CN110225743A - 包含虎杖苷的微乳液组合物和使用方法 - Google Patents

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Abstract

本公开涉及包含虎杖苷的微乳液组合物，其可用作要施加到皮肤和/或头发上的化妆品和/或药物组合物。该微乳液组合物包含：(a)虎杖苷；(b)任选地，烟酰胺；(c)任选地，黄芩苷；(d)一种或多种油；(e)水；和(f)一种或多种乳化剂。此外，所述一种或多种乳化剂的总量与所述一种或多种油的总量的比率通常为1.7至2.5。

Description

包含虎杖苷的微乳液组合物和使用方法
公开领域
本公开涉及可用作化妆品和/或药物组合物的包含虎杖苷的微乳液组合物。也公开了制备和使用所述微乳液组合物的方法。
背景
皮肤充当内环境和外环境之间的天然屏障并因此在重要的生物功能如防范机械和化学损伤、微生物和紫外线损伤中起到重要作用。但是，皮肤的健康和外观会因环境因素、基因组成、营养和阳光暴露而恶化。
随着年龄增长，皮肤外层（表皮）变薄，尽管细胞层数保持不变。但是，含色素的细胞（黑素细胞）的数量减少。因此，皮肤看起来苍白并且半透明。在阳光暴露区域可能出现大的色素斑（老年斑、黄褐斑或雀斑）。结缔组织中的变化降低皮肤的强度和弹性。在阳光暴露区域中更明显（日光性弹性组织变性）。弹性组织变性产生皮革样的饱经风霜的外观，这在农民、船员和大量时间待在室外的其他人中都常见。失水增加皮肤损伤的风险。营养不良也会不利地影响皮肤，以造成干燥、皮疹和浮肿。
氧化应激造成整个皮肤中的炎症增加、胶原含量降低、酶MMP的过度表达、蛋白质糖化的增加和线粒体衰变的增加。另外的老化过程包括跨过线粒体内膜的固有质子渗漏率、降低的膜流动性和降低的心磷脂含量和功能。这些老化过程不利地影响通过将膳食和其它细胞燃料转化成ATP来创造细胞所需的能量的线粒体。已经表明，由线粒体生成的氧化剂是线粒体中随年龄积聚的氧化损伤的主要来源（Ames B N等人, Biochim BiophysActa. 1995年5月24日；1271(1):165-70）。在衰老皮肤中，线粒体变得严重受损，并且这导致ATP产量的降低和更高的氧化损伤。
抗氧化剂是治疗由自然老化和光老化造成的皮肤损伤的有用试剂。可用的抗氧化剂包括提供最高的吸收自由基的能力的那些。氧自由基吸收能力（ORAC）是材料吸收自由基的能力的量度（Dreher F, Maibach H. Curr Probl Dermatol. 2001；29:157-64.）。抗氧化剂破坏有害的氧自由基。抗氧化剂的实例包括维生素E、C、D、A、阿魏酸、新橙皮苷二氢查耳酮、谷胱甘肽、褪黑素、金属锌、β-胡萝卜素和许多其它化合物。抗氧化剂清除由氧自由基造成的细胞氧化，由此防止细胞损伤，进而保护皮肤。
公开概述
本文中公开的微乳液组合物包含虎杖苷。虎杖苷（3,4',5-三羟基茋-3-β-单-D葡糖苷），也被称为白藜芦醇苷，是可从虎杖（Polygonum cuspidatum）的根和根茎提取的茋（stilbene）化合物。其是对皮肤有益的抗氧化剂。例如，其提供抗炎和光防护性质，这有助于皮肤保持健康、年轻和容光焕发的外观。但是，由于虎杖苷极低的水溶性和有限的皮肤渗透能力，其临床应用有限。
本公开的发明人发现，将虎杖苷并入本文中公开的微乳液组合物带来各种惊人和意外的结果。例如，虎杖苷以高达大约1.5%溶解在该微乳液组合物中，这是虎杖苷在单独水中的溶解度的150倍。较高量的溶解虎杖苷在施加于皮肤的化妆品组合物中特别有益，因为其能够增加透皮递送。本发明人还意外地发现，虎杖苷充当“澄清剂”，即，其改进或增强微乳液组合物的透明度（澄清度）。
该微乳液组合物通常包括：
(a) 虎杖苷；
(b) 任选地，烟酰胺；
(c) 任选地，黄芩苷；
(d) 一种或多种油；
(e) 水；和
(f) 一种或多种乳化剂。
此外，所述一种或多种乳化剂的总量与所述一种或多种油的总量的比率通常为1.7至2.5。
该微乳液组合物特别可用于例如作为化妆品或药物组合物施加到皮肤上。因此，本公开涉及为化妆品或药物用途使用该微乳液组合物的方法。例如，本公开涉及通过将本文所述的微乳液组合物施加到皮肤或头发上以改进皮肤和头发的外观的方法。另外，还公开了改进或提高虎杖苷的溶解度的方法、增强皮肤渗透的方法和提供全谱光防护的方法。
公开详述
本公开的微乳液组合物的独特之处在于它们如何溶解和递送虎杖苷。该微乳液组合物包括：(a) 虎杖苷；(b) 任选地，烟酰胺；(c) 任选地，黄芩苷；(d) 一种或多种油；(e) 水；和(f) 一种或多种乳化剂。通常，所述一种或多种乳化剂的总量与所述一种或多种油的总量的比率为1.7至2.5。
微乳液组合物中的虎杖苷的量通常为基于微乳液组合物的总重量计0.1至5重量%的虎杖苷。微乳液组合物中的虎杖苷总量可进一步为例如0.1至4重量%、0.1至3重量%、0.5至2重量%、0.5至5重量%、0.5至4重量%、0.5至3重量%或0.5至2重量%。
本公开的微乳液组合物可任选包括烟酰胺，也称为尼克酰胺，其是烟酸（维生素B3/尼克酸）的酰胺。如果存在烟酰胺，其在微乳液组合物中的量通常为基于微乳液组合物的总重量计0.1至10重量%。此外，微乳液组合物中的烟酰胺总量可为0.1至8重量%、0.1至6重量%、0.1至5重量%、0.1至4重量%、0.1至3重量%、0.5至10重量%、0.5至8重量%、0.5至6重量%、0.5至5重量%、0.5至4重量%、0.5至3重量%、1至10重量%、1至8重量%、1至6重量%、1至5重量%、1至4重量%或1至3重量%。
本公开的微乳液组合物可任选包括黄芩苷。黄芩苷是一种黄酮糖苷（其是黄芩素的葡糖苷酸）并在黄芩属中的几个物种，包括黄芩（Scutellaria baicalensis）和侧花黄芩（Scutellaria lateriflora）中发现。如果存在黄芩苷，其在微乳液组合物中的量通常为基于微乳液组合物的总重量计0.1至3重量%的量。此外，微乳液组合物中的黄芩苷总量可为0.1至2.5重量%、0.1至2重量%、0.1至1.5重量%、0.1至1重量%、0.1至0.8重量%、0.1至0.5重量%、0.2至3重量%、0.2至2重量%、0.2至1.5重量%、0.2至1重量%、0.2至0.8重量%、0.2至0.5重量%或0.2至0.8重量%。
该微乳液组合物包括一种或多种乳化剂。许多乳化剂是本领域中已知的并可用于微乳液组合物。在一些情况下，所述一种或多种乳化剂可选自脂肪酸聚甘油酯、烷基多糖苷、聚山梨酯、氨基酸乳化剂和烷基胺氧化物。
微乳液组合物中的所述一种或多种乳化剂的总量通常为基于微乳液组合物的总重量计0.5至10重量%。此外，微乳液组合物中的一种或多种乳化剂的总量可为0.5至8重量%、0.5至6重量%、0.5至5重量%、1至10重量%、1至8重量%、1至6重量%、1至5重量%、2至10重量%、2至8重量%、2至6重量%、2至5重量%、3至10重量%、3至8重量%、3至6重量%或3至5重量%。
