CN112999156A - 一种盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂及其制备方法，采用碳酸甘油酯/丙二醇/乙醇溶剂体系，获得了透明易喷雾液态物，解决了困扰行业多年的育亨宾高剂量溶解的难题；所得喷剂彻底避开了经典延时神油因使用利多卡因苯佐卡因及达克罗宁等化学合成麻麻醉剂对人体的诸多伤害，科学规避了前列腺素E1等生物制品极速助勃剂对阴茎造成的长时间充血、水肿、隐约刺痛及膨胀幻觉等后遗症，具有助勃、延时、提高性生活质量且无后遗症的效果；育亨宾盐酸盐/纳米包裹精油脂质体/碳酸甘油酯体系与醇水组合物共同制得的喷剂，可通过阴茎局部喷淋透皮技术，疗效快速确切，无任何毒副作用，即便长期使用也不会产生任何不良作用。

Description

一种盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂及其制备方法。

背景技术

随着时代的进步与现代化节奏的加快，工作与生活压力日益加大，男性面临着愈发激烈的竞争，饱受疾病困扰，尤其是勃起功能障碍。美国麻省一项相关调查显示，该地52％的男性遇到此类性健康问题的困惑，数据惊人。男性性功能障碍，不仅影响男性患者的身体健康，更易导致自信心不足及抑郁等心理问题，严重影响男性生活质量与性伴侣及家庭的和谐幸福。

男性性功能障碍包括：性欲低下甚至无性欲、无力勃起、早泄、无法射精、无高潮体验等。此类病因错综复杂，可包括神经损伤、血管内皮损伤、代谢异常、营养、药物、心理因素和不良生活方式等。

经典的治疗男性勃起功能障碍的药物主要有前列地尔注射剂和栓剂甚至睾丸素注射剂，使用不便且不安全。

目前对性功能障碍的治疗多限于口服中西药及食疗，食疗(包括口服名目繁多的壮阳助性类保健食品)时间长效果不确切；中药口服药量大，需持之以恒，经胃肠酸碱分解，有效成分破坏严重，且全身吸收缓慢，有效成分局部利用少，疗效难以充分发挥。以西地那非为代表的西药虽然效果快，但长期使用依赖性与耐受性强，剂量越用越大，副作用强烈，往往表现为手足振颤、面红耳赤、心率加快、头痛等不良症状，更有甚者，美国已报道了40例因服用伟哥而导致失明的病案，这可能与服用伟哥造成球后静脉栓塞有关。

为克服口服剂及注射剂的不足，业界又推出富含前卫科技成果的经皮给药制剂如前列腺素E1乳膏及前列腺素E1脂质体分散液等，以涂抺及喷雾方法作用于阴茎，目标明确，使用方式新颖而简便、给药安全、起效快速，但久用后阴茎肿胀感明显，制剂的贮藏稳定性始终没有重大突破，限制了此类产品的大规模普及。

发明内容

本发明所要解决的第一个技术问题是针对现有技术的现状，提供一种能助勃、延时、提高性生活质量且无后遗症的盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂。

本发明所要解决的第二个技术问题是针对现有技术的现状，提供一种上述盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂的制备方法，该方法以纳米包裹天然植物精油为原料，以天然来源的育亨宾盐酸盐为增效剂，借助天然化增溶促渗溶剂体系，从而达到助勃、延时、提高性生活质量且无后遗症的效果。

本发明解决至少一个上述技术问题所采用的技术方案为：一种盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂，其特征在于：按重量计，包括以下步骤：

上述各组分均选自可用于化妆品的医药级原料，而且组份本身或组份每个基团均源自天然，最终可分解成天然产物。盐酸育亨宾为源自天然的育亨宾盐酸盐，首选医药级白色粉未，含量99％以上的市售产品；碳酸甘油酯为二氧化碳与脱水后的甘油经高温高压工艺，在高效催化剂作用下的反应产物，含量大于93.5％，外观无色、无气味并透明，首选美国亨斯曼公司的医药级或化妆品级产品；丙二醇和乙醇为用于化妆品的食品添加剂，优选无色透明市售高纯产品；丁香油为源自天然的精油，优选用于化妆品的食品级产品；水为纯化水、蒸馏水或去离子水。

