CN111743830A - 一种祛痘组合物及其应用 - Google Patents

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彭安哲
史学东
秦祚斌
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Guangzhou Deva Biological Technology Co ltd
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Abstract

本发明公开了一种祛痘组合物及其应用。本发明的祛痘组合物选用白柳树皮提取物、大黄、黄芩、黄连提取物等多种活性成分为主要原料，安全、温和，缓解痤疮红肿、疼痛等不适感，可使肌肤舒适，不引起皮肤过敏。同时，使用本发明的祛痘组合物，4周即可有效祛除青春痘、瘢痕和色素沉着，使皮肤恢复正常细腻柔滑，停用后症状不复发，其功效安全、显著和持久。在化妆品、祛痘制剂或治疗痤疮的药物中具有极高的发展前景与潜力。

Description

一种祛痘组合物及其应用
技术领域
本发明涉及日用化学品技术领域，具体涉及一种祛痘组合物及其应用。
背景技术
痤疮是一种青春期常见的毛囊皮脂腺的慢性炎症性皮肤病，又称“粉刺”或“青春痘”。据世界卫生组织的调研资料显示，每100人中就有15人患有痤疮，青少年中的患者比例高达95％以上，日常生活中，患有痤疮的人口数量已占总人口的三分之一，近年来，巨大的生活压力和快节奏的工作效率又促使大部分的上班族和白领阶层患上严重的痤疮，以致使患痤疮的人群呈持续增长中。
痤疮一般无不适，但影响美观，常会使患者心理产生一定的自卑感，如果早期处理不当，甚至会形成永久瘢痕，给患者带来终生难以消除的遗憾。痤疮的发病原因比较复杂，是多方面因素协同作用的结果，主要包括：雄激素分泌亢进，皮脂产生增多，毛囊上皮角化过度，痤疮丙酸杆菌大量增值等。另外，传与免疫因素也参与其中，生活习惯(如卫生习惯、睡眠、饮食、紧张、劳累、情绪、护肤品等)对痤疮的发生也很有关系。
目前治疗痤疮的方法主要分为化学治疗和物理治疗，其中，药物治疗多以维A酸类，抗生素类，激素类等为主要成分，但这类成分对皮肤刺激性较大，适用范围有限，副作用较多、选择性较差，疗程较长，菌体易产生抗性、剂量不易控制，安全性较差，治疗效果不甚理想，易留下疤痕。更重要的是，一些治疗痤疮的药物对过敏性皮肤的适用性较差，通常会导致过敏性皮肤患者出现过敏反应，带来一定的副作用。物理治疗亦因操作繁复、价格昂贵、病人的依从性较差等原因而难以普及，因此急需开发一种高效安全温和的祛痘产品。
发明内容
本发明的目的之一在于提供一种祛痘组合物；
本发明的另一目的在于提供上述的祛痘组合物的制备方法；
本发明的另一目的在于提供一种包括上述的祛痘组合物的化妆品；
本发明的另一目的在于提供上述祛痘组合物在制备治疗痤疮的药物中的应用。
本发明所采取的技术方案是：
本发明的第一个方面，提供：
一种祛痘组合物，该祛痘组合物包括祛痘活性成分和祛痘基质；
上述祛痘活性成分包括：亚油酸、尿囊素、VA棕榈酸酯、VB6、烟酰胺、白柳树皮提取物、大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、o-伞花烃-5-醇、茶树精油、红没药醇；
上述祛痘基质包括：汉生胶、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、EDTA-2Na、甘油、丁二醇、1,3-丙二醇、聚乙二醇-8、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、PEG-60-氢化蓖麻油酯、三乙醇胺、羟基甲酯、香精。
本发明中根据痤疮形成的机理，进行针对性的设计配方，在本发明配方中选择的抗皮脂腺活性成分原料如VB6、烟酰胺，亚油酸，可以减少皮脂腺分泌，调节皮肤油水平衡，抑制毛囊上皮过度角化。
经过乳酸杆菌发酵的白柳树皮提取物，可以温和去除皮肤老化角质，打开毛孔，从而使空气中的氧气易于抑制暴露在外的痤疮丙酸杆菌的活性；同时，有利于抗菌抑菌杀菌成分，如本发明中的大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、VA棕榈酸酯和o-伞花烃-5-醇进入毛囊，抑制痤疮丙酸杆菌；最终通过积雪草苷、茶树精油、尿囊素与红没药醇进行消炎，修复受损组织，促进青春痘伤口愈合。
VB6：VB6与皮肤健康有着密切的联系，是很多酶和辅助酶分子中的一部分，能减少皮脂腺分泌，调节皮肤油水平衡，促进皮肤氨基酸代谢、降低毛细血管壁通透性以及透明质酸酶活性、降低变态和炎症反应、促进上皮细胞生长，主要用于防治皮肤粗糙、粉刺、日光晒伤、止痒，也适于防治脂溢性脱发、皮肤炎症。
烟酰胺：能保持皮肤能量平衡，同时能恢复细胞能量，加速胶原质合成，从而避免肌肤因油脂含量低，角质层变薄而导致的黑色素过渡沉着。通过加速肌肤更新而促进角质细胞脱落，可以促进表皮层蛋白质合成，增强肌肤自身的防御能力，增加肌肤含水率，申请人发现，2％烟酰胺能够促进毛囊血液微循环，可以辅助减少皮脂中脂肪酸和甘油三酯的产生，在一定程度上调节油脂分泌，实现水油平衡。
亚油酸：具有抑制5a还原酶的作用，能够很好的调节油脂分泌；同时亚油酸也是毛囊上皮细胞生长的必需脂肪酸，是细胞膜磷脂的组成成分，能提高磷脂膜含量，抑制皮肤角化过度，并调节皮肤渗透性。
大黄：主要成份为大黄素、大黄酸、大黄酚等成份。具有优良的抗菌消炎、解毒作用，添加到化妆品中对皮肤冻疮破烂、伤口愈合等能起到明显作用。