所述一种或多种乳化剂可包括一种或多种脂肪酸聚甘油酯，例如非离子型脂肪酸聚甘油酯。非离子型脂肪酸聚甘油酯的非限制性实例包括聚甘油-4辛酸酯/癸酸酯、聚甘油-10辛酸酯/癸酸酯、聚甘油-4癸酸酯、聚甘油-10癸酸酯、聚甘油-4月桂酸酯、聚甘油-5月桂酸酯、聚甘油-6月桂酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-10椰油酸酯、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-10油酸酯、聚甘油-10硬脂酸酯及其混合物。
微乳液组合物中的一种或多种非乙氧基化非离子型脂肪酸聚甘油酯的总量通常为基于微乳液组合物的总重量计0.5至10重量%。此外，微乳液组合物中的非乙氧基化非离子型脂肪酸聚甘油酯的总量可为0.5至8重量%、0.5至6重量%、0.5至5重量%、1至10重量%、1至8重量%、1至6重量%、1至5重量%、2至10重量%、2至8重量%、2至6重量%、2至5重量%、3至10重量%、3至8重量%、3至6重量%或3至5重量%。
所述一种或多种乳化剂可包括一种或多种氨基酸乳化剂。氨基酸乳化剂的非限制性实例包括椰油酰基牛磺酸钾、甲基椰油酰基牛磺酸钾、己酰基甲基牛磺酸钠、椰油酰基牛磺酸钠、月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠、甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基肉豆蔻酰基牛磺酸钠、甲基油酰基牛磺酸钠、甲基棕榈酰基牛磺酸钠、甲基硬脂酰基牛磺酸钠、辛酰基谷氨酸二钾、十一碳烯酰基谷氨酸二钾、辛酰基谷氨酸二钠、椰油酰基谷氨酸二钠、月桂酰基谷氨酸二钠、硬脂酰基谷氨酸二钠、十一碳烯酰基谷氨酸二钠、辛酰基谷氨酸钾、椰油酰基谷氨酸钾、月桂酰基谷氨酸钾、肉豆蔻酰基谷氨酸钾、硬脂酰基谷氨酸钾、十一碳烯酰基谷氨酸钾、辛酰基谷氨酸钠、椰油酰基谷氨酸钠、月桂酰基谷氨酸钠、肉豆蔻酰基谷氨酸钠、橄榄油酰基谷氨酸钠、棕榈酰基谷氨酸钠、硬脂酰基谷氨酸钠、十一碳烯酰基谷氨酸钠、椰油酰基甲基β-丙氨酸、月桂酰基β-丙氨酸、月桂酰基甲基β-丙氨酸、肉豆蔻酰基β-丙氨酸、月桂酰基甲基β-丙氨酸钾、椰油酰基丙氨酸钠、椰油酰基甲基β-丙氨酸钠和肉豆蔻酰基甲基β-丙氨酸钠、棕榈酰基甘氨酸、月桂酰基甘氨酸钠、椰油酰基甘氨酸钠、肉豆蔻酰基甘氨酸钠、月桂酰基甘氨酸钾、椰油酰基甘氨酸钾、月桂酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钠、月桂酰基肌氨酸钠、肉豆蔻酰基肌氨酸钠和棕榈酰基肌氨酸钠及其混合物。
也可提到月桂酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钠、月桂酰基肌氨酸钠、月桂酰基天冬氨酸钠、肉豆蔻酰基天冬氨酸钠、椰油酰基天冬氨酸钠、己酰基天冬氨酸钠、月桂酰基天冬氨酸二钠、肉豆蔻酰基天冬氨酸二钠、椰油酰基天冬氨酸二钠、己酰基天冬氨酸二钠、月桂酰基天冬氨酸钾、肉豆蔻酰基天冬氨酸钾、椰油酰基天冬氨酸钾、己酰基天冬氨酸钾、月桂酰基天冬氨酸二钾、肉豆蔻酰基天冬氨酸二钾、椰油酰基天冬氨酸二钾、己酰基天冬氨酸二钾及其混合物。
在一些情况下，所述一种或多种氨基酸乳化剂可选自甲基油酰基牛磺酸钠、甲基硬脂酰基牛磺酸钠、甲基棕榈酰基牛磺酸钠、甲基肉豆蔻酰基牛磺酸钠、甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠及其混合物。
微乳液组合物中的所述一种或多种氨基酸乳化剂的总量通常为基于微乳液组合物的总重量计0.01至5重量%。此外，氨基酸乳化剂的总量可为0.01至4重量%、0.01至3重量%、0.01至2重量%、0.01至1重量%、0.05至4重量%、0.05至3重量%、0.05至2重量%、0.05至1重量%或0.05至0.5重量%。
在微乳液组合物中可以使用乳化剂的特定组合。例如，可以使用一种或多种脂肪酸聚甘油酯和一种或多种氨基酸乳化剂的组合。因此，在一些情况下，本公开涉及包含两种或更多种乳化剂的组合的微乳液组合物。例如，本公开涉及包括至少一种脂肪酸聚甘油酯的乳化剂组合。同样地，本公开涉及包括至少一种氨基酸乳化剂的乳化剂组合。本公开还涉及包括至少一种烷基多糖苷、或至少一种聚山梨酯、或至少一种烷基胺氧化物的乳化剂组合。在一些情况下，使用至少一种脂肪酸聚甘油酯和至少一种氨基酸乳化剂（例如聚甘油-5月桂酸酯和甲基硬脂酰基牛磺酸钠）的组合。
聚甘油脂肪酸酯与油的重量比可为0.3至6、0.4至3、1.7至2.5或0.5至1.5。
该微乳液组合物包括一种或多种油。通常，微乳液组合物中的所述一种或多种油的总量为基于微乳液组合物的总重量计0.5至15重量%。同样地，所述一种或多种油的总量可为基于微乳液组合物的总重量计0.5至12重量%、0.5至10重量%、0.5至8重量%、0.5至6重量%、0.5至5重量%、0.5至4重量%或0.5至3重量%。此外，所述一种或多种油的总量可为1至15重量%、1至12重量%、1至10重量%、1至8重量%、1至6重量%、1至5重量%、1至4重量%或1至3重量%。
所述一种或多种油可以是例如基于矿物的油、基于石油的油、基于植物的油、基于动物的油和/或合成油。在一些情况下，该微乳液组合物包括一种或多种获自C12-C22直链脂肪酸和C6-C24直链或支链醇的酯油。酯油的非限制性实例包括月桂酸己酯、肉豆蔻酸十四烷酯、肉豆蔻酸十六烷酯、棕榈酸十六烷酯、硬脂酸十八烷酯、油酸癸酯、油酸油醇酯、蓖麻油酸十六烷酯、肉豆蔻酸异十六烷酯、肉豆蔻酸异十八烷酯、肉豆蔻酸辛基十二烷酯、棕榈酸2-乙基己酯、棕榈酸异十六烷酯、棕榈酸异十八烷酯、硬脂酸2-乙基己酯、硬脂酸异十六烷酯、油酸异癸酯、油酸辛基十二烷酯、蓖麻油酸辛基十二烷酯及其混合物。
通常，微乳液组合物中的水的总量为基于微乳液组合物的总重量计50至85重量%。此外，水的总量可为50至80重量%、50至75重量%、50至70重量%、55至85重量%、55至80重量%、55至75重量%、55至70重量%、60至85重量%、60至80重量%、60至75重量%或60至70重量%。
水通常是可包含水溶性组分的化妆品可接受载体的一部分。化妆品可接受载体可包括例如甘油、C1-4醇、有机溶剂、多元醇、二醇及其组合。微乳液组合物中的化妆品可接受载体的总量（其包括上文论述的水量）可为基于微乳液组合物的总重量计50至96重量%。此外，化妆品可接受载体的总量可为50至95重量%、50至92重量%、50至90重量%、50至85重量%、50至80重量%、55至95重量%、55至92重量%、55至90重量%、55至85重量%、55至80重量%、60至95重量%、60至92重量%、60至90重量%、60至85重量%或60至80重量%。
