CN114272261A - 一种含有聚维酮碘用于治疗银屑病的外用皮肤制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种含有聚维酮碘用于治疗银屑病的外用皮肤制剂，包含以下组分：聚维酮碘、成膜剂及非水溶剂。该皮肤制剂施于皮肤后，能够迅速形成平滑、均匀的的闭合薄膜，并逐步释放出聚维酮碘，杀灭涂抹部位的各种感染微生物；同时形成的闭合薄膜能牢固地粘附在皮肤上，可以起到隔离皮肤与外部感染微生物的接触，杜绝再次感染，加速伤口愈合，减少皮疹，减少皮肤斑块及鳞屑,减少银屑病皮肤及指甲损伤，阻水以及透气的作用。
Description
技术领域
本发明涉及医药领域，具体为一种含有聚维酮碘用于治疗银屑病的外用皮肤制剂。
背景技术
银屑病是一种由多基因遗传背景下的T细胞异常的异常免疫性疾病。具体发病机制目前尚未完全弄明白，研究认为可能是以下几种机制：1)细胞免疫介导；2)血管生成相关因子；3)神经免疫；4)核因子-KB；5)白介素10；6)磷酸化酶激酶等。
据2018年发布的《中国银屑病诊疗指南》，欧美银屑病患病率为1％-3％，我国2008年调查6个城市患病率为0.47％，以此推算国内银屑病患者人数约650万人。
银屑病的严重程度可根据银屑病皮损面积BSA(body surface area)和严重度指数(PASI)、和皮肤病生活质量指数(DLQI)等指标来界定：轻度(＜3％)、中度(3％～10％)及重度(＞10％)。BSA、PASI或DLQI＞10％即为重度银屑病，中重度银屑病患者常常明显影响生活质量。根据中华医学会皮肤性病学分会银屑病学组统计显示，临床上寻常性银屑病中约80％的患者病情属于轻度，另外20％的患者为中重度银屑病。
银屑病的治疗方式包括外用局部治疗、物理治疗、系统治疗、中医治疗等，根据严重程度和发病位置选择不同的治疗方式。由于银屑病患者以轻中度占比较高，所以局部外用药物是银屑病最主要的用药类型。
外用局部抗银屑病用药从上个世纪90年代以来就没有大的变化，也一直无新药上市。上个世纪50年代，开始使用激素治疗银屑病，此后增加了润肤剂、保湿剂、维生素D3衍生物、维A酸类、钙调磷酸酶抑制剂和焦油制剂等。
激素类药物的副作用是其使用限制因素之一。皮质激素类虽然疗效不错、价格便宜，但由于长期用药可能造成痤疮、多毛症、萎缩纹、紫癜、皮肤变薄和伤口不愈合等副作用，并不是银屑病用药的优选品种。
外用局部药物常用于轻度银屑病患者，优点是药物直接作用于皮损，起效快、给药方便，全身不良反应少；但缺点是长期使用可出现局部不良反应，皮损泛发者不便使用，患者依从性差异较大，并且所有这些局部用药，给药后，均不能接触水源，会导致微生物的再次感染，这样会对患者的日常活动造成极大的不便。
无论激素类局部治疗药物还是其他目前局部治疗药物，除了各自的临床副作用以及高复发率的缺陷外，各类药物的价格目前均较为昂贵，这给患者均也带来了一定的经济压力。
因此，当务之急是寻找一种新的皮肤外用制剂用于治疗银屑病，价格低廉、安全性高、给药后患者日常活动不受影响的局部药物尤为必要。
本发明人针对局部药物治疗银屑病原理，惊奇的发现聚维酮碘与成膜剂结合后的皮肤制剂可以有效的改善银屑病的病症，尤其用于斑块银屑病的症状改善和临床治疗，可在临床进行推广使用。经过对国内外的专利及文献搜索，未发现有针对聚维酮碘与成膜剂相结合用于治疗银屑病的相关专利及文献报道。
发明内容
有鉴于背景技术所述，本发明的目的是寻找一种新型的银屑病外用皮肤制剂，可以满足以下要求：(1)可以杀灭皮损部位的感染性微生物；(2)阻止外部微生物的再次感染；(3)促进皮肤病发部位的创口愈合；(4)使用后可以接触水源，不影响患者的日常活动；(5)价格低廉；(6)减少皮疹，减少皮肤斑块及鳞屑,减少银屑病皮肤及指甲损伤，用于银屑病的症状改善和临床治疗，也可以用于其他皮肤疾病的伤口杀菌与皮肤愈合治。