在本发明中，所述的纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体为纳米级分散液，由天然细辛精油/天然麻椒精油/天然樟脑精油、食品级抗坏血酸、辛癸酸甘油酯、食用磷脂、胆固醇、食用乙醇、食用甘油和水组成。采用上述纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体组分，可与育亨宾盐酸盐及碳酸甘油酯相互作用，使天然药用助勃成份与精油的速效性正面作用超常发挥，不仅助勃迅捷，延时明显，而且更能使阴茎在射精后保持相当时间的坚挺度。

优选地，按重量计，所述的纳米包裹细辛油脂质体成品由以下组分构成：

优选地，按重量计，所述的纳米包裹麻椒油脂质体成品由以下组分构成：

优选地，按重量计，所述的纳米包裹樟脑油脂质体成品由以下组分构成：

上述配方中，由于因包裹而获得长时间稳定的脂质体超细粒径的高效渗透作用，使纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体的延时效果显著

一种上述盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)纳米包裹精油脂质体产品预调制

按照配比将纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体的各组分混合后通过孔径为200nm-50nm的高压挤出仪连续挤压，得到粒径≤200nm的纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体，备用；

(2)盐酸育亨宾溶解

在配料锅中，搅拌条件下，将99％盐酸育亨宾投入93.5％的碳酸甘油酯液体中，升温至60～75℃，溶解至少0.5小时至体系完全透明；在搅拌条件下，控制转速100rpm，加入99％丙二醇，冷至40℃，加入天然丁香油，搅拌至近透明，加入99％乙醇，搅拌至完全透明；

(3)调合过程

在搅拌条件下，控制转速100rpm，控温40℃，将33％纳米包裹细辛油脂质体、10％纳米包裹麻椒油脂质体和10％纳米包裹樟脑油脂质体10％分别分批投入步骤(2)所得料液中，搅拌，加纯化水，得完全透明产品；陈化后即得到所述的盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂。

在上述方案中，所述纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体具体由以下步骤获得：

按照配方称取食用磷脂、胆固醇、天然细辛精油/天然麻椒精油/天然樟脑精油，溶于无水乙醇中，加热至60℃回流反应1h，旋转蒸干；

加入辛癸酸甘油酯和油酸，在70℃下搅拌溶解，得混合液，补充注射入水和甘油，然后于高速组织捣碎机中，以10000转/分搅拌3～5分钟；

通过孔径为200nm-50nm的高压挤出仪连续挤压上述物料，即得到粒径≤200nm的纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体。

与现有技术相比，本发明的优点在于：本发明采用碳酸甘油酯/丙二醇/乙醇溶剂体系，获得了透明易喷雾液态物，解决了困扰行业多年的育亨宾高剂量溶解的难题；所得喷剂彻底避开了经典延时神油因使用利多卡因苯佐卡因及达克罗宁等化学合成麻麻醉剂对人体的诸多伤害，科学规避了前列腺素E1等生物制品极速助勃剂对阴茎造成的长时间充血、水肿、隐约刺痛及膨胀幻觉等后遗症，具有助勃、延时、提高性生活质量且无后遗症的效果；

本发明的育亨宾盐酸盐/纳米包裹精油脂质体/碳酸甘油酯体系与醇水组合物共同制得的喷剂，可通过阴茎局部喷淋透皮技术，利用生殖系统极其丰富的血液循环，使有效成分高效吸收，达到药物的最大化利用，疗效快速确切，无任何毒副作用，即便长期使用也不会产生任何不良作用；

本发明喷剂久用还可提升男性起勃速度，有效改善阳萎，具有显著的调理功能。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明作进一步详细描述。

