CN111603415A - 包含啤酒花提取物的口腔护理组合物及应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种包含啤酒花提取物的口腔护理组合物及其应用；所述口腔护理组合物包括啤酒花提取物和薄荷醇或其衍生物；本发明通过添加薄荷醇或其衍生物以改善啤酒花提取物中的活性成分带来的不愉悦口感。

Description

包含啤酒花提取物的口腔护理组合物及应用

技术领域

本发明涉及口腔护理技术领域，尤其是涉及一种包含啤酒花提取物的口腔护理组合物及应用。

背景技术

啤酒花是来自大麻科(Cannabaceae)啤酒花(Hamulus lpulus)属桑科律草属植物，为一种多年生缠绕草本植物，在中国拥有蛇麻花、啤酒花、酵母花、忽布子等多个俗名。啤酒花主要分布于北半球，北纬30°—60°之间的区域，集中于欧洲、亚洲和北美，仅有1变种在北非的摩洛哥有分布，亚洲北部和东北部、美洲东部也有。中国主要集中在新疆、甘肃等地。啤酒花提取物指用本领域公知的方法从该植物的干燥的花、蔓、藤或其他部分的提取获得提取物，或者是这种提取物或其活性组分的合成或半合成的等同物。啤酒花提取物可商业获得，例如从HAAS购买。

啤酒花提取物的活性成分主要为啤酒花酸，包括α酸及其衍生物和类似物、β酸及其衍生物和类似物。因其具有很好的抑菌活性，尤其对革兰氏阳性细菌种类，如乳酸杆菌，链球菌，葡萄球菌，微型聚焦，芽孢杆菌和片球菌等有很好的抑菌功效而成为酿造啤酒的原料之一，是啤酒的防腐剂，可避免啤酒受微生物污染，延长其保质期。

中国专利CN200580048454.5公开了啤酒花提取物和厚朴提取物的组合对抑制变形链球菌、具核羧杆菌、小韦荣氏球菌、内氏放线菌和牙龈卟啉单胞菌等代表性的口腔致病菌有很好的抑制作用。但是，啤酒花提取物中的活性成分有不愉悦的口感，当作为微生物抑制剂添加入其他食品或口腔护理产品时，它带来的苦味不易被接受，这使得啤酒花提取物的应用受到限制。