黄芩：具有抗菌、消炎、抗微生物、镇静之功效。对紫外线吸收能力强，是一种理想的无毒、效果优良的天然防晒物，添加于化妆品中对预防和治疗粉刺、去痘效果尤为明显。
黄连：含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱等生物碱。可治疗皮肤炎症、湿疹、愈合伤口等，有强烈的抗菌性；日本黄连提取物对胶原蛋白的生成有促进作用，有活肤作用，结合它们的抗氧化性，可用于抗衰化妆品，还有一定的抑制过敏作用，美白皮肤的作用以及良好的保湿作用。
白柳树皮提取物：含有水杨酸苷，能温和软化皮肤角质，帮助老旧角质代谢，促进老旧角质层剥落，抑制毛囊口角化异常，疏通毛囊通道。
VA棕榈酸酯：调节参与细胞增殖及分化的基因表达，活化皮肤细胞、促进新陈代谢以及上皮组织细胞生长，维持细胞正常形态和功能、保持皮肤湿润、防止粘膜因干燥而角质化。它还能提高皮肤天然屏障功能、调节皮肤水合状态、促进胶原蛋白合成。还可通过影响粘膜中糖蛋白的生物合成和脂肪代谢，起到调节皮脂腺分泌的作用，防止毛囊过度角化与增生。
积雪草苷：具有增强网状内皮系统的功能，激发毛细血管再生，改善血液循环，激活上皮组织，促进正常肉芽组织形成，加快创面修复，消除炎症。
茶树精油：杀菌、疏通皮脂腺，调节皮肤水油平衡状，在惊人的短时间内使皮肤产生更光滑。
红没药醇：能促进上皮细胞生长、影响表皮快速粒状化，没药醇具有独特的消炎、防腐、舒缓、消炎、抗真菌、抗菌活性，用于溃疡和化脓皮肤时，能显著加快伤口愈合，是一种良好的皮肤创伤愈合剂。
尿囊素：能保持皮肤湿度，具有一定消炎作用。
进一步地，上述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸0.05-2份、尿囊素0.05-0.6份、VA棕榈酸酯0.1-2份、VB6 0.05-4份、烟酰胺0.1-3份、白柳树皮提取物1-6份、大黄提取物1-10份、黄芩提取物0.2-8份、黄连提取物2-10份、o-伞花烃-5-醇0.05-0.2份、茶树精油0.01-0.05份、红没药醇0.05-0.5份。
进一步地，上述祛痘基质的包括：以重量比计，汉生胶0.2-0.4份、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.4-0.6份、EDTA-2Na 0.05-0.1份、甘油3-5份、丁二醇0.1-1份、1,3-丙二醇3-5份、聚乙二醇-8 1-2份、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 0.1-0.2份、PEG-60-氢化蓖麻油酯0.2-0.4份，三乙醇胺0.60-1.00份，羟基甲酯0.05-0.1份，香精0.05-0.1份。
本发明的第二个方面，提供：
上述的祛痘组合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)按上述的组合物称取祛痘活性成分和祛痘基质；
(2)将汉生胶、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物与甘油混合；
(3)将亚油酸、红没药醇、VA棕榈酸酯、o-伞花烃-5-醇、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、白柳树皮提取物、聚乙二醇-8、丁二醇、1,3-丙二醇、PEG-60-氢化蓖麻油酯、VB6、大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、积雪草苷与水混合；
(4)将步骤(1)中所得混合物与水混合，加入尿囊素、烟酰胺、EDTA-2Na、羟基甲酯、搅拌，加热溶解，保温，待溶解完全后，冷却；
(5)降温，加入步骤(2)中混合物，搅拌；
(6)降温，加入三乙醇胺，调节pH，搅拌至凝胶状；
(7)降温，加入香精，搅拌，即得祛痘组合物。
进一步地，上述步骤(4)中的加热溶解的温度为70-85℃。
更进一步地，上述步骤(4)中的加热溶解的温度为80℃。
进一步地，上述步骤(5)中的降温的温度为50-65℃；步骤(6)中的降温的温度为45-55℃；步骤(7)中的降温的温度为35-45℃。
更进一步地，上述步骤(5)中的降温的温度为55℃；步骤(6)中的降温的温度为50℃；步骤(7)中的降温的温度为40℃。
进一步地，上述步骤(6)中的pH调节为5-7；优选地，pH调节为6。
本发明的第三个方面，提供：
一种化妆品，该化妆品中包括上述的祛痘组合物。
本发明中的化妆品根据痤疮形成的机理，进行针对性的设计配方，在本发明配方中选择的抗皮脂腺活性成分原料如VB6、烟酰胺，亚油酸，可以减少皮脂腺分泌，调节皮肤油水平衡，抑制毛囊上皮过度角化。
经过乳酸杆菌发酵的白柳树皮提取物，可以温和去除皮肤老化角质，打开毛孔，从而使空气中的氧气易于抑制暴露在外的痤疮丙酸杆菌的活性；同时，有利于抗菌抑菌杀菌成分，如本发明中的大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、VA棕榈酸酯和o-伞花烃-5-醇进入毛囊，抑制痤疮丙酸杆菌；最终通过积雪草苷、茶树精油、尿囊素与红没药醇进行消炎，修复受损组织，促进青春痘伤口愈合。
本发明的第四个方面，提供：
上述祛痘组合物在制备治疗痤疮的药物中的应用。
本发明中的药物根据痤疮形成的机理，进行针对性的设计配方，在本发明配方中选择的抗皮脂腺活性成分原料如VB6、烟酰胺，亚油酸，可以减少皮脂腺分泌，调节皮肤油水平衡，抑制毛囊上皮过度角化。
