CN114558009A - 一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法 - Google Patents

一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法 Download PDF

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Abstract

本申请提供了一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法，其活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.125～0.5：0.05～0.2。取原料药阿莫西林和西咪替丁，再取与所制备制剂剂型所需的辅料适量，按照药剂学相应制剂制备方法，可分别制成注射用粉针剂、片剂、胶囊剂、干混悬剂或颗粒剂等复方制剂。阿莫西林为青霉素类半合成广谱抗生素，用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿生殖系统，皮肤软组织等的感染有很好的作用；西咪替丁为肝药酶抑制剂，合用能延缓阿莫西林的代谢，提高其血药浓度，使阿莫西林抗菌作用增强，作用时间延长；西咪替丁还能通过抑制胃酸分泌减轻阿莫西林对胃的刺激，降低其副作用，且使用方便。

Description

一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法
技术领域
本申请涉及医药技术领域，尤其涉及到一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。
背景技术
阿莫西林为青霉素类半合成广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用，杀菌作用强。用药后，药物分子中的内酰胺键立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，菌体最终因细胞壁缺损，细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌均有强大的抑菌和杀菌作用。其中，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。
然而，随着阿莫西林在临床的广泛应用，耐药菌逐渐产生，疗效下降。口服用药时，对胃的刺激时有发生。因此，迫切需要制备一种阿莫西林的复方制剂，以提高阿莫西林的疗效，降低其副作用，且使用方便。
发明内容
针对现有单一药物疗效不足，多种药物联合应用麻烦，本申请的目的就在于提供一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法。其以阿莫西林、西咪替丁为主要成分，辅以药剂学相应辅料制备而成。具有能够提高阿莫西林的疗效，降低其副作用，使用安全，服药种类少，服用方便等优势。
本申请采用的技术方案如下：
一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.125～0.5：0.05～0.2。
更进一步的技术方案是，所述复方制剂的活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.13：0.05。
更进一步的技术方案是，所述复方制剂的活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.24：0.1。
更进一步的技术方案是，所述复方制剂的活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，其比例为0.5：0.2。
更进一步的技术方案是，所述复方制剂包括制备改制剂所需的相应的辅料，所述辅料包括填充剂、赋形剂、助流剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、防腐剂以及与所制备剂型相适宜的其它辅料。
更进一步的技术方案是，所述复方制剂可为注射用粉针剂、干混悬剂、颗粒剂、片剂和胶囊剂中的任一种。
本申请还提供了一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)取阿莫西林原料药，备用；
(2)取西咪替丁原料药，备用；
(3)取与所制备制剂相适宜的所需辅料，备用；
(4)按照药剂学相应制剂制备方法可制成注射用粉针剂、片剂、胶囊剂、干混悬剂或颗粒剂。
本申请的有益效果在于：
本申请提供了一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂及制备方法，所制得的复方制剂适用于不产b内酰胺酶菌株的敏感菌所致的感染。对于不产b内酰胺酶菌株的敏感菌所致的呼吸道感染，泌尿生殖系统感染，皮肤软组织感染，急性单纯性淋病，伤寒，钩端螺旋体病，由胃幽门螺杆菌引发的十二指肠溃疡、消化道溃疡等消化道疾病，也有很好的作用；西咪替丁为肝药酶抑制剂，能延缓阿莫西林的代谢，进而提高疗效，且能够通过抑制胃酸分泌而减轻阿莫西林对胃的刺激。以上两者经适宜剂量组合配比，辅以药剂学上相应的辅料，按照药剂学相应制剂制备方法制成复方制剂，能够显著提高阿莫西林的疗效，降低阿莫西林的副作用，而且使用方便。
具体实施方式
下面，将结合本申请实施例，对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。显然，所描述的实施例仅是本申请一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本申请保护的范围。
下述实施例中所用的原料、辅料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。
实施例1
一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分中，阿莫西林和西咪替丁的重量比为0.125：0.05，余量为辅料。其制备方法包括以下步骤：
(1)取阿莫西林原料药12.5g，备用；
(2)取西咪替丁原料药5.0g，备用；
(3)取与所制备制剂相适宜的所需辅料适量，备用；
(4)按照药剂学颗粒剂制备方法制成颗粒剂，使每包含阿莫西林125mg、西咪替丁50mg。
实施例2
一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分中，阿莫西林和西咪替丁的重量比为0.24：0.1，余量为辅料。其制备方法包括以下步骤：
