CN115569121B - 一种多潘立酮片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种多潘立酮片及其制备方法，制备物料包括多潘立酮、聚维酮K90、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。通过本发明多潘立酮片的制备方法，不仅能实现制备多潘立酮片工艺简单、生产成本低、安全环保，且制备的多潘立酮片具有硬度高、相似因子(f2)高、吸收好和生物利用度高的优势。
Description
技术领域
本发明涉及药物技术领域，更具体地涉及一种多潘立酮片及其制备方法。
背景技术
功能性消化不良(functional dyspepsia，FD)，是经过常规检查(包括上消化道内镜)后无器质性、代谢性、系统性疾病依据来解释消化不良症状的一组疾病。根据2006年罗马标准将其定义为源于胃十二指肠区域的一种或一组症状，包括餐后饱胀、早饱感、上腹痛或上腹烧灼感。将引起上述症状的代谢性与器质性疾病排除在诊断前症状出现至少6个月，近三个月以上症状存在反复发作，符合上述标准的即可诊断。近年来，随着人们生活状态的明显改变，功能性消化不良的发病率也随之上升。据统计，基于罗马III诊断标准对消化专科门诊连续就诊的患者进行问卷调查，FD占就诊患者的28.5％。其发病机制尚不清楚，可能与感染、精神心理障碍、遗传易感性及某些胃肠激素水平异常等有关。尽管治疗方法及手段逐渐增多，实际上目前并无特效治疗药物。虽然发病机制并不明确，但多数学者认为可能与胃肠道动力障碍有关，包括胃排空减慢、胃电活动异常、近端胃受纳性舒张功能减弱等。因此，促动力治疗用于改善与进餐相关的上腹部症状的患者。
多潘立酮是一种强力抗呕吐作用的促动药，为多巴胺受体阻滞剂，可通过拮抗外周多巴胺D2受体，直接作用于胃肠道，增强食道下部括约肌的张力，防止胃食道反流，增加胃蠕动，促进胃排空，平衡胃与十二指肠的运动，抑制患者出现的恶心呕吐症状，有效防止胆汁反流，不影响胃液分泌，临床主要用于治疗消化不良症及器质性、感染性饮食性放射性治疗引起的恶心呕吐。中国专利CN 104027318 A公开多潘立酮片及其制备方法，其方法为粉末直接压片法，存在粉末流动性差、片重差异大，粉末压片容易造成裂片，制备的素片硬度低等缺点。中国专利CN 112168795 A也公开一种多潘立酮片及其贮备方法，但是该方法的操作繁琐复杂，设备及运作成本高。中国专利CN 104127390 B同样公开一种多潘立酮片及制备工艺，但是该方法使用有机溶剂，易燃易爆、难易除去，对生产过程有防爆要求，安全性低，对环境有影响。
发明内容
为了克服现有技术的缺陷，本发明的目的是提供一种多潘立酮片及其制备方法，不仅能实现工艺简单、生产成本低、安全环保，且制备的多潘立酮片具有硬度高、相似因子(f2)高、吸收好和生物利用度高的优势。
为了实现上述目的，本发明公开了一种多潘立酮片，制备物料包括多潘立酮、聚维酮K90、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。
较佳地，按重量份数计，多潘立酮片的制备物料包括：1份的多潘立酮、0.15份的聚维酮K90、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的预胶化淀粉、1份的微晶纤维素、0.02份的十二烷基硫酸钠、0.11份的硬脂酸镁。
较佳地，所述多潘立酮的粒径为D50≤15μm，且D90≤30μm。
相应地，本发明还提供一种多潘立酮片的制备方法，包括以下步骤：
(1)将多潘立酮按粒径控制要求的需要进行粉碎；将聚维酮K90进行粉碎；将乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁进行过筛；将十二烷基硫酸钠与纯化水配制得到十二烷基硫酸钠溶液；
(2)将预处理后的多潘立酮、聚维酮K90、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉混合均匀，然后缓慢加入十二烷基硫酸钠溶液混合均匀，制得软材；
(3)将软材过筛制成湿颗粒，再干燥得到干颗粒；
(4)将微晶纤维素、硬脂酸镁分别加入干颗粒中，压片制得多潘立酮片。
较佳地，按重量份数计，所述多潘立酮片的制备辅料包括：1份的多潘立酮、0.15份的聚维酮K90、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的预胶化淀粉、1份的微晶纤维素、0.02份的十二烷基硫酸钠、0.11份的硬脂酸镁。