为实现上述目的，本发明提供如下技术方案。
一种用于治疗银屑病的外用皮肤制剂，包含以下组分：聚维酮碘、成膜剂及非水溶剂。
作为优选，所述聚维酮碘按重量计占0.1％-15％；给药后，5分钟内迅速形成闭合薄膜，聚维酮碘中能逐渐从薄膜中释放，从而杀灭涂抹部位的各种感染性微生物。所述聚维酮碘中的结合碘可迅速解聚成游离碘，游离碘能迅速穿透细胞壁，使巯基化合物、肽、蛋白质、酶、脂质等氧化或碘化，直接使病原体内的蛋白质变性、沉淀，使细菌等微生物失活，保证银屑病患者皮肤受损处的高效消毒杀菌。
作为优选，所述成膜剂包括聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯醇缩甲乙醛、聚氨酯、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、硝酸纤维素、液体硅凝胶、丙烯酸(酯)类/辛基丙烯酰胺共聚物、乙酸乙烯酯与N-乙烯基吡咯烷酮共聚物中的一种或多种的混合物。作为优选，所述成膜剂按重量计占1％-30％。
所述成膜剂被溶剂溶解后，涂布于皮肤表面即可形成固体闭合薄膜，此闭合薄膜同时兼具了阻菌、阻水及透气的功效。所述成膜剂所形成的闭合薄膜能牢固地粘附在皮肤上，可以起到隔离皮肤与外部感染微生物的接触，杜绝再次感染，加速伤口愈合。具体的，所述成膜剂所形成的闭合薄膜同时兼具阻水的功能，阻止外部水源的浸入，因此，患者在给药后，患者可以从事任何接触水源的日常活动，并且水源无法透过薄膜到达破损皮肤处，防止皮损处的再次感染及溃烂，加速伤口愈合。且，所述成膜剂所形成的闭合薄膜还具有透气的功能，其不是完全密闭的状态，是一种透气的薄膜，其够提供持续的有氧环境，从而促进破损皮肤的愈合。
银屑病导致的皮损症状可以体现在人体的各个部位，其中也包括关节处，而人体的关节部位是经常处于弯曲状态，给药后形成的薄膜，如果不具有一定的延展性，那么所形成的薄膜易破裂，从而起不到很好的阻菌、阻水以及透气的功效。因此，可选择性地加入柔韧剂帮助保证关节在各种弯曲状态下，所形成的闭合薄膜依然保持完整、未破裂。
本发明中，所述可选择性加入的柔韧剂为蓖麻油。
作为优选，所述可选择性加入的柔韧剂按重量计占0.1％-5％。
为了加快给药后溶液能够迅速形成闭合薄膜，本发明采用非水溶剂作为溶剂，既能够快速溶解成膜材料，同时也能够加速溶剂的快速挥发，短时间内形成固体闭合薄膜。
作为优选，所述非水溶剂包括无水乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、丙酮、甲酸乙酯、乙酸甲酯中的一种或多种的混合物。所述非水溶剂按重量计可以是50％-98％。
相对于现有技术，本发明具有以下优点：
本发明采用非水溶剂，使得本发明之外用皮肤制剂施于皮肤后，能够迅速形成平滑、均匀的的闭合薄膜；薄膜逐步释放出聚维酮碘，杀灭涂抹部位的各种感染微生物；同时形成的闭合薄膜能牢固地粘附在皮肤上，可以起到隔离皮肤与外部感染微生物的接触，减少再次感染，加速伤口愈合，减少皮疹，减少皮肤斑块及鳞屑,减少银屑病皮肤及指甲损伤，阻水以及透气的作用。
附图说明
图1为实施例11-给药第1天症状照片；
图2为实施例11-给药第3天症状照片。
具体实施方式
