CN114209704A - 28-o-顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了28‑O‑顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用，属于中药化合物的新用途技术领域。本发明通过体外MTT筛选实验证明28‑O‑顺芷酰基匙羹藤新苷元对人急性髓系白血病细胞和非小细胞肺癌均有很好的抑制增殖活性，相对选择性较高。本发明将28‑O‑顺芷酰基匙羹藤新苷元或其衍生物作为药效活性成分用于制备治疗白血病和肺癌的药物中，为临床治疗肿瘤的用药提供了一种新的选择。
Description
技术领域
本发明属于中药化合物的新用途技术领域，具体涉及28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用，所述的肿瘤包括但不限于白血病和肺癌。
背景技术
急性髓系白血病（Acute myeloid leukemia, AML）是一种起源于髓系造血干细胞或祖细胞的恶性疾病，也是世界范围内最常见的急性白血病。急性髓系白血病（AML）的有效治疗是非常具有挑战性的。由于这种疾病的巨大异质性，使用“一刀切”的方法治疗它是无效的，只有一部分患者受益。数十年来，强化化疗一直是唯一有效的抗急性髓系白血病（AML）治疗方法，而现在，一大批新型、毒性更小的药物即将给AML治疗带来革命性的变化。
肺癌是世界上最常见的癌症之一，也是导致人类死亡的主要原因。非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌病例的85%，通常在晚期才被诊断出来。在非小细胞肺癌患者中，50%在诊断后1年内死亡。即使有临床干预，5年生存率也只有大约20%。因此，开发一种具有治疗非小细胞肺癌活性的药物非常必要。
28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元发现于中药武靴藤，未见其在抗肿瘤方面的功效报道，发明人通过体外MTT筛选实验发现28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元在体外可以明显抑制急性髓系白血病细胞MOLM-13和人肺癌细胞H460增殖。
发明内容
本发明的目的在于提供28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元的医药新用途，即其在制备治疗肿瘤药物中的应用。
本发明的目的通过下述技术方案实现：
本发明提供了28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用；所述的肿瘤包括但不限于是指白血病和肺癌。
本发明中，用于治疗白血病药物的药效活性成分为28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元或其衍生物，其对急性髓系白血病细胞MOLM-13的半抑制浓度，即IC50为4.115µg/ml。
本发明中，所述治疗白血病药物还含有药学上可接受的辅料或辅助性成分，即配以赋形剂、填充剂或稀释剂中的一种或多种制成药用制剂。
本发明中，所述治疗白血病药物制剂的剂型为口服剂或注射剂。
本发明中，用于治疗肺癌药物的药效活性成分为28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元或其衍生物，其对非小细胞肺癌细胞H460的半抑制浓度，即IC50为5.29µg/ml。
本发明中，所述治疗肺癌药物还包括药学上可接受的辅料或辅助性成分，即配以赋形剂、填充剂或稀释剂中的一种或多种制成药用制剂。
本发明中，所述治疗肺癌药物制剂的剂型为口服剂或注射剂。
本发明中，所述28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元为一种来源于武靴藤的化合物，分子式为 C35H56O7，分子量为588.81，化学结构式如式（Ⅰ）所示：
有益效果：
本发明通过体外MTT筛选实验证明28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元在体外可以明显抑制急性髓系白血病细胞MOLM-13和非小细胞肺癌细胞H460增殖，对人急性髓系白血病细胞和非小细胞肺癌均有很好的抑制增殖活性，相对选择性较高，为临床治疗肿瘤的用药提供了一种新的选择。
附图说明
图1 28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对MOLM-13、H460、HepG-2和HeLa细胞的生长抑制曲线。
具体实施方式
以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
实施例1 28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元的体外治疗肿瘤增殖实验
1 实验材料
1.1 实验药物
28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元，来源于中药材武靴藤，由成都中医药大学国家重点实验室提供。
配制方法：用二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）溶解28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元至20mg/ml的母液，现配现用，低温避光保存；试验时按需要用含血清的完全培养基稀释。
1.2 实验细胞
人肝癌细胞HepG-2
人宫颈癌细胞HeLa
人大细胞肺癌细胞 H460
人急性髓系白血病细胞MOLM-13
上述细胞株均购买于美国标准生物品收藏中心（American type culturecollection，ACTT）。
1.3 实验试剂
IMDM 培养基（Gibco 公司，批号 8121034）
DMEM 培养基（Gibco公司，批号 8121155）
RPMI1640 培养基（Hyclone 公司，批号 29320012）
胎牛血清（德国PAN Biotech公司，批号 ST181208）
青霉素-链霉素溶液（碧云天生物技术有限公司，批号 C0222）
DMSO（美国Sigma-Aldrich 公司，批号 SHBG6226V）
PBS（北京中彬金桥生物技术有限公司，批号 ZLI-9061）
胰蛋白酶（Biofroxx公司，批号 EZ2811C246。配制方法：以新鲜配制的PBS溶解配制，浓度为0.25%，0.22μm滤器过滤，-4℃保存备用。）
甲基噻唑蓝（MTT，Biofroxx公司，批号 1334GR001）。配制方法：称取MTT0.5g，溶于100 mL 蒸馏水中，使终浓度为5mg/mL，用移液枪混合吹打均匀，锡箔纸包裹于4℃避光保存。）其他常规化学试剂均为国产分析纯。
1.4 实验仪器
