CN108721261B - 海桐花苷a1或海桐花苷a2在制备治疗乳腺癌的药物中的应用 - Google Patents

海桐花苷a1或海桐花苷a2在制备治疗乳腺癌的药物中的应用 Download PDF

Info

Publication number
CN108721261B
CN108721261B CN201811040021.0A CN201811040021A CN108721261B CN 108721261 B CN108721261 B CN 108721261B CN 201811040021 A CN201811040021 A CN 201811040021A CN 108721261 B CN108721261 B CN 108721261B
Authority
CN
China
Prior art keywords
erythrina
glycoside
macrocarpal
breast cancer
inhibition effect
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
CN201811040021.0A
Other languages
English (en)
Other versions
CN108721261A (zh
Inventor
刘斌
钟莉莉
史莹
郑嘉荣
万超
吕学金
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Jilin University
Original Assignee
Jilin University
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jilin University filed Critical Jilin University
Priority to CN201811040021.0A priority Critical patent/CN108721261B/zh
Publication of CN108721261A publication Critical patent/CN108721261A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN108721261B publication Critical patent/CN108721261B/zh
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Images

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/11Aldehydes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A61K31/704Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明公开了海桐花苷A1或海桐花苷A2在治疗乳腺癌中的应用。本发明发现,大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用;大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用;大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用,但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。

