CN112755074A - 一种含有谷维素的药物组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

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Abstract

本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种含有谷维素的药物组合物及其制备方法和应用。所述谷维素组合物，按照重量份数计，包括以下组分：谷维素5‑50份、植物提取物1‑5份。该组合物在治疗神经失调、降血脂等方面具有较好的功效，且制备方法简单，副作用小。

Description

一种含有谷维素的药物组合物及其制备方法和应用
技术领域
本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种含有谷维素的药物组合物及其制备方法和应用。
背景技术
谷维素系以三萜(烯)醇为主体的阿魏酸酯的混合物，主要存在于米糠油中。其主要作用于间脑的自主神经系统与内分泌中枢，能调整自主神经功能，减少内分泌平衡障碍，改善精神神经失调症状。同时还具有降低血脂、降低肝脏脂质、防止脂质氧化、抗氧化等多种生理功能。此外，还有抵抗心律失常的作用，可以通过调节植物神经功能，使心肌兴奋性降低。
主要不良反应为口服后偶有胃部不适，恶心，呕吐，口干，疲乏，皮疹，乳房肿胀，油脂分泌过多，脱发，体重增加等不良反应，停药后均可消失。
目前现有技术中的谷维素制剂有多中，如中国专利申请CN1338255A公开了一种谷维素油性注射液，该注射液由高纯度谷维素粉和精炼植物油溶解而成，每40毫克谷维素粉配2毫升精炼植物油，所述的高纯度谷维素粉中谷维素含量为100％，所述精炼植物油的酸值为0.56，皂化值为185-200，碘价为79-128。治疗植物神经功能紊乱疗效显著优于谷维素片剂。
中国专利申请CN101057826A公开了一种使用油酸乙酯作为溶剂的谷维素注射液及其制备方法。该专利申请使用油酸乙酯作为注射液的溶剂。其制备方法是：取谷维素10G～100G，加油酸乙酯溶解并定容至1000ML，然后将上述溶液用微孔滤膜过滤除菌，检验合格后，灌装于药瓶中，密封，制成注射液。该发明可应用于谷维素注射液的制造与使用，具有无沉淀等显著优点。
中国专利申请CN1823789A公开了一种可静脉注射用的谷维素组合物，包括有效剂量的谷维素，表面活性剂和注射用水的液体注射制剂，表面活性剂的含量是组合物总重量的0.01％～30％；还包括有效剂量的谷维素，表面活性剂、赋型剂和注射用水的液体经冷冻干燥制成的冻干制剂，表面活性剂含量占所述溶液体积的重量比0.01％～30％。该组合物制剂以后方便使用。
虽然现有技术中均在一定程度上改善了谷维素的使用和疗效，但是谷维素本身存在着较低的溶解度和易氧化的特点，这些性能不仅导致谷维素实际应用中吸收率低，在生产中质量也难以控制。因此，为了解决这些问题，有必要对谷维素药物进行改进，制备一种功效更好、副作用更小的谷维素药物。
发明内容
为克服以上技术问题，本发明提供了一种谷维素组合物，该组合物在治疗神经失调、降血脂等方面具有较好的功效，且制备方法简单，副作用小。
为实现以上目的，本发明提供的技术方案如下：
一种谷维素组合物，包括以下组分：谷维素、植物提取物。
优选地，按照重量份数计，所述谷维素组合物，包括以下组分：
谷维素5-50份、植物提取物1-5份。
优选地，所述植物提取物为九龙草提取物和远志提取物的混合物。
优选地，所述植物提取物中九龙草提取物和远志提取物的质量比为1:1-5。
优选地，所述植物提取物为九龙草和远志的混合提取物。
优选地，所述混合提取物中，九龙草和远志的原料比为1:2-3。
优选地，所述九龙草和远志的混合提取物的制备方法，包括以下步骤：
(1)分别取九龙草和远志，粉碎，过筛，制得九龙草和远志粉末；
(2)将远志粉末置于乙醇水溶液中，加入提取剂A，加热提取，过滤，制得一次提取液和残渣；
(3)将残渣置于乙醇水溶液中，加入九龙草，加入提取剂B，加热提取，过滤，制得二次提取液；