下面将通过实例进一步说明了本发明。据了解，这些例子仅用于描述发明，并不打算限制发明的范围。以下例子中没有具体条件的实验方法，通常是在文献报道的常规条件下或根据辅料厂家建议的条件制备的。除非特别说明，本发明中的所有百分比、比率、比例或分数均按重量计算。除非本发明中有明确定义，本发明中使用的所有专业和科学术语的含义与训练有素的人员所熟悉的含义相同。此外，任何与本发明所述方法和材料相似或等效的方法和材料都可应用于本发明。此处描述的优选实施例和材料仅用于示例目的。
实施例1：含有聚维酮碘及聚乙烯醇缩丁醛的样品制备及成膜时间检测
样品配方(表1)
表1：含有聚维酮碘及不同浓度的聚乙烯醇缩丁醛的样品配方
| 样品 | 聚维酮碘 | 聚乙烯醇缩丁醛 | 蓖麻油 | 无水乙醇 |
| 样品1 | 5g | 6g | 2g | 87g |
| 样品2 | 5g | 8g | 2g | 85g |
| 样品3 | 5g | 10g | 2g | 83g |
样品配置
分别精密称取处方量的无水乙醇于容器中，常温搅拌，分别精密称取处方量的聚乙烯醇缩丁醛，分别缓慢加入至各容器中，持续搅拌，直至全部溶解，再分别精密称取处方量的聚维酮碘，分别缓慢加入至各容器中，持续搅拌，直至全部溶解，最后分别精密称取处方量的蓖麻油，分别缓慢加入至各容器中，持续搅拌，直至全部溶解，即得样品1/2/3。
成膜时间测定
分别将样品1/2/3均匀涂抹于含硅油层的不干胶纸上，重复涂抹三次，涂抹面积为3*3cm，开始计时，目测观察样品成膜，记录成膜时间(表2)。
表2：样品1/2/3成膜时间
| 样品 | 成膜时间 |
| 样品1 | 3分钟 |
| 样品2 | 3分钟 |
| 样品3 | 3分钟 |
试验结论：样品1/2/3均可以在3分钟左右干燥成膜，达到快速成膜的要求，也说明聚维酮碘、聚乙烯醇缩丁醛、蓖麻油以及无水乙醇可以混合配置，并形成外用皮肤制剂。
实施例2：实施例1中样品2的薄膜延展性测定
制膜方法：裁剪面积为25mm*150mm的含硅油层的不干胶纸置于25mm*150mm的浅槽模具内，再称取约1.2g量的样品2滴加并平铺于此不干胶纸上，吹风机热风吹干约3分钟，缓慢撕下膜即得。
检测设备：拉伸试验机、切割工具、秒表。
检测方法：从供试材料上切出(25.0±0.5)mm宽的有代表性的膜，取下材料后，让其松弛至少300s，样品上做两个间距为(100.0±10)mm的平行标记，并使两间距至两端为等距离，将样品标记以外夹于拉伸试验机的两夹头中，并以(300±10)mm/min的拉伸速度使样品伸长20％。记录该最大载荷(ML)，并计算可伸展性(表3)，公式为E＝ML/2.5，单位为牛顿每厘米(N·cm-1)。
表3：样品2的可伸展性
试验结论：样品2所形成的薄膜具有很强的延展性，可确保关节在各种弯曲状态下，所形成的闭合薄膜依然保持完整。
实施例3：实施例1中样品2的水蒸气透过率测定。
制膜方法：裁剪面积为5*5cm的含硅油层的不干胶纸置于5*5cm的浅槽模具内，再称取约1.2g量的样品2滴加并平铺于此不干胶纸上，吹风机热风吹干约3分钟，缓慢撕下膜即得。
检测设备：五个清洁的干燥圆筒(由耐腐蚀材料制造，两端各有一凸缘，只能装20ml去离子水、电子天平、湿度计、干燥箱、手术刀片。
检测方法：用夹板的凸缘作为模板，切下供试材料的样品，室温下加入足量的水，使液面与放置后的样品之间的空气间隙为(5±1)mm，将圆形样品精确地盖在试验容器的凸缘上，夹紧样品，不要使其变形，并使夹板与盖板之间形成水密封，称量并记录容器、样品和液体的质量(W1)，将容器放入干燥箱内，样品向上，温度保持在(37±1)℃，18h至24h后，从干燥箱中取出各容器，并记录试验时间(T),精确到5min，立即对容器、样品和液体重新称量，记录质量(W2)；计算水蒸气透过率(MVTR)，X＝(W1-W2)×1000×24/T，单位为克每平方米每24小时(g·m-2·24h-1)(表4)。