Description

海桐花苷A1或海桐花苷A2在制备治疗乳腺癌的药物中的应用
技术领域
本发明属于生物医药领域,涉及抗肿瘤药物的发现。
背景技术
癌症又称之为恶性肿瘤,是由于机体控制细胞正常生长增殖机制失常而引发的疾病,是目前严重威胁人类生命健康的疾病之一。近年来,我国恶性肿瘤死亡率处于上升趋势,流行病学特征分析结果表明,1973~1974年我国恶性肿瘤死亡率为80.79/10万人,1990~1992年为106.76/10万人,2004~2005年为128.63/10万人。目前,肿瘤治疗的方法主要是药物治疗、手术治疗和放射治疗。化疗作为肿瘤治疗的三大传统手段之一,在肿瘤治疗中起着重要的作用,但是化疗药物存在有选择性低、毒副作用大、多药耐药等缺陷,这大大限制了化疗药物的使用。因此,开发毒副作用小、药效高的抗肿瘤药物成为目前研究的热点。
发明内容
本发明旨在寻找具有抗肿瘤作用的化合物,以提供抗肿瘤药物。
本发明上述目的通过如下技术方案实现:
大果桉醛B在制备治疗人结肠癌的药物中的应用。
一种治疗人结肠癌的药物制剂,以大果桉醛B为活性成分,还含有药学上可以接受的载体,制成药学上可以接受的剂型。
进一步地,所述载体为固体或液体辅料。
进一步地,所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
海桐花苷A1在制备治疗人结肠癌的药物中的应用。
一种治疗人结肠癌的药物制剂,以海桐花苷A1为活性成分,还含有药学上可以接受的载体,制成药学上可以接受的剂型。
进一步地,所述载体为固体或液体辅料。
进一步地,所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
大果桉醛C在制备治疗人肝癌的药物中的应用。
一种治疗人肝癌的药物制剂,以大果桉醛C为活性成分,还含有药学上可以接受的载体,制成药学上可以接受的剂型。
进一步地,所述载体为固体或液体辅料。
进一步地,所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
海桐花苷A1在制备治疗人肝癌的药物中的应用。
一种治疗人肝癌的药物制剂,以海桐花苷A1为活性成分,还含有药学上可以接受的载体,制成药学上可以接受的剂型。
进一步地,所述载体为固体或液体辅料。
进一步地,所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
大果桉醛B或大果桉醛C在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。
一种治疗人乳腺癌的药物制剂,以大果桉醛B或大果桉醛C为活性成分,还含有药学上可以接受的载体,制成药学上可以接受的剂型。
进一步地,所述载体为固体或液体辅料。
进一步地,所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
海桐花苷A1或海桐花苷A2在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。
一种治疗人乳腺癌的药物制剂,以海桐花苷A1或海桐花苷A2为活性成分,还含有药学上可以接受的载体,制成药学上可以接受的剂型。
进一步地,所述载体为固体或液体辅料。
进一步地,所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
有益效果:
本发明发现,大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用;大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用;大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用,但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。
附图说明
图1为各化合物的化学结构式;
图2为各化合物对四种肿瘤的抑制谱。
具体实施方式
下面结合附图和实施例具体介绍本发明实质性内容,但并不以此限定本发明的保护范围。
一、实验材料
大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2纯度不低于98%,结构如图1。
HCT116、HepG2、H1299、MCF-7肿瘤细胞株购自ATCC。1640、DMEM培养基、胎牛血清购自Gibco。MTS细胞增殖试剂购自艾美捷Biovision。
二、实验方法
1、MTS法测定目标化合物对4种肿瘤细胞增殖的抑制活性
以L029为阳性对照药(已知对多种肿瘤细胞具有抑制活性,参见专利201110456660.7,化学结构式如图1),参照文献和常规方法开展实验。将对数生长期的HCT116(人结肠癌)、 HepG2(人肝癌)、H1299(人肺腺癌)、MCF-7(人乳腺癌)细胞用含0.25%胰酶和0.02% EDTA的消化液消化,再用含10%FBS和1‰双抗(青霉素100U/ml,链霉素100mg/ml)的对应培养液终止消化,并定容制成所需浓度的细胞悬液(培养液种类及细胞悬液浓度如表1 所示)。将细胞悬液100μl加入96孔板,每块96孔板分空白组、阴性组、溶媒组、阳性药组和待筛化合物组(阳性药及待筛化合物用DMSO溶解),每组3个复孔,培养1d后,空白组和阴性组加入100μl培养液,溶媒组加入含相应浓度DMSO的培养液,待筛化合物组和阳性药组分别加入100μl含待筛化合物和阳性药的培养液(各组别所含物质如表2)。继续培养2d后,吸取孔内液体,每孔加入100μl培养液,再加入10μl MTS,37℃培养2h后,于492nm 波长测定吸光度(A)值。设6个浓度测定IC50值(100、50、25、12.5、6.25、3.125μM)
抑制率(%)=(A溶媒-A药物)/(A溶媒-A空白)×100%
药物包括待筛化合物(大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2)及阳性药L029。阴性对照用来验证溶媒是否对细胞增殖有影响,采用A溶媒以扣除DMSO对细胞增殖的影响。
表1培养液种类及细胞悬液浓度
Figure BDA0001791873110000031
表2各组别所含物质
Figure BDA0001791873110000032
2、数据处理
实验结果数据以均值±标准差表示,抑制率数据的组间比较采用SPSS 17.0软件进行单因素方差分析和t检验,P<0.05表示差异有显著统计学意义。
三、实验结果
各化合物对HCT116、HepG2、H1299、MCF-7肿瘤细胞增殖抑制作用的IC50值如表3和图2所示,图2中√代表具有明显的增殖抑制作用,×代表不具有明显的增殖抑制作用。
表3各化合物对四种肿瘤细胞增殖抑制作用的IC50值
Figure BDA0001791873110000041
上述结果表明,大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用;大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用;大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用,但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。
上述实施例的作用在于具体介绍本发明的实质性内容,但本领域技术人员应当知道,不应将本发明的保护范围局限于该具体实施例。

Claims (1)

1.海桐花苷A1或海桐花苷A2在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。
CN201811040021.0A 2018-09-06 2018-09-06 海桐花苷a1或海桐花苷a2在制备治疗乳腺癌的药物中的应用 Expired - Fee Related CN108721261B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201811040021.0A CN108721261B (zh) 2018-09-06 2018-09-06 海桐花苷a1或海桐花苷a2在制备治疗乳腺癌的药物中的应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201811040021.0A CN108721261B (zh) 2018-09-06 2018-09-06 海桐花苷a1或海桐花苷a2在制备治疗乳腺癌的药物中的应用