(4)合并一次提取液和二次提取液，浓缩、干燥，制得九龙草和远志的混合提取物。
优选地，步骤(1)中，所述过筛为30-60目筛；
优选地，步骤(2)中，所述乙醇水溶液为体积浓度为30-70％的乙醇水溶液；
优选地，步骤(2)中，所述提取剂A为质量分数为20-30％的碳酸钠水溶液；
优选地，所述提取剂A的加入量为远志粉末质量的1-5％；
优选地，步骤(2)中，所述加热提取的温度为70-90℃；提取时间为1-2h。
优选地，步骤(3)中，所述乙醇水溶液为体积浓度为50-80％的乙醇水溶液；
优选地，步骤(3)中，所述提取剂B为质量分数质量分数为10-20％的柠檬酸水溶液；
优选地，所述提取剂B的加入量为九龙草质量的1-8％；
优选地，步骤(3)中，所述加热提取为：先将温度升至60-80℃，提取1-2h后，再将温度升温至100℃，煮沸0.5-1h。
优选地，所述谷维素组合物中还包括溶剂和辅料。
优选地，按照重量份数计，所述谷维素组合物，包括以下组分：
谷维素5-20份、植物提取物1-5份、溶剂50-400份、辅料100-600份。
优选地，所述溶剂为米糠油、大豆油、蓖麻油、花生油、芝麻油、乙醇和丙酮中至少一种；优选为乙醇；
优选地，所述辅料为ɑ环糊精、β环糊精、磺丁基β环糊精和γ环糊精中的至少一种；优选为β环糊精。
优选地，所述谷维素为经过微分化处理的原料，粒径0＜D90≤30um。
本发明的另一目的在于提供所述谷维素组合物的制备方法，包括以下步骤：将谷维素溶于溶剂中，加入植物提取物，再加入辅料进行包合，再进行低温减压干燥，得到谷维素组合物。
优选地，所述谷维素组合物制备方法，包括如下步骤：
步骤1：将谷维素进行微分化处理；
步骤2：将谷维素溶解于溶剂中，调节pH值；制成谷维素溶液；
步骤3：将辅料分散于溶剂中，制成糊状辅料；
步骤4：在谷维素溶液中加入植物提取物混合后再加入至糊状辅料中，搅拌，研磨；
步骤5：采用低温减压干燥，即得谷维素组合物。
优选地，步骤2中，所述pH值为8-10；
优选地，步骤5中，所述低温为20-30℃。
本发明的目的还在于提供所述谷维素组合物在谷维素组合物药物制剂中的应用。
本发明的目的还在于提供包含所述谷维素组合物的谷维素药物制剂，所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂或干混悬剂中的任一种。
与现有技术比，本发明的技术优势在于：
(1)本发明提供的谷维素组合物具有较好的生物利用度。
(2)本发明提供的谷维素组合物能够有效治疗神经失调，降低血脂。
(3)本发明中九龙草和远志具有较好的协同作用，能有效促进谷维素在镇定安神、降血脂、抗氧化方面的功效。
(4)本申请在九龙草和远志的提取过程中使用了柠檬酸和碳酸钠，能够有效促进有效成分的提取。
(5)本发明的积极意义在于通过对谷维素进行包合，解决了谷维素溶解性差的问题，通过该药物组合物可以制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂等。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明进行说明，以使本发明技术方案更易于理解、掌握，但本发明并不局限于此。下述实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法；所述试剂和材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得。
实施例1
一种九龙草和远志的混合提取物的制备方法，包括以下步骤：
(1)分别取1份九龙草和2份远志，粉碎，过60目筛，制得九龙草和远志粉末；
(2)将远志粉末置于体积浓度为30％的乙醇水溶液中，加入5％质量的提取剂A(20％的碳酸钠水溶液)，加热至70℃提取1h，过滤，制得一次提取液和残渣；
(3)将残渣置于体积浓度为80％的乙醇水溶液中，加入九龙草，加入1％质量(以九龙草的质量计)的提取剂B(20％的柠檬酸水溶液)，先将温度升至60℃，提取2h后，再将温度升温至100℃，煮沸0.5h进行提取，过滤，制得二次提取液；