在一些情况下，化妆品可接受载体（和因此微乳液组合物）包括一种或多种二醇。例如，所述一种或多种二醇可包括乙二醇、丙二醇、丁二醇、辛二醇（caprylyl glycol）、己二醇、二丙二醇和二乙二醇。如果存在，所述一种或多种二醇的总量可为基于微乳液组合物的总重量计5至40重量%、5至35重量%、5至30重量%、5至25重量%、5至20重量%、10至40重量%、10至35重量%、10至30重量%、10至25重量%、10至20重量%、15至40重量%、15至35重量%、15至30重量%、15至25重量%、15至20重量%、20至40重量%、20至35重量%或20至30重量%。
在一些情况下，本公开的微乳液组合物透明或清澈。术语“透明”和“清澈”在此可互换使用以指该组合物在使用商业分光光度计测量时允许≥ 70%的可见光（400-700nm）穿过。为了证实本组合物的澄清度，最初使用Cary500 UV-Vis-NIR分光光度计和一次性UV比色皿（12.5x12.5x45mm）。随后，可以视觉评估该组合物并证实保持清澈。该制剂的澄清度和稳定性在至少2个月的监测期间不变。
本公开的微乳液组合物在一些情况下为头发或皮肤提供全谱光防护。相应地，本公开涉及为皮肤或头发提供全谱光防护的方法，其包括将如本文所述的微乳液组合物施加到皮肤或头发上。术语“全谱光防护”是指对至少紫外线辐射的防护和对可见光和/或红外线辐射的防护。在一些情况下，该微乳液组合物可包括一种或多种紫外线过滤剂。
本公开进一步涉及改进皮肤外观的方法和/或增强虎杖苷的皮肤渗透的方法，所述方法包括将本文所述的微乳液组合物施加到皮肤上。另外，本公开涉及增强例如化妆品或药物组合物中的虎杖苷溶解度的方法，其包括将虎杖苷并入微乳液以使所述微乳液包含：(a) 虎杖苷；(b) 任选地，烟酰胺；(c) 任选地，黄芩苷；(d) 一种或多种油；(e) 水；和(f) 一种或多种表面活性剂；其中各组分可进一步如上文所述限定。
下面给出可用于该微乳液组合物的组分的更详尽但非限制性的清单。
油
所述一种或多种油通常包括通常用于化妆品的那些，特别是来自动物、植物或矿物来源的油、直链或支链烃、任选支化和/或不饱和的脂肪酸、任选支化和/或不饱和的脂肪醇、脂肪酸和/或脂肪醇的单酯和/或聚酯、全氟化和/或有机氟化油、挥发性或非挥发性硅油、氟硅油和它们的混合物。
油的非限制性实例包括动物、植物或矿物来源的油、羊毛脂油、角鲨烯、鱼油、全氢角鲨烯、貂油、海龟油、大豆油、葡萄籽油、芝麻油、玉米油、菜籽油、葵花油、棉籽油、鳄梨油、橄榄油、蓖麻籽油、荷荷巴籽油、花生油、甜杏仁油、棕榈油、黄瓜油、榛子油、杏仁油、小麦胚芽油、calophyllum oil、澳洲坚果油、椰子油、谷物胚芽油、烛果油（candlenut oil）、蓟油、小烛树油、红花油、乳木果油和它们的混合物。
作为直链或支链烃的实例，提到矿物或合成来源的油，如液体石蜡和它们的衍生物、矿脂、矿物油、(油衍生的烃油的混合物)、聚丁烯、氢化聚异丁烯、聚异戊二烯、聚癸烯如氢化聚癸烯，或任选挥发性的直链、支链和/或环状烷烃，例如异十六烷、异十二烷、异癸烷或异十六烷和它们的混合物。
作为任选支化和/或不饱和的脂肪酸的实例，提到肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸、油酸、亚油酸、亚麻酸或异硬脂酸和它们的混合物。
作为任选支化和/或不饱和的脂肪醇的实例，提到鲸蜡醇、硬脂醇、油醇、十六烷醇、辛基十二烷醇和它们的混合物。
作为酯的实例，提到其直链或支链脂肪链包括6至30个碳原子的脂肪酸和其脂肪链包括3至30个碳原子的脂肪醇的单酯或聚酯，特别是羟基酸和脂肪醇的单酯和聚酯、苯甲酸和脂肪醇的酯、多元醇的聚酯、二季戊四醇C5-C9酯、三羟甲基丙烷聚酯、丙二醇聚酯、氢化蓖麻油的聚酯。
进一步提到选自以下的油：异壬酸异壬酯、辛酸十八烷酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、硬脂酸丁酯、月桂酸己酯、棕榈酸2-乙基己酯、月桂酸2-己基癸酯、棕榈酸2-辛基癸酯、肉豆蔻酸2-辛基十二烷酯、琥珀酸二(2-乙基己基)酯、苹果酸二异十八烷酯、乳酸2-辛基十二烷酯、三异硬脂酸甘油酯或三异硬脂酸双甘油酯、硬脂酰氧基硬脂酸辛基十二烷酯（Ceraphyl）、异壬酸十六/十八烷酯、己二酸二异丙酯、三(辛酸/癸酸)甘油酯、三癸酸/辛酸甘油酯、硬脂酰氧基硬脂酸异十六烷酯、苯甲酸C12-C15烷基酯、季戊四醇四异硬脂酸酯、二季戊四醇五异壬酸酯、双-二甘油多酰基己二酸酯-2、三乙基己酸三羟甲基丙烷酯、二苯甲酸丙二醇酯、二辛酸丙二醇酯及其混合物。
作为挥发性硅油的实例，提到六甲基二硅氧烷、具有0.65至5 mm2/s的粘度的聚二甲基硅氧烷、八甲基环四硅氧烷、七甲基己基三硅氧烷、十甲基环五硅氧烷、十甲基四硅氧烷、八甲基三硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷、七甲基辛基三硅氧烷和它们的混合物。
作为非挥发性硅油的实例，提到非挥发性聚二烷基硅氧烷；包含侧烷基、烷氧基或苯基或在硅酮链的末端的烷基、烷氧基或苯基（所述基团具有2至24个碳原子）的聚二甲基硅氧烷；苯基化硅酮，如苯基聚三甲基硅氧烷类型的那些、苯基丙基二甲基甲硅烷氧基硅酸酯类型的那些或三甲基五苯基三硅氧烷类型的那些；被脂肪酸，特别是C8-C20脂肪酸，脂肪醇，特别是C8-C20脂肪醇，或聚氧化烯（特别是聚氧乙烯和/或聚氧丙烯）改性的聚硅氧烷；胺化聚硅氧烷；含羟基的聚硅氧烷；和它们的混合物。
作为氟硅油，提到包含氟化侧基或在硅酮链末端的具有1至12个碳原子的氟化基团的氟化聚硅氧烷，其所有或一部分氢被氟原子替代，如全氟壬基聚二甲基硅氧烷，和它们的混合物。
乳化剂
乳化剂是本领域中众所周知的并包括独自或作为混合物使用并任选与助乳化剂一起使用的两性、阴离子型、阳离子型或非离子型乳化剂。根据要获得的乳液以适当方式选择乳化剂。在一些情况下，所述一种或多种乳化剂可选自脂肪酸聚甘油酯、烷基多糖苷、聚山梨酯、氨基酸乳化剂和烷基胺氧化物。此外，在一些情况下，该微乳液包括至少一种脂肪酸聚甘油酯，其具有下式：
其中n的平均值为大约3且R1、R2和R3各自可以独立地为脂肪酸部分或氢，条件是R1、R2和R3的至少一个是脂肪酸部分。非限制性实例包括单肉豆蔻酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、异硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯、单(橄榄油脂肪酸)甘油酯、二油酸甘油酯和二硬脂酸甘油酯。另外，非离子型脂肪酸聚甘油酯的非限制性实例包括聚甘油-4辛酸酯/癸酸酯、聚甘油-10辛酸酯/癸酸酯、聚甘油-4癸酸酯、聚甘油-10癸酸酯、聚甘油-4月桂酸酯、聚甘油-5月桂酸酯、聚甘油-6月桂酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-10椰油酸酯、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-10油酸酯、聚甘油-10硬脂酸酯及其混合物。