经过乳酸杆菌发酵的白柳树皮提取物，可以温和去除皮肤老化角质，打开毛孔，从而使空气中的氧气易于抑制暴露在外的痤疮丙酸杆菌的活性；同时，有利于抗菌抑菌杀菌成分，如本发明中的大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、VA棕榈酸酯和o-伞花烃-5-醇进入毛囊，抑制痤疮丙酸杆菌；最终通过积雪草苷、茶树精油、尿囊素与红没药醇进行消炎，修复受损组织，促进青春痘伤口愈合。
本发明的有益效果是：
1.本发明的祛痘组合物选用多种祛痘活性成分和祛痘基质为主要原料，安全、温和，缓解痤疮红肿、疼痛等不适感，可使肌肤舒适，不引起皮肤过敏。
2.本发明的祛痘组合物从平衡油脂分泌、溶解角栓、抑制痤疮丙酸杆菌增殖、修复暗瘢、抗炎、保湿、修复肌肤上皮层的受损组织，减轻炎症后色素沉着与疤痕形成、促进青春痘伤口愈合等方面，起到了显著且全面的祛痘作用。4周即可有效祛除青春痘、瘢痕和色素沉着，使皮肤恢复正常细腻柔滑，停用后症状不复发，其功效安全、显著和持久。
具体实施方式
为了使本发明的发明目的、技术方案及其技术效果更加清晰、以下结合具体实施方式、对本发明进行进一步详细说明。应当理解的是、本说明书中描述的具体实施方式仅仅是为了解释本发明、并非为了限定本发明。
所使用的实验材料和试剂、若无特别说明、均为常规可从商业途径所获得的耗材和试剂。
材料
VA棕榈酸酯、烟酰胺、VB6由广州润沛化工有限公司提供；
红没药醇由巴斯夫生产商提供；
茶树精油、亚油酸由广州长芳香料科技有限公司提供；
积雪草苷由广州珈叶生物科技有限公司提供；
大黄、黄芩和黄连提取物由广州铭德精细化工科技有限公司提供。
实施例1
一种高效安全温和的祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸0.5份、尿囊素0.5份、VA棕榈酸酯0.8份、VB6 2份，烟酰胺2份、白柳树皮提取物3份，大黄提取物7份、黄芩提取物0.2份、黄连提取物2份，o-伞花烃-5-醇0.05份，茶树精油0.02份、积雪草苷1份，红没药醇0.3份。
所述祛痘基质的包括：以重量比计，汉生胶0.4份、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.6份、EDTA-2Na 0.1份、甘油5份、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 0.2份，PEG-60-氢化蓖麻油酯0.4份，三乙醇胺0.60份，羟基甲酯0.1份、香精0.05份。
该祛痘组合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将汉生胶、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物与甘油预混合均匀；
(2)将亚油酸、红没药醇、VA棕榈酸酯、o-伞花烃-5-醇、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、白柳树皮提取物、聚乙二醇8、丁二醇、1,3-丙二醇、PEG-60氢化蓖麻油酯、VB6、大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、积雪草苷、去离子水预先混合均匀；
(3)将去离子水与(1)加入搅拌锅，加入尿囊素、烟酰胺、EDTA-2Na，羟基甲酯，搅拌加热溶解至70℃，保温，待溶解完全后，开循环水冷却
(4)当温度降到50℃时，加入步骤(2)中混合物，搅拌至溶解完全；
(5)当温度降到45℃时，加入三乙醇胺，调节pH＝5，搅拌至凝胶状；
(6)温度降到35℃时，加入香精，搅拌均匀，即得祛痘组合物。
实施例2
一种高效安全温和的祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸1.5份、VB6 3份、烟酰胺1份、白柳树皮提取物3份、大黄提取物7份、茶树精油0.02份、黄芩提取物8份、黄连提取物8份、VA棕榈酸酯0.8份、o-伞花烃-5-醇0.05份、尿囊素0.3份、积雪草苷1份、红没药醇0.3份。
所述祛痘基质的包括：以重量比计，汉生胶0.4份、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.6份、EDTA-2Na 0.1份、甘油5份、丁二醇1份，1.3-丙二醇5份、聚乙二醇-82份、羟基甲酯0.1份、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 0.2份、PEG-60-氢化蓖麻油酯0.4份、香精0.1份。
该祛痘组合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将汉生胶、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物与甘油预混合均匀；
(2)将亚油酸、红没药醇、VA棕榈酸酯、o-伞花烃-5-醇、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、白柳树皮提取物、聚乙二醇8、丁二醇、1,3-丙二醇、PEG-60-氢化蓖麻油酯、VB6、大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、积雪草苷、去离子水预先混合均匀；
(3)将去离子水与(1)加入搅拌锅，加入尿囊素、烟酰胺、EDTA-2Na，羟基甲酯，搅拌加热溶解至85℃，保温，待溶解完全后，开循环水冷却；
(4)当温度降到65℃时，加入步骤(2)中混合物，搅拌至溶解完全；
(5)当温度降到55℃时，加入三乙醇胺，调节pH＝7，搅拌至凝胶状；
(6)温度降到45℃时，加入香精，搅拌均匀，即得祛痘组合物。
实施例3
