CN111803398B - 一种祛痘囊泡组合物及其制备方法与应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种祛痘囊泡组合物及其制备方法与应用,属于化妆品领域。本发明将木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺这7种活性成分组合,从调节表皮过度角化、控油、杀菌以及抗炎这4个维度来解决痤疮问题,对于I级到II级寻常痤疮具有良好的治疗效果,还能消除因痘痘炎症以及黑素沉着引起痘印;另外,将这7种活性成分包埋在囊泡中,能提高它们的稳定性,制得的祛痘囊泡组合物稳定、相互配伍性良好、功效好、制备方法简单、成本低。
Description
技术领域
本发明属于化妆品领域,涉及一种祛痘囊泡组合物及其制备方法与应用。
背景技术
痤疮是一种毛囊皮脂腺的慢性炎症性皮肤病,三种常见的痤疮是寻常痤疮、玫瑰痤疮、反常性痤疮(美国常称为化脓性汗腺AI/HS)。寻常痤疮由角质形成细胞在年轻健康的毛囊单位中过度活化增殖导致;玫瑰痤疮由于日光损伤削弱了毛囊单位的上部;AI/HS是毛囊皮脂腺交界处毛囊单位的破坏导致的,在日化领域主要解决的是部分寻常痤疮的问题。
从痤疮产生的皮肤微结构来看,痤疮产生的机理如下:FPSU(毛囊皮脂腺单位)结构为痤疮发生的基本单位,由毛囊单位、毛发单位以及皮脂腺单位组成。FPSU产生各种物质-毛发、皮脂和导管角质形成细胞,在三个功能单元中,毛发单元与痤疮相关系最小。皮脂腺分泌的油是一种液体,不堵塞任何东西。痤疮的根源是小的管壁细胞,它们在导管中脱落,然后消失在表面。当导管角质形成细胞不脱落时,它们会堵塞导管,导致痤疮(寻常痤疮、玫瑰痤疮、反常性痤疮)。而皮脂堵塞导致痤疮是一种误解,皮脂是痤疮发明过程中的旁观者,但皮脂并不是无辜的旁观者,它为皮肤上的微生物提供食物。即当毛囊皮脂腺内膜上皮细胞不是以细小颗粒的形式而是以异常的大片状脱落,会导致不能通过毛囊口排出而形成堵塞。在皮脂腺导管和毛囊上皮细胞的交叉口可以最先检测到这个过程,然后很快扩展到远端的细胞。最终的结果就是导管角质形成细胞的角蛋白和脂质的夹杂物堵塞了毛孔,然后出现痤疮。
痤疮的初始粉刺阶段是非炎性痤疮,许多患者中可能永远停留在粉刺阶段;当这个过程扩展到免疫系统时,炎症性痤疮就会出现。从时间轴看,一颗痘始于毛囊异常角化,然后会从微粉刺慢慢变成黑头/白头粉刺,再变成丘疹/脓疱、而后变成结节/囊肿,在这个过程中炎症程度是逐步往上递增。痤疮按严重程度分类如下:
轻度(I级):仅有粉刺-散在或多发的黑头、粉刺;
中度(II级):炎性丘疹-除了粉刺,炎症性丘疹明显,多局限面部;
中度(III级):脓疱-炎症性皮损增加,深在脓疱,颜面、颈部、胸部都可发;
重度(IV级):结节、囊肿-有结节、囊肿,可伴瘢痕形成。
由此得出,痤疮产生由毛囊皮脂腺导管角化过度引起的,随后伴随有微生物繁殖、毛囊皮脂腺单位破坏,炎症等引起一系列痤疮表象。当痤疮等级≥III级时,一般需要看医生。
目前,治疗I级-II级痤疮的产品,一般只具有调节表皮过度角化、控油、杀菌、抗炎中的一种或两种功效,因此,有必要开发一种能全面祛痘的产品。
发明内容
为解决上述现有技术中存在的缺点和不足,本发明的目的在于提供一种祛痘囊泡组合物及其制备方法与应用,以从调节表皮过度角化、控油、杀菌以及抗炎四个维度解决轻度到中度的寻常痤疮,其他级别以及类型的痤疮以医药为准,不在本发明考虑范围内。
第一方面,本发明提供了一种祛痘囊泡组合物,包含以下重量百分含量的组分:活性物0.1-10%,囊泡成分2.3-55%,水35-97.6%;
其中,活性物包括木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺;
囊泡成分包括乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂。
木瓜蛋白酶能够调节表皮过度角化,烟酰胺、葡糖酸锌以及乙酰壳糖胺具有控油的作用,辛酰甘氨酸以及辛甘醇具有杀菌作用,亚油酸具有抗炎作用,上述活性物通过将这7种原料组合,能从调节表皮过度角化、控油、杀菌以及抗炎这4个维度来解决痤疮问题,对于I级到II级寻常痤疮具有良好的治疗效果。上述活性物在具有治疗I级到II级寻常痤疮效果的同时,还能消除因痘痘炎症以及黑素沉着引起痘印。另外,上述祛痘囊泡组合物将活性物包埋于囊泡中,使其更加稳定。
作为本发明祛痘囊泡组合物的优选实施方式,所述活性物包括以下重量份的组分:木瓜蛋白酶0.5-5份,烟酰胺1-8份,葡糖酸锌0.05-5份,辛酰甘氨酸0.01-5份,辛甘醇0.01-3份,亚油酸1-10份,乙酰壳糖胺0.1-5份。这7种活性成分在上述特定配比下,比在其范围外时,抗炎效果要好,祛痘效果也要好。
作为本发明祛痘囊泡组合物进一步优选的实施方式,所述活性物包括以下重量份的组分:木瓜蛋白酶3.8份,烟酰胺5份,葡糖酸锌3份,辛酰甘氨酸3.2份,辛甘醇2.4份,亚油酸6.5份,乙酰壳糖胺1.8份。尤其当这7种活性成分在该特定配比时,抗炎效果更好,祛痘效果更好。
作为本发明祛痘囊泡组合物的优选实施方式,所述囊泡成分包括以下重量份的组分:乳化剂0.1-10份,助乳化剂2-35份,胆甾醇0.1-5份,氢化卵磷脂0.1-5份。当所述囊泡成分包括以上重量份的组分时,能将活性物有效包埋在囊泡中,且形成的囊泡粒径非常小,分散性非常好,稳定性非常好。
作为本发明祛痘囊泡组合物进一步优选的实施方式,所述囊泡成分包括以下重量份的组分:乳化剂4.5份,助乳化剂15.7份,胆甾醇0.24份,氢化卵磷脂1.25份。在此条件下,所得囊泡能更好地包埋活性成分,且形成的囊泡粒径更小,分散性更好,稳定性更好。
作为本发明祛痘囊泡组合物的优选实施方式,所述乳化剂包括聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯,所述聚甘油-6月桂酸酯和所述三梨坦棕榈酸酯的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.01-1.2。
作为本发明祛痘囊泡组合物进一步优选的实施方式,所述聚甘油-6月桂酸酯和所述三梨坦棕榈酸酯的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
第二方面,本发明提供了一种上述祛痘囊泡组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再在加热条件下全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再在加热条件下分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相加入到步骤(1)得到的油相中,搅拌进行初乳化,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
