CN112691108A - 一种硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法 - Google Patents

一种硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法，属于生物医药领域。包括载体、表面活性剂和悬浮剂和药物成分；所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟60‑90％、增效剂1‑40％；增效剂为金丝桃素、舒巴坦、甲氧苄啶、克拉维酸钾中的任意一种或者几种以任意比例的组合物。本发明以硫酸头孢喹肟为主要杀菌抗病毒的药物，而采用金丝桃素、舒巴坦、甲氧苄啶和克拉维酸钾作为增效剂，能够增强整个注射液的抗菌谱，同时还能够增强药效，提高治愈率。本发明采用低温高剪切，降低了注射液的粘度，且稳定性增强。

Description

一种硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法
技术领域
本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法。
背景技术
硫酸头孢喹肟是第四代动物专用的头孢菌素类抗生素，具有更广的抗菌谱，更强的抗菌活性，对β-内酰胺酶高度稳定性，更长的血浆半衰期，无肾脏毒性等众多优点，在兽医临床上得到越来越广泛的应用。硫酸头孢喹肟注射液可快速穿透革兰氏阴性菌的外膜，对位于胞浆周围的I型β-内酰胺酶稳定且亲合力低，与青霉素结合蛋白(PBP)亲合力高，抗菌活性强，临床用量小，见效快，作用迅速，使用后1小时就可发挥作用，且无药物残留和抗药性，过量使用也无毒副作用。配合疫苗同时使用，可增强疫苗免疫效果，并且可以弥补疫苗接种后抗体产生时间的空缺。主要用于治疗敏感菌引起的猪、牛、羊呼吸道感染和奶牛乳房炎及母猪的无乳综合征，还可预防小猪拉稀，有效杀灭嗜血杆菌、链球菌、溶血性马氏杆菌、多杀性马氏杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、棒状杆菌、睡眠嗜血菌属、Chemicalbook粘质沙雷氏菌属、化脓放线菌、克雷伯氏菌、变形菌属、柠檬酸杆菌属、梭菌属、大叶性肺炎放线菌属、猪丹毒杆菌等。但是对红球菌、假单胞菌、金黄色葡萄球菌的、革兰氏阴性厌氧菌的抗菌活性较低。在对猪牛羊马等动物的呼吸道感染，其治愈率为65％左右。
发明内容
本发明发明提供了一种硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法，主要是提高现有技术中硫酸头孢喹肟注射液的效果，达到快速高效的治愈。
为了实现上述目的，本发明是通过以下技术方案来实现的：
一种硫酸头孢喹肟注射液，其特征在于：包括载体、表面活性剂和悬浮剂和药物成分；
所述表面活性剂为卵磷脂；所述表面活性剂的质量百分含量为0.5-2％；
所述悬浮剂为硬脂酸铝；所述硬脂酸铝的质量百分含量为2-3％。
所述药物成分的质量百分含量为2.5％；
余量为载体油酸乙酯；
所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟60-90％、增效剂1-40％；
所述增效剂为金丝桃素、舒巴坦、甲氧苄啶、克拉维酸钾中的任意一种或者几种组合物。
进一步的，所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟70-90％、金丝桃素10-30％.
进一步的，所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟60-80％、舒巴坦20-40％。
进一步的，所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟60-80％、甲氧苄啶10-40％。
进一步的，所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟80-90％、克拉维酸钾5-20％。
优选的，所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟70-90％、金丝桃素1-10％、甲氧苄啶1-10％、克拉维酸钾0-10％、舒巴坦0-10％。
进一步的，所述表面活性剂的质量百分含量为1.0％；所述硬脂酸铝的质量百分含量为2％。
一种硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10-15℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
本发明对畜牧动物的使用方法为，在每日按照0.5g/kg体重-2g/kg体重注射，每日一次连续5-7天为一个疗程。
金丝桃素：为连翘的全草提取而得，调节动物机体免疫功能，诱导机体产生干扰素，增强机体免疫力，具有高效的杀菌和抗病毒能力。
舒巴坦：革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用；与硫酸头孢喹肟相互配合使用，既可以弥补硫酸头孢喹肟对革兰阳性及阴性菌抗菌性弱的缺点，两者还可以协同作用，极大地提高硫酸头孢喹肟的抗菌活性，也扩大了抗菌谱。
甲氧苄啶：为抗菌增效剂，主要用于呼吸道感染、炎症和细菌引起的感染。
克拉维酸钾：具有较弱的抗菌活性，但是可以多数的β-内酰胺酶牢固结合，增强硫酸头孢喹肟、金丝桃素和舒巴坦的杀菌效果。且对革兰阴性菌和葡萄球菌具有抑制作用。
本发明硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法，其有益效果在于：
(1)本发明以硫酸头孢喹肟为主要杀菌抗病毒的药物，而采用金丝桃素、舒巴坦、甲氧苄啶和克拉维酸钾作为增效剂，能够增强整个注射液的抗菌谱，，同时还能够增强药效，提高治愈率。
(2)本发明采用低温高剪切，降低了注射液的粘度，且稳定性增强。
具体实施方式
下面结合具体实施例来进一步详细说明本发明。
实施例1
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂0.5％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟70％、金丝桃素30％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例2
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂0.5％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟90％、金丝桃素10％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例3
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂0.5％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟80％、金丝桃素20％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例4
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂0.5％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟85％、金丝桃素15％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例5
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂2％，悬浮剂硬脂酸铝3％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟60％、舒巴坦40％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在15℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例6
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂2％，悬浮剂硬脂酸铝3％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟80％、舒巴坦20％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在15℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例7
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂2％，悬浮剂硬脂酸铝3％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟70％、舒巴坦30％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例8
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂1％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟70％、甲氧苄啶30％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例9
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂1％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟80％、甲氧苄啶20％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例10
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂1％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟60％、甲氧苄啶40％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例11
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂1％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟80％、克拉维酸钾20％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例12
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂1％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟90％、克拉维酸钾10％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例13
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂1％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟95％、克拉维酸钾5％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例14
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂1％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟75％、克拉维酸钾10％、金丝桃素10％、甲氧苄啶5％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
实施例15
一种硫酸头孢喹肟注射液，包括以下质量百分比的组分：表面活性剂卵磷脂1％，悬浮剂硬脂酸铝2％，药物成分2.5％；
本实施例中，药物成分按质量百分比为：硫酸头孢喹肟80％、舒巴坦5％、金丝桃素10％、甲氧苄啶5％；
本实施例中，硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
(一)靶动物安全性试验
将实施例1-15分别采用按照过量0.1ml/kg对3月龄猪只肌肉注射本品，每日一次，连续5日。结果表明，各组动物血液生化指标均未引起显著变化，且与用药剂量没有相关性，因此判定惠可宁治疗猪病的安全性很高，无明显毒副作用。
(二)临床试验
将7-8周龄的健康杜洛克×长白×大白三元杂交猪共分为9组，每组为10只；1组为空白对照组；2组为感染不给药组；3组为只含有硫酸头孢喹肟的注射液使用组；4-9分别为实施例1、实施例5、实施例8、实施例11、实施例14和实施例15的注射使用组。
第2-9组用猪胸膜肺炎放线杆菌菌液进行人工感染，每头猪按每千克体重气管接种病原菌1×105CFU。第1组每头猪经气管接种生理盐水2毫升，当猪开始出现精神沉郁、呼吸困难、体温升高时，开始治疗；
3组采用只含有硫酸头孢喹肟注射液给药，剂量分别为2毫克/千克体重；
4-9组分别采用实施例1、实施例5、实施例8、实施例11、实施例14和实施例15的注射使用组，剂量分别为2毫克/千克体重。
试验各组每天给药1次，给药方式均为肌内注射，连用5天。期间记录实验过程中死亡的病例。
Figure BDA0002885997780000091
从上表的临床研究表明，人工感染胸膜肺炎的猪经本发明和及对照药物畜可健治疗后，各组治愈率、有效率均极显著高于感染不给药组(P<0.01)，表明本发明及对照药物对猪胸膜肺炎有显著疗效。
从上表数据可以看出，第4-7组采用了单一的增效剂，有效率与第3组相比，具有显著增加，且在5天内的治愈率大大提高。
而第8组和第9组的治愈率明显高于第4-7组，证明了本发明三种混合药物的对猪胸膜肺炎具有更高更稳定的治愈率。
以上对本发明实施例所提供的技术方案进行了详细介绍，本文中应用了具体个例对本发明实施例的原理以及实施方式进行了阐述，以上实施例的说明只适用于帮助理解本发明实施例的原理；同时，对于本领域的一般技术人员，依据本发明实施例，在具体实施方式以及应用范围上均会有改变之处，综上所述，本说明书内容不应理解为对本发明的限制。