(1)取阿莫西林原料药24g，备用
(2)取西咪替丁原药10g，备用
(3)取与所制备制剂相适宜的所需辅料适量，备用；
(4)按照药剂学胶囊剂制备方法制成胶囊，使每粒胶囊含阿莫西林240mg、西咪替丁100mg。
实施例3
一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，所述复方制剂的活性成分中，阿莫西林和西咪替丁的重量比为0.5：0.2，余量为辅料。其制备方法包括以下步骤：
(1)取阿莫西林原料药50g，备用
(2)取西咪替丁原药20g，备用
(3)取与所制备制剂相适宜的所需辅料适量，备用；
(4)按照药剂学片剂制备方法制成片剂，使每片含阿莫西林500mg、西咪替丁200mg
药效试验
1、选取实施例1、2、3制备的药物，进行临床试验。
按照平行、随机、对照实验设计方案，严格设立对照组，观测服用实施例1、2、3制备的药物的临床疗效。
2、病例选择
纳入病例：凡西医诊断为“消化系统疾病”、“呼吸系统疾病”或“泌尿系统疾病”的成年患者，年龄18～75岁之间，知情同意的患者可以纳入试验病例。
排除病例：(1)病情急性加重期的病人；(2)由其他病因等引起的消化道疾病；(3)年龄在18岁以下，75岁以上者，孕妇或哺乳期妇女，对本药过敏者；(4)重度心力衰竭、心功能属于IV级者，不宜纳入试验病例；(5)凡不符合纳入标准、未按规定用药、无法判断疗效或资料不全，影响疗效判断者。
3、试验方法
分组方法：采用随机、对照实验进行观察，对上述纳入试验病例采用随机对照分组方法，在随机表上查出治疗组和相应的对照组，并确保两组病例在性别、年龄、病程等方面接近。总病例数480例，分三个治疗组各80例，三个对照组各80例。
4、治疗方法
(1)治疗组：分为实施例1组、实施例2组和实施例3组；基础治疗同对照组，实施例1组同时服用实施例1所制药物颗粒剂，每次2包(相当于阿莫西林250mg、西咪替丁100mg)，日服三次，疗程7天；实施例2组同时服用实施例2所制胶囊剂，每次1粒(相当于阿莫西林240mg、西咪替丁100mg)，日服三次，疗程7天；实施例3组同时服用实施例3所制药物片剂，每次1片(相当于阿莫西林500mg、西咪替丁200mg)，日服三次，疗程7天。
(2)对照组：分为对照1组、对照2组和对照3组；分别和实施例1组、实施例2组和实施例3组相对照。
对照1组和对照2组患者，分别给予阿莫西林胶囊250mg，口服，每日三次，疗程7天。
对照3组患者，给予阿莫西林500mg，口服，每日三次，疗程7天。
病人如遇急性加重，给予急性发作期常规处理。
5、疗效评定标准
(1)痊愈；疗程终了时症状及体征基本消失；
(2)显效：病情以重度变为轻度，或中度、轻度的症状及体征有显著好转；
(3)有效：病情以重度变为中度，或由中度变为轻度，或主诉症状好转，体征无明显改善。
(4)无效：症状及体征皆无改善或加重。
总治愈率和总有效率以治疗7天之后回诊统计为准。
6、治疗结果见表1
表1治疗结果表
组别 治疗疾病 痊愈 显效 有效 无效 治愈率 总有效率
实施例1组 消化道疾病 66 4 3 7 82.5％ 91.25％
实施例2组 呼吸系统疾病 65 7 4 4 81.25％ 95.00％
实施例3组 泌尿系统疾病 65 6 3 6 81.25％ 92.50％
对照1组 消化道疾病 56 5 3 16 70.00％ 80.00％
对照2组 呼吸系统疾病 53 6 3 18 66.25％ 77.50％
对照3组 泌尿系统疾病 51 4 4 21 63.75％ 73.75％
由上表可知，本申请药物制剂疗效确切，总有效率在91％以上。经临床观察表明：本申请药物制剂对于治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病或泌尿系统疾病疗效显著，均优于对照组，且起效迅速。原因在于本申请中阿莫西林口服吸收后，药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡；西咪替丁为肝药酶抑制剂，不仅能延缓联用药物阿莫西林的代谢，进而提高阿莫西林的血药浓度而提高疗效，而且能够通过抑制胃酸分泌而减轻阿莫西林对胃的刺激，二者配合使用，在治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病或泌尿系统疾病等，疗效显著，充分体现了本申请将阿莫西林和西咪替丁制备成复方制剂，所取得的预想不到的疗效。
以上所述，仅为本申请的较佳实施例而已，并不用以限制本申请。凡依本申请范围所做的均等变化与修饰，皆应属于本申请的涵盖范围。此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (8)

1.一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.125～0.5：0.05～0.2。
2.如权利要求1所述的由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.13：0.05。
3.如权利要求1所述的由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.24：0.1。
4.如权利要求1所述的由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂活性成分包括阿莫西林和西咪替丁，比例为0.5：0.2。
5.如权利要求1～4任一项所述的复方制剂，其特征在于，所述的复方制剂还包括制备改制剂所需的辅料，所述的辅料包括填充剂、赋形剂、增溶剂、助流剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、防腐剂以及与所制剂型相适宜的其它辅料。
6.如权利要求5所述的复方制剂，其特征在于，所述的复方制剂为注射用粉针剂、干混悬剂、颗粒剂、片剂和胶囊剂中的任一种。
7.一种由阿莫西林和西咪替丁制备的复方制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)取阿莫西林原料药备用；
(2)取西咪替丁原料药备用；
(3)取与所制备制剂所需的辅料，备用；
(4)按照药剂学相应制剂制备方法制备成注射用粉针剂、片剂、胶囊剂、干混悬剂或颗粒剂。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，根据不同的制备剂型选择不同的相应的辅料，采用相应的制备方法和工艺，制得不同的剂型。
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