一种高效安全温和的祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸0.05份、尿囊素0.05份、VA棕榈酸酯0.1份、VB60.05份、烟酰胺0.1份、白柳树皮提取物1份、大黄提取物1份、黄芩提取物2份、黄连提取物2份、o-伞花烃-5-醇0.05份、茶树精油0.01份、红没药醇0.05份。
所述祛痘基质的包括：以重量比计，汉生胶0.2份、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.6份、EDTA-2Na 0.1份、甘油3份、丁二醇1份、1.3-丙二醇5份、聚乙二醇-82份、羟基甲酯0.1份、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 0.2份、PEG-60-氢化蓖麻油酯0.4份、香精0.1份。
该祛痘组合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将汉生胶、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物与甘油预混合均匀；
(2)将亚油酸、红没药醇、VA棕榈酸酯、o-伞花烃-5-醇、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、白柳树皮提取物、聚乙二醇8、丁二醇、1,3-丙二醇、PEG-60氢化蓖麻油酯、VB6、大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、积雪草苷、去离子水预先混合均匀；
(3)将去离子水与(1)加入搅拌锅，加入尿囊素、烟酰胺、EDTA-2Na，羟基甲酯，搅拌加热溶解至80℃，保温，待溶解完全后，开循环水冷却
(4)当温度降到55℃时，加入步骤(2)中混合物，搅拌至溶解完全；
(5)当温度降到50℃时，加入三乙醇胺，调节pH＝6，搅拌至凝胶状；
(6)温度降到40℃时，加入香精，搅拌均匀，即得祛痘组合物。
实施例4
一种高效安全温和的祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，白柳树皮提取物10份，大黄提取物10份、黄芩提取物10份、黄连提取物15份、积雪草苷2份、o-伞花烃-5-醇0.1份，茶树精油0.1份、红没药醇1份、亚油酸2份、尿囊素0.6份、VA棕榈酸酯2份、VB6 4份、，烟酰胺3份
所述祛痘基质的包括：以重量比计，汉生胶0.4份、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.6份、EDTA-2Na 0.1份、甘油5份、丁二醇1份、1.3-丙二醇5份、聚乙二醇-82份、羟基甲酯0.1份、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 0.2份、PEG-60-氢化蓖麻油酯0.4份。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
以下对比例中，祛痘基质与该祛痘组合物的制备方法均与实施例1相同。
对比例1
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，白柳树皮提取物3份、大黄提取物7份、黄芩提取物7份、茶树精油0.02份、黄连提取物7份、VA棕榈酸酯0.8份、o-伞花烃-5-醇0.05份、尿囊素0.3份、积雪草苷1份、红没药醇0.3份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例2
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸1.5份、VB6 3份、烟酰胺1份、白柳树皮提取物3份、尿囊素0.3份、积雪草苷1份、红没药醇0.3份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例3
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸1.5份、VB6 3份、烟酰胺1份、大黄提取物7份、黄芩提取物7份、茶树精油0.02份、黄连提取物7份、VA棕榈酸酯0.8份、o-伞花烃-5-醇0.05份、尿囊素0.3份、积雪草苷1份、红没药醇0.3份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例4
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸1.5份、VB6 3份、烟酰胺1份、白柳树皮提取物3份、大黄提取物7份、茶树精油0.02份、黄芩提取物7份、黄连提取物7份、VA棕榈酸酯0.8份、o-伞花烃-5-醇0.05份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例5
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，白柳树皮提取物3份、大黄提取物7份、黄芩提取物7份、茶树精油0.02份、黄连提取物7份、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例6
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸1.5份、VB6 3份、烟酰胺1份、白柳树皮提取物3份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例7