作为本发明制备方法的优选实施方式,所述步骤(1)中加热温度为55-65℃;所述步骤(2)加热温度为45-55℃;所述步骤(3)中搅拌的转速为6000-12000r/min;所述步骤(4)中高压均质的压力为800-1500bar,均质次数为5-9。
第三方面,本发明还提供了上述祛痘囊泡组合物在化妆品中的应用。
与现有技术相比,本发明具有如下优点:本发明将木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺这7种活性成分组合,从调节表皮过度角化、控油、杀菌以及抗炎这4个维度来解决痤疮问题,对于I级到II级寻常痤疮具有良好的治疗效果,还能消除因痘痘炎症以及黑素沉着引起痘印,且本发明属于护肤领域,非医药,从痤疮的分级来规范本发明仅用于一级到二级寻常痤疮,精准解决了这部分人群的祛痘需求。另外,本发明将上述活性成分包裹在囊泡中,能提高它们的稳定性,所得祛痘囊泡组合物稳定、相互配伍性良好、功效好、制备方法简单、成本低。
附图说明
图1为效果例3中IL-1β抑制率测试结果。
具体实施方式
为更好的说明本发明的目的、技术方案和优点,本发明通过下列实施例进一步说明。显然,下列实施例仅是本发明的一部分实施例,而不是全部的实施例。应理解,本发明实施例仅用于说明本发明的技术效果,而非用于限制本发明的保护范围。
实施例1
本实施例为本发明祛痘囊泡组合物的一种实施方式。本实施例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分21.69份,水75.31份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这7种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:5:3:3.2:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.24:1.25;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本实施例祛痘囊泡组合物的制备方法包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再加热到62℃并使其全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再加热到51℃并使其溶解分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相边缓慢加入到步骤(1)得到的油相中,边在9000r/min条件下搅拌,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳在压力1200bar、均质次数7次的条件下进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
实施例2
本实施例为本发明祛痘囊泡组合物的一种实施方式。本实施例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物0.1份,囊泡成分3.2份,水96.7份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这7种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:5:3:3.2:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=1:2:0.1:0.1;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本实施例祛痘囊泡组合物的制备方法包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再加热到55℃并使其全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再加热到45℃并使其溶解分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相边缓慢加入到步骤(1)得到的油相中,边在6000r/min条件下搅拌,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳在压力800bar、均质次数9次的条件下进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
实施例3
本实施例为本发明祛痘囊泡组合物的一种实施方式。本实施例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物10份,囊泡成分60份,水30份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这7种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:5:3:3.2:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=15:35:5:5;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本实施例祛痘囊泡组合物的制备方法包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再加热到65℃并使其全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再加热到55℃并使其溶解分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相边缓慢加入到步骤(1)得到的油相中,边在12000r/min条件下搅拌,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳在压力1500bar、均质次数9次的条件下进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
实施例4
