TWI798362B - 包含啤酒花提取物的口腔護理組合物及應用 - Google Patents

Abstract

本發明公開了一種包含啤酒花提取物的口腔護理組合物及其應用；所述口腔護理組合物包括啤酒花提取物和薄荷醇或其衍生物；本發明通過添加薄荷醇或其衍生物以改善啤酒花提取物中的活性成分帶來的不愉悅口感。

Description

包含啤酒花提取物的口腔護理組合物及應用

本發明涉及口腔護理技術領域，尤其是涉及一種包含啤酒花提取物的口腔護理組合物及應用。

啤酒花是來自大麻科(Cannabaceae)啤酒花(Hamulus lpulus)屬桑科律草屬植物，為一種多年生纏繞草本植物，在中國擁有蛇麻花、啤酒花、酵母花、忽布子等多個俗名。啤酒花主要分佈於北半球，北緯30°-60°之間的區域，集中於歐洲、亞洲和北美，僅有1變種在北非的摩洛哥有分佈，亞洲北部和東北部、美洲東部也有。中國主要集中在新疆、甘肅等地。啤酒花提取物指用本領域公知的方法從該植物的乾燥的花、蔓、藤或其他部分的提取獲得提取物，或者是這種提取物或其活性組分的合成或半合成的等同物。啤酒花提取物可商業獲得，例如從HAAS購買。

啤酒花提取物的活性成分主要為啤酒花酸，包括α酸及其衍生物和類似物、β酸及其衍生物和類似物。因其具有很好的抑菌活性，尤其對革蘭氏陽性細菌種類，如乳酸桿菌，鏈球菌，葡萄球菌，微型聚焦，芽孢桿菌和片球菌等有很好的抑菌功效而成為釀造啤酒的原料之一，是啤酒的防腐劑，可避免啤酒受微生物污染，延長其保質期。

中國專利CN200580048454.5公開了啤酒花提取物和厚樸提取物的組合對抑制變形鏈球菌、具核羧桿菌、小韋榮氏球菌、內氏放線菌和牙齦卟啉單胞菌等代表性的口腔致病菌有很好的抑制作用。但是，啤酒花提取物中的活性成分有不愉悅的口感，當作為微生物抑制劑添加入其他食品或口腔護理產品時，它帶來的苦味不易被接受，這使得啤酒花提取物的應用受到限制。