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸1.5份、VB63份、烟酰胺1份、尿囊素0.3份、积雪草苷1份、红没药醇0.3份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例8
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，大黄提取物7份、黄芩提取物7份、黄连提取物7份、茶树精油0.02份、VA棕榈酸酯0.8份、o-伞花烃-5-醇0.05份、尿囊素0.3份、积雪草苷1份、红没药醇0.3份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例9
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，白柳树皮提取物3份、尿囊素0.3份、积雪草苷1份、红没药醇0.3份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例10
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸1.5份、VB6 3份、烟酰胺1份、大黄提取物7份、黄芩提取物7份、茶树精油0.02份、黄连提取物7份、VA棕榈酸酯0.8份、o-伞花烃-5-醇0.05份。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例11
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份白柳树皮提取物、7份大黄提取物、7份黄芩提取物、0.02份茶树精油、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例12
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份VB6、1份烟酰胺、1.5份亚油酸。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例13
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份白柳树皮提取物。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例14
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，7份大黄提取物、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.02份茶树精油、0.8份VA棕榈酸酯和0.05份o-伞花烃-5-醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例15
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，1份积雪草苷，0.3份尿囊素与0.3份红没药醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例16
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份白柳树皮提取物、1.5份亚油酸、3份VB6、1份烟酰胺、7份大黄提取物、0.02份茶树精油、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇、1份积雪草苷。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例17
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份白柳树皮提取物、1.5份亚油酸、3份VB6、1份烟酰胺、7份大黄提取物、0.02份茶树精油、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇、0.3份尿囊素。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例18
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份白柳树皮提取物、1.5份亚油酸、3份VB6、1份烟酰胺、7份大黄提取物、0.02份茶树精油、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇、0.3份红没药醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例19
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份白柳树皮提取物、1.5份亚油酸、3份VB6、1份烟酰胺、7份大黄提取物、0.02份茶树精油、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇、0.3份尿囊素、1份积雪草苷
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例20
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份白柳树皮提取物、1.5份亚油酸、3份VB6、1份烟酰胺、7份大黄提取物、0.02份茶树精油、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇、1份积雪草苷、0.3份红没药醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例21
