CN114632042A - 一种含石榴多酚提取物的脂质体及其应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药技术领域，IPC分类号为A61K，具体涉及一种含石榴多酚提取物的脂质体及其应用，通过将石榴皮粉末进行提取过滤，制备得到石榴多酚提取物，并将其与磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇混合，超声处理，制备得到含石榴多酚提取物的脂质体，可有效提高脂质体中活性成分石榴多酚提取物的稳定性、抗消化性、生物活性，脂质体可直接进入细胞，提高脂质体中活性成分的理化功效，所制备得到的石榴多酚提取物，理化功效性质稳定，具有优异的抗氧化性，尤其适用于口服美容食品和化妆品中。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域，IPC分类号为A61K，具体涉及一种含石榴多酚提取物的脂质体及其应用。
背景技术
药物吸收效果受多种因素影响，胃排空速率决定了药物进入小肠的速度，对药物起效的快慢、作用的强弱及持续时间的长短有明显的影响，当胃排空速率增加时，多数药物吸收速度加快，但许多药物耐酸性差，影响后续药物的持续吸收过程，且药物片剂本身的溶出速度也会影响药物进入血液循环的吸收过程，降低药剂药效。
脂质体是由卵磷脂和神经酰胺等制得，具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同，可用于转基因、制备药物、化妆品等，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，可将活性成分送入细胞内部，提高活性成分功效，逐渐成为人们研究的焦点。
专利CN201710805809.5公开了一种高包封率和高稳定性的羟基积雪草苷脂质体及其制备方法与应用，其制备原料包括羟基积雪草苷和脂质成分，所制备脂质体具有长效缓释作用，可促进伤口的愈合，但其脂质体粒径较大，使其生物利用度不高。
专利CN201610286594.6公开了一种高贮藏稳定性薏苡仁油温敏脂质体的制备方法，其制备原料包括DPPC、胆固醇、番茄红素和薏苡仁油，所制得温敏脂质体的化学稳定性和物理均一性较好，但其长期储存稳定性较差。
因此，研制一种用途广泛，兼具高生物利用度，长期储存稳定性，生物相容性好的脂质体具有广阔的实际应用前景。
发明内容
本发明的第一方面提供了一种含石榴多酚提取物的脂质体，所述脂质体的制备包括以下步骤：
(1)称取石榴皮粉末，置入微波反应器中，并加入溶剂a，进行提取，过滤，制备得到石榴多酚提取物；
(2)将磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇加入到反应容器中，并加入溶剂b，搅拌蒸发至溶剂b蒸出，得脂质膜，随后向反应容器中加入乙酸乙酯、乙醇的混合溶液，并加入石榴多酚提取物的稀释液，与脂质膜进行水合，经超声处理得混合物，对混合物进行减压蒸馏处理，即得。
优选的，所述微波反应器的功率为270w-300w。
优选的，所述溶剂a为乙醇、二氯甲烷、甲醇、氯仿中的一种或几种的组合。
进一步优选的，所述溶剂a为乙醇。
优选的，所述石榴皮粉末与溶剂a的固液比为1g：(30-35)mL。
优选的，所述步骤(1)中提取时间为40-50s。
优选的，所述磷脂酶混合物为葫芦巴内酯，磷脂酶。
优选的，所述葫芦巴内酯，磷脂酶的质量比为1：0.4-0.7。
优选的，所述磷脂酶包括磷脂酶A1、磷脂酶A2、磷脂酶B1、磷脂酶B2、磷脂酶C、磷脂酶D中的至少一种。
优选的，所述磷脂包括氢化卵磷脂、蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆卵磷脂中的一种或几种的组合。