在一些情况下，本公开的微乳液组合物包括至少一种聚甘油脂肪酸酯，优选具有衍生自4至6个甘油，更优选5或6个甘油的聚甘油部分。该聚甘油脂肪酸酯可具有8.0至14.0，优选9.0至13.5，更优选10.0至13.0的HLB值。该聚甘油脂肪酸酯可选自包含3至6个甘油单元的聚甘油单月桂酸酯、包含3至6个甘油单元的聚甘油单(异)硬脂酸酯、包含3至个甘油单元的聚甘油单油酸酯或包含3至6个甘油单元的聚甘油二油酸酯。
该聚甘油脂肪酸酯可选自聚甘油脂肪酸酯的混合物，例如具有衍生自3至6个甘油，更优选5或6个甘油的聚甘油部分。聚甘油脂肪酸酯原材料可包含脂肪酸与含有70%或更多的聚合度为4或更大的聚甘油的聚甘油的酯，优选脂肪酸与含有等于或大于60%的聚合度为4至11的聚甘油的聚甘油的酯，更优选脂肪酸与含有等于或大于30%的聚合度为5的聚甘油的聚甘油的酯。
聚甘油脂肪酸酯的量可为0.1至25重量%、0.5至20重量%、0.5至15重量%或0.5至10重量%。此外，微乳液组合物中的聚甘油脂肪酸酯的总量可为0.5至8重量%、0.5至6重量%、0.5至5重量%、1至10重量%、1至8重量%、1至6重量%、1至5重量%、2至10重量%、2至8重量%、2至6重量%、2至5重量%、3至10重量%、3至8重量%、3至6重量%或3至5重量%。
所述一种或多种乳化剂可包括一种或多种氨基酸乳化剂。特别地，该氨基酸乳化剂包括衍生自牛磺酸盐、谷氨酸盐、丙氨酸或丙氨酸盐、肌氨酸盐和天冬氨酸盐的那些。氨基酸乳化剂通常具有下列结构：
其中R3是具有7至17个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链，R4是H或甲基，R5是H、COO-M+、CH2COO-M或COOH，m是0至2，X是COO-或SO3 -且M独立地为H、钠、钾或铵。在一些情况下，R3是具有9至17个C原子或9至13个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链，R4是H或甲基，R5是H、COO" M+、CH2COO' M或COOH，m是0至2，X是COO"或SO3 "且M独立地为H、钠或钾。
氨基酸乳化剂的非限制性实例包括椰油酰基牛磺酸钾、甲基椰油酰基牛磺酸钾、己酰基甲基牛磺酸钠、椰油酰基牛磺酸钠、月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠、甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基肉豆蔻酰基牛磺酸钠、甲基油酰基牛磺酸钠、甲基棕榈酰基牛磺酸钠、甲基硬脂酰基牛磺酸钠、辛酰基谷氨酸二钾、十一碳烯酰基谷氨酸二钾、辛酰基谷氨酸二钠、椰油酰基谷氨酸二钠、月桂酰基谷氨酸二钠、硬脂酰基谷氨酸二钠、十一碳烯酰基谷氨酸二钠、辛酰基谷氨酸钾、椰油酰基谷氨酸钾、月桂酰基谷氨酸钾、肉豆蔻酰基谷氨酸钾、硬脂酰基谷氨酸钾、十一碳烯酰基谷氨酸钾、辛酰基谷氨酸钠、椰油酰基谷氨酸钠、月桂酰基谷氨酸钠、肉豆蔻酰基谷氨酸钠、橄榄油酰基谷氨酸钠、棕榈酰基谷氨酸钠、硬脂酰基谷氨酸钠、十一碳烯酰基谷氨酸钠、椰油酰基甲基β-丙氨酸、月桂酰基β-丙氨酸、月桂酰基甲基β-丙氨酸、肉豆蔻酰基β-丙氨酸、月桂酰基甲基β-丙氨酸钾、椰油酰基丙氨酸钠、椰油酰基甲基β-丙氨酸钠和肉豆蔻酰基甲基β-丙氨酸钠、棕榈酰基甘氨酸、月桂酰基甘氨酸钠、椰油酰基甘氨酸钠、肉豆蔻酰基甘氨酸钠、月桂酰基甘氨酸钾、椰油酰基甘氨酸钾、月桂酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钠、月桂酰基肌氨酸钠、肉豆蔻酰基肌氨酸钠和棕榈酰基肌氨酸钠及其混合物。
特别可提到月桂酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钠、月桂酰基肌氨酸钠、月桂酰基天冬氨酸钠、肉豆蔻酰基天冬氨酸钠、椰油酰基天冬氨酸钠、己酰基天冬氨酸钠、月桂酰基天冬氨酸二钠、肉豆蔻酰基天冬氨酸二钠、椰油酰基天冬氨酸二钠、己酰基天冬氨酸二钠、月桂酰基天冬氨酸钾、肉豆蔻酰基天冬氨酸钾、椰油酰基天冬氨酸钾、己酰基天冬氨酸钾、月桂酰基天冬氨酸二钾、肉豆蔻酰基天冬氨酸二钾、椰油酰基天冬氨酸二钾、己酰基天冬氨酸二钾及其混合物。
此外，可提到的乳化剂的非限制性实例包括非离子型乳化剂，如氧化烯化的（更特别是聚氧乙烯化的）；山梨糖醇酐的氧化烯化脂肪酸酯；氧化烯化（氧乙烯化和/或氧丙烯化）脂肪酸酯；氧化烯化（氧乙烯化和/或氧丙烯化）脂肪醇醚；糖酯，如蔗糖硬脂酸酯；及其混合物。
在一些情况下，所述一种或多种乳化剂包括有机硅氧烷乳化剂，包括交联有机硅氧烷乳化剂。例如，该组合物可包含一种或多种交联有机硅氧烷乳化剂，其选自聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷PEG/PPG 15交联聚合物、聚二甲基硅氧烷PEG-10交联聚合物、聚二甲基硅氧烷PEG-10/15交联聚合物、聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物、聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物、聚二甲基硅氧烷PPG-20交联聚合物、聚二甲基硅氧烷醇/甲基硅烷醇/硅酸酯交联聚合物；聚二甲基硅氧烷醇/硅酸酯交联聚合物、月桂基聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物、月桂基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物、PEG-8聚二甲基硅氧烷聚山梨酯-20交联聚合物、PEG-10聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-15/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、PEG-15月桂基聚二甲基甲硅烷氧基乙基交联聚合物。
在一些情况下，该微乳液组合物包括一种或多种线性有机硅氧烷乳化剂，其选自环四硅氧烷（和）环五硅氧烷（和）PEG/PPG-18聚二甲基硅氧烷、环五硅氧烷（和）PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷；月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷；十六烷基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷；双十六烷基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷；十六烷基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷；PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-20/22丁基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-9聚二甲基硅氧烷；PEG-3聚二甲基硅氧烷；PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-10聚二甲基硅氧烷；月桂基PEG-9聚二甲基甲硅烷氧基乙基聚二甲基硅氧烷。