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，3份白柳树皮提取物、1.5份亚油酸、3份VB6、1份烟酰胺、7份大黄提取物、0.02份茶树精油、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇、0.3份尿囊素、0.3份红没药醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例22
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，7份大黄提取物、7份黄芩提取物、7份黄连提取物。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例23
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，0.02份茶树精油、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例24
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，0.02份茶树精油、7份大黄提取物、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.05份o-伞花烃-5-醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例25
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，7份大黄提取物、0.02份茶树精油、7份黄芩提取物、7份黄连提取物。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例26
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，0.02份茶树精油、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇。
祛痘基质与实施例1相同。
该祛痘组合物的制备方法与实施例1相同。
对比例27
一种祛痘组合物，包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：以重量比计，7份大黄提取物、7份黄芩提取物、7份黄连提取物、0.8份VA棕榈酸酯、0.05份o-伞花烃-5-醇。
功效实验
使用皮肤油脂测试仪SM815(Mexameter MX18)测定油脂含量，随机选择年龄在20-40岁受试者36人进行测试，先将面部洗净，晾干后涂抹样品。受试者在脸颊涂抹实施例1和对比例1-21产品，涂抹剂量为5～10g/次，2天涂抹一次，一周3次。实验期间，受试者在实验部位不能涂抹任何化妆品。受试者在连续使用化妆品后每周同一时间进行数据采集。统计每次所采集的数据，并进行数据整体分析。油脂含量变化反映在测试周期内，实验区域油脂含量随时间变化规律。其值越大，油脂含量越大，反之，油脂含量越小。
如表1所示：样品在使用1～4周后，测试区域的油脂含量呈降低趋势。而从表中可以看出，对比例12-15以看出，对控油都有一定效果，其中对比实施例12对于控油作用效果明显，说明含亚油酸，VB6与烟酰胺的产品对控油起到主导作用，其他组分控油不明显。
5α-还原酶活性的增加，会使局部双氢睾酮的合成增多，刺激皮脂腺增生，导致皮脂分泌增多，而亚油酸具有抑制5a还原酶的作用，能够很好的调节油脂分泌，同时亚油酸也是毛囊上皮细胞生长的必需脂肪酸，是细胞膜磷脂的组成成分，能提高磷脂膜含量，抑制皮肤角化过度，并调节皮肤渗透性，这一功能可能促进VB6和烟酰胺的吸收，VB6与皮肤健康有着密切的联系，是很多酶和辅助酶分子中的一部分，能减少皮脂腺分泌，调节皮肤油水平衡，促进皮肤氨基酸代谢、降低毛细血管壁通透性以及透明质酸酶活性、降低变态和炎症反应、促进上皮细胞生长。烟酰胺作为B族维生素的一种，具有很高的安全性，能保持皮肤能量平衡，同时能恢复细胞能量，加速胶原质合成，从而避免肌肤因油脂含量低，角质层变薄而导致的黑色素过渡沉着。烟酰胺通过加速肌肤更新而促进角质细胞脱落，可以促进表皮层蛋白质合成，增强肌肤自身的防御能力，增加肌肤含水率，进入人体内与烟酸相互转换，烟酸有扩张血管和促进血液循环的作用。发明人发现，2％烟酰胺能够促进毛囊血液微循环，可以辅助减少皮脂中脂肪酸和甘油三酯的产生，在一定程度上调节油脂分泌，实现水油平衡。从表中显示，使用含有亚油酸，VB6与烟酰胺对照组2、3、4、5、7、10中与不含亚油酸、VB6，烟酰胺对照组1、5、8、9、11、13、15比较，含有亚油酸、Vb6与烟酰胺控油效果较优，说明经过复配后，控油效果得到了很大提升，原因来自于本发明祛痘组合物中白柳树皮提取物，其含有水杨酸苷，能温和软化皮肤角质，帮助老旧角质代谢，促进老旧角质层剥落，抑制毛囊口角化异常，疏通毛囊通道，使亚油酸，VB6与烟酰胺活性成分顺利进入毛囊中发挥控油作用，从实施例1-4与对比例2、4、6对比，显示4周后含油脂量基本和对照组相近，对比例1与正常对照组相当。从实施例1-4，对比例2、4、6与对比例2、4比较发现，缺少白柳树皮提取物，其控油效果大打折扣。
表1实施例1-4与对比例1-16的油脂对比
Figure BDA0002547066100000141