本实施例为本发明祛痘囊泡组合物的一种实施方式。本实施例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分20.4份,水76.6份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这7种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=0.5:1:0.05:0.01:0.01:1:0.1;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.1:0.1;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.01。
本实施例祛痘囊泡组合物的制备方法包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再加热到62℃并使其全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再加热到51℃并使其溶解分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相边缓慢加入到步骤(1)得到的油相中,边在9000r/min条件下搅拌,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳在压力1200bar、均质次数7次的条件下进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
实施例5
本实施例为本发明祛痘囊泡组合物的一种实施方式。本实施例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分49.5份,水47.5份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这7种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=5:8:5:5:3:10:5;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:35:5:5;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:1.2。
本实施例祛痘囊泡组合物的制备方法包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再加热到62℃并使其全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再加热到51℃并使其溶解分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相边缓慢加入到步骤(1)得到的油相中,边在9000r/min条件下搅拌,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳在压力1200bar、均质次数7次的条件下进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
对比例1
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物0.05份,囊泡成分2.6份,水97.35份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这7种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:5:3:3.2:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=0.5:2:0.05:0.05;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本实施例祛痘囊泡组合物的制备方法包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再加热到50℃并使其全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再加热到40℃并使其溶解分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相边缓慢加入到步骤(1)得到的油相中,边在5000r/min条件下搅拌,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳在压力600bar、均质次数5次的条件下进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
对比例2
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物13份,囊泡成分70份,水17份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这7种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:5:3:3.2:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=18:35:9:8;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本实施例祛痘囊泡组合物的制备方法包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再加热到70℃并使其全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再加热到70℃并使其溶解分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相边缓慢加入到步骤(1)得到的油相中,边在15000r/min条件下搅拌,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳在压力1500bar、均质次数12次的条件下进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
对比例3
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分21.69份,水75.31份;
其中,活性物由烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这6种活性物的重量比为烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=5:3:3.2:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.24:1.25;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本对比例祛痘囊泡组合物的制备方法除不采用木瓜蛋白酶外,步骤与工艺参数同实施例1。