发明内容

本发明要解决的第一个技术问题是提供一种包含啤酒花提取物的口腔护理组合物。本发明通过添加薄荷醇或其衍生物以改善啤酒花提取物中的活性成分带来的不愉悦口感。

本发明要解决的第二个技术问题是提供一种包含啤酒花提取物的口腔护理组合物的应用。

为解决上述第一个技术问题，本发明采用如下的技术方案：

一种包含啤酒花提取物的口腔护理组合物，包括啤酒花提取物和薄荷醇或其衍生物。

作为技术方案的进一步改进，所述啤酒花提取物包括啤酒花酸。

优选地，所述啤酒花酸包括α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一种或多种。

优选地，所述啤酒花酸为α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一种或多种。

优选地，所述α酸衍生物包括异α-酸、还原α-酸、还原异α-酸、氧化α-酸、氧化异α-酸、P-异α酸、二氢异α-酸、四氢异α-酸、六氢异α-酸的一种或几种。

优选地，所述所述β酸衍生物包括氢化β酸、六氢β酸中的一种或两种。

优选地，所述α酸指有机酸葎草酮，具有如下结构：

优选地，所述β酸包括式(1)所示蛇麻酮、式2)所示合蛇麻酮及它们药学上可接受的盐中的一种或多种，结构如下：

作为技术方案的进一步改进，所述啤酒花酸在口腔护理组合物中的占比为0.01-0.75wt％。

作为技术方案的进一步改进，所述薄荷醇或其衍生物在口腔护理组合物中的占比为0.01-0.75wt％。

作为技术方案的进一步改进，所述啤酒花酸：薄荷醇或其衍生物的质量比为10:1-1:10。

作为技术方案的进一步改进，所述口腔护理组合物中还可包括氯化钠。

优选地，所述氯化钠在口腔护理组合物中的占比为0.01-10wt％。

为解决上述第二个技术问题，本发明所述口腔护理组合物添加到牙膏、凝胶、漱口水或牙粉中的应用。

本发明所记载的任何范围包括端值以及端值之间的任何数值以及端值或者端值之间的任意数值所构成的任意子范围。

如无特殊说明，本发明中的各原料均可通过市售购买获得，本发明中所用的设备可采用所属领域中的常规设备或参照所属领域的现有技术进行。

与现有技术相比较，本发明具有如下有益效果：

本发明口腔护理组合物通过添加薄荷醇或其衍生物能显著改善啤酒花提取物中的活性成分带来的不愉悦口感。

具体实施方式

为了更清楚地说明本发明，下面结合优选实施例对本发明做进一步的说明。本领域技术人员应当理解，下面所具体描述的内容是说明性的而非限制性的，不应以此限制本发明的保护范围。

本发明一种包含啤酒花提取物的口腔护理组合物，包括啤酒花提取物和薄荷醇或其衍生物。

本申请意外的发现，常用于口腔护理产品中的香精，例如桉叶油、水杨酸甲酯、麝香草酚等调味成分，对啤酒花提取物苦的口感并没有减弱作用；而薄荷醇或其衍生物可以降低啤酒花提取物苦的口感。

在本发明的某些实施例中，所述啤酒花提取物包括啤酒花酸。

在本发明的某些实施例中，所述啤酒花酸包括α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一种或多种。

在本发明的某些优选实施例中，所述啤酒花酸是α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一种或多种。

在本发明的某些优选实施例中，所述α酸指有机葎草酮，其具有如下结构：

在本发明的某些优选实施例中，所述β酸包括式(1)所示蛇麻酮、式2)所示合蛇麻酮及它们药学上可接受的盐中的一种或多种，结构如下：

在本发明的某些实施例中，所述啤酒花酸在口腔护理组合物中的占比为0.01-0.75wt％。例如0.05-0.75％，0.1-0.7％，0.15-0.65％，0.2-0.6％，0.25-0.55％,0.3-0.5％，0.35-0.45％。

在本发明的某些实施例中，所述薄荷醇又称薄荷脑，是一种环形单萜，可从薄荷或欧薄荷提取获得，也可通过香茅醛或百里酚合成获得。

在本发明的某些实施例中，所述薄荷醇是左旋薄荷醇或消旋薄荷醇；

在本发明的某些实施例中，所述薄荷醇衍生物是L-乳酸薄荷酯、丁二酸单薄荷酯、苯甲酸薄荷酯、丙二酸二薄荷酯、戊二酸二薄荷酯、顺丁烯二酸双薄荷酯、乙酸薄荷酯、琥珀酸单薄荷醇酯、WS-3、WS-12中的一种或多种的组合。

在本发明的某些实施例中，所述薄荷醇或其衍生物在口腔护理组合物中的占比为0.01-0.75wt％，例如0.05-0.75％，0.1-0.7％，0.15-0.65％，0.2-0.6％，0.25-0.55％,0.3-0.5％，0.35-0.45％。

在本发明的某些实施例中，所述啤酒花酸：薄荷醇或其衍生物的质量比为10:1-1:10。

在本发明的某些优选实施例中，所述啤酒花酸：薄荷醇或其衍生物的质量比为9:1-1:9、或8:1-1:8、或7:1-1:7、或6:1-1:6、或5:1-1:5、或4:1-1:4、或3:1-1:3、或2:1-1:2、或1:1。

在本发明的某些优选实施例中，所述口腔护理组合物中还可包括氯化钠。

在本发明的某些优选实施例中，所述氯化钠在口腔护理组合物中的占比为0.01-10wt％；优选0.05-5％；更优选0.5-2％；再优选0.5-1％。

本发明所述口腔护理组合物添加到牙膏、凝胶、漱口水或牙粉中的应用。

在本发明的某些实施例中，所述口腔护理组合物中可进一步包括保湿剂、调味剂和/或增稠剂等辅料。

在本发明的某些实施例中，所述口腔护理组合物中可进一步包括抗菌剂、抗龋剂、抗敏剂、抗结石剂和/或美白剂等活性成分。

“保湿剂”是防止口腔护理组合物脱水变硬的成分。示例的保湿剂包括但不限于如甘油、丙二醇、山梨醇等。按质量百分比计，保湿剂在口腔护理组合物中的含量通常为10-80％。