本發明要解決的第一個技術問題是提供一種包含啤酒花提取物的口腔護理組合物。本發明通過添加薄荷醇或其衍生物以改善啤酒花提取物中的活性成分帶來的不愉悅口感。

本發明要解決的第二個技術問題是提供一種包含啤酒花提取物的口腔護理組合物的應用。

為解決上述第一個技術問題，本發明採用如下的技術方案：

一種包含啤酒花提取物的口腔護理組合物，包括啤酒花提取物和薄荷醇或其衍生物。

作為技術方案的進一步改進，所述啤酒花提取物包括啤酒花酸。

優選地，所述啤酒花酸包括α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一種或多種。

優選地，所述啤酒花酸為α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一種或多種。

優選地，所述α酸衍生物包括異α-酸、還原α-酸、還原異α-酸、氧化α-酸、氧化異α-酸、P-異α酸、二氫異α-酸、四氫異α-酸、六氫異α-酸的一種或幾種。

優選地，所述所述β酸衍生物包括氫化β酸、六氫β酸中的一種或兩種。

優選地，所述α酸指有機酸葎草酮，具有如下結構：

優選地，所述β酸包括式(1)所示蛇麻酮、式(2)所示合蛇麻酮及它們藥學上可接受的鹽中的一種或多種，結構如下：

作為技術方案的進一步改進，所述啤酒花酸在口腔護理組合物中的占比為0.01-0.75wt%。

作為技術方案的進一步改進，所述薄荷醇或其衍生物在口腔護理組合物中的占比為0.01-0.75wt%。

作為技術方案的進一步改進，所述啤酒花酸：薄荷醇或其衍生物的質量比為10：1-1：10。

作為技術方案的進一步改進，所述口腔護理組合物中還可包括氯化鈉。

優選地，所述氯化鈉在口腔護理組合物中的占比為0.01-10wt%。

為解決上述第二個技術問題，本發明所述口腔護理組合物添加到牙膏、凝膠、漱口水或牙粉中的應用。

本發明所記載的任何範圍包括端值以及端值之間的任何數值以及端值或者端值之間的任意數值所構成的任意子範圍。

如無特殊說明，本發明中的各原料均可通過市售購買獲得，本發明中所用的設備可採用所屬領域中的常規設備或參照所屬領域的現有技術進行。

與現有技術相比較，本發明具有如下有益效果：

本發明口腔護理組合物通過添加薄荷醇或其衍生物能顯著改善啤酒花提取物中的活性成分帶來的不愉悅口感。

為了更清楚地說明本發明，下面結合優選實施例對本發明做進一步的說明。本領域技術人員應當理解，下面所具體描述的內容是說明性的而非限制性的，不應以此限制本發明的保護範圍。

本發明一種包含啤酒花提取物的口腔護理組合物，包括啤酒花提取物(Hops Extract)和薄荷醇(menthol)或其衍生物。

本申請意外的發現，常用於口腔護理產品中的香精，例如桉葉油、水楊酸甲酯、麝香草酚等調味成分，對啤酒花提取物苦的口感並沒有減弱作用；而薄荷醇或其衍生物可以降低啤酒花提取物苦的口感。

在本發明的某些實施例中，所述啤酒花提取物包括啤酒花酸(hopacid)。

在本發明的某些實施例中，所述啤酒花酸包括α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一種或多種。

在本發明的某些優選實施例中，所述啤酒花酸是α酸、α酸衍生物、β酸、β酸衍生物中的一種或多種。

在本發明的某些優選實施例中，所述α酸指有機葎草酮，其具有如下結構：

在本發明的某些優選實施例中，所述β酸包括式(1)所示蛇麻酮、式(2)所示合蛇麻酮及它們藥學上可接受的鹽中的一種或多種，結構如下：

在本發明的某些實施例中，所述啤酒花酸在口腔護理組合物中的占比為0.01-0.75wt%。例如0.05-0.75wt%，0.1-0.7wt%，0.15-0.65wt%，0.2-0.6wt%，0.25-0.55wt%,0.3-0.5wt%，0.35-0.45wt%。

在本發明的某些實施例中，所述薄荷醇又稱薄荷腦，是一種環形單萜，可從薄荷或歐薄荷提取獲得，也可通過香茅醛或百里酚合成獲得。

在本發明的某些實施例中，所述薄荷醇是左旋薄荷醇或消旋薄荷醇； 在本發明的某些實施例中，所述薄荷醇衍生物是L-乳酸薄荷酯、丁二酸單薄荷酯、苯甲酸薄荷酯、丙二酸二薄荷酯、戊二酸二薄荷酯、順丁烯二酸雙薄荷酯、乙酸薄荷酯、琥珀酸單薄荷醇酯、WS-3、WS-12中的一種或多種的組合。

在本發明的某些實施例中，所述薄荷醇或其衍生物在口腔護理組合物中的占比為0.01-0.75wt%，例如0.05-0.75wt%，0.1-0.7wt%，0.15-0.65wt%，0.2-0.6wt%，0.25-0.55wt%,0.3-0.5wt%，0.35-0.45wt%。

在本發明的某些實施例中，所述啤酒花酸：薄荷醇或其衍生物的質量比為10：1-1：10。

在本發明的某些優選實施例中，所述啤酒花酸：薄荷醇或其衍生物的質量比為9：1-1：9、或8：1-1：8、或7：1-1：7、或6：1-1：6、或5：1-1：5、或4：1-1：4、或3：1-1：3、或2：1-1：2、或1：1。

在本發明的某些優選實施例中，所述口腔護理組合物中還可包括氯化鈉。

在本發明的某些優選實施例中，所述氯化鈉在口腔護理組合物中的占比為0.01-10wt%；優選0.05-5wt%；更優選0.5-2wt%；再優選0.5-1wt%。

本發明所述口腔護理組合物添加到牙膏、凝膠、漱口水或牙粉中的應用。

在本發明的某些實施例中，所述口腔護理組合物中可進一步包括保濕劑、調味劑和/或增稠劑等輔料。

在本發明的某些實施例中，所述口腔護理組合物中可進一步包括抗菌劑、抗齲劑、抗敏劑、抗結石劑和/或美白劑等活性成分。

“保濕劑”是防止口腔護理組合物脫水變硬的成分。示例的保濕劑包括但不限於如甘油、丙二醇、山梨醇等。按品質百分比計，保濕劑在口腔護理組合物中的含量通常為10-80%。