较佳地，对不符合粒径要求的所述多潘立酮进行粉碎，控制所述多潘立酮的粒径为D50≤15μm，且D90≤30μm。
较佳地，对聚维酮K90进行粉碎；
较佳地，所述十二烷基硫酸钠溶液按十二烷基硫酸钠：纯化水＝1.01％(W/W)比例配制。
较佳地，将软材过18目筛制成湿颗粒。
较佳地，步骤(3)中干燥温度为65-70℃，比如可为但不限于65℃、66℃、67℃、68℃、69℃、70℃。
较佳地，将所述干颗粒过16目筛网后先与所述微晶纤维素混合均匀，然后加入所述硬脂酸镁混合均匀。微晶纤维素可提高崩解性能，硬脂酸镁能够提高流动性，由于混合之后用于压片，因此，后加入硬脂酸镁混合，有利于压片，提高压片的均匀性。
与现有技术相比，本发明的有益效果有：
(1)本发明首先控制多潘立酮的粒径(D50≤15μm，且D90≤30μm)，必要时粉碎，以保证其细粉化及粒径均匀，提高相似因子(f2)，利于与参比制剂一致。同时，人体吸收好。
(2)本发明采用纯化水与十二烷基硫酸钠配制得到十二烷基硫酸钠溶液，环保、溶剂易去除、成本低、安全性高。
(3)本发明制备辅料中引入聚维酮K90，能提高多潘立酮片的硬度，减缓溶出速度。
(4)本发明制备方法操作步骤少、简单、易于控制、成本低、适合工业化大生产。
附图说明
图1为多潘立酮片溶出速度(pH6.0)。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合具体实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。除非特别说明，本发明采用的试剂、方法和设备为本技术领域常规试剂、方法和设备。
实施例1
按重量份数计，多潘立酮片的制备物料包括：1份的多潘立酮、0.15份的聚维酮K90、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的预胶化淀粉、1份的微晶纤维素、0.02份的十二烷基硫酸钠、0.11份的硬脂酸镁。
该多潘立酮片的制备方法，包括以下步骤：
(1)物料预处理
将多潘立酮粉碎，控制多潘立酮的粒径(D50≤15μm，且D90≤30μm)；
将聚维酮K90进行粉碎；
将乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁进行过筛；
按十二烷基硫酸钠：纯化水＝1.01％(W/W)比例配制得到十二烷基硫酸钠溶液；
(2)制备软材
按重量份数计，称量预处理后的1份多潘立酮、0.15份聚维酮K90、5.42份乳糖、2份玉米淀粉、0.3份预胶化淀粉，备用，
将上述物料依次投入到高效混合制粒机中，混合均匀后，在搅拌剪切的状态下向其缓慢加入十二烷基硫酸钠溶液，同时继续混合均匀，制得软材；
(3)制粒
将软材加入摇摆颗粒机中以18目筛制粒，得到湿颗粒；
将湿颗粒干燥，干燥温度为65～70℃，得到干颗粒；
(4)整粒和压片
将干颗粒过16目筛网进行整粒，将整粒后的干颗粒倒入混合机中总混，先加入1份微晶纤维素混合后，再加入0.11份硬脂酸镁继续混合，得到总混颗粒；
将上述总混颗粒经检验合格后，进行压片，片重差异限度为±6.0％，得到多潘立酮片。
实施例2
按重量份数计，多潘立酮片的制备物料包括：1份的多潘立酮、0.15份的聚维酮K90、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的预胶化淀粉、1份的微晶纤维素、0.02份的十二烷基硫酸钠、0.11份的硬脂酸镁。
此例中多潘立酮进行粒度控制为D50≤15μm，且D90＞30μm，其余与实施例1相同，在此不进行阐述。
实施例3
按重量份数计，多潘立酮片的制备物料包括：1份的多潘立酮、0.15份的聚维酮K90、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的预胶化淀粉、1份的微晶纤维素、0.02份的十二烷基硫酸钠、0.11份的硬脂酸镁。
此例中多潘立酮进行粒度控制为D50＞15μm，且D90＞30μm，其余与实施例1相同，在此不进行阐述。
对比例1
按重量份数计，多潘立酮片的制备物料包括：1份的多潘立酮、0.15份的聚维酮K30、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的预胶化淀粉、1份的微晶纤维素、0.02份的十二烷基硫酸钠、0.11份的硬脂酸镁。