优选的，所述磷脂、胆固醇的质量比为6-7：1-1.2。
进一步优选的，所述磷脂为氢化卵磷脂、大豆卵磷脂的复配，氢化卵磷脂、大豆卵磷脂的质量比为1.5-1.7：1-1.2。
优选的，所述溶剂b为氯仿、丁醇、甲醇、丙酮、乙醇、乙酸乙酯中的一种或几种的组合。
进一步优选的，所述溶剂b为乙酸乙酯、乙醇的复配，乙酸乙酯、乙醇的体积比为1-1.6：0.3-0.7。
优选的，所述步骤(2)中搅拌转速为10-50r/min
优选的，所述步骤(2)中搅拌时的温度为35-45℃。
优选的，所述石榴多酚提取物的稀释液中，采用水对榴多酚提取物进行稀释；石榴多酚提取物与水的体积比为0.2-0.4：5-10。
优选的，所述步骤(2)中超声处理时间为20-25min。
优选的，所述步骤(2)中超声处理温度为25-45℃。
优选的，所述步骤(2)中减压蒸馏时间为50min-60min。
本发明的第二方面提供了一种含石榴多酚提取物的脂质体在美容口服食品和化妆品中的应用。
所述美容口服食品包括但不限于液体口服美容液，片剂，果冻，胶囊，美容丸。
所述化妆品包括但不限于化妆水，乳霜，乳液，精华。
有益效果：
(1)本发明通过将石榴粉末、磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇混合，制备得到含石榴多酚提取物的脂质体，可有效提高脂质体中活性成分石榴多酚提取物的稳定性、抗消化性、生物活性，脂质体可直接进入细胞，提高脂质体中活性成分的理化功效。
(2)申请人发现，添加磷脂酶混合物为葫芦巴内酯/磷脂酶A2与石榴多酚提取物水溶液间协同作用，磷脂酶混合物中的活性基团可与脂质体表面基团相互作用，在脂质体表层形成均匀致密脂质膜，使脂质体不易被消化液分解，提高脂质体耐消化性、结构稳定性，石榴多酚提取物水溶液可促进脂质膜，经特定的超声水合工艺处理，发生脂质膜水合作用，制备得到含石榴多酚提取物的脂质体，通过其表面活性基团的特异性地吸附，可吸附于细胞表面并到达细胞质，随后磷脂酶混合物分子中的活性成分可促进引导脂质体中的石榴多酚提取物作用于皮肤和细胞的特定部位，进而提高石榴多酚提取物的生物利用度，维持其生物活性，使其更高效的被人体吸收，充分发挥其抗氧化功效，可以以较低的剂量添加达到优异的抗氧化效果，极大降低了生产成本，并兼具高生物利用度与长久放置稳定性，常温放置可达两年，尤其适用于制备口服美容产品和化妆品，可有效提高产品功效，且脂质体制备原料为纯天然成分，生物相容性好，生理毒性极小。
(3)本发明将石榴皮粉末进行提取过滤，制备得到石榴多酚提取物，并将其与磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇混合，超声处理，制备得到含石榴多酚提取物的脂质体，可有效提高脂质体中活性成分石榴多酚提取物的稳定性、抗消化性、生物活性，脂质体可直接进入细胞，提高脂质体中活性成分的理化功效，所制备得到的石榴多酚提取物，理化功效性质稳定，具有优异的抗氧化性，在各类型的口服美容产品和化妆品中均适用。
附图说明
图1.生物利用度与抗氧化能力测试的受试者的基线数据；
图2.实施例2脂质体和对照例常规脂质体的荧光测试结果。
具体实施方式
实施例1
实施例1提供了一种含石榴多酚提取物的脂质体，其具体制备步骤包括：
(1)称取石榴皮粉末，置入微波反应器中，并加入溶剂a，进行提取，过滤，制备得到石榴多酚提取物。
(2)将磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇加入到反应容器中，并加入溶剂b，搅拌蒸发至溶剂b蒸出，得脂质膜，随后向反应容器中加入乙酸乙酯、乙醇的混合溶液(乙酸乙酯、乙醇的体积比为1：0.5)，并加入石榴多酚提取物的稀释液，与脂质膜进行水合，经超声处理得混合物，将混合物移入减压蒸馏装置，进行减压蒸馏将乙酸乙酯、乙醇的混合溶液蒸出，制备得到含石榴多酚提取物的脂质体。