(4)合并一次提取液和二次提取液，浓缩、干燥，制得九龙草和远志的混合提取物。
实施例2
一种九龙草和远志的混合提取物的制备方法，包括以下步骤：
(1)分别取1份九龙草和3份远志，粉碎，过30目筛，制得九龙草和远志粉末；
(2)将远志粉末置于体积浓度为70％的乙醇水溶液中，加入1％质量的提取剂A(30％的碳酸钠水溶液)，加热至90℃提取2h，过滤，制得一次提取液和残渣；
(3)将残渣置于体积浓度为50％的乙醇水溶液中，加入九龙草，加入8％质量(以九龙草的质量计)的提取剂B(10％的柠檬酸水溶液)，先将温度升至80℃，提取1h后，再将温度升温至100℃，煮沸1h进行提取，过滤，制得二次提取液；
(4)合并一次提取液和二次提取液，浓缩、干燥，制得九龙草和远志的混合提取物。
实施例3
一种谷维素组合物制备方法，包括如下步骤：
步骤1：将10g谷维素进行微分化处理；
步骤2：将谷维素溶解于100g的95％乙醇中，调节pH值至8；加热至60℃，制成谷维素溶液；
步骤3：将100g的β环糊精分散于300g的95％乙醇中，搅拌，制成糊状辅料；
步骤4：在谷维素溶液中加入3g植物提取物(实施例1所制备的九龙草和远志的混合提取物)混合后再加入至糊状辅料中，保持温度40℃，快速搅拌3小时，研磨；
步骤5：采用减压烘箱，30℃干燥至水分小于1％，即得谷维素组合物。
实施例4
一种谷维素组合物制备方法，包括如下步骤：
步骤1：将5g谷维素进行微分化处理；
步骤2：将谷维素溶解于55g的大豆油中，调节pH值至8；加热至60℃，制成谷维素溶液；
步骤3：将300g的γ环糊精分散于300g的95％乙醇中，搅拌，制成糊状辅料；
步骤4：在谷维素溶液中加入5g植物提取物(实施例2所制备的九龙草和远志的混合提取物)混合后再加入至糊状辅料中，保持温度40℃，快速搅拌3小时，研磨；
步骤5：采用减压烘箱，20℃干燥至水分小于1％，即得谷维素组合物。
实施例5
一种谷维素组合物制备方法，包括如下步骤：
步骤1：将20g谷维素进行微分化处理；
步骤2：将谷维素溶解于55g的米糠油中，调节pH值至10；加热至60℃，制成谷维素溶液；
步骤3：将300g的β环糊精分散于300g的95％乙醇中，搅拌，制成糊状辅料；
步骤4：在谷维素溶液中加入1g植物提取物(实施例1所制备的九龙草和远志的混合提取物)混合后再加入至糊状辅料中，保持温度40℃，快速搅拌3小时，研磨；
步骤5：采用减压烘箱，30℃干燥至水分小于1％，即得谷维素组合物。
实施例6
与实施例3相比，区别在于分别提取之后使用九龙草提取物和远志提取物的混合物。
其中，九龙草提取物的制备方法为：
(1)取九龙草，粉碎，过60目筛，制得九龙草粉末；
(2)九龙草置于体积浓度为80％的乙醇水溶液中，加入1％质量(以九龙草的质量计)的提取剂B(20％的柠檬酸水溶液)，先将温度升至60℃，提取2h后，再将温度升温至100℃，煮沸0.5h进行提取，过滤，制得提取液；
(4)将提取液，浓缩、干燥，制得九龙草提取物。
远志提取物的制备方法为：
(1)取远志，粉碎，过60目筛，制得九龙草和远志粉末；
(2)将远志粉末置于体积浓度为30％的乙醇水溶液中，加入5％质量的提取剂A(20％的碳酸钠水溶液)，加热至70℃提取1h，过滤，制得一次提取液和残渣；
(3)将残渣置于体积浓度为80％的乙醇水溶液中，加入1％质量(以残渣质量计)的提取剂B(20％的柠檬酸水溶液)，先将温度升至60℃，提取2h后，再将温度升温至100℃，煮沸0.5h进行提取，过滤，制得二次提取液；
(4)合并一次提取液和二次提取液，浓缩、干燥，制得远志的混合提取物。
所述谷维素组合物制备方法，包括如下步骤：
步骤1-步骤3同实施例3；
步骤4：在谷维素溶液中加入3g植物提取物(1份九龙草提取物和2份远志提取物的混合物)混合后再加入至糊状辅料中，保持温度40℃，快速搅拌3小时，研磨；
步骤5：采用减压烘箱，30℃干燥至水分小于1％，即得谷维素组合物。
实施例7
与实施例3相比，区别在于植物提取物的制备方法不同。