CO2培养箱（美国Thermo Fisher Scientific公司，型号 BB15 型）
超净工作台（日本sanyo公司，型号 MCV13161FT）
倒置显微镜（德国德国 Leica公司，型号 DMI300B 型）
细胞计数板（上海求精生化试剂仪器有限公司，型号02270113型）
全自动酶标仪（美国Thermo Fisher Scientific公司，型号 Multiskan Mk3 型）
电子分析天平（上海越平科学仪器有限公司，型号JA2003B）
台式低速离心机（Cence湘仪公司，型号TDZ5-W5）
Milli-Q超纯水制造系统（Millipore公司，型号 F3CA69756）
2 实验步骤
2.1 MOLM-13细胞培养
细胞悬浮培养于含10%胎牛血清、100U/mL青霉素、100μg/mL链霉素的RPMI1640完全培养基中，在37℃，5%CO2的培养箱内培养，传代和收获，取对数生长期细胞进行试验。
2.2 HeLa、H460和HepG-2细胞培养
细胞贴壁培养于含10%胎牛血清、100U/mL青霉素、100μg/mL链霉素的DMEM或RPMI1640 完全培养基中，在37℃，5%CO2的培养箱内培养，细胞经0.25 %胰蛋白酶消化分散传代和收获，取对数生长期细胞进行试验。
2.3 MTT法测定28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对MOLM-13细胞的抑制作用
收集对数生长期的MOLM-13细胞，加入完全培养基将其重悬成浓度为2～8×105个/mL的细胞悬液，按每孔100 μL接种于96孔板内。加入含28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元0.625、1.25、2.5、5、10、20 μg/ml的完全培养基，每孔100μL。设置含0.1% DMSO完全培养基的细胞为溶剂对照组，每个药物浓度设置3个复孔，置于37℃，5% CO2条件下孵育培养。72h后，在每个孔内加入5mg/mL的MTT溶液20μL，孵育2h，然后每个孔内加入含20%的SDS各80μL并孵育4h，用酶标仪在570nm处测定吸光度（optical density, OD）。
按如下公式计算细胞抑制率：细胞抑制率=（对照组OD值-实验组OD值）/对照组OD值×100 %。
2.4 MTT法测定28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对H460、HeLa和HepG-2细胞的抑制作用
收集对数生长期的H460、HeLa和HepG-2细胞，消化，离心，加入完全培养基重悬成浓度为2×104个/mL 的细胞悬液，每孔100 μL细胞悬液将细胞接种于96孔板内，并置于培养箱中孵育过夜。次日，待细胞贴壁后，加入含28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元0.625、1.25、2.5、5、10、20 μg/ml的完全培养基，每孔100 μL。设置含0.1%DMSO完全培养基的细胞为溶剂对照组，每个药物浓度设置3个复孔，置于37℃，5%CO2条件下孵育培养。72h后，在每个孔内加入5mg/mL的MTT溶液20μL，孵育2h，然后每个孔内加入含20%的SDS各80μL 并孵育4h，用酶标仪在570nm处测定OD值。计算细胞抑制率（同上）。
2.5 数据分析
采用生物统计软件Graphpad Prism拟合药物对不同细胞的生长抑制曲线，计算半抑制浓度（half maximal inhibitory concentration, IC50）值。
3 实验结果
28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对不同细胞的IC50值见表1。结果显示：28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对MOLM-13细胞以及H460人肺癌细胞株的增殖抑制效果较其他细胞显著，IC50分别为为4.115µg/ml和5.29µg/ml；对HepG-2人肝癌细胞体外抑制活性较弱；对HeLa人宫颈癌细胞株在测量范围内未发现抑制活性。
由图1可知，随着28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元浓度的增加，对MOLM-13细胞与H460细胞的抑制率越高，提示28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对MOLM-13细胞与H460细胞的抑制作用呈剂量依赖性。
表1 28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对不同肿瘤细胞的IC50测定结果
综上，通过MTT法可以明确28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对4种肿瘤细胞株的生长具有不同的影响作用。实验结果显示：28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对MOLM-13白血病细胞株以及H460肺癌细胞株抑制作用敏感；28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元对HepG-2人肝癌细胞株抑制作用弱；对HeLa人宫颈癌细胞株无抑制作用。
Claims (7)
1.28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用，所述的肿瘤是指白血病和肺癌。
2.用于治疗白血病药物，其特征在于：药效活性成分为28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元或其衍生物，其对急性髓系白血病细胞MOLM-13的半抑制浓度为4.115µg/ml。
3.根据权利要求2所述的治疗白血病药物，其特征在于：所述药物还含有药学上可接受的辅料或辅助性成分，即配以赋形剂、填充剂或稀释剂中的一种或多种制成药用制剂。
4.根据权利要求3所述的治疗白血病药物，其特征在于：所述制剂的剂型为口服剂或注射剂。
5.用于治疗肺癌药物，其特征在于：药效活性成分为28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元或其衍生物，其对非小细胞肺癌细胞H460的半抑制浓度为5.29µg/ml。
6.根据权利要求5所述的治疗肺癌药物，其特征在于：所述药物还包括药学上可接受的辅料或辅助性成分，即配以赋形剂、填充剂或稀释剂中的一种或多种制成药用制剂。
7.根据权利要求6所述的治疗肺癌药物，其特征在于：所述制剂的剂型为口服剂或注射剂。
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