表4：样品2的水蒸气透过率
| 样品 | 水蒸气透过率(g·m<sup>-2</sup>·24h<sup>-1</sup>) |
| 样品2 | 444～561g·m<sup>-2</sup>·24h<sup>-1</sup> |
试验结论：样品2所形成的薄膜具有透气性能，其够提供持续的有氧环境，从而促进破损皮肤的愈合。
实施例4：实施例1中样品2的阻水性能测定。
制膜方法：裁剪面积为5*5cm的含硅油层的不干胶纸置于5*5cm的浅槽模具内，再称取约1.2g量的样品2滴加并平铺于此不干胶纸上，吹风机热风吹干约3分钟，缓慢撕下膜即得。
检测设备：阻水性测量仪器(有一个能对供试材料粘贴面的圆形面积上施加500mm静水压300s的池子，样品用两个环固定与水平位置，下环为池子组成部分。螺纹装置用于夹紧以防止试验期间泄露和样品移动。静水压由连接于池子底部，内径不小于3mm的垂直管产生)及蒸馏水。
检测方法：用(21±2)℃的纯化水注满池子，以水平滑动的方式将样品放置在下环上，避免水的表面与样品下表面之间有空气，用大于试验面积的干燥滤纸盖到样品的上表面上，放上上环，用螺纹装置夹紧，将管中注入水至达到样品表面以上所需水位，维持该静水压(300±10)s，检查滤纸上是否有通过样品渗水并记录结果。
试验结果及结论：检验滤纸上无润湿或渗水现象，表明样品2所形成的薄膜具有阻水性能，因此，患者在给药后，患者可以从事任何接触水源的日常活动，并且水源无法透过薄膜到达破损皮肤处，防止皮损处的再次感染及溃烂，加速伤口愈合。
实施例5：实施例1中样品2的阻菌性能测定。
制膜方法：裁剪面积为5*5cm的含硅油层的不干胶纸置于5*5cm的浅槽模具内，再称取约1.2g量的样品2滴加并平铺于此不干胶纸上，吹风机热风吹干约3分钟，缓慢撕下膜即得。
检测方法：参照《中华人民共和国医药行业标准YY/T0471.5-2017》中外湿内干阻菌性试验方法，样品内表面采样分析的营养琼脂培养基平板上应均无微生物生长。
试验结果及结论：样品内表面采样分析的营养琼脂培养基平板上均无微生物生长，表明品2所形成的薄膜具有阻菌性能，完全隔绝外界感染性微生物，薄膜能牢固地粘附在皮肤上，可以起到隔离皮肤与外部感染微生物的接触，杜绝再次感染，加速伤口愈合。
实施例6：实施例1中样品2-稳定性加速试验考察
试验器材：25ml滴定管、醋酸、淀粉、蒸馏水、硫代硫酸钠标准滴定液(0.1025M)。
样品2在温度54℃的环境中放置14天后，有效碘下降率为0.032％，无显著性变化，样品溶液非常稳定，可以有效长期贮存(表5)。
表5：保存前后有效碘稳定性测定结果
实施例7：实施例1中样品1-杀菌性能测试。
检测方法：以实施例1中样品1为原样品，作用时间分别为2分钟、5分钟、10分钟、20分钟，试验温度为19℃-21℃，试验重复进行3次。
对试验菌的杀菌效果：经3次重复试验，结果表明样品1对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌作用2分钟、5分钟、10分钟、20分钟的杀菌率＞99.99％(结果见表6)。
表6：样品1对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的杀菌效果
实施例8：实施例1中样品1-真菌杀菌性能测试。
检测方法：以实施例1中样品1为原样品，作用时间分别为2分钟、5分钟、10分钟、20分钟，试验温度为19℃-21℃，试验重复进行3次。
对真菌试验菌的杀菌效果：经3次重复试验，结果表明样品1对白色念珠菌作用2分钟、5分钟、10分钟、20分钟的杀菌率＞99.99％(结果见表7)。
表7：样品1对白色念珠菌的杀菌效果
