟醇、茴香脑、麝香草酚、丁子香酚、薄荷酮、番薄荷酮、葑酮、桉树脑、己醛、辛醛、茴香醛、肉桂醛、乙酸乙酯、丁酸乙酯、环己烷丙酸烯丙酯、乙酸芳樟酯、乙酸薄荷酯、乙酸香芹酯、苯氧基乙基异丁酯、茉莉酸甲酯、水杨酸甲酯、水杨酸乙酯、邻氨基苯甲酸甲酯、甲基苯基缩水甘油酸乙酯、乳酸乙酯、黄葵内酯、二甲基硫醚、三甲基吡嗪、硫代乙酸乙酯、香草醇丁醚(日文:バニリルブチルエーテル)、胡椒碱、辣椒素、姜酚、花菊素等单品香料,此外,可以组合使用草莓香精、苹果香精、香蕉香精、菠萝香精、葡萄香精、芒果香精、梅香精、橙子香精、柠檬香精、柚子香精、葡萄柚香精、黄油香精、牛奶香精、白花香精、玫瑰香精、红茶香精等调和香料等口腔用组合物中使用的公知的香料原材料。这些香料原材料的配合量没有特别限定,优选在口腔用组合物中使用0.000001~1%。另外,作为使用了上述香料原材料的赋香用香料,优选在口腔用组合物中使用0.01~2.0%。
需要说明的是,在香料包含(C)或(D)成分的情况下,(C)或(D)成分的配合量可以分别在上述范围内使用,另外,在包含(E)成分的情况下,(E)成分的配合量可以在上述范围内使用。
作为任意的有效成分,可以配合氟化钠、单氟磷酸钠、氟化亚锡等氟化物、葡聚糖酶、淀粉酶、蛋白酶、变聚糖酶等酶、氨甲环酸、ε-氨基己酸、尿囊素、铝氯羟基尿囊素、奥苷菊环、甘草酸盐、甘草次酸盐、氯化钠、维生素等抗炎症剂、异丙基甲基苯酚(生物溶胶)、麝香草酚、叶绿素铜、葡萄糖酸铜、桧木醇、溶菌酶等杀菌剂、沸石等牙石预防剂、维生素E等血液循环促进剂、丙氨酸、甘氨酸、脯氨酸等氨基酸。这些有效成分的配合量可以在不妨碍本发明效果的范围内设为有效量。
此外,洁齿剂中也可以使用下述物质。
作为研磨剂,可举出结晶性二氧化硅、非晶性二氧化硅、硅胶、铝硅酸盐等二氧化硅系研磨剂、沸石、无水磷酸氢钙、磷酸氢钙2水合物、焦磷酸钙、碳酸钙、氢氧化铝、氧化铝、碳酸镁、磷酸镁、硅酸锆、磷酸钙、羟基磷灰石、磷酸四钙(第4リン酸カルシウム)、合成树脂系研磨剂等。研磨剂的配合量通常为组合物整体的5~70%,特别是10~50%。
作为粘稠剂,可以使用作为上述的湿润剂而示出的物质、也可以作为甜味剂使用的山梨糖醇、木糖醇、赤藓糖醇等糖醇。粘稠剂的配合量通常为组合物整体的0~70%,特别是3~50%。
作为粘结剂,可以配合有机或无机粘结剂。具体而言,作为有机粘结剂,可举出作为上述增稠剂而示出的物质,作为无机粘结剂,可举出凝胶化(增稠)性二氧化硅、凝胶化(增稠)性硅酸铝等。粘结剂的配合量通常为组合物整体的0.1~10%,特别是0.1~5%。
【实施例】
以下,示出实施例和比较例具体地说明本发明,但本发明不受下述实施例限制。需要说明的是,在下述的例子中,只要没有特别说明,则%表示质量%。
[实施例、比较例]
通过常规方法制备表1~6所示的组成的液体口腔用组合物(漱口剂),通过下述方法进行评价。将结果一并记载于表中。
需要说明的是,实施例的液体口腔用组合物(漱口剂)具有(A)成分的药效(杀菌效果或牙渍附着抑制效果)。
评价方法
使10名受试评论员在口腔中含有液体口腔用组合物的被检物10mL约20秒钟,在口腔内充分扩散后吐出,根据下述评价基准评价经过5分钟后口中不残留苦味或刺激的程度(使用后没有苦味·刺激的程度)、经过5分钟后在口中没有发粘感的程度(使用后没有发粘感的程度)、以及使用中和经过5分钟后的口中的香味显现良好的程度(使用中和使用后的香味显现良好的程度)。算出10人的评价分数的平均值,按照下述判定基准进行判定。
需要说明的是,在此,发粘感是指在使用后残留在口腔内的感到发粘甜味的感觉。
使用后没有苦味·刺激的程度
评价基准
4分:在口腔内感觉不到苦味·刺激。
3分:在口腔内不怎么感觉到苦味·刺激。
2分:在口腔内稍微感觉到苦味·刺激。
1分:在口腔内感觉到苦味·刺激。
判定基准
◎:平均分为3.5分以上且4.0分以下
○:平均分为3.0分以上且小于3.5分