按照重量组分计，本发明实施例1～5的配方如下：

其中，按重量计，33％纳米包裹细辛油脂质体成品由以下组分构成：

按重量计，10％纳米包裹麻椒油脂质体成品由以下组分构成：

按重量计，10％纳米包裹樟脑油脂质体成品由以下组分构成：

在上述各实施例中，盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂的制备方法为：

(1)纳米包裹精油脂质体产品预调制

按照以上配方称取食用磷脂、胆固醇、天然细辛精油/天然麻椒精油/天然樟脑精油，溶于无水乙醇中，加热至60℃回流反应1h，旋转蒸干；

加入辛癸酸甘油酯和油酸，在70℃下搅拌溶解，得混合液，补充注射入水和甘油，然后于高速组织捣碎机中，以10000转/分搅拌3～5分钟；

通过孔径为200nm-50nm的高压挤出仪连续挤压上述物料，即得到粒径≤200nm的33％纳米包裹细辛油脂质体/10％纳米包裹麻椒油脂质体/10％纳米包裹樟脑油脂质体，备用；

(2)盐酸育亨宾溶解

在100立升不锈钢配料锅中，搅拌条件下，控制转速100rpm，将99％盐酸育亨宾投入93.5％的碳酸甘油酯液体中，升温至70℃，溶解0.5小时至体系完全透明；在搅拌条件下，控制转速100rpm，加入99％丙二醇，冷至40℃，加入天然丁香油，搅拌至近透明，加入99％乙醇，搅拌至完全透明；

(3)调合过程

在搅拌条件下，控制转速100rpm，控温40℃，将33％纳米包裹细辛油脂质体、10％纳米包裹麻椒油脂质体和10％纳米包裹樟脑油脂质体10％分别分批投入步骤(2)所得料液中，搅拌，加纯化水，得完全透明产品；陈化后即得到盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂。

以下通过试验对本发明所得盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂的效果进行验证：

可见，本发明的盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂能助勃、延时、提高性生活质量且无后遗症。

Claims (7)

1.一种盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂，其特征在于：按重量计，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂，其特征在于：所述的纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体为纳米级分散液，由天然细辛精油/天然麻椒精油/天然樟脑精油、食品级抗坏血酸、辛癸酸甘油酯、食用磷脂、胆固醇、食用乙醇、食用甘油和水组成。

3.根据权利要求2所述的盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂，其特征在于：按重量计，所述的纳米包裹细辛油脂质体成品由以下组分构成：

4.根据权利要求2所述的盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂，其特征在于：按重量计，所述的纳米包裹麻椒油脂质体成品由以下组分构成：

5.根据权利要求2所述的盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂，其特征在于：按重量计，所述的纳米包裹樟脑油脂质体成品由以下组分构成：

6.一种权利要求2～5中任一权利要求所述盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)纳米包裹精油脂质体产品预调制

按照配比将纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体的各组分混合后通过孔径为200nm-50nm的高压挤出仪连续挤压，得到粒径≤200nm的纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体，备用；

(2)盐酸育亨宾溶解

在配料锅中，搅拌条件下，将99％盐酸育亨宾投入93.5％的碳酸甘油酯液体中，升温至60～75℃，溶解至少0.5小时至体系完全透明；在搅拌条件下，控制转速100rpm，加入99％丙二醇，冷至40℃，加入天然丁香油，搅拌至近透明，加入99％乙醇，搅拌至完全透明；

(3)调合过程

在搅拌条件下，控制转速100rpm，控温40℃，将33％纳米包裹细辛油脂质体、10％纳米包裹麻椒油脂质体和10％纳米包裹樟脑油脂质体10％分别分批投入步骤(2)所得料液中，搅拌，加纯化水，得完全透明产品；陈化后即得到所述的盐酸育亨宾增效的助勃延时精油喷剂。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体具体由以下步骤获得：

按照配方称取食用磷脂、胆固醇、天然细辛精油/天然麻椒精油/天然樟脑精油，溶于无水乙醇中，加热至60℃回流反应1h，旋转蒸干；

加入辛癸酸甘油酯和油酸，在70℃下搅拌溶解，得混合液，补充注射入水和甘油，然后于高速组织捣碎机中，以10000转/分搅拌3～5分钟；

通过孔径为200nm-50nm的高压挤出仪连续挤压上述物料，即得到粒径≤200nm的纳米包裹细辛油脂质体/纳米包裹麻椒油脂质体/纳米包裹樟脑油脂质体。