一种九龙草和远志的混合提取物的制备方法，包括以下步骤：
(1)分别取1份九龙草和2份远志，粉碎，过60目筛，制得九龙草和远志粉末；
(2)将远志粉末置于体积浓度为30％的乙醇水溶液中，加入5％质量的提取剂A(20％的碳酸钠水溶液)，加热至70℃提取1h，过滤，制得一次提取液和残渣；
(3)将残渣置于体积浓度为80％的乙醇水溶液中，加入九龙草，先将温度升至60℃，提取2h后，再将温度升温至100℃，煮沸0.5h进行提取，过滤，制得二次提取液；
(4)合并一次提取液和二次提取液，浓缩、干燥，制得九龙草和远志的混合提取物。
所述谷维素组合物制备方法，步骤同实施例3。
实施例8
与实施例3相比，区别在于植物提取物的制备方法不同。
一种九龙草和远志的混合提取物的制备方法，包括以下步骤：
(1)分别取1份九龙草和2份远志，粉碎，过60目筛，制得九龙草和远志粉末；
(2)将远志粉末置于体积浓度为30％的乙醇水溶液中，加热至70℃提取1h，过滤，制得一次提取液和残渣；
(3)将残渣置于体积浓度为80％的乙醇水溶液中，加入九龙草，加入1％质量(以九龙草的质量计)的提取剂B(20％的柠檬酸水溶液)，先将温度升至60℃，提取2h后，再将温度升温至100℃，煮沸0.5h进行提取，过滤，制得二次提取液；
(4)合并一次提取液和二次提取液，浓缩、干燥，制得九龙草和远志的混合提取物。
所述谷维素组合物制备方法，步骤同实施例3。
实施例9
与实施例3相比，区别在于植物提取物种类不同。
一种九龙草和酸枣仁的混合提取物的制备方法，包括以下步骤：
(1)分别取1份九龙草和2份酸枣仁，粉碎，过60目筛，制得九龙草和酸枣仁粉末；
(2)将酸枣仁粉末置于体积浓度为30％的乙醇水溶液中，加入5％质量的提取剂A(20％的碳酸钠水溶液)，加热至70℃提取1h，过滤，制得一次提取液和残渣；
(3)将残渣置于体积浓度为80％的乙醇水溶液中，加入九龙草，加入1％质量(以九龙草的质量计)的提取剂B(20％的柠檬酸水溶液)，先将温度升至60℃，提取2h后，再将温度升温至100℃，煮沸0.5h进行提取，过滤，制得二次提取液；
(4)合并一次提取液和二次提取液，浓缩、干燥，制得九龙草和酸枣仁的混合提取物。
所述谷维素组合物制备方法，包括如下步骤：
步骤1-步骤3同实施例3；
步骤4：在谷维素溶液中加入3g植物提取物(九龙草和酸枣仁的混合提取物)混合后再加入至糊状辅料中，保持温度40℃，快速搅拌3小时，研磨；
步骤5：采用减压烘箱，30℃干燥至水分小于1％，即得谷维素组合物。
效果例
1.谷维素组合物的功效试验
1.1将实施例3-9所得谷维素组合物与空白对照组、阳性对照组，进行降血脂功效试验
试验方法：用昆明小鼠54只(雌雄各半，体重18-22g)，随机分成9组，建模3周后，连续给予药物和蒸馏水灌胃1周，采用眼球取血法每只小鼠取1ml；8000r/min离心15分钟取血清，置于-20℃下保存。测定血清总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL)、甘油三酯(TG)含量。
表1谷维素组合物的降血脂功效(mmol/L)
Figure BDA0002908983850000091
注：与阳性对照组相比，*P＜0.05。
由此可知，本发明提供的谷维素组合物药物在TC\TG与空白组相比明显降低，且优于阳性对照组；HDL高于空白对照组，与阳性对照组相比无明显差异。试验数据表明，其组成以及有效成分的制备对其效果具有重要的影响。
1.2将实施例3-9所得谷维素组合物与空白对照组、阳性对照组，进行镇静安眠功效试验
试验方法：用昆明小鼠108只(雌雄各半，体重18-22g)，随机分成9组；在实验室适应1周。随机分成空白对照组、阳性对照组以及实施例3-9组，每组12只。空白组给予蒸馏水，其他组给予相当于谷维素30mg/日。连续灌胃7d，于末次给药60min后，给予小鼠腹腔注射戊巴比妥钠20mg/kg(预计90-100％小鼠翻正反射不消失的最大剂量)，观察30min内有多少小鼠翻正反射消失达1min以上，超过1min即为进入睡眠状态。计算各组入睡率。