对比例4
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分21.69份,水75.31份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这6种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:3:3.2:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.24:1.25;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本对比例祛痘囊泡组合物的制备方法除不采用烟酰胺外,步骤与工艺参数同实施例1。
对比例5
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分21.69份,水75.31份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、辛酰甘氨酸、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这6种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:5:3.2:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.24:1.25;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本对比例祛痘囊泡组合物的制备方法除不采用葡糖酸锌外,步骤与工艺参数同实施例1。
对比例6
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分21.69份,水75.31份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛甘醇、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这6种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛甘醇:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:5:3:2.4:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.24:1.25;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本对比例祛痘囊泡组合物的制备方法除不采用辛酰甘氨酸外,步骤与工艺参数同实施例1。
对比例7
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分21.69份,水75.31份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、亚油酸以及乙酰壳糖胺组成,这6种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:亚油酸:乙酰壳糖胺=3.8:5:3:3.2:6.5:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.24:1.25;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本对比例祛痘囊泡组合物的制备方法除不采用辛甘醇外,步骤与工艺参数同实施例1。
对比例8
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分21.69份,水75.31份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇以及乙酰壳糖胺组成,这6种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:乙酰壳糖胺=3.8:5:3:3.2:2.4:1.8;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.24:1.25;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本对比例祛痘囊泡组合物的制备方法除不采用亚油酸外,步骤与工艺参数同实施例1。
对比例9
本对比例提供了一种祛痘囊泡组合物。本对比例祛痘囊泡组合物包括以下重量份的组分:活性物3份,囊泡成分21.69份,水75.31份;
其中,活性物由木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡糖酸锌、辛酰甘氨酸、辛甘醇以及亚油酸组成,这6种活性物的重量比为木瓜蛋白酶:烟酰胺:葡糖酸锌:辛酰甘氨酸:辛甘醇:亚油酸=3.8:5:3:3.2:2.4:6.5;
囊泡成分由乳化剂、助乳化剂、胆甾醇以及氢化卵磷脂组成,它们的重量比为乳化剂:助乳化剂:胆甾醇:氢化卵磷脂=4.5:15.7:0.24:1.25;
乳化剂由聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯组成,它们的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
本对比例祛痘囊泡组合物的制备方法除不采用乙酰壳糖胺外,步骤与工艺参数同实施例1。
效果例1:包埋性能测试
分别称取一定量实施例1~5和对比例1~9制得的祛痘囊泡组合物,取适量蒸馏水进行水溶,充分溶解后置于离心管中,3000r/min进行离心60分钟,注射器移取上层清液,加入适量乙醇或者甲醇进行定容,之后利用高效液相法测未包封的游离的烟酰胺量(除对比例2中测葡萄糖酸锌含量,其他均有添加烟酰胺,遂以烟酰胺包埋率来替代整个活性物的包埋率),并在室温利用Malven Zetasizer Nano ZS90进行粒径、多分散指数(PDI)及Zeta电位的测定。结果如表1所示。
表1
样品 | 包埋率 | 粒径nm | 多分散指数PDI | Zeta电位mV |
实施例1 | 95.46% | 110.1 | 0.107 | -17.1 |
实施例2 | 90.14% | 113.7 | 0.115 | -16.0 |
实施例3 | 70.52% | 130.14 | 0.1965 | -12.0 |
实施例4 | 76.46% | 117.4 | 0.161 | -13.1 |