可用的氧化烯化有机硅氧烷乳化剂包括下列：
具有下列通式的氧化烯化有机硅氧烷乳化剂：
其中p是0-40（该范围包括它们之间的所有数值和子范围，如2、3、4、13、14、15、16、17、18等），且PE是(-C2H4O)a-(-C3H6O)b-H，其中a是0-25，b是0-25，条件是a和b不能同时为0，x、y和z各自独立地为0至1百万，条件是x和y不能同时为0。在一些情况下，x、y、z、a和b使得该聚合物的分子量为大约5,000至大约500,000、大约10,000至100,000或大约50,000，并且该聚合物统称为聚二甲基硅氧烷共聚醇。在一些情况下，p使得该长链烷基是十六烷基或月桂基，且该化合物分别统称为十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇或月桂基聚二甲基硅氧烷共聚醇。在一些情况下，也规定该聚合物中的重复亚乙基氧或亚丙基氧单元数，如也被称为PEG-15/PPG-10聚二甲基硅氧烷的聚二甲基硅氧烷共聚醇，其是指在硅氧烷主链上具有含15个乙二醇单元和10个丙二醇单元的取代基的聚二甲基硅氧烷。上述通用结构中的一个或多个甲基也有可能被更长链的烷基（例如乙基、丙基、丁基等）或醚如甲基醚、乙基醚、丙基醚、丁基醚等取代。
具有下列通式的氧化烯化有机硅氧烷乳化剂：
其中各n独立地为0-100，条件是必须存在至少一个PE基团。在一些情况下，各n独立地为大约2至30，和PE (-C2H4O)a-(-C3H6O)b-H，其中a为0-25，b为0-25，条件是a和b不能同时为0；且其中w、x、y和z各自独立地为0至1,000,000，条件是存在至少一个PE。在一些情况下，该有机硅氧烷乳化剂是月桂基PEG-9聚二甲基甲硅烷氧基乙基聚二甲基硅氧烷。US 9,095,543中公开的氧化烯化有机硅氧烷乳化剂可用于本组合物。US 9,095,543全文经此引用并入本文。
有机硅氧烷乳化剂的进一步实例包括C.T.F.A.名为下列的那些：双-丁基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3；双-PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷；双-丁基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3；双-异丁基PEG/PPG-10/7聚二甲基硅氧烷共聚物；双-PEG/PPG-18/6聚二甲基硅氧烷；双-PEG/PPG-20/20聚二甲基硅氧烷；双-PEG/PPG-16/16 PEG/PPG-16/16聚二甲基硅氧烷；双(PPG-7十一碳烯醇聚醚-21-聚二甲基硅氧烷；十六烷基聚二甲基硅氧烷PEG-7乙酸酯；十六烷基PEG-8聚二甲基硅氧烷；十六烷基PEG/PPG-15/16丁基醚聚二甲基硅氧烷；十六烷基PEG/PPG-15/15丁基醚聚二甲基硅氧烷；十六烷基PEG/PPG-7/3聚二甲基硅氧烷；十六烷基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷；聚二甲基硅氧烷PEG-15乙酸酯；聚二甲基硅氧烷PEG-7椰油酸酯；聚二甲基硅氧烷PEG-7磷酸酯；聚二甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯；聚二甲基硅氧烷PEG/PPG-7/4磷酸酯；聚二甲基硅氧烷PEG/PPG-12/4磷酸酯；聚二甲基硅氧烷PEG-7十一碳烯酸酯；月桂基聚二甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯；异聚甘油-3聚二甲基硅氧烷；异聚甘油-3聚二甲基硅氧烷醇；异硬脂基羧基癸基PEG-8聚二甲基硅氧烷；月桂基聚甲基硅氧烷PEG-10磷酸酯；月桂基PEG-8聚二甲基硅氧烷；月桂基PEG-10甲基醚聚二甲基硅氧烷；月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷；PEG-6甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-7甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-10甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-32甲基醚聚二甲基硅氧烷；PEG-PEG/PPG-28/21乙酸酯聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-22/22丁基醚聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-23/23丁基醚聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-24/18丁基醚聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-3/10聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-4/12聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-6/11聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-8/14聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-12/16聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-12/18聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-14/4聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-15/5聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-15/15聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