Claims (7)

1.一种硫酸头孢喹肟注射液，其特征在于：包括载体、表面活性剂和悬浮剂和药物成分；
所述表面活性剂为卵磷脂；所述表面活性剂的质量百分含量为0.5-2％；
所述悬浮剂为硬脂酸铝；所述硬脂酸铝的质量百分含量为2-3％。
所述药物成分的质量百分含量为2.5％；
余量为载体油酸乙酯；
所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟60-90％、增效剂1-40％；
所述增效剂为金丝桃素、舒巴坦、甲氧苄啶、克拉维酸钾中的任意一种或者几种以任意比例的组合物。
2.根据权利要求1所述硫酸头孢喹肟注射液，其特征在于：所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟70-90％、金丝桃素10-30％。
3.根据权利要求1所述硫酸头孢喹肟注射液，其特征在于：所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟60-80％、舒巴坦20-40％。
4.根据权利要求1所述硫酸头孢喹肟注射液，其特征在于：所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟60-80％、甲氧苄啶10-40％。
5.根据权利要求1所述硫酸头孢喹肟注射液，其特征在于：所述药物成分包括以下组分，按照质量百分比为：硫酸头孢喹肟80-90％、克拉维酸钾5-20％。
6.根据权利要求1-5任一项所述硫酸头孢喹肟注射液，其特征在于：所述表面活性剂的质量百分含量为1.0％；所述硬脂酸铝的质量百分含量为2％。
7.一种根据权利要求1-5任一项所述的硫酸头孢喹肟注射液的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)将油酸乙酯用0.25um微孔滤膜无菌过滤，备用；
(2)按质量百分含量称取表面活性剂、硬脂酸铝和药物成分充分混合后，将温度保持在10-15℃，启动高剪切机进行剪切得到超细稳定悬浮液；
(3)将步骤(2)得到的超细稳定悬浮液放入胶体磨中，充分研磨至纳米溶液，杀菌、分装即可。
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