实施例5 | 78.14% | 127.1 | 0.144 | -14.5 |
对比例1 | 64.78% | 200.1 | 0.214 | -9.4 |
对比例2 | 43.13% | 328.5 | 0.324 | -4.8 |
对比例3 | 56.21% | 277.3 | 0.257 | -6.7 |
对比例4 | 58.62% | 276.2 | 0.271 | -6.1 |
对比例5 | 48.13% | 261.1 | 0.304 | -5.3 |
对比例6 | 53.21% | 289.9 | 0.298 | -5.9 |
对比例7 | 54.31% | 280.9 | 0.299 | -5.8 |
对比例8 | 56.22% | 281.1 | 0.297 | -6.0 |
对比例9 | 56.13% | 283.1 | 0.290 | -5.5 |
表1结果显示,本发明各实施例制备的纳米囊泡组合物相对于各对比例具有较高的包封率,且各实施例纳米囊泡组合物分散性更好、电位电阻较高。其中实施例1测得包埋率为95.46%,粒径仅为110.1nm。
效果例2:稳定性测试
取实施例1~5和对比例1~9制备的祛痘囊泡组合物,分别测量各样品的粒径和烟酰胺或葡萄糖酸锌含量(对比例2测定葡萄糖酸锌含量,其他均测定烟酰胺含量);随后将各样品置于4℃和50℃下保存,1个月后取样,重新测量其粒径和烟酰胺或葡萄糖酸锌含量(对比例2测定葡萄糖酸锌含量,其他均测定烟酰胺含量),并计算各样品中烟酰胺的含量变化;另外,分别取各样品在10000r/min的转速进行离心30min,观察样品是否分层或者有沉淀析出;各样品测试结果如下表2。
表2
由表2可得,各实施例制得的祛痘囊泡组合物在不同温度条件下保存1个月后,稳定性较好,其含量变化和粒径变化效果结果明显优于对比例1~9,其中实施例1经过4℃和50℃保存一个月后,含量和粒径均未发生显著性变化,并且离心后未发现分层现象和沉淀析出。
效果例3:抗炎性能测试
利用痤疮丙酸杆菌刺激人急性单核细胞THP-1,建立特异性的痤疮炎症细胞模型对炎症因子人白细胞介素1β(IL-1β)分泌量进行检测,以实现对实施例/对比例祛痘囊泡组合物的抗炎祛痘功能的评价。
用MTT法检测供试物对HDF-a细胞存活率的影响,以受试物最大安全质量浓度进行后续功效筛选实验。
取指数生长期细胞1×105个/mL,接种于96孔培养板,每孔100μL,于37℃,CO2培养箱中培养。24h后取上清液,3 000r/min离心10min。离心后按照试剂盒说明书,取上清液进行实验,依次与生物素标记抗体、HRP标记链霉亲和素、显色底物和终止液作用。以空白孔调零,在终止后15min内,在450nm波长处测量各孔的OD值。根据标准品的浓度及对应的OD值,计算出标准曲线的回归方程,再根据样本的OD值计算对应的Col-Ⅰ浓度,最终浓度为实际测定浓度乘以稀释倍数。
取指数生长期的细胞,用培养液调节细胞密度约为1×106个/m L,接种于96孔培养板中,与受试物最大安全浓度共孵育4h。取厌氧培养72h的痤疮丙酸杆菌,2500r/min离心,用PBS溶液清洗3~4次,制成活菌悬液,按痤疮丙酸杆菌与THP-1细胞数量100∶1的比例加入96孔板中,以不加药物孵育为阴性对照,加维甲酸(20μmol/L)孵育为阳性对照,只加磷酸盐缓冲液(PBS)为空白对照。置于37℃恒温、5%CO2及饱和湿度的培养箱培养24h。根据IL-1βELISA试剂盒说明书检测IL-1β的含量。
IL-1β抑制率=分泌量降低值/分泌量初始值×100%。
具体结果见图1。炎症因子的分泌量是痤疮炎症发生的直观指标。由于人急性单核细胞THP-1发生炎症反应时特异性产生IL-1β,故通常将IL-1β作为痤疮炎症相关筛选的指标。由图1可知,实施例1祛痘囊泡组合物对IL-1β抑制率与阳性对照基本一致,具有良好的抗炎作用,且各实施例祛痘囊泡组合物对IL-1β抑制率明显优于各对比例。
最后应当说明的是,以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非对本发明保护范围的限制,尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明,本领域的普通技术人员应当理解,可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换,而不脱离本发明技术方案的实质和范围。
Claims (5)
1.一种祛痘囊泡组合物,其特征在于,所述祛痘囊泡组合物包含以下重量百分含量的组分:活性物0.1-3%,囊泡成分3.2-21.69%,水75.31-96.7%;其中,所述活性物包括以下重量份的组分:木瓜蛋白酶3.8份,烟酰胺5份,葡糖酸锌3份,辛酰甘氨酸3.2份,辛甘醇2.4份,亚油酸6.5份,乙酰壳糖胺1.8份;所述囊泡成分包括以下重量份的组分:乳化剂0.1-15份,助乳化剂2-35份,胆甾醇0.1-5份,氢化卵磷脂0.1-5份;所述乳化剂包括聚甘油-6月桂酸酯和三梨坦棕榈酸酯,所述聚甘油-6月桂酸酯和所述三梨坦棕榈酸酯的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.01-1.2;祛痘囊泡组合物的制备方法包括以下步骤:
(1)将乳化剂、胆甾醇、氢化卵磷脂、辛酰甘氨酸以及亚油酸混合,再在加热条件下全部溶解分散,得到油相;
(2)将助乳化剂、木瓜蛋白酶、烟酰胺、葡萄酸锌、辛甘醇、乙酰壳聚糖和水混合,再在加热条件下分散均匀,得水相;
(3)将步骤(2)得到的水相加入到步骤(1)得到的油相中,搅拌进行初乳化,得初乳;
(4)将步骤(3)得到的初乳进行高压均质,得到纳米囊泡,即得所述祛痘囊泡组合物。
2.根据权利要求1所述的祛痘囊泡组合物,其特征在于,所述囊泡成分包括以下重量份的组分:乳化剂4.5份,助乳化剂15.7份,胆甾醇0.24份,氢化卵磷脂1.25份。
3.根据权利要求1所述的祛痘囊泡组合物,其特征在于,所述聚甘油-6月桂酸酯和所述三梨坦棕榈酸酯的重量比为聚甘油-6月桂酸酯:三梨坦棕榈酸酯=1:0.04。
4.根据权利要求1所述的祛痘囊泡组合物,其特征在于,所述步骤(1)中加热温度为55-65℃;所述步骤(2)加热温度为45-55℃;所述步骤(3)中搅拌的转速为6000-12000r/min;所述步骤(4)中高压均质的压力为800-1500bar,均质次数为5-9。
5.如权利要求1-4任一项所述的祛痘囊泡组合物在化妆品中的应用。
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GR01 | Patent grant | ||
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