-16/2聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-16/8聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-17/18聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-18/12聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-19/19聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-20/6聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-20/15聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-20/20聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-20/29聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-22/23聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-22/24聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-25/25聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-27/27聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-30/10聚二甲基硅氧烷；PEG/PPG-10/3油醚聚二甲基硅氧烷；PEG-8三硅氧烷；聚甘油-3聚二甲基甲硅烷氧基乙基聚二甲基硅氧烷；PPG-12丁基醚聚二甲基硅氧烷；Silicone Quaternium-17；TEA-聚二甲基硅氧烷PEG-7磷酸酯；或其混合物。
商业线性有机硅氧烷乳化剂的进一步实例是Dow Corning以商品名Dow Corning3225C Formulation Aid出售的那些，CTFA名为环四硅氧烷（和）环五硅氧烷（和）PEG/PPG-18聚二甲基硅氧烷；或5225C Formulation Aid，CTFA名为环五硅氧烷（和）PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷；或Dow Corning 190表面活性剂，CTFA名为PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷；或Dow Corning 193 Fluid、Dow Corning 5200，CTFA名为月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷；或Goldschmidt出售的Abil EM 90，CTFA名为十六烷基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷；或Goldschmidt出售的Abil EM 97，CTFA名为双-十六烷基PEG/PPG-14/14聚二甲基硅氧烷；或Abil WE 09，CTFA名为十六烷基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷，在还含有聚甘油-4异硬脂酸酯和月桂酸己酯的混合物中；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6011，CTFA名为PEG-11甲基醚聚二甲基硅氧烷；Shin-Etsu Silicones出售的KF-6012，CTFA名为PEG/PPG-20/22丁基醚聚二甲基硅氧烷；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6013，CTFA名为PEG-9聚二甲基硅氧烷；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6015，CTFA名为PEG-3聚二甲基硅氧烷；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6016，CTFA名为PEG-9甲基醚聚二甲基硅氧烷；或Shin-Etsu Silicones出售的KF-6017，CTFA名为PEG-10聚二甲基硅氧烷；或Shin-EtsuSilicones出售的KF-6038，CTFA名为月桂基PEG-9聚二甲基甲硅烷氧基乙基聚二甲基硅氧烷。
各种类型的完全或部分交联的氧化烯化有机硅氧烷乳化剂也合适。它们可以是弹性体或非弹性体。由于它们既有弹性体性质又有乳化性质，它们有时被称为“乳化弹性体”。
可用的聚氧化烯化硅酮弹性体包括Shin-Etsu Silicones以KSG-21、KSG-20、KSG-30、KSG-31、KSG-32、KSG-33；KSG-210（其是分散在聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷/PEG-10/15交联聚合物）；KSG-310（其是PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物）；KSG-320（其是分散在异十二烷中的PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物）；KSG-330（分散在三异辛酸甘油酯中的PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物）、KSG-340（其是PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物和PEG-15月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物的混合物）为名出售的那些。
聚甘油化硅酮弹性体也合适，其包括分散在聚二甲基硅氧烷中的聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物；或分散在各种溶剂如异十二烷、聚二甲基硅氧烷、三异辛酸甘油酯中的月桂基聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物，以Shin-Etsu商品名KSG-810、KSG-820、KSG-830或KSG-840出售。Dow Corning以商品名9010和DC9011出售的硅酮也合适。