所述步骤(1)中微波反应器的微波功率为270w。
所述溶剂a为乙醇。
所述石榴皮粉末与溶剂a的固液比为1g：30mL。
所述步骤(1)中提取时间为40s。
所述磷脂酶混合物为葫芦巴内酯，磷脂酶A2，葫芦巴内酯，葫芦巴内酯，磷脂酶A2的质量比为1：0.4，CAS号为28664-35-9，购自武汉荣灿生物科技有限公司，磷脂酶A2，CAS号为9001-84-7，购自上海源叶生物科技有限公司。
所述磷脂、胆固醇的质量比为6：1。
所述磷脂为氢化卵磷脂、大豆卵磷脂的复配，氢化卵磷脂、大豆卵磷脂的质量比为1.5：1,氢化卵磷脂CAS号为92128-87-5，购自上海源叶生物科技有限公司，大豆卵磷脂CAS号为8002-43-5，购自上海源叶生物科技有限公司。
所述溶剂b为乙酸乙酯、乙醇的复配，乙酸乙酯、乙醇的体积比为1：0.3。
所述步骤(2)中搅拌转速为20r/min
所述步骤(2)中搅拌温度为35℃。
所述步骤(2)中所述石榴多酚提取物的稀释液中，采用水对榴多酚提取物进行稀释；石榴多酚提取物与水的体积比为0.2：5。
所述步骤(2)中超声处理时间为15min。
所述步骤(2)中超声处理温度为25℃。
所述步骤(2)中减压蒸馏时间为50min。
实施例2
实施例2提供了一种含石榴多酚提取物的脂质体，其具体制备步骤包括：
(1)称取石榴皮粉末，置入微波反应器中，并加入溶剂a，进行提取，过滤，制备得到石榴多酚提取物。
(2)将磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇加入到反应容器中，并加入溶剂b，搅拌蒸发至溶剂b蒸出，得脂质膜，随后向反应容器中加入乙酸乙酯、乙醇的混合溶液(乙酸乙酯、乙醇的体积比为1：0.6)，并加入石榴多酚提取物的稀释液，与脂质膜进行水合，经超声处理得混合物，将混合物移入减压蒸馏装置，进行减压蒸馏将乙酸乙酯、乙醇的混合溶液蒸出，制备得到含石榴多酚提取物的脂质体。
所述步骤(1)中微波反应器的微波功率为290w。
所述溶剂a为乙醇。
所述石榴皮粉末与溶剂a的固液比为1g：33mL。
所述步骤(1)中提取时间为45s。
所述磷脂酶混合物为葫芦巴内酯，磷脂酶A2，葫芦巴内酯，磷脂酶A2的质量比为1：0.5，葫芦巴内酯，CAS号为28664-35-9，购自武汉荣灿生物科技有限公司，磷脂酶A2，CAS号为9001-84-7，购自上海源叶生物科技有限公司。
所述磷脂、胆固醇的质量比为6.5：1.1。
所述磷脂为氢化卵磷脂、大豆卵磷脂的复配，氢化卵磷脂、大豆卵磷脂的质量比为1.6：1.1,氢化卵磷脂CAS号为92128-87-5，购自上海源叶生物科技有限公司，大豆卵磷脂CAS号为8002-43-5，购自上海源叶生物科技有限公司。
所述溶剂b为乙酸乙酯、乙醇的复配，乙酸乙酯、乙醇的体积比为1.3：0.5。
所述步骤(2)中搅拌转速为45r/min
所述步骤(2)中搅拌温度为40℃。
所述步骤(2)中石榴多酚提取物与水的体积比为0.3：8。
所述步骤(2)中超声处理时间为18min。
所述步骤(2)中超声处理温度为27℃。
所述步骤(2)中减压蒸馏时间为55min。
对比例1
具体实施方式同实施例2，不同之处在于，所述磷脂酶混合物为磷脂酶A2，磷脂酶A2，CAS号为9001-84-7，购自上海源叶生物科技有限公司。
对比例2
具体实施方式同实施例2，不同之处在于，所述超声处理时间为5min。所述超声处理温度为10℃。
对比例3
具体实施方式同实施例2，不同之处在于，所述石榴多酚提取物的水溶液中，石榴多酚提取物与水的体积比为0.2：0.3。
对照例
常规脂质体，具体为不含有葫芦巴内酯的脂质体，来源于仙婷(广州)贸易有限公司。
性能测试：理化稳定性、生物利用度与抗氧化能力
1.理化稳定性：