表2谷维素组合物的镇静安眠功效
Figure BDA0002908983850000101
由此可知，本发明的组合物对于小鼠入睡率有明显的提高，说明该组合物具有明显的镇静安眠作用，且优于空白对照组和阳性对照组。
2.药物溶出试验
将实施例3-5所得谷维素组合物，加入1％硬脂酸镁，混合均匀，灌装成胶囊，按照每粒含有谷维素10mg，分别得样品3-5，测定在水介质中的溶出度，结果见表3。
表3谷维素药物溶出度
试验组 5min 10min 15min 30min 45min 60min
实施例3 85.7％ 92.6％ 97.5％ 99.1％ 98.7％ 99.5％
实施例4 80.2％ 87.6％ 92.4％ 98.9％ 99.2％ 101.4％
实施例5 83.5％ 96.2％ 97.4％ 99.9％ 100.8％ 98.7％
由此可知，本发明提供的谷维素组合物具有较好的体外溶出度，预示着在体内可以快速释放，有较好的生物利用度。
上述详细说明是针对本发明其中之一可行实施例的具体说明，该实施例并非用以限制本发明的专利范围，凡未脱离本发明所为的等效实施或变更，均应包含于本发明技术方案的范围内。

Claims (10)

1.一种谷维素组合物，其特征在于，按照重量份数计，包括以下组分：谷维素5-50份、植物提取物1-5份。
2.如权利要求1所述的谷维素组合物，其特征在于，所述植物提取物为九龙草提取物和远志提取物的混合物；所述植物提取物中九龙草提取物和远志提取物的质量比为1:1-5。
3.如权利要求1所述的谷维素组合物，其特征在于，所述植物提取物为九龙草和远志的混合提取物；所述混合提取物中，九龙草和远志的原料比为1:2-3。
4.如权利要求3所述的谷维素组合物，其特征在于，所述九龙草和远志的混合提取物的制备方法，包括以下步骤：
(1)分别取九龙草和远志，粉碎，过筛，制得九龙草和远志粉末；
(2)将远志粉末置于乙醇水溶液中，加入提取剂A，加热提取，过滤，制得一次提取液和残渣；
(3)将残渣置于乙醇水溶液中，加入九龙草，加入提取剂B，加热提取，过滤，制得二次提取液；
(4)合并一次提取液和二次提取液，浓缩、干燥，制得九龙草和远志的混合提取物。
5.如权利要求4所述的谷维素组合物，其特征在于，步骤(2)中，所述提取剂A为质量分数为20-30％的碳酸钠水溶液；所述提取剂A的加入量为远志粉末质量的1-5％；
步骤(3)中，所述提取剂B为质量分数质量分数为10-20％的柠檬酸水溶液；所述提取剂B的加入量为九龙草质量的1-8％；
步骤(3)中，所述加热提取为：先将温度升至60-80℃，提取1-2h后，再将温度升温至100℃，煮沸0.5-1h。
6.如权利要求1所述的谷维素组合物，其特征在于，所述谷维素组合物中还包括溶剂和辅料；所述溶剂为米糠油、大豆油、蓖麻油、花生油、芝麻油、乙醇和丙酮中至少一种；优选为乙醇；所述辅料为ɑ环糊精、β环糊精、磺丁基β环糊精和γ环糊精中的至少一种；优选为β环糊精；所述谷维素为经过微分化处理的原料，粒径0＜D90≤30um。
7.如权利要求6所述的谷维素组合物，其特征在于，优选地，按照重量份数计，所述谷维素组合物，包括以下组分：谷维素5-20份、植物提取物1-5份、溶剂50-400份、辅料100-600份。
8.如权利要求1-7任一所述的谷维素组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将谷维素溶于溶剂中，加入植物提取物，再加入辅料进行包合，再进行低温减压干燥，得到谷维素组合物。
9.如权利要求1-7任一所述谷维素组合物或权利要求8所述谷维素组合物制备方法制备的谷维素组合物在谷维素组合物药物制剂中的应用。
10.一种包含权利要求1-7任一所述谷维素组合物或权利要求8所述谷维素组合物制备方法制备的谷维素组合物的谷维素药物制剂，所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂或干混悬剂中的任一种。
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