交联有机硅氧烷乳化剂的进一步实例包括但不限于聚二甲基硅氧烷/聚二甲基硅氧烷PEG/PPG 15交联聚合物；聚二甲基硅氧烷PEG-10交联聚合物；聚二甲基硅氧烷PEG-10/15交联聚合物；聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物；聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物；聚二甲基硅氧烷PPG-20交联聚合物；聚二甲基硅氧烷醇/甲基硅烷醇/硅酸酯交联聚合物；聚二甲基硅氧烷醇/硅酸酯交联聚合物；月桂基聚二甲基硅氧烷PEG-15交联聚合物；月桂基聚二甲基硅氧烷聚甘油-3交联聚合物；PEG-8聚二甲基硅氧烷聚山梨酯-20交联聚合物；PEG-10聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物；PEG-10月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物；PEG-15/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物；和PEG-15月桂基聚二甲基甲硅烷氧基乙基交联聚合物。
化妆品可接受载体
该微乳液组合物中的水和或二醇通常构成化妆品可接受载体的一部分或全部。化妆品可接受载体可包括例如甘油、C1-4醇、有机溶剂、脂肪醇、脂肪醚、脂肪酯、多元醇、二醇（glycols）、植物油、矿物油、脂质体、层状脂质材料、水或它们的任何组合。作为有机溶剂的实例，可以非限制性地提到一元醇和多元醇，如乙醇、异丙醇、丙醇、苄醇和苯基乙基醇，或二醇或二醇醚，例如乙二醇的单甲基醚、单乙基醚和单丁基醚，丙二醇或其醚，例如丙二醇的单甲基醚，丁二醇、己二醇、二丙二醇以及二乙二醇的烷基醚，例如二乙二醇的单乙基醚或单丁基醚。有机溶剂的另一些合适实例是乙二醇、丙二醇（propylene glycol）、丁二醇、己二醇、丙二醇（propane diol）和甘油。该有机溶剂可以是挥发性或非挥发性化合物。
在一些情况下，化妆品可接受载体可包含水、水和至少一种化妆品可接受的有机溶剂的混合物，或至少一种化妆品可接受的有机溶剂。另外，化妆品可接受载体可以是或可包括乙醇、二醇醚，例如二丙二醇正丁基醚、异十二烷、矿物油、丙二醇、戊二醇、己二醇、甘油及其混合物。
紫外线过滤剂
紫外线过滤剂在本领域中众所周知用于阻挡紫外线辐射并可任选包括在微乳液组合物中。例如，紫外线过滤剂可以是一种或多种有机紫外线过滤剂和/或一种或多种无机紫外线过滤剂。紫外线过滤剂的非限制性实例包括：
i. 难溶性紫外线过滤剂（不明显可溶于水或油），如亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基酚、三-联苯基三嗪、甲酮、1,1'-(1,4-哌嗪二基)双[1-[2-[4-(二乙基氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯基]及其混合物；
ii. 油溶性有机紫外线过滤剂（至少部分可溶于油或有机溶剂），如双-乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷（BMBM）、2-羟基-4-甲氧基二苯酮（Oxybenzone）、2-羟基-4-甲氧基二苯酮-5-磺酸（Sulisobenzone）、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮（DBT）、甲酚曲唑三硅氧烷、甲氧基肉桂酸乙基己酯（EHMC）、水杨酸乙基己酯（EHS）、乙基己基三嗪酮（EHT）、胡莫柳酯（Homosalate）、对甲氧基肉桂酸异戊酯、4-甲基亚苄基樟脑、奥克立林（Octocrylene，OCR）、Polysilicone-15和二乙氨基羟苯甲酰基苯甲酸己酯（DHHB）；
iii. 无机紫外线过滤剂，如氧化钛和氧化锌、氧化铁、氧化锆和氧化铈；和
iv. 水溶性紫外线过滤剂，如苯基苯并咪唑磺酸（PBSA）、2-羟基-4-甲氧基二苯酮-5-磺酸钠盐、亚苄基樟脑磺酸、樟脑苯扎铵甲基硫酸盐、西诺沙酯、苯基二苄基咪唑四磺酸二钠、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、PABA和PEG-25 PABA。
在一些情况下，该紫外线过滤剂是下列一种或多种：对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、二苯甲酮或氨基二苯甲酮、邻氨基苯甲酸衍生物、β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并三唑衍生物、三嗪衍生物、双间二羟苯基三嗪、咪唑啉衍生物、亚苄基丙二酸酯衍生物、4,4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、部花青、丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物、查耳酮或其混合物。
合适的紫外线过滤剂可包括防UVA和UVB辐射的广谱紫外线过滤剂，或防UVA或UVB辐射的紫外线过滤剂。在一些情况下，所述一种或多种紫外线过滤剂可以是亚甲基双-苯并三唑基四甲基酚、二乙氨基羟苯甲酰基苯甲酸己酯、涂布或未涂布的氧化锌、甲氧基肉桂酸乙基己酯、甲氧基肉桂酸异戊酯、胡莫柳酯、水杨酸乙基己酯、奥克立林、polysilicone-15、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、邻氨基苯甲酸薄荷酯和4-二甲基氨基苯甲酸乙基己酯。
通过下列实施例提供本公开的实施情况。实施例用于例示本技术而不是限制性的。
实施例
使用下表中所示的组分和量制备十三种制剂。
这十三种制剂的细节显示在下表中。
如上表中的数据所示，当表面活性剂/油比率在大约1.7至大约2.5时，所得微乳液稳定。当表面活性剂/油比率在这一范围外时，没有形成稳定的微乳液（通常发生相分离）。
表中的数据还表明，如果从制剂中省去虎杖苷（制剂12和13），该组合物没有形成微乳液，不清澈（T~50%）并且不稳定（相分离）。但是，当包括虎杖苷时，形成清澈和稳定的微乳液组合物。这表明虎杖苷令人惊讶地改进透明度，有助于形成微乳液组合物并稳定该制剂。
本发明的制剂改进虎杖苷的溶解度至1.5%，这是虎杖苷在单独水中的溶解度的150倍多。制剂11和12相同，只是制剂11包括虎杖苷且制剂12不包括。这两种制剂都包括黄芩苷。如果使用黄芩苷而不使用虎杖苷，没有形成微乳液，该组合物不清澈并且该组合物不稳定（制剂12）。但是，当加入虎杖苷时，形成微乳液，该组合物清澈并且该组合物稳定（制剂11）。因此，除虎杖苷外，本公开的微乳液组合物还有效地将黄芩苷并入化妆品和/或药物组合物中。