Figure BDA0002547066100000151
以痤疮丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制率为指标评价其祛痘功效
参考“GB15979-2002一次性使用卫生用品卫生标准”。具体操作步骤如下：
将标准菌株分别接种培养增菌24h斜面培养物用PBS洗下，用细菌浊度计稀释至1×104～9×104cfu/mL。取提取物5mL 4管。取上述菌悬液，分别在每个提取物内滴加100μL各实施例及对比例的组合物，混合均匀开始计时，作用20min后，取0.5mL样液投入含5mLPBS的试管内，充分混匀，并适当稀释后取其中2-3个稀释度，分别吸取0.5mL，置于两个平皿，用PBS代替提取物作为对照样品，用培养基(金黄色葡萄球菌用营养琼脂培养基，痤疮丙酸杆菌用脑心浸萃液-琼脂培养基)约15mL作倾注，充分混合均匀。放置恒温培养箱36℃培养48h(痤疮丙酸杆菌放置厌氧罐后置于培养箱)，做活菌菌落计数。试验重复三次。按公式计算抑菌率。
抑菌率计算公式为：
Figure BDA0002547066100000152
其中，A为空白样品平均菌落数；B为受试样品平均菌落数。
评价标准：
抑菌率≥50-90％，说明有抑菌作用，抑菌率≥90％，说明有强烈抑菌作用。
引起痤疮的特征细菌是痤疮丙酸杆菌，而金黄色葡萄球菌是常见细菌，存在于生活中每个角落，因此本文设置提取物对痤疮丙酸杆菌的抑制率和对金黄色葡萄菌的抑制率权重为6：4，综合评价提取物的祛痘效果，综合抑菌率按以下公式计算：
综合抑菌率＝痤疮丙酸杆菌抑菌率×60％+金黄色葡萄球菌抑菌率×40％
结果如表2所示。
痤疮丙酸杆菌为毛囊的正常菌群组成，粉刺发生炎症的过程中，痤疮丙酸杆菌滋生，并以皮脂为其作用基质，将之部分转化为游离脂肪酸，同时激活补体通路，产生多种激化因子，促使炎症发生。因此，有效抑制痤疮丙酸杆菌的滋生就在一定程度上抑制粉刺的发生。表2列出了供试功效成分样品对痤疮丙酸杆菌的抑制效果。结果表明，从对比例2、6、7、9、12、13、14、15看出，白柳树皮提取物，亚油酸、VB6、烟酰胺、尿囊素、积雪草苷、红没药醇对痤疮丙杆菌抑制效果不明显，实施例1-4与对比例1、3、4、8、11、14中含有的功效成分大黄提取物、茶树精油、黄芩提取物、黄连提取物、VA棕榈酸酯、o-伞花烃-5-醇对痤疮丙酸杆菌抑制显著，具有明显的差异性，从对比例14与对比例22-26中看出，大黄提取物、茶树精油、黄芩提取物、黄连提取物、VA棕榈酸酯、o-伞花烃-5-醇这几种物质形成复合物后其抑制痤疮丙酸杆菌的效果明显比其他几组效果要好，本发明中选用大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物作为研究对象，是由于大黄、黄连、黄芩三味中药提取物，对金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌抑菌的抑制效均具有效果，该结果与对比例23研究结果相似，因此，为了提高抑制痤疮杆菌作用，本发明选取茶树精油、VA棕榈酸酯、o-伞花烃-5-醇与大黄、黄连、黄芩提取物复配，取得了良好的作用效果，本发明中的选取VA棕榈酸酯，茶树精油、o-伞花烃-5-醇除了都有能抑制痤疮丙酸杆菌增殖以及减少空气污染物对皮肤的侵害外，其中的VA棕榈酸酯还可通过调节参与细胞增殖及分化的基因表达，活化皮肤细胞、促进新陈代谢以及上皮组织细胞生长，维持细胞正常形态和功能、保持皮肤湿润、防止粘膜因干燥而角质化。它还能提高皮肤天然屏障功能、调节皮肤水合状态、促进胶原蛋白合成。还可通过影响粘膜中糖蛋白的生物合成和脂肪代谢，起到调节皮脂腺分泌的作用，防止毛囊过度角化与增生。茶树精油，还可以疏通皮脂腺，调节皮肤水油平衡状，在惊人的短时间内产生更光滑，更健康的皮肤，这些作用也有助于防止痘痘的产生。
表2痤疮丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制率
Figure BDA0002547066100000161
Figure BDA0002547066100000171
临床测试
选取实施例1、对比例16-22配制的产品进行人体试用实验。选取轻、中度面部寻常青春痘志愿者共35名，男、女各半；年龄17-35岁，平均24岁；患程3-6年，平均3.6年，在涂抹化妆品前2周，未使用过糖皮质类激素、维A酸类和抗生素类药物，无高血脂及肝肾功能异常，禁止酗酒，避免强烈阳光或紫外线过度照射。将30名志愿者随机分为7组，每组5人。受试者以温水清洁患部皮肤并擦干后，每晚涂抹对应样品1次，使用期间停用其他药物或化妆品，4周后判定疗效。在治疗前及治疗第1周、2周、3周和4周，分别对志愿者面部炎性损害总数(炎性丘疹和脓疱的总和)、非炎性损害总数(白头粉刺和黑头粉刺的总和)计数，同时详细记录使用后的不良反应，各组治疗青春痘的效果见表3-4。
判定标准：
基本痊愈：疗效指数≥90％；显效：60％≤疗效指数<90％；进步：20％≤疗效指数<60％；无效：疗效指数<20％。
疗效指数的计算公式为：
Figure BDA0002547066100000181
表3使用产品前后的非炎性损害总数(个)
Figure BDA0002547066100000182
表4使用产品前后的炎性损害总数(个)
Figure BDA0002547066100000183