将实施例1-2，对比例1-3制得的含石榴多酚提取物的脂质体装入密封容器中，25℃条件下保存24个月，利用光子相关光谱测试含石榴多酚提取物的脂质体储存前后的脂质体尺寸，观察其外观，采用pH检测仪测试其pH值，测试结果见表1。
表1
2.生物利用度与抗氧化能力：
筛选30名25-55岁的男性和女性健康受试者，随机分配为2组(每组15人)，分别测试实施例2和对照例的生物利用度和抗氧化能力。具体的，受试者在受试前一天晚上21:00后不再食用任何事物或饮料，受试当天6:00抽取一份基线血样，然后服用样品(服用量为250mg)，服用后30min采集血样，分析生物利用度与抗氧化能力。其中对照例为实施例2中的石榴多酚提取物的稀释液。
采用HPLC，使用MDA(丙二醛)对血液样本的抗氧化能力进行评估；结果记录于表2。
注：受试者的基线数据见图1，数据(年龄、身高、体重、BMI)显示2组受试者在统计学上没有差异。
表2.
3.线粒体转位效果：
用红色荧光探针标记封装实施例2脂质体和对照例，然后将其与未分化的人脂肪细胞3T3-L1孵育。孵育后使用线粒体分离试剂盒分离线粒体，用流式细胞术分析线粒体内积累的荧光，结果见图2。结果显示实施例2脂质体孵育的脂肪细胞荧光强度高于常规脂质体孵育的脂肪细胞荧光强度，即本发明提供的含石榴多酚提取物的脂质体能够有效地促进脂质体向线粒体转运。
Claims (10)
1.一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述脂质体的制备包括以下步骤：
(1)称取石榴皮粉末，置入微波反应器中，并加入溶剂a，进行提取，过滤，制备得到石榴多酚提取物；
(2)将磷脂酶混合物、磷脂、胆固醇加入到反应容器中，并加入溶剂b，搅拌蒸发至溶剂b蒸出，得脂质膜，随后向反应容器中加入乙酸乙酯、乙醇的混合溶液，并加入石榴多酚提取物的稀释液，经超声处理得混合物，对混合物进行减压蒸馏处理，即得。
2.根据权利要求1所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述石榴皮粉末与溶剂a的固液比为1g：30-35mL。
3.根据权利要求1所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述磷脂酶混合物为葫芦巴内酯，磷脂酶。
4.根据权利要求3所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述葫芦巴内酯，磷脂酶的质量比为1：0.4-0.7。
5.根据权利要求3或4所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述磷脂酶包括磷脂酶A1、磷脂酶A2、磷脂酶B1、磷脂酶B2、磷脂酶C、磷脂酶D中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述磷脂、胆固醇的质量比为6-7：1-1.2。
7.根据权利要求1所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述石榴多酚提取物的稀释液中，采用水对榴多酚提取物进行稀释；石榴多酚提取物与水的体积比为0.2-0.4：5-10。
8.根据权利要求1所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述步骤(2)中超声处理的时间为20-25min。
9.根据权利要求1所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体，其特征在于，所述步骤(2)中超声处理的温度为25-45℃。
10.一种根据权利要求1-9任一项所述的一种含石榴多酚提取物的脂质体在口服美容食品和化妆品中的应用。
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