“增稠剂”是一种增加溶液或液体/固体混合物的粘度，但基本上不会改变其性质的物质。加入增稠剂的目的是为了给产品提供骨架、流动性和稳定性。示例的增稠剂包括，但不限于，以下一种或多种:羟乙基纤维素、羧甲基纤维素及其盐(例如羧甲基纤维素钠)、角叉菜聚糖(carrageenan)、羧基乙烯基聚合物、黄原胶(xanthan gμm)、卡拉胶、明胶、支链淀粉、海藻酸钠等。在某些实施方式中，所述增稠剂包括黄原胶、卡拉胶或羧甲基纤维素钠中的一种或多种。增稠剂在口腔护理组合物中的重量比例通常为0.2-2％。

“表面活性剂”在口腔护理组合物中起到乳化香精和起泡的目的，在某种程度上可以辅助羟基磷灰石-多羧基化合物复合物的充分和完全分散。示例的表面活性剂包括，但不限于，阴离子表面活性剂，例如十二烷基磺酸钠；两性表面活性剂，例如甜菜碱；氨基酸表面活性剂如月桂醇肌氨酸钠和非离子表面活性剂，例如聚氧乙烯与聚氧丙稀共聚物等。表面活性剂在口腔护理组合物中的重量比例通常为0.5-2.5％。

根据本申请的某些实施方式，所述口腔护理组合物中可进一步包括抗菌剂、抗龋剂、抗敏剂和/或美白剂等活性成分；

“抗菌剂”是指能够在一定时间内，使口腔护理组合物中某些微生物的生长或繁殖保持在必要水平以下的化学物质。示例的抗菌剂包括但不限于：氯化亚锡、四氢姜黄素、氯化十六烷基吡啶、三氯生等。

“抗龋剂”是指对龋病有抑制作用的物质，例如可以通过降低牙釉质羟基磷灰石的溶解度增强牙齿的抗龋能力的物质，或控制菌斑、抑制细菌生长的物质。示例的抗龋剂包括但不限于含磷试剂(磷酸钙、甘油磷酸镁、乳磷酸钙、酪蛋白酸钠等)、或精氨酸及其衍生物。优选地，在某些具体实施方式中，所述抗龋剂包括氟化物离子源。

“抗敏剂”是指通过抑制神经冲动或能够封闭牙本质小管或降低其通透性，从而预防或治疗牙本质过敏症的物质。示例的抗敏剂包括但不限于：甘草酸二钾、氟化钾、硝酸钾、氯化钾等钾离子源。

“美白剂”是指对牙齿能起到美白作用的物质。示例的美白剂包括但不限于：过氧化物漂白剂、木瓜蛋白酶、葡萄糖氧化酶。

本发明口腔护理组合物的口感评价方法如下：

1)评价小组建立

参照GB/T 16291.1—2012和GB/T12311-2012选取30名合格的感觉评价员；

2)评价员对苦味评价标准的校正

准确称量0.010g、0.025g、0.05g咖啡因，加入到500ml纯净水中搅拌均匀后，用纯净水定容至1L，苦味强度分别为2分，7分，13分；

分别取上述参比样溶液20mL，充分漱口30s后吐出(不能用清水漱口)，评价此时空腔内部的苦味强度，评价员根据自己的感觉在15cm标尺上进行评价，上述步骤每个参比样重复测定三次，三次结果取平均值，使评价员对自己的评分强度进行记忆。之后根据国标GB_T 19547-2004的值估计法中规定的全面重新标度法对每个评价员的参比样评价结果进行计算，得到校正因子；

3)样品评价

分别取样品溶液20mL，充分漱口30s后吐出(不能用清水漱口)，评价此时空腔内部的苦味强度，每位评价员根据自己的感觉在15cm标尺上进行评价；三十名评价员的标尺数值经上述校正值校正，再经方差分析的评价结果，所得评价结果符合统计学差异。