“增稠劑”是一種增加溶液或液體/固體混合物的粘度，但基本上不會改變其性質的物質。加入增稠劑的目的是為了給產品提供骨架、流動性和穩定性。示例的增稠劑包括，但不限於，以下一種或多種：羥乙基纖維素、羧甲基纖維素及其鹽(例如羧甲基纖維素鈉)、角叉菜膠(carrageenan)、羧基乙 烯基聚合物、黃原膠(xanthan gμm)、卡拉膠、明膠、支鏈澱粉、海藻酸鈉等。在某些實施方式中，所述增稠劑包括黃原膠、卡拉膠或羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。增稠劑在口腔護理組合物中的重量比例通常為0.2-2%。

“表面活性劑”在口腔護理組合物中起到乳化香精和起泡的目的，在某種程度上可以輔助羥基磷灰石-多羧基化合物複合物的充分和完全分散。示例的表面活性劑包括，但不限於，陰離子表面活性劑，例如十二烷基磺酸鈉；兩性表面活性劑，例如甜菜堿；氨基酸表面活性劑如月桂醇肌氨酸鈉和非離子表面活性劑，例如聚氧乙烯與聚氧丙稀共聚物等。表面活性劑在口腔護理組合物中的重量比例通常為0.5-2.5%。

根據本申請的某些實施方式，所述口腔護理組合物中可進一步包括抗菌劑、抗齲劑、抗敏劑和/或美白劑等活性成分；

“抗菌劑”是指能夠在一定時間內，使口腔護理組合物中某些微生物的生長或繁殖保持在必要水準以下的化學物質。示例的抗菌劑包括但不限於：氯化亞錫、四氫薑黃素、氯化十六烷基吡啶、三氯生等。

“抗齲劑”是指對齲病有抑制作用的物質，例如可以通過降低牙釉質羥基磷灰石的溶解度增強牙齒的抗齲能力的物質，或控制菌斑、抑制細菌生長的物質。示例的抗齲劑包括但不限於含磷試劑(磷酸鈣、甘油磷酸鎂、乳磷酸鈣、酪蛋白酸鈉等)、或精氨酸及其衍生物。優選地，在某些具體實施方式中，所述抗齲劑包括氟化物離子源。

“抗敏劑”是指通過抑制神經衝動或能夠封閉牙本質小管或降低其通透性，從而預防或治療牙本質過敏症的物質。示例的抗敏劑包括但不限於：甘草酸二鉀、氟化鉀、硝酸鉀、氯化鉀等鉀離子源。

“美白劑”是指對牙齒能起到美白作用的物質。示例的美白劑包括但不限於：過氧化物漂白劑、木瓜蛋白酶、葡萄糖氧化酶。

本發明口腔護理組合物的口感評價方法如下：

1)評價小組建立

參照GB/T 16291.1-2012和GB/T12311-2012選取30名合格的感覺評價員。

2)評價員對苦味評價標準的校正

準確稱量0.010g、0.025g、0.05g咖啡因，加入到500ml純淨水中攪拌均勻後，用純淨水定容至1L，苦味強度分別為2分，7分，13分； 分別取上述參比樣溶液20mL，充分漱口30s後吐出(不能用清水漱口)，評價此時空腔內部的苦味強度，評價員根據自己的感覺在15cm尺規上進行評價，上述步驟每個參比樣重複測定三次，三次結果取平均值，使評價員對自己的評分強度進行記憶。之後根據國標GB_T 19547-2004中規定的全面重新標度法對每個評價員的參比樣評價結果進行計算，得到校正因數；

3)樣品評價

分別取樣品溶液20mL，充分漱口30s後吐出(不能用清水漱口)，評價此時空腔內部的苦味強度，每位評價員根據自己的感覺在15cm尺規上進行評價；三十名評價員的尺規數值經上述校正值校正，再經方差分析的評價結果，所得評價結果符合統計學差異。