对于志愿者面部炎性损害总数、非炎性损害总数的临床测试表明：实施例1，对比例15与对比17-22比较发现，在炎性损害总数和非炎性损害总数测试中，实施例1与对比例15在疗效指数方面存在明显差异性，产品中添加红没药醇、积雪草苷、尿囊素效果明显高于没有添加红没药醇、积雪草苷、尿囊素，在非炎性损害总数测试中通过对比例20-22看出，非炎性损害总数明显减少，取得良好效果，在炎性损害总数测试中，对比例17-19看出单独使用或者两两复配红没药醇、积雪草苷和尿囊素在治疗炎性丘疹和脓疱方面，炎性损害总数减少效果没有实施例1明显，说明红没药醇、积雪草苷、尿囊素在炎症处理方面具有协同增效作用，研究表明，红没药醇具有独特的消炎、防腐、舒缓、消炎、抗真菌、抗菌活性；积雪草苷具有增强网状内皮系统的功能，激发毛细血管再生，改善血液循环，激活上皮组织，促进正常肉芽组织形成，加快创面修复，消除炎症；尿囊素能促进上皮细胞生长、影响表皮快速粒状化，用于溃疡和化脓皮肤时，能显著加快伤口愈合，是一种良好的皮肤创伤愈合剂。尿囊素还能保持皮肤湿度，具有一定消炎作用，通过三者复配，使用本发明中化妆品4周后，可祛除青春痘、瘢痕和色素沉着，使皮肤恢复正常细腻柔滑，停用后青春痘症状不复发，其祛痘功效安全、显著和持久，这说明本发明中的产品具有全面、显著的祛除青春痘作用。
综上所述，本发明中的祛痘组合物具有平衡油脂分泌、溶解角栓、抑制痤疮丙酸杆菌增殖、修复暗瘢、抗炎、保湿、修复肌肤上皮层的受损组织，减轻炎症后色素沉着与疤痕形成、促进青春痘伤口愈合等方面作用，起到了显著且全面的祛痘效果，在化妆品、祛痘制剂或治疗痤疮的药物中具有极高的发展前景与潜力。
上述实施例为本发明较佳的实施方式、但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制、其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化、均应为等效的置换方式、都包含在本发明的保护范围之内。

Claims (9)

1.一种祛痘组合物，其特征在于，所述祛痘组合物包括祛痘活性成分和祛痘基质；
所述祛痘活性成分包括：亚油酸、尿囊素、VA棕榈酸酯、VB6、烟酰胺、白柳树皮提取物、大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、o-伞花烃-5-醇、茶树精油、红没药醇；
所述祛痘基质包括：汉生胶、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、EDTA-2Na、甘油、丁二醇、1,3-丙二醇、聚乙二醇-8、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、PEG-60-氢化蓖麻油酯、三乙醇胺、羟基甲酯、香精。
2.根据权利要求1所述的祛痘组合物，其特征在于，所述祛痘活性成分包括：以重量比计，亚油酸0.05-2份、尿囊素0.05-0.6份、VA棕榈酸酯0.1-2份、VB6 0.05-4份、烟酰胺0.1-3份、白柳树皮提取物1-6份、大黄提取物1-10份、黄芩提取物0.2-8份、黄连提取物2-10份、o-伞花烃-5-醇0.05-0.2份、茶树精油0.01-0.05份、红没药醇0.05-0.5份。
3.根据权利要求1所述的祛痘组合物，其特征在于，所述祛痘基质的包括：以重量比计，汉生胶0.2-0.4份、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物0.4-0.6份、EDTA-2Na0.05-0.1份、甘油3-5份、丁二醇0.1-1份、1,3-丙二醇3-5份、聚乙二醇-8 1-2份、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 0.1-0.2份、PEG-60-氢化蓖麻油酯0.2-0.4份，三乙醇胺0.60-1.00份，羟基甲酯0.05-0.1份，香精0.05-0.1份。
4.权利要求1-3任一所述的祛痘组合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)按权利要求1-3称取祛痘活性成分和祛痘基质；
(2)将汉生胶、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物与甘油混合；
(3)将亚油酸、红没药醇、VA棕榈酸酯、o-伞花烃-5-醇、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、白柳树皮提取物、聚乙二醇-8、丁二醇、1,3-丙二醇、PEG-60-氢化蓖麻油酯、VB6、大黄提取物、黄芩提取物、黄连提取物、积雪草苷与水混合；
(4)将步骤(2)中所得混合物与水混合，加入尿囊素、烟酰胺、EDTA-2Na、羟基甲酯、搅拌，加热溶解，保温，待溶解完全后，冷却；
(5)降温，加入步骤(3)中混合物，搅拌；
(6)降温，加入三乙醇胺，调节pH，搅拌至凝胶状；
(7)降温，加入香精，搅拌，即得祛痘组合物。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中所述加热溶解的温度为70-85℃。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(5)中所述降温的温度为50-65℃；步骤(6)中所述降温的温度为45-55℃；步骤(7)中所述降温的温度为35-45℃。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(6)中所述pH调节为5-7。
8.一种化妆品，其特征在于，所述化妆品中包括权利1-3任一所述的祛痘组合物。
9.权利要求1-3任一所述的祛痘组合物在制备治疗痤疮的药物中的应用。
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