实施例1、对比例1-6：

包含啤酒花提取物的口腔护理组合物，包括如下表1配比的原料，总量按100份计：

表1

从上表1中可以看出，薄荷醇可以降低啤酒花提取物苦的口感，但不能降低咖啡因苦的口感；而桉叶油、水杨酸甲酯、麝香草酚等口腔护理产品香精中常用的调味成分对啤酒花提取物苦的口感并没有减弱作用。

实施例2-17、对比例7-10：

一种口腔护理组合物，按如下表2和表3配比的原料配置，总量按100份计：

表2

表3

实施例18-21：

一种口腔护理组合物，按如下表4配比的原料配置，总量按100份计：

表4：

从上述表2和表3可以看出：所述薄荷醇可以抑制单个α酸和单个β酸的口感，但是当薄荷醇添加量至1.0％时，薄荷醇的刺激感不被受试者接受。且在薄荷醇的基础上氯化钠，可进一步改善组合物口感。

从上述表4可以看出：薄荷醇衍生物也可以改善啤酒花酸的口感。

显然，本发明的上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例，而并非是对本发明的实施方式的限定。对于所属领域的普通技术人员来说，在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动。这里无法对所有的实施方式予以穷举。凡是属于本发明的技术方案所引伸出的显而易见的变化或变动仍处于本发明的保护范围之列。

Claims (15)

1.一种口腔护理组合物，其特征在于：包含啤酒花提取物和薄荷醇或其衍生物。

2.根据权利要求1所述口腔护理组合物，其特征在于：所述啤酒花提取物包括啤酒花酸。

3.根据权利要求2所述口腔护理组合物，其特征在于：所述啤酒花酸包括α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述口腔护理组合物，其特征在于：所述啤酒花酸为α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一种或多种的组合。

5.根据权利要求3或4所述口腔护理组合物，其特征在于：所述α酸衍生物包括异α-酸、还原α-酸、还原异α-酸、氧化α-酸、氧化异α-酸、P-异α酸、二氢异α-酸、四氢异α-酸、六氢异α-酸的一种或几种。

6.根据权利要求3或4所述口腔护理组合物，其特征在于：所述β酸衍生物包括氢化β酸、六氢β酸中的一种或两种。

7.根据权利要求3或4所述口腔护理组合物，其特征在于：所述α酸具有如下结构：

8.根据权利要求3或4所述口腔护理组合物，其特征在于：所述β酸包括式(1)所示蛇麻酮、式2)所示合蛇麻酮及它们药学上可接受的盐中的一种或多种，结构如下：

9.根据权利要求4所述口腔护理组合物，其特征在于：所述啤酒花酸在口腔护理组合物中的占比为0.01-0.75wt％；优选0.05-0.75wt％；更优选0.1-0.7wt％；再优选0.2-0.6wt％。

10.根据权利要求1所述口腔护理组合物，其特征在于：所述薄荷醇或其衍生物在口腔护理组合物中的占比为0.01-0.75wt％；优选0.05-0.75；更优选0.1-0.7；再优选0.2-0.6％。

11.根据权利要求1所述口腔护理组合物，其特征在于：所述啤酒花酸：薄荷醇或其衍生物的质量比为10:1-1:10。

12.根据权利要求1所述口腔护理组合物，其特征在于：所述啤酒花酸：薄荷醇或其衍生物的质量比为9:1-1:9、或8:1-1:8、或7:1-1:7、或6:1-1:6、或5:1-1:5、或4:1-1:4、或3:1-1:3、或2:1-1:2、或1:1。

13.根据权利要求1所述口腔护理组合物，其特征在于：所述口腔护理组合物中还可包括氯化钠。

14.根据权利要求1所述口腔护理组合物，其特征在于：所述氯化钠在口腔护理组合物中的占比为0.01-10wt％；优选0.05-5％；更优选0.5-2％；再优选0.5-1％。

15.如权利要求1-13中任一所述口腔护理组合物添加到牙膏、凝胶、漱口水或牙粉中的应用。