△:平均分为2.0分以上且小于3.0分
×:平均分小于2.0分
使用后没有发粘感的程度
评价基准
4分:使用后未感觉到发粘感。
3分:使用后不怎么感觉到发粘感。
2分:使用后稍微感觉到发粘感。
1分:使用后感觉到发粘感。
判定基准
◎:平均分为3.5分以上且4.0分以下
○:平均分为3.0分以上且小于3.5分
△:平均分为2.0分以上且小于3.0分
×:平均分小于2.0分
使用中和使用后的香味显现良好的程度评价基准
4分:香味的显现非常良好。
3分:香味的显现良好。
2分:香味的显现稍微良好。
1分:香味的显现差(受到阻碍)。
判定基准
◎:平均分为3.5分以上且4.0分以下
○:平均分为3.0分以上且小于3.5分
△:平均分为2.0分以上且小于3.0分
×:平均分小于2.0分
关于各例中使用的(D)成分、(E)成分的详细情况,如下所示。
(D)成分
石竹烯:石竹烯-BE(井上香料制造所制)
大牻牛儿烯:大牻牛儿烯D(Toronto Research公司制)
绿花白千层醇:绿花白千层醇(Toronto Research公司制)
(E)成分
薄荷醇:L-薄荷醇(高砂香料工业公司制)
【表1】
【表2】
【表3】
【表4】
【表5】
【表6】
*;将香料的组成示于表7(下同)。
【表7】
另外,通过常规方法制备表8、表9所示的组成的口腔用组合物(牙膏),填充到管状容器中,与上述同样地进行评价。将结果一并记载于表中。
需要说明的是,关于评价方法,使10名受试评论员挤出填充于管状容器中的口腔用组合物(牙膏)并在牙刷上载置1cm,用通常的方法刷牙3分钟,漱口,经过5分钟后进行评价,除此以外,与上述同样。
另外,使用的(D)、(E)成分的详细情况与上述相同。
实施例的口腔用组合物(牙膏)具有(A)成分的药效(杀菌效果或牙渍附着抑制效果)。
【表8】
【表9】
Claims (8)
1.一种口腔用组合物,其特征在于,含有:
(A)选自阳离子型杀菌剂和缩聚磷酸盐中的1种以上;
(B)高甜度甜味剂;
(C)选自碳原子数6~12的内酯、香草醛、乙基香草醛、麦芽酚和乙基麦芽酚中的1种以上;以及
(D)选自石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇中的2种以上。
2.根据权利要求1所述的口腔用组合物,其中,(A)成分选自氯化十六烷基吡啶、苄索氯铵、苯扎氯铵、氯己定、焦磷酸盐、三聚磷酸盐和六偏磷酸盐。
3.根据权利要求1所述的口腔用组合物,其中,(B)高甜度甜味剂为选自三氯蔗糖、糖精钠、甜菊糖、乙酰磺胺酸钾、阿斯巴甜、奇异果甜蛋白、甘草提取物和甘草甜素中的1种以上。
4.根据权利要求1所述的口腔用组合物,其中,(C)成分为选自γ-辛内酯、γ-壬内酯、γ-癸内酯、γ-十一内酯和δ-十二内酯中的碳原子数6~12的内酯。
5.根据权利要求1所述的口腔用组合物,其中,(D)成分为石竹烯、大牻牛儿烯和绿花白千层醇,且石竹烯:大牻牛儿烯:绿花白千层醇以质量比计为1:(1~2.5):(2~5)。
6.根据权利要求1所述的口腔用组合物,其中,在含有阳离子型杀菌剂的情况下,其含量为0.005~0.3质量%;在含有缩聚磷酸盐的情况下,其含量为0.1~3质量%。
7.根据权利要求1所述的口腔用组合物,其中,(B)成分的含量为0.001~0.2质量%,(C)成分的含量为0.00001~0.1质量%,(D)成分的含量为0.000005~0.05质量%。
8.根据权利要求1~7中任一项所述的口腔用组合物,其中,
所述口腔用组合物不含(E)选自薄荷醇和香芹酮中的1种以上,或者
所述口腔用组合物含有所述(E)成分,且其含量在所述口腔用组合物为漱口剂的情况下为0.05质量%以下,在所述口腔用组合物为洁齿剂的情况下为0.5质量%以下。
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