在本公开上下文中，术语“微乳液”是指一种液体（油组分）的微滴在第二种液体（水性组分）中的悬浮液或混合物。微乳液组合物清澈并且热力学稳定；并且是油、水和表面活性剂（通常与助表面活性剂结合）的各向同性液体混合物。
术语“全谱光防护”是指对至少紫外线辐射的防护和对可见光和/或红外线辐射的防护。
“广谱光防护”和“全谱光防护”之间的区别在于“全谱光防护”除对可见光和/或红外线辐射的防护外还必须包括对紫外线辐射的防护。但是，“广谱光防护”包括可见光和/或红外线辐射防护，但不一定防紫外线辐射。将紫外线过滤剂添加到提供“广谱光防护”的组合物中会将该组合物转化成提供“全谱光防护”的组合物（因为紫外线过滤剂的添加能使该组合物提供对紫外线辐射和可见光和/或红外线辐射的防护。
术语“一”和“该”被理解为包括单数，也包括复数。
表述“至少一种”是指“一种或多种”，反之亦然，因此包括独立组分，也包括混合物/组合。
术语“大约”当涉及一个值时，其特别是指可使用数值舍入的标准惯例将测量结果舍入到该值。例如，“大约1.5”是1.45至1.54。如果需要，本文中列举的所有值都可用术语“大约”修饰以表达上述含义，或不用该术语列举，无论在说明书中是否与任何特定值一起明确列出术语“大约”（或不存在）。
本文中公开的所有范围和值是包含界限的和可组合的。例如，落在本文所述的范围内的本文所述的任何值或点可充当最小或最大值以推导出子范围，等等。
本申请中引用的所有出版物和专利申请出于任何和所有目的经此引用并入本文，就像各个出版物或专利申请明确地逐一被指明经此引用并入。在本公开与经此引用并入本文的任何出版物或专利申请之间不一致的情况下，以本公开为准。

Claims (20)

1.微乳液组合物，其包含：
(a) 虎杖苷；
(b) 任选地，烟酰胺；
(c) 任选地，黄芩苷；
(d) 一种或多种油；
(e) 水；和
(f) 一种或多种乳化剂，其中所述一种或多种乳化剂的总量与所述一种或多种油的总量的比率为1.7至2.5。
2.权利要求1的微乳液组合物，其包含总计0.1至5重量%的虎杖苷。
3.权利要求1或2的微乳液组合物，其包含总计0.1至10重量%的烟酰胺和/或总计0.1至3重量%的黄芩苷。
4.权利要求1-3任一项的微乳液组合物，其包含总计0.5至15重量%的所述一种或多种油。
5.权利要求1-4任一项的微乳液组合物，其包含总计0.5至10重量%的所述一种或多种乳化剂。
6.权利要求1-5任一项的微乳液组合物，其中所述一种或多种乳化剂选自脂肪酸聚甘油酯、烷基多糖苷、聚山梨酯、氨基酸乳化剂和烷基胺氧化物。
7.权利要求1-6任一项的微乳液组合物，其中所述一种或多种乳化剂包含脂肪酸聚甘油酯。
8.权利要求7的微乳液组合物，其中所述脂肪酸聚甘油酯是选自聚甘油-4辛酸酯/癸酸酯、聚甘油-10辛酸酯/癸酸酯、聚甘油-4癸酸酯、聚甘油-10癸酸酯、聚甘油-4月桂酸酯、聚甘油-5月桂酸酯、聚甘油-6月桂酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-10椰油酸酯、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-10油酸酯、聚甘油-10硬脂酸酯及其混合物的非离子型脂肪酸聚甘油酯。
9.权利要求8的微乳液组合物，其中所述脂肪酸聚甘油酯是聚甘油-5月桂酸酯。
10.权利要求1-6任一项的微乳液组合物，其中所述一种或多种乳化剂包含氨基酸乳化剂。
11.权利要求10的微乳液组合物，其中所述氨基酸乳化剂选自椰油酰基牛磺酸钾、甲基椰油酰基牛磺酸钾、己酰基甲基牛磺酸钠、椰油酰基牛磺酸钠、月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠、甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基肉豆蔻酰基牛磺酸钠、甲基油酰基牛磺酸钠、甲基棕榈酰基牛磺酸钠、甲基硬脂酰基牛磺酸钠、辛酰基谷氨酸二钾、十一碳烯酰基谷氨酸二钾、辛酰基谷氨酸二钠、椰油酰基谷氨酸二钠、月桂酰基谷氨酸二钠、硬脂酰基谷氨酸二钠、十一碳烯酰基谷氨酸二钠、辛酰基谷氨酸钾、椰油酰基谷氨酸钾、月桂酰基谷氨酸钾、肉豆蔻酰基谷氨酸钾、硬脂酰基谷氨酸钾、十一碳烯酰基谷氨酸钾、辛酰基谷氨酸钠、椰油酰基谷氨酸钠、月桂酰基谷氨酸钠、肉豆蔻酰基谷氨酸钠、橄榄油酰基谷氨酸钠、棕榈酰基谷氨酸钠、硬脂酰基谷氨酸钠、十一碳烯酰基谷氨酸钠、椰油酰基甲基β-丙氨酸、月桂酰基β-丙氨酸、月桂酰基甲基β-丙氨酸、肉豆蔻酰基β-丙氨酸、月桂酰基甲基β-丙氨酸钾、椰油酰基丙氨酸钠、椰油酰基甲基β-丙氨酸钠和肉豆蔻酰基甲基β-丙氨酸钠、棕榈酰基甘氨酸、月桂酰基甘氨酸钠、椰油酰基甘氨酸钠、肉豆蔻酰基甘氨酸钠、月桂酰基甘氨酸钾、椰油酰基甘氨酸钾、月桂酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钾、椰油酰基肌氨酸钠、月桂酰基肌氨酸钠、肉豆蔻酰基肌氨酸钠和棕榈酰基肌氨酸钠及其混合物。
12.权利要求6的微乳液组合物，其中所述一种或多种氨基酸乳化剂选自甲基油酰基牛磺酸钠、甲基硬脂酰基牛磺酸钠、甲基棕榈酰基牛磺酸钠、甲基肉豆蔻酰基牛磺酸钠、甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠及其混合物。
13.权利要求1-12任一项的微乳液组合物，其包含甲基硬脂酰基牛磺酸钠。
14.权利要求1-13任一项的微乳液组合物，其包含50至85重量%的(e)水。
15.权利要求1-14任一项的微乳液组合物，其进一步包含：
(g) 5至40重量%的一种或多种二醇。
16.权利要求1-15任一项的微乳液组合物，其中所述一种或多种油包含获自C12-C22直链脂肪酸和C6-24直链或支链醇的酯油。
17.权利要求1-16任一项的微乳液组合物，其是清澈的。
18.微乳液组合物，其包含：
(a) 0.1至5重量%的虎杖苷；
(b) 0.1至10重量%的烟酰胺；
(c) 0.1至3重量%的黄芩苷；
(d) 0.5至15重量%的一种或多种油；
(e) 50至85重量%的水；和
(f) 0.5至10重量%的一种或多种表面活性剂，其中所述一种或多种表面活性剂的总量/所述一种或多种油（一种或多种表面活性剂/一种或多种油）的范围是1.7至2.5；
(g) 5至40重量%的一种或多种二醇。
19.改进皮肤外观的方法或增强虎杖苷的皮肤渗透的方法，其包括将权利要求1-18任一项的微乳液组合物施加到皮肤上。
20.增强虎杖苷的溶解度的方法，其包括将虎杖苷并入微乳液组合物以使所述微乳液组合物包含：
(a) 虎杖苷；
(b) 任选地，烟酰胺；
(c) 任选地，黄芩苷；
(d) 一种或多种油；
(e) 水；和
(f) 一种或多种表面活性剂，其中所述一种或多种表面活性剂的总量/所述一种或多种油（一种或多种表面活性剂/一种或多种油）的范围是1.7至2.5。
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