實施例1、對比例1-6：

包含啤酒花提取物的口腔護理組合物，包括如下表1配比的原料，總量按100份計：

從上表1中可以看出，薄荷醇可以降低啤酒花提取物苦的口感，但不能降低咖啡因苦的口感；而桉葉油、水楊酸甲酯、麝香草酚等口腔護理產品香精中常用的調味成分對啤酒花提取物苦的口感並沒有減弱作用。

實施例2-17、對比例7-10：

一種口腔護理組合物，按如下表2和表3配比的原料配置，總量按100份計：

實施例18-21：

一種口腔護理組合物，按如下表4配比的原料配置，總量按100份計：

從上述表2和表3可以看出：所述薄荷醇可以抑制單個α酸和單個β酸的口感，但是當薄荷醇添加量至1.0%時，薄荷醇的刺激感不被受試者接受。且在薄荷醇的基礎上氯化鈉，可進一步改善組合物口感。

從上述表4可以看出：薄荷醇衍生物也可以改善啤酒花酸的口感。

顯然，本發明的上述實施例僅僅是為清楚地說明本發明所作的舉例，而並非是對本發明的實施方式的限定。對於所屬領域的普通技術人員來說，在上述說明的基礎上還可以做出其他不同形式的變化或變動。這裏無法對所有的實施方式予以窮舉。凡是屬於本發明的技術方案所引伸出的顯而易見的變化或變動仍處於本發明的保護範圍之列。

Claims (17)

1. 一種組合物作為口腔護理之用途，該組合物包含啤酒花提取物和薄荷醇，其特徵在於將該組合物添加至一口腔護理產品中，以使該口腔護理產品具有抑菌效果，同時改善該口腔護理產品的口感；其中該啤酒花提取物包含啤酒花酸，且該啤酒花酸在該組合物中的占比為0.01-0.75wt%；且該薄荷醇在該組合物中的占比為0.01-0.75wt%。
2. 根據申請專利範圍第1項所述的用途，其中該啤酒花酸包括α酸、β酸中的一種或多種。
3. 根據申請專利範圍第2項所述的用途，其中該啤酒花酸為α酸、β酸中的一種或多種的組合。
4. 根據申請專利範圍第2或3項所述的用途，其中該α酸具有如下結構：

   
5. 根據申請專利範圍第2或3項所述的用途，其中該β酸包括式(1)所示蛇麻酮、式2)所示合蛇麻酮及它們藥學上可接受的鹽中的一種或多種，結構如下：

   
6. 根據申請專利範圍第1項所述的用途，其中該啤酒花酸在該組合物中的占比為0.1-0.7wt%。
7. 根據申請專利範圍第6項所述的用途，其中該啤酒花酸在該組合物中的占比為0.2-0.6wt%。
8. 根據申請專利範圍第1項所述的用途，其中該薄荷醇或其衍生物在該組合物中的占比為0.1-0.7wt%。
9. 根據申請專利範圍第8項所述的用途，其中該薄荷醇或其衍生物在該組合物中的占比為0.2-0.6wt%。
10. 根據申請專利範圍第1項所述的用途，其中該啤酒花酸：該薄荷醇的質量比為10：1-1：10。
11. 根據申請專利範圍第10項所述的用途，其中該啤酒花酸：該薄荷醇的質量比為9：1-1：9。
12. 根據申請專利範圍第1項所述的用途，其中該組合物中還可包括氯化鈉。
13. 根據申請專利範圍第12項所述的用途，其中該氯化鈉在該組合物中的占比為0.01-10wt%。
14. 據申請專利範圍第13項所述的用途，其中該氯化鈉在該組合物中的占比為0.05-5wt%。
15. 據申請專利範圍第14項所述的用途，其中該氯化鈉在該組合物中的占比為0.5-2wt%。
16. 據申請專利範圍第15項所述的口腔護理組合物，其中：所述氯化鈉在口腔護理組合物中的占比為0.5-1wt%。
17. 如申請專利範圍第1項所述的用途，其中該口腔護理產品為牙膏、凝膠、漱口水或牙粉。