其余与实施例1相同，在此不进行阐述。
将实施例1和对比例1制得的多潘立酮片进行硬度的性能测试，结果如表1所示。
表1多潘立酮片的硬度测定
| 试验组 | 硬度(N) |
| 实施例1 | 28 |
| 对比例1 | 20 |
从表1的试验可知，本发明多潘立酮片中采用聚维酮K90，较对比例1中采用聚维酮K30而言，具有较好的硬度。
将实施例1和对比例1制得的多潘立酮片进行溶出的累计测试，结果如表2及图1所示。
表2多潘立酮片溶出速度(pH6.0)
| 时间/min | 实施例1溶出(％) | 对比例1溶出(％) |
| 5 | 30.7 | 35.6 |
| 10 | 46.9 | 51.3 |
| 15 | 56.9 | 61.3 |
| 20 | 65.1 | 69.0 |
| 30 | 74.7 | 79.2 |
| 45 | 82.2 | 88.0 |
| 60 | 86.7 | 93.3 |
从表2及图1的试验可知，本发明多潘立酮片中采用聚维酮K90，较对比例1中采用聚维酮K30而言，具有较好的减缓溶出速度的作用。
将实施例1、实施例2、实施例3制得的多潘立酮片进行相似因子(f2)的性能测试，结果如表3所示。
表3多潘立酮片的相似因子(f2)测定
相似因子(f2)对比条件：ph6.0，桨法50rpm，900ml。
从表3的试验可知，本发明多潘立酮片中对多潘立酮的粒度控制(D50≤15μm，且D90≤30μm)，较实施例2中对多潘立酮的粒度控制(D50≤15μm，且D90＞30μm)、实施例3中对多潘立酮的粒度控制(D50＞15μm，且D90＞30μm)中而言，具有较好的相似因子(f2)。
将实施例1制得的多潘立酮片与国家药监部门公布的参比制剂进行生物等效性试验(BE试验)，结果如表4所示。
表4生物等效性研究结果(10mg规格，血浆中的多潘立酮)
从表4试验数据可知，本发明制得的多潘立酮的生物等效性研究中，空腹和餐后，其Cmax(实测药物峰浓度)、AUC0-t(从0时到最后一个浓度可准确测定的样品采集时间t的药物浓度-时间曲线下面积)及AUC0-∞(从0时到无限时间∞的药物浓度-时间曲线下面积)三个参数的几何均值及比值的90％置信区间数值(90％CI)均在80.00％～125.00％范围内，符合《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿制药人体生物等效性研究技术指导原则》的接受标准，表明本发明制得的多潘立酮吸收好、生物利用度高，与参比制剂等效。
以上所揭露的仅为本发明的优选实施例而已，当然不能以此来限定本发明之权利范围，因此依本发明申请专利范围所作的等同变化，仍属本发明所涵盖的范围。
Claims (3)
1. 一种多潘立酮片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）物料预处理
控制多潘立酮粒径，控制所述多潘立酮的粒径为D50≤15μm，且D90≤30μm；
将聚维酮K90进行粉碎；
将乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁进行过筛；
将十二烷基硫酸钠与纯化水配制得到十二烷基硫酸钠溶液；
（2）将预处理后的多潘立酮、聚维酮K90、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉混合均匀，然后缓慢加入十二烷基硫酸钠溶液混合均匀，制得软材；
（3）将软材过筛制成湿颗粒，再干燥得到干颗粒；
（4）将所述干颗粒过16目筛网后先与所述微晶纤维素混合均匀，然后加入所述硬脂酸镁混合均匀，压片制得多潘立酮片，
其中，按重量份数计，所述多潘立酮片的制备物料组成为：1份的多潘立酮、0.15份的聚维酮K90、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的预胶化淀粉、1份的微晶纤维素、0.02份的十二烷基硫酸钠、0.11份的硬脂酸镁，
所述十二烷基硫酸钠溶液按十二烷基硫酸钠：纯化水=1.01%（W/W）比例配制。
2.如权利要求1所述的多潘立酮片的制备方法，其特征在于，将软材过18目筛制成湿颗粒。
3.如权利要求1所述的多潘立酮片的制备方法，其特征在于，步骤（3）中干燥温度为65-70℃。
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