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN108721261A CN108721261A (zh) 2018-11-02
CN108721261B true CN108721261B (zh) 2020-09-15

Family

ID=63941829

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201811040021.0A Expired - Fee Related CN108721261B (zh) 2018-09-06 2018-09-06 海桐花苷a1或海桐花苷a2在制备治疗乳腺癌的药物中的应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN108721261B (zh)

Also Published As

Publication number Publication date
CN108721261A (zh) 2018-11-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN108358973B (zh) 萘酰亚胺四价铂类化合物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用
CN101715452B (zh) 氮杂吲哚-吲哚偶联衍生物及其制备和用途
CN108912149B (zh) 一种以2-乙酰基-3-乙基吡嗪缩氨基硫脲为配体的铜化合物及其合成方法和应用
CN111116667B (zh) 基于8-羟基喹啉衍生物和1-苯基吡唑铱二聚体构筑的铱配合物及其合成方法和应用
Awasthi et al. Antitumor activity of a pexidartinib bioisostere inhibiting CSF1 production and CSF1R kinase activity in human hepatocellular carcinoma
CN107536833B (zh) 一种4-羟基-2-吡啶酮类生物碱在制备抗肿瘤产品中的应用
CN108721261B (zh) 海桐花苷a1或海桐花苷a2在制备治疗乳腺癌的药物中的应用
CN108721260B (zh) 海桐花苷a1在制备治疗人肝癌的药物方面的应用
CN109172553B (zh) 海桐花苷a1用于制备治疗人结肠癌的药物的用途
CN110128444B (zh) 对硝基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用
CN107573318A (zh) 一种具抗肿瘤活性的新型棉酚席夫碱类衍生物及其合成方法
CN104151392A (zh) 米氏海参皂苷a及制备和用途
CN113620912B (zh) 一种呋喃酮化合物及其制备方法与应用
CN111704634B (zh) 一类含有三齿配体和黄嘌呤衍生物配体的金属配合物及其制备方法和医药用途
CN111499649B (zh) 一种具有抗肿瘤活性的苯并二呋喃酮类化合物、制备方法及其用途
CN110437149B (zh) 抗肿瘤活性的天然萘基异喹啉类化合物及其组合物、应用
CN104892707B (zh) 一种定向合成化合物clcn及其在抗肝癌药物中的应用
CN110368380B (zh) 异黄酮类化合物Final-2在制备肺癌细胞葡萄糖转运蛋白表达抑制剂中的应用
CN110183467B (zh) 对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用
CN107793380B (zh) 2,3-环氧-2-丙砜-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌及其制备方法和含其的药物
CN107260752B (zh) 一种协同抗胰腺癌的药物组合物
CN110483465A (zh) 染料木素桥连哌嗪类衍生物合成方法及其抗肿瘤方向应用
CN109364081B (zh) 一种嘧啶衍生物在制备治疗甲状腺癌的药物中的用途
CN112300235B (zh) 一种苯并咪唑衍生物bi321及其制备方法和应用
CN108299292B (zh) 5,7-二溴-8-(甲氧甲氧基)-2-甲基喹啉或其药用盐在治疗乳腺癌中的应用

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
CB03 Change of inventor or designer information
CB03 Change of inventor or designer information

Inventor after: Liu Bin

Inventor after: Zhong Lili

Inventor after: Shi Ying

Inventor after: Zheng Jiarong

Inventor after: Wan Chao

Inventor after: Lv Xuejin

Inventor before: Zheng Jiarong

Inventor before: Wan Chao

Inventor before: Lv Xuejin

TA01 Transfer of patent application right
TA01 Transfer of patent application right

Effective date of registration: 20200818

Address after: 130012 Changchun Qianjin Street, Jilin, No. 2699

Applicant after: Jilin University

Address before: 223001 room 112, Han Hou Avenue, qingJiangpu District, Huaian, Jiangsu, 112

Applicant before: HUAI'AN ANLAI BIOTECHNOLOGY Co.,Ltd.

GR01 Patent grant
GR01 Patent grant
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee
CF01 Termination of patent right due to non-payment of annual fee

Granted publication date: 20200915