实施例9：实施例1中样品1-多次完整皮肤刺激性试验
多动物和饲养环境(表8)。
表8：动物和饲养环境
试验方法：试验前将实验动物背部脊柱两侧被毛剪掉，去毛范围各位3cm*3cm，涂敷面积2.5cm*2.5cm。取0.5ml受试物涂敷在一侧皮肤上，另一侧作为对照，在涂抹后4h,用水清洗，出去残留物。每天涂敷1次，连续涂敷14天。在每次涂敷后24小时观察结果，并进行评分和分级。为了便于受试物的涂抹和结果观察，必要时应剪毛。对照区的处理方法同试验区。
试验结果(表9)
表9：受试物对家兔多次皮肤刺激性试验结果
试受试物对家兔多次完整皮肤刺激性检验结果为轻微刺激性，未见其他毒性，表明本品安全无毒。
实施例10：含有不同浓度的聚维酮碘及聚乙烯醇缩丁醛的样品制备
不同浓度的聚维酮碘(0.5％，1％，2％，10％，15％)成膜剂在实验室制备成功。称取0.5g,1.0g,2.0g,10g和15g聚维酮碘和聚乙烯醇缩丁醛6g和适量的蓖麻油、非水溶剂制备成100g溶液，均可在3分钟内快速成膜。
实施例11：人体有效性试验。
受试药物：实施例1中样品2
受试志愿者：男性，56岁，银屑病患者。
给药方案：给药部位为上肢，每天2次，每次上午10点、下午6点给药；PASI评分时间点为0天、1天、3天；每个评分时间点给药前对给药部位进行PASI评分(皮损面积评分以及皮肤严重程度评分)以及拍照。
观察指标：外观变化、PASI应答率。
给药1天和3天，患处的外观变化结果分别见图1和图2所示。
PASI应答率
皮损面积评分(表10)
表10：皮损面积评分
皮肤严重程度评分(表11)
表11皮肤严重程度评分
治疗前PASI评分＝(E上肢+I上肢+D上肢)*A上肢*0.2＝(3+4+4)*1*0.2＝2.2
治疗后PASI评分(表12)
表12：治疗后PASI评分
| 时间阶段 | 治疗后PASI评分 |
| 治疗1天 | 1.2 |
| 治疗3天 | 0.8 |
PASI评分改善率(％)＝(治疗前PASI评分-治疗后PASI评分)/治疗前PASI评分*100(表12)
表13：PASI评分改善率(％)
PASI评分结论：从表13的结果来看，3天治疗后，PASI改善率为63.64％，达到了临床有效治疗水平，这说明本发明是有意义的。
Claims (7)
1.一种含有聚维酮碘用于治疗银屑病的外用皮肤制剂，其特征在于，包含以下组分：聚维酮碘、成膜剂及非水溶剂。
2.根据权利要求1所述的外用皮肤制剂，其特征在于，按重量计，所述聚维酮碘占0.1％-15％、所述成膜剂占1％-30％，所述非水溶剂占50％-98％。
3.根据权利要求2所述的外用皮肤制剂，其特征在于，所述成膜剂包括聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯醇缩甲乙醛、聚氨酯、羟丙甲纤维素、乙基纤维素、硝酸纤维素、液体硅凝胶、丙烯酸(酯)类/辛基丙烯酰胺共聚物、乙酸乙烯酯与N-乙烯基吡咯烷酮共聚物中一种或多种的混合物。
4.根据权利要求2所述的外用皮肤制剂，其特征在于，所述非水溶剂包括无水乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、丙酮、甲酸乙酯、乙酸甲酯中一种或多种的混合物。
5.根据权利要求1至4任一所述的外用皮肤制剂，其特征在于，其中还含有柔韧剂。
6.根据权利要求5所述的外用皮肤制剂，其特征在于，所述柔韧剂按重量计占0.1％-5％。
7.根据权利要求5所述的外用皮肤制剂，其特征在于，所述柔韧剂为蓖麻油。
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